Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 25.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Genel dozaj bilgileri
Yetişkinlerde Розувастатин için doz aralığı günde bir kez oral olarak 5 ila 40 mg'dır. Normal başlangıç dozu günde bir kez 10 ila 20 mg'dır. Homozigot ailesel hiperkolesterolemisi olan yetişkin hastalarda normal başlangıç dozu günde bir kez 20 mg'dır.
Maksimum Розувастатин dozu 40 mg, sadece 20 mg doz ile LDL-C hedeflerine ulaşmamış hastalar için kullanılmalıdır.
Розувастатин günün herhangi bir saatinde yiyecek olsun veya olmasın tek bir doz olarak uygulanabilir. Tablet tamamen yutulmalıdır.
Розувастатин tedavisinin başlangıcında veya başka bir hmgcoa redüktaz inhibitörü tedavisinden geçerken, önce uygun başlangıç dozu kullanılmalı ve ancak daha sonra hastanın cevabına ve bireyselleştirilmiş terapötik hedefe göre titre edilmelidir.
Розувастатин'ın başlamasından sonra veya titrasyonundan sonra, lipit seviyeleri 2 ila 4 hafta içinde analiz edilmeli ve dozaj buna göre ayarlanmalıdır.
Pediatrik dozaj
Heterozigot ailesel hiperkolesterolemide, önerilen doz aralığı 8 ila 10 yaş arasındaki hastalarda günde bir kez oral olarak 5 ila 10 mg ve 10 ila 17 yaş arasındaki hastalarda günde bir kez oral olarak 5 ila 20 mg'dır.
Homozigot ailesel hiperkolesterolemide, 7 ila 17 yaş arası hastalarda önerilen doz günde bir kez oral olarak 20 mg'dır.
Dozaj Asya hastalarında
Rosuvastatin plazma konsantrasyonlarının artması nedeniyle Asya hastalarında günde bir kez 5 mg ile Розувастатин tedavisine başlamayı düşünün. Günde 20 mg'a kadar dozlarda yeterince kontrol edilmeyen Asya hastalarını tedavi ederken artan sistemik maruziyet dikkate alınmalıdır.
Eşzamanlı tedavi ile kullanın
Siklosporin alan hastalar
Розувастатин dozu günde bir kez 5 mg'ı geçmemelidir.
Gemfibrozil alan hastalar
Gemfibrozil ile aynı anda Розувастатин kullanmaktan kaçının. Eşzamanlı kullanımdan kaçınılamazsa, günde bir kez 5 mg ile Розувастатин'ı başlatın. Розувастатин dozu günde bir kez 10 mg'ı geçmemelidir.
Atazanavir ve ritonavir, lopinavir ve ritonavir veya simeprevir alan hastalar
Tedaviye günde bir kez 5 mg ile başlayın. Розувастатин dozu günde bir kez 10 mg'ı geçmemelidir.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj
Hemodiyalizde olmayan ciddi böbrek yetmezliği (CRCL <30 mL / dak / 1.73 m²) olan hastalar için, Розувастатин dozajı günde bir kez 5 mg'da ve günde bir kez 10 mg'dan fazla olmamalıdır.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
İskelet kası etkileri
Розувастатин dahil HMG-CoA redüktaz inhibitörleri ile miyoglobinüri sonrası akut böbrek yetmezliği olan miyopati ve rabdomiyoliz vakaları bildirilmiştir. Bu riskler herhangi bir dozda ortaya çıkabilir, ancak en yüksek dozda (40 mg) arttırılır.
Miyopati için yatkınlaştırıcı faktörleri olan hastalarda Розувастатин dikkatle reçete edilmelidir (ör. yaş ≥ 65 yaş, yetersiz tedavi edilen hipotiroidizm, böbrek fonksiyon bozukluğu).
Розувастатин ile tedavi sırasında miyopati riski, diğer bazı lipit düşürücü tedavilerin (fibratlar veya niasin), gemfibrozil, siklosporin, atazanavir / ritonavir, lopinavir / ritonavir veya simeprevir ile eşzamanlı olarak uygulanmasıyla arttırılabilir. Rosuvastatin dahil olmak üzere HMG-CoA redüktaz inhibitörleri ile kolşisin ile birlikte uygulanan rabdomiyoliz dahil miyopati vakaları bildirilmiştir ve kolşisin ile Розувастатин reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.
Kreatin kinaz düzeylerinde önemli ölçüde artış olursa veya miyopati teşhis edilirse veya şüphelenilirse, Розувастатин tedavisi kesilmelidir. Miyopatiyi gösteren akut, ciddi hastalığı olan veya rabdomiyoliz sonrası böbrek yetmezliğinin gelişimine yatkın olan hastalarda Розувастатин tedavisi geçici olarak atılmalıdır (ör. sepsis, hipotansiyon, dehidrasyon, majör operasyonlar, travma, şiddetli metabolik, endokrin ve elektrolit bozuklukları).
Statin ile ilişkili otoimmün bir miyopati olan bağışıklık aracılı nekrotizan miyopati (IMNM) nadir raporları vardır. IMNM şu şekilde karakterize edilir: statin tedavisinin kesilmesine rağmen devam eden proksimal kas zayıflığı ve artmış serum kreatinaz; önemli iltihaplanma olmadan nekrotizan miyopati ile kas biyopsisi; İmmünosüpresanlarla iyileşme.
Tüm hastalara, özellikle halsizlik veya ateş eşlik ediyorsa veya Розувастатин'ı durdurduktan sonra kas belirtileri ve semptomları devam ederse, açıklanamayan kas ağrısı, hassasiyet veya zayıflığı derhal doktorunuza bildirmeleri tavsiye edilmelidir.
Karaciğer enzimleri
Tedaviye başlamadan önce ve karaciğer hasarı belirtileri veya semptomları varsa karaciğer enzim testleri yapılması önerilir.
Розувастатин dahil HMGCoA redüktaz inhibitörleri, serum transaminazlarında [AST (SGOT) veya ALT (SGPT)] bir artış bildirmiştir. Çoğu durumda, artışlar geçici ve sürekli tedavi ile veya tedavinin kısa bir süre kesilmesinden sonra çözülmüş veya iyileştirilmiştir. Tedaviye bağlantının kurulamadığı ve tedavinin kesilmesinden sonra çözülen iki sarılık vakası vardı. Bu çalışmalarda karaciğer yetmezliği veya geri dönüşümsüz karaciğer hastalığı vakası olmamıştır.
Plasebo kontrollü çalışmaların birleştirilmiş analizinde, serum transaminaz, Розувастатин alan hastaların% 1.1'inde plasebo ile tedavi edilen hastaların% 0.5'ine kıyasla normalin üst sınırının> 3 katına çıkar.
Rosuvastatin dahil statin alan hastalarda ölümcül ve ölümcül olmayan karaciğer yetmezliği ile ilgili nadir pazarlama sonrası raporlar bulunmaktadır. Розувастатин tedavisi sırasında klinik semptomlar ve / veya hiperbilirubinemi veya sarılık ile ciddi bir karaciğer hasarı meydana gelirse, tedaviyi derhal kesin. Alternatif etiyoloji bulunmazsa, Розувастатин'ı yeniden başlatmayın.
Розувастатин, önemli miktarda alkol tüketen ve / veya kronik karaciğer hastalığı öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Açıklanamayan kalıcı transaminaz yükselmelerini içerebilen aktif karaciğer hastalığı, Розувастатин kullanımına kontrendikasyondur.
eşzamanlı kumarin antikoagülanları
Protrombin zamanı / INR uzadığında kumarin tipi antikoagülanların etkileri arttığından, antikoagülanlar Розувастатин ile birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır. Kumarin antikoagülanları ve Розувастатин alan hastalarda, INR görünümünde önemli bir değişiklik olmadığından emin olmak için INR erken tedavi sırasında önce ve sıklıkla yeterince belirlenmelidir.
Proteinüri ve hematüri
Klinik klinik çalışma programında, розувастатин ile tedavi edilen hastalarda yağ çubuğu pozitif proteinüri ve mikroskobik hematüri gözlenmiştir. Bu bulgular, genellikle geçici olmalarına ve kötüleşen böbrek fonksiyonları yaşamamalarına rağmen, düşük dozlarda HM veya karşılaştırıcı hmgcoa redüktaz inhibitörlerine kıyasla 40 mg Розувастатин alan hastalarda daha yaygındı. Bu bulgunun klinik önemi bilinmemekle birlikte, rutin idrar tahlili testleri sırasında açıklanamayan kalıcı proteinüri ve / veya hematüri ile Розувастатин tedavisi alan hastalarda doz azalması düşünülmelidir.
Endokrin etkileri
Розувастатин dahil HMGCoA redüktaz inhibitörleri, HbA1c ve açlık serum glikoz seviyelerinde bir artış bildirmiştir. Розувастатин ile yapılan klinik araştırma verilerine dayanarak, bu artışlar bazı durumlarda diabetes mellitus tanısı eşiğini aşabilir.
Her ne kadar klinik çalışmalar Розувастатин'ın tek başına bazal plazma kortizol konsantrasyonunu veya adrenal rezervi etkilemediğini göstermiştir, ketokonazol gibi endojen steroid hormonlarının seviyesine veya aktivitesine neden olabilecek tıbbi ürünlerle eşzamanlı olarak uygulandığında dikkatli olunmalıdır, spironolakton ve simetidin Azaltın.
Hasta tavsiye bilgileri
Hastaya FDA onaylı hasta etiketini okumasını tavsiye edin (HASTA BİLGİLERİ ).
Hastalara 12 saat içinde 2 doz Розувастатин almamaları talimatı verilmelidir.
İskelet kası etkileri
Hastalara, özellikle halsizlik veya ateş eşlik ediyorsa veya bu kas belirtileri veya semptomları Розувастатин'ı durdurduktan sonra devam ederse, açıklanamayan kas ağrısı, duyarlılık veya halsizlik bildirmeleri tavsiye edilmelidir.
Antasitlerin eşzamanlı kullanımı
Antasitlerin alüminyum ve magnezyum hidroksit kombinasyonu ile Розувастатин alınırken, antasitler розувастатин uygulandıktan en az 2 saat sonra alınmalıdır.
embriyo-fetal toksisite
Kadınlara fetus riskinin üreme potansiyeli konusunda tavsiyelerde bulunun, tedavi sırasında etkili doğum kontrol yöntemi kullanın ve doktorunuza bilinen veya şüphelenilen bir hamilelik hakkında bilgi verin.
Emzirme
Kadınlara Розувастатин tedavisi sırasında emzirmemelerini tavsiye edin.
Karaciğer enzimleri
Tedaviye başlamadan önce ve karaciğer hasarı belirtileri veya semptomları varsa karaciğer enzim testleri yapılması önerilir. Розувастатин ile tedavi edilen tüm hastalara, yorgunluk, anoreksiya, sağ üst karın rahatsızlığı, koyu idrar veya sarılık dahil olmak üzere karaciğer hasarını hemen gösterebilecek semptomları bildirmeleri tavsiye edilmelidir.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez Mutajenez, Doğurganlık Bozuldu
Sıçanlarda 2 doz seviyesinde 104 haftalık karsinojenite çalışmasında, 20, Oral uygulama ile 60 veya 80 mg / kg / gün, kadınlarda uterusstroma polip insidansı, AUC'ye dayanarak 40 mg / gün insan maruziyetinin 20 katı sistemik maruziyetle 80 mg / kg / gün önemli ölçüde artmıştır. Düşük dozlarda polip insidansında artış gözlenmemiştir.
Farelerde yapılan 107 haftalık karsinojenisite çalışmasında, 10, Oral uygulama ile 60 veya 200 mg / kg / gün aldı, AUC'ye göre 40 mg / gün insan maruziyetinin 20 katı sistemik maruziyetle 200 mg / kg / gün hepatosellüler adenom / karsinom insidansında artış gözlenmiştir. Hepatoselüler tümör insidansında düşük dozlarda artış gözlenmemiştir.
Rosuvastatin Ames testindeydi Salmonella typhimurium ve Escherichia coli, Çin hamster akciğer hücrelerinde fare lenfoma deneyi ve kromozomal sapma testi, metabolik aktivasyon ile veya metabolik aktivasyon olmadan mutajenik veya klastojenik değildir. Rosuvastatin vardı in vivo Fare mikronükleus testi negatif.
Oral gavaj dozları 5, 15, 50 mg / kg / gün olan sıçanlarda doğurganlık çalışmalarında, erkekler çiftleşmeden 9 hafta önce ve çiftleşme sırasında tedavi edildi ve dişiler çiftleşmeden 2 hafta önce ve 7'ye kadar çiftleşme sırasında tedavi edildi. hamilelik için tedavi edildi. 50 mg / kg / gün doğurganlık üzerinde olumsuz bir etki gözlenmemiştir (AUC'ye göre 40 mg / gün insan maruziyetinin 10 katına kadar sistemik maruziyet). Rosuvastatin ile tedavi edilen köpeklerin testislerinde bir ay boyunca 30 mg / kg / gün spermatid dev hücreleri gözlenmiştir. Seminal tavşan epitelinin vakumlanmasına ek olarak 30 mg / kg / gün 6 aylık tedaviden sonra maymunlarda spermatid dev hücreler gözlendi. Köpeklerde maruziyetler vücut yüzeyine göre 20 kez ve maymunlarda 40 mg / gün insan maruziyetinin 10 katı idi. Bu sınıftaki diğer ilaçlarla da benzer sonuçlar görülmüştür.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Riske genel bakış
Розувастатин hamile kadınlarda kullanım için kontrendikedir, çünkü hamile kadınlarda güvenlik belirlenmemiştir ve розувастатин tedavisi hamilelik sırasında önemli ölçüde kullanılmamıştır. HMG-CoA redüktaz inhibitörleri kolesterol sentezini ve muhtemelen biyolojik olarak aktif diğer maddelerin kolesterolden sentezini azalttığından, Розувастатин hamile kadınlara uygulandığında fetal hasara neden olabilir. Розувастатин hamilelik tanındığında durdurulmalıdır. Rosuvastatin kullanımına ilişkin sınırlı yayınlanmış veriler, ciddi konjenital malformasyonların veya düşüklerin ilaca bağlı riskini belirlemek için yeterli değildir. Hayvan üreme çalışmalarında, sıçanlarda veya tavşanlarda (AUC veya baz alınarak) önerilen maksimum insan dozu (MRHD) 40 mg / gün olan sistemik maruziyetlerde organogenez sırasında rosuvastatinin oral uygulaması ile olumsuz gelişimsel bir etki olmamıştır.). Sıçanlarda ve tavşanlarda, azalmış bir yavru / fetal sağkalım 12 kez meydana geldi ve 40 mg / gün MRHD'ye karşılık geldi.
Belirtilen popülasyon için ciddi doğum kusurları ve düşükler için tahmini arka plan riski bilinmemektedir. ABD genel popülasyonunda, klinik olarak tanınan gebeliklerde ciddi doğum kusurları ve düşükler için tahmini arka plan riski% 2-4'tür veya.
Veri
İnsan verileri
Rosuvastatin hakkında yayınlanan sınırlı veriler, ciddi konjenital malformasyonlar veya düşükler riski artmadığını göstermiştir. Diğer statinlere intrauterin maruziyetten sonra nadir konjenital anormallik raporları elde edilmiştir. Simvastatin veya lovastatine maruz kalan kadınlarda yaklaşık 100 prospektif zulüm gebelik gözden geçirilmesinde, konjenital anormalliklerin, spontan düşüklerin ve fetal ölümlerin / ölü doğumların meydana gelmesi genel popülasyonda beklenenleri aşmadı. Olgu sayısı, arka plan insidansına kıyasla konjenital anomalilerde 3 ila 4 kat artış göz ardı etmek için yeterlidir. Prospektif olarak takip eden gebeliklerin% 89'unda, ilaç tedavisi hamilelikten önce başlatılmış ve hamilelik teşhisi konulduğunda ilk üç aylık dönemde bir noktada durmuştur.
Hayvan verileri
Rosuvastatin plasentayı sıçanlarda ve tavşanlarda geçer ve fetal dokuda ve amniyotik sıvıda% 3 veya içinde bulunur. Sıçanlarda hamilelik günü 16'da oral 25 mg / kg gavaj dozundan sonra maternal plazma konsantrasyonunun% 20'si. Hamilelik gününde 1 mg / kg'lık tek bir oral dozdan sonra tavşanlarda fetal dokunun daha yüksek bir dağılımı (% 25 maternal plazma konsantrasyonu) gözlenmiştir.
Rosuvastatin uygulaması, & le; 25 mg / kg / gün veya tavşanlar ≤ 3 mg / kg / gün (AUC veya 40 mg / gün MRHD dozları). vücut yüzeyine karşılık gelir).
Dişi sıçanlarda, çiftleşmeden önce ve 7'ye kadar 5, 15 ve 50 mg / kg / gün. hamilelik gününde uygulanan bu, fetüsün vücut ağırlığının azalmasına (kadın yavruları) ve 50 mg / kg / gün'de kemikleşmenin gecikmesine (AUC'ye göre 40 mg / gün MRHD dozunda insan maruziyetinin 10 katı) neden oldu.
Rosuvastatin verilen hamile sıçanlarda 2, Hamilelik günü 7'den emzirme gününe kadar 10 ve 50 mg / kg / gün (sütten kesme) yavru sağkalımı 50 mg / kg / gün'de azaldı (doz, vücut yüzeyine göre 40 mg / gün MRHD'nin 12 katına karşılık gelir).
Hamile tavşanlarda, 6 ila 18 arasında 0.3, 1 ve 3 mg / kg / gün rosuvastatin. hamilelik günü, fetus canlılığında azalma ve 3 mg / kg / gün maternal mortalite gözlendi (doz, vücut yüzeyine göre 40 mg / gün MRHD'ye karşılık gelir).
Emzirme
Riske genel bakış
Rosuvastatin kullanımı emzirme sırasında kontrendikedir. Sınırlı veriler, anne sütünde Розувастатин bulunduğunu göstermektedir. İlacın emzirilen çocuk üzerindeki etkileri veya ilacın süt üretimi üzerindeki etkileri hakkında bilgi mevcut değildir. Emzirilen bir bebekte ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle, hastalara Розувастатин tedavisi sırasında emzirmenin önerilmemesi tavsiye edilmelidir.
Üreme potansiyeli olan kadınlar ve erkekler
Doğum kontrolü
Розувастатин hamile bir kadına verildiğinde fetal hasara neden olabilir. Üreme potansiyeli olan kadınlara Розувастатин tedavisi sırasında etkili doğum kontrol yöntemi kullanmalarını tavsiye edin.
Pediatrik kullanım
Heterozigot ailesel hiperkolesterolemisi olan 8 ila 17 yaş arası çocuklarda ve ergenlerde, kontrollü ve açık bir çalışma, kontrolsüz çalışma Розувастатин'ın toplam kolesterolü düşürmek için diyete ek olarak güvenliğini ve etkinliğini inceleyin, LDL-C ve apob seviyeleri bulundu, LDL-C yeterli diyet tedavisinden sonra 190 mg / DL'yi aşarsa veya LDL-C 160 mg / dL'yi aşarsa ve ailede erken CVD veya iki veya daha fazla CVD risk faktörü varsa. Yetişkinlikte morbidite ve mortaliteyi azaltmak için çocukluk tedavisinin uzun vadeli etkinliği belirlenmemiştir.
Heterozigot ailesel hiperkolesterolemi olan 10 ila 17 yaş arası çocuklarda ve ergenlerde Розувастатин'ın güvenliği ve etkinliği, 12 hafta süren kontrollü bir klinik çalışmada, ardından 40 hafta açık etiket maruziyetinde araştırıldı. Günde 5 mg, 10 mg ve 20 mg Розувастатин ile tedavi edilen hastalarda genellikle plasebo ile tedavi edilen hastalarınkine benzer istenmeyen bir deneyim profili vardı. Розувастатин'ın çocuklarda ve ergenlerde (10 ila 17 yaş) büyüme, kilo, BMI (Vücut Kitle İndeksi) veya cinsel olgunlaşma üzerinde belirgin bir etkisi yoktu.
Розувастатин, prepubertal hastalarda veya heterozigot ailesel hiperkolesterolemisi olan 10 yaşın altındaki hastalarda kontrollü klinik çalışmalarda çalışılmamıştır. Bununla birlikte, Розувастатин'ın güvenliği ve etkinliği, heterozigot ailesel hiperkolesterolemi olan 8 ila 17 yaş arası çocuklar ve ergenlerle yapılan iki yıllık açık, kontrolsüz bir çalışmada değerlendirildi. LDL-C'nin düşürülmesinde Розувастатин'ın güvenliği ve etkinliği, kontrolsüz çalışma tasarımındaki sınırlamalara rağmen, yetişkin hastalarda gözlenenlerle tutarlı görünüyordu.
Homozigot ailesel hiperkolesterolemili 7 ila 15 yaş arası çocuklar ve ergenler, günde bir kez 20 mg Розувастатин ile 6 haftalık randomize, plasebo kontrollü bir geçiş çalışmasında, ardından 12 haftalık açık tedavi ile incelenmiştir. Genel olarak, bu çalışmadaki güvenlik profili, yetişkinlerde önceden tanımlanmış güvenlik profilinin profiliyle tutarlıydı.
Yetişkin popülasyonda bulunan tüm yan etkiler çocuklar ve ergenlerle yapılan klinik çalışmalarda gözlenmese de, çocuklar ve ergenler için yetişkinler için aynı uyarılar ve önlemler dikkate alınmalıdır. Ergen kadınlara tedavi sırasında uygun kontraseptif yöntemler konusunda bilgi verilmelidir.
Geriatrik uygulama
Розувастатин ile yapılan klinik çalışmalarda yer alan 10.275 hastanın 3159'u (% 31) 65 yaş ve üstü ve 698'i (% 6.8) 75 yaş ve üzerindedir. Bu denekler ve genç denekler arasında genel güvenlik veya etkinlik farklılıkları gözlenmemiştir ve bildirilen diğer klinik deneyimler yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır, ancak bazı yaşlı insanların daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Yaşlı hastalar miyopati riski daha yüksektir ve yaşlılarda Розувастатин dikkatle reçete edilmelidir.
Böbrek yetmezliği
Rosuvastatine maruz kalma hafif ila orta derecede böbrek yetmezliğinden etkilenmez (CLcr & ge; 30 mL / dak / 1.73 m & sup2;). Rosuvastatine maruz kalma, hemodiyaliz ve doz ayarlaması almayan ciddi böbrek yetmezliği (CLcr <30 mL / dak / 1.73 m & sup2;) olan hastalarda görülür.
Karaciğer yetmezliği
Розувастатин, aktif karaciğer hastalığı olan hastalarda, karaciğer transaminaz düzeylerinde açıklanamayan kalıcı artışları içerebilen kontrendikedir. Kronik alkol karaciğer hastalığının rosuvastatin maruziyetini arttırdığı bilinmektedir; Bu hastalarda Розувастатин dikkatle kullanılmalıdır.
Asya hastaları
Farmakokinetik çalışmalar, Asya'daki deneklerde rosuvastatine medyan maruziyette Kafkas kontrollerine kıyasla yaklaşık iki kat artış olduğunu göstermiştir. Розувастатин Asya hastalarında dozaj ayarlanmalıdır.
Emilim
İnsanlarda yapılan klinik farmakolojik çalışmalarda, rosuvastatinin pik plazma konsantrasyonlarına oral dozlamadan 3 ila 5 saat sonra ulaşılmıştır. Hem Cmax hem de AUC, dozla orantılı olarak yaklaşık olarak artmıştır. Rosuvastatinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 20'dir.
Розувастатин'ın gıda ile uygulanmasının rosuvastatinin auc'u üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır.
Rosuvastatin EAA akşam veya sabah ilaçlarından sonra farklılık göstermez.
Dağıtım
Rosuvastatinin kararlı durumda ortalama dağılım hacmi yaklaşık 134 litredir. Rosuvastatin, çoğunlukla albümin olmak üzere plazma proteinlerine% 88 oranında bağlanır. Bu bağlanma geri dönüşümlüdür ve plazma konsantrasyonlarından bağımsızdır.
Metabolizma
Rosuvastatin yoğun bir şekilde metabolize değildir; radyoaktif işaretli dozun yaklaşık% 10'u bir metabolit olarak geri kazanılır. Ana metabolit, esas olarak sitokrom P450 \ 2C9 tarafından oluşturulan N-desmetil-rosuvastatindir ve in vitro Çalışmalar, N-desmetil-rosuvastatinin, ana bileşiğin HMGCoA redüktaz inhibitör aktivitesinin yaklaşık altıda birine ila yarısına sahip olduğunu göstermiştir. Genel olarak, aktif plazma HMGCoA redüktaz inhibitör aktivitesinin% 90'ından fazlası ana bileşiğe atfedilebilir.
Eliminasyon
Oral uygulamadan sonra rosuvastatin ve metabolitleri esas olarak dışkıya atılır (% 90). Rosuvastatinin eliminasyon yarılanma ömrü (t½) yakl.
İntravenöz bir dozdan sonra, toplam vücut klerensinin yaklaşık% 28'i böbrek yolu ve% 72'si karaciğer yolu yoluyla olmuştur.