Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Transplantasyon
Katı organların nakli:
böbrek, karaciğer, kalp, akciğer, pankreas ve kombine kardiyopulmoner nakil allotransplantlarının reddedilmesinin önlenmesi;
daha önce başka immünosüpresanlar alan hastalarda transplantasyonun tedavisi.
Kemik iliği nakli
kemik iliği nakli sonrası nakil reddi uyarısı;
hastalığın önlenmesi ve tedavisi “sahibine karşı nakil” (TPX).
Transplantasyon ile ilgili olmayan endikasyonlar
Endojen inanacak
aktif görme tehdit edici ortalama veya arka, geleneksel tedavinin hiçbir etkisi olmadığı durumlarda veya ciddi yan etkiler durumunda bulaşıcı olmayan etiyolojiyi sürdürecektir;
Behcet, retinayı içeren tekrarlanan iltihaplanmalara inanacaktır.
Nefrotik sendrom
minimal değişikliklerin nefropatisi, fokal ve segmental glomerüloskleroz, membranöz glomerülonefrit gibi kulüplerin patolojisi nedeniyle yetişkinlerde ve çocuklarda steroide bağımlı ve steroide dirençli nefrotik sendrom. İlaç Sandimmun® Neoral® indüksiyon ve remisyon bakımı için kullanılabilir. Ayrıca, geri alınmalarına izin veren SCS'nin neden olduğu remisyonu korumak için de kullanılabilir.
Romatoid artrit
ciddi aktif romatoid artrit formlarının tedavisi.
Sedef hastalığı
geleneksel tedavi etkisiz veya imkansız olduğunda şiddetli sedef hastalığının tedavisi.
Atopik dermatit
sistem tedavisi gerektiğinde ciddi atopik dermatit formları.
Transplantoloji :
- böbreklerin, karaciğerin, kalbin, kombine kardiyopulmoner nakil, akciğerler veya pankreasın nakli sonrası bağışıklığın baskılanması ve reddedilmesinin önlenmesi;
- kemik iliği nakli sonrası naklin önlenmesi;
- Konakçıya tekrar nakil reaksiyonlarının önlenmesi ve tedavisi.
Diğer hastalıklar:
- endojen üveit (bulaşıcı etiyolojinin hariç tutulmasından sonra) - aktif, görsel tehdit edici gözün ortasını veya arkasını sakatlayacaktır; Retina'yı etkileyen tekrarlayan inflamasyon atakları ile Behcet'i temin edecektir;
- önceki tedaviye direnç durumunda kural olarak şiddetli sedef hastalığı;
- vasküler karışıklığın patolojisi (minimal değişikliklerin nefropatisi, fokal ve segmental glomerülonefrit gibi hastalıklar) nedeniyle glukokortikoidlere bağlı ve bunlara dirençli (belirgin bir protein kaybı olan böbreklerin fonksiyonunun ihlali) ;
- aktif akımın şiddetli romatoid artrit formları (klasik yavaş etkili anti-romatizmal ilaçların etkisiz olduğu veya kullanımlarının imkansız olduğu durumlarda);
- sistem tedavisi gösterildiğinde ciddi atopik dermatit formları.
Kemik iliği nakli ve katı organların (noktalar, karaciğer, kalp, kardiyopulmoner greft, akciğerler veya pankreas) nakli sonrası ret reaksiyonunun önlenmesi ve tedavisi. H. daha önce başka immünosüpresanlar alan hastalarda; reaksiyonun önlenmesi ve tedavisi “sahibine karşı nakil”; otoimmün hastalıklar: endojen üveit (aktif, bulaşıcı olmayan etiyolojinin gözünün ortasının veya arkasının gözlerini geleneksel tedavinin verimsizliği veya tedavide ciddi yan etkilerin gelişmesi ile tehdit etmek; Behcet'i tekrarlayan iltihapla sakatlayacaktır, dahil. h. retina) yetişkinlerde ve çocuklarda nefrotik sendrom, glukokortik bağımlı ve bunlara dayanıklı, vasküler arapsaçı patolojisi nedeniyle (minimal değişimin nefropatisi, fokal ve segmental glomerüloskleroz, membranöz glomerülonefrit) remisyonun indüksiyonu ve bakımı amacıyla, remisyonu sürdürmenin yanı sıra, glukokortikoidler tarafından indüklenir, ve müteakip iptalleri; yüksek derecede aktiviteye sahip şiddetli romatoid artrit formları (vakalarda, klasik yavaş etkili anti-romatizmal ilaçlar etkisiz olduğunda veya kullanımları imkansız olduğunda) sedef hastalığının ağır formları, atopik dermatit (sistem terapisi ile).
Siklosporin, 11 amino asitten oluşan siklik bir polipeptittir. Siklosporin, faz G'de lenfosit kalsiyumnörinin aktivasyonunu inhibe eden seçici bir immünosüpresandır0 veya G1 hücre döngüsü. Böylece, T-lenfositlerin aktivasyonu ve hücresel düzeyde, IL-2 (T-lenfositlerin büyüme faktörü) dahil olmak üzere anti-genetik lenfokin salınımı önlenir. Siklosporin lenfositlere spesifik ve geri dönüşümlü olarak etki eder. Sitostatiklerin aksine, hemopoezi baskılamaz ve fagositlerin işlevini etkilemez.
Siklosporin, cilt, kalp, böbrekler, pankreas, kemik iliği, ince bağırsak, akciğerlerin allojen nakillerinin ömrünü uzatır. Siklosporin ayrıca allotransplant, yavaş tipte aşırı duyarlılığın cilt reaksiyonları, deneysel alerjik ensefalomiyelit, Freind adjuvanına bağlı artrit, konakçı hastalığa (TPX) karşı transplantasyon ve T-lenfositlere bağlı antibodial formasyon ile ilgili hücresel reaksiyonların gelişimini inhibe eder. Sandimmun ilacının etkinliği gösterilmiştir® TPX'in reddini ve hastalığını önlemek ve tedavi etmek için insanlarda kemik iliği ve katı organları naklederken ve doğası gereği otoimmün olan veya bu şekilde düşünülebilen çeşitli koşulların tedavisinde.
İlaç Sandimmun'un tıbbi formları® Neoral® (ayrıca bir çözelti içeren yutma ve yumuşak jelatin kapsüller için bir çözelti) aşağıdaki özelliğe sahiptir. Çözelti, bir sıvının varlığında bir mikroemülsiyon oluşturan bir mikromülsiyon ön konsantresidir (ilaç kapsül formunda alınırken çözeltinin midede yutulması veya sıvı için karıştırıldığı sıvı). Bu nedenle, farmakokinetik parametrelerin değişkenliği azalır ve doz ile siklosporin etkisi arasında daha düzgün bir emilim profili ve eşzamanlı yemeğe daha az bağımlılık ile doğrusal bir ilişki sağlanır. Mikromülsiyon konsantresi incelenirken, siklosporinin bazal konsantrasyonu ile etkisi arasındaki korelasyonun Sandimmun ilacı kullanılırken daha belirgin olduğu gösterilmiştir® Neoral®Sandimmun'un ilacından daha®.
Sandimmun ilacını alırken® Neoral® doz ve siklosporin etkisi (EAAB), daha kalıcı bir emilim profili ve Sandimmun ilacının karakteristiği olan eşzamanlı yiyecek alımına ve günlük ritime daha az bağımlılık® Agregadaki bu özellikler, aynı hastada siklosporinin farmakokinetiğinin düşük değişkenliğinden ve bazal konsantrasyon ile biyoyararlanım (AUC .B). Sandimmun ilacının dozaj modunda belirtilen ek avantajlar nedeniyle® Neoral® artık yemek zamanını düşünmeye gerek yok. Ek olarak, Sandimmun ilacı kullanırken® Neoral® siklosporinin hem gün boyunca hem de destekleyici tedavi sırasında daha düzgün bir etkisi sağlanır.
Yumuşak jelatin kapsüller ve yutulması için bir çözelti biyoeşdeğerdir.
Siklosporinin mutlak biyoyararlanımı farklı hasta popülasyonları arasında değişir.
Tmak 1.5-2 saat, Sandimmun ilacının emilimi® Neoral® hızlı bir şekilde ortaya çıkar, ortalama C değerimak Sandimmun'a göre% 59 daha fazla ve biyoyararlanım% 29 daha yüksek®.
Siklosporin çoğunlukla kan kanalının dışına dağıtılır. Kanda, siklosporinin% 33-47'si plazmada,% 4-9'u lenfositlerde,% 5-12'si granülositlerde ve% 41-58'i kırmızı kan hücrelerinde bulunur. Plazma proteinleri (esas olarak lipoproteinler) ile bağlanma yaklaşık% 90'dır.
Siklosporin büyük ölçüde sitokrom P4503A enzim sistemi tarafından ve daha az bir ölçüde LCD ve böbreklerde yaklaşık 15 metabolit oluşumu ile biyotransformasyona maruz kalır. Metabolizmanın tek bir ana yolu yoktur. İlaç esas olarak safra ile atılır ve içe alınan dozun sadece% 6'sı idrarla atılır (ve sadece% 0.1'i değişmeden çekilir). Son T değerleri1/2 siklosporina çok değişkendir, bu da belirlemek için kullanılan yönteme ve hastaların anket edilen durumuna bağlıdır. T sonu1/2 karaciğerin sabit bir fonksiyonu olan yaklaşık 6.3 saattir; Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda - yaklaşık 20.4 saat.
LCD'de kararlı bir şekilde emilir ve neredeyse yemekten bağımsız olarak, farmakokinetiğin düşük değişkenliğini ve ilacın etkisi ile kabul edilen doz arasında belirgin bir ilişki sağlar.
C'yi aldıktan sonramak kan plazmasındaki siklosporin (1.3 ± 0.53) saat (yutma için çözünme) ve (95 ± 42.1) dakika (kapaklar) ile elde edilir.).
Siklosporin esas olarak kan dolaşımının dışına dağıtılır ve 3-5 l / kg'lık bir dağılım hacmi görülür. Plazmada,% 33 ila 47 arasında, granülositlerde -% 5 ila 12 arasında, lenfositlerde -% 4 ila 9 arasında ve kırmızı kan hücrelerinde - sokulan ilacın% 41 ila 58'inde belirlenir. Plazma proteinleri bağlanma - yaklaşık% 90.
Biyotransformasyon sırasında 15'e kadar metabolit oluşur. Metabolizmanın ana yolları, molekülün çeşitli kısımlarında mono- ve dihidroksilasyondur. Metabolitlerin hiçbirinin aktivitesi, “anne” maddesinin aktivitesini% 10'dan fazla aşmaz.
Vücuttan eliminasyon esas olarak safra ile gerçekleşir, girilen dozun sadece% 6'sı idrarla metabolitler şeklinde ve yaklaşık% 0.1 - sabit bir madde şeklinde salınır. Değerler T1/2 önemli dalgalanmalara sahiptir ve sağlıklı gönüllüler için yaklaşık 6.3 saat, şiddetli karaciğer hastalıkları olan hastalar için yaklaşık 20.4 saat ve böbrek nakli için yaklaşık 11 saat (2 ila 25 saat) oluşturur. Çocuklarda siklosporin klerensi miktarı yetişkinlerden yaklaşık 2 kat daha fazladır.
Kapsüller ve biyoeşdeğer almak için bir çözüm.
Bağırsaklarda emilir. Biyoyararlanım -% 30, tedavi süresine ve doza bağlı olarak artar. Cmak plazmada 1-5 saat sonra elde edilir. Kandaki optimal siklosporin A konsantrasyonları 300 ila 800 ng / ml arasındadır. Kırmızı kan hücrelerinde, granülositlerde, lenfositlerde bulunmasına rağmen, esas olarak kan kanalının dışına dağıtılır. Anne sütüne nüfuz eder. T1/2 - Yetişkinlerde 19 saat ve çocuklarda 7 saat. 15 metabolit oluşumu ile metabolize edildi. Esas olarak safra ile türetilir, idrarda dozun yaklaşık% 6'sında metabolitler şeklinde tespit edilir.
