Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 05.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Tıbbi ürünün adı
SARILEN
Therapeutic indications
Hipertansiyon
SAR0LEN hipertansiyon tedavisinde endikedir.
Sol ventrik?l hipertrofisi olan hipertansif hastalarda inme riskinde azalma
Sol ventrik?l hipertrofisi olan hipertansiyonlu hastalarda inme riskini azaltmada endikedir.
Protein?risi olan tip 2 diyabetli hastalarda renal koruma
SAR0LEN, protein?riyi azaltma ve ?l?m, son d?nem b?brek hastal11 (diyaliz veya renal transplantasyon gerektiren) veya serum kreatinin seviyesinin iki kat1na ?1kma s?resi, insidanslar1 ile ?l??len b?brek yetmezliinin ilerlemesini geciktirmede endikedir..
Kontrendikasyonlar
• Losartana veya SARİLEN ın içerdiği yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
• Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesteri (bkz. bölüm 4.6)
• Laktasyon (bkz. bölüm 4.6)
• Şiddetli böbrek yetmezliği.
Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Anjiyotensin II antagonistleri
ATC kodu: C09CA01
Losartan sentetik yolla üretilen oral bir anjiyotensin-II reseptör (tip AT1) antagonistidir. Güçlü bir vazokonstriktör olan anjiyotensin II renin-anjiyotensin sisteminin primer aktif hormonudur ve hipertansiyon patofizyolojisinin önemli bir belirleyicisidir. Anjiyotensin II, birçok dokuda bulunan (örn., damar düz kası, adrenal bez, böbrekler ve kalp) AT1 reseptörüne bağlanır ve vazokonstriksiyon ile aldosteron salınımını da içeren pek çok önemli biyolojik etkilere neden olur. Anjiyotensin II düz kas hücre proliferasyonunu da uyarır.
Losartan seçici olarak AT1 reseptörüne bağlanır. In vitro ve in vivo losartan ve onun farmakolojik yönden aktif karboksilik asit metaboliti E-3 174 kaynağından veya sentez yolundan bağımsız olarak anjiyotensin II nin tüm önemli fizyolojik etkilerini bloke eder.
Losartan kardiyovasküler regülasyonda önemli olan iyon kanallarını veya diğer hormon reseptörlerini bloke etmez ve bunlar üzerinde agonist etkisi yoktur. Ayrıca, losartan bradikinini degrade eden ADE (kininaz II) enzimini inhibe etmez. Buna bağlı olarak bradikinine bağlı istenmeyen etkilerde artış olmaz.
Losartan uygulaması sırasında, anjiyotensin II nin renin sekresyonu üzerindeki negatif geribildirim etkisinin kaybolması plazma-renin aktivitesinde (PRA) artışa yol açar. PRA daki artış plazmadaki anjiyotensin II düzeylerinde artışa neden olur.
Bu artışlara karşın, antihipertansif aktivite ve plazma aldosteron konsantrasyonunun baskılanması devam eder ve bu, anjiyotensin II reseptörünün etkin blokajını gösterir. Losartan kesildikten sonra, PRA ve anjiyotensin II değerleri 3 gün içerisinde başlangıç değerlerine geri döner.
Hem losartan hem de ana aktif metabolitinin AT1 reseptörüne afinitesi AT2 reseptörüne göre çok daha fazladır. Aktif metabolit ağırlık temelinde losartandan 10-40 kat daha aktiftir.
Hipertansiyon çalışmaları
Kontrollü klinik çalışmalarda losartanın hafif-orta derecede esansiyel hipertansiyonu olan hastalara günde bir kez uygulanması sistolik ve diyastolik kan basıncında istatistiksel olarak anlamlı azalmalar sağlamıştır. Dozdan 5-6 saat sonra yapılan ölçümlere kıyasla, dozdan 24 saat sonra yapılan kan basıncı ölçümleri kan basıncı azaltımının 24 saat devam ettiğini göstermiştir; doğal diürnal ritm korunmuştur. Dozaj aralığının sonunda kan basıncı düşüşü dozdan 5-6 saat sonra görülen etkinin %70-80 iydi.
Hipertansif hastalarda losartanın kesilmesi kan basıncında ani yükselmeye (rebound) yol açmamıştır. Kan basıncında anlamlı azalmaya karşın, losartan kalp hızı üzerinde klinik yönden anlamlı etkiye yol açmamıştır.
Losartan erkeklerde ve kadınlarda ve genç (65 yaşın altı) ve yaşlı hipertansif hastalarda eşit derecede etkilidir.
LIFE çalışması
Hipertansiyonda Son Nokta Azaltımı için Losartan Tedavisi (LIFE) çalışması EKG ile belgelenmiş sol ventrikül hipertrofisi olan 55-80 yaş arası 9193 hipertansif hastada yürütülen randomize, üç-kör, aktif-kontrollü bir çalışmadır. Hastalar günde tek doz losartan 50 mg veya atenolol 50 mg almak üzere randomize edilmiştir. Hedef kan basıncına (<140/90 mmHg) ulaşılamadığında, ilk önce hidroklorotiyazid (12.5 mg) eklenmiştir ve daha sonra, gerektiğinde losartan veya atenolol dozu günde 100 mg ye çıkarılmıştır. Hedef kan basıncına ulaşmak için gerektiğinde, ADE antagonistleri, anjiyotensin II antagonistleri veya beta-blokörler dışında tedaviye başka antihipertansif ajanlar dahil edilmiştir. Ortalama takip süresi 4.8 yıldır.
Birincil son nokta kardiyovasküler morbidite ve mortalitenin bileşimiydi ve kardiyovasküler ölüm, inme ve miyokard infarktüsünün kombine insidansında azalmayla ölçüldü. Kan basıncı iki grupta benzer düzeylere anlamlı olarak azaldı. Losartan tedavisi birincil bileşik son noktaya ulaşan hastalarda atenolole göre %13 risk azatlımı sağladı (p=0.021, %95 güven aralığı 0.77- 0.98). Bu azalma esas olarak inme insidansında azalmaya bağlıydı. Losartan tedavisi inme riskini atenolole göre %25 azalttı (p=0.001, %95 güven aralığı 0.63-0.89). Kardiyovasküler ölüm ve miyokard enfarktüsü oranları tedavi gruplarında anlamlı olarak farklı değildi.
Irk
LIFE çalışmasında losartan ile tedavi edilen siyah ırka mensup hastalar, birincil kombine sonlanım noktası, yani bir kardiyovasküler olay (örn., kardiyak enfarktüs, kardiyovasküler ölüm) ve özellikle inme yaşama açısından atenolol ile tedavi edilen siyahi hastalardan daha büyük bir riske sahip bulunmuştur. Bu nedenle, LIFE çalışmasında kardiyovasküler morbidite/mortalite açısından atenolole kıyasla losartan ile gözlenen bulgular, hipertansiyonu ve sol ventriküler hipertrofisi olan siyahi hastalar için uygulanmamaktadır.
RENAAL çalışması
RENAAL çalışması, NIDDM de Anyijotensin II Reseptör Antagonisti losartan ile Sonlanım Noktalarının Azaltılması çalışması olarak dünya çapında, proteinürisi olan, hipertansiyonu olan veya olmayan 1513 Tip 2 diyabetli hastada yürütülen kontrollü bir klinik çalışma olarak tasarlanmıştır. 751 hasta losartan ile tedavi edilmiştir. Bu çalışmanın amacı losartanın kan basıncını düşürücü etkisinin yanı sıra nefroprotektif etkisini göstermek olarak belirlenmiştir.
Proteinürisi olan ve 1.3-3.0 mg/dl değerinde serum kreatinine sahip hastalar, ADE inhibitörleri ve anjiyotensin II antagonistlerini hariç tutan konvansiyonel antihipertansif tedavi arka planında, kan basıncı yanıtı sağlamak üzere gerektiğinde titre edilen, günde bir kez 50 mg losartan veya plasebo kullanımına randomize edilmiştir.
Uygun olduğunda, çalışma ilacı günde 100 mg a titre edilmiştir; hastaların %72 si zamanın büyük bir kısmı boyunca 100 mg lık günlük dozu kullanmıştır. Her iki grupta da diğer antihipertansif ajanlara (diüretikler, kalsiyum antagonistleri, alfa ve beta reseptör blokerler ve ayrıca merkezi rol oynayan antihipertansifler) gerekliliğe göre tamamlayıcı tedavi olarak izin verilmiştir. Hastalar 4.6 yıla kadar takip edilmiştir (ortalama 3.4 yıl).
Çalışmanın birincil sonlanım noktası serum kreatininin iki katına çıkması ve son evre renal yetmezlik (diyaliz veya nakil gerektiren) veya ölüme ilişkin bileşik bir sonlanım noktası olarak belirlenmiştir.
Bulgular losartan ile tedavinin (327 olay) plasebo ile tedaviye kıyasla (359 olay), birincil bileşik sonlanım noktasına ulaşan hastaların sayısında %16.1 lik bir risk azalması (p=0.022) ile sonuçlandığını göstermiştir. Bulgular tekli ve kombine birincil sonlanım noktası bileşenleri için losartan ile tedavi edilen grupta anlamlı bir risk azalması göstermiştir: serum kreatininin iki katına çıkması için %25.3 lük risk azalması (p=0.006); son evre renal yetmezlik için %28.6 lık risk azalması (p= 0.002); son evre renal yetmezlik veya ölüm için %19.9 luk risk azalması (p=0.009); serum kreatininin iki katına çıkması veya son evre renal yetmezlik için %21.0 lık risk azalması (p=0.01). Tüm nedenlerden ölüm oranı iki tedavi grubu arasında anlamlı olarak farklı bulunmamıştır. Bu çalışmada losartan, plasebo grubundakine benzer bir advers olaylar yüzünden tedaviyi bırakma oranıyla gösterildiği üzere genellikle iyi tolere edilmiştir.
Pediyatrik hipertansiyon
Losartanın antihipertansif etkisi, 6 ila 16 yaşındaki, vücut ağırlığı 20 kg dan fazla ve glomerüler filtrasyon hızı 30 ml/d/1.73 m2 den fazla olan 177 hipertansif pediyatrik hastayı dahil eden klinik bir çalışmada belirlenmiştir. >20 kg ila < 50 kg ağırlığındaki hastalar günlük olarak 2.5, 25 veya 50 mg losartan ve >50 kg ağırlığındaki hastalar günlük olarak 5, 50 veya 100 mg losartan kullanmıştır. Üç haftanın sonunda günde bir kez losartan uygulaması doza bağımlı bir şekilde vadi kan basıncını azaltmıştır.
Genelde, bir doz yanıtı söz konusu olmuştur. Doz yanıt ilişkisi düşük doz grubunda orta doz grubuna kıyasla belirgin olmuştur (I. periyod: 11.65 mmHg ye karşı 6.2 mmHg), ancak orta doz grubu yüksek doz grubu ile karşılaştırıldığında azalmıştır (I. Periyot: 12.21 mmHg ye karşı 11.65 mmHg).
Çalışılan en düşük dozlar günlük 0.07 mg/kg ortalama dozuna tekabül eden 2.5 mg ve 5 mg, tutarlı bir antihipertansif etki ortaya koyamamıştır.
Bu bulgular hastaların üç haftalık tedaviden sonra losartan kullanımına devam ettiği veya plasebo kullandığı çalışmanın II. periyodu sırasında doğrulanmıştır. Plaseboya kıyasla kan basıncı artışındaki farklılık orta doz grubunda en fazla olmuştur (5.38 mmHg yüksek doza karşı 6.70 mmHg orta doz). Vadi diastolik kan basıncındaki artış plasebo kullanan veya her bir grupta en düşük dozda losartan kullanımına devam eden hastalarda aynı bulunmuştur; bu durum yine her bir gruptaki en düşük dozun anlamlı bir hipertansif etkisinin olmadığını düşündürmektedir.
Losartanın büyüme, ergenlik ve genel gelişim üzerindeki uzun süreli etkileri çalışılmamıştır.
Çocuklukta losartan ile antihipertansif tedavinin kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azaltmadaki uzun süreli etkililiği de belirlenmemiştir.
Sarilen fiyat
We have no data on the cost of the drug.
However, we will provide data for each active ingredient
However, we will provide data for each active ingredient
The approximate cost of Losartan 50 mg per unit in online pharmacies is from 0.26$ to 1.39$, per package is from 21$ to 139$.
The approximate cost of Losartan 12.5 mg per unit in online pharmacies is from 0.37$ to 0.45$, per package is from 31$ to 38$.
The approximate cost of Losartan 25 mg per unit in online pharmacies is from 0.23$ to 1.2$, per package is from 20$ to 116$.
The approximate cost of Losartan 100 mg per unit in online pharmacies is from 0.31$ to 1.01$, per package is from 22$ to 85$.
Kaynaklar:
Ülkelerde mevcuttur
Ülkede bul:
A
B
C
D
E
F
G
H
I
J
K
L
M
N
O
P
Q
R
S
T
U
V
Y
Z