Kompozisyon:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 31.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Monoterapi: Saxagliptin, tip 2 diabetes mellituslu hastalarda glisemik kontrolü geliştirmek için diyet ve egzersize ek olarak endikedir.
Kombinasyon Tedavisi : Eklenti Kombinasyonu: Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda, tek ajan tek başına olduğunda metformin, bir tiazolidindion (TZD), bir sülfonilüre (SU) veya insülin (metformin ile veya metformin olmadan) ile kombinasyon halinde glisemik kontrolü iyileştirmek için endikedir. diyet ve egzersiz ile yeterli glisemik kontrol sağlamaz.
Saksagliptin, tip 2 diyabetes mellituslu hastalarda, diyet ve egzersiz yapan iki ajan yeterli glisemik kontrol sağlamadığında metformin artı bir sülfonilüre ile üçlü kombinasyon halinde glisemik kontrolü iyileştirmek için endikedir.
İlk Kombinasyon: Saxagliptin, çift Saxagliptin ve metformin tedavisi uygun olduğunda tip 2 diabetes mellituslu hastalarda glisemik kontrolü iyileştirmek için diyet ve egzersize ek olarak metformin ile ilk kombinasyon tedavisi olarak kullanım için endikedir.
Kullanım Sınırlaması: Saxagliptin, tip 1 diyabetli hastalarda veya diyabetik ketoasidoz tedavisinde kullanılmamalıdır.
Saxagliptin tip 2 diabetes mellituslu hastalarda yüksek kan şekeri düzeylerini tedavi etmek için kullanılır. Tip 2 diyabette, vücut fazla şekeri normal şekilde depolamaz, bu nedenle şeker kanda kalır. Bir kişinin uzun süre yüksek kan şekeri seviyeleri varsa, ciddi sağlık sorunları geliştirebilir.
Uygun bir diyete sahip olmak, tip 2 diyabetin yönetilmesinde ilk adımdır, ancak vücudun aşırı şekeri depolamasına yardımcı olmak için ilaçlara ihtiyaç duyulabilir. Saxagliptin, pankreas bezinin daha fazla insülin salmasını sağlayarak kan şekeri seviyelerini kontrol etmeye yardımcı olur. Ayrıca, kanda çok fazla şeker olduğunda karaciğerin şeker üretmeyi bıraktığını da işaret eder.
Saxagliptin, insüline bağımlı veya tip 1 diyabetli hastalara yardımcı olmaz. Tip 1 diyabetli hastalar pankreas bezinden insülin üretmez. Kan şekeri insülin enjeksiyonları ile kontrol edilir.
Saxagliptin sadece doktorunuzun reçetesiyle mevcuttur.
Saxagliptin tabletleri bölünmemeli veya kesilmemelidir.
Önerilen
Dozaj:
Monoterapi ve Eklenti Kombinasyon Tedavisi : Önerilen Saxagliptin dozu, monoterapi olarak veya metformin (bir sülfonilüre ile veya sülfonilüre olmadan), bir tiazolidindion, bir sülfonilüre veya insülin (metformin ile veya metformin olmadan) ile ek kombinasyon tedavisi olarak günde bir kez 5 mg'dır. Saxagliptin, yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz alınabilir.İlk Kombinasyon Tedavisi : Başlangıç kombinasyon tedavisi olarak kullanıldığında önerilen başlangıç dozları Saxagliptin ve metformin günde bir kez 5 mg Saxagliptin artı 500 mg metformindir. Bu başlangıç dozu üzerinde yetersiz glisemik kontrolü olan hastalar, onaylanmış lokal etiket kılavuzlarına göre metformin dozlarını daha da arttırmalıdır.
Böbrek Bozukluğu: Hafif böbrek yetmezliği olan hastalar için [kreatinin klerensi (CrCl)> 50 mL / dak, erkeklerde yaklaşık <1.7 mg / dL ve kadınlarda <1.5 mg / dL serum kreatinin seviyelerine karşılık gelen) Saxagliptin için doz ayarlaması önerilmez.
Saxagliptin dozu, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan veya hemodiyaliz (CrCl ≤50 mL / dak) gerektiren son dönem böbrek yetmezliği (ESRD) olan hastalarda günde bir kez 2.5 mg'dır, yaklaşık olarak ≥1.7 mg / dL serum kreatinin seviyelerine karşılık gelir erkeklerde ve kadınlarda ≥1.5 mg / dL). Hemodiyalizden sonra saxagliptin uygulanmalıdır. Periton diyalizi uygulanan hastalarda saxagliptin çalışılmamıştır.
Böbrek fonksiyonuna dayalı tek bir doz ayarlamasına ihtiyaç duyulduğundan, Saxagliptin başlamadan önce ve daha sonra periyodik olarak böbrek fonksiyonunun değerlendirilmesi önerilir. Kreatinin klerensi, Cockcroft-Gault formülü kullanılarak serum kreatinininden tahmin edilebilir.
Karaciğer yetmezliği: Hafif, orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için Saxagliptin için doz ayarlamasına gerek yoktur.
Pediatrik ve Ergen: Pediatrik ve ergen hastalarda Saxagliptin'in güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik: Sadece yaşa göre Saxagliptin için doz ayarlaması gerekmez. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, böbrek fonksiyonlarına göre yaşlılarda doz seçimine dikkat edilmelidir.
Ayrıca bakınız:
Saxagliptin hakkında bilmem gereken en önemli bilgi nedir??
Saxagliptin alerjiniz varsa veya diyabetik ketoasidoz durumundaysanız (insülin tedavisi için doktorunuzu arayın) bu ilacı kullanmayın.
Saxagliptin'i almadan önce, böbrek hastalığınız varsa veya diyalizdeyseniz doktorunuza söyleyin.
Bu ilacı yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz alabilirsiniz. Doktorunuzun talimatlarını izleyin.
Saxagliptin, diyet, egzersiz, kilo kontrolü ve muhtemelen diğer ilaçları da içeren eksiksiz bir tedavi programının sadece bir parçasıdır. En fazla faydayı elde etmek için bu ilacı düzenli olarak kullanmak önemlidir. Tamamen ilaç bitmeden reçetenizi yeniden doldurun.
Saxagliptin'i doktorunuzun belirttiği şekilde kullanın. Tam dozlama talimatları için ilacın etiketini kontrol edin.
- Saxagliptin, İlaç Kılavuzu adı verilen ekstra bir hasta bilgi formu ile birlikte gelir. Dikkatlice okuyun. Saxagliptin'i her doldurduğunuzda tekrar okuyun.
- Saxagliptin'i yiyecekle birlikte veya yemeksiz ağızdan alın.
- Saxagliptin'i bütün olarak yutun. Yutmadan önce kırmayın, ezmeyin veya çiğnemeyin.
- Kendinizi iyi hissetseniz bile Saxagliptin almaya devam edin. Herhangi bir dozu kaçırmayın.
- Bir doz Saxagliptin'i kaçırırsanız, mümkün olan en kısa sürede alın. Bir sonraki dozunuzun zamanı gelmişse, kaçırılan dozu atlayın ve düzenli doz programınıza geri dönün. Aynı anda 2 doz almayın.
Saxagliptin'i nasıl kullanacağınız hakkında sorularınız için sağlık uzmanınıza sorun.
Bir ilacın veya ilacın spesifik ve genel kullanımları vardır. Bir ilaç, bir hastalığı önlemek, bir süre boyunca bir hastalığı tedavi etmek veya bir hastalığı tedavi etmek için kullanılabilir. Hastalığın belirli semptomlarını tedavi etmek için de kullanılabilir. İlaç kullanımı hastanın aldığı forma bağlıdır. Enjeksiyon formunda veya bazen tablet formunda daha yararlı olabilir. İlaç tek bir rahatsız edici semptom veya hayatı tehdit eden bir durum için kullanılabilir. Bazı ilaçlar birkaç gün sonra durdurulabilirken, bazı ilaçların bundan faydalanabilmesi için uzun süre devam etmesi gerekir.Saxagliptin, tip 2 diyabetli kişilerde yüksek kan şekerini kontrol etmek için uygun bir diyet ve egzersiz programı ile kullanılır. Yüksek kan şekerinin kontrol edilmesi böbrek hasarını, körlüğü, sinir problemlerini, uzuv kaybını ve cinsel işlev problemlerini önlemeye yardımcı olur. Diyabetin uygun şekilde kontrol edilmesi, kalp krizi veya inme riskinizi de azaltabilir.
Saxagliptin, inkretin adı verilen doğal madde seviyelerini artırarak çalışır. İnkretinler, özellikle yemekten sonra insülin salınımını artırarak kan şekerini kontrol etmeye yardımcı olur. Ayrıca karaciğerinizin yaptığı şeker miktarını da azaltırlar.
Saxagliptin nasıl kullanılır
Saxagliptin kullanmaya başlamadan önce ve her doldurma işleminde eczacınız tarafından sağlanan İlaç Kılavuzunu ve varsa Hasta Bilgi Broşürünü okuyun. Herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Bu ilacı, genellikle günde bir kez, doktorunuz tarafından belirtildiği şekilde yiyecekle birlikte veya yemeksiz ağızdan alın.
Üretici, tableti almadan önce bölmemeyi / kesmemeyi yönlendirir. Bununla birlikte, birçok benzer ilaç (hemen salınan tabletler) bölünebilir / kesilebilir. Bu ilacı nasıl alacağınıza dair doktorunuzun talimatlarını izleyin.
Dozaj, tıbbi durumunuza, tedaviye yanıtınıza ve aldığınız diğer ilaçlara dayanır. Doktorunuza ve eczacınıza kullandığınız tüm ürünler (reçeteli ilaçlar, reçetesiz ilaçlar ve bitkisel ürünler dahil) hakkında bilgi verdiğinizden emin olun.
En iyi şekilde yararlanmak için bu ilacı düzenli olarak alın. Hatırlamanıza yardımcı olmak için, her gün aynı saatte alın. Doktorunuzun önerdiği ilaç tedavi planını, yemek planını ve egzersiz programını dikkatlice izleyin.
Ayrıca bakınız:
Diğer hangi ilaçlar Saxagliptin'i etkileyecektir?
Saxagliptin metabolizmasına öncelikle sitokrom P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) aracılık eder.
İçinde in vitro Saxagliptin ve ana metaboliti ne CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 veya 3A4'ü inhibe etmedi ne de CYP1A2, 2B6, 2C9 veya 3A4'ü indükledi. Bu nedenle, Saxagliptin'in, bu enzimler tarafından metabolize edilen birlikte uygulanan ilaçların metabolik klerensini değiştirmesi beklenmemektedir. Saxagliptin ne önemli bir P-glikoprotein inhibitörü (P-gp) ne de bir P-gp indükleyicisidir.
in vitro Saxagliptin ve insan serumundaki ana metabolitinin protein bağlanması ölçülebilir seviyelerin altındadır. Bu nedenle, protein bağlanmasının Saxagliptin veya diğer ilaçların farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etkisi olmayacaktır.
Diğer İlaçların Saxagliptin Üzerindeki Etkisi: Sağlıklı konularda yapılan çalışmalarda, aşağıdaki gibi tarif edilmiştir, Saxagliptin farmakokinetiği, ana metaboliti, veya Saxagliptin'in toplam aktif bileşenlerine maruz kalma (ebeveyn + metabolit) metformin ile anlamlı bir şekilde değiştirilmedi, gliburide, pioglitazon, digoksin, simvastatin, diltiazem, ketokonazol, rifampin, omeprazol, alüminyum hidroksit + magnezyum hidroksit + simetikon kombinasyonu, veya famotidin.
Metformin: Bir hOCT-1 ve hOCT-2 substratı olan tek bir Saxagliptin (100 mg) ve metforminin (1.000 mg) birlikte uygulanması C'yi azalttımak % 21 oranında Saxagliptin; ancak AUC değişmedi. Bu nedenle, Saxagliptin'in diğer hOCT-1 ve hOCT-2 substratları ile anlamlı etkileşimleri beklenmez.
Glikür: Tek bir doz Saxagliptin (10 mg) ve bir CYP2C9 substratı olan gliburidin (5 mg) birlikte uygulanması C'yi arttırdımak % 8 oranında Saxagliptin; ancak Saxagliptin'in EAA değeri değişmemiştir. Bu nedenle, Saxagliptinin diğer CYP2C9 substratları ile anlamlı etkileşimleri beklenmez.
Pioglitazon: Günde bir kez birden fazla Saxagliptin (10 mg) ve pioglitazon (45 mg), bir CYP2C8 (majör) ve CYP3A4 (minör) substratının birlikte uygulanması, Saxagliptinin farmakokinetiğini değiştirmedi. Bu nedenle, Saxagliptinin diğer CYP2C8 substratları ile anlamlı etkileşimleri beklenmez.
Digoksin: Günde bir kez çoklu Saxagliptin (10 mg) ve bir P-gp substratı olan digoksin (0.25 mg) dozlarının birlikte uygulanması, Saxagliptin'in farmakokinetiğini değiştirmedi. Bu nedenle, Saxagliptin'in diğer P-gp substratları ile anlamlı etkileşimleri beklenmez.
Simvastatin : Günde bir kez çoklu Saxagliptin (10 mg) ve bir CYP3A4 / 5 substratı olan simvastatin (40 mg) dozlarının birlikte uygulanması C'yi arttırdımak % 21 oranında Saxagliptin; ancak Saxagliptin'in EAA değeri değişmemiştir. Bu nedenle, diğer CYP3A4 / 5 substratları ile Saxagliptin'in anlamlı etkileşimleri beklenmez.
Diltiazem: Orta derecede CYP3A4 / 5 inhibitörü olan tek bir doz Saxagliptin (10 mg) ve diltiazem (sabit durumda 360 mg uzun etkili formülasyon) birlikte uygulanması C'yi arttırdımak % 63 oranında Saxagliptin ve% 21 oranında Saxagliptin'in toplam aktif bileşenleri için AUC. Bu nedenle, Saxagliptinin diğer orta dereceli CYP3A4 / 5 inhibitörleri ile anlamlı etkileşimleri beklenmez.
Ketokonazol: Güçlü bir CYP3A4 / 5 ve P-gp inhibitörü olan tek bir doz Saxagliptin (100 mg) ve ketokonazolün (sabit durumda her 12 saatte bir 200 mg) birlikte uygulanması C'yi arttırdımak % 62 oranında Saxagliptin ve% 13 oranında Saxagliptin'in toplam aktif bileşenleri için AUC için. Bu nedenle, diğer güçlü CYP3A4 / 5 ve P-gp inhibitörleri ile Saxagliptin'in anlamlı etkileşimleri beklenmez.
Rifampin (Rifampisin): CYP3A4 / 5 ve P-gp'nin güçlü bir indükleyicisi olan tek bir doz Saxagliptin (5 mg) ve rifampinin (günde bir kez kararlı duruma 600 mg) birlikte uygulanması C'yi azalttımak % 53 oranında Saxagliptin ve% 26 oranında Saxagliptin'in toplam aktif bileşenleri için AUC için. Bir doz aralığı (24 saat) boyunca Saxagliptin tarafından plazma DPP4 aktivite inhibisyonu, rifampinin birlikte uygulanmasından anlamlı bir şekilde etkilenmemiştir.
Omeprazol: Günde bir kez çoklu Saxagliptin (10 mg) ve omeprazol (40 mg), bir CYP2C19 (majör) ve CYP3A4 substratı, bir CYP2C19 inhibitörü ve bir MRP-3 indükleyicisi birlikte uygulanması, farmakokinetiği değiştirmedi Saxagliptin. Bu nedenle, Saxagliptinin diğer CYP2C19 inhibitörleri veya MRP-3 indükleyicileri ile anlamlı etkileşimleri beklenmez.
Alüminyum Hidroksit + Magnezyum Hidroksit + Simetikon: Tek bir doz Saxagliptin (10 mg) ve alüminyum hidroksit (2.400 mg), magnezyum hidroksit (2.400 mg) ve simetikon (240 mg) içeren bir sıvının birlikte uygulanması C'yi azalttımak % 26 oranında Saxagliptin; ancak Saxagliptin'in EAA değeri değişmemiştir. Bu nedenle, Saxagliptin'in bu tip antiasit ve anti-gaz formülasyonları ile anlamlı etkileşimleri beklenmez.
Famotidin: Tek bir doz famotidinden (40 mg) üç saat sonra tek bir doz Saxagliptin (10 mg) uygulanması, bir hOCT-1, hOCT-2 ve hOCT-3 inhibitörü C'yi arttırdımak % 14 oranında Saxagliptin; ancak Saxagliptin'in EAA değeri değişmemiştir. Bu nedenle, diğer hOCT-1, hOCT-2 ve hOCT-3 inhibitörleri ile Saxagliptin'in anlamlı etkileşimleri beklenmez.
Saxagliptin'in Diğer İlaçlara Etkisi: Aşağıdaki gibi tarif edilen sağlıklı kişilerde yapılan çalışmalarda Saxagliptin, metformin, gliburid, pioglitazon, digoksin, simvastatin, diltiazem, ketokonazol veya östrojen / progestin kombine oral kontraseptifin farmakokinetiğini anlamlı bir şekilde değiştirmedi.
Metformin: Tek bir doz Saxagliptin (100 mg) ve bir hOCT-1 ve hOCT-2 substratı olan metforminin (1.000 mg) birlikte uygulanması, sağlıklı kişilerde metforminin farmakokinetiğini değiştirmedi. Bu nedenle, Saxagliptin hOCT-1 ve hOCT-2 aracılı taşınmanın bir inhibitörü değildir.
Glyburide: Bir CYP2C9 substratı olan tek bir doz Saxagliptin (10 mg) ve gliburidin (5 mg) birlikte uygulanması plazma C'yi arttırdımak % 16 oranında gliburit; bununla birlikte, gliburidin EAA değeri değişmemiştir. Bu nedenle, Saxagliptin CYP2C9 aracılı metabolizmayı anlamlı bir şekilde inhibe etmez.
Pioglitazon: Günde bir kez çoklu dozların birlikte uygulanması Bir CYP2C8 substratı olan Saxagliptin (10 mg) ve pioglitazon (45 mg), plazma C'yi arttırdımak pioglitazonun% 14'ü; ancak, pioglitazonun EAA değeri değişmemiştir. Bu nedenle, Saxagliptin CYP2C8 aracılı metabolizmayı anlamlı bir şekilde inhibe etmez veya indüklemez.
Digoksin: Günde bir kez çoklu Saxagliptin (10 mg) ve bir P-gp substratı olan digoksin (0.25 mg) dozlarının birlikte uygulanması, digoksinin farmakokinetiğini değiştirmedi. Bu nedenle, Saxagliptin, P-gp aracılı taşınmanın bir inhibitörü veya indükleyicisi değildir.
Simvastatin : Bir kez günde bir kez çoklu Saxagliptin (10 mg) ve bir CYP3A4 / 5 substratı olan simvastatin (40 mg) dozlarının birlikte uygulanması, simvastatinin farmakokinetiğini değiştirmedi. Bu nedenle, Saxagliptin, CYP3A4 / 5 aracılı metabolizmanın bir inhibitörü veya indükleyicisi değildir.
Diltiazem: Orta derecede CYP3A4 / 5 inhibitörü olan günde bir kez birden fazla Saxagliptin (10 mg) ve diltiazem (kararlı durumda 360 mg uzun etkili formülasyon) birlikte uygulanması plazma C'yi arttırdımak diltiazem'in% 16'sı; ancak diltiazem'in EAA değeri değişmemiştir. Bu nedenle, Saxagliptinin orta derecede CYP3A4 / 5 inhibitörlerinin farmakokinetiğini anlamlı bir şekilde değiştirmesi beklenmez.
Ketokonazol: Güçlü bir CYP3A4 / 5 ve P-gp inhibitörü olan tek bir doz Saxagliptin (100 mg) ve çoklu doz ketokonazolün (sabit durumda her 12 saatte bir 200 mg) birlikte uygulanması plazma C'yi azalttımak ve ketokonazolün EAA değeri sırasıyla% 16 ve% 13'tür. Bu nedenle, Saxagliptinin güçlü CYP3A4 / 5 ve P-gp inhibitörlerinin farmakokinetiğini anlamlı bir şekilde değiştirmesi beklenmez.
Oral Kontraseptifler:
Diğer Etkileşimler : Sigara, diyet, bitkisel ürünler ve alkol kullanımının Saxagliptin farmakokinetiği üzerindeki etkileri özel olarak araştırılmamıştır.
Ayrıca bakınız:
Saxagliptin'in olası yan etkileri nelerdir?
Klinik Araştırmalar: Randomize, kontrollü, çift kör klinik çalışmalarda, tip 2 diyabetli 17.000'den fazla hasta Saxagliptin ile tedavi edilmiştir.
SAVOR Denemesinde Saxagliptin ile İlişkili Olumsuz Reaksiyonlar: SAVOR çalışması, günde bir kez 5 mg veya 2.5 mg Saxagliptin ile tedavi edilen 8240 hastayı ve plasebo alan 8173 hastayı içeriyordu. Kesintiden bağımsız olarak ortalama Saxagliptin maruziyeti süresi 1.8 yıldır. Toplam 3698 denek (% 45) 2 ila 3 yıl arasında Saxagliptin ile tedavi edildi.
Bu çalışmada Saxagliptin ile tedavi edilen hastalarda advers olayların genel insidansı plaseboya benzerdi (sırasıyla% 72.5'e karşılık% 72.2). Olumsuz olaylara bağlı tedavinin kesilmesi iki tedavi grubu arasında benzerdi [Saxagliptin grubunda% 4.9 ve plasebo grubunda% 5.0].
Saxagliptin'in kardiyovasküler güvenliği, Saxagliptin'in kardiyovasküler riski artırmadığını tespit eden SAVOR çalışmasında değerlendirildi (CV ölümü, ölümcül olmayan MI, veya ölümcül olmayan iskemik inme) tip 2 diabetes mellituslu hastalarda (T2DM) mevcut arka plan tedavisine eklendiğinde plasebo ile karşılaştırılmıştır [Tehlike Oranı (HR) 1.00; % 95 Güven Aralığı (CI): 0.89, 1.12; P <0.001, aşağılık için]..
SAVOR çalışmasında, hem Saxagliptin ile tedavi edilen hastalarda hem de tedavi etme niyetindeki popülasyonda plasebo ile tedavi edilen hastalarda kararlaştırılmış pankreatit olaylarının insidansı% 0.3 idi.
Hem Saxagliptin ile tedavi edilen hastalarda hem de plasebo ile tedavi edilen hastalarda aşırı duyarlılık reaksiyonları insidansı% 1.1 idi.
Hipoglisemi: SAVOR çalışmasında, bildirilen hipogliseminin (günlük hasta günlüklerinde kaydedilen) genel insidansı Saxagliptin ile tedavi edilen hastalarda% 17.1 ve plasebo ile tedavi edilen hastalarda% 14.8 idi.
Majör hipogliseminin (başka bir kişinin yardımını gerektiren bir olay olarak tanımlanan) tedavi sonrası olayları bildirilen deneklerin yüzdesi Saxagliptin grubunda plasebo grubuna göre daha yüksekti (sırasıyla% 2.1 ve% 1.6).
Saxagliptin ile tedavi edilen grupta gözlenen genel hipoglisemi ve majör hipoglisemi riskinin artması, başlangıçta insülin veya metformin monoterapisi olanlarda değil, başlangıçta bir sülfonilüre ile tedavi edilen hastalarda meydana geldi.
Genel ve majör hipoglisemi riskinin artması öncelikle başlangıçta A1C <% 7 olan hastalarda gözlenmiştir.
Glisemik Kontrol Çalışmalarında Saxagliptin ile İlgili Olumsuz Reaksiyonlar: Saxagliptin'in glisemik kontrol üzerindeki etkilerini değerlendirmek için yapılan altı, çift kör, kontrollü klinik güvenlik ve etkinlik çalışmasında Saxagliptin ile tedavi edilen 3021 hasta dahil olmak üzere tip 2 diyabetli 4148 hasta vardı.
İki monoterapi çalışmasının önceden belirlenmiş bir havuzlanmış analizinde, metformin çalışmasına eklenti, TZD çalışmasına eklenti ve gliburid çalışmasına eklenti, Saxagliptin 5 ile tedavi edilen hastalarda advers olayların genel insidansı mg plaseboya benziyordu. Olumsuz olaylara bağlı tedavinin kesilmesi, 5 mg Saxagliptin alan hastalarda plaseboya kıyasla daha yüksekti (% 1.8'e kıyasla% 3.3).
Saxagliptin ile tedavi edilen hastalarda bildirilen advers reaksiyonlar Tablo 10'da gösterilmiştir. Olumsuz reaksiyonlar sistem organ sınıfı ve mutlak frekansa göre listelenir. Frekanslar çok yaygın (≥1 / 10), yaygın (≥1 / 100, <1/10), nadir (≥1 / 1,000, <1/100), nadir (≥1 / 10,000, <1 / 1,000) veya çok nadir (<1 / 000).
24. haftaya kadar 5-çalışma havuzlu analizde aşırı duyarlılıkla ilişkili olayların bir gruplandırılması, Saxagliptin 5 mg ve plasebo alan hastalarda sırasıyla% 1.5 ve% 0.4 insidansı gösterdi. Saxagliptin alan hastalarda bu olayların hiçbiri hastaneye yatmayı gerektirmedi veya araştırmacılar tarafından hayatı tehdit ettiği bildirilmedi.
Glisemik Kontrol Çalışmalarında Saxagliptin ve Eşzamanlı Terapi ile İlişkili Olumsuz Reaksiyonlar: Glibenklamid (gliburid) çalışmasına ek olarak, teyit edilmiş hipoglisemi insidansı (≤50 mg / dL parmak çubuğu glikoz değeri ile birlikte hipoglisemi semptomları olarak tanımlanır) 5 mg (% 0.8) ve plasebo (% 0.7) için nadirdi ). İki monoterapi çalışmasında, metformin çalışmasına eklenti ve TZD çalışmasına eklenti, 5 mg Saxagliptin ile tedavi edilen hastalarda doğrulanmış hipogliseminin advers reaksiyon insidansı plaseboya benzerdi.
İnsülin çalışmasına eklentide, bildirilen hipogliseminin genel insidansı 5 mg Saxagliptin için% 18.4 ve plasebo için% 19.9 idi. 5 mg Saxagliptin için doğrulanmış hipoglisemi insidansı plasebo için% 5.3'e karşılık% 5.3 idi.
Metformin artı SU çalışması ile kombinasyonun eklenmesinde, bildirilen hipogliseminin genel insidansı 5 mg Saxagliptin için% 10.1 ve plasebo için% 6.3 idi. Saxagliptin ile tedavi edilen hastaların% 1.6'sında ve plasebo ile tedavi edilen hastaların hiçbirinde doğrulanmış hipoglisemi bildirilmiştir.
TZD çalışmasına eklentide, periferik ödem insidansı, plaseboya kıyasla 5 mg Saxagliptin için yaygın ve daha yüksekti (% 4.3'e kıyasla% 8.1). Periferik ödemin bildirilen advers reaksiyonlarının tümü hafif ila orta şiddette idi ve hiçbiri çalışma ilacının kesilmesine neden olmadı. İki monoterapi çalışmasının, metformin çalışmasına eklenti ve SU çalışmasına eklenti analizinde, 5 mg Saxagliptin ile tedavi edilen hastalarda gözlenen periferik ödemin advers reaksiyonlarının genel insidansı plaseboya benzerdi (1.7 % 2.4'e kıyasla%).
Saxagliptin 5 mg'ın metformin tedavisi ile ilk kombinasyonunda, nazofarenjit insidansı, Saxagliptin artı metformin (% 6.9) için 10 mg (% 4.2) ve tek başına metformine (% 4.0) kıyasla yaygın ve daha yüksekti. Baş ağrısı insidansı, Saxagliptin 5 mg artı metformin (% 7.5) için 10 mg (% 6.3) ve tek başına metformin (% 5.2) ile karşılaştırıldığında yaygın ve daha yüksekti.
Pazarlama Sonrası Deneyim : Pazarlama sonrası deneyim sırasında, Saxagliptin kullanımı ile aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir: Akut pankreatit, artralji ve anafilaksi, anjiyoödem, döküntü ve ürtiker dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları. Bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek mümkün değildir.
Laboratuvar Bulguları : Klinik çalışmalarda, 5 mg Saxagliptin ile tedavi edilen hastalarda laboratuvar advers olaylarının insidansı, plasebo ile tedavi edilen hastalara kıyasla benzerdi. Mutlak lenfosit sayısında küçük bir azalma gözlenmiştir. Yaklaşık 2.200 hücre / mikroL'lik bir başlangıç ortalama mutlak lenfosit sayısından, plasebo kontrollü beş klinik çalışmanın birleştirilmiş analizinde plaseboya göre yaklaşık 100 hücre / mikroL'lik bir ortalama azalma gözlenmiştir. Ortalama mutlak lenfosit sayısı, günlük dozlama süresi 102 haftaya kadar olan stabil ve normal sınırlar içinde kaldı. Lenfosit sayısındaki düşüşler klinik olarak anlamlı advers reaksiyonlarla ilişkili değildi. Plaseboya göre lenfosit sayısındaki bu azalmanın klinik önemi bilinmemektedir.
SAVOR çalışmasında, Saxagliptin ile tedavi edilen hastaların% 0.5'inde ve plasebo ile tedavi edilen hastaların% 0.4'ünde lenfosit sayısında azalma bildirilmiştir.
Oral kullanım için film kaplı her bir Saxagliptin tableti, 2.5 mg Saxagliptin'e eşdeğer 2.79 mg Saxagliptin hidroklorür (susuz) veya 5 mg Saxagliptin'e eşdeğer 5.58 mg Saxagliptin hidroklorür (susuz) içerir.
Saxagliptin, DPP4 enziminin oral olarak aktif bir inhibitörüdür.
Saxagliptin monohidrat kimyasal olarak (1S, 3S, 5S) -2- [(2S) -2-Amino-2- (3-hidroksitrisiklo [3.3.1.13,7] dec-1-il) asetil] -2-azabisiklo [3.1.0] heksan-3-karbonitril, monohid. Ampirik formül C'dir18H25N3O2·H2O ve moleküler ağırlık 333.43'tür.
Saxagliptin monohidrat, beyaz ila açık sarı veya açık kahverengi, higroskopik olmayan, kristal tozdur. Suda 24 ° C ± 3 ° C'de az çözünür, etil asetatta az çözünür ve metanol, etanol, izopropil alkol, asetonitril, aseton ve polietilen glikol 400'de çözünür (PEG 400).
Yardımcı Maddeler / Aktif Olmayan Bileşenler: Laktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, kroskarmeloz sodyum ve magnezyum stearat.
Film kaplama: Polivinil alkol, polietilen glikol, titanyum dioksit, talk ve demir oksitler.