Tamsulosin HCl Sandoz

İyi huylu prostat hiperplazisi (idrara çıkma bozukluklarının tedavisi).

İyi huylu prostat hiperplazisi ile rahatsız edici bozukluklar (tedavi).

Fonksiyonel bozuklukların iyi huylu prostat hiperplazisi ile tedavisi.

İçeridekahvaltıdan sonra içme suyu.

18 yaşın üzerindeki yetişkinler ve yaşlı hastalar. Her biri 1 kapak alın. (0.4 mg) günde 1 kez. Kapsülün çiğnemesi tavsiye edilmez, t.to. bu ilacın salım oranını etkileyebilir.

Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Böbrek yetmezliği durumunda ve hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliğinde doz düzeltmesi gerekli değildir.

İçeride, yemekten bağımsız olarak, her biri 1 tablet. Günde 1 kez. Kullanım süresi sınırlı değildir, ilaç sürekli tedavi şeklinde reçete edilir. Tablet bir bütün olarak kabul edilmelidir, çiğnenemez, t.to. bu bir aktif maddenin uzun süre salınmasını etkileyebilir.

İçeride. Kahvaltıdan sonra içme suyu, her biri 1 kapak. (0.4 mg) günde 1 kez. Kapsülün çiğnemesi tavsiye edilmez, t.to. bu ilacın salım oranını etkileyebilir.

İçeride, ilk yemekten sonra, çiğnemeden, yeterince su içmeden. İlaç 400 mcg (1 kapak) için reçete edilir.) / gün.

Tamsulosin HCl Sandoz^® hem monoterapi şeklinde hem de 5a-redüktaz inhibitörleri (finasterid, dutasterid) ile kombinasyon halinde reçete edilebilir.

tamsulosin veya ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık;

ortostatik hipotansiyon;

belirgin karaciğer yetmezliği.

Dikkatli - kronik böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <10 ml / dak), ciddi bozulmuş karaciğer fonksiyonu, arteriyel hipotansiyon.

tamsulosin veya ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık;

ortostatik hipotansiyon (h. tarihte);

belirgin karaciğer yetmezliği.

Dikkatli - şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <10 ml / dak).

ilacın bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;

ortostatik hipotansiyon (h. tarihte);

belirgin karaciğer yetmezliği;

18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Dikkatle: kronik böbrek yetmezliği (10 ml / dk'nın altında cl kreatinin azalması); arteriyel hipotansiyon (dah. ortostatik); planlı katarakt cerrahisi; CYP3A4 izofermanının güçlü veya orta derecede aktif inhibitörleri ile paylaşılması (ör. ketokonazol, varikonazol).

Katarakt cerrahisi sırasında irisin (düşük noktalı sendrom) ayrı intraoperatif instabilitesi vakaları tarif edilir, bu da ameliyat sırasında ve sonrasında komplikasyon riskini artırır.

Nadiren - baş dönmesi, retrograd boşalma; izole durumlarda - ortostatik hipotansiyon, taşikardi / kalp atışı, asteni, baş ağrısı.

LCD'nin yanından: nadiren - bulantı, kusma, ishal, kabızlık.

Çok nadir durumlarda, aşırı duyarlılık reaksiyonları (cilt döküntüsü, kaşıntı, anjiyonörotik ödem) görülebilir.

İstenmeyen reaksiyonların sıklığı, düzenleyici faaliyetlerin Tıbbi Sözlüğünün sınıflandırılmasına uygun olarak sunulmaktadır (MedDRA): çok sık (>% 10); sıklıkla (≥1 <% 10); seyrek olarak: (≥0.1 <% 1); nadiren (≥0.01 <% 0.1); çok nadiren (<% 0.01); frekans bilinmiyor (mevcut verilere göre oluşum sıklığını belirlemek mümkün değildir).

Bağışıklık sisteminin yanından: çok nadiren - aşırı duyarlılık reaksiyonu.

Sinir sisteminin yanından: genellikle baş dönmesi; seyrek - baş ağrısı; nadiren - senkopal durumlar; frekans bilinmiyor - uyku bozukluğu (uygunluk veya uykusuzluk).

Görüş gövdesinin yanından: frekans bilinmiyor - bulanık görme, görme bozukluğu.

Kalpten : seyrek - kalp atışı; frekans bilinmiyor - taşikardi.

Gemilerin yanından: seyrek olarak - ortostatik hipotansiyon.

Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: seyrek - rinit; frekans bilinmiyor - burun kanaması.

LCD'nin yanından: nadiren - bulantı, kusma, kabızlık veya ishal.

Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek - deri döküntüsü, kaşıntı, ısırgan otu; nadiren - anjiyonörotik şişme; çok nadiren - Stevens-Johnson sendromu; frekans bilinmiyor - multiform eritem, eksfolyatif dermatit.

Cinsel organlardan ve meme bezinden: çok nadiren - priapizm; frekans bilinmiyor - bozulmuş boşalma, h. retrograd boşalma, libido azalması.

Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: seyrek - astenik sendrom; sıklığı bilinmiyor - sırt ağrısı, göğüs ağrısı, ağız kuruluğu.

Belirtiler : kan basıncında azalma, telafi edici taşikardi.

Tedavi: semptomatik. AD ve CSW hastalar yatay bir pozisyon aldıklarında iyileşebilir. Bir etkinin yokluğunda, CRO'ları ve gerekirse vazodize edici maddeleri artıran araçlar kullanabilirsiniz. Böbreklerin işlevini kontrol etmek gerekir. Diyalizin etkili olması pek olası değildir, yani. Tamsulosin, plazma proteinleri ile yoğun bir şekilde ilişkilidir.

İlacın daha fazla emilmesini önlemek için, mideyi durulamak, aktif karbon ve ozmotik müshil almak tavsiye edilir.

Tamsulosinin akut doz aşımı vakalarına dair bir rapor yoktur.

Belirtiler : teorik olarak, kan basıncında ve telafi edici taşikardide akut bir düşüşün gelişmesi mümkündür.

Tedavi: hastanın yatay bir konuma dönüştürülmesi, midenin yıkanması, aktif karbon veya ozmotik müshil (sodyum sülfat) amacı; etkinin yokluğunda, gerekirse JCC'yi arttıran araçların amacı vazodozurlaştırıcı ajanlar; semptomatik tedavi uygulamak. Böbreklerin işlevi kontrol edilmelidir. Diyalizin etkinliği olası değildir.

Belirtiler : kan basıncında belirgin azalma.

Tedavi: kardiyotrop tedavisi, böbrek fonksiyon kontrolü, genel idame tedavisi, her şeye gücü yeten çözeltilerin veya vazodozuröz ilaçların sokulması. Tamsulosin, mide lavajı, aktif karbon veya ozmotik müshil daha fazla emilimini önlemek için mümkündür.

Tamsulosin, post-sinaptik α'nın rekabetçi bir engelleyicisidir₁-adrenoreseptörler, özellikle alt tipler α_1A ve α_1Dprostat bezinin düz kaslarını, mesanenin boynunu ve üretranın prostat kısmını rahatlatmaktan sorumludur. Tamsulosin HCl Sandoz, 0.4 mg'lık bir dozajda maksimum idrara çıkma oranını arttırır ve ayrıca prostat bezi ve üretranın düz kaslarının tonunu azaltır, idrar çıkışını iyileştirir, vb. boşaltma semptomlarının şiddetini azaltmak. Tamsulosin HCl Sandoz ayrıca, lorun hiperaktivitesinin önemli bir rol oynadığı semptomların dolum şiddetini de azaltır.

Uzun süreli tedavi ile, doldurma ve boşaltma semptomlarının şiddeti üzerindeki etki, akut idrar geriliği gelişme riskini ve cerrahi müdahale ihtiyacını azaltır.

Engelleyiciler α_1A-Adrenoreseptörler periferik direnci azaltarak kan basıncını düşürebilir. Tamsulosin HCl Sandoz ilacını günlük 0.4 mg'lık bir dozda kullanırken, kan basıncında klinik olarak anlamlı azalma kaydedilmedi.

Abluka α₁Tamsulosin adrenoreseptörleri prostat bezinin düz kaslarının tonunu, mesanenin serviksini ve üretranın prostat kısmını azaltır ve idrar çıkışını iyileştirir. Aynı zamanda, düz kasların tonunun artması ve iyi huylu prostat hiperplazisi ile detrusif hiperaktivite nedeniyle hem boşaltma belirtileri hem de doldurma belirtileri azalır.

Tamsulosinin α üzerinde hareket etme yeteneği_1А- Adrenoreseptör alt tipi, α ile etkileşim yeteneğinden 20 kat daha üstündür_1B- damarların düz kaslarında bulunan bir adrenoreseptör alt tipi. Yüksek seçimi nedeniyle, tamsulosin hem arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda hem de normal başlangıç kan basıncı olan hastalarda sistemik kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalmaya neden olmaz.

Tamsulosin sinaptik sonrası α'yı seçici ve rekabetçi bir şekilde engeller_1А-prostat bezinin düz kaslarının adrenoreseptörleri, mesanenin boynu ve üretra ve a'nın prostat kısmı_1Д- mesanenin adrenoreseptörleri, bu da prostat bezinin düz kaslarının tonunda bir azalmaya yol açar, mesanenin serviksi ve üretranın prostat kısmı, partusor fonksiyonunda bir iyileşme ve iyi huylu prostat hiperplazisi ile ilişkili tıkanma ve tahriş semptomlarında bir azalma.

Kural olarak, terapötik etki ilacın alınmaya başlamasından 2 hafta sonra gelişir, ancak bazı hastalarda ilk doz alındıktan sonra semptomların şiddetinde bir azalma not edilir.

Tamsulosinin α üzerinde hareket etme yeteneği_1А-Adrenoreseptörler, α üzerinde hareket etme yeteneğinden 20 kat daha üstündür_1B- damarların düz kaslarının adrenoreseptörleri. Bu kadar yüksek seçicilik nedeniyle, ilaç hem arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda hem de normal başlangıç kan basıncı olan hastalarda sistemik kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalmaya neden olmaz.

Emme. Tamsulosin HCl Sandoz, iyon olmayan bir jel matrisine dayanan kontrollü bir salım tabletidir. Bu tıbbi form, tamsulosinin uzun ve yavaş salınmasını ve 24 saat boyunca kan plazmasındaki tamsulosin konsantrasyonunda zayıf dalgalanmalarla yeterli maruz kalmayı sağlar.

Tablet formundaki tamsulosin Tamsulosin HCl Sandoz bağırsaklarda emilir. Emilim, girilen dozun% 57'si olarak tahmin edilmektedir. Yeme, ilacın emilim kapasitesini etkilemez. Tamsulosin, doğrusal farmakokinetik ile karakterizedir. Tamsulosin HCl Sandoz C tabletinin saldırısında tek bir randevudan sonra_mak plazmada tamsulosine ortalama 6 saat sonra ulaşılır. Resepsiyonun 4. gününde ulaşılan denge durumunda, plazmada tamsulosin konsantrasyonu hem aç karnına hem de yedikten sonra 4-6 saat sonra en yüksek değere ulaşır. C_mak plazmada ilk dozdan sonra yaklaşık 6 ng / ml'den dengede 11 ng / ml'ye yükselir. Plazmadaki en küçük tamsulosin konsantrasyonu, aç karnına ve yemekten sonra plazmada maksimum konsantrasyonun% 40'ıdır. Tek bir doz ve çoklu alımdan sonra ilacın plazmada konsantrasyonu açısından hastalar arasında önemli bireysel farklılıklar vardır.

Dağıtım. Plazma proteinleri bağlanma - yaklaşık% 99, V_d küçük (yaklaşık 0,2 l / kg).

Metabolizma. Tamsulosin, daha az aktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde yavaşça metabolize edilir. Tamsulosinin çoğu kan plazmasında değişmemiş bir formda temsil edilir. Tamsulosinin mikrozomalöz karaciğer enzimlerinin aktivitesini indükleme yeteneği pratik olarak yoktur (deneysel veriler).

Karaciğer yetmezliğinde, ölçüm rejimi düzeltmesi gerektirmez.

Sonuç. Tamsulosin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılır, ilacın yaklaşık% 4-6'sı değişmeden salınır.

T_1/2 Tamsulosin HCl Sandoz tabletleri şeklinde tek bir alımda ve denge durumunda - sırasıyla 19 ve 15 saat.

Emme

Tamsulosin bağırsaklarda iyi emilir ve neredeyse% 100 biyoyararlanım gösterir. Tamsulosinin emilimi yemekten sonra biraz gecikir. Hasta ilacı düzenli bir kahvaltıdan sonra her seferinde alırsa aynı emme seviyesine ulaşılabilir. Tamsulosin doğrusal kinetik ile karakterizedir. 0.4 mg'lık tek bir ilacın C yutulmasından sonra_mak plazmada 6 saat sonra elde edilir. Günde 0.4 mg'lık çoklu alımdan sonra, denge konsantrasyonuna 5. gün ulaşılırken, değeri tek bir doz aldıktan sonra bu parametrenin değerinden yaklaşık 2/3 daha yüksektir.

Dağıtım

Plazma proteinlerine bağlanma -% 99, dağılım hacmi küçüktür (yaklaşık 0.2 l / kg).

Metabolizma

Tamsulosin, daha az aktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde yavaşça metabolize edilir. Tamsulosinin çoğu kan plazmasında değişmemiş bir formda temsil edilir.

Deney, Tamsulosinin mikrozomal karaciğer enzimlerinin aktivitesini hafifçe indükleme yeteneğini ortaya koydu.

Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği ile, dozlama modunun düzeltilmesini gerektirmez.

Sonuç

Tamsulosin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılır, ilacın yaklaşık% 9'u değişmeden salınır.

T_1/2 yemekten sonra 0.4 mg'lık tek bir alım ile ilaç 10 saattir, çoklu - 13 saattir.

Böbrek yetmezliği durumunda, dozun azaltılması gerekli değildir, hastanın ciddi böbrek yetmezliği varsa (Cl kreatinin <10 ml / dak), tamsulosin randevusu dikkatle yapılmalıdır.

Emme. Tamsulosin'i aldıktan sonra hızlı ve neredeyse tamamen LCD'den emilir, biyoyararlanımı neredeyse% 100'dür. Tamsulosin HCl Sandoz ilacının tek bir alımından sonra^® 400 mcg C'lik bir dozda içe doğru_mak plazmada aktif madde 6 saat sonra elde edilir.

Dağıtım. 5 günlük kurs alımından sonra C değeri_mak kan plazmasındaki aktif madde C'den% 60-70 daha yüksektir_mak tek bir resepsiyondan sonra. Plazma proteinlerine bağlanma -% 99. V_d küçük tamsulosina (yaklaşık 0.2 l / kg).

Metabolizma. Tamsulosin, ilk geçidin etkisine maruz kalmaz ve a'ya yüksek seçiciliği koruyan farmakolojik olarak aktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde yavaşça biyotransforme olur_1A-adrenoreceptors. Aktif maddenin çoğu kanda değişmeden bulunur.

Sonuç. Tamsulosin böbrekler tarafından atılır, dozun% 9'u değişmeden görüntülenir. T_1/2 tek bir resepsiyonda tamsulosin - 10 saat, çoklu alımdan sonra - 13 saat, son - 22 saat.

Bir Tamsulosin atarken, atenololol, enalapril, nifedipin veya teofilin ile herhangi bir etkileşim bulunmadı. Simetidin ile eşzamanlı kullanım, kan plazmasındaki tamsulosin konsantrasyonunda hafif bir artış oldu; furosemid ile - bir azalma, ancak, bu, Tamsulosin HCl Sandoz ilacının dozunda bir değişiklik gerektirmez, çünkü ilacın konsantrasyonu normal aralıkta kalır. Diazepam, propranololol, triklorometiyazid, kloromadin, amitriptilin, diklofenak, glybenklamid, simvastatin ve warfarin insan plazmasındaki serbest tamsulosin fraksiyonunu değiştirmez in vitro. Buna karşılık, Tamsulosin ayrıca diazepam, propranolol, triklorometiyazid ve kloromadino'nun serbest fraksiyonlarını değiştirmez.

Araştırmada in vitro amitriptilin, salbutamol, glybenclamide ve finasterid ile hepatik metabolizma seviyesinde herhangi bir etkileşim bulunmadı. Diklofenak ve warfarin tamsulosin giderme hızını artırabilir.

Diğer engelleyicilerin eşzamanlı atanması α₁-Adrenoreseptörler hipotensitif etkiye yol açabilir.

İlaç reçete edilirken Tamsulosin HCl Sandoz^® atenolol, enalapril veya nifedipin ile etkileşim bulunmadı. Tamsulosin HCl Sandoz'un eşzamanlı kullanımı ile^® kimetidin ile kan plazmasındaki tamsulosin konsantrasyonunda hafif bir artış ve furosemid ile konsantrasyonda bir azalma vardı (bu Tamsulosin HCl Sandoz dozunda bir değişiklik gerektirmez^®çünkü ilacın konsantrasyonu normal aralıkta kalır).

Diazepam, propranololol, triklorometiyazid, kloromadin, amitriptilin, diklofenak, glybenklamid, simvastatin ve warfarin insan plazmasındaki serbest tamsulosin fraksiyonunu değiştirmez in vitro Buna karşılık, Tamsulosin ayrıca diazepam, propranolol, triklorometiyazid ve kloromadino'nun serbest fraksiyonlarını değiştirmez.

Araştırmada in vitro amitriptilin, salbutamol, glybenclamide ve finasterid ile hepatik metabolizma seviyesinde herhangi bir etkileşim bulunmadı.

Diklofenak ve warfarin tamsulosin giderme hızını artırabilir.

Diğer antagonistlerin eşzamanlı atanması α₁-Adrenoreseptörler kan basıncında bir azalmaya yol açabilir.

Tamsulosinin diğer a ile eşzamanlı kullanımı₁-Adrenoblokatörler kan basıncında bir azalmaya yol açabilir.

Diklofenak ve dolaylı antikoagülanlar (varfarin) tamsulosinin geri çekilme oranını biraz arttırır.

Simetidin plazmada tamsulosin konsantrasyonunu arttırır ve furosemid azalır (önemli klinik önemi yoktur).

Birlikte kullanıldığında, atenololol, enalapril veya teofilin içeren bir tamsulosin vardı, ilaç etkileşimi belirtisi yoktu.

Koşullarda in vitro diazepam, propranolololol, triklorometiazid, kloromadin, amitriptilin, diklofenaka, glybenclamide, simvastatin ve warfarin'in sokulması, kan plazmasındaki serbest tamsulosin fraksiyonunda bir değişikliğe yol açmamıştır. Tamsulosin ayrıca diazepam, propranolol, triklorometiazid ve kloromadino'nun serbest fraksiyonlarını etkilemedi.

Tamsulosin ve CYP3A4 izopurmiyumunun güçlü inhibitörlerinin birlikte kullanımı Tamsulosinin sistem maruziyetinde bir artışa neden olabilir. Ketokonazol (CYP3A4'ün güçlü izofeni inhibitörü) ile eşzamanlı tamsulosin alımı, AUC ve C'de bir artışa neden oldu_mak tamsulosin sırasıyla 2.8 ve 2.2 kez. Tamsulosin, CYP2D6 izoferasyonuna göre yavaş metabolizma fenomeni olan hastalarda güçlü CYP3A4 izopurme inhibitörleri ile kombinasyon halinde kullanılmamalıdır.

Tamsulosin'i güçlü veya orta derecede aktif CYP3A4 izofeni inhibitörleri ile paylaşırken dikkatli olunmalıdır.

• Alfa₁-Adrenoblokatör [Alfa-Adrenoblokatörler]

• Alfa₁-Adrenoblokatör [Alfa-Adrenoblokatörler]
• Prostat bezindeki metabolizmayı ve ürodinamiğin prova okuyucularını etkileyen anlamına gelir

• Alfa adrenoblokatörleri
• Prostat bezindeki metabolizmayı ve ürodinamiğin prova okuyucularını etkileyen anlamına gelir

• Alfa₁-Adrenoblokatör [Alfa-Adrenoblokatörler]
• Alfa₁-Adrenoblokatör [Prostat bezindeki metabolizmayı ve ürodinamiğin prova okuyucularını etkileyen anlamına gelir]