Kompozisyon:
Uygulama:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 20.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Pozoloji
Migren atağını tedavi etmek için önerilen Rap rapimelt dozu 2.5 mg'dır.
Semptomlar 24 saat içinde devam ederse veya geri dönerse, ikinci bir zolmitriptan dozunun etkili olduğu gösterilmiştir. İkinci bir doz gerekiyorsa, başlangıç dozundan sonraki 2 saat içinde alınmamalıdır.
2.5 mg dozlu bir hasta tatmin edici bir rahatlama sağlamazsa, daha sonra 5 mg rapime dozları olan nöbetler tedavi edilebilir.
Migren atağı sırasında tabletler alındığında zolmitriptan eşit derecede etkilidir; ancak migren baş ağrısı kullanıldıktan sonra rap'in mümkün olduğunca erken alınması tavsiye edilir.
Tekrarlayan nöbetler durumunda, 24 saat 10 mg'lık bir sürede toplam rapimel alımını aşmamanız önerilir.
Золмигрен rapimelt migrenlerin profilaksisi için endike değildir.
Çocuklar (12 yaşın altındaki çocuklar)
Rap ramelt'in 0-12 yaş arası çocuklarda güvenliği ve etkinliği henüz kanıtlanmamıştır. Veri yok. Rapimelt bu nedenle çocuklar için önerilmez.
Gençler (12-17 yaş)
Rap rapimelt'in etkinliği, 12 ila 17 yaş arasındaki hastalarda plasebo kontrollü bir klinik çalışmada gösterilmemiştir. Bu nedenle ergenlerde rap ramelt kullanılması önerilmez.
Daha yaşlı
Rap ramelt'in 65 yaşın üzerindeki insanlarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
karaciğer fonksiyon bozukluğu
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolizma azalır. Bu nedenle, orta veya şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için 24 saatte maksimum 5 mg doz önerilir.
Böbrek yetmezliği
Doz ayarlaması gerekmez.
Uygulama şekli
Sözlü uygulama ile alınacaktır.
Золмигрен rapimelt, dile yerleştirildiğinde ve hastanın tükürüğü ile yutulduğunda hızlı bir şekilde çözülür. Rapimelt alırken su içmeye gerek yoktur. Su yoksa rapimelt alınabilir, bu nedenle migren atağı için tedavinin erken uygulanması mümkündür. Bu formülasyon, mide bulantısı olan ve migren atağı sırasında içemeyen hastalar veya geleneksel bir tableti yutmak istemeyen hastalar için de yararlı olabilir.
Pozoloji
Migren atağının tedavisi için önerilen Золмигрен dozu 2.5 mg'dır.
Semptomlar 24 saat içinde devam ederse veya geri dönerse, ikinci bir zolmitriptan dozunun etkili olduğu gösterilmiştir. İkinci bir doz gerekiyorsa, başlangıç dozundan sonraki 2 saat içinde alınmamalıdır.
2.5 mg dozlu bir hasta tatmin edici bir rahatlama sağlamazsa, sonraki nöbetler 5 mg doz Золмигрен ile tedavi edilebilir.
Migren atağı sırasında tabletler alındığında Zolmitriptan eşit derecede etkilidir; ancak migren baş ağrısı kullanıldıktan sonra Золмигрен'ın mümkün olduğunca erken alınması tavsiye edilir.
Tekrarlayan nöbetler durumunda, 24 saat 10 mg'lık bir sürede toplam Золмигрен alımını aşmamanız önerilir.
Золмигрен migrenlerin profilaksisi için endike değildir.
Çocuklar (12 yaşın altındaki çocuklar)
0-12 yaş arası çocuklarda Золмигрен'ın güvenliği ve etkinliği henüz belirlenmemiştir. Veri yok. Bu nedenle çocuklarda Золмигрен kullanılması önerilmez.
Gençler (12-17 yaş)
Золмигрен'ın etkinliği, 12 ila 17 yaş arasındaki hastalarda plasebo kontrollü bir klinik çalışmada gösterilmemiştir. Bu nedenle ergenlerde Золмигрен kullanılması önerilmez.
Daha yaşlı
65 yaşın üzerindeki kişilerde Золмигрен'ın güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
karaciğer fonksiyon bozukluğu
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolizma azalır. Bu nedenle, orta veya şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için 24 saatte maksimum 5 mg doz önerilir.
Böbrek yetmezliği
Doz ayarlaması gerekmez.
Uygulama şekli
Sözlü uygulama ile alınacaktır.
Золмигрен, dile yerleştirildiğinde ve hastanın tükürüğü ile yutulduğunda hızlı bir şekilde çözülür. Золмигрен alırken bir bardak su gerekmez. Migren atağı için tedavinin erken uygulanmasını sağlayan su olmadığında Золмигрен alınabilir. Bu formülasyon, mide bulantısı olan ve migren atağı sırasında içemeyen hastalar veya geleneksel bir tableti yutmak istemeyen hastalar için de yararlı olabilir.
Pozoloji
Migren atağının tedavisi için önerilen Золмигрен dozu 2.5 mg'dır. Migren baş ağrısı kullanıldıktan sonra Золмигрен'ın mümkün olduğunca erken alınması tavsiye edilir, ancak daha sonra alınırsa da etkilidir.
Migren belirtileri ilk reaksiyondan sonraki 24 saat içinde tekrarlarsa, ikinci bir doz alınabilir. İkinci bir doz gerekiyorsa, başlangıç dozundan sonraki 2 saat içinde alınmamalıdır. Bir hasta ilk doza cevap vermezse, ikinci bir dozun aynı saldırıda faydalı olması muhtemel değildir.
2.5 mg dozlu bir hasta tatmin edici bir rahatlama sağlamazsa, sonraki nöbetler için 5 mg Золмигрен dozu düşünülebilir. Yan etki insidansının artması nedeniyle dikkatli olunmalıdır. Kontrollü bir klinik çalışma, 2.5 mg doz üzerinde 5 mg dozun üstünlüğünü göstermedi. Bununla birlikte, bazı hastalarda 5 mg'lık bir doz faydalı olabilir.
Toplam günlük alım miktarı 10 mg'ı geçmemelidir. Her 24 saatlik dönemde 2 dozdan fazla Золмигрен alınmamalıdır.
Özel popülasyonlar
65 yaşın üzerindeki hastalarda kullanın
65 yaşın üzerindeki kişilerde Золмигрен'ın güvenliği ve etkinliği değerlendirilmemiştir. Bu nedenle yaşlılarda Золмигрен kullanılması önerilmez.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Золмигрен metabolizması azalır. Orta veya şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda 24 saatte maksimum 5 mg doz önerilir. Bununla birlikte, hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Kreatinin klerensi 15 ml / dakikadan fazla olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Doz ayarlaması gerektiren etkileşimler
MAO-a inhibitörleri alan hastalar için 24 saatte maksimum 5 mg doz önerilir.
Simetidin alan hastalarda 24 saat içinde maksimum 5 mg Золмигрен dozu önerilir.
Fluvoksamin ve kinolonlar gibi spesifik CYP 1A2 inhibitörleri alan hastalarda 24 saat içinde maksimum 5 mg Золмигрен dozu önerilir (örn. siprofloksasin).
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda kullanım (12 yaş altı)
Pediyatrik hastalarda Золмигрен'ın güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır. Bu nedenle çocuklarda Золмигрен kullanılması önerilmez.
Gençler (12-17 yaş)
Золмигрен'ın etkinliği, 12 ila 17 yaş arasındaki hastalarda plasebo kontrollü bir klinik çalışmada gösterilmemiştir. Bu nedenle ergenlerde Золмигрен kullanılması önerilmez.
Uygulama şekli
Oral kullanım için.
Tabletin sıvı ile alınması gerekmez, tablet dil üzerinde çözülür ve tükürük ile yutulur. Bu formülasyon, sıvıların bulunmadığı durumlarda veya sıvılarla tablet almakla ilişkili olabilecek bulantı ve kusmayı önlemek için kullanılabilir. Bununla birlikte, Золмигрен'ın Золмигрен'tan emilmesinde, eylemin başlamasını geciktirebilecek bir gecikme olabilir.
Blister ambalaj filmde gösterildiği gibi açılmalıdır (tabletler filmden itilmemelidir). Tablet, çözüldüğü ve tükürük ile yutulduğu dile yerleştirilmelidir.
Rapimelt sadece açık bir migren tanısı belirlenmişse kullanılmalıdır. Potansiyel olarak ciddi diğer nörolojik hastalıkların dışlanmasına dikkat edilmelidir. Hemiplejik veya baziler migrenlerde rap rapimelt kullanımı hakkında veri yoktur. Göçmen grupları bazı serebrovasküler olaylar riski altında olabilir. 5HT hastalarında beyin kanaması, subaraknoid kanama, felç ve diğer serebrovasküler olaylar bildirilmiştir1B / 1D - agonistler tedavi edildi.
Wolff-Parkinson-White semptomu veya diğer kardiyak yollarla ilişkili aritmileri olan hastalara rapimelt verilmemelidir.
Çok nadir durumlarda, diğerleri gibi, 5HT1B / 1D - Agonistler, koroner vazospazm, anjina pektoris ve miyokard enfarktüsü bildirildi. İskemik kalp hastalığı için risk faktörleri olan hastalarda rap ramelt dahil olmak üzere bu bileşik sınıfı ile tedaviden önce kardiyovasküler değerlendirme önerilmektedir. Bununla birlikte, bu değerlendirmeler kalp hastalığından muzdarip her hastayı tanımlamayabilir ve çok nadir durumlarda, altta yatan kardiyovasküler hastalığı olmayan hastalarda ciddi kardiyak olaylar meydana gelmiştir.
Diğer 5HT'de olduğu gibi1B / 1D - Agonistler, zolmitriptan atipik hislerinin uygulanmasından sonra prekordiumda bildirilmiştir. Göğüs ağrısı veya iskemik kalp hastalığı ile eşleşen semptomlar ortaya çıkarsa, uygun bir tıbbi muayene yapılana kadar başka zolmitriptan dozu alınmamalıdır.
Diğer 5HT'de olduğu gibi1B / 1D - Geçmişte hipertansiyonu olan ve olmayan hastalarda sistemik kan basıncında geçici bir artış bildirilmiştir; bu kan basıncı artışları nadiren önemli klinik olaylarla ilişkilendirilmiştir.
Diğer 5HT'de olduğu gibi1B / 1D - Agonistler, Золмигрен alan hastalarda nadir anafilaksi / anafilaktoid reaksiyon raporları almışlardır.
Fenilketonüri hastalarına rap rapimelt'in fenilalanin (aspartamın bir bileşeni) içerdiği bildirilmelidir. Oral olarak dağılabilir her tablet 2.81 mg fenilalanin içerir.
Akut migren ilacının aşırı kullanımı, tedaviden çekilmesini gerektirebilecek baş ağrılarının sıklığını artırabilir.
Triptan ve seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin (SSRI'lar) ve serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörlerinin (SNRI'lar) birlikte kullanımı ile serotonin sendromu bildirilmiştir. Serotonin sendromu potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durumdur ve zihinsel durum değişiklikleri (ör. ajitasyon, halüsinasyonlar, koma), otonom kararsızlık (ör. Taşikardi, kararsız kan basıncı, hipertermi), nöromüsküler anormallikler (ör. Hiperrefleksi, koordinasyon) ve / veya gastrointestinal semptomlar (ör. mide bulantısı, kusma, ishal). Rap ile eşzamanlı tedavi hızlandırılırsa ve özellikle tedavinin başlatılması ve dozun artması sırasında bir SSRI veya SNRI klinik olarak gerekçelendirilirse hastanın dikkatli bir şekilde gözlemlenmesi önerilir.
Золмигрен sadece migrenlerin açık bir teşhisi konmuşsa kullanılmalıdır. Potansiyel olarak ciddi diğer nörolojik hastalıkların dışlanmasına dikkat edilmelidir. Hemiplejik veya baziler migrenlerde Золмигрен kullanımı hakkında veri yoktur. Göçmen grupları bazı serebrovasküler olaylar riski altında olabilir. 5HT hastalarında beyin kanaması, subaraknoid kanama, felç ve diğer serebrovasküler olaylar bildirilmiştir1B / 1D - agonistler tedavi edildi.
Semptomatik Wolff-Parkinson-White sendromu veya diğer kardiyak yollarla ilişkili aritmileri olan hastalara Золмигрен uygulanmamalıdır.
Çok nadir durumlarda, diğerleri gibi, 5HT1B / 1D - Agonistler, koroner vazospazm, anjina pektoris ve miyokard enfarktüsü bildirildi. İskemik kalp hastalığı için risk faktörleri olan hastalarda Золмигрен dahil olmak üzere bu bileşik sınıfı ile tedaviye başlamadan önce kardiyovasküler değerlendirme önerilmektedir. Bununla birlikte, bu değerlendirmeler kalp hastalığından muzdarip her hastayı tanımlamayabilir ve çok nadir durumlarda, altta yatan kardiyovasküler hastalığı olmayan hastalarda ciddi kardiyak olaylar meydana gelmiştir.
Diğer 5HT'de olduğu gibi1B / 1D - Agonistler, zolmitriptan atipik hislerinin uygulanmasından sonra prekordiumda bildirilmiştir. Göğüs ağrısı veya iskemik kalp hastalığı ile eşleşen semptomlar ortaya çıkarsa, uygun bir tıbbi muayene yapılana kadar başka zolmitriptan dozu alınmamalıdır.
Diğer 5HT'de olduğu gibi1B / 1D - Geçmişte hipertansiyonu olan ve olmayan hastalarda sistemik kan basıncında geçici bir artış bildirilmiştir; bu kan basıncı artışları nadiren önemli klinik olaylarla ilişkilendirilmiştir.
Diğer 5HT'de olduğu gibi1B / 1D - Agonistler, Zomig alan hastalarda nadir anafilaksi / anafilaktoid reaksiyon raporları almışlardır.
Fenilketonüri hastalarına Золмигрен'ın fenilalanin (aspartamın bir bileşeni) içerdiği bildirilmelidir. Oral olarak dağılabilir her tablet 2.81 mg fenilalanin içerir.
Akut migren ilacının aşırı kullanımı, tedaviden çekilmesini gerektirebilecek baş ağrılarının sıklığını artırabilir.
Triptan ve seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin (SSRI'lar) ve serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörlerinin (SNRI'lar) birlikte kullanımı ile serotonin sendromu bildirilmiştir. Serotonin sendromu potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durumdur ve zihinsel durum değişiklikleri (ör. ajitasyon, halüsinasyonlar, koma), otonom kararsızlık (ör. Taşikardi, kararsız kan basıncı, hipertermi), nöromüsküler anormallikler (ör. Hiperrefleksi, koordinasyon) ve / veya gastrointestinal semptomlar (ör. mide bulantısı, kusma, ishal). Золмигрен ve SSRI veya SNRI ile eşzamanlı tedavi, özellikle tedavinin başlangıcında ve dozun artması durumunda klinik olarak gerekçelendirilirse hastanın dikkatli bir şekilde gözlemlenmesi önerilir.
Золмигрен sadece migrenlerin açık bir teşhisi konmuşsa kullanılmalıdır. Diğer akut migren tedavilerinde olduğu gibi, daha önce migren ve atipik semptomları olan migren teşhisi konmamış hastalarda baş ağrılarının tedavisinden önce, potansiyel olarak ciddi diğer nörolojik bozuklukların dışlanmasına dikkat edilmelidir. Золмигрен hemiplejik, baziler veya oftalmoplejik migrenlerde kullanım için endike değildir. 5HT'li hastalarda inme ve diğer serebrovasküler olaylar bildirilmiştir1B / 1D - agonistler tedavi edildi. Göçmenlerin bazı serebrovasküler olaylar riski altında olabileceği unutulmamalıdır.
Semptomatik Wolff-Parkinson-White sendromu veya diğer kardiyak yollarla ilişkili aritmiler olan hastalara Золмигрен uygulanmamalıdır.
Çok nadir durumlarda, diğerleri gibi, 5HT1B / 1D - Agonistler, koroner vazospazm, anjina pektoris ve miyokard enfarktüsü bildirildi. İskemik kalp hastalığı (E) için risk faktörleri olan hastalara Золмигрен uygulanmamalıdır. Sigara içmek, yüksek tansiyon, hiperlipidemi, diabetes mellitus, kalıtım) önceden kardiyovasküler değerlendirme yapılmadan. Bu risk faktörleri ile postmenopozal kadınlara ve 40 yaşın üzerindeki erkeklere özel dikkat gösterilmelidir. Bununla birlikte, bu değerlendirmeler kalp hastalığı olan her hastayı tanımlamayabilir ve çok nadir durumlarda, altta yatan kardiyovasküler hastalığı olmayan hastalarda ciddi kardiyak olaylar meydana gelmiştir.
Diğer 5HT'de olduğu gibi1B / 1D - Золмигрен uygulamasından sonra, reseptör agonistlerinin prekordiumun üzerinde ağırlık, basınç veya gerginlik hissi olduğu bildirilmiştir. Göğüs ağrısı veya iskemik kalp hastalığı ile eşleşen semptomlar ortaya çıkarsa, tıbbi muayene yapılana kadar başka dozlarda Золмигрен alınmamalıdır.
Diğer 5HT'de olduğu gibi1B / 1D - Hipertansiyon öyküsü olan ve olmayan hastalarda sistemik kan basıncında geçici bir artış bildirilmiştir. Çok nadiren, bu kan basıncı artışları önemli klinik olaylarla ilişkilendirilmiştir. Золмигрен için doz önerisi aşılmamalıdır.
Triptanlar ve St içeren bitkisel preparatlar olduğunda yan etkiler daha sık ortaya çıkabilir. John'un şarabı aynı anda kullanılır (Hypericum perforatum).
Triptan ve seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) veya serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar) ile birlikte tedavi edildikten sonra serotonin sendromu (değişmiş zihinsel durum, otonom instabilite ve nöromüsküler anormallikler dahil) bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar ciddi olabilir. Золмигрен ve SSRI veya SNRI ile birlikte tedavi klinik olarak gerekçelendirilirse, özellikle tedavinin başlangıcında, doz artışlarıyla veya başka bir serotonerjik ilacın eklenmesiyle hastanın uygun GÖZLEMİ önerilir.
Baş ağrıları için her türlü ağrı kesicinin uzun süreli kullanımı sizi daha da kötüleştirebilir. Bu durum yaşanırsa veya şüphelenilirse, tıbbi tavsiye alınmalı ve tedavi durdurulmalıdır. Düzenli baş ağrısına rağmen (veya nedeniyle) sık veya günlük baş ağrısı olan hastalarda aşırı ilaç baş ağrısının teşhisi şüphelenilmelidir.
Золмигрен, aura sırasında alındığında geleneksel oral tabletler olarak uygulandığında, migren baş ağrısını önlediği gösterilmemiştir ve bu nedenle migrenlerin baş ağrısı aşamasında золмигрен alınmalıdır.
Bu ilaç bir fenilalanin kaynağı olan aspartam içerir. Fenilketonüri hastalarına zararlı olabilir.
Belirtiler
50 mg'lık bireysel oral dozlar alan gönüllüler genellikle sedasyon yaşadı.
Yönetim
Zolmitriptanın eliminasyon yarılanma ömrü 2.5 ila 3 saattir ve bu nedenle hasta izleme, rap ile aşırı dozdan sonra veya semptomlar veya belirtiler devam ettiği sürece en az 15 saat boyunca tekrarlanmalıdır.
Zolmitriptan için spesifik bir antidot yoktur. Şiddetli zehirlenme durumunda, güvenli bir hava yolunun kurulması ve bakımı, yeterli oksijen kaynağı ve ventilasyon garantisi ve kardiyovasküler sistemin izlenmesi ve desteklenmesi de dahil olmak üzere yoğun tedaviler önerilir.
Hemodiyaliz veya periton diyalizinin zolmitriptanın serum konsantrasyonları üzerinde ne gibi bir etkisi olduğu bilinmemektedir.
Belirtiler
50 mg'lık bireysel oral dozlar alan gönüllüler genellikle sedasyon yaşadı.
Yönetim
Zolmitriptanın eliminasyon yarılanma ömrü 2.5 ila 3 saattir ve bu nedenle hasta izlemeye Золмигрен ile aşırı dozdan sonra veya semptomlar veya işaretler devam ettiği sürece en az 15 saat devam edilmelidir.
Zolmitriptan için spesifik bir antidot yoktur. Şiddetli zehirlenme durumunda, güvenli bir hava yolunun kurulması ve bakımı, yeterli oksijen kaynağı ve ventilasyon garantisi ve kardiyovasküler sistemin izlenmesi ve desteklenmesi de dahil olmak üzere yoğun tedaviler önerilir.
Hemodiyaliz veya periton diyalizinin zolmitriptanın serum konsantrasyonları üzerinde ne gibi bir etkisi olduğu bilinmemektedir.
50 mg'lık bireysel oral dozlar alan gönüllüler genellikle sedasyon yaşadı.
Золмигрен'ın eliminasyon yarılanma ömrü 2.5 ila 3 saattir ve bu nedenle hasta izlemeye золмигрен ile aşırı dozdan sonra en az 15 saat veya semptomlar veya işaretler devam ettiği sürece devam edilmelidir.
Золмигрен için özel bir panzehir yoktur. Şiddetli zehirlenme durumunda, güvenli bir hava yolunun kurulması ve bakımı, yeterli oksijen kaynağı ve ventilasyon garantisi ve kardiyovasküler sistemin izlenmesi ve desteklenmesi de dahil olmak üzere yoğun tedaviler önerilir.
Hemodiyaliz veya periton diyalizinin Золмигрен serum konsantrasyonları üzerinde ne gibi etkileri olduğu bilinmemektedir.
Farmakoterapötik grup: analjezikler; Anti-migren preparatları; seçici serotonin - (5HT1) Agonistler, ATC kodu: N02CC03
Etki mekanizması
Золмигрен'ın 5-ht için seçici bir agonist olduğu gösterilmiştirIB / 1D - Vasküler kasılma taşıyan reseptörler. Золмигрен, insan rekombinant 5-ht için yüksek bir afiniteye sahiptirIB-ve 5-HT id - reseptörler ve 5-ht için mütevazı bir afinite IA - reseptörler. Золмигрен'ın diğer 5 ht reseptör alt tiplerinde (5-ht2, 5-ht3, 5-ht4) veya adrenerjik, histamin, muskarinik veya dopaminerjik reseptörler.
Hayvan modellerinde, Золмигрен uygulaması karotis arter döngüsünde vazokonstriksiyona neden olur. Ek olarak, hayvanlarda yapılan deneysel çalışmalar, Золмигрен'ın nöropeptit salınımını (kalsitoninle ilişkili peptit (cgrp), vazoaktif bağırsak PEPTID (VIP) ve P maddesi) inhibe ederek merkezi ve periferik trigeminal sinir aktivitesini inhibe ettiğini göstermektedir.
Klinik etkililik ve güvenlik
Geleneksel tablet tabletlerle yapılan klinik çalışmalarda, baş ağrısı ve bulantı, fotofobi ve fonofobi gibi diğer migren semptomları için 2 ila 4 saat arasında artan bir etkinlikle, etkinliğin başlangıcı bir saatten itibaren belirgindir.
Золмигрен, geleneksel oral tabletler olarak uygulandığında, auralı veya aurasız migrenlerde ve adet migrenlerinde sürekli olarak etkilidir. Золмигрен, aura sırasında alındığında geleneksel oral tabletler olarak uygulandığında, migren baş ağrısını önlediği gösterilmemiştir ve bu nedenle migrenlerin baş ağrısı aşamasında золмигрен alınmalıdır.
Pediatrik popülasyon
Migrenli 696 ergende yapılan kontrollü bir klinik çalışma, plaseboya kıyasla 2, 5 mg, 5 mg ve 10 mg'lık dozlarda Золмигрен tabletlerinin üstünlüğünü göstermedi. Etkililik kanıtlanmamıştır.
Geleneksel tabletlerin oral yoldan uygulanmasından sonra, zolmitriptan insanlarda hızlı ve iyi emilir (en az% 64). Ana bileşiğin ortalama mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 40'tır. Aynı zamanda bir 5HT olan aktif bir metabolit (183C91, N-desmetil metaboliti) vardır IB / 1D - agonisttir ve hayvan modellerinde zolmitriptandan 2 ila 6 kat daha güçlüdür.
Sağlıklı gönüllülerde, zolmitriptan ve aktif metaboliti 183C91, tek bir doz olarak dozla orantılı bir EAA ve C gösterirMaks 2.5 ila 50 mg doz aralığında. Emilim hızlıdır,% 75 C ileMaks 1 saat içinde ulaşılabilir ve daha sonra plazma konsantrasyonları 4 ila 6 saat korunur. Zolmitriptan emilimi, gıdanın varlığından etkilenmez. Birden fazla zolmitriptan dozu ile birikme kanıtı yoktur.
Zolmitriptan büyük ölçüde karaciğer biyotransformasyonu ile elimine edilir, ardından metabolitlerin idrarla atılması gelir. Üç ana metabolit vardır: indoleketik asit (plazma ve idrardaki ana metabolit), N-OXID ve N-desmetil analogları. N-desmetillenmiş metabolit (183C91) aktifken diğerleri aktif değildir. 183C91'in plazma konsantrasyonları, veterinerlik tıbbi ürününün yaklaşık yarısıdır, bu nedenle rap rapiminin terapötik etkilerine katkıda bulunmanız beklenir.. Tek bir oral dozun% 60'ından fazlası idrarla (esas olarak indoleketik asit metaboliti olarak) ve dışkıda yaklaşık% 30'u, esas olarak değişmemiş bir ana bileşik olarak atılır.
Karaciğer hastalığının zolmitriptanın farmakokinetiği üzerindeki etkilerini değerlendiren bir çalışma, AUC ve C'ninMaks orta derecede karaciğer hastalığı olan hastalarda% 94 veya. Aktif metabolit dahil metabolitlere maruz kalma azalmıştır. 183C91 metaboliti için AUC ve CMaks orta derecede karaciğer hastalığı olan hastalarda% 33 ve% 44, şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda% 82 ve% 90 azalmıştır.
Zolmitriptan dolandırıcılığının plazma yarılanma ömrü (t½) sağlıklı gönüllülerde 4.7 saat, orta derecede karaciğer hastalığı olan hastalarda 7.3 saat ve şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda 12 saat. 183C91 metaboliti için karşılık gelen t½ değerleri, her biri 5.7 saat, 7.5 saat ve 7.8 saat idi.
İntravenöz uygulamadan sonra, ortalama toplam plazma klerensi yaklaşık 10 ml / dak / kg'dır ve bunların üçte biri böbrek klerensidir. Renal klerens, tübüler renal sekresyonu gösteren glomerüler filtrasyon oranından daha yüksektir. İntravenöz uygulamadan sonra dağılım hacmi 2.4 L / kg'dır. Plazma proteinlerine bağlanma düşüktür (yaklaşık% 25). Zolmitriptanın ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 2.5 ila 3 saattir. Metabolitlerinin yarı ömürleri benzerdir, bu da eliminasyonunuzun sınırlı olduğunu gösterir.
Küçük bir sağlıklı birey grubunda ergotamin ile farmakokinetik etkileşim yoktu. Ergotamin / kafein ile eşzamanlı zolmitriptan kullanımı iyi tolere edildi ve sadece zolmitriptan ile karşılaştırıldığında olumsuz olaylarda veya kan basıncında değişikliklere yol açmadı.
Rifampisin uygulandıktan sonra zolmitriptanın veya aktif metabolitinin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı bir fark gözlenmemiştir.
Bir MAO-B inhibitörü olan selegilin ve fluoksetin (seçici bir serotonin geri alım inhibitörü; SSRI), zolmitriptanın farmakokinetik parametreleri üzerinde hiçbir etkiye sahip değildi.
Rap rapimelt, auc ve C açısından geleneksel tablete açıkça biyoeşdeğerdiMaks zolmitriptan ve aktif metabolitleri için 183c91. Klinik farmakolojik veriler tMaks oral olarak dağılabilir tablet için zolmitriptan için (0.6 ila 5h aralığı, medyan 3h) geleneksel tabletten daha yüksek olabilir (aralık 0.5 ila 3h, medyan 1.5 h). TMaks aktif metabolit için her iki formülasyon için de benzerdi (medyan 3h).
Böbrek yetmezliği
Zolmitriptan ve tüm metabolitlerinin renal klerensi, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda sağlıklı gönüllülere (7 ila 8 denek) kıyasla azalır, ancak ana bileşiğin ve aktif metabolitin EAA değeri sadece biraz daha yüksektir (16 veya. Bu parametreler sağlıklı gönüllülerde gözlenen alanlardadır.
Daha yaşlı
Sağlıklı yaşlı kişilerde zolmitriptanın farmakokinetiği, sağlıklı erkek gönüllülerinkine benzerdi.
Zomig konvansiyonel tabletlerinin oral yoldan verilmesinden sonra zolmitriptan insanlarda hızlı ve iyi emilir (en az% 64). Ana bileşiğin ortalama mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 40'tır. Aynı zamanda bir 5HT olan aktif bir metabolit (183C91, N-desmetil metaboliti) vardır IB / 1D - agonisttir ve hayvan modellerinde zolmitriptandan 2 ila 6 kat daha güçlüdür.
Sağlıklı gönüllülerde, zolmitriptan ve aktif metaboliti 183C91, tek bir doz olarak dozla orantılı bir EAA ve C gösterirMaks 2.5 ila 50 mg doz aralığında. Emilim hızlıdır,% 75 C ileMaks 1 saat içinde ulaşılabilir ve daha sonra plazma konsantrasyonları 4 ila 6 saat korunur. Zolmitriptan emilimi, gıdanın varlığından etkilenmez. Birden fazla zolmitriptan dozu ile birikme kanıtı yoktur.
Zolmitriptan büyük ölçüde karaciğer biyotransformasyonu ile elimine edilir, ardından metabolitlerin idrarla atılması gelir. Üç ana metabolit vardır: indoleketik asit (plazma ve idrardaki ana metabolit), N-OXID ve N-desmetil analogları. N-desmetillenmiş metabolit (183C91) aktifken diğerleri aktif değildir. 183C91 plazma konsantrasyonları, veterinerlik tıbbi ürününün yaklaşık yarısıdır, bu nedenle Золмигрен'ın terapötik etkilerine katkıda bulunmanız beklenir. Tek bir oral dozun% 60'ından fazlası idrarla (esas olarak indoleketik asit metaboliti olarak) ve dışkıda yaklaşık% 30'u, esas olarak değişmemiş bir ana bileşik olarak atılır.
Karaciğer hastalığının zolmitriptanın farmakokinetiği üzerindeki etkilerini değerlendiren bir çalışma, AUC ve C'ninMaks orta derecede karaciğer hastalığı olan hastalarda% 94 veya. Aktif metabolit dahil metabolitlere maruz kalma azalmıştır. 183C91 metaboliti için AUC ve CMaks orta derecede karaciğer hastalığı olan hastalarda% 33 ve% 44, şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda% 82 ve% 90 azalmıştır.
Zolmitriptan dolandırıcılığının plazma yarılanma ömrü (t½) sağlıklı gönüllülerde 4.7 saat, orta derecede karaciğer hastalığı olan hastalarda 7.3 saat ve şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda 12 saat. 183C91 metaboliti için karşılık gelen t½ değerleri, her biri 5.7 saat, 7.5 saat ve 7.8 saat idi.
İntravenöz uygulamadan sonra, ortalama toplam plazma klerensi yaklaşık 10 ml / dak / kg'dır ve bunların üçte biri böbrek klerensidir. Renal klerens, tübüler renal sekresyonu gösteren glomerüler filtrasyon oranından daha yüksektir. İntravenöz uygulamadan sonra dağılım hacmi 2.4 L / kg'dır. Plazma proteinlerine bağlanma düşüktür (yaklaşık% 25). Zolmitriptanın ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 2.5 ila 3 saattir. Metabolitlerinin yarı ömürleri benzerdir, bu da eliminasyonunuzun sınırlı olduğunu gösterir.
Küçük bir sağlıklı birey grubunda ergotamin ile farmakokinetik etkileşim yoktu. Ergotamin / kafein ile eşzamanlı zolmitriptan kullanımı iyi tolere edildi ve sadece zolmitriptan ile karşılaştırıldığında olumsuz olaylarda veya kan basıncında değişikliklere yol açmadı.
Rifampisin uygulandıktan sonra zolmitriptanın veya aktif metabolitinin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı bir fark gözlenmemiştir.
Bir MAO-B inhibitörü olan selegilin ve fluoksetin (seçici bir serotonin geri alım inhibitörü; SSRI), zolmitriptanın farmakokinetik parametreleri üzerinde hiçbir etkiye sahip değildi.
Золмигрен'ın auc ve C ile ilişkili olarak geleneksel tablete biyoeşdeğer olduğu gösterilmiştirMaks zolmitriptan ve aktif metabolitleri için 183c91'dir. Klinik farmakolojik veriler tMaks oral olarak dağılabilir tablet için zolmitriptan için (0.6 ila 5h aralığı, medyan 3h) geleneksel tabletten daha yüksek olabilir (aralık 0.5 ila 3h, medyan 1.5 h). TMaks aktif metabolit için her iki formülasyon için de benzerdi (medyan 3h).
Böbrek yetmezliği
Zolmitriptan ve tüm metabolitlerinin renal klerensi, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda sağlıklı gönüllülere (7 ila 8 denek) kıyasla azalır, ancak ana bileşiğin ve aktif metabolitin EAA değeri sadece biraz daha yüksektir (16 veya. Bu parametreler sağlıklı gönüllülerde gözlenen alanlardadır.
Daha yaşlı
Sağlıklı yaşlı kişilerde zolmitriptanın farmakokinetiği, sağlıklı erkek gönüllülerinkine benzerdi.
Emilim
Geleneksel tabletlerin oral uygulamasından sonra, Золмигрен insanlara oral uygulamadan sonra hızlı ve iyi emilir (en az% 64). Ana bileşiğin ortalama mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 40'tır. Aynı zamanda bir 5HT olan aktif bir metabolit (N-desmetil metaboliti) vardır1B / 1D - bir reseptör agonistidir ve hayvan modellerinde Золмигрен'ın 2 ila 6 katıdır.
Sağlıklı gönüllülerde, Золмигрен ve aktif metaboliti N-desmetil metaboliti, tek bir doz olarak orantılı auc ve C dozunu gösterirMaks 2.5 ila 50 mg doz aralığında. Золмигрен emilimi hızlıdır. Sağlıklı gönüllülerde C'nin% 75'iMaks 1 saat içinde ulaşılır ve daha sonra plazma Золмигрен konsantrasyonu dozlamadan sonra yaklaşık 4-5 saate kadar bu seviyede tutulur.
Золмигрен emilimi, gıdanın varlığından etkilenmez. Çoklu doz Золмигрен birikimi kanıtı yoktu.
Золмигрен ve metabolitlerinin plazma konsantrasyonu, migrensiz bir döneme kıyasla migren uygulandıktan sonraki ilk 4 saat içinde daha düşüktür, bu da migren olgusu sırasında gözlenen azaltılmış mide boşaltma oranına karşılık gelen gecikmiş bir emilimi gösterir. .
Orodispersible tablet, auc ve C ile ilgili olarak geleneksel tablete açıkça biyoeşdeğerdiMaks золмигрен ve aktif metabolitleri 183c91 için. Klinik farmakolojik veriler tMaks oral olarak dağılabilir tablet için Золмигрен (aralık 0.6 ila 5h, medyan 3h) için geleneksel tablete (aralık 0.5 ila 3h, medyan 1.5 h) kıyasla kullanılabilir. TMaks aktif metabolit için her iki formülasyon için de benzerdi (medyan 3h).
Dağıtım
İntravenöz uygulamadan sonra dağılım hacmi 2.4 l / kg'dır. Золмигрен ve N-desmetil metabolitinin plazma proteinlerine bağlanması düşüktür (yaklaşık% 25).
Biyotransformasyon ve eliminasyon
Золмигрен büyük ölçüde karaciğer biyotransformasyonu ile elimine edilir, ardından metabolitlerin idrarla atılması. Üç ana metabolit vardır: indoleketik asit (plazma ve idrardaki ana metabolit), N-OXID ve N-desmetil analogları. N-desmetillenmiş metabolit aktifken diğerleri aktif değildir. N-desmetillenmiş metabolitin plazma konsantrasyonları, ana tıbbi ürünün yaklaşık yarısıdır, bu nedenle Золмигрен'ın terapötik etkilerine katkıda bulunmanız beklenir. Золмигрен'ın ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 2.5 ila 3 saattir. Metabolitlerinin yarı ömürleri benzerdir, bu da eliminasyonunuzun sınırlı olduğunu gösterir. Tek bir oral dozun% 60'ından fazlası idrarla (esas olarak indoleasetik asit metaboliti olarak) ve dışkıda yaklaşık% 30'u esas olarak değişmemiş bir ana bileşik olarak atılır.
karaciğer fonksiyon bozukluğu
Золмигрен metabolizması, karaciğer fonksiyon bozukluğuyla orantılı olarak azalır.
Karaciğer hastalığının Золмигрен farmakokinetiği üzerindeki etkilerini değerlendiren bir çalışma, auc ve C'ninMaks orta derecede karaciğer hastalığı olan hastalarda% 94 veya. Aktif metabolit dahil metabolitlere maruz kalma azalmıştır. 183C91 metaboliti için AUC ve CMaks orta derecede karaciğer hastalığı olan hastalarda% 33 ve% 44, şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda% 82 ve% 90 azalmıştır.
Böbrek yetmezliği
İntravenöz uygulamadan sonra, ortalama toplam plazma klerensi yaklaşık 10 ml / dak / kg'dır ve bunun dörtte biri böbrek klerensidir. Renal klerens, tübüler renal sekresyonu gösteren glomerüler filtrasyon oranından daha yüksektir.
Anne bileşiğinin ve aktif metabolitin auc'u biraz daha yüksek olmasına rağmen, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda sağlıklı gönüllülere (7-8 kat) kıyasla Золмигрен ve tüm metabolitlerinin böbrek klerensi azalır (16 veya . Bu parametreler sağlıklı gönüllülerde gözlenen alanlardadır.
Yaşlı insanlar
Sağlıklı yaşlı kişilerde Золмигрен'ın farmakokinetiği, sağlıklı erkek gönüllülerinkine benzerdi.
However, we will provide data for each active ingredient