Kompozisyon:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 25.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Sunitinib, direnç veya intolerans nedeniyle imatinib mesilat tedavisinin başarısız olmasından sonra gastrointestinal stromal tümörün (GIST) tedavisi için endikedir.
Sunitinib, naif ileri ve / veya metastatik renal hücreli karsinomun (MRCC) tedavisi için endikedir.
Sunitinib rezektabl veya metastatik tedavisi için endikedir; hastalık ilerlemesi ile iyi farklılaşmış pankreas nöroendokrin tümörleri (pNET).
Sunitinib antineoplastik olarak bilinen ilaç grubuna aittir. İmatinib adı verilen bir ilaç çok iyi çalışmadıktan sonra gastrointestinal stromal tümörü (GIST) tedavi etmek için kullanılır. Hastalar imatinib alamadığında da kullanılabilir. GIST, mide, bağırsak veya rektum duvarında büyümeye başlayan bir grup kanser hücresidir. Sunitinib ayrıca ileri (geç evre) böbrek kanserini tedavi etmek için kullanılır.
Sunitinib ayrıca, cerrahi olarak çıkarılamayan ve lokal olarak ilerlemiş veya metastatik (yayılan kanser) olan pankreas nöroendokrin tümör (pNET) adı verilen bir tür pankreas kanserini tedavi etmek için kullanılır.
Sunitinib, sonunda yok edilen kanser hücrelerinin büyümesine müdahale eder. Normal vücut hücrelerinin büyümesi Sunitinib'den de etkilenebileceğinden, başka etkiler de ortaya çıkacaktır. Bunlardan bazıları ciddi olabilir ve doktorunuza bildirilmelidir. Saç dökülmesi gibi diğer etkiler ciddi olmayabilir, ancak endişe yaratabilir. Bazı etkiler ilacın kullanılmasından sonra aylar veya yıllar boyunca ortaya çıkmayabilir.
Sunitinib ile tedaviye başlamadan önce, siz ve doktorunuz Sunitinib'in yapacağı faydalar ve bunu kullanma riskleri hakkında konuşmalısınız.
Sunitinib sadece doktorunuzun reçetesiyle kullanılabilir.
GIST ve MRCC için, önerilen Sunitinib dozu, art arda 4 hafta boyunca günde bir kez oral olarak alınan 50 mg'dır, ardından 6 haftalık tam bir döngü oluşturmak için 2 haftalık bir izin süresi (Çizelge 4/2) gelir.
PNET için, önerilen Sunitinib dozu, planlanmış bir dinlenme süresi olmadan günde bir kez oral olarak alınan 37.5 mg'dır.
Doz Değişiklikleri: GIST ve MRCC için, 75 mg'a kadar veya 25 mg'a kadar bireysel güvenlik ve tolere edilebilirlik temelinde 12.5 mg'lık artış veya düşüşlerde doz değişiklikleri uygulanabilir.
PNET için, bireysel güvenlik ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak 12.5 mg'lık artışlar veya düşüşlerde doz modifikasyonu uygulanabilir. Faz 3 pNET çalışmasında uygulanan maksimum doz günde 50 mg idi.
Bireysel güvenlik ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak doz kesintileri gerekebilir.
CYP3A4 İnhibisyonu / İndüksiyonu: Sunitinib'in rifampin gibi güçlü CYP3A4 indükleyicileri ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır. Bu mümkün değilse, tolere edilebilirliğin dikkatle izlenmesine bağlı olarak Sunitinib dozunun günde maksimum 87.5 mg (GIST ve RCC) veya 62.5 mg (pNET) artışlarla arttırılması gerekebilir.
Sunitinib'in ketokonazol gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır. Bu mümkün değilse, Sunitinib dozunun 12.5 mg'lık düşüşlerde günde en az 37.5 mg'a (GIST ve RCC) veya 25 mg'a (pNET) düşürülmesi gerekebilir.
CYP3A4'ü indükleme veya inhibe etme potansiyeli olmayan veya minimal potansiyeli olmayan alternatif bir ilacın seçilmesi önerilir.
Yaşlılar: Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Sunitinib klinik çalışmalarında deneklerin yaklaşık% 34'ü 65 yaş ve üzerindeydi. Genç ve yaşlı hastalar arasında güvenlik veya etkinlik açısından anlamlı bir fark gözlenmemiştir.
Karaciğer Yetmezliği : Hafif (Child-Pugh Sınıf A) veya orta (Child-Pugh Sınıf B) karaciğer yetmezliği olan hastalara Sunitinib uygulanırken doz ayarlaması gerekmez. Sunitinib, şiddetli (Child-Pugh Sınıf C) karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır.
Böbrek Yetmezliği: Hemodiyaliz üzerinde böbrek yetmezliği (hafif şiddetli) veya son dönem böbrek yetmezliği (ESRD) olan hastalara Sunitinib uygulanırken başlangıç dozu ayarlaması gerekmez. Sonraki doz ayarlamaları bireysel güvenlik ve tolere edilebilirliğe dayanmalıdır.
Yönetim: Sunitinib, yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz alınabilir.
Bir doz kaçırılırsa, hastaya ek bir doz verilmemelidir. Hasta ertesi gün normal reçete edilen dozu almalıdır.
Ayrıca bakınız:
Sunitinib hakkında bilmem gereken en önemli bilgi nedir??
Hamileyseniz Sunitinib'i kullanmayın. Doğmamış bebeğe zarar verebilir.
Sunitinib'i kullanmadan önce, karaciğer veya böbrek hastalığınız varsa doktorunuza söyleyin, kalp hastalığı, yüksek tansiyon, nöbetler, kanama veya kan pıhtılaşma bozukluğu, tiroid veya adrenal bez bozukluğu, ya da hiç felç geçirdiyseniz, kalp krizi, konjestif kalp yetmezliği, kan pıhtısı, veya koroner arter hastalığı.
Ameliyat veya diş prosedürüne ihtiyacınız varsa, cerrah veya dişçiye Sunitinib kullandığınızı önceden söyleyin. İlacı kısa bir süre kullanmayı bırakmanız gerekebilir.
Bu ilacın durumunuza yardımcı olduğundan ve zararlı etkilere neden olmadığından emin olmak için, her 4 haftalık tedavi döngüsünün başında tıbbi testlere ihtiyacınız olacaktır.
Sunitinib'i kullanmayı bırakın ve göğüs ağrınız varsa hemen doktorunuzu arayın, şiddetli baş dönmesi veya bayılma, hızlı veya vurucu kalp atışları, şişme, nefes darlığı hissetmek, ani uyuşma veya halsizlik, görme veya konuşma sorunları, kolay morarma veya kanama, idrar veya dışkıda kan, kan öksürüyor, ağırlık değişiklikleri, yorgunluk, adet dönemlerini kaçırdı, üst mide ağrısı, koyu idrar, veya sarılık (cildin veya gözlerin sararması).
Doktorunuza kullandığınız diğer tüm ilaçlar hakkında bilgi verin.
Sunitinib'i doktorunuzun belirttiği şekilde kullanın. Tam dozlama talimatları için ilacın etiketini kontrol edin.
- Sunitinib, İlaç Kılavuzu adı verilen ekstra bir hasta bilgi formu ile birlikte gelir. Dikkatlice okuyun. Sunitinib'i her doldurduğunuzda tekrar okuyun.
- Sunitinib'i yiyecekle birlikte veya yemeksiz ağızdan alın.
- Sunitinib'i bütün olarak yut. Kapsülleri açmayın. Yutmadan önce kırmayın, ezmeyin veya çiğnemeyin.
- Sunitinib alırken greyfurt yemeyin veya greyfurt suyu içmeyin.
- Bir doz Sunitinib'i kaçırırsanız, mümkün olan en kısa sürede alın. Bir sonraki dozunuzun zamanı gelmişse, kaçırılan dozu atlayın ve düzenli doz programınıza geri dönün. Aynı anda 2 doz almayın. Sağlık uzmanınıza kaçırılan doz hakkında bilgi verin.
Sunitinib'i nasıl kullanacağınız hakkında sorularınız için sağlık uzmanınıza sorun.
Bir ilacın veya ilacın spesifik ve genel kullanımları vardır. Bir ilaç, bir hastalığı önlemek, bir süre boyunca bir hastalığı tedavi etmek veya bir hastalığı tedavi etmek için kullanılabilir. Hastalığın belirli semptomlarını tedavi etmek için de kullanılabilir. İlaç kullanımı hastanın aldığı forma bağlıdır. Enjeksiyon formunda veya bazen tablet formunda daha yararlı olabilir. İlaç tek bir rahatsız edici semptom veya hayatı tehdit eden bir durum için kullanılabilir. Bazı ilaçlar birkaç gün sonra durdurulabilirken, bazı ilaçların bundan faydalanabilmesi için uzun süre devam etmesi gerekir.Kullanımı: Etiketli Endikasyonlar
Gastrointestinal stromal tümör: İmatinib üzerinde hastalık ilerlemesi veya intoleransından sonra gastrointestinal stromal tümörün (GIST) tedavisi
Pankreas nöroendokrin tümörleri, ileri: Lokal ilerlemiş veya metastatik hastalığı olmayan hastalarda ilerleyici, iyi farklılaşmış pankreas nöroendokrin tümörlerinin tedavisi
Böbrek hücreli karsinom: Nefrektomi sonrası tekrarlayan renal hücreli karsinom (RCC) riski yüksek olan yetişkin hastaların adjuvan tedavisi; ileri RCC tedavisi
Etiket Kullanmıyor
Tiroid kanseri
İki faz II çalışmadan elde edilen veriler, tiroid kanseri tedavisinde Sunitinib kullanımını desteklemektedir. Sunitinib'in bu durumun bazı alt tiplerindeki rolünü daha fazla tanımlamak için ek çalışmalar gerekebilir.
Ayrıca bakınız:
Diğer ilaçlar Sunitinib'i etkileyecektir?
CYP3A4 İnhibitörleri
Ketokonazol gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri olabilir artırmak Sunitinib plazma konsantrasyonları. Enzim inhibisyon potansiyeli olmayan veya minimal olan alternatif bir ilacın seçilmesi önerilir. Sunitinib'in güçlü CYP3A4 inhibitörü ketokonazol ile eşzamanlı uygulanması, sağlıklı gönüllülerde tek bir Sunitinib dozundan sonra kombine (Sunitinib + birincil aktif metabolit) Cmax ve AUC0-∞ değerlerinde sırasıyla% 49 ve% 51 artış ile sonuçlandı. Sunitinib'in CYP3A4 ailesinin güçlü inhibitörleri ile birlikte uygulanması (ör., ketokonazol, itrakonazol, klaritromisin, atazanavir, indinavir, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, sakinavir, telitromisin, vorikonazol) Sunitinib konsantrasyonlarını artırabilir. Greyfurt ayrıca Sunitinib'in plazma konsantrasyonlarını artırabilir. Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte uygulanması gerektiğinde Sunitinib için bir doz azalması düşünülmelidir.
CYP3A4 İndükleyicileri
Rifampin gibi CYP3A4 indükleyicileri Sunitinib plazma konsantrasyonlarını azaltabilir. Enzim indüksiyon potansiyeli olmayan veya minimal olan alternatif bir ilacın seçilmesi önerilir. Sunitinib'in güçlü CYP3A4 indükleyicisi rifampin ile eşzamanlı uygulanması, sağlıklı gönüllülerde tek bir Sunitinib dozundan sonra kombine (Sunitinib + birincil aktif metabolit) Cmax ve AUC0-∞ değerlerinde sırasıyla% 23 ve% 46 azalma ile sonuçlandı. Sunitinib'in CYP3A4 ailesinin indükleyicileri ile birlikte uygulanması (ör., deksametazon, fenitoin, karbamazepin, rifampin, rifabutin, rifapentin, fenobarbital, St. John's Wort) Sunitinib konsantrasyonlarını azaltabilir. St. John's Wort, Sunitinib plazma konsantrasyonlarını öngörülemez şekilde azaltabilir. Sunitinib alan hastalar St. John's Wort eşzamanlı olarak. CYP3A4 indükleyicileri ile birlikte uygulanması gerektiğinde Sunitinib için bir doz artışı düşünülmelidir.
In Vitro CYP İnhibisyonu ve İndüksiyon Çalışmaları
İn vitro çalışmalar Sunitinib'in majör CYP enzimlerini indüklemediğini veya inhibe etmediğini gösterdi. in vitro CYP izoformlarının CYP1A2 aktivitesinin insan karaciğer mikrozomlarında ve hepatositlerinde yapılan çalışmalar, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 / 5, ve CYP4A9 / 11, Sunitinib ve birincil aktif metabolitinin, bu enzimler tarafından metabolize edilebilecek ilaçlarla klinik olarak anlamlı herhangi bir ilaç-ilaç etkileşimi olma olasılığının düşük olduğunu belirtmiştir.
Ayrıca bakınız:
Sunitinib'in olası yan etkileri nelerdir?
Aşağıda açıklanan veriler, plasebo kontrollü bir çalışmanın çift kör tedavi aşamasına katılan 660 hastada Sunitinib'e maruz kalmayı yansıtmaktadır (n = 202) GIST tedavisi için, aktif kontrollü bir çalışma (n = 375) RCC tedavisi veya plasebo kontrollü bir çalışma için (n = 83) pNET tedavisi için. GIST ve RCC hastaları, tekrarlanan döngülerde Çizelge 4/2'de günde 50 mg'lık bir başlangıç oral dozu aldı, ve pNET hastalarına planlanan tedavi dışı dönemler olmadan günde 37.5 mg başlangıç oral dozu verildi.
En yaygın advers reaksiyonlar ( ≥% 20) GIST hastalarında, RCC veya pNET yorgunluktur, asteni, ateş, ishal, mide bulantısı, mukozit / stomatit, kusma, hazımsızlık, karın ağrısı, kabızlık, hipertansiyon, periferik ödem, döküntü, el-ayak sendromu, cilt renk değişikliği, kuru cilt, saç rengi değişir, tadı değişti, baş ağrısı, sırt ağrısı, artralji, ekstremite ağrısı, öksürük, dispne, anoreksiya, ve kanama. Hepatotoksisite, sol ventrikül disfonksiyonu, QT aralığı uzaması, kanama, hipertansiyon, tiroid disfonksiyonu ve adrenal fonksiyonun potansiyel olarak ciddi advers reaksiyonları tartışılmaktadır UYARILAR VE ÖNLEMLER GIST, RCC ve pNET çalışmalarında meydana gelen diğer advers reaksiyonlar aşağıda açıklanmaktadır.
Klinik araştırmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
GIST Çalışmasında Olumsuz Reaksiyonlar A
Kör çalışma tedavisinin ortalama süresi, Sunitinib hastaları için iki döngü (ortalama 3.0, aralık 1-9) ve ara analiz sırasında plasebo alan hastalar için bir döngü (ortalama 1.8, aralık 1-6) idi. Sunitinib'de 23 hastada (% 11) doz azalması meydana geldi ve plasebo yok. Sunitinib'de 59 hastada (% 29) ve plasebo üzerinde 31 hastada (% 30) doz kesintileri meydana geldi. Kalıcı kesilmeye neden olan tedaviye bağlı, ölümcül olmayan advers reaksiyonların oranları Sunitinib ve plasebo gruplarında sırasıyla% 7 ve% 6 idi.
Her iki çalışma kolunda tedaviye bağlı advers reaksiyonların çoğu şiddet 1 veya 2 sınıfı idi. Çalışmanın çift kör tedavi aşamasında Sunitinib'e karşı plasebo kullanan hastaların% 51'ine karşı derece 3 veya 4 tedaviye bağlı advers reaksiyonlar bildirilmiştir. Tablo 1, Sunitinib alan ve Sunitinib alan hastalarda plasebo alan hastalara göre daha yaygın olarak bildirilen yaygın (≥% 10) tedaviye bağlı advers reaksiyon insidansını karşılaştırmaktadır.
Tablo 1: Çift Kör Tedavi Aşamasında Sunitinib ve Plasebo Verilen Hastalardan Daha Yaygın Olarak Alınan GIST Hastalarının En Az% 10'unda Çalışma A'da Bildirilen Olumsuz Reaksiyonlar *
Olumsuz Reaksiyon, (%) | GIST | |||
Sunitinib (N = 202) | Plasebo (N = 102) | |||
Tüm Sınıflar | Derece 3/4 | Tüm Sınıflar | Derece 3/4 | |
Herhangi biri | 114 (56) | 52 (51) | ||
Gastrointestinal | ||||
İshal | 81 (40) | 9 (4) | 27 (27) | 0 (0) |
Mukozit / stomatit | 58 (29) | 2 (1) | 18 (18) | 2 (2) |
Kabızlık | 41 (20) | 0 (0) | 14 (14) | 2 (2) |
Kardiyak | ||||
Hipertansiyon | 31 (15) | 9 (4) | 11 (11) | 0 (0) |
Dermatoloji | ||||
Cilt renk değişikliği | 61 (30) | 0 (0) | 23 (23) | 0 (0) |
Döküntü | 28 (14) | 2 (1) | 9 (9) | 0 (0) |
El-ayak sendromu | 28 (14) | 9 (4) | 10 (10) | 3 (3) |
Nöroloji | ||||
Değiştirilmiş tat | 42 (21) | 0 (0) | 12 (12) | 0 (0) |
Kas-iskelet sistemi | ||||
Miyalji / uzuv ağrısı | 28 (14) | 1 (1) | 9 (9) | 1 (1) |
Metabolizma / Beslenme | ||||
Plasebo hastalarında 4. sınıf laboratuvar anormallikleri arasında kreatinin (% 3), alkalin fosfataz (% 1), glikoz artışı d (% 1) ve lipaz (% 1) vardı. |
Venöz Tromboembolik Olaylar
GIST Çalışmasının çift kör tedavi aşamasında Sunitinib üzerinde yedi hasta (% 3) ve plasebo kullanmayan deneyimli bir venöz tromboembolik olay; yedinin beşi Derece 3 derin ven trombozu (DVT) ve ikisi Derece 1 veya 2 idi. Bu yedi GIST hastasından dördü, DVT'nin ilk gözlemini takiben tedaviyi bıraktı
Tedavi-na için Sunitinib alan on üç (% 3) hasta
Sunitinib malat (Sunitinib) 12.5 mg Kapsüller: Her kapsül 12.5 mg Sunitinib (malat olarak) içerir.
Sunitinib malat (Sunitinib) 25 mg Kapsüller: Her kapsül 25 mg Sunitinib (malat olarak) içerir.
Sunitinib malat (Sunitinib) 50 mg Kapsüller: Her kapsül 50 mg Sunitinib (malat olarak) içerir.
Birkaç reseptör tirozin kinazı (RTK) hedefleyen oral çok kinazlı bir inhibitör olan Sunitinib malat (Sunitinib), Sunitinib'in malat tuzudur. Sunitinib malat kimyasal olarak Bütandioik asit, hidroksi-, (2S) -, N- [2- (dietilamino) etil] -5 - [(Z) - (5-floro-1, 2-dihidro-2- ile bileşik olarak tanımlanır. okso-3H-indol-3-ilidin) metil] -2, 4-dimetil-1H-pirol-3. Moleküler formül C'dir22H27FN4O2·C4H6O5 ve moleküler ağırlık 532.6 Dalton'dur.
Sunitinib malat, 8.95 pKa ile sarı ila turuncu bir tozdur. Sunitinib malatın sulu ortamda pH 1.2 ila pH 6.8 aralığında çözünürlüğü 25 mg / mL'yi aşmaktadır. PH 7'deki dağılım katsayısının (oktanol / su) günlüğü 5.2'dir.
Yardımcı Maddeler / Aktif Olmayan Bileşenler: Mannitol, kroskarmeloz sodyum, povidon ve magnezyum stearat.