Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 16.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Rhinalar inhalasyon aerosolü, 6 yaş ve üstü astımlılara oral yoldan solunmalıdır. Bu ürün yerleşik bir ara parça içerir. Harici ara parçalar veya tutma odası cihazları ile kullanmayın. Dahili mor aktüatörü gri ara parçadan çekip kullanmadan önce “L” şekline oturtarak hastalara inhaleri kullanıma hazırlamasını söyleyin. Pediatrik hastalar bu ürünü yetişkin gözetimi altında uygulamalıdır.
Oral olarak inhale edilen kortikosteroidlerde semptomların düzelmesi ve düzeyi genellikle tedavinin başlamasından sonraki 2-4 hafta içinde ortaya çıkar ve bireysel hastalarda değişir. Rhinalar inhalasyon aerosolü ile yapılan klinik çalışmalarda astım kontrolünü geliştirme süresi değerlendirilmemiştir. 3-4 haftalık tedaviden sonra başlangıç dozuna yeterince cevap vermeyen hastalarda, daha yüksek dozlar ek astım kontrolü sunabilir. Önerilen dozlarda uygulandığında rhinalar inhalasyon aerosolünün güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Önerilen başlangıç dozu ve önerilen en yüksek rinalar inhalasyon aerosol dozu Tablo 1'de listelenmiştir.
Tablo 1: Önerilen dozlarda rinalar inhalasyon aerosolü
Not: Tüm hastalarda astım stabilitesi elde edilir edilmez en düşük etkili doza titre edilmesi arzu edilir.
Yaş grubu | Önerilen başlangıç dozu | Önerilen en yüksek doz |
12 yaş ve üstü yetişkinler ve ergenler † | Günde iki kez 160 mcg | Günde iki kez 320 mg * |
6 ila 11 yaş arası çocuklar † | Günde iki kez 80 mcg | Günde iki kez 160 mcg * |
* Daha yüksek dozlar araştırılmamıştır. & hançer; şu anda kronik oral kortikosteroid tedavisi alan hastalar için: Rhinalar inhalasyon aerosolü ile yapılan klinik çalışmalar oral kortikosteroidli hastaları değerlendirmemiştir. Bununla birlikte, terapötik dozlarda flunisolid-CFC inhalasyon aerosolü ile yapılan klinik çalışmalar, sistemik kortikosteroidlere bağımlı olan veya bunları koruyan astımlıların tedavisinde etkinlik göstermiştir. Rinalar ile en az 1 haftalık tedaviden sonra başlayarak prednizon dozunu haftada 2.5 mg / günden daha hızlı azaltmayın. Hastaları seri objektif hava akışı önlemleri de dahil olmak üzere astımlılık belirtileri ve steroid koruması sırasında ve oral kortikosteroid tedavisinin kesilmesinden sonra adrenal yetmezlik belirtileri açısından dikkatlice izleyin. |
Rhinalar inhalasyon aerosolü için doz tayini, flunisolid CFC inhalasyon aerosolüne sistemik maruziyetin karşılaştırılabilirliğine dayanmaktadır. Flunisolid CFC inhalasyon aerosol ve rhinalar inhalasyon aerosolünün farmakokinetik ve 12 saatlik plazma kortizol seviyeleri üzerindeki etkileri iki çalışmada incelenmiştir. Her iki çalışmada da, 1000 mcg flunisolid-CFC-inhalasyon aerosol ve 320 mcg rhinalar inhalasyon aerosol için flunisolid, 6β - OH-flunisolid ve 12 saatlik plazma kortizolün CMAX ve AUC ölçümleri karşılaştırılabilirdi. Birincisi 31 kişide paralel bir kol çalışmasıydı. Farmakokinetik ve plazma kortizol seviyeleri, 13.5 gün boyunca günde iki kez tek ve çoklu dozlarda flunisolid-CFC inhalasyon aerosol 1000 μg ve rhinalar inhalasyon aerosol 160 μg veya 320 μ G için belirlenmiştir. Kararlı durumda, flunisolid-CFC inhalasyon aerosol 1000 mcg ve rhinalar inhalasyon aerosol 320 mcg'nin flunisolid-orta pik plazma konsantrasyonları sırasıyla 2.6 ng / mL ve 3.4 ng / mL olarak bulundu.. 12 saatlik dozlama aralığı için karşılık gelen ortalama EAA değerleri 5.7 ng.hr/mL ve 4.7 ng.hr/mL veya idi.. Kararlı durumda, 1000 mcg ve rhinalar aerosol inhalasyonu 320 mcg'nin ortalama maksimum 6p-OH flunisolid flunisolid CFC aerosol inhalasyonu konsantrasyonları sırasıyla 0.9 ng / mL ve 0.3 ng / mL bulunmuştur.. 12 saatlik dozlama aralığı için karşılık gelen ortalama EAA değerleri 3.8 ng.hr/mL ve 1.1 ng.hr/mL veya idi.. İkincisi, tek doz flunisolid CFC aerosol inhalasyonu 1000 mcg veya rhinalar aerosol inhalasyonu 320 mcg'den sonra 11 kişide bir çapraz çalışmadır. Flunisolid CFC aerosol inhalasyonu 1000 mcg ve rhinalar aerosol inhalasyonu 320 mcg'nin ortalama maksimum plazma konsantrasyonlarının sırasıyla 2.5 ng / mL ve 3.3 ng / mL olduğu bulunmuştur.. Karşılık gelen ortalama AUC değerleri 5.1 ng.hr/mL ve 5.8 ng.hr/mL veya idi.. 1000 mcg flunisolid flunisolid CFC aerosol inhalasyonu ve 320 mcg rinalar aerosol inhalasyonunun ortalama maksimum plazma konsantrasyonları sırasıyla 0.8 ng / mL ve 0.3 ng / mL bulundu.. Karşılık gelen ortalama AUC değerleri 3.8 ng.hr/mL ve 2.3 ng.hr/mL veya idi..
Flunisolid CFC inhalasyon aerosolü ile yapılan kontrollü klinik çalışmalar, 6 yaş ve üstü 150 çocuk dahil olmak üzere 500'den fazla tedavi edilmiş astım hastasını içermiştir. İki yıl veya daha uzun süreli açık etiket çalışmaları, 120'den fazla tedavi edilen hastayı içeriyordu. Bu çalışmalarda flunisolide atfedilen anlamlı adrenal supresyon gözlenmemiştir.
Rhinalar inhalasyon aerosolü ve flunisolid CFC inhalasyon aerosolünün hipotalamus hipofiz adrenal ekseni (HPA) üzerindeki potansiyel etkileri 2 plasebo ve aktif olarak kontrol edilen çalışmada ve 2 aktif olarak kontrol edilen, açık uzun süreli çalışmada araştırılmıştır [bkz Klinik çalışmalar plasebo kontrollü çalışmalarda strese yanıt olarak kortizol üretimini arttırma yeteneği 60 dakikalık kozyntropin (ACTH) stimülasyon testi (ACTH) ile değerlendirildi.. Yetişkin ve ergenlerde hastalar, 80 mcg rinalar inhalasyon aerosolü ile günde iki kez 12 hafta boyunca, 160 mcg, 320 mcg veya plasebo tedavi edildi, % 92 (22/24) % 93 (26/28) % 93 (26/28) ve% 92 (22/24) hastaların, çalışmanın başlangıcında normaldi, çalışmanın sonunda normal olarak uyarılmış bir kortizol reaksiyonu olmaya devam etti (pik kortizol ≥ 18 mcg / dL ve kozyntropin enjeksiyonundan sonraki 60 dakika içinde plazma kortizol ≥ 7 mcg / dL'de bir artış) . Tüm hastalarda pik kortizol seviyeleri ≥ 18mcg / dL idi. İdrarda 24 saatlik kortizolün belirgin bir şekilde baskılanması yoktu ve rhinalar inhalasyon aerosolü ile tedavi edilen hastaların% 100'ünde (96/96) çalışmanın sonunda normal sabah serum kortizol seviyeleri vardı. 12 hafta boyunca günde iki kez rhinalar aerosol inhalasyonu, 80 mcg ve 160 mcg veya plasebo kullanan pediatrik hastalar için, hasta% 91 (31/34),% 97 (28/29) ve% 89 (24/27) sırasıyla normal bir yanıtı (kortizol) uyarmaya devam eder. İdrarda 24 saatlik kortizolün baskılanması bulunmadı. Flunisolid-CFC inhalasyon aerosol ile tedavi edilen hastalarda bu çalışmalarda karşılaştırılabilir sonuçlar elde edilmiştir.
Aktif olarak kontrol edilen açık etiketli, uzun süreli çalışmalarda, yetişkin ve ergen hastaların% 99,4'ü (161/162) ve rhinalar inhalasyon aerosolü ile tedavi edilen% 98,4 (126/128) pediatrik hasta, 12 veya sonrasında çayırlar. Normal sabah serum kortizol seviyeleri (≥ 5 ug / dL) için 52 haftalık tedavi. Hastalar için, rinalar inhalasyon aerosolü ile tedavi edildi, % 92.5 (99/107) tüm pik kortizol seviyeleri ≥ 18mcg / dL ile çalışma sonunda normal uyarılmış plazma - kortizol reaksiyonu kosintropine devam eder. Bu çalışmalarda idrarda 24 saatlik kortizol baskılanması bulunmamıştır, ve hastalarda karşılaştırılabilir sonuçlar elde edilmiştir, flunisolid CFC inhalasyon aerosolü ile tedavi edildi.
Aşağıda açıklanan verilerin tümü, 18 ila 51 yaşlarındaki konularda yapılan çalışmalara dayanmaktadır.
Emilim
Flunisolid oral inhalasyondan sonra hızla emilir. Flunisolid'in maksimum konsantrasyonuna (Tmax) kadar geçen ortalama değerler, 320 mcg rhinalar inhalasyon aerosolünün tek bir dozundan sonra 0.09 ila 0.17 saat arasında değişir. Flunisolidin maksimum konsantrasyonu (Cmax) için karşılık gelen ortalama değerler 1.9 ila 3.3 ng / mL arasında değişir. Oral biyoyararlanım% 7'den azdır. 80 mcg ila 320 mcg rinalar inhalasyon aerosol doz aralığında, Cmax değerleri tek ve çoklu doz uygulamasından sonra doz ile orantılı olarak artar.
Dağıtım
Flunisolid, vücutta büyük ölçüde dağıtılır, tek bir 320 mcg rhinalar inhalasyon aerosol dozundan sonra 170 ila 350 L aralığında görünen dağılım hacmi için ortalama değerler.
Metabolizma
Flunisolid, karaciğerden ilk geçiş sırasında hızlı ve kapsamlı bir şekilde 6ß-OH flunisolid ve suda çözünür konjugatlara dönüştürülür. İnsan tarafından kanıtlanmış tek dolaşım metaboliti olan 6ß-OH-flunisolid'e dönüşümün sitokrom P450 enzim sistemi, özellikle CYP3A4 enzimi yoluyla gerçekleştiğine inanılmaktadır. 6ß-OH flunisolid düşük bir kortikosteroid gücüne sahiptir (kortizolden on kat daha az güçlü ve flunisolidden 200 kat daha az güçlü). Maksimum 6ß-OH flunisolid değerleri, tek bir 320 mcg rhinalar inhalasyon aerosol dozundan sonra 0.66 mcg / mL ve çoklu dozlarda rhinalar inhalasyon aerosolünden sonra 0.71 ug / mL idi.
Eliminasyon
Flunisolidin idrarla atılımı düşüktür. Uygulanan flunisolid dozun% 1'inden azı idrarda solunduktan sonra geri kazanılır. 6ãÿ-OH flunisolid için yarı değerler, 160 mcg ila 320 mcg doz aralığında rhinalar inhalasyon aerosolünün uygulanmasından 3.1 ila 5.1 saat arasında değişir.
Elden çıkarma ve eleme
Flunisolidin 14 güne kadar bir süre boyunca günde iki kez solunması, önemli bir flunisolid birikimine yol açmamıştır. 160 mcg ve 320 mcg katmanlarla çoklu dozlama ile Cmax değerleri 1.0 ng / mL veya. Karşılık gelen auc0-12 saat değerleri 1.2 ng.hr / mL ve 2.5 ng.hr / mL idi .
Flunisolid, uygulanan rota veya doza bakılmaksızın vücuttan hızla çıkarılır. Flunisolid, dozdan on iki saat sonra plazmada tespit edilemez. 320 mcg rhinalar inhalasyon aerosolünün uygulanmasından sonra, eliminasyon yarılanma ömrü 1.3 ila 1.7 saat arasındadır. 320 mcg'lik tek bir dozdan sonra, biyoyararlanımına uyarlanmayan ortalama oral klerens değerleri 83 ila 167 L / H arasındadır .
However, we will provide data for each active ingredient