Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 05.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Haplar : mavi film kabuğu ile kaplı, yuvarlak, çift markalı. Vizon üzerinde - beyaz veya neredeyse beyaz.
Tatmin edici cinsel ilişki için yeterli penisin ereksiyonunu sağlayamama veya sürdürememe ile karakterize ereksiyon bozukluklarının tedavisi.
Sildenafil sadece cinsel uyarım ile etkilidir.
İçeride. Çoğu yetişkin hasta için önerilen doz, cinsel aktiviteden yaklaşık 1 saat önce 50 mg'dır. Verimlilik ve tolerans göz önüne alındığında, doz 100 mg'a çıkarılabilir veya 25 mg'a düşürülebilir.
Önerilen maksimum doz 100 mg'dır. Önerilen maksimum uygulama oranı günde bir kezdir.
Böbrek fonksiyon bozuklukları. Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30-80 ml / dak) ile, şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <30 ml / dak) ile doz düzeltmesi gerekli değildir, siladenafil dozu 25 mg'a düşürülmelidir.
Karaciğer fonksiyon bozuklukları. Karaciğer hasarı olan hastalarda (özellikle siroz) sildenafil'in geri çekilmesi bozulduğundan, Sildenafil-SZ dozu 25 mg'a düşürülmelidir.
Diğer ilaçlarla ortak kullanım. Bir ritonavir ile birlikte kullanıldığında, Sildenafil-SZ ilacının maksimum bir kerelik dozu 25 mg'ı geçmemeli ve kullanım eksikliği 48 saatte 1 süreyi geçmemelidir (bkz. "Etkileşim").
CYR3A4 izopurment inhibitörleri (eritromisin, sakinavir, ketokonazol, itrakonazol) ile birlikte kullanıldığında, Sildenafil-SZ ilacının başlangıç dozu 25 mg olmalıdır (bkz. "Etkileşim").
A-adrenoblokatör alan hastalarda postüral hipotansiyon gelişme riskini en aza indirmek için, Sildenafil-SZ almak ancak bu hastalarda hemodinamiğin stabilizasyonu sağlandıktan sonra başlamalıdır. Sildenafilin başlangıç dozunun azaltılmasına da dikkat edilmelidir (bkz. “Özel Talimatlar” ve “Etkileşim”).
Yaşlı hastalar. Sildenafil-SZ dozunun düzeltilmesi gerekli değildir.
sildenafil veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
sildenafil nitratların hipotansif etkisini arttırdığı için sürekli veya aralıklı olarak alan hastalarda herhangi bir biçimde azot oksit donatörleri, organik nitratlar veya nitritlerin kullanılması (bkz. "Etkileşim");
laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu;
kayıtlı endikasyona göre, Sildenafil-SZ ilacı kadınlarda kullanılmak üzere tasarlanmamıştır;
kayıtlı endikasyona göre, Sildenafil-SZ ilacı 18 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmak üzere tasarlanmamıştır.
Ereksiyon bozukluklarını tedavi etmek için başka araçlarla birlikte kullanıldığında Sildenafil-SZ ilacının güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır, bu nedenle bu tür kombinasyonların kullanılması önerilmez (bkz. "Özel talimatlar"); sildenafilin ritonavir ile eşzamanlı kullanımı önerilmez (bkz. “Uygulama yöntemi ve dozlar”, “Etkileşim”).
Dikkatle: penisin anatomik deformasyonu (anjülasyon, kavernöz fibroz veya Peyronie hastalığı) (bkz. "Özel talimatlar"); priapizmin gelişimine yatkın hastalıklar (serpovy hücre anemisi, multipl miyelom, lösemi, trombositemi - bakınız. "Özel talimatlar"); kanama eşliğinde hastalıklar; mide ve duodenumun peptik ülserinin alevlenmesi; kalıtsal pigment retiniti (bkz. "Özel talimatlar"); kalp yetmezliği, kararsız angina pektoris, miyokard enfarktüsü, inme veya hayatı tehdit eden aritmiler, arteriyel hipertansiyon (AD> 170/100 mm Hg. Sanat.) veya hipotansiyon (AD <90/50 mm RT. Art.) (bkz. "Özel talimatlar"); optik sinirin (NPINZN) arteritik olmayan antimalisal nöropatisi gelişimi atakları olan hastalar (tarihte).
Kayıtlı endikasyona göre, ilacın kadınlarda kullanılması amaçlanmamıştır.
En sık görülen yan etkiler baş ağrısı ve gelgitti.
Genellikle, Sildenafil-SZ ilacının yan etkileri zayıf veya orta derecede eksprese edilir ve geçicidir.
Sabit doz çalışmaları, bazı istenmeyen fenomenlerin sıklığının doz artışı ile arttığını göstermektedir.
İstenmeyen reaksiyonların sıklığı aşağıdaki sınıflandırmaya göre sunulmaktadır: çok sık - ≥1 /% 10; genellikle - ≥1 ila <% 10; seyrek olarak - ≥0.1 ila <% 1; nadiren - ≥0.01 ila <% 0.1; çok nadiren - <% 0.01; frekans bilinmiyor - mevcut verilere dayanarak belirlemek imkansız.
Bağışıklık sisteminin yanından: seyrek olarak - aşırı duyarlılık reaksiyonları (dahil. deri döküntüsü), alerjik reaksiyonlar.
Görüş gövdesinin yanından: sık — bulanık görme, görme bozukluğu, siyanoz; seyrek — göz ağrısı, fotofobi, fotopsi, kromatopsi, gözlerin kızarıklığı / enjeksiyon skler, ışık algısının parlaklığındaki değişim, midriaz, konjonktivit, göz dokusunda kanama, katarakt, gözyaşı aparatının çalışmasının bozulması; nadiren — göz kapaklarının ve bitişik dokuların şişmesi, gözlerde kuruluk hissi, ışık kaynağının etrafındaki görüş alanında gökkuşağı dairelerinin varlığı, artan göz yorgunluğu, sarı nesnelerin vizyonu (xanthopsy) kırmızı nesnelerin vizyonu (redropsia) hiperemi konjonktiva, gözlerin mukoza zarında tahriş, gözlerde hoş olmayan duyumlar; frekans bilinmiyor — NPINZN, Girişim tıkanıklığı, görüş alanında kusur, diplopi *, geçici görme kaybı veya görme keskinliğinde azalma, GİB artışı, retina ödemi, retinanın damarlarının hastalıkları, cam gövde ayrılması / hayati yorum.
İşitme organının yanından: seyrek olarak - ani bir azalma veya işitme kaybı, kulak çınlaması, kulak çınlaması, kulak çınlaması.
MSS'nin yanından: sık sık - gelgitler; seyrek - taşikardi, kalp atış hızı, kan basıncının azalması veya artması, kalp atış hızında artış, kararsız angina pektoris, AV blokajı, miyokard enfarktüsü, beyin damarlarının kanaması, kalp durması, kalp yetmezliği, EKG okumalarında sapmalar, kardiyomiyopati; nadiren - atriyal fibrilasyon, ani kalp.
Kan ve lenfatik sistemden: seyrek - anemi, lökopeni.
Metabolizma ve beslenme açısından: seyrek olarak - susuzluk, şişme, gut, telafi edilmemiş diyabetes mellitus, hiperglisemi, periferik ödem, hiperürisemi, hipoglisemi, hipernatremi hissi.
Solunum sisteminden: sık sık - burun tıkanıklığı; seyrek olarak - burun kanaması, rinit, astım, dispne, larenjit, farenjit, sinüzit, bronşit, ayrılmış balgam hacminde artış, öksürükte artış; nadiren - boğazda utanç hissi, burun boşluğunun kuru mukoza zarları, mukoza zarının şişmesi.
LCD'nin yanından: sık - bulantı, dispepsi; seyrek olarak - ERB, kusma, karın ağrısı, oral mukozanın kuruluğu, parlak, diş eti iltihabı, kolit, disfaji, gastrit, gastroenterit, özofajit, stomatit, karaciğer fonksiyon testlerinin normdan sapması, rektal kanama; nadiren -.
Kas-iskelet sistemi tarafından: sık - sırt ağrısı; seyrek olarak - miyalji, uzuvlarda ağrı, artrit, artroz, tendon rüptürü, tenosinovit, kemik ağrısı, miyasteni, sinovit.
Genitoüriner sistemden: seyrek olarak - sistit, niktüri, meme bezlerinde artış, idrar kaçırma, hematüri, boşalma bozukluğu, genital şişme, anorgasmi, hematospermi, penis dokularında hasar; nadiren - uzun süreli ereksiyon ve / veya priapizm, penisten kanama.
Merkezi ve periferik sinir sisteminden: çok sık - baş ağrısı; genellikle baş dönmesi; seyrek olarak - uyuşukluk, migren, ataksi, hipertonus, nevralji, nöropati, parestezi, titreme, baş dönmesi, depresyon belirtileri, uykusuzluk, olağandışı rüyalar, artan refleksler, hipestazi; nadiren - kramplar *, geri dönüşler.
Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek olarak - deri döküntüsü, ürtiker, basit herpes, cilt kaşıntısı, artan terleme, cilt ülseri, kontakt dermatit, eksfolyatif dermatit; frekans bilinmiyor - Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz.
Diğer: seyrek olarak - ısı hissi, yüzün şişmesi, ışığa duyarlılık reaksiyonu, şok, asteni, artan yorgunluk, çeşitli lokalizasyon ağrısı, titreme, kazara düşme, göğüs ağrısı, kazara yaralanmalar; nadiren - sinirlilik.
Kardiyovasküler komplikasyonlar
Erektil disfonksiyon tedavisi için sildenafilin pazarlama sonrası kullanımı sırasında, ciddi kardiyovasküler komplikasyonlar gibi istenmeyen fenomenler bildirilmiştir (dah. sildenafil kullanımı ile geçici bir bağlantısı olan miyokard enfarktüsü, kararsız anjina pektoris, ani kalp ölümü, ventriküler aritmi, hemorajik inme, hipertansiyon ve hipotansiyon). Bu hastaların çoğunda (ancak hepsinde değil) kardiyovasküler komplikasyonların gelişimi için risk faktörleri vardı. Bu istenmeyen fenomenlerin birçoğu cinsel aktiviteden kısa bir süre sonra gözlendi ve bazıları daha sonra cinsel aktivite olmadan sildenafil aldıktan sonra not edildi. Gözlenen istenmeyen fenomenler ile belirtilen veya diğer faktörler arasında doğrudan bir bağlantı olması mümkün değildir.
Görsel ihlaller
Nadir durumlarda, konut sonrası kullanım sırasında, dahil olmak üzere tüm FDE-5 inhibitörlerinin kullanımı. H. sildenafil, nadir görülen bir hastalık ve görme kaybının veya kaybının nedeni olan NPINZN hakkında rapor verdi. Bu hastaların çoğunda risk faktörleri, özellikle kazı ve optik sinir diski (özensiz disk), 50 yaşın üzerinde, diyabetes mellitus, hipertansiyon, IBS, hiperlipidemi ve sigara içme oranlarında bir azalma vardı.
Gözlemsel bir çalışma, FDE-5 inhibitör sınıfı ilaçların son kullanımının NPINZN'nin akut başlangıcı ile ilişkili olup olmadığını değerlendirdi. Sonuçlar, beş T içinde NPINZN riskinde yaklaşık iki kat artış olduğunu göstermektedir1/2 FDE-5 inhibitörünü kullandıktan sonra. Yayınlanan edebi verilere göre, NPINZN'nin yıllık görülme sıklığı, toplam popülasyonda ≥50 yaş arası 100.000 erkek başına 2.5-11.8 vaka.
Ani görme kaybı durumunda hastalara sildenafil tedavisini durdurmaları ve derhal bir doktora danışmaları tavsiye edilmelidir. Zaten NPINZN vakası olan kişilerin NPINZN nüksetme riski artar. Bu nedenle, doktor bu riski bu tür hastalarla tartışmalı ve FDE-5 inhibitörlerinin olumsuz etkileri olasılığını onlarla tartışmalıdır. FDE-5 inhibitörleri, h. sildenafil, bu tür hastalarda dikkatli kullanılmalıdır ve sadece beklenen faydanın riski aştığı durumlarda. Sildenafil-SZ ilacını önerilen dozları aşan dozlarda kullanırken, istenmeyen fenomenler yukarıda belirtilenlere benzerdi, ancak genellikle daha sık karşılandı.
* Pazarlama sonrası araştırma sırasında tespit edilen yan etkiler.
Sildenafil-SZ ilacının 800 mg'a kadar bir dozda tek kullanımı ile, istenmeyen fenomenler ilacı daha düşük dozlarda alırken karşılaştırılabilir, ancak daha sık karşılaşılır.
Tedavi: semptomatik. Hemodiyaliz sildenafil, t.to. ikincisi aktif olarak plazma proteinleri ile ilişkilidir ve böbrekler tarafından gösterilmez.
Sildenafil, TsGMF'ye özgü FDE-5'in güçlü bir seçici inhibitörüdür.
Etki mekanizması
Ereksiyonun fizyolojik mekanizmasının uygulanması, cinsel uyarım sırasında kavernöz vücutta azot oksit (NO) salınımı ile ilişkilidir. Bu da CGMF seviyesinde bir artışa, daha sonra kavernöz vücudun düz kas dokusunun gevşemesine ve kan akışında bir artışa yol açar.
Sildenafil, bir kişinin izole edilmiş kavernöz gövdesi üzerinde doğrudan rahatlatıcı bir etkiye sahip değildir, ancak TFMF'nin çökmesinden sorumlu olan FDE-5'i inhibe ederek azot oksidin (NO) etkisini arttırır
Sildenafil, FDE-5'e göre seçicidir in vitroFDE-5 ile ilgili faaliyeti, FDE'nin diğer iyi bilinen izopherlerine göre aktiviteyi aşıyor: FDE-6 - 10 kez; FDE-1 - 80'den fazla; FDE-2, FDE-4, FDE-7 - FDE-11 - 700'den fazla kez. Sildenafil, FDE-3'e kıyasla FDE-5'e göre 4.000 kat daha seçicidir, bu çok önemlidir çünkü FDE-3 miyokardiyal azalmayı düzenlemek için anahtar enzimlerden biridir.
Sildenafil'in etkinliği için bir ön koşul cinsel uyarımdır.
Klinik veriler
Kardiyoloji araştırması. Sildenafil'in 100 mg'a kadar dozlarda kullanılması, sağlıklı gönüllülerde EKG'de klinik olarak önemli değişikliklere yol açmamıştır. Sildenafil'i 100 mg'lık bir dozda aldıktan sonra CAD'de maksimum azalma 8.3 mm RT idi. Sanat.ve dAD - 5.3 mm RT. Sanat. Nitrat alan hastalarda kan basıncı üzerinde daha belirgin fakat aynı zamanda geçici bir etki gözlenmiştir (bkz. “Kurtuluş”, “Etkileşim”).
Şiddetli IBS'li 14 hastada sildenafilin 100 mg'lık tek bir dozda hemodinamik etkisinin bir çalışmasında (hastaların% 70'inden fazlasında en az bir koroner arter stenozu vardı) istirahatte cAD ve dAD% 7 ve 6 azaldı, sırasıyla, ve pulmoner cAD% 9 azaldı. Sildenafil kalp emisyonlarını etkilemedi ve gölgeli koroner arterlerde kan akışına müdahale etmedi ve ayrıca hem gölgeli hem de bozulmamış koroner arterlerde adenosin kaynaklı koroner akının artmasına (yaklaşık% 13 oranında) yol açtı.
Çift kör plasebo kontrollü bir çalışmada, anti-anjinal ilaçlar (nitratlar hariç) alan erektil disfonksiyon ve stabil anjina pektoris olan 144 hasta, anjina pektoris semptomlarının şiddeti azalıncaya kadar fiziksel egzersizler yaptı. Tek bir 100 mg dozda sildenafil alan hastalarda plasebo alan hastalara kıyasla egzersizin süresi güvenilir bir şekilde daha uzundu (19.9 s; 0.9-38.9 s).
Randomize çift kör plasebo kontrollü bir çalışmada, erektil disfonksiyon ve arteriyel hipertansiyonu olan erkeklerde (n = 568) sildenafil (100 mg'a kadar) doz değişikliğinin etkisini incelediler ve ikiden fazla antihipertansif ilaç aldılar. Sildenafil, plasebo grubunda% 18'e kıyasla erkeklerin% 71'inde ereksiyonu iyileştirdi. Olumsuz etkilerin sıklığı, diğer hasta gruplarında ve üçten fazla antihipertansif ilaç alan bireylerde karşılaştırılabilirdi.
Görme bozukluğu üzerine araştırma. Bazı hastalarda, Farnsworth-Mansell testi 100 kullanılarak 100 mg'lık bir dozda sildenafil aldıktan 1 saat sonra, renk tonlarını (mavi / yeşil) ayırt etme yeteneğinde hafif ve geçici bir bozulma ortaya çıktı. İlacı aldıktan 2 saat sonra bu değişiklikler yoktu. Renk görme bozukluğunun, retinada ışık iletimi sürecinde yer alan FDE-6'nın inhibisyonundan kaynaklandığına inanılmaktadır. Sildenafil görme keskinliğini, kontrast algısını, elektroretinogramı, GİB veya öğrenci çapını etkilemedi.
Erken yaş maküler dejenerasyonu (n = 9) kanıtlanmış hastaların plasebo kontrollü çapraz muayenesinde, sildenafil 100 mg'lık tek bir dozda iyi tolere edildi. Özel görme testleri (görme keskinliği, Amsler ızgarası, renk algısı, renk modellemesi, Humphrey çevresi ve fotoğraf stresi) ile değerlendirilen, görme açısından klinik olarak anlamlı bir değişiklik tespit edilmemiştir.
Verimlilik
Sildenafilin etkinliği ve güvenliği, çeşitli etiyolojilerin (organik, psikojenik veya karışık) erektil disfonksiyonu olan 19 ila 87 yaşlarındaki 3.000 hastada 6 aya kadar süren 21 randomize çift kör, plasebo kontrollü çalışmada değerlendirildi. İlacın etkinliği küresel olarak bir ereksiyon günlüğü, uluslararası bir erektil fonksiyon indeksi (cinsel fonksiyonun durumu hakkında onaylanmış anket) ve bir partner anketi kullanılarak değerlendirildi.
Tatmin edici cinsel ilişki için yeterli bir ereksiyon elde etme ve sürdürme yeteneği olarak tanımlanan sildenafilin etkinliği, 1 yıl süren uzun süreli çalışmalarda yapılan ve onaylanan tüm çalışmalarda gösterilmiştir. Sabit bir doz kullanan çalışmalarda, tedavinin ereksiyonunu iyileştirdiğini bildiren hastaların oranı% 62 (sildenafil dozu 25 mg idi),% 74 (sildenafil dozu 50 mg idi) ve% 82 (sildenafil dozu) idi. 100 mg) ve plasebo grubunda% 25 idi. Uluslararası erektil fonksiyon endeksinin analizi, ereksiyonun iyileştirilmesine ek olarak, sildenafil tedavisinin orgazm kalitesini de iyileştirdiğini ve cinsel ilişkiden ve genel memnuniyetten memnuniyet elde etmeyi mümkün kıldığını gösterdi.
Genel verilere göre, sildenafil tedavisinde ereksiyonda iyileşme bildiren hastalar arasında diyabetes mellituslu hastaların% 59'u, radikal prostatektomi hastalarının% 43'ü ve omurilik yaralanması olan hastaların% 83'ü vardı (16, 15 ve plasebo grubunda% 12).
Önerilen doz aralığında sildenafil ilaçları doğrusaldır.
Emme. Sildenafil'i aldıktan sonra çabucak emilir. Mutlak biyoyararlanım ortalama olarak yaklaşık% 40'tır (% 25 ila 63). İn vitro yaklaşık 1.7 ng / ml (3.5 nmol) konsantrasyonunda sildenafil, FDE-5 kişilerin aktivitesini% 50 oranında inhibe eder. 100 mg'lık bir dozda tek bir sildenafil alımından sonra ortalama Cmak erkeklerin kan plazmasındaki serbest sildenafil yaklaşık 18 ng / ml'dir (38 nmol) ve natoshchak içinde sildenafil ortalama 60 dakika (30 ila 120 dakika) alındığında elde edilir. Yağlı gıdalarla birlikte alındığında emme oranı azalır: Cmak ortalama% 29 azalır ve Tmak 60 dakika artar, ancak emilim derecesi güvenilir bir şekilde değişmez (EAA% 11 azalır).
Dağıtım. Vss sildenafil ortalama 105 litre. Sildenafil ve ana dolaşımdaki N-demetil metabolitinin kan plazma proteinleri ile ilişkisi yaklaşık% 96'dır ve ilacın toplam konsantrasyonuna bağlı değildir. İlacın alınmasından 90 dakika sonra spermde sildenafil dozunun% 0.0002'sinden azı (ortalama 188 ng) bulundu.
Metabolizma. Sildenafil esas olarak karaciğerde CYR3A4 izopurme (ana yol) ve CYR2C9 izopurgeonunun (küçük yol) etkisi altında metabolize edilir. Sildenafilin N-demetilasyonunun bir sonucu olarak oluşan ana dolaşımdaki aktif metabolit, daha fazla metabolizmaya maruz kalır. Bu metabolitin FDE ile ilişkili seçiciliği, sildenafil ile karşılaştırılabilir ve FDE-5 ile ilişkili aktivitesi in vitro sildenafil aktivitesinin yaklaşık% 50'sidir.
Sağlıklı gönüllülerin kan plazmasındaki metabolit konsantrasyonu, sildenafil konsantrasyonunun yaklaşık% 40'ıdır. N-demetil metaboliti daha fazla metabolizmaya uğrar; T1/2 - yaklaşık 4 saat.
Sonuç. Sildenafilin toplam klerensi 41 l / s ve son T'dir1/2 - 3-5 saat. Dahil edildikten sonra ve girişte / girişte sonra sildenafil, esas olarak bağırsaklar (oral dozun yaklaşık% 80'i) ve daha az ölçüde böbrekler (oral dozun yaklaşık% 13'ü) tarafından metabolitler şeklinde atılır. ).
Özel hasta grupları
Yaşlı hastalar. Sağlıklı yaşlı hastalarda (65 yaş üstü), sildenafil klerensi azalır ve kan plazmasındaki serbest sildenafil konsantrasyonu, gençlerden (18-45 yaş) yaklaşık% 40 daha yüksektir. Yaşın, yan etkilerin gelişme sıklığı üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.
Böbrek fonksiyon bozuklukları. Hafif (Cl kreatinin - 50-80 ml / dak) ve orta (Cl kreatinin - 30-49 ml / dak) böbrek yetmezliği derecesi ile, sildenafilin farmakokinetiği, 50 mg'lık bir dozda tek bir alımdan sonra değişmez. Şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin ≤30 ml / dak) ile sildenafil klerensi azalır, bu da AUC değerinde (% 100) ve C'de yaklaşık iki kat artışa neden olurmak (% 88) aynı yaş grubundaki hastalarda normal böbrek fonksiyonu olanlara kıyasla.
Karaciğer fonksiyon bozuklukları. Sirozlu hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre A ve B aşamaları), sildenafil klerensi azalır, bu da AUC (% 84) ve C değerinde bir artışa yol açarmak (% 47) aynı yaş grubundaki hastalarda normal karaciğer fonksiyonuna sahip olanlara kıyasla. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre evre C) sildenafilin farmakokinetiği araştırılmamıştır.
- Potansiyel Düzenleyiciler
Diğer ilaçların sildenafilin farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Sildenafil metabolizması esas olarak CYR3A4 (ana yol) ve CYR2C9 izopherlerinin etkisi altında ortaya çıkar, bu nedenle bu izoperiklerin inhibitörleri sildenafilin klerensini azaltabilir ve indüktörler sildenafilin klerensini buna göre artırabilir.
CYR3A4 izofeni inhibitörlerinin (setokonazol, kırmızı kanmisin, kimetidin) eşzamanlı kullanımı ile sildenafil klerensinde bir azalma kaydedildi. Sildenafil (50 mg) ile birleştirildiğinde, izofenium CYR3A4'ün spesifik olmayan inhibisyonu olan kimetidin (800 mg), plazmada sildenafil konsantrasyonunda% 56 artışa neden olur.
Kırmızı kan hattı ile birlikte 100 mg sildenafil tek seferlik alımı (5 gün boyunca günde 2 kez 500 mg / gün) sitokrom CYR3A4'ün izofermanının spesifik bir inhibitörü, sabit bir kırmızı kan kırmızı kan sayımı elde etmenin arka planına karşı sildenafil EAA'sında% 182 artışa neden olur.
Bir sildenafil (bir kerelik 100 mg) ve sakinavir (günde 3 kez 1200 mg / gün) alırken, bir HIV proteaz inhibitörü ve sitokrom CYR3A4'ün kanda sabit bir sakinavir konsantrasyonu elde etmenin arka planına karşı izoperasyonumak sildenafil% 140 artarken, AUC% 210 arttı. Sildenafil'in sakinavirin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Ketokonazol ve itrakonazol gibi CYR3A4 izoforiminin daha güçlü inhibitörleri, sildenafilin farmakokinetiğinde daha belirgin değişikliklere neden olabilir.
Sildenafil (bir kerelik 100 mg) ve ritonavir (günde 2 kez 500 mg), bir HIV proteaz inhibitörü ve güçlü bir sitokrom P450 inhibitörünün, sabit bir kan ritonavir konsantrasyonunun arka planına karşı eşzamanlı kullanımı, Cmak sildenafil% 300 (4 kez) ve AUC% 1000 (11 kez). 24 saat sonra, kan plazmasındaki sildenafil konsantrasyonu yaklaşık 200 ng / ml'dir (bir sildenafil tek kullanımdan sonra - 5 ng / ml) ritonavirin çeşitli sitokrom P450 substratlarının farmakokinetiği üzerindeki ifade edilen etkisi hakkında bilgi ile tutarlıdır.
Sildenafil'in ritonavirin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Sildenafilin ritonavir ile birlikte kullanılması önerilmez.
Sildenafil, CYR3A4 izofeniinin güçlü inhibisyon inhibitörlerini alan hastalar tarafından önerilen dozlarda alınırsa, Cmak serbest sildenafil 200 nmol'ü geçmez ve ilaç iyi tolere edilir.
Tek seferlik antasit (magnezyum hidroksit / alüminyum hidroksit) alımı sildenafilin biyoyararlanımını etkilemez.
İzopurment CYR2C9 (tolbutamid, warfarin), izopurment CYP2D6 (SIOSS, trisiklik antidepresanlar), tiazid ve tiazidopo benzeri diüretikler, APF inhibitörleri ve kalsiyum antagonistleri sildenafilin farmakokinetiğini etkilemez.
Azitromisin (3 gün boyunca 500 mg / gün) AUC, C'yi etkilemezmak, Tmak, çıkış hızı sabiti ve T1/2 sildenafil veya ana dolaşan metaboliti.
Sildenafil'in diğer ilaçlar üzerindeki etkisi
Sildenafil, sitokrom P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4'ün (IC50 > 150 mikron). Sildenafil'i C'nin önerilen dozlarında alırkenmak yaklaşık 1 μmol'dur, bu nedenle sildenafilin bu izoforların substratlarının klerensini etkileyebilmesi olası değildir.
Sildenafil, nitratların hem ikincisinin uzun süreli kullanımı ile hem de akut endikasyonlara göre atandığında hipotensitif etkisini güçlendirir. Bu bağlamda, sildenafilin nitratlar veya azot oksit donörleri ile kombinasyon halinde kullanımı kontrendikedir.
Stabil hemodinamiğe sahip iyi huylu prostatit hiperplazisi olan hastalarda a-adrenoblokatör doksazozin (4 ve 8 mg) ve sildenafil (25, 50 ve 100 mg) eşzamanlı alımı ile, yatma pozisyonunda cAD / dAD'de ortalama ek azalma 7/7, 9/5 ve 8/4 mm ağız. Sanat. sırasıyla ve ayakta durma konumunda - 6/6 mm, 11/4 ve 4/5 mm RT. Sanat. sırasıyla. Baş dönmesi şeklinde (bayılma olmadan) ortaya çıkan bu hastalarda semptomatik postural hipotansiyon gelişiminin nadir vakaları bildirilmiştir. A-adrenoblokatör alan bireysel hassas hastalarda, sildenafilin eşzamanlı kullanımı semptomatik hipotansiyona yol açabilir.
CYR2C9 izoporzimi tarafından metabolize edilen kolbutamid (250 mg) veya warfarin (40 mg) ile önemli etkileşim belirtileri tanımlanmamıştır.
Sildenafil (100 mg), CYR3A4 izofenomenumunun substratları olan HIV-proteaz inhibitörleri, sakinavir ve ritonavirin farmakokinetiğini sabit kan seviyelerinde etkilemez.
Sildenafil (50 mg), asetilsalisilik asit (150 mg) alırken kanama süresinde ek bir artışa neden olmaz.
Sildenafil (50 mg), C'deki sağlıklı gönüllülerde alkolün hipotansif etkisini arttırmazmak ortalama% 0.08 (80 mg / dl) kan alkolü.
Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda sildenafilin (100 mg) amlodipin ile etkileşimi belirtileri tespit edilmedi. Yalan konumundaki kan basıncındaki ortalama ek azalma 8 mm ağızdır. Sanat. (SAD) ve 7 mm ağız. Sanat. (BABA).
Sildenafilin antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde kullanılması ek yan etkilere yol açmaz.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
Sildenafil-SZ ilacının raf ömrü3 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler | 1 tablo. |
aktif madde: | |
sildenafil cinsinden sildenafil sitrat | 25 mg |
yardımcı maddeler | |
çekirdek : MCC - 50 mg; laktoz monogydrat (çekiç şekeri) - 61.5 mg; sodyum kroskarmelloz (premelloz) - 7.5 mg; itaatkar polivinilpirolidon orta molekül ağırlığı) - 4.5 mg; stearat magnezyum - 1.5 mg | |
film kabuğu: Opadry II (pigital alkol, kısmen hidrolize - 2 mg; titanyum dioksit (E171) - 1.145 mg; makrogol (polietilen glikol 3350) - siyah 1.01 mg; talk - 0.74 mg; elmas mavisi bazlı alüminyum vernik 6 mg - 0 |
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler | 1 tablo. |
aktif madde: | |
sildenafil cinsinden sildenafil sitrat | 50 mg |
yardımcı maddeler | |
çekirdek : MCC - 54 mg; laktoz monogydrat (çekiç şekeri) - 74 mg; sodyum kroskarmelloz (premelloz) - 10 mg; vidon (polivinilpirolidon orta molekül ağırlığı) - 10 mg; motiyer magnezyum - 2 mg | |
film kabuğu: Opadry II (pigital alkol, kısmen hidrolize - 2.4 mg; titanyum dioksit (E171) - 1.374 mg; makrogol (polietilen glikol 3350) - 1.212 mg; talk pudrası - 0.888 mg; elmas mavisine dayanan alüminyum vernik 1 |
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler | 1 tablo. |
aktif madde: | |
sildenafil cinsinden sildenafil sitrat | 100 mg |
yardımcı maddeler | |
çekirdek : MCC - 83.5 mg; laktoz monogydrat (çekiç şekeri) - 83.5 mg; sodyum kroskarmelloz (premelloz) - 15 mg; itaatkar (polivinilpirolidon orta molekül ağırlığı) - 15 mg; stearat magnezyum - 3 mg | |
film kabuğu: Opadry II (pigital alkol, kısmen hidrolize - 3.6 mg; titanyum dioksit (E171) - 2.061 mg; makrogol (polietilen glikol 3350) - 1.818 mg; talk pudrası - 1.332 mg; elmas mg maviye dayanan alüminyum vernik 7 |
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 25 mg, 50 mg ve 100 mg. 1, 2, 4, 7, 8 veya 10 tablet için. kontur hücre ambalajında. Her biri 20 tablet. bir polimer bankasında veya polimer şişesinde.
Her kutu, şişe, 1, 2, 4, 7, 8, 10 tablet için 1 kontur hücre paketi. veya 7, 10 tabletlik 2 kontur hücre paketi. bir karton paket içinde.
Tarifine göre.
Ereksiyon bozukluklarını teşhis etmek, olası nedenlerini belirlemek ve yeterli tedaviyi seçmek için, tam tıbbi geçmiş toplamak ve kapsamlı bir fizik muayene yapmak gerekir. Erektil disfonksiyon tedavileri, anatomik penis deformasyonu (anjülasyon, kavernöz fibroz, Peyronie hastalığı) veya priapizmin gelişimi için risk faktörleri (SCA, multipl miyelom, lösemi) olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (bkz. "Gözetleme", Dikkatli).
Ereksiyon bozukluklarını tedavi etmek için tasarlanan ilaçlar, cinsel aktivitesi istenmeyen erkeklere reçete edilmemelidir.
Cinsel aktivite, kalp hastalıklarının varlığında belirli bir risk oluşturur, bu nedenle, ereksiyon bozuklukları için herhangi bir tedaviye başlamadan önce, doktor hastayı MSS'nin durumunu incelemek için göndermelidir
Kalp yetmezliği, kararsız angina pektoris, miyokard enfarktüsü veya inme, hayatı tehdit eden aritmiler, arteriyel hipertansiyon (AD> 170/100 mm Hg. Sanat.) veya hipotansiyon (AD <90/50 mm RT. Art.) (bkz. "Gözetleme", Dikkatli). Klinik çalışmalar, Sildenafil-SZ ilacı alan hastalarda miyokard enfarktüsü sıklığında (yılda 100 kişi başına 1.1) veya kardiyovasküler hastalıklardan (yılda 100 kişi başına 0.3) mortalite sıklığında farklılık olmadığını göstermektedir. plasebo aldı.
Kardiyovasküler komplikasyonlar
Erektil disfonksiyon tedavisi için sildenafilin pazarlama sonrası kullanımı sırasında, ciddi kardiyovasküler komplikasyonlar gibi istenmeyen fenomenler bildirilmiştir (dah. sildenafil kullanımı ile geçici bir bağlantısı olan miyokard enfarktüsü, kararsız anjina pektoris, ani kalp ölümü, ventriküler aritmi, hemorajik inme, geçici iskemik atak, hipertansiyon veya hipotansiyon). Bu hastaların çoğunda kardiyovasküler komplikasyonlar geliştirmede risk faktörleri vardı. Bu istenmeyen fenomenlerin birçoğu cinsel aktiviteden kısa bir süre sonra gözlendi ve bazıları daha sonra cinsel aktivite olmadan sildenafil aldıktan sonra not edildi. Gözlenen istenmeyen fenomenler ile belirtilen veya diğer faktörler arasında doğrudan bir bağlantı olması mümkün değildir.
Hipotansiyon
Sildenafil, klinik olarak anlamlı bir fenomen olmayan ve çoğu hastada herhangi bir sonuca yol açmayan kan basıncında geçici bir azalmaya yol açan sistemik bir vazodilasyon etkisine sahiptir. Bununla birlikte, Sildenafil-SZ ilacının atanmasından önce, doktor, özellikle cinsel aktivitenin arka planına karşı, karşılık gelen hastalıkları olan hastalarda vazodilating etkilerin olası istenmeyen belirtileri riskini dikkatle değerlendirmelidir. Sol ventrikülün çıkış yolunun tıkanması (aorta stenoz, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati) ve ayrıca kan basıncının düzenlenmesinin ciddi bir ihlali olan nadir çoklu sistem atrofi sendromu olan hastalarda vazodilatörlere karşı artan duyarlılık gözlenmektedir. vejetatif sinir sistemi.
Sildenafil ve a-adrenoblokatörlerin ortak kullanımı, bireysel hassas hastalarda semptomatik hipotansiyona yol açabileceğinden, α-adrenoblokatör alan hastalar için Sildenafil-SZ ilacı dikkatle reçete edilmelidir (bkz. "Etkileşim"). A-adrenoblokatör alan hastalarda postüral hipotansiyon gelişme riskini en aza indirmek için, Sildenafil-SZ almak ancak bu hastalarda hemodinamiğin stabilizasyonu sağlandıktan sonra başlamalıdır. Sildenafil-SZ'nin başlangıç dozunun azaltılmasına da dikkat edilmelidir (bkz. “Uygulama yöntemi ve dozlar”). Doktor, postüral hipotansiyon belirtileri durumunda hastalara hangi önlemlerin alınması gerektiğini bildirmelidir.
Görsel ihlaller
Nadir NPINZN gelişimi vakaları, sildenafil dahil tüm FDE-5 inhibitörlerinin kullanımının arka planına karşı bozulma veya görme kaybının nedenleri olarak kaydedildi. Bu hastaların çoğunda optik sinir diskinin kazılması (derinleşmesi), 50 yaşın üzerinde, diabetes mellitus, hipertansiyon, IBS, hiperlipidemi ve sigara içme gibi risk faktörleri vardı. FDE-5 inhibitörlerinin alınması ile NPINZN gelişimi arasında nedensel bir ilişki tespit edilmemiştir. Bu durum daha önce belirtilmişse, doktor hastayı NIPN geliştirme riski hakkında bilgilendirmelidir. Ani görme kaybı durumunda, hastalar derhal gerekli tıbbi bakımı sağlamalıdır. Kalıtsal pigment retiniti olan az sayıda hasta genetik olarak bozulmuş FDE fonksiyon retinasına sahiptir. Pigment retinitli hastalarda Sildenafil-SZ ilacının kullanımının güvenliği hakkında bilgi yoktur, bu nedenle sildenafil dikkatle kullanılmalıdır (bkz. "Gözetleme", Dikkatli).
İşitme bozuklukları
Bazı pazarlama sonrası ve klinik çalışmalar, sildenafil dahil tüm FDE-5 inhibitörlerinin kullanımı ile ilişkili ani bozulma veya işitme kaybı vakalarını bildirmektedir. Bu hastaların çoğunda ani bozulma veya işitme kaybı için risk faktörleri vardı. FDE-5 inhibitörlerinin kullanımı ile ani işitme bozukluğu veya işitme kaybı arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır. Sildenafil almanın arka planında ani bir bozulma veya işitme kaybı durumunda, derhal doktorunuza danışın.
Kanama
Sildenafil, sodyum nitroprussidin, azot oksit donatörünün insan trombositleri üzerindeki anti-agresif etkisini arttırır in vitro. Mide ve duodenumun peptik ülserinin kanaması veya alevlenmesi eğilimi olan hastalarda sildenafil kullanımının güvenliği hakkında veri yoktur, bu nedenle bu hastalarda Sildenafil-SZ ilacı dikkatli kullanılmalıdır (bkz. "Gözetleme", Dikkatli). Bağ dokusunun yaygın hastalıklarıyla ilişkili pulmoner hipertansiyonu olan hastalarda burun kanaması sıklığı, primer pulmoner hipertansiyonu (sildenafil -% 3, plasebo -% 2.4) olan hastalara göre daha yüksekti (sildenafil -% 12.9, plasebo -% 0). K vitamini antagonisti ile kombinasyon halinde sildenafil alan hastalarda, burun kanaması sıklığı K vitamini antagonisti almayan hastalara göre (% 1.7) daha yüksekti (% 8.8).
Ereksiyon bozukluklarının tedavisi için diğer araçlarla birlikte uygulama. Sildenafil-SZ ilacının güvenliği ve etkinliği, ereksiyon bozukluklarının tedavisi için diğer araçlarla birlikte araştırılmamıştır, bu nedenle bu tür kombinasyonların kullanılması önerilmez (bkz. "Endikasyonlar").
Araç kullanma ve mekanizmalarla çalışma yeteneği üzerindeki etkisi. Sildenafil-SZ ilacının arka planına karşı, araba veya başka bir teknik ekipman kullanma yeteneği üzerinde olumsuz bir etki gözlenmedi. Bununla birlikte, sildenafil alırken, kan basıncında bir azalma, kromatopsi gelişimi, bulanık görme, vb. mümkün. p. yan etkiler, bu durumlarda, özellikle tedavinin başlangıcında ve dozaj modu değiştiğinde ilacın bireysel etkisine dikkat etmelisiniz.
- F52.2 Genital yanıt eksikliği