Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 25.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
-
- Aktif mide ülserleri veya aktif gastrointestinal kanama (GI).
Asetilsalisilik asit veya COX-2 (siklooksijenaz-2) dahil NSAID'ler aldıktan sonra bronkospazm, akut rinit, burun polipleri, anjiyonörotik ödem, ürtiker veya alerjik reaksiyonlar yaşayan hastalar.
- hamilelik ve emzirme.
- Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu (serum albümini <25 g / l veya Child-Pugh skoru> 10).
- Tahmini renal kreatinin klerensi <30 ml / dak.
- 16 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler.
- İnflamatuar bağırsak hastalığı.
- kalp yetmezliği (NYHA II-IV).
- Kan basıncı kalıcı olarak 140/90 mmHg'nin üzerine çıkan ve yeterince kontrol edilmeyen yüksek tansiyonu olan hastalar.
- Yerleşik iskemik kalp hastalığı, periferik arter hastalığı ve / veya serebrovasküler hastalık.
-
- Aktif mide ülserleri veya aktif gastrointestinal (GI) kanama.
Asetilsalisilik asit veya COX-2 (siklooksijenaz-2) dahil NSAID'ler aldıktan sonra bronkospazm, akut rinit, burun polipleri, anjiyonörotik ödem, ürtiker veya alerjik reaksiyonlar yaşayan hastalar.
- hamilelik ve emzirme.
- Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu (serum albümini <25 g / l veya Child-Pugh skoru> 10).
- Tahmini renal kreatinin klerensi <30 ml / dak.
- 16 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler.
- İnflamatuar bağırsak hastalığı.
- kalp yetmezliği (NYHA II-IV).
- Kan basıncı kalıcı olarak 140/90 mmHg'nin üzerine çıkan ve yeterince kontrol edilmeyen yüksek tansiyonu olan hastalar.
- Yerleşik iskemik kalp hastalığı, periferik arter hastalığı ve / veya serebrovasküler hastalık.
Gastrointestinal etkiler
Etoricoxib ile tedavi edilen hastalarda üst gastrointestinal sistemin [perforasyonlar, ülserler veya kanama (PUB'lar)] komplikasyonları meydana geldi ve bunların bazıları ölümcül sonuca yol açtı.
NSAID'lerle gastrointestinal komplikasyon geliştirme riski en yüksek olan hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır; yaşlılar, aynı anda diğer NSAID'leri veya asetilsalisilik asidi kullanan hastalar veya ülserasyon ve GI kanaması gibi gastrointestinal hastalık öyküsü olan hastalar.
Etoricoxib asetilsalisilik asitle aynı anda (düşük dozlarda) alındığında gastrointestinal yan etki riski (gastrointestinal ülserasyon veya diğer gastrointestinal komplikasyonlar) artar. Seçici COX-2 inhibitörleri + asetilsalisilik asit arasında gi güvenliğinde önemli bir fark vs NSAID'ler + asetilsalisilik asit uzun süreli klinik çalışmalarda tespit edilmemiştir.
Kardiyovasküler etkiler
Klinik çalışmalar, plasebo ve bazı NSAID'lere kıyasla seçici COX-2 inhibitör ilaç sınıfının trombotik olaylar (özellikle miyokard enfarktüsü (MI) ve inme) riski ile ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. Etoricoxib'in kardiyovasküler riski, maruz kalma dozu ve süresi ile artabileceğinden, mümkün olan en kısa süre ve en düşük etkili günlük doz kullanılmalıdır. Hastanın semptomatik rahatlama ve tedaviye yanıt ihtiyacı, özellikle osteoartritli hastalarda düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir.
Kardiyovasküler olaylar için önemli risk faktörleri olan hastalar (ör. yüksek tansiyon, hiperlipidemi, diabetes mellitus, sigara içme) sadece dikkatli bir şekilde değerlendirildikten sonra etoricoxib ile tedavi edilmelidir.
COX-2-seçici inhibitörler, antiplatelet agregasyonu inhibe edici etkiye sahip olmadıkları için kardiyovasküler tromboembolik hastalıkların profilaksisi için asetilsalisilik asit yerine geçmez. Bu nedenle, anti-tomblet tedavileri kesilmemelidir.
Böbrek etkileri
Böbrek prostaglandinleri böbrek perfüzyonunun korunmasında telafi edici bir rol oynayabilir. Bu nedenle, böbrek perfüzyonunun bozulması altında etoricoxib uygulaması, prostaglandin oluşumunda ve sekonder böbrek kan akışında bir azalmaya yol açabilir, böylece böbrek fonksiyonunu bozabilir. Bunun en büyük riski olan hastalar, önceden önemli ölçüde bozulmuş böbrek fonksiyonu, telafi edilmemiş kalp yetmezliği veya sirozu olan hastalardır. Bu hastalarda böbrek fonksiyonlarının izlenmesi düşünülmelidir.
Sıvı tutulması, ödem ve yüksek tansiyon
Prostaglandin sentezini inhibe ettiği bilinen diğer ilaçlarda olduğu gibi, etoricoxib geliri, sıvı tutulumu, ödem ve yüksek tansiyonu olan hastalar gözlenmiştir. Kalp yetmezliği, sol ventrikül disfonksiyonu veya hipertansiyon öyküsü olan hastalarda ve başka bir nedenden dolayı önceden ödemi olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Bu hastaların durumunun kötüleştiğine dair klinik kanıt varsa, etoricoxib'in kesilmesi de dahil olmak üzere uygun önlemler alınmalıdır.
Etoricoxib, özellikle yüksek dozlarda diğer bazı NSAID'lerden ve seçici COX-2 inhibitörlerinden daha sık ve şiddetli hipertansiyon ile ilişkili olabilir. Bu nedenle, etoricoxib ile tedaviden önce yüksek tansiyon kontrol edilmeli ve etoricoxib ile tedavi sırasında kan basıncı izlemeye özel dikkat gösterilmelidir. Kan basıncı tedaviye başladıktan sonraki iki hafta içinde ve sonrasında düzenli olarak izlenmelidir. Kan basıncı önemli ölçüde yükselirse, alternatif tedavi düşünülmelidir.
Karaciğer etkileri
Etoricoxib 30, 60 ve 90 ile tedavi edilen klinik çalışmalarda hastaların yaklaşık% 1'inde alanin aminotransferaz (ALT) ve / veya aspartataminotransferazda (AST) (normal değerin yaklaşık üç veya daha fazla üst sınırı) artışlar bildirilmiştir. bir yıla kadar mg tedavi edildi.
Semptomları ve / veya karaciğer fonksiyon bozukluğu belirtileri olan veya anormal karaciğer fonksiyon testi olan hastalar izlenmelidir. Karaciğer yetmezliği belirtileri ortaya çıkarsa veya kalıcı anormal karaciğer fonksiyon testleri (normal değerin üst sınırının üç katı) bulunursa, etoricoxib kesilmelidir.
genel
Hastalar tedavi sırasında yukarıda açıklanan organ sisteminin işlevlerinden birinde kötüleşirse, uygun önlemler alınmalı ve etoricoxib tedavisinin kesilmesi düşünülmelidir. Yaşlılarda ve böbrek, karaciğer veya kalp fonksiyon bozukluğu olan hastalarda etoricoxib kullanılırken tıbbi olarak uygun izleme yapılmalıdır.
Dehidrasyonu olan hastalarda etoricoxib tedavisi başlatıldığında dikkatli olunmalıdır. Tedaviye başlamadan önce etoricoxib hastalarını rehidrate etmeniz önerilir.
Eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil olmak üzere bazıları ölümcül olan ciddi cilt reaksiyonları, pazar sonrası gözetim sırasında NSAID'lerin ve bazı seçici COX-2 inhibitörlerinin kullanımı ile bağlantılı olarak çok nadiren bildirilmiştir. Hastalar tedavinin başlangıcında bu reaksiyonlar için en büyük risk altında gibi görünmektedir ve çoğu durumda tedavinin ilk ayında reaksiyonun başlamasıdır. Etoricoxib alan hastalarda ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaksi ve anjiyoödem gibi) bildirilmiştir. Bazı seçici COX-2 inhibitörleri, ilaç alerjisi öyküsü olan hastalarda cilt reaksiyonları riskinin artmasıyla ilişkilendirilmiştir. Döküntü, mukozal lezyonlar veya diğer aşırı duyarlılık belirtileri yaşadığınızda etoricoxib kesilmelidir.
Etoricoxib ateşi ve diğer iltihap belirtilerini maskeleyebilir.
Etoricoxib, warfarin veya diğer oral antikoagülanlarla birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Siklooksijenaz / prostaglandin sentezini inhibe ettiği bilinen herhangi bir ilaçta olduğu gibi etoricoxib kullanımı, deneyen kadınlarda kullanılır tavsiye edilmez.
Аркоксия tabletleri laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu ile nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Gastrointestinal etkiler
Аркоксия ile tedavi edilen hastalarda bazıları ölümcül sonuca yol açan üst gastrointestinal sistemin [perforasyonlar, ülserler veya kanama (PUB'lar)] komplikasyonları meydana geldi.
Nsaidsí, yaşlılar, aynı anda diğer NSAID veya asetilsalisilik asit kullanan hastalar veya ülserasyon ve GI kanaması gibi gastrointestinal hastalık öyküsü olan hastalar ile gastrointestinal komplikasyon geliştirme riski en yüksek olan hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır.
Asetilsalisilik asit ile aynı anda (düşük dozlarda) Аркоксия alındığında gastrointestinal yan etki (gastrointestinal ülserasyon veya diğer gastrointestinal komplikasyonlar) riski artar. Uzun süreli klinik çalışmalarda seçici COX-2 inhibitörleri + asetilsalisilik asit ve NSAID'ler + asetilsalisilik asit arasındaki GI güvenliğinde önemli bir fark gösterilmemiştir.
Kardiyovasküler etkiler
Klinik çalışmalar, plasebo ve bazı NSAID'lere kıyasla seçici COX-2 inhibitör ilaç sınıfının trombotik olaylar (özellikle miyokard enfarktüsü (MI) ve inme) riski ile ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. Аркоксия'nin kardiyovasküler riskleri doz ve maruz kalma süresi ile artabileceğinden, mümkün olan en kısa süre ve en düşük etkili günlük doz kullanılmalıdır. Hastanın semptomatik rahatlama ve tedaviye yanıt ihtiyacı, özellikle osteoartritli hastalarda düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir.
Kardiyovasküler olaylar için önemli risk faktörleri olan hastalar (ör. yüksek tansiyon, hiperlipidemi, diabetes mellitus, sigara içme) sadece dikkatli bir şekilde değerlendirildikten sonra Аркоксия ile tedavi edilmelidir.
COX-2-seçici inhibitörler, antiplatelet agregasyonu inhibe edici etkiye sahip olmadıkları için kardiyovasküler tromboembolik hastalıkların profilaksisi için asetilsalisilik asit yerine geçmez. Bu nedenle, anti-tomblet tedavileri kesilmemelidir.
Böbrek etkileri
Böbrek prostaglandinleri böbrek perfüzyonunun korunmasında telafi edici bir rol oynayabilir. Bu nedenle, Аркоксия'nin böbrek perfüzyonu koşulları altında uygulanması, prostaglandin oluşumunda ve ikincil böbrek kan akışında bir azalmaya yol açabilir, böylece böbrek fonksiyonunu etkileyebilir. Bunun en büyük riski olan hastalar, önceden önemli ölçüde bozulmuş böbrek fonksiyonu, telafi edilmemiş kalp yetmezliği veya sirozu olan hastalardır. Bu hastalarda böbrek fonksiyonlarının izlenmesi düşünülmelidir.
Sıvı tutulması, ödem ve yüksek tansiyon
Prostaglandin sentezini inhibe ettiği bilinen diğer ilaçlarda olduğu gibi, Аркоксия geliri, sıvı tutulumu, ödem ve yüksek tansiyonu olan hastalar gözlenmiştir. Kalp yetmezliği, sol ventrikül disfonksiyonu veya hipertansiyon öyküsü olan hastalarda ve başka bir nedenden dolayı mevcut ödemi olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Bu hastaların durumunun kötüleştiğine dair klinik kanıt varsa, Аркоксия'nin kesilmesi de dahil olmak üzere uygun önlemler alınmalıdır.
Аркоксия, özellikle YÜKSEK dozlarda diğer bazı NSAID'lerden ve seçici Cox-2 inhibitörlerinden daha sık ve şiddetli hipertansiyon ile ilişkili olabilir. Bu nedenle, Аркоксия ile tedaviden önce ve аркоксия ile tedavi sırasında yüksek tansiyon kontrol edilmelidir, kan basıncı izlemeye özel dikkat gösterilmelidir. Kan basıncı tedaviye başladıktan sonraki iki hafta içinde ve sonrasında düzenli olarak izlenmelidir. Kan basıncı önemli ölçüde yükselirse, alternatif tedavi düşünülmelidir.
Karaciğer etkileri
Аркоксия 30, 60 ve 90 ile tedavi edilen klinik çalışmalarda hastaların yaklaşık% 1'inde alanin aminotransferaz (ALT) ve / veya aspartataminotransferaz (AST) (normal değerin yaklaşık üç veya daha fazla üst sınırı) artışları bildirilmiştir. günde bir yıl mg'a kadar.
Semptomları ve / veya karaciğer fonksiyon bozukluğu belirtileri olan veya anormal karaciğer fonksiyon testi olan hastalar izlenmelidir. Karaciğer yetmezliği belirtileri ortaya çıkarsa veya kalıcı anormal karaciğer fonksiyon testleri (normal değerin üst sınırının üç katı) bulunursa, Аркоксия kesilmelidir.
genel
Hastalar tedavi sırasında yukarıda açıklanan organ sistemi fonksiyonlarından birinde bozulursa, uygun önlemler alınmalı ve tedavinin kesilmesi düşünülmelidir. Yaşlılarda ve böbrek, karaciğer veya kalp rahatsızlıkları olan hastalarda Аркоксия kullanılırken tıbbi olarak yeterli izleme sağlanmalıdır.
Dehidrasyonlu hastalarda Аркоксия ile tedaviye başlandığında dikkatli olunmalıdır. Аркоксия ile tedaviye başlamadan önce hastaların rehidrate edilmesi tavsiye edilir.
Eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil olmak üzere bazıları ölümcül olan ciddi cilt reaksiyonları, pazarlama sonrası gözetim sırasında NSAID'lerin ve bazı seçici COX-2 inhibitörlerinin kullanımı ile bağlantılı olarak çok nadiren bildirilmiştir. Hastalar tedavinin başlangıcında bu reaksiyonlar için en büyük risk altında gibi görünmektedir ve çoğu durumda tedavinin ilk ayında reaksiyonun başlamasıdır. Аркоксия alan hastalarda ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaksi ve anjiyoödem gibi) bildirilmiştir. Bazı seçici COX-2 inhibitörleri, ilaç alerjisi öyküsü olan hastalarda cilt reaksiyonları riskinin artmasıyla ilişkilendirilmiştir. Döküntü, mukozal lezyonlar veya diğer aşırı duyarlılık belirtileri yaşadığınızda Аркоксия kesilmelidir.
Аркоксия ateş ve diğer iltihap belirtilerini maskeleyebilir.
Varfarin veya diğer oral antikoagülanlarla Аркоксия kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Siklooksijenaz / prostaglandin sentezini inhibe ettiği bilinen herhangi bir ilaçta olduğu gibi Аркоксия kullanımı, gebe kalmaya çalışan kadınlarda önerilmez.
Emilim
Oral etoricoxib iyi emilir. Mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 100'dür. Kararlı durumda günde bir kez 120 mg dozlamadan sonra, maksimum plazma konsantrasyonu (geometrik ortalama CMaks = 3.6 ug / ml) yaklaşık 1 saat (TMaks) ayık yetişkinlere uygulandıktan sonra gözlemlenir. Eğrinin altındaki geometrik ortalama alan (AUC0-24 saat) Dolandırıcılık 37.8 ug-saat / ml. Etoricoxib'in farmakokinetiği klinik doz aralığında doğrusaldır.
Gıda ile dozajın (yüksek yağlı bir yemek), 120 mg'lık bir doz uygulandıktan sonra etoricoxib'in emilim derecesi üzerinde hiçbir etkisi yoktu. Emilim oranı etkilenerek C'de% 36'lık bir azalmaya yol açtıMaks ve T.'de bir artışMaks 2 saat önderlik ediyor. Bu verilerin klinik olarak anlamlı olduğu düşünülmemektedir. Klinik çalışmalarda, gıda alımından bağımsız olarak etoricoxib uygulanmıştır.
Dağıtım
Etoricoxib'in yaklaşık% 92'si, 0.05 ila 5 ug / ml konsantrasyon aralığında insan plazma proteinine bağlanır. Kararlı durum dağılım hacmi (Vdss) İnsan sahtekarlığı yaklaşık 1.20 l.
Etoricoxib, sıçanlarda ve tavşanlarda plasentayı ve sıçanlarda kan-beyin bariyerini geçer.
Biyotransformasyon
Etoricoxib, ana ilaç olarak idrarda elde edilen bir dozun <% 1'i ile büyük ölçüde metabolize edilir. 6 'hidroksimetil türevini oluşturmak için ana metabolizma yolu CYP enzimleri tarafından katalize edilir. CYP3A4, etoricoxib'in metabolizması gibi görünmektedir in vivokatkıda bulunmak. in vitro Çalışmalar CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 ve CYP2C19'un ana metabolik yolu değil, kantitatif rollerinizi de katalize edebileceğini göstermektedir in vivo incelenmedi.
İnsanlarda beş metabolit tanımlanmıştır. Ana metabolit, 6'-hidroksimetil türevinin daha fazla oksidasyonu ile oluşturulan etoricoxib'in 6 'karboksilik asit türevidir. Bu ana metabolitler ya ölçülebilir bir aktivite göstermez ya da sadece COX-2 inhibitörleri olarak zayıf aktiftir. Bu metabolitlerin hiçbiri COX-1'i inhibe etmez.
Eliminasyon
Sağlıklı gönüllülere 25 mg'lık tek bir radyoaktif işaretli intravenöz etoricoxib dozunun uygulanmasından sonra, idrardaki radyoaktivitenin% 70'i ve dışkıda, özellikle metabolitler olarak% 20'si geri yüklendi. % 2'den azı değişmemiş bir ilaç olarak geri kazanıldı.
Etoricoxib neredeyse sadece metabolizma ile elimine edilir, ardından böbrek atılımı yapılır. Etoricoxib'in kararlı durum konsantrasyonlarına, yaklaşık 22 saatlik bir yarı ömre karşılık gelen yaklaşık 2 birikim oranı ile 120 mg'lık tek günlük uygulamadan sonraki yedi gün içinde ulaşılır. İntravenöz 25 mg'lık bir dozdan sonra plazma klerensinin yaklaşık 50 ml / dakika olduğu tahmin edilmektedir.
Hastaların özellikleri
Yaşlı hastalar : yaşlılarda (65 yaş ve üstü) farmakokinetik, erkeklerde olana benzer.
Cinsiyet etoricoxib'in farmakokinetiği erkekler ve kadınlar arasında benzerdir.
karaciğer fonksiyon bozukluğu : Günde bir kez 60 mg etoricoxib verilen hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child-Pugh skoru 5-6) olan hastalarda, aynı rejime verilen sağlıklı gönüllülere kıyasla yaklaşık% 16 daha yüksek ortalama EAA vardı. Orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalara (Child-Pugh skoru 7-9) 60 mg etoricoxib uygulandı her gün günde bir kez 60 mg etoricoxib verilen sağlıklı gönüllülerinkine benzer ortalama bir EAA'ya sahipti; bu popülasyonda günde bir kez 30 mg etoricoxib çalışılmamıştır. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda klinik veya farmakokinetik veri yoktur (Child-Pugh skoru> 10).
Böbrek yetmezliği: orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ve hemodiyalizli son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda 120 mg'lık tek bir etoricoxib dozunun farmakokinetiği, sağlıklı gönüllülerden önemli ölçüde farklı değildi. Hemodiyaliz eliminasyona ihmal edilebilir katkıda bulunmuştur (diyaliz klerensi yakl. 50 ml / dakika).
Pediyatrik hastalar: Pediatrik hastalarda (<12 yaş) etoricoxib'in farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Farmakokinetik bir çalışmada (n = 16) ergenlerde (12 ila 17 yaşlarında) günde bir kez 60 mg etoricoxib ve 60 kg'dan fazla ergenlerde farmakokinetik, günde bir kez 90 mg etoricoxib aldı, yetişkinlerde farmakokinetiğe benzerdi, günde bir kez 90 mg etoricoxib aldı. Pediatrik hastalarda etoricoxib'in güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Emilim
Oral Аркоксия iyi emilir. Mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 100'dür. Kararlı durumda 120 mg oncedaily dozlamadan sonra, ayık yetişkinlere uygulandıktan sonra yaklaşık 1 saat (Tmax) boyunca maksimum plazma konsantrasyonu (geometrik ortalama Cmax = 3.6 Î1⁄4g / ml) gözlendi. Eğrinin altındaki geometrik ortalama alan (AUC0-24 saat) 37.8 Î1⁄4g-saat / ml idi. Аркоксия farmakokinetiği klinik doz aralığında doğrusaldır.
Gıda ile dozajın (yüksek yağlı bir yemek) 120 mg'lık bir doz uygulandıktan sonra Аркоксия'nin emilim derecesi üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. Emilim oranı etkilendi, bu da Cmax'ta% 36'lık bir azalmaya ve Tmax'ta 2 saat artışa neden oldu. Bu verilerin klinik olarak anlamlı olduğu düşünülmemektedir. Klinik çalışmalarda, gıda alımından bağımsız olarak Аркоксия uygulanmıştır.
Dağıtım
Аркоксия'nin yaklaşık% 92'si insan plazma proteinine bağlıdır ve konsantrasyon aralığı 0.05 ila 5 î1⁄4g / ml arasındadır. İnsanlarda kararlı durum (VDSS) sahtekarlığındaki dağılım hacmi yaklaşık 1.20 l.
Аркоксия sıçanlarda ve tavşanlarda plasentayı ve sıçanlarda kan-beyin bariyerini geçer.
Biyotransformasyon
Аркоксия, ilaçlı bir anne olarak idrarda geri kazanılan dozun <% 1'i ile yoğun bir şekilde metabolize edilir. 6 'hidroksimetil türevini oluşturmak için ana metabolizma yolu CYP enzimleri tarafından katalize edilir. CYP3A4, Vivo'daki Аркоксия metabolizmasına katkıda bulunuyor gibi görünüyor. İn vitro çalışmalar CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 ve CYP2C19'un ana metabolik yolu da katalize edebileceğini, ancak in vivo kantitatif rollerinin araştırılmadığını göstermektedir. İnsanlarda beş metabolit tanımlanmıştır. Ana metabolit, 6'-hidroksimetil türevinin daha fazla oksidasyonu ile oluşturulan Аркоксия'nin 6 'karboksilik asit türevidir. Bu ana metabolitler ya ölçülebilir bir aktivite göstermez ya da sadece COX-2 inhibitörleri olarak zayıf aktiftir. Bu metabolitlerin hiçbiri COX-1'i inhibe etmez.
Eliminasyon
Sağlıklı gönüllülere 25 mg radyasyonla etiketlenmiş tek bir intravenöz Аркоксия dozunun uygulanmasından sonra, idrardaki radyoaktivitenin% 70'i ve dışkıda, özellikle metabolitler olarak% 20'si geri yüklendi. % 2'den azı değişmemiş bir ilaç olarak geri kazanıldı.
Аркоксия'nin ortadan kaldırılması neredeyse sadece metabolizma ve ardından böbrek atılımı ile gerçekleşir. Аркоксия'nin kararlı durum konsantrasyonlarına, yaklaşık 22 saatlik bir yarı ömre karşılık gelen yaklaşık 2 birikim oranı ile 120 mg'lık tek bir günlük uygulamadan sonraki yedi gün içinde ulaşılır. İntravenöz 25 mg'lık bir dozdan sonra plazma klerensinin yaklaşık 50 ml / dakika olduğu tahmin edilmektedir.
Hastaların özellikleri
Yaşlılar: yaşlılarda (65 yaş ve üstü) farmakokinetik erkeklere benzer.
Cinsiyet: Аркоксия'nin farmakokinetiği erkekler ve kadınlar arasında benzerdir.
Karaciğer yetmezliği: Günde bir kez Аркоксия 60 mg alan hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child-Pugh skoru 5-6) olan hastalarda, aynı rejimi alan sağlıklı gönüllülerinkinden yaklaşık% 16 daha yüksek bir ortalama auc vardı. Her gün Аркоксия 60 mg uygulayan orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child-Pugh skoru 7-9) olan hastalar, günde bir kez аркоксия 60 mg verilen sağlıklı gönüllülerle benzer bir ortalama auc'a sahipti. popülasyon. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda klinik veya farmakokinetik veri yoktur (Child-Pugh skoru> 10).
Böbrek yetmezliği: Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ve hemodiyalizli son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda tek bir Аркоксия 120 mg dozunun farmakokinetiği, sağlıklı gönüllülerden önemli ölçüde farklı değildi. Hemodiyaliz eliminasyona ihmal edilebilir katkıda bulunmuştur (diyaliz klerensi yakl. 50 ml / dakika).
Pediyatrik hastalar: (<12 yaş) pediyatrik hastalarda Аркоксия farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Farmakokinetik bir çalışmada (n = 16) ergenlerde (12 ila 17 yaşlarında) gerçekleştirildi, günde bir kez 40 ila 60 kg ağırlığındaki ergenlerde farmakokinetik aldı Аркоксия 60 mg ve ergenler> 60 kg, günde bir kez Аркоксия 90 mg alan, yetişkinlerde farmakokinetiğe benziyordu, günde bir kez 90 mg аркоксия aldı. Pediatrik hastalarda Аркоксия'nin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
However, we will provide data for each active ingredient