Staxyn

Farmasötik formlar ve güçlü yanlar

STAXYN 10 mg olarak mevcuttur beyaz, yuvarlak, oral çürüyen tabletler (değerlendirilmemiş), debossing yok.

Depolama ve taşıma

STAXYN (vardenafil HCl) beyaz, yuvarlak oral tabletleri debossing olmadan parçalamak. STAXYN oral çürüyen tabletler folyo blister ambalajlarda paketlenir ve 4 tabletlik bir birim olarak teslim edilir.

Aktif olanlara ek olarak Bileşen, vardenafil, her tablet aspartam, nane aroması, içerir Magnezyum stearat ve Pharmaburst ™ B2 (krospovidon, mannitol, silika Kolloidal olarak hidratlanmış ve sorbitol).

Önerilen depolama alanı

STAXYN'i 25 ° C'de (77 ° F) alışveriş yapın; 15'e kadar gezilere izin verilir - 30 ° C (59–86 ° F).

STAXYN teslim edilir blisterpacks. Hastaya blister ambalajı önceden incelemesi tavsiye edilmelidir kabarcıklar yırtılmış, kırılmış veya eksikse kullanmayın.

Yapıldığı ürünler: Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. Whippany, NJ 07981 Made in Germany Dağıtımı: GlaxoSmithKline Araştırma üçgen parkı NC 27709. Revize: Ağustos 2017

STAXYN® erektil tedavisi içindir Disfonksiyon.

genel

STAXYN 10 mg olarak mevcuttur oral çürüyen tabletler. STAXYN vardenafil 10 ile değiştirilemez mg film kaplı tabletler (LEVITRA). STAXYN daha yüksek sistemik maruziyet sunar vardenafil 10 mg film kaplı tabletlere (LEVITRA) kıyasla.

STAXYN ağızdan alınmalıdır gerektiğinde, cinsel aktiviteden yaklaşık 60 dakika önce. Maksimum dozaj frekans günde bir STAXYN tablettir. Biri için cinsel uyarım gereklidir Tedavi yanıtı.

STAXYN üzerinde olmalıdır Parçalanacağı dil. Tablet sıvı olmadan alınmalıdır. Mesaneden çıkarıldıktan hemen sonra alınmalıdır.

Bir hasta düşük veya daha yüksek dozda vardenafil reçete edilmelidir vardenafil film kaplı Tablet.

Yiyeceklerle kullanın

STAXYN ile veya olabilir yemeksiz.

Özel popülasyonlarda kullanın

Karaciğer yetmezliği

STAXYN'i hastalarda kullanmayın orta (Child-Pugh B) veya şiddetli (Child-Pugh C) karaciğer fonksiyon bozukluğu ile.

Böbrek yetmezliği

STAXYN'i hastalarda kullanmayın böbrek diyalizi.

Eşlik eden ilaç

Nitrat

Nitratlarla eşzamanlı kullanım her formda kontrendikedir.

Guanilat siklaz (GC) Riociguat gibi uyarıcılar

Eşzamanlı kullanım kontrendikedir.

CYP3A4 inhibitörü

STAXYN'i güçlü kullanmayın veya ketokonazol, itrakonazol, ritonavir gibi orta derecede CYP3A4 inhibitörleri indinavir, sakinavir, atazanavir, klaritromisin ve eritromisin.

Alfa engelleyici

Olan hastalarda alfa-bloker tedavisinde stabil olan PDE5 inhibitörleri üzerinde olmalıdır önerilen en düşük başlangıç dozu. Alfa-bloker dozunu kademeli olarak artırın bir hastada kan basıncında daha fazla azalma ile ilişkili olmalıdır fosfodiesteraz (PDE5) - vardenafil dahil inhibitör. Hastalarda alfa bloker, STAXYN ile vardenafil tedavisine başlamayın. Düşük dozlar Vardenafil film kaplı tabletler bunlarda ilk tedavi olarak kullanılmalıdır Hasta. Alfa bloker alan hastalar Daha önce vardenafil film kaplı tabletleri kullanan herkes STAXYN'ye geçebilir sağlık uzmanınızın tavsiyesi.

Dozlama arasında bir zaman aralığı alfa-bloker ile aynı anda STAXYN reçete edildiğinde dikkate alınmalıdır Terapi.

Nitrat

STAXYN'in nitratlarla uygulanması (düzenli olarak ve / veya aralıklı) ve azot oksit dağıtıcı kontrendikedir. PDE5 inhibisyonunun etkileri doğrultusunda azot oksit / siklik guanosin monofosfat yolu, PDE5 inhibitörleri, STAXYN dahil, nitratların hipotansif etkilerini güçlendirebilir. A güvenli uygulama için STAXYN dozundan sonra uygun zaman aralığı Nitratlar veya azot oksit donörleri bulunamadı.

Guanilat siklaz (GC) stimülatörleri

GC kullanan hastalarda STAXYN kullanmayın uyarıcı, riociguat gibi. STAXYN dahil PDE5 inhibitörleri güçlenebilir GC stimülatörlerinin kan basıncını düşürücü etkileri.

UYARILAR

Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.

ÖNLEMLER

Erektil disfonksiyon değerlendirmesi bir tane içermelidir tıbbi değerlendirme, olası altta yatan nedenlerin belirlenmesi ve Uygun tedavinin tanımlanması.

STAXYN reçete etmeden önce önemlidir takip eden:

Kardiyovasküler etkiler

genel

Doktorlar kardiyovasküler duruma sahip olmalıdır Hastalarınız çünkü belirli bir kalp riski cinsel olarak ilişkilidir Etkinlik. Bu nedenle STAXYN dahil erektil disfonksiyon tedavisi cinsel aktivite önerilmeyen erkeklerde kullanılmamalıdır çünkü Altta yatan kardiyovasküler durumunuz.

Güvenlik veya kontrol ile ilgili kontrollü klinik veri yoktur Aşağıdaki hastalarda vardenafil'in etkinliği; ve bu nedenle kullanımı değildir daha fazla bilgi elde edilene kadar önerilir: kararsız angina pektoris; Hipotansiyon (<90 mmHg'lik uyuyan sistolik kan basıncı); kontrolsüz Hipertansiyon (> 170/110 mmHg); yakın zamanda inme öyküsü, hayatı tehdit eden Aritmi veya miyokard enfarktüsü (son 6 ay içinde); şiddetli kardiyak Başarısız.

Sol ventrikül drenaj tıkanıklığı

Sol ventrikül çıkış yolunun tıkanması olan hastalar (için Örnek aort darlığı ve idiyopatik hipertrofik subaortik stenoz) PDE5 inhibitörleri dahil vazodilatörlerin etkilerine duyarlıdır.

Kan basıncı etkileri

Vardenafil sistemik vazodilating özelliklerine sahiptir sağlıklı kişilerde sırtüstü kan basıncında geçici bir azalmaya neden oldu (ortalama maksimum 7 mmHg sistolik ve 8 mmHg diyastolik azalma). Ancak bu normalde beklenir STAXYN reçete etmeden önce çoğu hastada az tutarlılık hastalarınızın altta yatan kardiyovasküler temelinde olup olmadığını dikkatlice düşünmelidir Hastalık bu vazodilatör etkilerden etkilenebilir.

Potent veya ılımlı ilaç etkileşimleri potansiyeli CYP3A4 inhibitörleri

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile eşzamanlı uygulama (ritonavir, indinavir, ketokonazol gibi) veya orta derecede CYP3A4 inhibitörleri (eritromisin gibi) vardenafilin plazma konsantrasyonlarını arttırır. Değil güçlü veya orta derecede CYP3A4 inhibitörleri alan hastalarda STAXYN kullanın.

Priapizm riski

Uzun süreli ereksiyonların nadir raporları vardır 4 saatten fazla ve priapizm (6 saatten fazla ağrılı ereksiyonlar) Süre) vardenafil dahil olmak üzere bu bağlantı sınıfı için. Bu durumda ereksiyon 4 saatten uzun sürer, hasta hemen arama yapmalıdır tıbbi yardım. Priapizm hemen tedavi edilmezse, penis dokusu Hasar ve kalıcı güç kaybı ortaya çıkabilir.

STAXYN hastalar tarafından dikkatle kullanılmalıdır penisin anatomik deformasyonu (ör. sapma, fibroz, veya Peyronie hastalığı) veya yatkınlığı olabilecek rahatsızlıkları olan hastalar priapizme duyarlı (orak hücre anemisi, multipl miyelom veya lösemi gibi).

Göz üzerindeki etkiler

Doktorlar hastalara herkesi kullanmayı bırakmalarını tavsiye etmelidir fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) - STAXYN dahil inhibitörler ve bir doktora görünün Bir veya her iki gözde ani görme kaybına dikkat. Böyle bir Olay, arteritik olmayan ön iskemik optik nöropatinin (NAION) bir işareti olabilir nadir görülen bir durum ve kalıcı görme kaybı da dahil olmak üzere azalmış görme nedeni vizyon, zamansal ilişkide pazarlama sonrası nadiren bildirilmiştir tüm PDE5 inhibitörlerinin kullanımı ile. Yayınlanan literatüre dayanarak, yıllık NAION insidansı ≥ 50 yaşlarındaki erkeklerde 100.000'de 2.5–11.8 vakadır. A Gözlem çalışması, PDE5 inhibitörlerinin son kullanımının şu şekilde olup olmadığını değerlendirmiştir Sınıf, NAION'ın akut başlangıcı ile ilişkilendirildi. Sonuçlar bire işaret ediyor PDE5'in 5 yarılanma ömrü içinde NAION riskinde yaklaşık 2 kat artış inhibitör kullanın. Bu bilgi, olup olmadığını belirlemek için kullanılamaz bu olaylar doğrudan PDE5 inhibitörlerinin veya diğerlerinin kullanımı ile ilgilidir Başarı faktörleri.

Doktorlar hastalarınızın olup olmadığını kontrol etmelidir altta yatan NAION risk faktörleri PDE5 kullanımından olumsuz etkilenebilir Hemmer. NAION yaşamış insanlar risk altındadır NAION tekrarlama riski. Bu nedenle, staxyn dahil PDE5 inhibitörleri olmalıdır bu hastalarda dikkatli bir şekilde ve sadece beklenen faydalar durumunda kullanılmalıdır Riskler ağır basar. “Aşırı kalabalık” optik diskli bireyler de dikkate alınır bununla birlikte, genel nüfusa kıyasla NAION için daha yüksek bir risk PDE5 inhibitörlerinin potansiyel kullanıcılarının taranmasını desteklemek için yeterli değildir bu olağandışı durum için STAXYN dahil.

STAXYN hastalarında bilinmiyordu retinitis pigmentoza dahil kalıtsal dejeneratif retina hastalıkları bu nedenle, kullanımı yalnızca daha fazla bilgi mevcut olduğunda önerilir bu hastalar.

Ani işitme kaybı

Doktorlar hastalara tüm PDE5'i almayı bırakmalarını tavsiye etmelidir STAXYN dahil inhibitörler ve durumunda derhal tıbbi yardım alın ani azalma veya işitme kaybı. Bu olaylara eşlik edebilir kulak çınlaması ve baş dönmesi, zamansal ile ilişkiliydi Vardenafil dahil PDE5 inhibitörlerinin alınması. Bu mümkün değil bu olayların PDE5 kullanımı ile doğrudan ilişkili olup olmadığını belirlemek İnhibitörler veya diğer faktörler.

Alfa engelleyici

Alfa bloker alan hastalarda başlamayın STAXYN ile vardenafil tedavisi. Alfa blokerlerle tedavi edilen hastalar daha önce kullanılan vardenafil film kaplı tabletler STAXYN'de bulunabilir Sağlık uzmanınıza tavsiye. PDE5 inhibitörleri olduğunda dikkatli olunmalıdır alfa blokerleri ile birlikte uygulanır. STAXYN dahil PDE5 inhibitörleri ve alfa-adrenerjik blokerlerin her ikisi de kan basıncı olan vazodilatörlerdir etkileri düşürme. Vazodilatörler kombinasyon halinde kullanıldığında, ilave bir etki kan basıncı beklenebilir. Bazı hastalarda, bunun eşzamanlı kullanımı iki ilaç sınıfı kan basıncını önemli ölçüde düşürerek semptomatik hale gelebilir Hipotansiyon (örneğin bayılma). Akılda tutulmalıdır takip eden:

• Alfa bloker tedavisinden önce hastalar stabil olmalıdır bir PDE5 inhibitörü başlatmak için. Hemodinamik olarak gösterilen hastalar Sadece alfa-bloker tedavisine kararsızlık semptomatik riskinde artıştır PDE5 inhibitörlerini aynı anda kullanırken hipotansiyon.
• alfa-blokerler üzerinde stabil olan hastalarda Terapi, PDE5 inhibitörleri önerilen en düşük başlangıç ile başlatılmalıdır Doz. Alfa bloker alan hastalarda vardenafil tedavisine başlamayın STAXYN ile. Daha düşük dozlarda vardenafil film tabletleri kullanılmalıdır bu hastalarda ilk tedavi.
• zaten optimize edilmiş bir dozu olan hastalarda PDE5 inhibitörü, alfa-bloker tedavisi en düşük dozla başlatılmalıdır. Alfa-bloker dozunun kademeli olarak arttırılması başkalarıyla ilişkili olabilir PDE5 inhibitörü alan hastalarda düşük kan basıncı.
• PDE5 inhibitörlerinin birleşik kullanımının güvenliği ve alfa blokerler, intravasküler olanlar da dahil olmak üzere diğer değişkenlerden etkilenebilir hacim azalması ve diğer antihipertansif ilaçlar.

Konjenital veya edinilmiş QT uzantısı

Vardenafil'in QT aralığı üzerindeki etkileri üzerine bir çalışmada 59 sağlıklı erkek, terapötik (10 mg film kaplı tabletler) ve supraterapötik (80 mg) vardenafil ve aktif kontrol moksifloksasin (400 mg) QTc'de benzer artışlar üretti Aralık. Vardenafil kombinasyonunun etkisini değerlendirmek için bir pazarlama sonrası çalışma Başka bir ilaçla karşılaştırılabilir QT etkileri, ne zaman ilave bir QT etkisi gösterdi sadece her iki ilaca kıyasla. Bu Klinik kararlar reçete edilirken gözlemler dikkate alınmalıdır QT uzaması öyküsü bilinen hastalar veya hastalar için vardenafil ilaçların QT aralığını uzattığı bilinmektedir.

Sınıf 1A alan hastalar (ör. kinidin, prokainamid) veya sınıf III (ör. amiodaron, sotalol) antiaritmik ilaç İlaçlar veya konjenital QT uzaması olanlar kullanımdan kaçınmalıdır STAXYN .

Karaciğer yetmezliği

Orta derecede olan hastalarda STAXYN kullanmayın (Child-Pugh B) veya şiddetli (Child-Pugh C) karaciğer fonksiyon bozukluğu ve Özelliklerde kullanın Nüfus].

Böbrek yetmezliği

Böbrek diyalizi gibi hastalarda STAXYN kullanmayın vardenafil bu popülasyonda derecelendirilmedi.

Erektil disfonksiyon için diğer tedavilerle kombinasyon

STAXYN'in birlikte güvenliği ve etkinliği erektil disfonksiyon için başka tedaviler araştırılmamıştır. Bu nedenle, bu tür kombinasyonların kullanılması önerilmez.

Kanama üzerindeki etkiler

İnsanlarda, sadece kutularda vardenafil film kaplı tablet kanama süresi 20 mg'a kadar uzatılmaz. Klinik kanıt yoktur vardenafil olduğunda kanama süresini uzatan her bir katkı maddesinin aspirin ile uygulanır. STAXYN hastalarında kullanılmadı Kanama bozuklukları veya önemli aktif mide ülserleri. Dolayısıyla STAXYN dikkatli kullanım riski değerlendirmesinden sonra bu hastalara verilmelidir.

Fenilketonürikler

STAXYN, bir fenilalanin kaynağı olan aspartam içerir fenilketonüri hastalarına zararlı olabilir. Fenilketonürikler: Herkes STAXYN tablet, tablet başına 1.01 mg fenilalanin içerir.

Fruktoz intoleransı

STAXYN sorbitol içerir. Nadir kalıtsal problemleri olan hastalar STAXYN fruktoz intoleransı ile ilgili sorun yaşamamalıdır.

Cinsel yolla bulaşan hastalık

STAXYN kullanımı cinsel ilişkiye karşı hiçbir koruma sağlamaz bulaşan hastalıklar. Koruyucu önlemler konusunda hastalara tavsiye insanlar da dahil olmak üzere cinsel yolla bulaşan hastalıklara karşı korunmak için gereklidir Bağışıklık zayıflığı virüsü (HIV) düşünülmelidir.

Hasta tavsiye bilgileri

Lütfen bakın FDA onaylı hasta Etiketleme (HASTA BİLGİLERİ)

Vardenafil'in diğer formülasyonlarıyla kullanın

Hastalara STAXYN olduğunu söyleyin vardenafil film kaplı tabletlerle (LEVITRA) olduğu gibi değiştirilemez daha yüksek sistemik maruziyet sunar. Ayrıca bu maksimum değeri de tartışmalısınız dozaj 24 saatte bir STAXYN tablettir.

Nitrat

Bunu hastalarla tartışın STAXYN, düzenli ve / veya aralıklı biyo kullanımı ile kontrendikedir Nitrates. Hastalara vardenafil'in eşzamanlı kullanımı konusunda bilgilendirilmelidir Nitratlar kan basıncının aniden güvenli olmayan bir seviyeye düşmesine neden olabilir baş dönmesi, senkop ve hatta kalp krizi veya felce yol açar.

Guanilat siklaz (GC) Stimülatörler

Hastalara staxyn olduğunu söyleyin guanilat siklaz stimülatörleri kullanan hastalarda kontrendikedir riociguat.

Kardiyovasküler

Hastalarla tartışın önceden var olan hastalarda potansiyel kardiyak cinsel aktivite riski kardiyovasküler risk faktörleri.

İlaçlarla eşzamanlı kullanım, Düşük tansiyon

Hastalara bazılarında söyleyin Hastalar, STAXYN dahil PDE5 inhibitörlerinin birlikte kullanımı alfa blokerler kan basıncını önemli ölçüde düşürerek semptomatik hale getirebilir Hipotansiyon (örneğin bayılma). Alfa bloker alan hastalar STAXYN sadece Vardenafil ile kaplanmış film kullanmalıdır Tabletler iyi tolere edildi. Hastalar olası oluşumunu düşünmelidir Post hipotansiyon ve uygun karşı önlemlerle ilgili belirtiler. Hastalara, eğer varsa, reçete yazan doktora başvurmaları tavsiye edilmelidir antihipertansif ilaçlar veya STAXYN ile etkileşime girebilecek yeni ilaçlardır başka bir sağlık hizmeti sağlayıcısı tarafından reçete edilir.

Önerilen uygulama

Hastalarla tartışın STAXYN'in yeterli kullanımı ve beklenen faydaları. Açıklanmalıdır görünüş aldıktan sonra ereksiyon için cinsel uyarım gereklidir STAXYN. STAXYN cinsel aktiviteden yaklaşık 60 dakika önce alınmalıdır. Hastalara özellikle STAXYN dozu konusunda bilgi verilmelidir maksimum günlük doz açısından. Hastalara sizinkiler tavsiye edilmelidir Cinsel kaliteden memnun değilseniz sağlık hizmeti sağlayıcıları STAXYN ile veya istenmeyen bir etki durumunda performans.

Priapizm

Hastalar bunun olduğunu bildirir 4 saatten fazla uzun süreli ereksiyon ve priapizm hakkında çok nadir raporlar vardenafil ve bunun için (6 saatten fazla süren ağrılı ereksiyonlar) Bağlantı sınıfı. Ereksiyonun 4 saatten uzun sürmesi durumunda hasta derhal tıbbi yardım almalıdır. Priapizm değilse derhal tedavi edilir, penis dokusu hasarı ve kalıcı güç kaybı Sonuç.

İlaçlarla etkileşim

Hastalara iletişim kurmalarını tavsiye edin STAXYN ile etkileşime girebilecek yeni ilaçlar varsa doktor reçete etmek başka bir sağlık hizmeti sağlayıcısı tarafından reçete edilir.

Ani görme kaybı

Hastaları kullanımı hakkında bilgilendirin STAXYN dahil tüm PDE5 inhibitörleri ve olayda bir doktora görünün bir veya her iki gözde ani görme kaybı. Böyle bir olay bir işaret olabilir arteriitik olmayan ön iskemik optik nöropati (NAION), azalmanın bir nedeni nadiren bildirilen kalıcı görme kaybı dahil vizyon tüm PDE5 inhibitörlerinin kullanımı ile zaman içinde pazarlama sonrası. O bu olayların doğrudan ilişkili olup olmadığını belirlemek mümkün değildir PDE5 inhibitörlerinin veya diğer faktörlerin kullanımı. Doktorlar da birlikte olmalıdır Zaten insanlarda NAION riski yüksek olan hastalar bir gözde deneyimli NAION. Doktorlar da hastalarla çalışmalıdır a. hastalarında genel popülasyonda NAION riskinin artması "Optik disk", ancak kanıtların taranması yetersizdir bunun için Staxyn dahil PDE5 inhibitörlerinin potansiyel kullanıcıları. Durum.

Ani işitme kaybı

Hastalar almayı bırakmanızı önerir STAXYN dahil PDE5 inhibitörleri ve derhal tıbbi yardım alın ani azalma veya işitme kaybı durumunda. Bu olaylar olabilir kulak çınlaması ve baş dönmesi ile birlikte zamansal olarak bildirilmiştir STAXYN dahil PDE5 inhibitörleri alma derneği. Öyle değil bu olayların kullanımıyla doğrudan ilişkili olup olmadığını belirlemek mümkündür PDE5 inhibitörleri veya diğer faktörler.

Cinsel yolla bulaşan hastalık

Hastalara STAXYN olduğunu söyleyin cinsel yolla bulaşan hastalıklara karşı koruma sağlamaz. Hastalara tavsiye cinsel yolla bulaşan hastalıklara karşı korunmak için koruyucu önlemlerin gerekli olduğunu İnsan Bağışıklık Zayıf Virüsü (HIV) dahil olmak üzere hastalıklar olmalıdır düşünmek.

Doz ayarlaması

STAXYN sadece bir tanesinde tek güç. Farklı bir doza ihtiyaç duyan hastalar reçete edilmelidir vardenafil film kaplı tabletler (LEVITRA).

Klinik olmayan toksikoloji

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Karsinogenez

Vardenafil, sıçanlarda ve farelerde kanserojen değildi 24 ay boyunca günlük olarak uygulanır. Bu çalışmalarda sistemik ilaç maruziyetleri Bağlanmamış (serbest) vardenafil ve ana metabolitleri için (AUC'ler) erkek veya yaklaşık 400 ve 170 kez. dişi sıçanlar ve Erkek veya erkek için 21 ve 37 kez. dişi fareler gözlenen maruziyetleri 20 mg'lık önerilen maksimum dozu (MRHD) alan erkeklerde.

Mutajenez

Vardenafil her ikisinde de olduğu gibi mutajenik değildi Çin hamster V79'da vitro bakteriyel ames testi veya ileri mutasyon testi Cilt hücreleri. Vardenafil de içinde değildi - in vitro - - Kromozom hala içeride - Kromozom klastojenik sapma testi veya in vivo Fare mikronükleus testi.

Yan etkiler

Kullanırken aşağıdaki ciddi yan etkiler STAXYN (vardenafil) etiketin başka bir yerinde tartışılmaktadır:

• Kardiyovasküler etkiler
• Priapizm
• QT uzantısı
• Göz üzerindeki etkiler
• Ani işitme kaybı

Klinik çalışmalar deneyimi

Çünkü klinik çalışmalar koşullar altında yürütülmektedir farklı durumlar, yan etkiler, klinik çalışmalarda bir tane İlaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz Uyuşturucular ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtamaz.

STAXYN

Güvenlik STAXYN iki özdeş olarak değerlendirildi çok uluslu, randomize, çift kör, plasebo kontrollü çalışmalar. Her ikisinde de önemli çalışmalar, kayıt tabakalı, böylece yaklaşık% 50 hastalar & ge; 65 yaşında. Yaklaşık% 8'i (n = 29) ≥ 75 yıl idi eski. İki çalışmanın entegre bir analizi toplam 355 konuyu içeriyordu plasebo alan 340 kişiye kıyasla STAXYN aldı (ortalama yaş idi 61.7, seri 21.0 ila 88.0; % 68 beyaz,% 5 siyah,% 6 Asya,% 11 İspanyol ve% 11 Diğerleri). Yan etkilere bağlı bırakma oranları STAXYN için% 1.4 idi plasebo için% 0.6 ile karşılaştırıldı. Aşağıdaki Tablo 1 en yaygın olanı açıklamaktadır bildirilen yan etkiler.

Tablo 1: ≥% 2 yan etkileri STAXYN ile tedavi edilen ve plasebodan daha sık ilaç kullanan hastaların kontrollü girişimler

Yan etkiler bildirildi STAXYN plasebo kontrollü çalışmalarda istenmeyen ilaçla karşılaştırılabilirdi Önceki vardenafil film kaplı tabletlerde plasebo reaksiyonları bildirildi. Hatalar.

Tüm vardenafil çalışmaları

Vardenafil film kaplı tabletler ve STAXYN 17.000'den fazla erkeğe uygulandı (ortalama yaş 54.5, aralık 18-89) Yıllar; % 70 beyaz,% 5 siyah,% 13 Asya,% 4 İspanyol ve% 8 diğer). dünya çapında kontrollü ve kontrolsüz klinik çalışmalar. Hasta sayısı 6 ay veya daha uzun süreli sahtekarlık tedavisi 3357 ve 1350 hasta tedavi edildi en az 1 yıl.

Plasebo kontrollü vardenafil film kaplı tabletler ve STAXYN için klinik çalışmalar advers olay sahtekarlığı nedeniyle terk oranı vardenafil için% 1.9'dur Plasebo için% 0.8. Plasebo kontrollü çalışmalar, dozun bir etki gösterdiğini göstermiştir Bazı yan etkilerin görülme sıklığı (ör. baş dönmesi, baş ağrısı, kızarma, dispepsi, bulantı, burun tıkanıklığı) 5 mg, 10 mg ve 20 mg Vardenafil film kaplı tabletlerin kutuları.

Aşağıdaki bölüm sırasında bildirilen ek, daha az yaygın yan etkiler (<% 2) tespit edildi vardenafil film kaplı tabletlerin ve STAXYN'nin klinik gelişimi. Hariç tutmak bu listeden nadir ve küçük yan etkiler, bunlar İlaç tedavisi ve bunların yokluğunda sıklıkla gözlemlenebilen olaylar İlaçla makul bir şekilde ilişkili olmayan olaylar:

Bir bütün olarak vücut : alerjik ödem ve Anjiyoödem, halsizlik, alerjik reaksiyonlar, göğüs ağrısı, işitsel: kulak çınlaması, baş dönmesi

Kardiyovasküler : Çarpıntı, taşikardi, anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, ventriküler taşiaritmiler, hipotansiyon

Sindirim: mide bulantısı, gastrointestinal sistem ve karın ağrısı, ağız kuruluğu, ishal, gastroözofageal reflü hastalığı, gastrit, kusma, artan transaminazlar

Kas-iskelet sistemi -: Kreatinde artış fosfokinaz (CPK), artmış kas tonusu ve krampları, kas ağrısı

Sinir: Paraestezi ve disestezi, uyku hali, uyku bozukluğu, senkop, amnezi, nöbet

Solunum yolu: Dispne, sinüs reçeli

Cilt ve uzuvlar : Eritem, döküntü

Oftalmoloji: Görme bozuklukları göz hiperemi, görsel renk bozulmaları, göz ağrısı ve göz problemleri, fotofobi, Artmış göz içi basıncı, konjonktivit

Ürogenital: Ereksiyonu artırın, priapizm

Pazarlama sonrası deneyim

Aşağıdaki yan etkiler tanımlanmıştır film kaplı tablet formülasyonunda onaylandıktan sonra vardenafil kullanımı sırasında. Çünkü bu reaksiyonlar gönüllü olarak bir belirsizlik popülasyonundan rapor edilir Boyut, sıklığınızı veya birinizi tahmin etmek her zaman mümkün değildir ilaca maruz kalma ile nedensel ilişki.

Oftalmoloji

Arteritik olmayan ön iskemik optik nöropati (NAION), kalıcı görme kaybı da dahil olmak üzere azalmış görme nedeniydi PDE5 kullanımı ile zaman bağlantılı olarak pazarlama sonrası nadiren raporlanır Hemmer, vardenafil DAHİL. Bu hastaların hepsinde olmasa da çoğu vardı NAION gelişimi için altta yatan anatomik veya vasküler risk faktörleri, bunlarla sınırlı olmamak üzere: düşük fincan / disk oranı (“aşırı doldurulmuş disk”) 50 yaş üstü, diyabet, yüksek tansiyon, koroner arter hastalığı, hiperlipidemi ve sigara içmek. Bu olayların ilişkili olup olmadığını belirlemek mümkün değildir doğrudan PDE5 inhibitörlerinin kullanımı için, hastanın altta yatan damarlarına Risk faktörleri veya anatomik kusurlar, bu faktörlerin bir kombinasyonuna veya diğer faktörler.

Görme kaybı dahil görsel rahatsızlıklar (geçici veya kalıcı), görme alanı defekti, retina ven oklüzyonu ve azalması gibi Pazarlama sonrası deneyimde görme keskinliği de nadiren bildirilmiştir. O bu olayların doğrudan ilişkili olup olmadığını belirlemek mümkün değildir Vardenafil kullanımı.

Nörolojik

Nöbet, nüksetme ve geçici küresel amnezi vardenafil ile zamansal bağlantıda pazarlama sonrası rapor edildi.

Otolojik

Ani azalma veya işitme kaybı vakaları vardı PDE5 inhibitörlerinin kullanımı ile bağlantılı olarak bildirilen pazarlama sonrası vardenafil dahil. Bazı durumlarda, hastalıklar ve diğer faktörler vardı otolojik yan etkilerde de rol oynadığını bildirdi. İçinde birçok durumda tıbbi takip bilgileri sınırlıydı. Bu mümkün değil bildirilen bu olayların kullanımıyla doğrudan ilişkili olup olmadığını belirlemek vardenafil, işitme kaybı için hastanın altta yatan risk faktörleri hakkında, a Bu faktörlerin veya diğer faktörlerin kombinasyonu.

TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler

Aşağıda açıklanan ilaç etkileşimi çalışmaları yapılmıştır vardenafil film kaplı tabletlerle gerçekleştirilir.

STAXYN ile farmakodinamik etkileşimler potansiyeli

Nitrat

STAXYN ve nitratların eşzamanlı kullanımı kontrendikedir. Dil altı nitratların kan basıncını düşürücü etkileri (0.4 mg) vardenafil'den 1 ve 4 saat sonra alınır ve ne zaman kalp atış hızını arttırır vardenafil 20 mg'lık bir doz ile alındıktan 1, 4 ve 8 saat sonra sağlıklı orta yaşlı kişilerde vardenafil. Bu etkiler gözlenmemiştir vardenafil nitrogliserinden (NTG) 24 saat önce 20 mg alındıysa. İskemikli hastalarda nitratların hipotansif etkilerinin güçlendirilmesi Kalp hastalığı araştırılmamıştır ve STAXYN ve Nitratlar kontrendikedir.

Alfa engelleyici

Alfa bloker alan hastalar başlamamalıdır STAXYN ile vardenafil tedavisi. Alfa blokerlerle tedavi edilen hastalar daha önce kullanılan Vardenafil film tabletleri, STAXYN'ye dönüştürülebilir Sağlık uzmanınıza tavsiye. PDE5 inhibitörleri olduğunda dikkatli olunmalıdır alfa blokerleri ile birlikte uygulanır. STAXYN ve dahil PDE5 inhibitörleri alfa-adrenerjik blokerlerin her ikisi de vazodilatördür antihipertansif etki. Vazodilatörler birlikte kullanıldığında, a kan basıncı üzerinde ilave etkiler beklenebilir. Klinik farmakoloji Çalışmalar vardenafil ile birlikte uygulanmıştır alfuzosin, terazosin veya tamsulosin.

Antihipertansifler

STAXYN, kan basıncını düşürücü etkisini azaltabilir antihipertansif ajanlar. Hastaların klinik farmakolojik çalışmasında erektil disfonksiyon, 20 mg vardenafil'lik tek doz ortalama maksimum neden oldu 7 mmHg sistolik ve 8 mmHg diyastolik sırtüstü pozisyonda kan basıncında azalma (plaseboya kıyasla), kalp atış hızında ortalama maksimum artış eşlik eder Dakikada 4 vuruş. Kan basıncındaki maksimum düşüş 1 arasında meydana geldi ve dozlamadan 4 saat sonra. 31 gün boyunca çoklu dozlardan sonra benzer kan basınç reaksiyonları 31. günde 1. günde olduğu gibi gözlenmiştir.

Alkol

Vardenafil 20 mg hipotansif güçlendirmedi Sağlıklı gönüllülerde 4 saatlik gözlem döneminde alkolün etkileri alkolle uygulandığında (0.5 g / kg vücut ağırlığı: yakl. 70 kg'lık bir kişide mutlak alkol). Alkol ve vardenafil plazma seviyeleri vardı aynı anda dozlandığında değişmez.

Diğer ilaçların vardenafil üzerindeki etkisi

İn vitro Soruşturmalar

İnsan karaciğer mikrozomlarındaki çalışmalar vardenafil olduğunu gösterdi esas olarak sitokrom P450 (CYP) izoformları 3A4 / 5 ile bire metabolize edilir CYP2C9 nedeniyle düşük dereceli. Bu nedenle, bu enzimlerin inhibitörleri beklenir vardenafil klerensini azaltın.

İn vivo Soruşturmalar

Orta ve güçlü CYP3A4 ile STAXYN kullanmayın Eritromisin, greyfurt suyu, klaritromisin gibi inhibitörler Ketokonazol, itrakonazol, indinavir, sakinavir, atazanavir, ritonavir gibi varlığınızda vardenafil'in sistemik konsantrasyonu artar.

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri

Ketokonazol (günde bir kez 200 mg) 10 kez üretir Eğrinin altındaki vardenafil alanında artış (AUC) ve 4 kat artış 5 mg inç vardenafil ile birlikte kullanıldığında maksimum konsantrasyon (Cmax) sağlıklı gönüllüler.

Indinavir (800 mg T. I. D.) vardenafil ile birlikte 10 mg, vardenafil EAA'da 16 kat artışla sonuçlandı vardenafil Cmax ve vardenafil yarılanma ömründe 2 kat artış.

Ritonavir (600 mg B.I.D.) vardenafil ile birlikte 5 mg, vardenafil EAA'sında 49 kat artış ve 13 kat artış ile sonuçlandı vardenafil-Cmax. Etkileşim, karaciğer bloke etmesinin bir sonucudur Vardenafil'in ritonavir, bir HIV proteaz inhibitörü ve bir yüksek metabolizması CYP2C9'u da inhibe eden güçlü CYP3A4 inhibitörü.

Orta derecede CYP3A4 inhibitörleri

Eritromisin (500 mg T.I. D.) 4 kat artışa neden oldu vardenafil AUC ve eşzamanlı uygulama ile vardenafil Cmax'ta 3 kat artış sağlıklı gönüllülerde 5 mg vardenafil ile.

Diğer ilaç etkileşimleri

Arasında farmakokinetik etkileşim yoktu vardenafil ve aşağıdaki ilaçlar: gliburid, warfarin, digoksin, bir antasit magnezyum alüminyum hidroksit ve ranitidin bazlı. Warfarin çalışmasında vardenafil'in protrombin zamanı veya diğer farmakodinamik üzerinde hiçbir etkisi yoktu Çerçeve.

Simetidinin (400 mg B.I.D.) AUC ve Cmax üzerinde hiçbir etkisi yoktu sağlıklı gönüllülerde 20 mg vardenafil ile birlikte kullanıldığında vardenafil.

Vardenafil'in diğer ilaçlar üzerindeki etkileri

İn vitro çalışmalar

Vardenafil ve metabolitlerinin CYP1A2 üzerinde hiçbir etkisi yoktu 2A6 ve 2E1 (Ki> 100 mikromolar). Diğerleri üzerinde zayıf inhibitör etki İzoenzimler (CYP2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4) bulundu, ancak Ki değerleri aşıldı dozlamadan sonra plazma konsantrasyonlarına ulaşıldı. En güçlü engel 1.4 Ki'ye sahip olan vardenafil metaboliti M1 için aktivite gözlendi M1 Cmax değerlerinden yaklaşık 20 kat daha yüksek olan CYP3A4'e doğru mikromolar 80 mg vardenafil dozundan sonra.

İn vivo çalışmalar

Nifedipin

Vardenafil 20 mg (film kaplı tabletler) günde bir kez 30 mg veya 60 mg yavaş salimli nifedipin ile birlikte uygulanır, değil metabolize edilmiş bir ilaç olan nifedipinin nispi AUC veya Cmax'ını etkiler CYP3A4. Nifedipin alındığında vardenafil plazma seviyelerini değiştirmedi Kombinasyon. STAXYN yavaş salimli nifedipin 30 mg veya ile uygulandığında Hipertansiyonu nifedipin ile kontrol edilen hastalarda günde bir kez 60 mg sırtüstü pozisyonunda ilave sistolik / diyastolik kan basıncı azalmaları üretti 3/4 mmHg (yaş grubu 65 ila 69 yıl) ve 5/5 mmHg (yaş grubu 70 ila 80 yıl) plasebo ile karşılaştırıldığında.

Ritonavir ve indinavir

Eşzamanlı olarak 5 mg vardenafil uygulaması ile 600 mg B.I.D. ritonavir, ritonavirin Cmax ve auc'ı azaltıldı yaklaşık% 20. 10 mg vardenafil (film kaplamalı Tabletler) indinavirin Cmax ve AUC'si olan 800 mg T. I. D. indinavir ile % 40 oranında azaltıldı veya.

Aspirin

Vardenafil 10 mg ve 20 mg, güçlendirmez Aspirin ile kanama süresinde artış (iki 81 mg tablet).

Diğer etkileşimler

Vardenafil'in farmakodinamiği üzerinde hiçbir etkisi yoktu gliburid (glikoz ve insülin konsantrasyonları) ve warfarin (protrombin zamanı veya diğer farmakodinamik parametreler).

Riske genel bakış

STAXYN kadınlarda kullanım için endike değildir.

Gebe kadınlarda STAXYN kullanımı hakkında veri yoktur Kadınlar uyuşturucuyla ilgili tüm riskleri bilgilendireceklerdir. Hayvan çalışmalarında hamile sıçanlarda ve tavşanlarda olumsuz gelişme sonuçları bulunamamıştır organogenez sırasında vardenafil oral uygulaması ile gözlenir Bağlı olmayan vardenafil ve ana metabolitleri için yaklaşık 100 pozlama ve önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) 29 katı 20 mg AUC'ye göre (bkz Veri).

Veri

Hayvan verileri

Spesifik teratojenisite potansiyeline referans yok, sıçanlarda ve tavşanlarda embriyotoksisite veya fetotoksisite gözlenmiştir organogenez sırasında günde 18 mg / kg'a kadar vardenafil. Bu doz AUC değerlerinden yaklaşık 100 kat (sıçan) ve 29 kat (tavşan) daha büyük 20 MRHD göz önüne alındığında, insanlarda bağlanmamış vardenafil ve ana metabolitleri için mg.

Sıçan doğum öncesi ve sonrası gelişim çalışmasında NOAEL (gözlemlenen yan etki yok) maternal toksisite sahtekarlığı için 8 mg / kg / gün. Anne etkilerinin yokluğunda yavruların gecikmiş fiziksel gelişimi muhtemelen 1 ve 8 mg / kg'a maternal maruziyetten sonra gözlenir ilacın sütte vazodilatasyonu ve / veya salgılanması. Yaşayan sayısı Doğum öncesi ve öncesi ve sonrası maruz kalan sıçanlarda doğan yavrular günde 60 mg / kg azaltıldı. NOAEL gelişimi doğum öncesi ve sonrası çalışmanın sonuçlarına dayanmaktadır günde 1 mg / kg'dan az. Sıçan gelişiminde plazma maruziyetlerine dayanarak - toksisite çalışması: hamile kadınlarda tahmini 1 mg / kg / gün Bağlı olmayan vardenafil ve bununla karşılaştırılabilir ana metabolitleri için EAA değerleri 20 mg MRHD'de insan EAA.

Kullanırken aşağıdaki ciddi yan etkiler STAXYN (vardenafil) etiketin başka bir yerinde tartışılmaktadır:

• Kardiyovasküler etkiler
• Priapizm
• QT uzantısı
• Göz üzerindeki etkiler
• Ani işitme kaybı

Klinik çalışmalar deneyimi

Çünkü klinik çalışmalar koşullar altında yürütülmektedir farklı durumlar, yan etkiler, klinik çalışmalarda bir tane İlaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz Uyuşturucular ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtamaz.

STAXYN

Güvenlik STAXYN iki özdeş olarak değerlendirildi çok uluslu, randomize, çift kör, plasebo kontrollü çalışmalar. Her ikisinde de önemli çalışmalar, kayıt tabakalı, böylece yaklaşık% 50 hastalar & ge; 65 yaşında. Yaklaşık% 8'i (n = 29) ≥ 75 yıl idi eski. İki çalışmanın entegre bir analizi toplam 355 konuyu içeriyordu plasebo alan 340 kişiye kıyasla STAXYN aldı (ortalama yaş idi 61.7, seri 21.0 ila 88.0; % 68 beyaz,% 5 siyah,% 6 Asya,% 11 İspanyol ve% 11 Diğerleri). Yan etkilere bağlı bırakma oranları STAXYN için% 1.4 idi plasebo için% 0.6 ile karşılaştırıldı. Aşağıdaki Tablo 1 en yaygın olanı açıklamaktadır bildirilen yan etkiler.

Tablo 1: ≥% 2 yan etkileri STAXYN ile tedavi edilen ve plasebodan daha sık ilaç kullanan hastaların kontrollü girişimler

Yan etkiler bildirildi STAXYN plasebo kontrollü çalışmalarda istenmeyen ilaçla karşılaştırılabilirdi Önceki vardenafil film kaplı tabletlerde plasebo reaksiyonları bildirildi. Hatalar.

Tüm vardenafil çalışmaları

Vardenafil film kaplı tabletler ve STAXYN 17.000'den fazla erkeğe uygulandı (ortalama yaş 54.5, aralık 18-89) Yıllar; % 70 beyaz,% 5 siyah,% 13 Asya,% 4 İspanyol ve% 8 diğer). dünya çapında kontrollü ve kontrolsüz klinik çalışmalar. Hasta sayısı 6 ay veya daha uzun süreli sahtekarlık tedavisi 3357 ve 1350 hasta tedavi edildi en az 1 yıl.

Plasebo kontrollü vardenafil film kaplı tabletler ve STAXYN için klinik çalışmalar advers olay sahtekarlığı nedeniyle terk oranı vardenafil için% 1.9'dur Plasebo için% 0.8. Plasebo kontrollü çalışmalar, dozun bir etki gösterdiğini göstermiştir Bazı yan etkilerin görülme sıklığı (ör. baş dönmesi, baş ağrısı, kızarma, dispepsi, bulantı, burun tıkanıklığı) 5 mg, 10 mg ve 20 mg Vardenafil film kaplı tabletlerin kutuları.

Aşağıdaki bölüm sırasında bildirilen ek, daha az yaygın yan etkiler (<% 2) tespit edildi vardenafil film kaplı tabletlerin ve STAXYN'nin klinik gelişimi. Hariç tutmak bu listeden nadir ve küçük yan etkiler, bunlar İlaç tedavisi ve bunların yokluğunda sıklıkla gözlemlenebilen olaylar İlaçla makul bir şekilde ilişkili olmayan olaylar:

Bir bütün olarak vücut : alerjik ödem ve Anjiyoödem, halsizlik, alerjik reaksiyonlar, göğüs ağrısı, işitsel: kulak çınlaması, baş dönmesi

Kardiyovasküler : Çarpıntı, taşikardi, anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, ventriküler taşiaritmiler, hipotansiyon

Sindirim: mide bulantısı, gastrointestinal sistem ve karın ağrısı, ağız kuruluğu, ishal, gastroözofageal reflü hastalığı, gastrit, kusma, artan transaminazlar

Kas-iskelet sistemi -: Kreatinde artış fosfokinaz (CPK), artmış kas tonusu ve krampları, kas ağrısı

Sinir: Paraestezi ve disestezi, uyku hali, uyku bozukluğu, senkop, amnezi, nöbet

Solunum yolu: Dispne, sinüs reçeli

Cilt ve uzuvlar : Eritem, döküntü

Oftalmoloji: Görme bozuklukları göz hiperemi, görsel renk bozulmaları, göz ağrısı ve göz problemleri, fotofobi, Artmış göz içi basıncı, konjonktivit

Ürogenital: Ereksiyonu artırın, priapizm

Pazarlama sonrası deneyim

Aşağıdaki yan etkiler tanımlanmıştır film kaplı tablet formülasyonunda onaylandıktan sonra vardenafil kullanımı sırasında. Çünkü bu reaksiyonlar gönüllü olarak bir belirsizlik popülasyonundan rapor edilir Boyut, sıklığınızı veya birinizi tahmin etmek her zaman mümkün değildir ilaca maruz kalma ile nedensel ilişki.

Oftalmoloji

Arteritik olmayan ön iskemik optik nöropati (NAION), kalıcı görme kaybı da dahil olmak üzere azalmış görme nedeniydi PDE5 kullanımı ile zaman bağlantılı olarak pazarlama sonrası nadiren raporlanır Hemmer, vardenafil DAHİL. Bu hastaların hepsinde olmasa da çoğu vardı NAION gelişimi için altta yatan anatomik veya vasküler risk faktörleri, bunlarla sınırlı olmamak üzere: düşük fincan / disk oranı (“aşırı doldurulmuş disk”) 50 yaş üstü, diyabet, yüksek tansiyon, koroner arter hastalığı, hiperlipidemi ve sigara içmek. Bu olayların ilişkili olup olmadığını belirlemek mümkün değildir doğrudan PDE5 inhibitörlerinin kullanımı için, hastanın altta yatan damarlarına Risk faktörleri veya anatomik kusurlar, bu faktörlerin bir kombinasyonuna veya diğer faktörler.

Görme kaybı dahil görsel rahatsızlıklar (geçici veya kalıcı), görme alanı defekti, retina ven oklüzyonu ve azalması gibi Pazarlama sonrası deneyimde görme keskinliği de nadiren bildirilmiştir. O bu olayların doğrudan ilişkili olup olmadığını belirlemek mümkün değildir Vardenafil kullanımı.

Nörolojik

Nöbet, nüksetme ve geçici küresel amnezi vardenafil ile zamansal bağlantıda pazarlama sonrası rapor edildi.

Otolojik

Ani azalma veya işitme kaybı vakaları vardı PDE5 inhibitörlerinin kullanımı ile bağlantılı olarak bildirilen pazarlama sonrası vardenafil dahil. Bazı durumlarda, hastalıklar ve diğer faktörler vardı otolojik yan etkilerde de rol oynadığını bildirdi. İçinde birçok durumda tıbbi takip bilgileri sınırlıydı. Bu mümkün değil bildirilen bu olayların kullanımıyla doğrudan ilişkili olup olmadığını belirlemek vardenafil, işitme kaybı için hastanın altta yatan risk faktörleri hakkında, a Bu faktörlerin veya diğer faktörlerin kombinasyonu.

İnsan verilerinin olduğu maksimum vardenafil dozu film kaplı tabletlerin tek bir 120 mg dozu mevcuttur sağlıklı erkek gönüllüler. Bu konuların çoğunluğu geri dönüşümlü bir geri dönüş yaşadı Ağrı / kas ağrısı ve / veya “anormal görme.”80 mg vardenafil ve 4 hafta boyunca günde bir kez uygulanan 40 mg vardenafil'e kadar birkaç doz vardı ciddi yan etkilere neden olmadan uyumludur.

Günde iki kez 40 mg vardenafil uygulanırsa Şiddetli sırt ağrısı vakaları gözlenmiştir. Kas veya nörolojik toksisite yoktu tanımlamak.

Doz aşımı durumunda standart destek önlemleri alınmalıdır gerektiği gibi alınmalıdır. Böbrek diyalizinin klerensi hızlandırması beklenmemektedir çünkü vardenafil plazma proteinlerine güçlü bir şekilde bağlıdır ve önemli değildir idrarla atılır.

Farmakodinamik çalışmalar aşağıda vardenafil film kaplı tabletler ile gerçekleştirildi.

Kan basıncı üzerindeki etkiler

Klinik farmakolojide Erektil disfonksiyonlu hastaların çalışması, tek doz vardenafil 20 mg film kaplı tabletler, arkadaki kan basıncında ortalama maksimum düşüşe neden oldu 7 mmHg sistolik ve 8 mmHg diyastolik (plaseboya kıyasla), bir tane eşlik eder dakikada 4 atımlık ortalama maksimum kalp atış hızı artışı. Maksimum azalma kan basıncı dozlamadan 1 ila 4 saat sonra meydana geldi. Aşağıdaki 31 gün boyunca çoklu dozlar, benzer kan basıncı reaksiyonları gözlenmiştir 1. günde olduğu gibi 31. gün. Vardenafil hipotansif etkilere katkıda bulunabilir antihipertansif ajanların.

Kan basıncı ve kalp üzerindeki etkiler Vardenafil nitratlarla birleştirildiğinde oran

Bir çalışma yapıldı 0.4 mg nitrogliserine (NTG) kan basıncı ve kalp atış hızı yanıtı Aşağıdaki ön tedavi 18 sağlıklı kişide dil altı olarak değerlendirilmiştir vardenafil NTG'den önce farklı zamanlarda 20 mg film kaplı tabletler Yönetim. Vardenafil 20 mg zamana bağlı ek bir azalmaya neden oldu NTG ile ilişkili kan basıncı ve artmış kalp atış hızı Yönetim. Kan basıncı etkileri vardenafil 20 mg olduğunda gözlendi NTG'den 1 veya 4 saat önce dozlandı ve ne zaman kalp atış hızı etkileri gözlendi NTG'den 1, 4 veya 8 saat önce 20 mg dozlandı. Ek kan basıncı ve vardenafil 20 mg film kaplı tablet olduğunda kalp atış hızı değişiklikleri bulunamadı NTG'den 24 saat önce dozlandı (bkz. Şekil 1).

Şekil 1: Plasebo çıkarıldı ortalama maksimum kan basıncı ve kalp atış hızının nokta tahminleri (% 90 CI ile) Vardenafil'in 0.4'ten 24, 8, 4 ve 1 saat önce 20 mg etkileri mg NTG dil altı

Çünkü hastalık durumu Nitrat tedavisine ihtiyaç duyan hastaların olasılığını artırması beklenir Hipotansiyon, nitratterapi veya nitrik asitli hastalarda vardenafil kullanımı Azot oksit donörleri kontrendikedir.

Hastalarda kan basıncı etkileri Stabil alfa bloker tedavisi için

Üç klinik farmakoloji İyi huylu prostat hiperplazisi (BPH) olan hastalarda çalışmalar yapılmıştır Alfuzosin, tamsulosin veya içeren stabil bir doz ile alfa bloker tedavisi terazosin.

Çalışma 1: Bu çalışma geliştirildi 5 mg vardenafil film kaplı tabletlerin etkisini değerlendirmek kronik alfa-bloker tedavisi altında BPH hastalarına uygulandığında plasebo iki ayrı kohort: günde 0.4 mg tamsulosin (kohort 1, n = 21) ve terazosin 5 veya günde 10 mg (kohort 2, n = 21). Tasarım randomize, çift kördü dört tedavi ile çapraz çalışma: vardenafil 5 mg veya plasebo uygulanır alfa-bloker ve vardenafil 5 mg veya plasebo ile aynı zamanda alfa-blokerden 6 saat sonra uygulanır. Kan basıncı ve nabız vardı vardenafil dozundan sonra 6 saatlik aralıkta derecelendirilir. Kan basıncı için (BP) sonuçları, bkz. Tablo 2. 5 mg ile eşzamanlı tedaviden sonra bir hasta vardenafil ve 10 mg terazosin, semptomatik hipotansiyon gösterdi 80/60 mmHg kan basıncı uygulamadan bir saat sonra ve daha sonra 6 saat süren hafif baş dönmesi ve orta derecede uyuşukluk. İçin vardenafil ve plasebo, beş ve. iki hasta bir hasta yaşadı Ayakta sistolik kan basıncında (SBP)> 30 mmHg'den azalma terazosinin eşzamanlı uygulanması. Hipotansiyon ne zaman gözlenmedi her 6 saatte bir vardenafil 5 mg ve terazosin uygulandı. Aşağıdaki 5 mg vardenafil ve tamsulosinin eşzamanlı uygulanması, iki hasta vardı <85 mmHg ayakta duran bir SBP. SBP'de> 30 mmHg'lik bir azalma aynı anda ve içinde vardenafil alan tamsulosin alan iki hastada gözlendi aynı anda plasebo tedavisi alan bir hasta. Tamsulosin ve vardenafil 5 mg 6 saat ayrıldı, iki hastada ayakta SBP vardı <85 mmHg ve bir hastada SBP'de> 30 mmHg azalma vardı. Hiçbiri yoktu çalışma sırasında bildirilen hipotansiyonla ilişkili ciddi advers olaylar. Orada senkop vakası değildi.

Tablo 2: Ortalama (% 95)) taban çizgisine kıyasla sistolik kan basıncında (mmHg) maksimum değişiklik stabil alfa-bloker tedavisi alan BPH hastalarında 5 mg vardenafil (Çalışma 1)

Normotansif erkeklerde kan basıncı etkileri (SBP), 0.4 mg'lık kararlı doz tamsulosin üzerine vardenafil 5 mg veya plasebo veya aşağıdakilerin eşzamanlı uygulanması Vardenafil 5 mg veya plasebo ile 6 saat ayrı uygulanmaktadır 2. Normotansif erkeklerde kan basıncı etkileri (SBP'de ayakta) kararlı bir dozda vardenafil 5 mg'ın eşzamanlı uygulanmasından sonra terazosin (5 veya 10 mg) veya plasebo veya vardenafil 5 mg veya plasebo uygulandıktan sonra. 6 saat boyunca Şekil 3'te gösterilmektedir.

Şekil 2: Ortalama değişim 6 saat boyunca sistolik kan basıncında (mmHg) taban çizgisi vardenafil 5 mg veya eşzamanlı veya 6 saatlik ayrıldıktan sonra normotansif BPH hastalarında 0.4 mg stabil doz tamsulosin ile plasebo (çalışma 1)

Şekil 3: Ortalama değişim 6 saat boyunca sistolik kan basıncında (mmHg) taban çizgisi vardenafil 5 mg veya eşzamanlı veya 6 saatlik ayrıldıktan sonra normotansif BPH hastalarında stabil bir terazosin dozu (5 veya 10 mg) olan plasebo (Çalışma 1)

Çalışma 2: Bu çalışma geliştirildi 10 mg vardenafil (film kaplı tabletler) (aşama 1) ve etkisini değerlendirmek Plaseboya kıyasla 20 mg vardenafil (film kaplı tabletler) (aşama 2) stabil tedavi altında tek bir BPH hastasına (n = 23) uygulanır tamsulosin en az dört hafta boyunca günde 0.4 mg veya 0.8 mg. Tasarım oldu randomize, çift kör, iki dönemli çapraz çalışma. Vardenafil veya plasebo tamsulosin ile aynı zamanda verildi. Kan basıncı ve nabız vardı vardenafil dozundan sonra 6 saatlik aralıkta derecelendirilir. BP sonuçları için bakınız Tablo 3. Bir hasta, başlangıç değerine kıyasla SBP'de bir azalma yaşadı Vardenafil 10 mg'dan sonra> 30 mmHg. Başka vaka yoktu Giden kan basıncı değerleri (SBP <85 mmHg veya düşük SBP'de taban çizgisi> 30 mmHg). Üç hasta baş dönmesi bildirdi vardenafil 20 mg'ı takiben. Senkop vakası yoktu.

Tablo 3: Ortalama (% 95)) taban çizgisine kıyasla sistolik kan basıncında (mmHg) maksimum değişiklik stabil olan bph hastalarında vardenafil 10 ve 20 mg (film kaplı tabletler) günde 0.4 veya 0.8 mg tamsulosin ile alfa-bloker tedavisi (çalışma 2)

Kan basıncı etkileri 0.4 mg'lık stabil bir tamsulosin dozunu takiben normotansif erkeklerde (SBP ayakta) vardenafil 10 mg, vardenafil 20 mg veya plasebo eşzamanlı uygulanması Şekil 4'te gösterilmektedir.

Şekil 4: Ortalama değişim 6 saat boyunca sistolik kan basıncında (mmHg) taban çizgisi vardenafil 10 mg film kaplı tabletin eşzamanlı uygulanmasından sonra (Seviye 1), vardenafil 20 mg film kaplı tablet (Seviye 2) veya plasebo ile normotansif BPH hastalarında 0.4 mg kararlı doz tamsulosin (Çalışma 2)

Çalışma 3: Bu çalışma 5 mg vardenafil (seviye 1)) tek dozlarının etkisini değerlendirmek için geliştirilmiştir ve eğer varsa plaseboya kıyasla 10 mg vardenafil (aşama 2) 10 mg alfuzosin ile stabil tedavi altında tek BPH hastası kohortu (n = 24) en az dört hafta boyunca günlük. Tasarım randomize, çift kördü 3 dönem çapraz çalışma. Vardenafil veya plasebo 4 saat sonraydı alfuzosin uygulaması. Kan basıncı ve nabız birin üzerindeydi Vardenafil veya plasebo dozundan sonra 10 saatlik aralık. BP sonuçları için bakınız Tablo 4.

Tablo 4: Ortalama (% 95 C.Ich.) başlangıç değerine göre maksimum değişiklik vardenafil 5'ten sonra sistolik kan basıncında (mmHg) ve BPH'de 10 mg Günde 10 mg alfuzosin ile stabil alfa-bloker tedavisi olan hastalar (Çalışma 3)

Hasta başlangıçtan itibaren azalır ayakta sistolik kan basıncı> 30 mm Hg uygulandıktan sonra vardenafil 5 mg film kaplı tabletler ve vardenafil 10 mg film kaplı tabletler. <85 mm Hg ayakta sistolik kan basıncı vakası gözlenmedi bu çalışma sırasında. Biri plasebo ile dozlanan dört hasta, ikisi dozlanır vardenafil 5 mg film kaplı tabletler ve biri 10 mg vardenafil ile dozlanır film kaplı tabletler, baş dönmesi bildirdi. Kan basıncı etkileri (ayakta SBP) 10 mg'lık stabil bir alfuzosin dozunu takiben normotansif erkeklerde Vardenafil 5 mg, vardenafil 10 mg veya plasebo, 4 ile ayrılmış Saatler Şekil 5'te gösterilmektedir.

Şekil 5: Standdaki başlangıç değerine kıyasla ortalama değişim 4 saatlik ayırmadan sonra 6 saat boyunca sistolik kan basıncı (mmHg) Vardenafil 5 mg (aşama 1), vardenafil 10 mg (aşama 2) veya BPH hastalarında 10 mg stabil doz alfuzosin ile plasebo (Çalışma 3)

Kan basıncı normotansif etkiler Erkekler Alfa blokerlerle titrasyon zorlandıktan sonra

İki randomize, çift kör, sağlıklı normotansif olanlarla plasebo kontrollü klinik farmakolojik çalışmalar Gönüllü (yaş sınıfı, 45-74 yıl) zorla titrasyondan sonraydı alfa-bloker terazosin 14 gün boyunca (n = 29) ve sonrasında günde 10 mg'a Tamsulosinin beş gün boyunca günde 0.4 mg (n = 24) tanıtımı. Hiçbiri yoktu her iki çalışmada da hipotansiyon ile ilgili ciddi yan etkiler. Belirtileri Hipotansiyon, terazosin alan 2 kişide geri çekilme nedeniydi ve tamsulosin alan 4 kişide. Aykırı kan basıncı seviyeleri vakaları (SBP <85 mmHg ayakta ve / veya başlangıç değerinden bir azalma olarak tanımlanır ayakta SBP> 30 mmHg) tamsulosin alan 9/24 kişide gözlenmiştir ve 19/29 terazosin. SBP ayakta olan deneklerin insidansı <85 mmHg, vardenafil ve terazosin'e aynı anda ulaşmak için verildi serumdaki maksimum konsantrasyondaki süre (Tmax) erken sonlandırmaya yol açtı Bu kötü çalışmanın. Bu konuların çoğunda (7/8) örnekler ayakta duran SBP <85 mmHg semptomlarla ilişkili değildi. Konuların altında terazosin ile tedavi edildiğinde, aykırı değerler daha sık gözlendi vardenafil ve terazosin, eşzamanlı Tmax'a ulaşmak için verildi dozaj 6 saat ayrı TMAX'a uygulandı. 3 vaka vardı Terazosin ve vardenafil aynı anda uygulandığında baş dönmesi görülür. Baş dönmesi, çoğunlukla eşzamanlı TMAX uygulamasıyla meydana gelen yedi denekte meydana geldi tamsulosin. Senkop vakası yoktu. Günde maksimum 4 mg

Şekil 6: Ortalama değişim 6 saat boyunca sistolik kan basıncında (mmHg) taban çizgisi vardenafil 10 mg eşzamanlı veya 6 saatlik ayrıldıktan sonra ve sağlıklı olarak 20 mg (film kaplı tabletler) veya terazosin (10 mg) ile plasebo gönüllü

Şekil 7: Ortalama değişim 6 saat boyunca sistolik kan basıncında (mmHg) taban çizgisi vardenafil 10 mg eşzamanlı veya 6 saatlik ayrıldıktan sonra ve sağlıklı bir şekilde 20 mg (film kaplı tabletler) veya tamsulosin (0.4 mg) ile plasebo gönüllü

Kalp üzerindeki etkiler Elektrofizyoloji

10 mg ve 80 mg'ın etkisi film kaplı tabletler olarak uygulanan vardenafil, QT aralığı açısından değerlendirildi tek dozda, çift kör, randomize, plasebo ve aktif kontrollü 59 sağlıklı erkekte (% 81 beyaz,% 12) çapraz çalışma (moksifloksasin 400 mg) Siyah,% 7 İspanyol) 45-60 yaşlarında. QT aralığı bir saat sonra ölçüldü doz sonrası çünkü bu sefer zirvenin ortalama süresine yaklaşıyor vardenafil konsantrasyonu. 80 mg vardenafil dozu (en yüksek dört kat) önerilen dozda film kaplı tabletler) bu doz nedeniyle seçilmiştir aynı anda uygulananları kapsayan plazma konsantrasyonları ile sonuçlanır düşük dozda vardenafil (5 mg) ve 600 mg b.ich.d. ritonavir. CYP3A4 - İncelenen inhibitörler ritonavire en önemlisine neden olur Vardenafil ile ilaç-ilaç etkileşimi. Tablo 6 ortalama üzerindeki etkileri özetlemektedir düzeltilmemiş QT ve çeşitli yöntemler kullanılarak ortalama düzeltilmiş QT aralığı (QTc) Bir saat içinde düzeltme (Fridericia ve doğrusal bireysel düzeltme yöntemi) doz sonrası. Tek bir düzeltme prosedürünün bundan daha geçerli olduğu bilinmemektedir diğer. Bu çalışmada, kalp atış hızındaki ortalama artış 10 mg ile ilişkilidir Plaseboya kıyasla film kaplı bir tablet olarak uygulanan vardenafil dozu dakikada 5 atım ve 80 mg'lık bir vardenafil dozu ile ortalama artış 6 idi Dayak / dakika. Maks

Vardenafil ve aktif kontrol moksifloksasinin terapötik ve supraterapötik dozları QTc aralığında benzer artışlar üretir. Ancak, bu çalışma değildi ilaçlar veya doz arasında doğrudan istatistiksel karşılaştırmalar için geliştirilmiştir Güvenlik seviyeleri. Bu QTc değişikliklerinin klinik etkileri bilinmemektedir.

Ayrı bir pazarlama sonrası 44 sağlıklı gönüllü, 10 mg vardenafil tek doz (film kaplı Tablet), QTcF'nin başlangıç değerinden plasebo ile çıkarılan ortalama bir değişikliğe yol açtı (Fridericia düzeltmesi) 5 msn (% 90 CI: 2.8). Tek doz gatifloksasin 400 mg, qtcf taban çizgisinden plasebo ile çıkarılan ortalama bir değişiklikle sonuçlandı msn (% 90): 1.7). Vardenafil 10 mg (film kaplı tabletler) ve gatifloksasin ise Aynı anda 400 mg uygulandı, taban çizgisinden ortalama qtcf değişikliği katkı maddesi idi her iki ilaca kıyasla ve ortalama 9 msn QTcF değişikliği üretti taban çizgisinden (% 90): 6.11). Bu QT değişikliklerinin klinik etkileri bilinmeyen.

Egzersiz koşu bandı üzerindeki etkiler Koroner arter hastalığı (CAD) olan hastalarda test

İki bağımsız çalışmada, 10 mg (n = 41) ve 20 mg (n = 39) vardenafil (film kaplı tabletler) değerlendirildi Vardenafil koşu bandının tüm eğitim süresini değiştirmedi plasebo ile karşılaştırıldığında. Hasta popülasyonu, stabil olan 40-80 yaş arası erkekleri içeriyordu egzersiz kaynaklı anjina aşağıdakilerden en az biri ile belgelenmiştir: 1). Miyokard enfarktüsünün (MI) geçmişi, koroner arter baypas grefti (CABG), perkütan transluminal koroner anjiyoplasti (PTCA) veya stentleme (içinde değil 6 ay); 2) en az% 60 daralması ile pozitif koroner anjiyogram En az bir büyük koroner arterin çapı; veya 3) pozitif bir yük Ekokardiyogram veya stres nükleer perfüzyon çalışması.

Bu çalışmaların sonuçları göstermiştir vardenafil koşu bandı egzersiz süresinin tamamını değiştirmedi plasebo (vardenafil 10 mg vs. plasebo: 433 ± 109 ve 426 ± 105 saniye sırasıyla; 20 mg vardenafil vs. plasebo: 414 ve artı; 114 ve 411 ± 124 saniye sırasıyla). Anjinaya kadar olan toplam süre, karşılaştırıldığında vardenafil tarafından değiştirilmedi plaseboya (10 mg vardenafil vs. plasebo: 291 ± 123 ve 292 ± 110 saniye; 20 mg vardenafil vs. plasebo: 354 ± 137 ve 347 ± 143 saniye veya.). Genel 1 mm VEYA daha fazla st-segment depresyonu her ikisinde de plaseboya benziyordu 10 mg ve 20 mg vardenafil grupları (10 mg vardenafil vs. Plasebo: 380 ± 108 ve 334 ± 108 saniye; 20 mg vardenafil vs. plasebo: 364 ve artı; 101 ve 366 ± 105 Saniye, sırasıyla).

Göz üzerindeki etkiler

Bireysel oral dozlar fosfodiesteraz inhibitörleri geçici doz bağımlıları göstermiştir Farnsworth-Munsell ile renk ayrımcılığının bozulması (mavi / yeşil) 100 ton (FM-100) testi ve elektroretinogram (ERG) b dalgasındaki azalmalar En yüksek plazma seviyeleri zamanına yakın sivri etkileri olan genlikler. Bu sonuçlar, çubuklarda ve konilerde PDE6 inhibisyonu ile eşleşir retinada fototransdüksiyonla uğraştı. Sonuçlar en açıktı Uygulamadan sonraki saat azalıyor, ancak 6 saat sonra hala mevcut Yönetim. 25 normal erkekte yapılan tek dozlu bir çalışmada vardenafil (film kaplı tabletler) 40 mg, önerilen maksimum günlük dozun iki katı, değil görme keskinliği, göz içi basıncı, fundoskopik ve yarık lamba bulgularını değiştirin.

Başka bir çift kör bahiste plasebo kontrollü klinik çalışma, en az 15 doz 20 mg vardenafil idi 52 erkeğe plasebo ile karşılaştırıldığında 8 hafta boyunca uygulanır. Otuz iki (32) erkek (Hastaların% 62'si) çalışmayı tamamladı. Retina fonksiyonu ERG ile ölçüldü ve dozlamadan 2, 6 ve 24 saat sonra FM-100 testi. Çalışma geliştirildi retina fonksiyonundaki değişiklikleri% 10'dan fazlasında tespit eder Hasta. Vardenafil klinik olarak anlamlı bir ERG veya FM-100 üretmedi Sağlıklı erkeklerde plaseboya göre etkiler. Vardenafil üzerinde iki hasta Çalışmada geçici siyanopsi atakları bildirilmiştir (nesneler mavi görünür).

Sperm motilitesi üzerindeki etkiler Morfoloji

Sperm üzerinde bir etkisi yoktu Tek 20 mg oral vardenafil film kaplı dozlardan sonra hareketlilik veya morfoloji Sağlıklı gönüllülerde tabletler.

Farmakokinetiği vardenafil ve STAXYN'den M1 metaboliti sağlıklı insanlarda incelenmiştir erkek gönüllüler (18-50 yaş) ve erkeklerde (18-45 yaş) ve yaşlılarda (≥ 65 yıl) Erektil disfonksiyonu olan hastalar. Çalışmalar STAXYN olduğunu göstermiştir vardenafil 10 mg'a kıyasla daha yüksek sistemik vardenafil maruziyeti sunar film kaplı tabletler.

Emilim

Vardenafil plazmam Tek bir oral STAXYN dozu uygulandıktan sonra ölçülen konsantrasyonlar erektil disfonksiyonu olan hastalar için (18-45 yaş) Şekil 8'de gösterilmektedir.

Şekil 8: Vardenafil plazma konsantrasyonu (ortalama ve artı; SD) Erektil disfonksiyonlu 18 yaş ve üstü erkeklerde STAXYN profili

Cmax'a (Tmax) ulaşmak için ortalama süre Ayık durumda STAXYN alan hastalarda 1,5 saatlik dolandırıcılık [aralık: 0,75 - 2,5 H]. STAXYN'in yaşlılara (≥ 65 yaş) ve gençlere uygulanmasından sonra (18-45 yaş) erektil disfonksiyonu olan hastalar, ortalama vardenafil EAA idi Ortalama Cmax% 19 ve% 8 daha düşük iken,% 21'den% 29'a yükselin sırasıyla 10 mg vardenafil (film kaplı tabletler) ile karşılaştırıldığında. Birinde Sağlıklı erkek gönüllülerde (18-50 yaş), ortalama Cmax ve AUC'de çalışma STAXYN'den vardenafil% 15 civarındaydı veya. 10'dan% 44 daha yüksek mg vardenafil film kaplı tabletler.

Vardenafil bulunamadı STAXYN on gün boyunca günlük olarak dozlandığında plazmada birikir.

Yiyeceklerin etkisi

Yüksek yağlı bir yemeğin hiçbir etkisi yoktu sağlıklı gönüllülerde STAXYN'den vardenafil AUC ve Tmax'ta ve Cmax'ı azalttı % 35. Yemeklerden bağımsız olarak STAXYN için klinik çalışmalar yapılmıştır. STAXYN yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz alınabilir.

Suyun etkisi

STAXYN yutulduğunda Su, vardenafil'den AUC% 29 azaltıldı ve medyan Tmax kısaltıldı Cmax etkilenmezken 60 dakika. Dozaj klinik çalışmalarda gerçekleştirildi susuz. STAXYN sıvı olmadan alınmalıdır.

Dağıtım

Ortalama sabit hacmi vardenafil için dağılım (Vss), geniş dokuyu gösteren 208 L'dir Dağıtım. Vardenafil ve ana dolaşan metaboliti M1 yüksektir plazma proteinlerine bağlanır (ana ilaç ve M1 için yaklaşık% 95). Bu protein bağlanma geri dönüşümlüdür ve ilacın toplam konsantrasyonlarından bağımsızdır.

Tek bir oral dozdan sonra Sağlıklı gönüllülerde 20 mg vardenafil film kaplı tablet, ortalama% 0.00018 uygulanan dozun dozlamadan 1.5 saat sonra tohumlarda elde edildi.

Metabolizma

Vardenafil metabolize olur esas olarak CYP3A5'in katkısıyla karaciğer enzimi CYP3A4 tarafından ve CYP2C izoformları. En önemli dolaşımdaki metabolit M1'den kaynaklanır vardenafil piperazin doygunluğunda desetilasyon. M1 daha ileri sürülür Metabolizma. M1'in plazma konsantrasyonu, yaklaşık% 26'dır ebeveyn bağlantısı. Bu metabolit bir fosfodiesteraz seçicilik profili gösterir vardenafil ve bir benzerin vitro PDE5 için inhibitör güç.% vardenafil'inkinden. Bu nedenle M1 toplamın yaklaşık% 7'sini oluşturmaktadır farmakolojik aktivite.

Eliminasyon

Vardenafil'in hastalarda ortalama terminal yarılanma ömrü STAXYN tabletleri almak yaklaşık 4-6 saat arasında değişir. Eliminasyon M1 metabolitinin yarılanma ömrü 3 ila 5 saat arasındadır. Oraldan sonra Uygulama ağırlıklı olarak vardenafil bir metabolit olarak Dışkı (uygulanan oral dozun yaklaşık% 91-95'i) ve daha az ölçüde idrarda (uygulanan oral dozun yaklaşık% 2-6'sı). Vardenafil birdir İntravenözden sonra 56.4 L / s plazma klerensi olan yüksek klerensi olan ilaçlar Yönetim.