Resteral

MDD, OKB, PD, TSSB ve SAD hastalarında dozaj

MDD, OKB, PD, TSSB ve SAD hastalarında önerilen başlangıç dozu ve maksimum kalıntı dozu aşağıdaki Tablo 1'de listelenmiştir. Günde 25 mg veya 50 mg'lık bir doz, başlangıç terapötik dozudur.

Yetişkinlerde ve pediatrik hastalarda, toleransına bağlı olarak, yanıt yetersizse, haftada bir kez günde 25 ila 50 mg'lık adımlarla sonraki dozlar günde maksimum 200 mg'a çıkarılabilir. Resteralin 24 saatlik eliminasyon yarılanma ömrü göz önüne alındığında, doz değişiklikleri arasında önerilen aralık bir haftadır

PMDD'li yetişkin kadınlarda önerilen kalıntı başlangıç dozu günde 50 mg'dır. Resteral sürekli (adet döngüsü sırasında her gün) veya aralıklı olarak (sadece adet döngüsünün luteal fazı sırasında, i) uygulanabilir.menstruasyonun beklenen başlangıcından 14 gün önce ve daha sonra menstruasyonun başlangıcında günlük dozajdan başlayarak). Her yeni döngüde aralıklı dozlama tekrarlanacaktır.

• sürekli dozlama ile, 50 mg'lık bir doza cevap vermeyen hastalar, adet döngüsü başına günde 150 mg'a kadar 50 mg'lık artışlarla doz artışlarından yararlanabilir.
• aralıklı dozlamada, hastalar yapabilir, 50 mg'lık bir doza cevap vermeyen, bundan faydalanın, bir sonraki adet döngüsü sırasında dozaj (ve sonraki döngüler) günde maksimum 100 mg'a yükselir: dozlamanın ilk 3 günü boyunca günde 50 mg, ardından dozlama döngüsünde kalan günlerde günde 100 mg.

Resteral'ı Başlatmadan Önce Bipolar Bozukluk Ekranı

Resteral veya başka bir antidepresan ile tedaviye başlamadan önce, hastaları kişisel veya ailede bipolar bozukluk, mani veya hipomani öyküsü açısından inceleyin.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz değişiklikleri

Hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child Pugh skorları 5 veya 6) hem önerilen başlangıç dozu hem de terapötik aralık, önerilen günlük dozun yarısına karşılık gelir. Orta (Child Pugh skorları 7 ila 9) veya şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child Pugh skorları 10 - 15) olan hastalarda rezidüel kullanımı önerilmez.

Hastadan monoamin oksidaz inhibitörü antidepresana veya hastadan değişiklik

Bir monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) antidepresanın kesilmesi ile artık fazın başlaması arasında en az 14 gün sürmelidir. Ek olarak, artık kesildikten en az 14 gün sonra, bir MAOI antidepresan bir MAOI başlamadan önce geçmelidir

Artık al ile tedavinin kesilmesi

Kalıntı kesildikten sonra yan etkiler ortaya çıkabilir. Mümkünse iyileşmeyi aniden durdurmak yerine dozu kademeli olarak azaltın.

Artık oral çözeltinin hazırlanması

Alım için rezteral çözelti kullanılmadan önce seyreltilmelidir.

• almak için gerekli miktarda artık çözeltiyi ölçmek için birlikte verilen kalibre edilmiş damlalığı kullanın
• Not: Dahil edilen kalibre edilmiş damlalık sadece 25 mg ve 50 mg mezuniyet işaretlerine sahiptir
• 4 ons (½ bardak) su, zencefilli gazoz, limon / limonlu soda, limonata veya portakal suyu ile karıştırın. Karıştırdıktan sonra, normal olan hafif bir pus oluşabilir.

Hastalara veya hemşirelere karıştırdıktan hemen sonra dozu almaları talimatını verin.

Resteral hastalarda kontrendikedir:

• Serotonin sendromu riskinin artması nedeniyle MAOI'lerin (MAOI-linezolid ve intravenöz metilen mavisi dahil) kesilmesinden sonraki 14 gün içinde yutulması.
• Pimozid almak.
• sertraline karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan (ör. anafilaksi, anjiyoödem).

Yukarıda listelenen tüm artık formülasyonların kontrendikasyonlarına ek olarak, artık alma çözeltisi hastalarda kontrendikedir

• Disülfiram almak. Alınacak rezteral çözelti alkol içerir ve rezidüel ve disülfiramın birlikte kullanılması disülfiram alkol reaksiyonuna yol açabilir.

Artık tabletleri ve oral çözeltiyi 20 ° C ila 25 ° C'de (68 ° F ila 77 ° F) saklayın; 15 ° C ila 30 ° C'ye (59 ° F ila 86 ° F) kadar geziler.

Dağıtımı: Pfizer Inc.'in Roerig Bölümü., NEW YORK, NY 10017. Revize: Aralık 2017

YAN ETKİLER

Aşağıdaki yan etkiler, reçete bilgilerinin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak açıklanmaktadır

• sertraline aşırı duyarlılık reaksiyonları
• Disülfiram ile almak için artık bir çözelti alırken disülfiram alkol reaksiyonu
• Pimozid ile alındığında QTc uzaması ve ventriküler aritmiler
• İntihar ve davranış düşünceleri
• Serotonin sendromu
• Kanama riski artar
li>
• Mani / hipomani aktivasyonu
• yoksunluk sendromu
• Nöbetler
• açı kapatma glokomu
• Hiponatremi

klinik çalışmalar deneyimi

Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

Aşağıda açıklanan veriler randomize edilmiştir, çift kör, rezidüel al (genellikle günde 50 mg ila 200 mg) MDB tanısı alan 3066 yetişkinde, OKB, PD, TSSB, SAD ve PMDD. 8 ila 12 hafta boyunca artık materyale maruz kalan bu 3.066 hasta, 568 hasta yılı maruziyetini temsil etmektedir. Ortalama yaş 40 idi; % 57'si kadın,% 43'ü erkekti.

MDD, OKB, PD, TSSB, SAD ve PMDD ile tedavi edilen tüm hastaların tüm havuzlanmış plasebo kontrollü klinik çalışmalarında en yaygın yan etkiler (>% 5 ve iki kez plasebo) bulantı, ishal / yumuşak dışkı, titreme, dispepsi idi. , iştah azalması, hiperhidroz, boşalma yetmezliği ve libidonun azalması) (bkz. tablo 3. Aşağıda, daha önce belirtilmeyen endikasyondan sonra rezidüel (>% 5 ve iki kez plasebo) ile yapılan çalışmalarda en yaygın yan etkiler bulunmaktadır.

• MDD: Somnolans;
• OKB: uykusuzluk, huzursuzluk;
• PD: kabızlık, huzursuzluk;
• TSSB: yorgunluk;
• PMDD: uyku hali, ağız kuruluğu, baş dönmesi, yorgunluk ve karın ağrısı;
• TRACLE: uykusuzluk, baş dönmesi, yorgunluk, ağız kuruluğu, halsizlik.<br /> * Resteral ile tedavi edilen hastalarda% 2'den fazla ve resteral ile tedavi edilen hastalarda plasebo ile tedavi edilen hastalara göre en az% 2 daha fazla yan etkiler.

  Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda kesilmeye yol açan yan etkiler

  MDD, OKB, PD, TSSB, SAD ve PMDD hastalarında yapılan tüm plasebo kontrollü çalışmalarda, yan etkiler nedeniyle rezidüel tedavi gören 3066 hastanın 368'i (% 12) tedavi edilen 2293 hastanın 93'ü (% 4) kesildi. plasebo ile. Plasebo kontrollü çalışmalarda, rezidüel anal ile tedavi edilen hastalarda kesilmeye neden olan en yaygın yan etkiler şunlardır:

  • MDD, OKB, PD, TSSB, SAD ve PMDD: bulantı (% 3), ishal (% 2), uyarılma (% 2) ve uykusuzluk (% 2).%).
  • MDD (>% 2 ve iki kez plasebo): iştah azalması, baş dönmesi, yorgunluk, baş ağrısı, uyuşukluk, titreme ve kusma.
  • OKB: Somnolans.
  • PD: sinirlilik ve uyuşukluk.

  Erkek ve kadın cinsel işlev bozukluğu

  Cinsel istek, cinsel performans ve cinsel memnuniyet değişiklikleri genellikle psikiyatrik bir bozukluğun belirtileri olarak ortaya çıksa da, SSRI tedavisinin bir sonucu da olabilirsiniz. İnsidans ve cinsel taleplerle ilgili ciddi uygunsuz deneyimlerin güvenilir tahminlerini, ancak performans ve memnuniyetin sürdürülmesi zordur, çünkü kısmen hastalar ve sağlık hizmeti sağlayıcıları bunları tartışmak konusunda isteksiz olabilirler. Buna göre, uygunsuz cinsel deneyim insidansı ve etikette belirtilen faydalar, gerçek insidansı hafife alabilir.

  Tablo 4, rezidüel tedavi edilen hastaların en az% 2'si ve havuzlanmış plasebo kontrollü çalışmalardan iki kez plasebo ile bildirilen cinsel yan etkilerin sıklığını göstermektedir. Erkekler ve tüm endikasyonlar için en yaygın yan etkiler (>% 2 ve iki kez plasebo) şunları içerir: boşalma yetmezliği, libido azalması, erektil disfonksiyon, boşalma bozukluğu ve erkek cinsel disfonksiyonu. Kadınlarda en sık görülen yan etki (≥% 2 ve iki kez plasebo) libido.max azalmıştır

  Plasebo kontrollü çalışmalarda rezidüel anal ile tedavi edilen 281 pediatrik hastada, yan etkilerin genel profili genellikle yetişkinlerle yapılan çalışmalara benzerdi. Henüz Tablo 3'te ortaya çıkmayan yan etkiler (yetişkinlerde en yaygın yan etkiler) pediatrik hastaların en az% 2'sinde ve plasebo oranının en az iki katı oranında rapor edilmiştir, ateş, hiperkinezi, idrar kaçırma, saldırganlık, burun kanaması, purpura, artralji , kilo kaybı, kas seğirmeleri ve anksiyete.

  Resteral tarafından yapılan pazarlama öncesi inceleme sırasında gözlenen diğer yan etkiler

  Reçete bilgisinde başka bir yerde tarif edilmeyen ve rezidüel ile tedavi edilen hastalarda <% 2 insidansla ortaya çıkan diğer nadir yan etkiler şunlardır:

  Kalp hastalığı - Taşikardi

  Kulak ve iç kulak hastalıkları - kulak çınlaması

  Endokrin bozuklukları - Hipotiroidizm

  Göz bozuklukları - mydriasis, bulanık görün

  Gastrointestinal hastalıklar hematokesi, melena, rektal kanama

  Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar - ödem, yürüyüş bozuklukları, sinirlilik, pireksi

  Hepatobiliyer hastalıklar artan karaciğer enzimleri

  Bağışıklık sistemi bozuklukları - Anafilaksi

  Metabolizma ve beslenme bozuklukları - diyabetes mellitus, hiperkolesterolemi, hipoglisemi, iştah artışı

  Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları Artralji, kas krampları, gerginlik veya seğirme

  Sinir sistemi bozuklukları Ataksi, koma, kramplar, azalmış uyanıklık, hipestezi, uyuşukluk, psikomotor hiperaktivite, senkop

  Psikiyatrik bozukluklar saldırganlık, bruksizm, karışıklık, öforik ruh hali, halüsinasyon

  Böbrek ve idrar hastalıkları - Hematüri

  Üreme sistemi ve meme hastalıkları - Galaktorre, priapizm, vajinal kanama

  Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar - Bronkospazm, burun kanaması, esneme

  Deri ve deri altı doku hastalıkları - Alopesi; soğuk ter; dermatit; Dermatit büllöz; kaşıntı; purpura; eritematöz, foliküler veya makülopapüler döküntü; Ürtiker

  Vasküler bozukluklar - Kanama, yüksek tansiyon, vazodilatasyon

  Pazarlama sonrası deneyim

  Resteralin onay sonrası kullanımı ile aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.

  Kanama veya pıhtılaşma bozuklukları - artan pıhtılaşma süreleri (değişen trombosit fonksiyonu)

  Kalp hastalığı AV bloğu, bradikardi, atriyal aritmiler, QTC aralık uzantısı, ventriküler taşikardi (torsade de pointes dahil)

  Endokrin bozuklukları Jinekomasti, hiperprolaktinemi, adet bozuklukları, SIADH

  Göz bozuklukları- Körlük, optik nörit, katarakt

  Hepatobiliyer hastalıklar - ciddi karaciğer olayları (hepatit, sarılık, bazı ölümcül sonuçları olan karaciğer yetmezliği dahil), pankreatit

  Hemik ve lenfatik bozukluklar - Agranülositoz, aplastik anemi ve pansitopeni, lökopeni, trombositopeni, lupus benzeri sendrom, serum hastalığı

  Bağışıklık sistemi bozuklukları - Anjiyoödem

  Metabolizma ve beslenme bozuklukları - Hiponatremi, hiperglisemi

  Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları - Rabdomiyoliz, trizm

  Sinir sistemi bozuklukları serotonin sendromu, ekstrapiramidal semptomlar (akatizi ve distoni dahil), okülogirik kriz

  Psikiyatrik bozukluklar Psikoz, enürezis, paroniri

  Böbrek ve idrar hastalıkları akut böbrek yetmezliği

  Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar - pulmoner hipertansiyon

  Deri ve deri altı doku hastalıkları Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN) gibi ışığa ve ölümcül olabilecek diğer ciddi cilt reaksiyonlarına cilt hassasiyeti

  Vasküler bozukluklar- serebrovasküler kramp (geri dönüşümlü serebral vazokonstriksiyon sendromu ve çağrı fleming sendromu dahil), vaskülit

  TIBBİ DEĞİŞİKLİK ETKİLERİ

  Klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri

  Tablo 5, resteral ile klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri içermektedir.

  Tablo 5: Artık al ile klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri
  

  Monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI)
  Klinik etkiler:	rezidüel ve MAOI'ler dahil SSRI'ların birlikte kullanımı serotonin sendromu riskini artırır.
  Müdahale:	Linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi MAOI'ler de dahil olmak üzere MAOI alan hastalarda resteral kontrendikedir.
  Örnekler:	selegilin, tranilsikpromin, izokarboksazid, fenelzin, linezolid, metilen mavisi
  Pimozid
  Klinik etki:	Terapötik endeksi dar olan bir ilaç olan pimozidin plazma konsantrasyonlarının artması, QTC uzaması ve ventriküler aritmiler riskini artırabilir.
  Müdahale:	Pimozid ve resteralin eşzamanlı kullanımı kontrendikedir.
  Diğer serotonerjikler
  Klinik etkiler:	serotonerjiklerin rezidüel al ile birlikte kullanılması serotonin sendromu riskini artırır.
  Müdahale:	Özellikle tedaviye başlandığında ve doz artışlarında hastaları serotonin sendromunun belirti ve semptomları açısından izleyin. Bir serotonin sendromu ortaya çıkarsa, realiteleri durdurmayı ve / veya serotonerjiklere eşlik etmeyi düşünmelisiniz.
  Örnekler:	diğer SSRI'lar, SNRI'lar, triptanlar, trisiklik antidepresanlar, fentanil, lityum, tramadol, triptofan, Buspiron, St. John’un baharatý
  Hemostazı bozan ilaçlar (trombosit agregasyon inhibitörleri ve antikoagülanlar)
  Klinik etkiler:	bir antiplatelet veya antikoagülanın rezidüel al ile eşzamanlı kullanımı kanama riskini artırabilir.
  Müdahale:	Kalıntı ve trombosit inhibitörleri ve antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile ilişkili artan kanama riski hakkında hastaları bilgilendirin. Varfarin alan hastalarda uluslararası normalleştirilmiş oranı dikkatle izleyin.
  Örnekler:	aspirin, klopidogrel, heparin, warfarin
  Plazma proteinine güçlü bir şekilde bağlı ilaçlar
  Klinik etkiler:	Resteral, plazma proteinine güçlü bir şekilde bağlıdır. Artık al'ın plazma proteinine güçlü bir şekilde bağlı başka bir ilaçla birlikte uygulanması, plazmada kalan al veya diğer yakından bağlı tıbbi ürünlerin serbest konsantrasyonlarını artırabilir.
  Müdahale:	yan etkileri izlemek ve haklı olarak yeniden minerallerin veya proteine bağlı diğer ilaçların dozajını azaltmak.
  Örnekler:	warfarin
  CYP2D6 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünler
  Klinik etki:	Resteral bir CYP2D6 inhibitörüdür. Artık al'ın bir CYP2D6 substratı ile birlikte uygulanması CYP2D6 substratının maruziyetini artırabilir.
  Müdahale:	Parenteral kullanırken CYP2D6 substratının dozajını azaltın. Tersine, artık kesilirse bir CYP2D6 substratının dozajında bir artış gerekebilir.
  Örnekler:	propafenon, flekainid, atomoksetin, desipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivol, perfenazin, toridazin, tolterodin, venlafaksin
  Fenitoin
  klinik etki:	Fenitoin dar bir terapötik indeks ilacıdır. Resteral fenitoin konsantrasyonlarını artırabilir.
  Müdahale:	Kalıntıları başlatırken veya titre ederken fenitoin seviyelerini izleyin. Gerekirse fenitoin dozunu azaltın.
  Örnekler:	fenitoin, fosfenitoin
  QTc aralığını uzatan ilaçlar
  Klinik etkiler:	QTc uzaması ve / veya ventriküler aritmiler riski (ör. TdP), QTc aralığını uzatan başka ilaçlar kullanıldığında arttı.
  Müdahale:	Pimozid sertralin ile kullanım için kontrendikedir. QTc aralığını uzattığı bilinen ilaçları kullanmaktan kaçının.
  Örnekler:	Spesifik antipsikotikler (ör., ziprasidon, iloperidon, klorpromazin, mezoridazin, droperidol); spesifik antibiyotikler (ör., eritromisin, gatifloksasin, moksifloksasin, sparfloksasin); Sınıf 1A antiaritmikler (ör., Chinidin, prokainamid); Sınıf III antiaritmik ilaçlar (ör., Amiodaron, sotalol); ve diğer (ör., pentamidin, levometadilasetat, metadon, halofantrin, meflokin, dolasetron mesilat, probukol veya takrolimus).

  Klinik Olmayan İlaçlar Artık al

  Farmakokinetik çalışmalara dayanarak, realitenin simetidin ile kombinasyon halinde doz ayarlaması gerekmez. Ek olarak, artık aynı anda uygulandığında CYP3A4 tarafından metabolize edilen diazepam, lityum, atenolol, tolbutamid, digoksin ve tıbbi ürünler için doz ayarlamasına gerek yoktur.

  Benzodiazepinler için yanlış pozitif tarama testleri

  Kalıntı al alan hastalarda benzodiazepinler için yanlış pozitif idrar immünoanaliz tarama testleri bildirilmiştir. Bu bulgu, tarama testlerinin özgüllüğünün eksikliğinden kaynaklanmaktadır. Kalan malzeme durduktan sonra birkaç gün boyunca yanlış pozitif test sonuçları beklenebilir. GASCHROMATOGRAFİ / kütle spektrometrisi gibi doğrulama testleri sertralini benzodiazepinlerden ayırır.

  Uyuşturucu bağımlılığı ve bağımlılığı

  Kontrollü madde

  Resteral, kontrollü bir madde olmayan sertralin içerir.

  Kötüye kullanım

  İnsanlarda artık alprazolam ve D-amfetaminin karşılaştırmalı kötüye kullanımı ile ilgili plasebo kontrollü, çift kör, randomize bir çalışmada, reberal, öfori veya uyuşturucu seven gibi kötüye kullanım potansiyelini gösteren olumlu öznel etkilere yol açmamıştır. diğer iki ilaçla.

  Uyarılar ve önlemler

  UYARILAR

  Bir parçası olarak içerir "KORUMALAR" Bölüm

  ÖNLEMLER

  Pediatrik ve genç yetişkin hastalarda intihar düşünceleri ve davranışları

  Yaklaşık 77.000 yetişkin hastanın ve 4.400'den fazla pediatrik hastanın katıldığı antidepresanlarla (SSRI'lar ve diğer antidepresan sınıfları) yapılan plasebo kontrollü çalışmaların havuzlanmış analizlerinde, antidepresanlarla tedavi edilen pediatrik ve genç yetişkin hastalarda intihar düşünceleri ve davranışları insidansı daha fazladır. . Tedavi edilen 1000 hasta başına intihar ve davranış vakalarının sayısındaki ilaç plasebo farklılıkları Tablo 2'de verilmiştir.

  Pediatrik çalışmaların hiçbirinde intihar olmamıştır. Yetişkin çalışmalarında intiharlar vardı, ancak sayı antidepresanların intihar üzerindeki etkilerini sonuçlandırmak için yetersizdi

  Pediatrik ve genç yetişkin hastalarda intihar düşüncesi ve davranışı riskinin uzun süreli kullanıma, D.H. dört aydan fazla uzanıp uzanmadığı bilinmemektedir. Bununla birlikte, MDD'li yetişkinlerde plasebo kontrollü idame çalışmalarından antidepresanların depresyonun tekrarını geciktirdiğine dair önemli kanıtlar vardır.

  Antidepresanlarla tedavi edilen tüm hastaları klinik kötüleşme için izleyin ve özellikle ilaç tedavisinin ilk aylarında ve doz değişiklikleri zamanlarında intihar düşünceleri ve davranışları geliştirin. Aile üyelerine veya hasta bakıcılarına davranış değişikliklerini izlemelerini ve sağlık hizmeti sağlayıcılarını uyarmalarını tavsiye edin. Depresyonu sürekli olarak daha kötü olan veya intihar düşünceleri veya davranışları yaşayan hastalarda rezidüel al'ı bırakmak da dahil olmak üzere terapi rejimini değiştirmeyi düşünün.

  Serotonin sendromu

  Serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar) ve resteral dahil SSRI'lar, potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durum olan serotonin sendromunu tetikleyebilir. Diğer serotonerjik ilaçlar (triptanlar, trisiklik antidepresanlar, fentanil, lityum, tramadol, triptofan, buspiron, amfetaminler ve St. John’un wort) ve serotoninin metabolizmasını etkileyen ilaçlarla, yani., MAOI'ler. Serotonin sendromu tek başına kullanıldığında da ortaya çıkabilir.

  Serotonin sendromu Belirti ve semptomlar psikolojik durum değişikliklerini içerebilir (ör. huzursuzluk, halüsinasyonlar, deliryum ve koma), otonom istikrarsızlık (ör. taşikardi, kararsız kan basıncı, baş dönmesi, terleme, sifon, hipertermi), nöromüsküler semptomlar (ör. titreme, sertlik, miyoklonus.

  Kalıntı al'ın MAOI'lerle birlikte kullanımı kontrendikedir. Ek olarak, linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi MAOI'lerle tedavi edilen bir hastada rezidüel tedaviye başlamazsınız. Başka nedenlerle metilen mavisinin uygulanmasına ilişkin rapor yok (oral tabletler veya lokal doku enjeksiyonu gibi). Kalıntı al alan bir hastada linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi bir MAOI ile tedaviye başlanması gerekiyorsa, MAOI ile tedaviye başlamadan önce kalıntıyı durdurun

  Serotonin sendromu için resteral alan tüm hastaları izleyin. Yukarıdaki semptomlar ortaya çıkarsa, artık ve eşlik eden tüm serotonerjik ajanlarla tedaviyi derhal durdurun ve destekleyici bir semptomatik tedaviye başlayın. Resteralin diğer serotonerjik ilaçlarla birlikte kullanımı klinik olarak haklıysa, hastalara serotonin sendromu riskinin arttığını söyleyin ve semptomları izleyin.

  Kanama riski artar

  Resteral dahil serotonin geri alımına müdahale eden ilaçlar kanama riskini artırır.. Aspirin, steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), diğer antiplatelet inhibitörleri, warfarin ve diğer antikoagülanların birlikte kullanımı bu riske katkıda bulunabilir. Olgu raporları ve epidemiyolojik çalışmalar (vaka kontrolü ve kohort tasarımı), serotonin geri alımına müdahale eden tıbbi ürünlerin kullanımı ile gastrointestinal kanamanın ortaya çıkması arasında bir bağlantı olduğunu göstermiştir. Serotonin iyileşmesine müdahale eden ilaçlarla ilgili kanama olayları ekimoz, hematom, burun kanaması ve peteşiden hayatı tehdit eden kanamaya kadar değişmektedir.

  Kalıntı ve trombosit agregasyon inhibitörlerinin veya antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile ilişkili artan kanama riski hakkında hastaları bilgilendirin. Varfarin alan hastalarda uluslararası normalleştirilmiş oranı dikkatle izleyin.

  Mani veya hipomani aktivasyonu

  Bipolar bozukluğu olan hastalarda, depresif bir atak kalıntı veya başka bir antidepresan ile tedavi etmek karışık / manik atağı tetikleyebilir. Kontrollü klinik çalışmalarda, bipolar bozukluğu olan hastalar genellikle hariç tutulmuştur; bununla birlikte, rezidüel anal ile tedavi edilen hastaların% 0.4'ünde mani veya hipomani belirtileri bildirilmiştir. Resteral ile tedaviye başlamadan önce, hastaları kişisel veya ailede bipolar bozukluklar, mani veya hipomani öyküsü olup olmadığını kontrol edin.

  Yerleşim sendromu

  Serotonerjik antidepresanların kesilmesinden sonra, özellikle ani kesildikten sonra yan etkiler şunlardır: mide bulantısı, terleme, disforik ruh hali, sinirlilik, uyarılma, baş dönmesi, duyusal bozukluklar (ör. mevcut uyku hissi gibi parestezi), titreme, anksiyete, konfüzyon, baş ağrısı, uyuşukluk, duygusal dengesizlik, uykusuzluk,. Mümkünse ani bir sonlandırma yerine dozajda kademeli bir azalma önerilir.

  Nöbetler

  Nöbet geçiren hastalarda rezteral sistematik olarak çalışılmamıştır. Nöbet öyküsü olan hastalar klinik çalışmalardan çıkarılmıştır. Nöbet bozukluğu olan hastalarda rezteral dikkatle reçete edilmelidir.

  Açı kapatma glokomu

  Artık görünüm de dahil olmak üzere birçok antidepresan kullanıldıktan sonra ortaya çıkan öğrenci genişlemesi, patent iridektomi olmayan anatomik olarak dar açıları olan bir hastada bir saldırıyı tetikleyebilir. Tedavi edilmemiş anatomik olarak dar açıları olan hastalarda, resteral dahil antidepresanlar kullanmaktan kaçının.

  Hiponatremi

  Hiponatremi, resteral dahil SNRI'ler ve SSRI'lar ile tedavinin bir sonucu olarak ortaya çıkabilir. Serum sodyumunun 110 mmol / L'nin altında olduğu bildirilmiştir. Hiponatremi belirtileri ve semptomları arasında baş ağrısı, konsantre olma zorluğu, hafıza sorunları, konfüzyon, halsizlik ve huzursuzluk vardır, bu da düşmelere neden olabilir. Daha şiddetli veya akut vakalarla ilişkili belirti ve semptomlar arasında halüsinasyon, senkop, nöbetler, koma, solunum durması ve ölüm bulunur. Birçok durumda, bu hiponatremi, uygunsuz antidiüretik hormon salgısı (SIADH) sendromunun bir sonucu gibi görünmektedir.

  Semptomatik hiponatremi olan hastalarda, artık tedaviyi durdurun ve uygun bir tıbbi prosedür uygulayın. Yaşlı hastalar, diüretik alan hastalar ve hacim olarak tükenmiş olanlar SSRI ve SNRI'larla hiponatremi gelişme riski daha yüksek olabilir.

  Benzodiazepinler üzerinde tarama testleri üzerinde yanlış olumlu etkiler

  Kalıntı al alan hastalarda benzodiazepinler için yanlış pozitif idrar immünoanaliz tarama testleri bildirilmiştir. Bu bulgu, tarama testlerinin özgüllüğünün eksikliğinden kaynaklanmaktadır. Kalan malzeme durduktan sonra birkaç gün boyunca yanlış pozitif test sonuçları beklenebilir. GASCHROMATOGRAFİ / Kütle spektrometrisi gibi doğrulama testleri, resteralin benzodiazepinlerden ayırt edilmesine yardımcı olur.

  Hasta tavsiye bilgileri

  Hastaya FDA onaylı hasta etiketini okumasını tavsiye edin (İlaç kılavuzu ).

  İntihar ve Davranış Düşünceleri

  Hastalara ve bakıcılara özellikle tedavi sırasında ve dozaj ayarlanırken intihar eğilimi aramalarını tavsiye edin ve bu semptomları doktora bildirmelerini söyleyin.

  Oral çözelti için önemli kullanım talimatları

  rezidüel çözelti reçete edilen hastaları aşağıdakileri almak için bilgilendirin:

  • Alınacak rezteral çözelti kullanılmadan önce seyreltilmelidir. Önceden karıştırmayın.
  • SADECE 4 ons (1/2 bardak) su, zencefilli gazoz, limon / limonlu soda, limonata veya portakal suyu almak ve karıştırmak için gerekli miktarda artık çözeltiyi çıkarmak için birlikte verilen damlalığı kullanın. Listelenenler dışındaki sıvılarla almak için artık çözeltiyi karıştırmayın.
  • Karıştırdıktan hemen sonra dozu alın. Bazen karıştırıldıktan sonra hafif bir pus oluşabilir; bu normal.
  • damlalık dağıtıcı, lateks duyarlılığı olan hastalar için dikkate alınan kuru doğal kauçuk içerir.

  Artık oral çözeltiye disülfiram kontrendikasyonu

  Kaldırmak için artık çözelti alıyorsanız hastalara disülfiram almamalarını söyleyin. Oral çözeltinin alkol içeriği nedeniyle birlikte kullanım kontrendikedir.

  Serotonin sendromu

  Serotonin sendromu riski altındaki hastalara, özellikle triptan, trisiklik antidepresanlar, fentanil, lityum, tramadol, triptofan, Buspiron, St. John’un şarabı ve serotoninin metabolizmasını etkileyen ilaçlarla (özellikle MAOI'ler, hem psikiyatrik bozuklukları tedavi etmek için kullanılanlar hem de linezolid gibi diğerleri). Serotonin sendromu belirtileri veya semptomları varsa hastalar doktorunuza başvurmalı veya acil servise rapor vermelidir.

  Kanama riski artar

  Hastaları aspirin, NSAID'ler, diğer trombosit inhibitörleri, warfarin veya diğer antikoagülanlarla birlikte restoral kullanımı hakkında bilgilendirin, çünkü birleşik kullanım artmış kanama riski ile ilişkilendirilmiştir. Hastalara, kanama riskini artıran reçeteli veya aşırı dozda ilaç alıyorlarsa veya planlıyorlarsa sağlık uzmanınızı bilgilendirmelerini tavsiye edin.

  Mani / hipomani aktivasyonu

  Hastalara ve bakıcılarınıza mani / hipomani aktivasyon belirtileri görmelerini tavsiye edin ve bu semptomları doktora bildirmelerini söyleyin.

  Yerleşim sendromu

  Hastalara rekertuali aniden durdurmamalarını ve gençleştirme programını doktorunuzla tartışmamalarını tavsiye edin. Kalıntı kesildiğinde yan etkiler ortaya çıkabilir.

  Alerjik reaksiyonlar

  Döküntü, kurdeşen, şişme veya nefes almada zorluk gibi alerjik bir reaksiyon geliştirirseniz hastalara doktorunuzu bilgilendirmelerini tavsiye edin.

  Gebelik

  Hamile kadınlara yenidoğanda yeniden teralenin yoksunluk semptomlarına veya yenidoğanın (PPHN) kalıcı pulmoner hipertansiyonuna neden olabileceğini bildirin.

  Klinik olmayan toksikoloji

  Kanserojenez, mutajenez, değer düşüklüğü O

Klinik olarak anlamlı dozlardaki çalışmalar, sertralinin insan trombositlerinde serotonin emilimini engellediğini göstermiştir. in vitro Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar ayrıca sertralinin nöronal serotonin geri alımının güçlü ve seçici bir inhibitörü olduğunu ve norepinefrin ve dopaminin nöronal geri alımı üzerinde çok zayıf etkileri olduğunu göstermektedir. in vitro Çalışmalar, sertralinin adrenerjik (alfa1, alfa2, beta), kolinerjik, GABA, dopaminerjik, histaminerjik, serotonerjik (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) veya benzodiazepin reseptörleri için anlamlı bir afiniteye sahip olmadığını göstermiştir. Beynin noradrenalin reseptörlerini düzenlemek için hayvanlarda sertralinin kronik uygulaması bulundu. Sertralin monoamin oksidazı inhibe etmez.

Alkol

Sağlıklı gönüllülerde, alkolün akut bilişsel ve psikomotor etkileri artık artmamıştır.

Herselektrofizyoloji

Sertralinin QTc aralığı üzerindeki etkisi, 54 sağlıklı yetişkin denekte randomize, çift kör, plasebo ve pozitif kontrollü üç dönemli çapraz QTC çalışmasında araştırıldı. Önerilen maksimum günlük dozun 2 katında (sertralin ve N-desmetilsertralin için sabit maruziyetin ~ 3 katı), en büyük ortalama ΔΔQTc 10 ms, üst sınırı iki taraflı% 90 - güven aralığı 12 ms. QTc aralığının uzunluğu ayrıca sertralin ve N-desmetilsertralin konsantrasyonlarının serum konsantrasyonları ile pozitif korelasyon gösterdi. Bununla birlikte, bu konsantrasyon bazlı analizler, gözlemlenen maksimum konsantrasyonda QTc üzerinde birincil analize göre daha az etki göstermiştir.

Emilim

50 ila 200 mg aralığında 14 günlük bir süre boyunca günde bir kez oral rezidüel oral dozlamadan sonra, dozlamadan 4.5 ila 8.4 saat sonra ortalama sertralin pik plazma konsantrasyonları (Cmax) meydana geldi. Plazma sertralinin ortalama terminal eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 26 saattir. Terminal eliminasyon yarılanma ömrüne uygun olarak, bir haftalık tek dozlamadan sonra elde edilen sabit konsantrasyonlara kadar yaklaşık iki kat birikim vardır. Doğrusal doz orantılı farmakokinetik, tek dozlu bir çalışmada, Cmax ve sertralinin plazma konsantrasyon-zaman eğrisi (AUC) altındaki alanın 50 ila 200 mg aralığında dozla orantılı olduğu gösterilmiştir. Artık tabletlerin tek doz biyoyararlanımı, yaklaşık olarak eşdeğer bir kalıntı çözelti dozuna karşılık gelir. Gıda uygulaması Cmax ve AUC'de küçük bir artışa neden olur .

Metabolizma

Sertralin kapsamlı bir ilk tur yaşar.. Sertralin için ana başlangıç metabolik yolu N demetilasyonudur. N-desmetilsertralin, plazma terminal eliminasyon yarılanma ömrüne 62 ila 104 saat arasındadır. Her ikisi de in vitro biyokimyasal da in vivo farmakolojik testler, N-desmetilsertralinin sertralinden çok daha az aktif olduğunu göstermiştir. Hem sertralin hem de N-desmetilsertralin oksidatif deaminasyona ve daha sonra indirgeme, hidroksilasyon ve glukuronid konjugasyonuna tabidir. İki sağlıklı erkek deneğin katıldığı radyoaktif olarak etiketlenmiş sertralin ile yapılan bir çalışmada, sertralin plazma radyoaktivitesinin% 5'inden daha azını oluşturmuştur. Uygulanan radyoaktivitenin yaklaşık% 40-45'i 9 gün içinde idrarda geri kazanılmıştır. Değişmemiş sertralin idrarda tespit edilemedi. Aynı dönemde,% 12-14 değişmemiş sertralin dahil olmak üzere dışkıda uygulanan radyoaktivitenin yaklaşık% 40-45'i dikkate alınmıştır.

Desmetilsertralin, AUC (0-24 saat), Cmax ve Cmin'de zamana bağlı, doza bağlı artışlara sahiptir, bu farmakokinetik parametreler 1. gün ile 14. gün arasında 5 ila 9 kez arttırılır.

Protein bağlanması

in vitro radyoaktif etiketli 3H sertralin ile yapılan protein bağlama çalışmaları, sertralinin 20 ila 500 ng / mL aralığında serum proteinlerine (% 98) güçlü bir şekilde bağlandığını göstermiştir. 300'e kadar veya. Bununla birlikte, 200 ng / mL konsantrasyonları, proteine bağlı diğer iki tıbbi ürünün, warfarin ve propranololün plazma proteinlerine bağlanması olan sertralin ve N-desmetilsertralini değiştirmedi.