Kompozisyon:
Uygulama:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 18.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
250 mg Tabletler: yuvarlak, dışbükey, SOMA 250 ile yazılmış beyaz tabletler
350 mg Tabletler: yuvarlak, dışbükey, SOMA 350 ile yazılmış beyaz tabletler
Depolama ve Taşıma
250 mg Tablet: yuvarlak, dışbükey, beyaz tabletler, yazılı SOMA 250 ile; 100 şişede mevcuttur (NDC 0037-2250-10) ve 30 şişe (NDC 0037-2250-30).
350 mg Tablet: yuvarlak, dışbükey, beyaz tabletler, yazılı SOMA 350 ile; 100 şişede mevcuttur (NDC 0037-2001-01).
Depolama
Kontrollü oda sıcaklığında 20 ° - 25 ° C (68 ° -) saklayın 77 ° F).
Meda Pharmaceuticals Meda Pharmaceuticals Inc. Somerset, New Jersey 08873-4120. Gözden geçirilmiş: 1/2013
SOMA için endikedir akut, ağrılı kas-iskelet sistemi durumlarıyla ilişkili rahatsızlığın giderilmesi yetişkinlerde.
SOMA sadece kısaca kullanılmalıdır dönemler (iki veya üç haftaya kadar) çünkü yeterli etkinlik kanıtı daha uzun süreli kullanım için belirlenmemiştir ve akut, ağrılıdır kas-iskelet sistemi koşulları genellikle kısa sürelidir.
Önerilen SOMA dozu Günde üç kez ve yatmadan önce 250 mg ila 350 mg. Önerilen maksimum SOMA kullanım süresi iki veya üç haftaya kadardır.
SOMA kontrendikedir akut aralıklı porfiri veya aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalar meprobamat gibi bir karbamata reaksiyon.
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Sedasyon
SOMA yatıştırıcı özelliklere sahiptir (sırt ağrısı çalışmalarında, SOMA alan hastaların% 13 ila% 17'si plasebo alan hastaların% 6'sına kıyasla sedasyon yaşadı) ve zihinsel ve / veya fiziksel yetenekleri bozabilir sürüş gibi potansiyel olarak tehlikeli görevlerin yerine getirilmesi için gereklidir a motorlu taşıt veya işletme makineleri. Pazarlama sonrası raporlar var SOMA kullanımı ile ilgili motorlu taşıt kazaları .
Sakinleştirici etkileri beri SOMA ve diğer CNS depresanları (ör., alkol, benzodiazepinler, opioidler, trisiklik antidepresanlar) ilave olabilir, uygun dikkat edilmelidir bu CNS depresanlarından birden fazlasını alan hastalarla egzersiz yaptı aynı anda.
Kötüye Kullanım, Bağımlılık ve Çekilme
Karizoprodol, aktif SOMA'daki bileşen, kötüye kullanım, bağımlılık, geri çekilme, kötüye kullanım, maruz kalmıştır ve suç saptırması.. SOMA'nın kötüye kullanılması ölüme, CNS'ye ve solunum yoluna neden olabilecek aşırı doz riski oluşturur depresyon, hipotansiyon, nöbetler ve diğer bozukluklar.
Pazarlama sonrası deneyim vakaları uzun süreli hastalarda karizoprodol kötüye kullanımı ve bağımlılığı bildirilmiştir kullanımı ve uyuşturucu bağımlılığı öyküsü. Her ne kadar bu hastaların çoğu başka aldı istismar ilaçları, bazı hastalar sadece karizoprodol kötüye. Yoksunluk belirtileri uzun süreli kullanımdan sonra SOMA'nın aniden kesilmesinden sonra bildirilmiştir. Bildirilen yoksunluk belirtileri arasında uykusuzluk, kusma, karın krampları vardı baş ağrısı, titreme, kas seğirmesi, ataksi, halüsinasyonlar ve psikoz. Bir karizoprodol metabolitlerinin meprobamat (kontrollü bir madde) de olabilir bağımlılığa neden olur.
SOMA kötüye kullanımı riskini azaltmak için, riskini değerlendirin reçete yazmadan önce kötüye kullanım. Reçeteledikten sonra, tedavi süresini sınırlayın akut kas-iskelet sistemi rahatsızlığının giderilmesi için üç hafta, dikkatli olun reçete kayıtları, istismar ve aşırı doz belirtilerini izleyin ve eğitin hastalar ve aileleri istismar ve uygun depolama ve bertaraf hakkında.
Nöbetler
Pazarlama sonrası nöbet raporları var SOMA alan hastalar. Bu vakaların çoğu, çoklu ilaç aşırı dozları (istismar ilaçları, yasadışı uyuşturucular ve alkol dahil).
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozulması
Hayvanlarda uzun süreli çalışmalar karizoprodolün kanserojen potansiyelini değerlendirmek için yapılmamıştır.
SOMA resmi olarak değerlendirilmedi genotoksisite için. Yayınlanmış çalışmalarda karizoprodol mutajenikti içinde in vitro metabolize edici enzimlerin yokluğunda fare lenfoma hücre deneyi, ancak öyleydi metabolize edici enzimlerin varlığında mutajenik değildir. Karizoprodol öyleydi klastojenik in vitro Çin hamster kullanarak kromozomal sapma testi metabolize edici enzimler olan veya olmayan yumurtalık hücreleri. Diğer türler genotoksik testlerin negatif bulgularla sonuçlanması. Karizoprodol değildi Ames ters mutasyon testinde mutajenik ile S. typhimurium suşları veya enzimleri metabolize etmeden ve bir klastojenik değildi in vivo fare dolaşan kan hücrelerinin mikronükleus testi.
SOMA resmi olarak değerlendirilmedi doğurganlık üzerindeki etkiler için. Karizoprodol içinde üreme çalışmaları yayınlandı fareler üreme değişikliğine rağmen doğurganlıkta herhangi bir değişiklik bulamadılar östrusta harcanan daha uzun bir süre ile karakterize edilen döngüler a 1200 mg / kg / gün karizoprodol dozu. 13 haftalık bir toksikoloji çalışmasında doğurganlığı belirlemek, fare testis ağırlığı ve sperm motilitesi a 1200 mg / kg / gün doz. Her iki çalışmada da, hiçbir etki seviyesi 750 mg / kg / gün idi 350 mg'lık insan eşdeğer dozajının yaklaşık 2.6 katına karşılık gelir vücut yüzey alanı karşılaştırmasına göre günde dört kez. Önemi insan doğurganlığı için bu bulgular bilinmemektedir.
Spesifik Popülasyonda Kullanım
Gebelik
Gebelik Kategorisi C
İnsan sırasında SOMA kullanımı hakkında veri yoktur gebelik. Hayvan çalışmaları karizoprodolün plasentayı geçtiğini ve fetal büyüme ve doğum sonrası sağkalım üzerinde olumsuz etkilere neden olur. Birincil karizoprodol metaboliti, meprobamat, onaylanmış bir anksiyolitiktir. Retrospektif, pazarlama sonrası çalışmalar tutarlı bir ilişki göstermemektedir meprobamatın anne kullanımı ile özellikle artan risk arasında konjenital malformasyonlar.
Teratojenik etkiler
Hayvan çalışmaları yeterince değerlendirilmemiştir karizoprodolün teratojenik etkileri. İnsidansında artış yoktu sıçanlarda, tavşanlarda ve üreme çalışmalarında belirtilen konjenital malformasyonlar meprobamat ile tedavi edilen fareler. Retrospektif, pazarlama sonrası çalışmalar insan hamileliği sırasında meprobamat bir göstermek için şüpheli idi ilk trimester maruziyetinden sonra konjenital malformasyon riski artar. Artan risk gösteren çalışmalarda malformasyon türleri tutarsızdı.
Teratojenik olmayan etkiler
Hayvan çalışmalarında karizoprodol fetal ağırlıkları azalttı doğum sonrası kilo alımı ve doğum sonrası sağkalımına eşdeğer maternal dozlarda İnsan dozunun 1-1.5 katı (vücut yüzey alanı karşılaştırmasına dayanarak). Sıçanlar meprobamata maruz in-utero devam eden davranış değişiklikleri gösterdi yetişkinliğe. Meprobamata maruz kalan çocuklar için in-utero, bir çalışma bulundu zihinsel veya motor gelişim veya IQ puanları üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur. SOMA olmalı hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda riski haklı çıkarırsa kullanılır fetus.
Emek ve Teslimat
SOMA'nın etkileri hakkında bilgi yoktur doğum ve doğum sırasında anne ve fetus.
Hemşirelik Anneler
İnsanlarda çok sınırlı veri SOMA'nın mevcut olduğunu göstermektedir anne sütü ve maternal plazmanın iki ila dört katı konsantrasyonlara ulaşabilir konsantrasyonları. Bir vaka raporunda, emzirilen bir bebek yaklaşık% 4-6 oranında aldı anne sütü yoluyla günlük günlük doz ve hiçbir olumsuz etki yaşamamıştır. Bununla birlikte, süt üretimi yetersizdi ve bebekle desteklendi formül. Farelerde laktasyon çalışmalarında dişi yavru sağkalımı ve yavru ağırlığı sütten kesme işlemi azaltıldı. Bu bilgiler SOMA'nın anne kullanımının olabileceğini düşündürmektedir azaltılmış veya daha az etkili bebek beslenmesine (yatma nedeniyle) ve / veya yol açar süt üretiminin azalması. SOMA olduğunda dikkatli olunmalıdır emziren bir kadına uygulanır.
Pediatrik Kullanım
SOMA'nın pediatrikte etkinliği, güvenliği ve farmakokinetiği 16 yaşından küçük hastalar kurulmamıştır.
Geriatrik Kullanım
SOMA'nın etkinliği, güvenliği ve farmakokinetiği 65 yaşın üzerindeki hastalar kurulmamıştır.
Böbrek Bozukluğu
Hastalarda SOMA'nın güvenliği ve farmakokinetiği böbrek yetmezliği değerlendirilmemiştir. SOMA böbrek tarafından atıldığından SOMA bozukluğu olan hastalara uygulanırsa dikkatli olunmalıdır böbrek fonksiyonu. Karizoprodol hemodiyaliz ve periton diyalizi ile diyaliz edilebilir.
Karaciğer yetmezliği
Hastalarda SOMA'nın güvenliği ve farmakokinetiği karaciğer yetmezliği değerlendirilmemiştir. SOMA metabolize olduğu için karaciğer, SOMA hastalarına uygulanırsa dikkatli olunmalıdır karaciğer fonksiyon bozukluğu.
CYP2C19 Aktivitesi Azalmış Hastalar
CYP2C19 aktivitesi azalmış hastalar daha yüksektir karizoprodol maruziyeti. Bu nedenle, dikkatli olunmalıdır bu hastalara SOMA uygulaması.
YAN ETKİLER
Klinik Çalışmalar Deneyimi
Çünkü klinik çalışmalar yaygın olarak yapılmaktadır değişen durumlar, a klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları ilaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ilaçtır ve uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir.
Aşağıda açıklanan veriler 1387 hastaya dayanmaktadır iki çift kör, randomize, çok merkezli, plasebo kontrollü, havuzlu akut, mekanik, bel ağrısı olan yetişkin hastalarda bir haftalık çalışmalar. Bu çalışmalarda hastalar 250 mg SOMA, 350 ile tedavi edildi mg SOMA veya plasebo günde üç kez ve yedi gün yatmadan önce. ortalama yaş yaklaşık 41 yaşındaydı ve% 54 kadın,% 46 erkek ve% 74 idi Kafkas,% 16 Siyah,% 9 Asya ve% 2 diğer.
Ölüm yoktu ve ciddi bir olumsuzluk yoktu bu iki denemedeki tepkiler. Bu iki çalışmada% 2.7,% 2 ve% 5.4 plasebo, 250 mg SOMA ve 350 mg SOMA ile tedavi edilen hastalar sırasıyla, advers olaylar nedeniyle kesilir; ve% 0.5,% 0.5 ve% 1.8 plasebo, 250 mg SOMA ve 350 mg SOMA ile tedavi edilen hastalar sırasıyla, merkezi sinir sistemi advers reaksiyonları nedeniyle kesilmiştir.
Tablo 1 ile bildirilen advers reaksiyonları göstermektedir hastalarda plasebodan% 2'den fazla ve daha sık frekanslar yukarıda tarif edilen iki çalışmada SOMA ile tedavi edilmiştir.
Tablo 1: Kontrollü Olumsuz Reaksiyonu Olan Hastalar
Çalışmalar
Olumsuz Reaksiyon | Plasebo (N = 560) n (%) |
SOMA 250 mg (N = 548) n (%) |
SOMA 350 mg (N = 279) n (%) |
Uyuşukluk | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Baş dönmesi | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Baş ağrısı | 11 (2) | 26 (5) | 9 (3) |
Pazarlama Sonrası Deneyim
Aşağıdaki olaylar olmuştur SOMA'nın onay sonrası kullanımı sırasında rapor edilmiştir. Çünkü bu reaksiyonlar rapor edilmiştir belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak, her zaman mümkün değildir sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin edin veya ilaçla nedensel bir ilişki kurun maruz kalma.
Kardiyovasküler: Taşikardi, postüral hipotansiyon ve yüz kızarması.
Merkezi Sinir Sistemi: Uyuşukluk, baş dönmesi, baş dönmesi, ataksi, titreme, ajitasyon, sinirlilik, baş ağrısı, depresif reaksiyonlar, senkop, uykusuzluk ve nöbetler.
Gastrointestinal : Bulantı, kusma ve epigastrik rahatsızlık.
Hematolojik: Lökopeni, pansitopeni
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
CNS Depresanlar
SOMA ve diğer CNS depresanlarının yatıştırıcı etkileri (Örneğin., alkol, benzodiazepinler, opioidler, trisiklik antidepresanlar) olabilir katkı maddesi. Bu nedenle, daha fazlasını alan hastalara dikkat edilmelidir aynı anda bu CNS depresanlarından birinden daha fazla. SOMA ve SOMA metaboliti olan meprobamat önerilmez.
CYP2C19 İnhibitörleri ve İndükleyicileri
Karizoprodol, CYP2C19 ila ile karaciğerde metabolize edilir meprobamat oluşturur. Birlikte yönetimi SOMA ile omeprazol veya fluvoksamin gibi CYP2C19 inhibitörleri ortaya çıkabilir karizoprodol maruziyetinin artması ve meprobamatın maruziyetinin azalması. Rifampin veya St. gibi CYP2C19 indükleyicilerinin birlikte uygulanması. John's Wort, SOMA ile karizoprodol maruziyetinin azalması ve artması ortaya çıkabilir meprobamatın maruz kalması. Düşük doz aspirin de bir indüksiyon etkisi gösterdi CYP2C19. Bu potansiyel değişikliklerin tam farmakolojik etkisi SOMA'nın etkinliği veya güvenliği açısından maruziyetler bilinmemektedir.
Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı
Kontrollü Madde
Soma, Çizelge IV kontrollü karizoprodol içerir madde. Karizoprodol kötüye kullanım, yanlış kullanım ve suçluya maruz kalmıştır terapötik olmayan kullanım için saptırma.
Kötüye kullanım
Karizoprodol kötüye kullanımı aşırı doz riski taşır ölüme, CNS ve solunum depresyonuna, hipotansiyona, nöbetlere ve diğer bozukluklar. SOMA kötüye kullanımı riski yüksek olan hastalar, uzun süreli kullanımı olanları içerebilir uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan veya SOMA kullanan karizoprodol diğer istismar edilmiş ilaçlarla kombinasyon.
Reçeteli ilaç kötüye kullanımı kasıtlıtır ödüllendirici psikolojik için bir kez bile bir ilacın terapötik olmayan kullanımı etkileri. Tekrarlanan uyuşturucu bağımlılığından sonra gelişen uyuşturucu bağımlılığıdır zararlı sonuçlara rağmen güçlü bir ilaç alma arzusu ile karakterize edilir kullanımını kontrol etmede zorluk, uyuşturucu kullanımına göre daha yüksek bir öncelik verir yükümlülükler, artan tolerans ve bazen fiziksel geri çekilme. Uyuşturucu bağımlılığı ve uyuşturucu bağımlılığı fiziksel bağımlılıktan ayrı ve farklıdır hoşgörü (örneğin, istismar veya bağımlılığa hoşgörü eşlik etmeyebilir veya fiziksel bağımlılık).
Bağımlılık
Tolerans, hastanın spesifik olana tepkisi olduğu zamandır dozaj ve konsantrasyon, hastalık yokluğunda giderek azalır aynı tutmak için dozajda bir artış gerektiren ilerleme. Fiziksel bağımlılık, ani kesildikten sonra yoksunluk belirtileri ile karakterizedir veya bir ilacın önemli ölçüde dozunun azaltılması. Hem tolerans hem de fiziksel SOMA'nın uzun süreli kullanımı ile bağımlılık bildirilmiştir. Bildirildi SOMA ile yoksunluk belirtileri arasında uykusuzluk, kusma, karın krampları bulunur baş ağrısı, titreme, kas seğirmesi, anksiyete, ataksi, halüsinasyonlar ve psikoz. Hastalara yüksek dozlarda SOMA veya hasta alanlara talimat verin SOMA'yı aniden durdurmamak için uzun bir süre ilaç .
Gebelik Kategorisi C
İnsan sırasında SOMA kullanımı hakkında veri yoktur gebelik. Hayvan çalışmaları karizoprodolün plasentayı geçtiğini ve fetal büyüme ve doğum sonrası sağkalım üzerinde olumsuz etkilere neden olur. Birincil karizoprodol metaboliti, meprobamat, onaylanmış bir anksiyolitiktir. Retrospektif, pazarlama sonrası çalışmalar tutarlı bir ilişki göstermemektedir meprobamatın anne kullanımı ile özellikle artan risk arasında konjenital malformasyonlar.
Teratojenik etkiler
Hayvan çalışmaları yeterince değerlendirilmemiştir karizoprodolün teratojenik etkileri. İnsidansında artış yoktu sıçanlarda, tavşanlarda ve üreme çalışmalarında belirtilen konjenital malformasyonlar meprobamat ile tedavi edilen fareler. Retrospektif, pazarlama sonrası çalışmalar insan hamileliği sırasında meprobamat bir göstermek için şüpheli idi ilk trimester maruziyetinden sonra konjenital malformasyon riski artar. Artan risk gösteren çalışmalarda malformasyon türleri tutarsızdı.
Teratojenik olmayan etkiler
Hayvan çalışmalarında karizoprodol fetal ağırlıkları azalttı doğum sonrası kilo alımı ve doğum sonrası sağkalımına eşdeğer maternal dozlarda İnsan dozunun 1-1.5 katı (vücut yüzey alanı karşılaştırmasına dayanarak). Sıçanlar meprobamata maruz in-utero devam eden davranış değişiklikleri gösterdi yetişkinliğe. Meprobamata maruz kalan çocuklar için in-utero, bir çalışma bulundu zihinsel veya motor gelişim veya IQ puanları üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur. SOMA olmalı hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda riski haklı çıkarırsa kullanılır fetus.
Klinik Çalışmalar Deneyimi
Çünkü klinik çalışmalar yaygın olarak yapılmaktadır değişen durumlar, a klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları ilaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ilaçtır ve uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir.
Aşağıda açıklanan veriler 1387 hastaya dayanmaktadır iki çift kör, randomize, çok merkezli, plasebo kontrollü, havuzlu akut, mekanik, bel ağrısı olan yetişkin hastalarda bir haftalık çalışmalar. Bu çalışmalarda hastalar 250 mg SOMA, 350 ile tedavi edildi mg SOMA veya plasebo günde üç kez ve yedi gün yatmadan önce. ortalama yaş yaklaşık 41 yaşındaydı ve% 54 kadın,% 46 erkek ve% 74 idi Kafkas,% 16 Siyah,% 9 Asya ve% 2 diğer.
Ölüm yoktu ve ciddi bir olumsuzluk yoktu bu iki denemedeki tepkiler. Bu iki çalışmada% 2.7,% 2 ve% 5.4 plasebo, 250 mg SOMA ve 350 mg SOMA ile tedavi edilen hastalar sırasıyla, advers olaylar nedeniyle kesilir; ve% 0.5,% 0.5 ve% 1.8 plasebo, 250 mg SOMA ve 350 mg SOMA ile tedavi edilen hastalar sırasıyla, merkezi sinir sistemi advers reaksiyonları nedeniyle kesilmiştir.
Tablo 1 ile bildirilen advers reaksiyonları göstermektedir hastalarda plasebodan% 2'den fazla ve daha sık frekanslar yukarıda tarif edilen iki çalışmada SOMA ile tedavi edilmiştir.
Tablo 1: Kontrollü Olumsuz Reaksiyonu Olan Hastalar
Çalışmalar
Olumsuz Reaksiyon | Plasebo (N = 560) n (%) |
SOMA 250 mg (N = 548) n (%) |
SOMA 350 mg (N = 279) n (%) |
Uyuşukluk | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Baş dönmesi | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Baş ağrısı | 11 (2) | 26 (5) | 9 (3) |
Pazarlama Sonrası Deneyim
Aşağıdaki olaylar olmuştur SOMA'nın onay sonrası kullanımı sırasında rapor edilmiştir. Çünkü bu reaksiyonlar rapor edilmiştir belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak, her zaman mümkün değildir sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin edin veya ilaçla nedensel bir ilişki kurun maruz kalma.
Kardiyovasküler: Taşikardi, postüral hipotansiyon ve yüz kızarması.
Merkezi Sinir Sistemi: Uyuşukluk, baş dönmesi, baş dönmesi, ataksi, titreme, ajitasyon, sinirlilik, baş ağrısı, depresif reaksiyonlar, senkop, uykusuzluk ve nöbetler.
Gastrointestinal : Bulantı, kusma ve epigastrik rahatsızlık.
Hematolojik: Lökopeni, pansitopeni
SOMA'nın aşırı dozda alınması genellikle CNS depresyonu üretir. Ölüm, koma, solunum depresyonu, hipotansiyon, nöbetler, deliryum, halüsinasyonlar, distonik reaksiyonlar, nistagmus, bulanık görme, midriyazis, öfori, kas koordinasyonu, sertlik ve / veya baş ağrısı bildirilmiştir SOMA doz aşımı ile. Karizoprodol ile serotonin sendromu bildirilmiştir zehirlenme. Karizoprodol doz aşımlarının çoğu ortamda meydana gelmiştir çoklu ilaç aşırı dozlarının (istismar ilaçları, yasadışı uyuşturucular ve alkol). Aşırı dozda karizoprodol ve diğer CNS depresanlarının etkileri (Örneğin., alkol, benzodiazepinler, opioidler, trisiklik antidepresanlar) olabilir ilaçlardan biri önerilen dozda alındığında bile katkı maddesi. Sadece ölümcül ve kazara olmayan SOMA doz aşımı bildirilmiştir veya CNS depresanları ile kombinasyon halinde.
Doz aşımı tedavisi
Temel yaşam destek önlemleri SOMA'nın klinik sunumu ile belirlendiği şekilde oluşturulmalıdır aşırı doz. CNS riski nedeniyle kusma indüklenmemelidir solunum depresyonu ve müteakip aspirasyon. Dolaşım desteği olmalıdır gerekirse hacim infüzyonu ve vazopresör ajanları ile uygulanmalıdır. Nöbetler intravenöz benzodiazepinler ve tekrarlanması ile tedavi edilmelidir nöbetler fenobarbital ile tedavi edilebilir. Şiddetli CNS depresyonu durumunda hava yolu koruyucu refleksleri tehlikeye girebilir ve trakeal entübasyon yapılmalıdır hava yolu koruması ve solunum desteği için düşünülmüştür.
Şiddetli toksisite vakalarında dekontaminasyon için aktif kömür, hastalarda hastane ortamında düşünülmelidir erken ortaya çıkan ve CNS depresyonu göstermeyen büyük aşırı dozlar ve hava yollarını koruyabilir.
Doz aşımı yönetimi hakkında daha fazla bilgi için SOMA, bir Zehir Kontrol Merkezi ile temasa geçin.
Karizoprodol merkezi bir yerdir iskelet kaslarını doğrudan gevşetmeyen iskelet kası gevşetici.
Karizoprodol metaboliti meprobamat, anksiyolitik ve yatıştırıcı özelliklere sahiptir. Bunların derecesi meprobamatın özellikleri SOMA'nın güvenliğine ve etkinliğine katkıda bulunur bilinmeyen.
Farmakokinetiği bir geçiş çalışmasında karizoprodol ve metaboliti meprobamat incelenmiştir 250 tek doz alan 24 sağlıklı denekten (12 erkek ve 12 kadın) mg ve 350 mg SOMA (bkz. Tablo 2). Karizoprodol ve meprobamatın maruz kalması 250 mg ve 350 mg dozlar arasında doz orantılıydı. Cmax meprobamat, a. uygulamasından sonra 2.5 ± 0.5 μg / mL (ortalama ± SD) idi Cmax'ın yaklaşık% 30'u olan tek 350 mg SOMA dozu tek bir 400 uygulandıktan sonra meprobamat (yaklaşık 8 μg / mL) mg doz meprobamat.
Tablo 2: Karizoprodolün Farmakokinetik Parametreleri
ve Meprobamat (Ortalama ± SD, n = 24)
250 mg SOMA | 350 mg SOMA | |
Karizoprodol | ||
Cmax (μg / mL) | 1.2 ± 0.5 | 1.8 ± 1.0 |
AUCinf (μg * saat / mL) | 4.5 ± 3.1 | 7.0 ± 5.0 |
Tmax (saat) | 1.5 ± 0.8 | 1.7 ± 0.8 |
T½ (saat) | 1.7 ± 0.5 | 2.0 ± 0.5 |
Meprobamate | ||
Cmax (μg / mL) | 1.8 ± 0.3 | 2.5 ± 0.5 |
AUCinf (μg * saat / mL) | 32 ± 6.2 | 46 ± 9.0 |
Tmax (saat) | 3.6 ± 1.7 | 4.5 ± 1.9 |
T½ (saat) | 9.7 ± 1.7 | 9.6 ± 1.5 |
Emilim
Mutlak biyoyararlanımı karizoprodol belirlenmemiştir. Plazmaya ortalama süre karizoprodol konsantrasyonları (Tmax) yaklaşık 1.5 ila 2 saat idi. Yüksek yağlı bir öğünün SOMA (350 mg tablet) ile birlikte uygulanmasının hiçbir etkisi olmamıştır karizoprodolün farmakokinetiği. Bu nedenle, SOMA ile uygulanabilir veya yemeksiz.
Metabolizma
Ana yolu karizoprodol metabolizması, karaciğer yoluyla sitokrom enzimi CYP2C19 tarafından oluşturulur meprobamate. Bu enzim genetik polimorfizm gösterir (bkz Hastalar Aşağıdaki CYP2C19 Etkinliğini azalttı).
Eliminasyon
Karizoprodol tarafından elimine edilir terminal eliminasyon yarılanma ömrüne sahip hem böbrek hem de böbrek dışı yollar yaklaşık 2 saat. Meprobamatın yarılanma ömrü yaklaşık 10 saattir.
Cinsiyet
Karizoprodol maruziyeti kadınlarda erkek deneklere göre daha yüksektir (ağırlıkta yaklaşık% 30-50) ayarlanmış temel). Meprobamatın genel maruziyeti kadın arasında karşılaştırılabilir ve erkek denekler.
CYP2C19 Azaltılmış Hastalar Etkinlik
SOMA ile birlikte kullanılmalıdır CYP2C19 aktivitesi azalmış hastalarda dikkatli olun. Yayınlanmış çalışmalar göstermektedir zayıf CYP2C19 metabolizması olan hastaların 4 kat artış göstermesi karizoprodol maruziyeti ve eşlik eden% 50 meprobamata maruziyeti azaltmıştır normal CYP2C19 metabolizmaları ile karşılaştırıldığında. İçinde zayıf metabolizanların prevalansı Kafkasyalılar ve Afrikalı Amerikalılar yaklaşık% 3-5 ve Asyalılar yaklaşık% 15-20.