Revelol XL

Taşiaritmilerin, özellikle supraventriküler taşiaritmilerin kontrolü.

Revelol XL I.V. ile erken müdahale akut miyokard enfarktüsünde enjeksiyon enfarktüs boyutunu ve ventriküler fibrilasyon insidansını azaltır. Ağrı kesici ayrıca afyon analjezik ihtiyacını azaltabilir. enjeksiyonunun yapıldığı gösterilmiştir

Revelol XL I.V. akut miyokard enfarktüsü olan hastalara uygulandığında mortaliteyi azaltır.

- hipertansiyon

- Angina pektoris

- Taşiaritmiler, özellikle supraventriküler taşikardi

- Miyokard enfarktüsünden sonra bakım tedavisi

- migren profilaksisi

Revelol XL yetişkinlerde endikedir.

- hipertansiyon

- Angina pektoris

- Taşiaritmiler, özellikle supraventriküler taşikardi

- Miyokard enfarktüsünden sonra bakım tedavisi

- migren profilaksisi

Metoprolol yetişkinlerde endikedir.

Pozoloji

Doz her zaman hastanın bireysel gereksinimlerine uyarlanmalıdır. Yönergeler şunlardır:

Kardiyak aritmiler:

Başlangıçta dakikada 1-2 mg oranında intravenöz olarak 5 mg'a kadar enjekte edilir. Enjeksiyon, tatmin edici bir yanıt elde edilene kadar her 5 dakikada bir tekrarlanabilir. Toplam 10-15 mg'lık bir dozun genellikle yeterli olduğu kanıtlanmıştır.

Kan basıncında belirgin bir düşüş riski nedeniyle, sistolik kan basıncı 100 mmHg'nin altında olan hastalara Revelol XL I. V. enjeksiyonunun 1. V. uygulaması özel bir dikkatle yapılmalıdır.

Anestezi sırasında:

2-4 mg yavaşça enjekte edilen I.V. indüksiyon sırasında genellikle anestezi sırasında aritmilerin gelişmesini önlemek için yeterlidir. Aynı dozaj, anestezi sırasında gelişen aritmileri kontrol etmek için de kullanılabilir. Gerektiğinde maksimum toplam 10 mg doza kadar 2 mg ek enjeksiyon verilebilir.

Miyokard enfarktüsü :

İntravenöz Revelol XL I.V. Hastanın hemodinamik durumu stabilize olmuşsa enjeksiyon koroner bakımda veya benzer bir ünitede başlatılmalıdır. Terapi 5 mg I.V. kan basıncı ve kalp atış hızı ile belirlenen her 2 dakikada bir maksimum 15 mg'a kadar. Sistolik kan basıncı <90 mmHg, kalp atış hızı <40 atım / dak ve P-Q süresi> 0.26 saniye ise veya dispne veya soğuk terleme kötüleşirse ikinci veya üçüncü doz verilmemelidir. . Oral tedavi, son 50 mg enjeksiyondan 15 dakika sonra her 6 saatte bir 48 saat boyunca başlamalıdır. Tam intravenöz dozu tolere edemeyen hastalar, önerilen oral dozun yarısını almalıdır.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda genellikle doz ayarlamasına gerek yoktur.

karaciğer fonksiyon bozukluğu :

Metoprolol düşük protein bağına (% 5-10) sahip olduğundan, karaciğer sirozu olan hastalarda normalde doz ayarlamasına gerek yoktur. Bununla birlikte, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozun azaltılması gerekebilir.

Daha eski :

Birçok çalışma yaşa bağlı fizyolojik değişikliklerin metoprololün farmakokinetiği üzerinde ihmal edilebilir etkileri olduğunu göstermektedir. Yaşlılarda doz ayarlaması gerekmez, ancak tüm hastalarda dikkatli doz titrasyonu önemlidir.

Pediatrik popülasyon:

Çocuklarda metoprololün güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Revelol XL tartarat tabletleri oral yoldan uygulanmalıdır.

Tabletler aç karnına alınmalıdır.

Doz her zaman hastanın bireysel gereksinimlerine uyarlanmalıdır. Yönergeler şunlardır:

Pozoloji

Hipertansiyon

Normal doz, sabah veya bölünmüş dozlarda (sabah ve akşam) tek bir doz olarak günde 100 mg ila 200 mg'dır. Günde iki kez 50 mg veya günde bir kez 100 mg ile başlayın. Doz artışları daha sonra bireysel hasta reaksiyonlarına göre haftalık aralıklarla yapılmalıdır. Maksimum doz, genellikle günde 200 mg. Gerekirse, diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte alınabilir.

Anjina pektoris

Normal doz, bölünmüş dozlarda (sabah ve akşam) günde 100 ila 200 mg'dır. Günde iki kez 50 mg ile başlayın. Doz artışları daha sonra bireysel hasta reaksiyonlarına göre haftalık aralıklarla yapılmalıdır. Maksimum doz, genellikle günde 200 mg (bölünmüş dozlarda). Gerekirse, diğer antianjinal ilaçlarla birlikte alınabilir.

Kardiyak aritmiler

Normal doz, bölünmüş dozlarda (sabah ve akşam) günde 100 ila 150 mg'dır. Bu dozaj gerekirse arttırılabilir.

Miyokard enfarktüsü

Bakım tedavisi

Oral tedavi, hasta hemodinamik olarak stabil olur olmaz başlatılabilir. Bakım dozu günde iki kez (sabah ve akşam) 100 mg Revelol XL Tartrat'tır.

Migrenlerin profilaksisi

Normal doz, sabah ve akşam olmak üzere bölünmüş dozlarda günde 100 ila 200 mg'dır.

Böbrek fonksiyon bozukluğu

Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozajın ayarlanması gerekmez.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu

Revelol XL düşük protein bağına (% 5-10) sahip olduğundan, karaciğer sirozu olan hastalarda doz ayarlaması genellikle gerekli değildir, ancak ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozun azaltılması gerekebilir.

Yaşlı hastalar

Aksi takdirde sağlıklı yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Bununla birlikte, yaşlılarda kan basıncında bir düşüş veya aşırı bradikardinin daha büyük bir etkisi olabileceğinden dikkatli olunmalıdır.

Çocuklar

Çocuklarda deneyim sınırlıdır, bu nedenle çocuklarda fenol XL tartrat önerilmez.

Revelol XL tabletleri oral yoldan uygulanmalıdır.

Tabletler aç karnına alınmalıdır.

Doz her zaman hastanın bireysel gereksinimlerine uyarlanmalıdır. Yönergeler şunlardır:

Pozoloji

Hipertansiyon

Normal doz, sabah veya bölünmüş dozlarda (sabah ve akşam) tek bir doz olarak günde 100 mg ila 200 mg'dır. Günde iki kez 50 mg veya günde bir kez 100 mg ile başlayın. Doz artışları daha sonra bireysel hasta reaksiyonlarına göre haftalık aralıklarla yapılmalıdır. Maksimum doz, genellikle günde 200 mg. Gerekirse, diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte alınabilir.

Anjina pektoris

Normal doz, bölünmüş dozlarda (sabah ve akşam) günde 100 ila 200 mg'dır. Günde iki kez 50 mg ile başlayın. Doz artışları daha sonra bireysel hasta reaksiyonlarına göre haftalık aralıklarla yapılmalıdır. Maksimum doz, genellikle günde 200 mg (bölünmüş dozlarda). Gerekirse, diğer antianjinal ilaçlarla birlikte alınabilir.

Kardiyak aritmiler

Normal doz, bölünmüş dozlarda (sabah ve akşam) günde 100 ila 150 mg'dır. Bu dozaj gerekirse arttırılabilir.

Miyokard enfarktüsü

Bakım tedavisi

Oral tedavi, hasta hemodinamik olarak stabil olur olmaz başlatılabilir. Bakım dozu günde iki kez (sabah ve akşam) 100 mg Revelol XL'dir.

Migrenlerin profilaksisi

Normal doz, sabah ve akşam olmak üzere bölünmüş dozlarda günde 100 ila 200 mg'dır.

Böbrek fonksiyon bozukluğu

Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozajın ayarlanması gerekmez.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu

Metoprolol düşük protein bağına (% 5-10) sahip olduğundan, karaciğer sirozu olan hastalarda doz ayarlaması genellikle gerekli değildir, ancak ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozun azaltılması gerekebilir.

Yaşlı hastalar

Aksi takdirde sağlıklı yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Bununla birlikte, yaşlılarda kan basıncında bir düşüş veya aşırı bradikardinin daha büyük bir etkisi olabileceğinden dikkatli olunmalıdır.

Çocuklar

Çocuklarda deneyim sınırlıdır, bu nedenle çocuklarda Aerosol XL önerilmez.

Revelol XL I.V. enjeksiyon, diğer beta-blokerlerde olduğu gibi, aşağıdakilerden herhangi birine sahip hastalarda kullanılmamalıdır:

-

- hipotansiyon.

- İkinci veya üçüncü derece AV bloğu.

- Dekompanse kalp yetmezliği (pulmoner ödem, hipoperfüzyon veya hipotansiyon).

- Beta-reseptör agonizmi ile çalışan sürekli veya aralıklı inotropik tedavi.

- Bradikardi (<45 bpm).

- Hasta sinüs sendromu (kalıcı bir kalp pili olmadığı sürece).

- Kardiyojenik şok.

- Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluğu.

- Tedavi edilmemiş feokromositoma.

- Metabolik asidoz.

Revelol XL I.V.'nin bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılık enjeksiyon veya diğer beta blokerler.

Revelol XL I.V. şüpheli akut miyokard enfarktüsü bradikardi (<45 bpm), birinci derece kalp bloğu veya sistolik kan basıncı <100 mmHg ve / veya şiddetli kalp yetmezliği ile karmaşıksa enjeksiyon da kontrendikedir.

- Aktif maddeye, diğer IC2 blokerlerine veya diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık.

- İkinci veya üçüncü derece AV bloğu

- Kararsız veya akut konjestif kalp yetmezliği (pulmoner ödem, hipoperfüzyon veya hipotansiyon) olan hastalar, bu durumda intravenöz inotropik tedavi endikedir

- Sürekli veya periyodik olarak inotropik IG2 reseptörü agonist tedavisi alan hastalar

- Şiddetli bradikardi (<50 bpm)

- Hasta sinüs sendromu

Kardiyojenik şok

- Şiddetli periferik arter hastalığı

- Astım veya bronkospazm öyküsü

- Tedavi edilmemiş feokromositoma

- Metabolik asidoz

- Hipotansiyon, AV hattı bozuklukları veya sol ventrikül yetmezliği riski nedeniyle verapamil ve diltiazem kalsiyum kanal blokerlerinin eşzamanlı intravenöz uygulaması

- hipotansiyon

Revelol XL, miyokard enfarktüsü ve <50 atım / dakika kalp atış hızı,> 0.24 saniye PQ aralığı veya <100 mg Hg sistolik kan basıncı ve / veya şiddetli konjestif kalp yetmezliği olan hastalar için endike değildir.

- Aktif maddeye, diğer IC2 blokerlerine veya diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık.

- İkinci veya üçüncü derece AV bloğu

- Kararsız veya akut konjestif kalp yetmezliği (pulmoner ödem, hipoperfüzyon veya hipotansiyon) olan hastalar, bu durumda intravenöz inotropik tedavi endikedir

- Sürekli veya periyodik olarak inotropik IG2 reseptörü agonist tedavisi alan hastalar

- Şiddetli bradikardi (<50 bpm)

- Hasta sinüs sendromu

Kardiyojenik şok

- Şiddetli periferik arter hastalığı

- Astım veya bronkospazm öyküsü

- Tedavi edilmemiş feokromositoma

- Metabolik asidoz

- Hipotansiyon, AV hattı bozuklukları veya sol ventrikül yetmezliği riski nedeniyle verapamil ve diltiazem kalsiyum kanal blokerlerinin eşzamanlı intravenöz uygulaması

- hipotansiyon

Miyokard enfarktüsü ve <50 atım / dakika kalp atış hızı,> 0.24 saniye PQ aralığı veya <100 mg Hg sistolik kan basıncı ve / veya şiddetli konjestif kalp yetmezliği olan hastalar için metoprolol endike değildir.

Miyokard enfarktüsünden şüphelenilen hastaları tedavi ederken, hastanın hemodinamik durumu, 5 mg'lık üç intravenöz dozun her birinden sonra dikkatle izlenmelidir. Kalp atış hızı <40 atım / dakika ise, sistolik kan basıncı <90 mmHg ve P-Q süresi> 0.26 saniye ise veya dispne veya soğuk terleme şiddetlenirse ikinci veya üçüncü doz verilmemelidir. verir.

Revelol XL I.V. diğer beta blokerlerde olduğu gibi enjeksiyon:

- oral tedavi sırasında aniden geri çekilmemelidir. Mümkünse, Revelol XL I.V. enjeksiyon, son 6 gün boyunca günde 25 mg'a düşürülen dozlarda 10-14 günlük bir süre içinde kademeli olarak geri çekilmelidir. Hastalar, özellikle bilinen iskemik kalp hastalığı olan hastalar, geri çekilme sırasında yakından izlenmelidir. Ani ölüm de dahil olmak üzere koroner olay riski, beta blokajının geri çekilmesi sırasında artabilir.

- genel anesteziden önce anesteziste bildirilmelidir. Genellikle Revelol XL I'in durdurulması önerilmez. Ameliyat geçiren hastalarda enjeksiyon tedavisi. Metoprololün geri çekilmesinin arzu edildiği düşünülürse, bu mümkünse genel anesteziden en az 48 saat önce tamamlanmalıdır. Kalp dışı cerrahi geçiren hastalarda yüksek doz metoprololün rutin olarak başlatılmasından kaçınılmalıdır, çünkü kardiyovasküler risk faktörleri olan hastalarda bradikardi, hipotansiyon, inme ve artan mortalite ile ilişkilendirilmiştir. Bununla birlikte, bazı hastalarda, bir premedikasyon olarak bir beta bloker kullanılması arzu edilebilir. Bu gibi durumlarda, miyokardiyal depresyon riskini en aza indirmek için düşük negatif inotropik aktiviteye sahip bir anestezik seçilmelidir.

- Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluklarında kontrendike olmasına rağmen, daha az şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozuklukları kötüleşebilir.

- kalp yetmezliği kontrol edilirse uygulanabilir. Kalp yetmezliği öyküsü olan hastalarda veya kalp rezervi zayıf olan hastalarda da sayısallaştırma ve / veya diüretik tedavisi düşünülmelidir. Revelol XL I.V. Kalp rezervi zayıf olan hastalarda enjeksiyon dikkatle kullanılmalıdır.

- artan bradikardi gelişen hastalara yol açabilir, bu gibi durumlarda Revelol XL I.V. azaltılmalı veya kademeli olarak geri çekilmelidir.

- İletim süresi üzerindeki olumsuz etkiler nedeniyle, birinci derece kalp bloğu olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.

- koroner arterlerin kesintisiz alfa-reseptör aracılı vazokonstriksiyonu nedeniyle Prinzmetal-anjina hastalarında anjina ataklarının sayısını ve süresini artırabilir. Revelol XL I.V. Enjeksiyon bir beta sürümdür₁ - seçici beta bloker; sonuç olarak, aşırı dikkat gerekmesine rağmen kullanımı düşünülebilir.

- akut hipogliseminin erken belirtilerini, özellikle taşikardiyi maskeleyebilir. Revelol XL I.V. Enjeksiyon, karbonhidrat metabolizmasını bozma veya hipoglisemiyi maskeleme riski, seçici olmayan beta-blokerlere göre daha düşüktür.

- tiroid oksisozu semptomlarını maskeleyebilir.

- hem alerjenlere duyarlılığı hem de şiddetli anafilaktik reaksiyonları artırabilir.

Kardiyoselektif beta blokerlerin, tüm beta blokerler gibi, akciğer fonksiyonu üzerinde seçici olmayan beta blokerlere göre daha az etkisi olsa da, kullanımları için zorlayıcı klinik nedenler olmadıkça, geri dönüşümlü obstrüktif solunum hastalığı olan hastalarda bunlardan kaçınılmalıdır. Uygulama gerekiyorsa, bu hastalar yakından izlenmelidir. Beta kullanımı₂ - bronkodilatörler (ör. terbutalin) bazı hastalarda tavsiye edilebilir. Beta dozu₂ - Agonistler Revelol XL I.V. ile tedavi edilirken bir artış isteyebilir. enjeksiyon başlatıldı.

Etiket şunu belirtmelidir - Hışıltı, astım veya diğer solunum güçlüğü öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanın, ekteki paket broşürüne bakın.â €

Tüm beta-blokerlerde olduğu gibi, sedef hastalığı olan hastalar Revelol XL I.V. enjeksiyon.

Feokromositoma sahip hastalarda bir alfa bloker aynı anda uygulanmalıdır.

Kararsız ve insüline bağımlı diyabet ile hipoglisemik tedaviyi ayarlamak gerekebilir.

Beta blokerlerle tedavi edilen hastalara verapamil tipi kalsiyum kanal blokerlerinin intravenöz uygulaması uygulanmamalıdır.

Beta ablukanın aniden kesilmesi tehlikeli olabilir ve bu nedenle kaçınılmalıdır. Revelol XL Tartrat ile tedavinin durdurulması gerekiyorsa, bu genellikle hasta doz başına 25 mg Revelol XL (yarım 50 mg tablet) alana kadar dozu yavaş yavaş yarıya indirerek en az 2 hafta boyunca yapılmalıdır. Bu en düşük doz, tedavi tamamen durdurulana kadar en az 4 gün boyunca alınmalıdır. Bu dönemde, özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalar, beta blokaj durdurulurken ani kalp ölümü de dahil olmak üzere koroner olay riski arttığından dikkatle izlenmelidir. Hipertansiyon ve aritmi de ortaya çıkabilir.

Revelol XL, bronş kasları üzerinde normal dozlarda seçici olmayan beta blokerlere göre daha az olumsuz etkiye sahip olsa da, yine de dikkatli olunmalıdır. Revelol XL ile tedavi edilen bronşiyal astım hastalarında seçici olarak Î2 olan bronkodilatörler olabilir₂ - Uyarıcı reseptörler, ör. terbutalin, gerekirse aynı anda reçete edilir. Hastanın zaten bir SUB2'si varsa₂ - reseptör stimülatörü alır, bazen dozu ayarlamak gerekebilir.

Beta blokerler glikoz metabolizmasını etkileyebileceğinden, diyabetes mellituslu hastalarda uyanıklık önerilir. Glikoz metabolizması üzerindeki etkiler ve hipoglisemi semptomları üzerindeki maskeleme etkisi, Revelol XL ile tedavi edilen hastalarda seçici olmayan beta-blokerler (özellikle taşikardi) ile tedavi edilen hastalara göre daha az belirgindir.

Revelol XL Tartrat tabletleri, tedavi edilmemiş kalp yetmezliği olan hastalara uygulanmamalıdır. Konjestif kalp yetmezliği önce kontrol altına alınmalıdır. Digoksin aynı anda tedavi edilirken, her iki ilacın AV iletimini yavaşlattığı ve bu nedenle AV ayrışma riski olduğu akılda tutulmalıdır. Ek olarak, baş dönmesi, bradikardi ve çökme eğiliminde ortaya çıkan hafif kardiyovasküler komplikasyonlar ortaya çıkabilir.

Bir beta bloker alınırsa, özellikle kalbin etkisinin sempatik sistemin desteğine bağlı olduğu hastalarda, kalp fonksiyonunda ciddi, hatta bazen hayatı tehdit eden bir bozulma olabilir. Bu, aşırı beta bloke edici etkilerden dolayı, marjinal kardiyak fonksiyonu olan hastaların, bu azalma küçük olsa bile, sempatik sinir sisteminin aktivitesini azaltarak zayıf tolere edilmesinden daha azdır. Sonuç olarak, kasılma zayıflar ve kalp atış hızı AV hattını azaltır ve yavaşlatır. Sonuç pulmoner ödem, AV bloğu ve şok olabilir. Bazen, mevcut bir AV hattı hatası kötüleşebilir, bu da bir AV bloğuna yol açabilir.

Bradikardi artışı durumunda dozaj azaltılmalı veya tedavi yavaş yavaş durdurulmalıdır.

Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluklarında kontrendike olmasına rağmen, klinik tablo, esas olarak ilacın antihipertansif etkileri nedeniyle Raynaud hastalığı veya periferik arter hastalığı gibi periferik dolaşım bozukluklarında kötüleşebilir. Klinik tablo kötüleşirse beta blokerler çok dikkatli uygulanmalıdır.

Faeokromositoma sahip bir hastaya Revelol XL Tartrat reçete edilirse, bir alfa bloker de uygulanmalıdır.

Bir hasta ameliyattan önce anestezist Revelol XL'nin alındığı konusunda bilgilendirilmelidir. Ameliyat olması gereken hastalara beta-blokerler ile tedaviyi bırakmaları önerilmez. Kalp dışı cerrahi geçiren hastalarda yüksek doz Revelol XL'nin akut olarak başlatılmasından kaçınılmalıdır, çünkü kardiyovasküler risk faktörleri olan hastalarda ölümcül sonuç dahil bradikardi, hipotansiyon ve inme ile ilişkilendirilmiştir.

Beta bloker alan hastalarda anafilaktik şok daha ciddidir.

Beta blokerler tiroid toksikozunun bazı klinik belirtilerini maskelemektedir. Bu nedenle, Revelol XL tiroid oksisozu veya tiroid toksikozundan şüphelenilen hastalarda dikkatle kullanılmalı ve hem tiroid hem de kardiyak fonksiyon yakından izlenmelidir

Beta-blokaj alt pimleri geçiren hastalara adrenalin uygulanması, kan basıncında ve bradikardide artışa neden olabilir, ancak Î2'de durum böyledir ₁- seçici ilaçların olasılığı daha düşüktür

Beta blokerler Prinzmetal-angina (angina pektoris varyantı) olan hastalarda anjina ataklarının sayısını ve süresini artırabilir. Bununla birlikte, bu tür hastalarda nispeten seçici Î2₁- Revelol XL gibi reseptör blokerleri sadece büyük bir özenle kullanılabilir.

Sedef hastalığı öyküsü olan hastalar sadece dikkatli bir şekilde değerlendirildikten sonra beta bloker almalıdır.

Revelol XL biyoyararlanımı karaciğerin sirozu için arttırılabilir.

Kararsız ve insüline bağımlı diyabet ile hipoglisemik tedaviyi ayarlamak gerekebilir.

Beta blokerlerle tedavi edilen hastalara verapamil tipi kalsiyum kanal blokerlerinin intravenöz uygulaması uygulanmamalıdır.

Şiddetli malign hipertansiyonun ilk tedavisi, otorejülasyon mekanizmalarında bozulma ile diyastolik kan basıncında ani bir düşüşü önleyecek şekilde tasarlanmalıdır.

Gözleri tek başına veya bazen döküntülerle kurutun. Çoğu durumda, Revelol XL ile tedavi kesildiğinde semptomlar düzeldi. Hastalar olası oküler etkiler açısından dikkatle izlenmelidir. Bu tür etkiler ortaya çıkarsa, Revelol XL'nin kesilmesi düşünülmelidir.

Beta ablukanın aniden kesilmesi tehlikeli olabilir ve bu nedenle kaçınılmalıdır. Revelol XL ile tedavinin durdurulması gerekiyorsa, bu genellikle hasta doz başına 25 mg metoprolol (yarım 50 mg tablet) alana kadar dozu yavaş yavaş yarıya indirerek en az 2 hafta boyunca yapılmalıdır. Bu en düşük doz, tedavi tamamen durdurulana kadar en az 4 gün boyunca alınmalıdır. Bu dönemde, özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalar, beta blokaj durdurulurken ani kalp ölümü de dahil olmak üzere koroner olay riski arttığından dikkatle izlenmelidir. Hipertansiyon ve aritmi de ortaya çıkabilir.

Metoprololün bronş kasları üzerinde olağan dozlarda seçici olmayan beta blokerlere göre daha az olumsuz etkisi olmasına rağmen, yine de dikkatli olunmalıdır. Metoprolol ile tedavi edilen bronşiyal astım, seçici olarak Î2 olan bronkodilatörler olabilir₂ - Uyarıcı reseptörler, ör. terbutalin, gerekirse aynı anda reçete edilir. Hastanın zaten bir SUB2'si varsa₂ - reseptör stimülatörü alır, bazen dozu ayarlamak gerekebilir.

Beta blokerler glikoz metabolizmasını etkileyebileceğinden, diyabetes mellituslu hastalarda uyanıklık önerilir. Metoprolol ile tedavi edilen hastalarda glikoz metabolizması ve hipoglisemi semptomları üzerindeki maskeleme etkisi, seçici olmayan beta-blokerler (özellikle taşikardi) ile tedavi edilen hastalara göre daha az belirgindir.

Revelol XL tabletleri, tedavi edilmemiş kalp yetmezliği olan hastalara verilmemelidir. Konjestif kalp yetmezliği önce kontrol altına alınmalıdır. Digoksin aynı anda tedavi edilirken, her iki ilacın AV iletimini yavaşlattığı ve bu nedenle AV ayrışma riski olduğu akılda tutulmalıdır. Ek olarak, baş dönmesi, bradikardi ve çökme eğiliminde ortaya çıkan hafif kardiyovasküler komplikasyonlar ortaya çıkabilir.

Bir beta bloker alınırsa, özellikle kalbin etkisinin sempatik sistemin desteğine bağlı olduğu hastalarda, kalp fonksiyonunda ciddi, hatta bazen hayatı tehdit eden bir bozulma olabilir. Bu, aşırı beta bloke edici etkilerden dolayı, marjinal kardiyak fonksiyonu olan hastaların, bu azalma küçük olsa bile, sempatik sinir sisteminin aktivitesini azaltarak zayıf tolere edilmesinden daha azdır. Sonuç olarak, kasılma zayıflar ve kalp atış hızı AV hattını azaltır ve yavaşlatır. Sonuç pulmoner ödem, AV bloğu ve şok olabilir. Bazen, mevcut bir AV hattı hatası kötüleşebilir, bu da bir AV bloğuna yol açabilir.

Bradikardi artışı durumunda dozaj azaltılmalı veya tedavi yavaş yavaş durdurulmalıdır.

Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluklarında kontrendike olmasına rağmen, klinik tablo, esas olarak ilacın antihipertansif etkileri nedeniyle Raynaud hastalığı veya periferik arter hastalığı gibi periferik dolaşım bozukluklarında kötüleşebilir. Klinik tablo kötüleşirse beta blokerler çok dikkatli uygulanmalıdır.

Revelol XL, phaeokromositoma olan bir hastaya reçete edilirse, bir alfa-bloker de uygulanmalıdır.

Bir hasta ameliyattan önce anestezist metoprololün alındığı konusunda bilgilendirilmelidir. Ameliyat olması gereken hastalara beta-blokerler ile tedaviyi bırakmaları önerilmez. Kalp dışı cerrahi geçiren hastalarda yüksek doz metoprololün akut olarak başlatılmasından kaçınılmalıdır, çünkü kardiyovasküler risk faktörleri olan hastalarda ölümcül sonuç dahil bradikardi, hipotansiyon ve inme ile ilişkilendirilmiştir.

Beta bloker alan hastalarda anafilaktik şok daha ciddidir.

Beta blokerler tiroid toksikozunun bazı klinik belirtilerini maskelemektedir. Bu nedenle, tiroid oksisozu veya tiroid toksikozundan şüphelenilen hastalarda metoprolol dikkatle kullanılmalı ve hem tiroid hem de kardiyak fonksiyon yakından izlenmelidir

Beta-blokaj alt pimleri geçiren hastalara adrenalin uygulanması, kan basıncında ve bradikardide artışa neden olabilir, ancak Î2'de durum böyledir ₁- seçici ilaçların olasılığı daha düşüktür

Beta blokerler Prinzmetal-angina (angina pektoris varyantı) olan hastalarda anjina ataklarının sayısını ve süresini artırabilir. Bununla birlikte, bu tür hastalarda nispeten seçici IC2₁-Metoprolol gibi reseptör blokerleri sadece büyük bir özenle kullanılabilir.

Sedef hastalığı öyküsü olan hastalar sadece dikkatli bir şekilde değerlendirildikten sonra beta bloker almalıdır.

Metoprololün biyoyararlanımı karaciğerin sirozunda artabilir.

Kararsız ve insüline bağımlı diyabet ile hipoglisemik tedaviyi ayarlamak gerekebilir.

Beta blokerlerle tedavi edilen hastalara verapamil tipi kalsiyum kanal blokerlerinin intravenöz uygulaması uygulanmamalıdır.

Şiddetli malign hipertansiyonun ilk tedavisi, otorejülasyon mekanizmalarında bozulma ile diyastolik kan basıncında ani bir düşüşü önleyecek şekilde tasarlanmalıdır.

Gözleri tek başına veya bazen döküntülerle kurutun. Çoğu durumda, metoprolol tedavisi durdurulduğunda semptomlar düzeldi. Hastalar olası oküler etkiler açısından dikkatle izlenmelidir. Bu tür etkiler ortaya çıkarsa, metoprololün kesilmesi düşünülmelidir.

Biyotransformasyon

Metoprolol, esas olarak CYP2D6 izoenzimi yoluyla karaciğerde oksidatif metabolizma yaşar.

Eliminasyon

Metoprolol esas olarak karaciğer metabolizması ile elimine edilir, ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 3.5 saattir (aralık 1-9 saat). Metabolizma oranları bireyler arasında farklılık gösterir, zayıf metabolizörler (yaklaşık% 10) daha yüksek plazma konsantrasyonlarına ve geniş metabolizörlerden daha yavaş eliminasyona sahiptir. Bununla birlikte, bireyler içindeki plazma konsantrasyonları stabil ve tekrarlanabilirdir.

Emilim

Revelol XL oral uygulamadan sonra tamamen emilir. Terapötik doz aralığında, plazma konsantrasyonları doza göre doğrusal olarak artar. Tepe plazma seviyeleri yakl.. 1.5-2 saat. Plazma profili daha geniş bir bireyler arası değişkenliğe sahip olsa da, bu bireysel olarak kolayca tekrarlanabilir gibi görünmektedir. Kapsamlı ilk geçiş etkisi nedeniyle, oral tek bir dozdan sonra biyoyararlanım yakl.. % 50. Tekrarlanan uygulamadan sonra, dozun sistemik mevcudiyeti yakl.. % 70. Gıda ile oral yutulduktan sonra, oral dozun sistemik mevcudiyeti [SIC] artar.. % 30-40.

Dağıtım

İlaç yakl. Plazma proteinlerine% 5-10 bağlanır.

Metabolizma ve eleme

Revelol XL, karaciğerde oksidasyon ile esas olarak CYP2D6 izoenzimi tarafından metabolize edilir. Üç ana metabolit tanımlanmış olmasına rağmen, hiçbirinin klinik olarak anlamlı bir beta bloke edici etkisi yoktur. Genellikle oral dozun% 95'i idrarda bulunur. Dozun sadece% 5'i böbreklerde değişmeden atılır; bireysel durumlarda bu sayı% 30'a kadar çıkabilir. Revelol XL'nin eliminasyon yarılanma ömrü ortalama 3,5 saattir (1 ve 9 saat aşırı uçlarla). Toplam mesafe yakl. 1 litre / dakika.

özel nüfus

Yaşlı insanlar :

Genç hastalara uygulama ile karşılaştırıldığında, yaşlılara uygulandığında Revelol XL'nin farmakokinetiği önemli bir fark göstermemektedir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu:

Böbrek fonksiyon bozukluğunun Revelol XL'nin biyoyararlanımı üzerinde çok az etkisi vardır. Bununla birlikte, metabolit atılımı azalır. Glomerüler filtrasyon hızı 5 ml / dakikadan az olan hastalarda önemli bir metabolit birikimi gözlenmiştir. Bununla birlikte, bu metabolit birikimi beta blokajında bir artışa yol açmaz.

Karaciğer yetmezliği:

Revelol XL'nin farmakokinetiği, karaciğer fonksiyonunun azalmasından çok az etkilenir. Bununla birlikte, Revelol XL'nin biyoyararlanımı, karaciğerin şiddetli sirozu ve portacaval şantlı hastalarda artabilir ve genel klerens azaltılabilir. Portacaval anastomozu olan hastaların genel klerensi yakl. Sağlıklı insanlardan 6 kat daha yüksek olan 0.3 litre / dakika ve AUC değerleri.

Emilim

Metoprolol oral uygulamadan sonra tamamen emilir. Terapötik doz aralığında, plazma konsantrasyonları doza göre doğrusal olarak artar. Tepe plazma seviyeleri yakl.. 1.5-2 saat. Plazma profili daha geniş bir bireyler arası değişkenliğe sahip olsa da, bu bireysel olarak kolayca tekrarlanabilir gibi görünmektedir. Kapsamlı ilk geçiş etkisi nedeniyle, oral tek bir dozdan sonra biyoyararlanım yakl.. % 50. Tekrarlanan uygulamadan sonra, dozun sistemik mevcudiyeti yakl.. % 70. Gıda ile oral yutulduktan sonra, oral dozun sistemik mevcudiyeti [SIC] artar.. % 30-40.

Dağıtım

İlaç yakl. Plazma proteinlerine% 5-10 bağlanır.

Metabolizma ve eleme

Metoprolol, karaciğerde oksidasyon ile esas olarak CYP2D6 izoenzimi tarafından metabolize edilir. Üç ana metabolit tanımlanmış olmasına rağmen, hiçbirinin klinik olarak anlamlı bir beta bloke edici etkisi yoktur. Genellikle oral dozun% 95'i idrarda bulunur. Dozun sadece% 5'i böbreklerde değişmeden atılır; bireysel durumlarda bu sayı% 30'a kadar çıkabilir. Metoprololün eliminasyon yarılanma ömrü ortalama 3.5 saattir (1 ve 9 saat aşırı). Toplam mesafe yakl. 1 litre / dakika.

özel nüfus

Yaşlı insanlar :

Genç hastalara uygulama ile karşılaştırıldığında, yaşlılara uygulandığında metoprololün farmakokinetiği önemli bir farklılık göstermemektedir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu:

Böbrek fonksiyon bozukluğunun metoprololün biyoyararlanımı üzerinde çok az etkisi vardır. Bununla birlikte, metabolit atılımı azalır. Glomerüler filtrasyon hızı 5 ml / dakikadan az olan hastalarda önemli bir metabolit birikimi gözlenmiştir. Bununla birlikte, bu metabolit birikimi beta blokajında bir artışa yol açmaz.

Karaciğer yetmezliği:

Metoprololün farmakokinetiği, karaciğer fonksiyonunun azalmasından çok az etkilenir. Bununla birlikte, karaciğerin şiddetli sirozu ve portacaval şantlı hastalarda metoprololün biyoyararlanımı artabilir ve genel klerens azaltılabilir. Portacaval anastomozu olan hastaların genel klerensi yakl. Sağlıklı insanlardan 6 kat daha yüksek olan 0.3 litre / dakika ve AUC değerleri.