Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 01.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Pozoloji
Doz her zaman hastanın bireysel gereksinimlerine uyarlanmalıdır. Yönergeler şunlardır:
Kardiyak aritmiler:
Başlangıçta dakikada 1-2 mg oranında intravenöz olarak 5 mg'a kadar enjekte edilir. Enjeksiyon, tatmin edici bir yanıt elde edilene kadar her 5 dakikada bir tekrarlanabilir. Toplam 10-15 mg'lık bir dozun genellikle yeterli olduğu kanıtlanmıştır.
Kan basıncında belirgin bir düşüş riski nedeniyle, I.V. Метопролол I. yönetimi.-Sistolik kan basıncı 100 mmHg'nin altında olan hastalara enjeksiyonlar özel bir dikkatle yapılır.
Anestezi sırasında:
2-4 mg yavaşça enjekte edilen I.V. indüksiyon sırasında genellikle anestezi sırasında aritmilerin gelişmesini önlemek için yeterlidir. Aynı dozaj, anestezi sırasında gelişen aritmileri kontrol etmek için de kullanılabilir. Gerektiğinde maksimum toplam 10 mg doza kadar 2 mg ek enjeksiyon verilebilir.
Miyokard enfarktüsü :
İntravenöz.V. Hastanın hemodinamik durumu stabilize olmuşsa enjeksiyon koroner bakımda veya benzer bir ünitede başlatılmalıdır. Terapi 5 mg I.V. kan basıncı ve kalp atış hızı ile belirlenen her 2 dakikada bir maksimum 15 mg'a kadar. Sistolik kan basıncı <90 mmHg, kalp atış hızı <40 atım / dak ve P-Q süresi> 0.26 saniye ise veya dispne veya soğuk terleme kötüleşirse ikinci veya üçüncü doz verilmemelidir. . Oral tedavi, son 50 mg enjeksiyondan 15 dakika sonra her 6 saatte bir 48 saat boyunca başlamalıdır. Tam intravenöz dozu tolere edemeyen hastalar, önerilen oral dozun yarısını almalıdır.
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda genellikle doz ayarlamasına gerek yoktur.
karaciğer fonksiyon bozukluğu :
Metoprolol düşük protein bağına (% 5-10) sahip olduğundan, karaciğer sirozu olan hastalarda normalde doz ayarlamasına gerek yoktur. Bununla birlikte, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozun azaltılması gerekebilir.
Daha eski :
Birçok çalışma yaşa bağlı fizyolojik değişikliklerin metoprololün farmakokinetiği üzerinde ihmal edilebilir etkileri olduğunu göstermektedir. Yaşlılarda doz ayarlaması gerekmez, ancak tüm hastalarda dikkatli doz titrasyonu önemlidir.
Pediatrik popülasyon:
Çocuklarda metoprololün güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Метопролол Tartrat tabletleri oral yoldan uygulanmalıdır.
Tabletler aç karnına alınmalıdır.
Doz her zaman hastanın bireysel gereksinimlerine uyarlanmalıdır. Yönergeler şunlardır:
Pozoloji
Hipertansiyon
Normal doz, sabah veya bölünmüş dozlarda (sabah ve akşam) tek bir doz olarak günde 100 mg ila 200 mg'dır. Günde iki kez 50 mg veya günde bir kez 100 mg ile başlayın. Doz artışları daha sonra bireysel hasta reaksiyonlarına göre haftalık aralıklarla yapılmalıdır. Maksimum doz, genellikle günde 200 mg. Gerekirse, diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte alınabilir.
Anjina pektoris
Normal doz, bölünmüş dozlarda (sabah ve akşam) günde 100 ila 200 mg'dır. Günde iki kez 50 mg ile başlayın. Doz artışları daha sonra bireysel hasta reaksiyonlarına göre haftalık aralıklarla yapılmalıdır. Maksimum doz, genellikle günde 200 mg (bölünmüş dozlarda). Gerekirse, diğer antianjinal ilaçlarla birlikte alınabilir.
Kardiyak aritmiler
Normal doz, bölünmüş dozlarda (sabah ve akşam) günde 100 ila 150 mg'dır. Bu dozaj gerekirse arttırılabilir.
Miyokard enfarktüsü
Bakım tedavisi
Oral tedavi, hasta hemodinamik olarak stabil olur olmaz başlatılabilir. Bakım dozu günde iki kez (sabah ve akşam) 100 mg Метопролол tartrattır.
Migrenlerin profilaksisi
Normal doz, sabah ve akşam olmak üzere bölünmüş dozlarda günde 100 ila 200 mg'dır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu
Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozajın ayarlanması gerekmez.
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Метопролол düşük protein bağlanmasına (% 5-10) sahip olduğundan, karaciğer sirozu olan hastalarda doz ayarlaması genellikle gerekli değildir. Bununla birlikte, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozun azaltılması gerekebilir.
Yaşlı hastalar
Aksi takdirde sağlıklı yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Bununla birlikte, yaşlılarda kan basıncında bir düşüş veya aşırı bradikardinin daha büyük bir etkisi olabileceğinden dikkatli olunmalıdır.
Çocuklar
Çocuklarda deneyim sınırlıdır, bu nedenle çocuklarda tart tartrat önerilmez.
Метопролол tabletler oral yoldan uygulanmalıdır.
Tabletler aç karnına alınmalıdır.
Doz her zaman hastanın bireysel gereksinimlerine uyarlanmalıdır. Yönergeler şunlardır:
Pozoloji
Hipertansiyon
Normal doz, sabah veya bölünmüş dozlarda (sabah ve akşam) tek bir doz olarak günde 100 mg ila 200 mg'dır. Günde iki kez 50 mg veya günde bir kez 100 mg ile başlayın. Doz artışları daha sonra bireysel hasta reaksiyonlarına göre haftalık aralıklarla yapılmalıdır. Maksimum doz, genellikle günde 200 mg. Gerekirse, diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte alınabilir.
Anjina pektoris
Normal doz, bölünmüş dozlarda (sabah ve akşam) günde 100 ila 200 mg'dır. Günde iki kez 50 mg ile başlayın. Doz artışları daha sonra bireysel hasta reaksiyonlarına göre haftalık aralıklarla yapılmalıdır. Maksimum doz, genellikle günde 200 mg (bölünmüş dozlarda). Gerekirse, diğer antianjinal ilaçlarla birlikte alınabilir.
Kardiyak aritmiler
Normal doz, bölünmüş dozlarda (sabah ve akşam) günde 100 ila 150 mg'dır. Bu dozaj gerekirse arttırılabilir.
Miyokard enfarktüsü
Bakım tedavisi
Oral tedavi, hasta hemodinamik olarak stabil olur olmaz başlatılabilir. Bakım dozu günde iki kez (sabah ve akşam) 100 mg Метопролол'dır.
Migrenlerin profilaksisi
Normal doz, sabah ve akşam olmak üzere bölünmüş dozlarda günde 100 ila 200 mg'dır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu
Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozajın ayarlanması gerekmez.
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Metoprolol düşük protein bağına (% 5-10) sahip olduğundan, karaciğer sirozu olan hastalarda doz ayarlaması genellikle gerekli değildir, ancak ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozun azaltılması gerekebilir.
Yaşlı hastalar
Aksi takdirde sağlıklı yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Bununla birlikte, yaşlılarda kan basıncında bir düşüş veya aşırı bradikardinin daha büyük bir etkisi olabileceğinden dikkatli olunmalıdır.
Çocuklar
Çocuklarda deneyim sınırlıdır, bu nedenle çocuklarda Метопролол önerilmez.
Метопролол I. v. Enjeksiyon, diğer beta-blokerlerde olduğu gibi, aşağıdakilerden herhangi birine sahip hastalarda kullanılmamalıdır:
-
- hipotansiyon.
- İkinci veya üçüncü derece AV bloğu.
- Dekompanse kalp yetmezliği (pulmoner ödem, hipoperfüzyon veya hipotansiyon).
- Beta-reseptör agonizmi ile çalışan sürekli veya aralıklı inotropik tedavi.
- Bradikardi (<45 bpm).
- Hasta sinüs sendromu (kalıcı bir kalp pili olmadığı sürece).
- Kardiyojenik şok.
- Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluğu.
- Tedavi edilmemiş feokromositoma.
- Metabolik asidoz.
Метопролол I. v. bileşenine bilinen aşırı duyarlılık. Enjeksiyon veya diğer beta blokerler.
Метопролол I. v. akut miyokard enfarktüsü şüphesi bradikardi (<45 bpm), birinci derece kalp bloğu veya sistolik kan basıncı <100 mmHg ve / veya şiddetli kalp yetmezliği ile karmaşıksa enjeksiyon da kontrendikedir.
- Aktif maddeye, diğer IC2 blokerlerine veya diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık.
- İkinci veya üçüncü derece AV bloğu
- Kararsız veya akut konjestif kalp yetmezliği (pulmoner ödem, hipoperfüzyon veya hipotansiyon) olan hastalar, bu durumda intravenöz inotropik tedavi endikedir
- Sürekli veya periyodik olarak inotropik IG2 reseptörü agonist tedavisi alan hastalar
- Şiddetli bradikardi (<50 bpm)
- Hasta sinüs sendromu
Kardiyojenik şok
- Şiddetli periferik arter hastalığı
- Astım veya bronkospazm öyküsü
- Tedavi edilmemiş feokromositoma
- Metabolik asidoz
- Hipotansiyon, AV hattı bozuklukları veya sol ventrikül yetmezliği riski nedeniyle verapamil ve diltiazem kalsiyum kanal blokerlerinin eşzamanlı intravenöz uygulaması
- hipotansiyon
Метопролол, miyokard enfarktüsü ve kalp atış hızı <50 atım / dakika, P-Q aralığı> 0.24 saniye veya sistolik kan basıncı <100 mg Hg ve / veya şiddetli konjestif kalp yetmezliği olan hastalar için endike değildir.
- Aktif maddeye, diğer IC2 blokerlerine veya diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık.
- İkinci veya üçüncü derece AV bloğu
- Kararsız veya akut konjestif kalp yetmezliği (pulmoner ödem, hipoperfüzyon veya hipotansiyon) olan hastalar, bu durumda intravenöz inotropik tedavi endikedir
- Sürekli veya periyodik olarak inotropik IG2 reseptörü agonist tedavisi alan hastalar
- Şiddetli bradikardi (<50 bpm)
- Hasta sinüs sendromu
Kardiyojenik şok
- Şiddetli periferik arter hastalığı
- Astım veya bronkospazm öyküsü
- Tedavi edilmemiş feokromositoma
- Metabolik asidoz
- Hipotansiyon, AV hattı bozuklukları veya sol ventrikül yetmezliği riski nedeniyle verapamil ve diltiazem kalsiyum kanal blokerlerinin eşzamanlı intravenöz uygulaması
- hipotansiyon
Miyokard enfarktüsü ve <50 atım / dakika kalp atış hızı,> 0.24 saniye PQ aralığı veya <100 mg Hg sistolik kan basıncı ve / veya şiddetli konjestif kalp yetmezliği olan hastalar için metoprolol endike değildir.
Miyokard enfarktüsünden şüphelenilen hastaları tedavi ederken, hastanın hemodinamik durumu, 5 mg'lık üç intravenöz dozun her birinden sonra dikkatle izlenmelidir. Kalp atış hızı <40 atım / dakika ise, sistolik kan basıncı <90 mmHg ve P-Q süresi> 0.26 saniye ise veya dispne veya soğuk terleme şiddetlenirse ikinci veya üçüncü doz verilmemelidir. verir.
Метопролол I. v. Enjeksiyon, diğer beta-blokerlerde olduğu gibi:
- oral tedavi sırasında aniden geri çekilmemelidir. Mümkünse, enjeksiyon son 6 gün boyunca dozları günde 25 mg'a düşürerek 10 ila 14 günlük bir süre boyunca kademeli olmalıdır. Hastalar, özellikle bilinen iskemik kalp hastalığı olan hastalar, geri çekilme sırasında yakından izlenmelidir. Ani ölüm de dahil olmak üzere koroner olay riski, beta blokajının geri çekilmesi sırasında artabilir.
- genel anesteziden önce anesteziste bildirilmelidir. Ameliyat geçiren hastalarda enjeksiyon tedavisinin durdurulması genellikle Метопролол I. Metoprololün geri çekilmesinin arzu edildiği düşünülürse, bu mümkünse genel anesteziden en az 48 saat önce tamamlanmalıdır. Kalp dışı cerrahi geçiren hastalarda yüksek doz metoprololün rutin olarak başlatılmasından kaçınılmalıdır, çünkü kardiyovasküler risk faktörleri olan hastalarda bradikardi, hipotansiyon, inme ve artan mortalite ile ilişkilendirilmiştir. Bununla birlikte, bazı hastalarda, bir premedikasyon olarak bir beta bloker kullanılması arzu edilebilir. Bu gibi durumlarda, miyokardiyal depresyon riskini en aza indirmek için düşük negatif inotropik aktiviteye sahip bir anestezik seçilmelidir.
- Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluklarında kontrendike olmasına rağmen, daha az şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozuklukları kötüleşebilir.
- kalp yetmezliği kontrol edilirse uygulanabilir. Kalp yetmezliği öyküsü olan hastalarda veya kalp rezervi zayıf olan hastalarda da sayısallaştırma ve / veya diüretik tedavisi düşünülmelidir. Метопролол I. v. kalp rezervi zayıf olan hastalarda enjeksiyon dikkatle kullanılmalıdır.
- artan bradikardi gelişen hastalara yol açabilir, bu gibi durumlarda enjeksiyon dozu azaltılmalı veya kademeli olarak geri çekilmelidir.
- İletim süresi üzerindeki olumsuz etkiler nedeniyle, birinci derece kalp bloğu olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.
- koroner arterlerin kesintisiz alfa-reseptör aracılı vazokonstriksiyonu nedeniyle Prinzmetal-anjina hastalarında anjina ataklarının sayısını ve süresini artırabilir. Метопролол I. v. Enjeksiyon bir beta sürümüdür 1 - seçici beta bloker; sonuç olarak, aşırı dikkat gerekmesine rağmen kullanımı düşünülebilir.
- akut hipogliseminin erken belirtilerini, özellikle taşikardiyi maskeleyebilir. Метопролол I. ile tedavi sırasında v. Enjeksiyon, karbonhidrat metabolizmasını bozma veya hipoglisemiyi maskeleme riski, seçici olmayan beta-blokerlerinkinden daha düşüktür.
- tiroid oksisozu semptomlarını maskeleyebilir.
- hem alerjenlere duyarlılığı hem de şiddetli anafilaktik reaksiyonları artırabilir.
Kardiyoselektif beta blokerlerin, tüm beta blokerler gibi, akciğer fonksiyonu üzerinde seçici olmayan beta blokerlere göre daha az etkisi olsa da, kullanımları için zorlayıcı klinik nedenler olmadıkça, geri dönüşümlü obstrüktif solunum hastalığı olan hastalarda bunlardan kaçınılmalıdır. Uygulama gerekiyorsa, bu hastalar yakından izlenmelidir. Beta kullanımı2 - bronkodilatörler (ör. terbutalin) bazı hastalarda tavsiye edilebilir. Beta dozu2-Agonistler Метопролол 1. V enjeksiyonu ile tedaviye başlandığında bir artışa ihtiyaç duyabilirler.
Etiket şunu belirtmelidir - Hışıltı, astım veya diğer solunum güçlüğü öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanın, ekteki paket broşürüne bakın.â €
Tüm beta-blokerlerde olduğu gibi, enjeksiyondan önce sedef hastalığı olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Feokromositoma sahip hastalarda bir alfa bloker aynı anda uygulanmalıdır.
Kararsız ve insüline bağımlı diyabet ile hipoglisemik tedaviyi ayarlamak gerekebilir.
Beta blokerlerle tedavi edilen hastalara verapamil tipi kalsiyum kanal blokerlerinin intravenöz uygulaması uygulanmamalıdır.
Beta ablukanın aniden kesilmesi tehlikeli olabilir ve bu nedenle kaçınılmalıdır. Метопролол Tartrat ile tedavinin durdurulması gerekiyorsa, bu genellikle hasta doz başına 25 mg метопролол (yarım 50 mg tablet) alana kadar dozu yavaş yavaş yarıya indirerek en az 2 hafta boyunca yapılmalıdır. Bu en düşük doz, tedavi tamamen durdurulana kadar en az 4 gün boyunca alınmalıdır. Bu dönemde, özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalar, beta blokaj durdurulurken ani kalp ölümü de dahil olmak üzere koroner olay riski arttığından dikkatle izlenmelidir. Hipertansiyon ve aritmi de ortaya çıkabilir.
Метопролол'ın bronş kasları üzerinde normal dozlarda seçici olmayan beta blokerlere göre daha az olumsuz etkisi olmasına rağmen, yine de dikkatli olunmalıdır. Метопролол ile tedavi edilen bronşiyal astım hastalarında seçici î2 olan bronkodilatörler olabilir2 - Uyarıcı reseptörler, ör. terbutalin, gerekirse, aynı anda reçete edilir. Hastanın zaten bir SUB2'si varsa2 - reseptör stimülatörü alır, bazen dozu ayarlamak gerekebilir.
Beta blokerler glikoz metabolizmasını etkileyebileceğinden, diyabetes mellituslu hastalarda uyanıklık önerilir. Glikoz metabolizması üzerindeki etkiler ve hipoglisemi semptomları üzerindeki maskeleme etkisi, Метопролол ile tedavi edilen hastalarda seçici olmayan beta-blokerler (özellikle taşikardi) ile tedavi edilen hastalara göre daha az belirgindir.
Tedavi edilmemiş kalp yetmezliği olan hastalara Метопролол tartrattabletten verilmemelidir. Konjestif kalp yetmezliği önce kontrol altına alınmalıdır. Digoksin aynı anda tedavi edilirken, her iki ilacın AV iletimini yavaşlattığı ve bu nedenle AV ayrışma riski olduğu akılda tutulmalıdır. Ek olarak, baş dönmesi, bradikardi ve çökme eğiliminde ortaya çıkan hafif kardiyovasküler komplikasyonlar ortaya çıkabilir.
Bir beta bloker alınırsa, özellikle kalbin etkisinin sempatik sistemin desteğine bağlı olduğu hastalarda, kalp fonksiyonunda ciddi, hatta bazen hayatı tehdit eden bir bozulma olabilir. Bu, aşırı beta bloke edici etkilerden dolayı, marjinal kardiyak fonksiyonu olan hastaların, bu azalma küçük olsa bile, sempatik sinir sisteminin aktivitesini azaltarak zayıf tolere edilmesinden daha azdır. Sonuç olarak, kasılma zayıflar ve kalp atış hızı AV hattını azaltır ve yavaşlatır. Sonuç pulmoner ödem, AV bloğu ve şok olabilir. Bazen, mevcut bir AV hattı hatası kötüleşebilir, bu da AV engellemesine neden olabilir.
Bradikardi artışı durumunda dozaj azaltılmalı veya tedavi yavaş yavaş durdurulmalıdır.
Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluklarında kontrendike olmasına rağmen, klinik tablo, esas olarak ilacın antihipertansif etkileri nedeniyle Raynaud hastalığı veya periferik arter hastalığı gibi periferik dolaşım bozukluklarında kötüleşebilir. Klinik tablo kötüleşirse beta blokerler çok dikkatli uygulanmalıdır.
Phaeokromositoma olan bir hastaya Метопролол tartrat reçete edilirse, bir alfa bloker de uygulanmalıdır.
Bir hasta ameliyattan önce anestezist Метопролол alındığı konusunda bilgilendirilmelidir. Ameliyat olması gereken hastalara beta-blokerler ile tedaviyi bırakmaları önerilmez. Kalp dışı cerrahi geçiren hastalarda yüksek doz tedavisinin akut olarak başlatılmasından kaçınılmalıdır, çünkü kardiyovasküler risk faktörleri olan hastalarda ölümcül sonuç dahil bradikardi, hipotansiyon ve inme ile ilişkilendirilmiştir.
Beta bloker alan hastalarda anafilaktik şok daha ciddidir.
Beta blokerler tiroid toksikozunun bazı klinik belirtilerini maskelemektedir. Bu nedenle, tiroid oksisozu veya tiroid toksikozundan şüphelenilen hastalarda Метопролол dikkatle kullanılmalı ve hem tiroid hem de kardiyak fonksiyon yakından izlenmelidir
Beta-blokaj alt pimleri geçiren hastalara adrenalin uygulanması, kan basıncında ve bradikardide artışa neden olabilir, ancak Î2'de durum böyledir 1- seçici ilaçların olasılığı daha düşüktür
Beta blokerler Prinzmetal-angina (angina pektoris varyantı) olan hastalarda anjina ataklarının sayısını ve süresini artırabilir. Bununla birlikte, bu tür hastalarda nispeten seçici Î21-Метопролол gibi reseptör blokerleri sadece büyük bir özenle kullanılabilir.
Sedef hastalığı öyküsü olan hastalar sadece dikkatli bir şekilde değerlendirildikten sonra beta bloker almalıdır.
Karaciğer sirozunda Метопролол'ın biyoyararlanımı artabilir.
Kararsız ve insüline bağımlı diyabet ile hipoglisemik tedaviyi ayarlamak gerekebilir.
Beta blokerlerle tedavi edilen hastalara verapamil tipi kalsiyum kanal blokerlerinin intravenöz uygulaması uygulanmamalıdır.
Şiddetli malign hipertansiyonun ilk tedavisi, otorejülasyon mekanizmalarında bozulma ile diyastolik kan basıncında ani bir düşüşü önleyecek şekilde tasarlanmalıdır.
Gözleri tek başına veya bazen döküntülerle kurutun. Çoğu durumda, tedavi durdurulduğunda semptomlar düzeldi. Hastalar olası oküler etkiler açısından dikkatle izlenmelidir. Bu tür etkiler ortaya çıkarsa, Метопролол'ın kesilmesi düşünülmelidir.
Beta ablukanın aniden kesilmesi tehlikeli olabilir ve bu nedenle kaçınılmalıdır. Метопролол ile tedavi durdurulmalıysa, bu genellikle hasta doz başına 25 mg metoprolol (yarım 50 mg tablet) alana kadar dozu yavaş yavaş yarıya indirerek en az 2 hafta boyunca yapılmalıdır. Bu en düşük doz, tedavi tamamen durdurulana kadar en az 4 gün boyunca alınmalıdır. Bu dönemde, özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalar, beta blokaj durdurulurken ani kalp ölümü de dahil olmak üzere koroner olay riski arttığından dikkatle izlenmelidir. Hipertansiyon ve aritmi de ortaya çıkabilir.
Metoprololün bronş kasları üzerinde olağan dozlarda seçici olmayan beta blokerlere göre daha az olumsuz etkisi olmasına rağmen, yine de dikkatli olunmalıdır. Metoprolol ile tedavi edilen bronşiyal astım, seçici olarak Î2 olan bronkodilatörler olabilir2 - Uyarıcı reseptörler, ör. terbutalin, gerekirse aynı anda reçete edilir. Hastanın zaten bir SUB2'si varsa2 - reseptör stimülatörü alır, bazen dozu ayarlamak gerekebilir.
Beta blokerler glikoz metabolizmasını etkileyebileceğinden, diyabetes mellituslu hastalarda uyanıklık önerilir. Metoprolol ile tedavi edilen hastalarda glikoz metabolizması ve hipoglisemi semptomları üzerindeki maskeleme etkisi, seçici olmayan beta-blokerler (özellikle taşikardi) ile tedavi edilen hastalara göre daha az belirgindir.
Tedavi edilmemiş konjestif kalp yetmezliği olan hastalara tablet verilmemelidir. Konjestif kalp yetmezliği önce kontrol altına alınmalıdır. Digoksin aynı anda tedavi edilirken, her iki ilacın AV iletimini yavaşlattığı ve bu nedenle AV ayrışma riski olduğu akılda tutulmalıdır. Ek olarak, baş dönmesi, bradikardi ve çökme eğiliminde ortaya çıkan hafif kardiyovasküler komplikasyonlar ortaya çıkabilir.
Bir beta bloker alınırsa, özellikle kalbin etkisinin sempatik sistemin desteğine bağlı olduğu hastalarda, kalp fonksiyonunda ciddi, hatta bazen hayatı tehdit eden bir bozulma olabilir. Bu, aşırı beta bloke edici etkilerden dolayı, marjinal kardiyak fonksiyonu olan hastaların, bu azalma küçük olsa bile, sempatik sinir sisteminin aktivitesini azaltarak zayıf tolere edilmesinden daha azdır. Sonuç olarak, kasılma zayıflar ve kalp atış hızı AV hattını azaltır ve yavaşlatır. Sonuç pulmoner ödem, AV bloğu ve şok olabilir. Bazen, mevcut bir AV hattı hatası kötüleşebilir, bu da AV engellemesine neden olabilir.
Bradikardi artışı durumunda dozaj azaltılmalı veya tedavi yavaş yavaş durdurulmalıdır.
Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluklarında kontrendike olmasına rağmen, klinik tablo, esas olarak ilacın antihipertansif etkileri nedeniyle Raynaud hastalığı veya periferik arter hastalığı gibi periferik dolaşım bozukluklarında kötüleşebilir. Klinik tablo kötüleşirse beta blokerler çok dikkatli uygulanmalıdır.
Phaeokromositoma olan bir hastaya Метопролол reçete edilirse, bir alfa bloker de uygulanmalıdır.
Bir hasta ameliyattan önce anestezist metoprololün alındığı konusunda bilgilendirilmelidir. Ameliyat olması gereken hastalara beta-blokerler ile tedaviyi bırakmaları önerilmez. Kalp dışı cerrahi geçiren hastalarda yüksek doz metoprololün akut olarak başlatılmasından kaçınılmalıdır, çünkü kardiyovasküler risk faktörleri olan hastalarda ölümcül sonuç dahil bradikardi, hipotansiyon ve inme ile ilişkilendirilmiştir.
Beta bloker alan hastalarda anafilaktik şok daha ciddidir.
Beta blokerler tiroid toksikozunun bazı klinik belirtilerini maskelemektedir. Bu nedenle, tiroid oksisozu veya tiroid toksikozundan şüphelenilen hastalarda metoprolol dikkatle kullanılmalı ve hem tiroid hem de kardiyak fonksiyon yakından izlenmelidir
Beta-blokaj alt pimleri geçiren hastalara adrenalin uygulanması, kan basıncında ve bradikardide artışa neden olabilir, ancak Î2'de durum böyledir 1- seçici ilaçların olasılığı daha düşüktür
Beta blokerler Prinzmetal-angina (angina pektoris varyantı) olan hastalarda anjina ataklarının sayısını ve süresini artırabilir. Bununla birlikte, bu tür hastalarda nispeten seçici IC21-Metoprolol gibi reseptör blokerleri sadece büyük bir özenle kullanılabilir.
Sedef hastalığı öyküsü olan hastalar sadece dikkatli bir şekilde değerlendirildikten sonra beta bloker almalıdır.
Metoprololün biyoyararlanımı karaciğerin sirozunda artabilir.
Kararsız ve insüline bağımlı diyabet ile hipoglisemik tedaviyi ayarlamak gerekebilir.
Beta blokerlerle tedavi edilen hastalara verapamil tipi kalsiyum kanal blokerlerinin intravenöz uygulaması uygulanmamalıdır.
Şiddetli malign hipertansiyonun ilk tedavisi, otorejülasyon mekanizmalarında bozulma ile diyastolik kan basıncında ani bir düşüşü önleyecek şekilde tasarlanmalıdır.
Gözleri tek başına veya bazen döküntülerle kurutun. Çoğu durumda, metoprolol tedavisi durdurulduğunda semptomlar düzeldi. Hastalar olası oküler etkiler açısından dikkatle izlenmelidir. Bu tür etkiler ortaya çıkarsa, metoprololün kesilmesi düşünülmelidir.
Farmakoterapötik grup: beta blokerler, seçici
ATC kodu: C07AB02
Etki mekanizması
Metoprolol rekabetçi bir beta adrenoseptör antagonistidir. Tercihen beta-adrenoseptörleri inhibe etmek için hareket eder (belirli bir kardiyoselektivite verir), içsel sempatomimetik aktiviteye (kısmi agonist aktivite) sahip değildir ve propranolol ile etkinlikle karşılaştırılabilir bir beta-adrenoseptör bloke edici aktiviteye sahiptir.
Farmakodinamik etkiler
Kalp üzerindeki negatif kronotrofik etki, metoprolol uygulamasının tutarlı bir özelliğidir. Böylece, akut uygulamadan sonra kardiyak çıktı ve sistolik kan basıncı hızla azalır.
Klinik etkililik ve güvenlik
Deneme hastalarını tedavi etme niyeti, şüpheli akut miyokard enfarktüsünün semptomlarından sonraki 24 saat içinde destekleyici EKG anormallikleri ile hastaneye kaldırılan 45.852 hastayı içeriyordu (ör. ST yükselmesi, ST depresyonu veya sol dal bloğu). Hastalara rastgele metoprolol (intravenöz olarak 15 mg'a kadar, sonra oral 200 mg'a kadar) veya plasebo verildi ve hastanede 4 haftaya kadar veya 4 haftaya kadar tedavi edildi. İki temel sonuç şunlardı: (1) ölüm nedeni, yeniden fartisyon veya kalp durması; ve (2) planlanan tedavi süresi boyunca herhangi bir nedenle ölüm. Ortak birincil sonuçların hiçbiri metoprolol ile önemli ölçüde azaltılmadı. Metoprolol ile tedavi, yeniden farktüs ve ventriküler fibrilasyonu olan daha az insanla, ancak yutulduktan sonraki ilk gün artan kardiyojenik şok oranı ile ilişkiliydi. Hemodinamik olarak dengesiz hastalarda önemli bir net risk vardı. Özellikle 0-1 gün sonra istikrarlı olanların orta güzel bir kısmı vardı.
Farmakoterapötik kategori: beta blokerler, seçici, ATC kodu: C07AB02
Метопролол rekabetçi bir î2 1 - seçici beta bloker: î2'yi engeller1- î2'yi engellemek için kullanılanlardan çok daha düşük dozlarda reseptörler 2 - reseptörler gereklidir.
Bu özellikler nedeniyle, Метопролол yüksek tansiyon tedavisi için uygundur, Angina Pectoris, farklı aritmiler, İdiyopatik dilatatif kardiyomiyopatili hastalarda hipertiroidizm ve orta ila şiddetli kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü olan ve daha fazla enfarktüs veya ani kardiyak ölüm riski taşıyan hastalarda enfarktüs ve mortalitenin tekrarlanmasını önlemek.
Метопролол önemsiz bir membran stabilize edici etkiye sahiptir ve kısmi agonist aktivite göstermez. Метопролол, katekolaminlerin kalp üzerindeki agonistik etkilerini azaltır veya inhibe eder. Katekolaminler, bir kişi fiziksel veya zihinsel stres altındayken serbest bırakılır. Bu, katekolamin düzeylerinde akut bir artışın neden olduğu kalp atış hızı, kalp dakika hacmi, kalp kasılması ve kan basıncındaki olağan artışın Метопролол azaldığı anlamına gelir. Yüksek endojen adrenalin seviyelerinde, Метопролол kan basıncını seçici olmayan beta blokerlerden çok daha az kontrol eder. Метопролол, insülin ve karbonhidrat metabolizmasının salınması üzerinde seçici olmayan beta blokerlere göre daha az etkiye sahiptir. Метопролол, hipoglisemiye kardiyovasküler reaksiyon üzerinde seçici olmayan beta blokerlere göre çok daha az etkiye sahiptir. Kısa süreli çalışmalar, Метопролол'ın trigliserit seviyelerinde hafif bir artışa ve kandaki serbest yağ asitlerinde bir azalmaya neden olabileceğini göstermiştir. Bazı durumlarda, seçici olmayan beta-blokerlere göre daha az belirgin olmasına rağmen, HDL fraksiyonunda (yüksek yoğunluklu lipoprotein) hafif bir azalma gözlenmiştir.
Farmakoterapötik kategori: beta blokerler, seçici, ATC kodu: C07AB02
Metoprolol rekabetçi bir Î2'dir1 - seçici beta bloker: Î2'yi engeller1 - Î2'yi engellemek için kullanılanlardan çok daha düşük dozlarda reseptörler2 - reseptörler gereklidir.
Bu özellikler nedeniyle, metoprolol, yüksek tansiyon tedavisi için uygundur, anjina pektoris, farklı aritmiler, İdiyopatik dilatatif kardiyomiyopatili hastalarda hipertiroidizm ve orta ila şiddetli kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü olan ve daha fazla enfarktüs veya ani kardiyak ölüm riski taşıyan hastalarda enfarktüs ve mortalitenin tekrarlanmasını önlemek.
Metoprolol önemsiz bir membran stabilize edici etkiye sahiptir ve kısmi agonist aktivite göstermez. Metoprolol, katekolaminlerin kalp üzerindeki agonistik etkilerini azaltır veya inhibe eder. Katekolaminler, bir kişi fiziksel veya zihinsel stres altındayken serbest bırakılır. Bu, katekolamin düzeylerinde akut bir artışın neden olduğu kalp atış hızı, kalp dakika hacmi, kalp kasılması ve kan basıncındaki olağan artışın metoprolol ile azaldığı anlamına gelir. Yüksek endojen adrenalin seviyelerinde, metoprolol kan basıncı kontrolünü seçici olmayan beta blokerlerden çok daha az rahatsız eder. Metoprolol, insülin ve karbonhidrat metabolizmasının salınması üzerinde seçici olmayan beta blokerlere göre daha az etkiye sahiptir. Metoprolol, hipoglisemiye kardiyovasküler reaksiyon üzerinde seçici olmayan beta blokerlere göre çok daha az etkiye sahiptir. Kısa süreli çalışmalar, metoprololün trigliserit seviyelerinde hafif bir artışa ve kandaki serbest yağ asitlerinde bir azalmaya neden olabileceğini göstermiştir. Bazı durumlarda, seçici olmayan beta-blokerlere göre daha az belirgin olmasına rağmen, HDL fraksiyonunda (yüksek yoğunluklu lipoprotein) hafif bir azalma gözlenmiştir.
Biyotransformasyon
Metoprolol, esas olarak CYP2D6 izoenzimi yoluyla karaciğerde oksidatif metabolizma yaşar.
Eliminasyon
Metoprolol esas olarak karaciğer metabolizması ile elimine edilir, ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 3.5 saattir (aralık 1-9 saat). Metabolizma oranları bireyler arasında farklılık gösterir, zayıf metabolizörler (yaklaşık% 10) daha yüksek plazma konsantrasyonlarına ve geniş metabolizörlerden daha yavaş eliminasyona sahiptir. Bununla birlikte, bireyler içindeki plazma konsantrasyonları stabil ve tekrarlanabilirdir.
Emilim
Метопролол oral uygulamadan sonra tamamen emilir. Terapötik doz aralığında, plazma konsantrasyonları doza göre doğrusal olarak artar. Tepe plazma seviyeleri yakl.. 1.5-2 saat. Plazma profili daha geniş bir bireyler arası değişkenliğe sahip olsa da, bu bireysel olarak kolayca tekrarlanabilir gibi görünmektedir. Kapsamlı ilk geçiş etkisi nedeniyle, oral tek bir dozdan sonra biyoyararlanım yakl.. % 50. Tekrarlanan uygulamadan sonra, dozun sistemik mevcudiyeti yakl.. % 70. Gıda ile oral yutulduktan sonra, oral dozun sistemik mevcudiyeti [SIC] artar.. % 30-40.
Dağıtım
İlaç yakl. Plazma proteinlerine% 5-10 bağlanır.
Metabolizma ve eleme
Метопролол, karaciğerde oksidasyon ile esas olarak CYP2D6 izoenzimi tarafından metabolize edilir. Üç ana metabolit tanımlanmış olmasına rağmen, hiçbirinin klinik olarak anlamlı bir beta bloke edici etkisi yoktur. Genellikle oral dozun% 95'i idrarda bulunur. Dozun sadece% 5'i böbreklerde değişmeden atılır; bireysel durumlarda bu sayı% 30'a kadar çıkabilir. Метопролол'ın eliminasyon yarılanma ömrü ortalama 3,5 saattir (aşırı uçları 1 ve 9 saat). Toplam mesafe yakl. 1 litre / dakika.
özel nüfus
Yaşlı insanlar :
Genç hastalara uygulama ile karşılaştırıldığında, yaşlılara uygulandığında Метопролол farmakokinetiği önemli bir fark göstermemektedir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu:
Böbrek yetmezliğinin Метопролол'ın biyoyararlanımı üzerinde çok az etkisi vardır. Bununla birlikte, metabolit atılımı azalır. Glomerüler filtrasyon hızı 5 ml / dakikadan az olan hastalarda önemli bir metabolit birikimi gözlenmiştir. Bununla birlikte, bu metabolit birikimi beta blokajında bir artışa yol açmaz.
Karaciğer yetmezliği:
Метопролол'ın farmakokinetiği, karaciğer fonksiyonunun azalmasından çok az etkilenir. Bununla birlikte, karaciğerin şiddetli sirozu ve portacaval şantlı hastalarda Метопролол'ın biyoyararlanımı artabilir ve genel klerens azaltılabilir. Portacaval anastomozu olan hastaların genel klerensi yakl. Sağlıklı insanlardan 6 kat daha yüksek olan 0.3 litre / dakika ve AUC değerleri.
Emilim
Metoprolol oral uygulamadan sonra tamamen emilir. Terapötik doz aralığında, plazma konsantrasyonları doza göre doğrusal olarak artar. Tepe plazma seviyeleri yakl.. 1.5-2 saat. Plazma profili daha geniş bir bireyler arası değişkenliğe sahip olsa da, bu bireysel olarak kolayca tekrarlanabilir gibi görünmektedir. Kapsamlı ilk geçiş etkisi nedeniyle, oral tek bir dozdan sonra biyoyararlanım yakl.. % 50. Tekrarlanan uygulamadan sonra, dozun sistemik mevcudiyeti yakl.. % 70. Gıda ile oral yutulduktan sonra, oral dozun sistemik mevcudiyeti [SIC] artar.. % 30-40.
Dağıtım
İlaç yakl. Plazma proteinlerine% 5-10 bağlanır.
Metabolizma ve eleme
Metoprolol, karaciğerde oksidasyon ile esas olarak CYP2D6 izoenzimi tarafından metabolize edilir. Üç ana metabolit tanımlanmış olmasına rağmen, hiçbirinin klinik olarak anlamlı bir beta bloke edici etkisi yoktur. Genellikle oral dozun% 95'i idrarda bulunur. Dozun sadece% 5'i böbreklerde değişmeden atılır; bireysel durumlarda bu sayı% 30'a kadar çıkabilir. Metoprololün eliminasyon yarılanma ömrü ortalama 3.5 saattir (1 ve 9 saat aşırı). Toplam mesafe yakl. 1 litre / dakika.
özel nüfus
Yaşlı insanlar :
Genç hastalara uygulama ile karşılaştırıldığında, yaşlılara uygulandığında metoprololün farmakokinetiği önemli bir fark göstermemektedir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu:
Böbrek fonksiyon bozukluğunun metoprololün biyoyararlanımı üzerinde çok az etkisi vardır. Bununla birlikte, metabolit atılımı azalır. Glomerüler filtrasyon hızı 5 ml / dakikadan az olan hastalarda önemli bir metabolit birikimi gözlenmiştir. Bununla birlikte, bu metabolit birikimi beta blokajında bir artışa yol açmaz.
Karaciğer yetmezliği:
Metoprololün farmakokinetiği, karaciğer fonksiyonunun azalmasından çok az etkilenir. Bununla birlikte, karaciğerin şiddetli sirozu ve portacaval şantlı hastalarda metoprololün biyoyararlanımı artabilir ve genel klerens azaltılabilir. Portacaval anastomozu olan hastaların genel klerensi yakl. Sağlıklı insanlardan 6 kat daha yüksek olan 0.3 litre / dakika ve AUC değerleri.
However, we will provide data for each active ingredient