Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 22.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Önerilen Salbair-I dozu günde dört kez bir inhalasyondur. Hastalar gerektiğinde ek inhalasyon alabilirler; ancak, toplam inhalasyon sayısı 24 saatte altıyı geçmemelidir.
İlk kullanımdan önce, Salbair I kartuşu salbair I inhalerine yerleştirilir ve cihaz astarlanır. Cihazı ilk kez kullanırken, hastalar bir aerosol bulutu görünene kadar inhaleri yere doğru çalıştırmalı ve ardından işlemi üç kez tekrarlamalıdır. Cihaz daha sonra astarlanmış ve kullanıma hazır olarak kabul edilir. İnhaler 3 günden fazla kullanılmazsa, inhaleri kullanıma hazırlamak için hastalar inhalere bir kez basmalıdır. İnhaler 21 günden fazla kullanılmazsa, hastalar bir aerosol bulutu görünene kadar inhaleri kullanmalı ve daha sonra inhaleri kullanıma hazırlamak için işlemi üç kez tekrarlamalıdır.
Altı inhalasyon / 24 saatin ötesinde ilave Salbair-I dozlarının güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır. Önerilen Salbair-I dozlarına ek olarak ilave ipratropium veya albuterol dozlarının güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır.
COMBIVENT & reg dozu; İnhalasyon aerosolü günde dört kez iki inhalasyondur. Hastalar gerektiğinde ek inhalasyon alabilirler; ancak, toplam inhalasyon sayısı 24 saatte 12'yi geçmemelidir. 12 tren / 24 saatin ötesinde ilave COMBIVENT inhalasyon aerosol dozlarının güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır. Önerilen Combivent® (ipratropium bromür ve albuterol sülfat) inhalasyon aerosol dozlarına ek olarak ilave ipratropium veya albuterol dozlarının güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır. İlk kullanımdan üç kez ve aerosolün 24 saatten fazla kullanılmadığı durumlarda “test spreyi” önerilir. Gözlerinize püskürtmekten kaçının.
Önerilen salbair I dozu (ipratropium bromür ve albuterol sülfat), nebulizasyon yoluyla günde 4 kez, gerekirse günde 2 ek 3 mL doz ile uygulanan 3 mL'lik bir şişedir. Ek dozların güvenliği ve etkinliği veya salbair I uygulama sıklığının artması (ipratropium bromür ve albuterol sülfat) bu yönergelerin ötesinde çalışılmamıştır, ve önerilen salbair I dozlarına ek olarak ek dozlarda albuterol sülfat veya ipratropium bromürün güvenliği ve etkinliği (ipratropium bromür ve albuterol sülfat) çalışılmadı.
Salbair I (ipratropium bromür ve albuterol sülfat) kullanımı, tekrarlayan bronkospazmik atakları kontrol etmek için tıbbi olarak belirtildiği gibi devam edebilir. Daha önce etkili bir rejim olağan rahatlamayı sunmazsa, derhal bir doktora danışılmalıdır, çünkü bu genellikle tedavinin yeniden değerlendirilmesini gerektiren KOAH'ın kötüleştiğinin bir işaretidir.
Bir Pari-LC Plus & Trade; PRONEB ve ticaret ile ilişkili nebülizör (yüz maskesi veya ağızlık ile); Kompresör, ABD klinik çalışmasındaki her hastaya salbair I (ipratropium bromür ve albuterol sülfat) vermek için kullanıldı. Başkaları nebulize ve kompresörler tarafından sallanan salbair I'in (ipratropium bromür ve albuterol sülfat) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Salbair-I (ipratropium bromür ve albuterol sülfat), yeterli hava akışına sahip bir hava kompresörüne bağlanan ve bir ağızlık veya uygun bir yüz maskesi ile donatılmış bir jet nebülizörü vasıtasıyla uygulanmalıdır.
Doz aşımının etkilerinin esas olarak albuterol sülfat ile ilişkili olması beklenir. İnhalasyon yoluyla ipratropium bromür ile akut doz aşımı olası değildir, çünkü ipratropium bromür inhalasyon veya oral uygulamadan sonra sistemik olarak iyi emilmez. Albuterol ile aşırı dozun tezahürleri arasında anjina ağrısı, yüksek tansiyon, hipokalemi, dakikada 200 atım hızına sahip taşikardi, metabolik asidoz ve Yan Etkiler bölümünde listelenen farmakolojik etkilerin abartılması sayılabilir. Tüm beta-adrenerjik aerosol ilaçlarında olduğu gibi, kalp durması ve hatta ölüm kötüye kullanımla ilişkili olabilir. Diyaliz, inhalasyon aerosolü olarak aşırı dozda albuterol için uygun bir tedavi değildir; metoprololtartrat gibi bir kardiyovasküler beta reseptör blokerinin mantıklı kullanımı belirtilebilir.
aşırı dozun etkilerinin esas olarak albuterol sülfat ile ilişkili olması beklenir. İnhalasyon yoluyla ipratropium bromür ile akut doz aşımı olası değildir, çünkü ipratropium bromür aerosol veya oral uygulamadan sonra sistematik olarak iyi emilmez. Oral medyanların ölümcül tipratropium bromür dozları farelerde 1001 mg / kg'dan fazlaydı (mg / m²'ye göre yetişkinlerde önerilen maksimum günlük inhalasyon dozunun yaklaşık 19.000 katı) Sıçanlarda 1663 mg / kg (mg / m & # 38 üzerinde yetişkinlerde önerilen maksimum günlük inhalasyon dozunun yaklaşık 62.000 katı; sup2; - temel) ve köpeklerde 400 mg / kg (mg / m²'ye göre yetişkinlerde önerilen maksimum günlük inhalasyon dozunun yaklaşık 50.000 katı).). Farelerde ve sıçanlarda oral medyan ölümcül albuterol sülfat dozu 2000 mg / kg'dan fazla iken (mg / m² bazında yetişkinlerde önerilen maksimum günlük inhalasyon dozunun yaklaşık 6600 ve 13.000 katı), inhalatif medyan ölümcül doz belirlenemedi . Albuterol ile aşırı dozun tezahürleri anjina ağrısını içerebilir, yüksek tansiyon, hipokalemi, dakikada 200 vuruşa kadar olan taşikardi, metabolik asidoz ve NEB EFFECTS'de listelenen farmakolojik etkilerin abartılması. Tüm sempatomimetik aerosol ilaçlarında olduğu gibi, kalp durması ve hatta ölüm istismarla ilişkilendirilebilir. Diyaliz, inhalasyon aerosolü olarak aşırı dozda albuterol için uygun bir tedavi değildir; metoprololtartrat gibi bir kardiyovasküler beta reseptör blokerinin mantıklı kullanımı belirtilebilir.
Aşırı dozun salbair I (ipratropium bromür ve albuterol sülfat) ile etkilerinin esas olarak albuterol sülfat ile ilişkili olması beklenir, çünkü ipratropium bromür oral veya aerosol uygulamasından sonra sistemik olarak iyi emilmez. Beklenen aşırı doz belirtileri aşırı beta-adrenerjik stimülasyon ve / veya ortaya çıkması veya nöbetler gibi semptomların abartılmasıdır, anjina pektoris, Yüksek tansiyon veya hipotansiyon, Dakikada 200 atım hızına sahip taşikardi, Aritmi, Sinirlilik, Baş ağrısı, titremeye, ağız kuruluğu, Çarpıntı, mide bulantısı, Baş dönmesi, Yorgunluk, Rahatsız olmak, NEBENWIRKUNGEN'de listelenen farmakolojik etkilerin uykusuzluğu ve abartılması. Hipokalemi de ortaya çıkabilir. Tüm sempatomimetik aerosol ilaçlarında olduğu gibi, kalp durması ve hatta ölüm, salbair I'in (ipratropium bromür ve albuterol sülfat) kötüye kullanılması ile ilişkili olabilir. Tedavi, uygun semptomatik tedavi ile birlikte salbair I'in (ipratropium bromür ve albuterol sülfat) kesilmesinden oluşur. Kardiyoselektif beta reseptör blokerinin mantıklı kullanımı, bu tür ilaçların bronkospazma neden olabileceği göz önünde bulundurularak düşünülebilir. Diyalizin aşırı dozda salbair I (ipratropium bromür ve albuterol sülfat) için yararlı olup olmadığını belirlemek için yeterli kanıt yoktur.
Farelerde ortalama oral ölümcül albuterol sülfat dozu, mg / m & sup2; bazda önerilen maksimum günlük salbair I (ipratropium bromür ve albuterol sülfat) inhalasyon dozunun yaklaşık 540 katıdır. Lastik sıçanlarında ve küçük genç sıçanlarda subkütan ortalama ölümcül albuterol sülfat dozu, mg / m²'de yaklaşık 450 ve 2000 mg / kg'dır (mg / m²'de önerilen maksimum günlük inhalasyon dozunun yaklaşık 240 ve 1100 katıdır) - temel). Hayvanlarda ortalama ölümcül inhalasyon dozu belirlenmemiştir. Farelerde, sıçanlarda ve köpeklerde oral medyan ölümcül ipratropium bromür dozu 1000 mg / kg'dan, yaklaşık 1700 mg / kg'dan fazladır veya. yaklaşık 400 mg / kg (mg / m & sup2; - bazında yetişkinlerde önerilen maksimum günlük inhalasyon dozunun yaklaşık 1400, 4600 ve 3600 katı; - baz).
Ipratropium bromür
Ipratropium bromür bir kuaterner amindir ve bu nedenle kan seviyesi ve böbrek atılım çalışmaları ile doğrulandığı gibi akciğer yüzeyi veya gastrointestinal sistem tarafından sistemik dolaşıma kolayca emilmez.
Eliminasyonun yarılanma ömrü, inhalasyondan veya intravenöz uygulamadan yaklaşık 2 saat sonradır. Ipratropium bromür, plazma albümin ve a'da minimaldir (in vitro% 0 ila% 9)1-asit glikoprotein bağlı. Kısmen inaktif ester hidroliz ürünlerine metabolize edilir. İntravenöz uygulamadan sonra, dozun yaklaşık yarısı değişmeden idrarla atılır.
Albuterol sülfat
Albuterol çoğu hastada izoproterenolden daha uzun süre çalışır, çünkü ne katekolaminler için hücresel alım süreçleri ne de katekol-O-metiltransferaz tarafından metabolizma için bir substrat değildir. Bunun yerine, ilaç albuterol 4'-O-sülfat ile konjüge olarak metabolize edilir.
Albuterolün intravenöz farmakokinetiği, 16 sağlıklı erkek gönüllüden oluşan karşılaştırılabilir bir grupta incelenmiştir; ortalama 439 mL / dak / 1.73 m²'lik bir klerens ile 3.9 saat 1.5 mg dolandırıcılık infüzyonundan sonra ortalama terminal yarılanma ömrü.
Salbair-I inhalasyon spreyi
12 haftalık randomize, çok merkezli, çift kör, çift kukla paralel grup çalışmasında, Salbair-I (20/100 mcg) veya CFC ile çalışan COMBIVENT inhalasyon aerosolü (36/206 mcg) alan 108 ABD'li KOAH hastası günde dört kez farmakokin incelemeleri aldı. Plazma ipratropium konsantrasyonları düşüktü ve ortalama pik plazma konsantrasyonu 33.5 pg / mL Salbair-I idi. Çalışma katılımcılarının çoğu, dozlamadan 4 ila 6 saat sonra alt belirleme sınırının (<10 pg / mL) altında değerler gösterdi. Salbair-I'ye göre ipratropium bromür için elde edilen sistemik kararlı durum maruziyeti, CFC ile çalışan COMBIVENT inhalasyon aerosolüyle karşılaştırılabilirdi. Ipratropium plazma EAA ve YANLIŞ RESPIMAT / CFC ile çalışan YANLIŞ inhalasyon aerosolü için idrar (Ae) oranlarında değişmeden atılan ilacın toplam miktarı sırasıyla 1.04 ve 1.18 idi.. Albuterol için, salbair-I'ye sistemik kararlı durum maruziyeti, CFC ile çalışan COMBIVENT inhalasyon aerosolünden daha azdı. YANLIŞ RESPIMAT / CFC ile çalışan YANLIŞ inhalasyon aerosolü için albuterol plazma EAA ve idrar Ae oranları sırasıyla 0.74 ve 0.86 idi..
İpatropium bromür ve albuterol sülfat arasındaki farmakokinetik etkileşim, CFC ile çalışan COMBIVENT inhalasyon aerosolü ve iki aktif bileşeni ayrı ayrı tedavi olarak alan 12 sağlıklı erkek gönüllüde yapılan bir çapraz çalışmada araştırılmıştır. Bu çalışmanın sonuçları, bu iki bileşenin tek bir kutudan eşzamanlı uygulanmasının, her iki bileşenin sistemik emilimini önemli ölçüde değiştirmediğini gösterdi, bu da bu iki ilaç arasında farmakokinetik etkileşimin olmadığını gösterir.
Ipratropium bromür
Sandalye atılımı üzerine yapılan çalışmaların gösterdiği gibi, uygulanan dozun çoğu yutulur. Ipratropium bromür bir kuaterner amindir. Kan seviyesi ve böbrek atılım çalışmaları ile doğrulandığı gibi, akciğerlerin yüzeyi veya gastrointestinal sistem tarafından sistemik dolaşıma kolayca emilmez. 100 pg / mL test duyarlılık sınırının altındaki ipratropium bromür katmanlarının plazma seviyeleri .
Eliminasyonun yarılanma ömrü, inhalasyondan veya intravenöz uygulamadan yaklaşık 2 saat sonradır. Ipratropium bromür, plazma albüminine ve a1 asit glikoproteine minimal olarak (in vitro% 0 ila 9) bağlanır. Kısmen inaktif ester hidroliz ürünlerine metabolize edilir. İntravenöz uygulamadan sonra, dozun yaklaşık yarısı değişmeden idrarla atılır. Sıçanlarda yapılan otoradyografik çalışmalar, ipratropium bromürün kan-beyin bariyerine nüfuz etmediğini göstermiştir.
Albuterol sülfat
Albuterol çoğu hastada izoproterenolden daha uzun süre çalışır, çünkü ne katekolaminler için hücresel alım süreçleri ne de katekol-O-metiltransferaz tarafından metabolizma için bir substrat değildir. Bunun yerine, ilaç albuterol 4'-O-sülfat ile konjüge olarak metabolize edilir.
İki albuterol sülfat solunması olan 12 sağlıklı erkek gönüllüde yapılan farmakokinetik bir çalışmada, Ağızlık tarafından 103 mcg doz / inhalasyon, plazma albuterolün 419 ila 802 pg / mL aralığında pik konsantrasyonları (ortalama 599 ± 122 pg / mL. Bu tek dozdan sonra, 30.8 ve artı; Tahmini ağızlık dozunun% 10.2'si 24 saatlik idrarda değişmeden atılmıştır. Albuterol sülfat hızla ve tamamen emildiğinden, bu çalışma pulmoner ve gastrointestinal emilim arasında ayrım yapamadı.
Albuterolün intravenöz farmakokinetiği, 16 sağlıklı erkek gönüllüden oluşan karşılaştırılabilir bir grupta incelenmiştir; ortalama 439 mL / dak / 1.73 m²'lik bir klerens ile 3.9 saat 1.5 mg dolandırıcılık infüzyonundan sonra ortalama terminal yarılanma ömrü.
Sıçanlarda yapılan intravenöz albuterol çalışmaları, albuterolün kan-beyin bariyerini geçtiğini ve plazma konsantrasyonlarının yaklaşık% 5'inin beyin konsantrasyonlarına ulaştığını göstermiştir. Kan-beyin bariyeri (dairesel bez ve hipofiz bezi) dışındaki yapılarda, ilaç tüm beyindeki konsantrasyonların 100 katından fazla konsantrasyonlara ulaştı.
Tritent albuterollü hamile sıçanlarda yapılan çalışmalar, dolaşımdaki maternal ilacın yaklaşık% 10'unun fetüse aktarıldığını gösterdi. Fetal akciğerlerdeki düzen, maternal akciğerlerle karşılaştırılabilirdi, ancak fetal karaciğer düzen sahtekarlığı maternal karaciğer seviyesinin% 1'i.
Laboratuvar hayvanlarında (minipigler, kemirgenler ve köpekler) yapılan çalışmalar, beta-agonistler ve metilksantinler aynı anda uygulandığında düzensiz kalp atışı ve ani ölüm (miyokard nekrozunun histolojik belirtileri ile) ortaya çıktığını göstermiştir. Bu bulguların insanlara uygulandığında önemi bilinmemektedir.
YANLIŞ inhalasyon aerosolü
12 sağlıklı erkek gönüllüde yapılan bir çapraz farmakokinetik çalışmada, Combivent®'in iki inhalasyonunun emilim ve atılım modelini karşılaştırır (ipratropium bromür ve albuterol sülfat) İki aktif bileşene ayrı ayrı inhalasyon aerosolü, tek bir kutudan ipratropium bromür ve albuterol sülfatın birlikte uygulanması, her iki bileşenin sistemik emilimini önemli ölçüde değiştirmemiştir.
Ipratropium bromür değerleri, gösterilebilir sınır değerlerin (<100 pg / mL) altında kaldı. Uygulamadan sonraki 3 saat içinde olan pik albuterol seviyesi 492 ± 132 pg / mL idi. Bu bir kerelik uygulamadan sonra, tahmini ağızlık dozunun% 27.1 ± 5.7'si 24 saatlik idrarda değişmeden atılmıştır. Farmakokinetik açıdan, COMBIVENT inhalasyon aerosolünün sinerjistik etkinliğinin muskarinik ve beta üzerinde lokal bir etkisi olması muhtemeldir2- akciğerlerde adrenerjik reseptörler.