Resadol

Pozoloji

Resadol kullanımı, orta ila şiddetli ağrısı tramadol hidroklorür ve parasetamol kombinasyonu gerektiren hastalarla sınırlı olmalıdır.

Doz, ağrının yoğunluğuna ve hastanın hassasiyetine göre ayarlanmalıdır. Analjezi için en düşük etkili doz genellikle seçilmelidir. Günde toplam 8 tablet (300 mg tramadol hidroklorür ve 2600 mg parasetamole eşdeğer) dozu aşılmamalıdır. Dozlama aralığı altı saatten az olmamalıdır.

Yetişkinler ve ergenler (12 yaşından itibaren)

İki efervesan tablet resadolün başlangıç dozu (75 mg tramadol hidroklorür ve 650 mg parasetamole karşılık gelir) önerilir. Günde 8 efervesan tablet (300 mg tramadol hidroklorür ve 2600 mg parasetamole eşdeğer) aşılmadığı için gerektiğinde ek dozlar alınabilir.

Dozlama aralığı altı saatten az olmamalıdır.

Hastalığın doğası ve şiddeti nedeniyle tekrarlanan kullanım veya uzun süreli resadol tedavisi gerekiyorsa, tedaviye devam edilip edilmeyeceğini belirlemek için dikkatli, düzenli izleme (mümkünse tedavide molalarla) yapılmalıdır.

Pediatrik popülasyon

Resadolün etkili ve güvenli kullanımı 12 yaşın altındaki çocuklarda gösterilmemiştir. Bu nedenle bu popülasyonda tedavi önerilmez.

Yaşlı insanlar

Klinik olarak karaciğer veya böbrek yetmezliği göstermeyen 75 yaşına kadar olan hastalarda doz ayarlaması genellikle gerekli değildir. Eliminasyon 75 yaşın üzerindeki yaşlı hastalarda uzatılabilir. Gerekirse, doz aralığı hastanın gereksinimlerine göre uzatılmalıdır.

Böbrek yetmezliği / diyaliz

Böbrek yetmezliği olan hastalarda tramadolün ortadan kaldırılması gecikir. Bu hastalarda, dozlama aralıklarının uzatılması hastanın gereksinimlerine göre dikkatle tartılmalıdır.

karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda tramadolün eliminasyonu gecikir. Bu hastalarda, dozlama aralıklarının uzatılması hastanın gereksinimlerine göre dikkatle tartılmalıdır. Asetaminofen varlığı nedeniyle, şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda resadol efervesan kullanılmamalıdır.

Uygulama şekli

Oral kullanım

Duş tabletleri bir bardak içme suyunda çözülmelidir.

Önemli dozaj ve alma talimatları

• ULTRACET 5 günden fazla kullanım için onaylanmamıştır.
• önerilen ULTRACET dozunu aşmayın. ULTRACET'i tramadol veya parasetamol içeren diğer ürünlerle uygulamayın.
• Hastanın bireysel tedavi hedeflerine uygun olarak en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın.
• Hastanın şiddetli ağrısı, hasta yanıtı, önceki analjezik tedavi deneyimi ve bağımlılık, istismar ve istismar için risk faktörlerini dikkate alarak her hasta için dozlama programını ayrı ayrı başlatın.
• Hastaları solunum depresyonu için, özellikle tedavinin başlamasından sonraki ilk 24-72 saat içinde ve ULTRACET ile doz arttıktan sonra yakından izleyin ve dozu buna göre ayarlayın.

Başlangıç dozu

ULTRACET'in başlangıç dozu, günde maksimum 8 tablete kadar ağrı kesici ihtiyaca bağlı olarak her 4 ila 6 saatte bir 2 tablettir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz değişikliği

Kreatinin klerensi 30 mL / dakikadan az olan hastalarda, her 12 saatte bir 2 tableti geçmeyin.

ULTRACET'in iptali

ULTRACET 5 günden uzun kullanım için onaylanmamıştır. ULTRACET ile fiziksel bağımlılığın mümkün olduğu durumlarda, aşağı doğru kademeli bir gençleştirme kullanın ve ULTRACET kullanmayı aniden bırakmayın.

Resadol ist eine Feste Wirkstoffkombination. Im Falle einer überdosierung können die Symptome die Anzeichen und Symptome einer Toxizität von tramadolhydrochlorid oder paracetamol oder beider Wirkstoffe umfassen.

Symptome einer überdosierung von tramadolhydrochlorid:

Grundsätzlich sind bei Intoxikation mit tramadolhydrochlorid ähnliche Symptome wie bei anderen zentral wirkenden Analgetika (Opioiden) zu erwarten. Dazu gehören insbesondere miosis, Erbrechen, Herz-Kreislauf-Kollaps, Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma, Krämpfe und atemdepressionen bis hin zum Atemstillstand.

Symptome einer überdosierung von paracetamol:

Eine überdosierung ist bei kleinen Kindern besonders besorgniserregend. Symptome einer paracetamol überdosierung in den ersten 24 Stunden sind Blässe, übelkeit, Erbrechen, Anorexie und Bauchschmerzen. Leberschäden können 12 bis 48 Stunden nach der Einnahme auftreten. Anomalien des glukosestoffwechsels und metabolische Azidose können auftreten. Bei schweren Vergiftungen kann Leberversagen zu enzephalophathie, Koma und Tod führen. Akutes Nierenversagen mit akuter tubulärer Nekrose kann sich auch ohne schwere Leberschäden entwickeln. Herzrhythmusstörungen und Pankreatitis wurden berichtet.

Leberschäden sind bei Erwachsenen möglich, die 7,5-10 g oder mehr paracetamol eingenommen haben. Es wird angenommen, dass überschüssige Mengen eines toxischen Metaboliten (normalerweise ausreichend durch Glutathion entgiftet, wenn normale Dosen von paracetamol eingenommen werden) irreversibel an Lebergewebe gebunden werden.

Notfallbehandlung:

- Sofort an eine Spezialeinheit übergeben.

- Aufrechterhaltung der Atem-und kreislauffunktionen

- Vor Beginn der Behandlung sollte so bald wie möglich nach einer überdosierung eine Blutprobe entnommen werden, um die Plasmakonzentration von paracetamol und tramadol zu Messen und leberuntersuchungen durchzuführen.

- Führen Sie zu Beginn (bei überdosierung) lebertests durch und wiederholen Sie diese alle 24 Stunden. Normalerweise wird ein Anstieg der Leberenzyme (ASAT, ALAT) beobachtet, der sich nach ein oder zwei Wochen normalisiert.

- Entleeren Sie den Magen, indem Sie den Patienten durch Reizung oder Magenspülung Erbrechen (wenn der patient bei Bewusstsein ist).

- Unterstützende Maßnahmen wie die Aufrechterhaltung der Durchgängigkeit der Atemwege und die Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktion sollten eingeleitet werden; Naloxon sollte verwendet werden, um Atemdepression umzukehren; Anfälle können mit diazepam kontrolliert werden.

- Tramadolhydrochlorid wird durch Hämodialyse oder Hämofiltration minimal aus dem serum ausgeschieden. Daher ist die Behandlung einer akuten Intoxikation mit Resadol mit Hämodialyse oder Hämofiltration allein nicht zur Entgiftung geeignet.

Eine sofortige Behandlung ist bei der Behandlung einer überdosierung von paracetamol unerlässlich. Trotz eines Mangels an signifikanten frühsymptomen, Patienten sollten dringend zur sofortigen ärztlichen Behandlung in ein Krankenhaus überwiesen werden, und jeder Erwachsene oder Jugendliche, der etwa eingenommen hat 7.5 g oder mehr paracetamol in den vorangegangenen 4 Stunden oder jedes Kind, das in den vorangegangenen 4 Stunden >150 mg/kg paracetamol eingenommen hat, sollte einer Magenspülung unterzogen werden. Die paracetamolkonzentrationen im Blut sollten später als 4 Stunden nach einer überdosierung gemessen werden, um das Risiko einer Leberschädigung beurteilen zu können (über das paracetamol-überdosierungsnomogramm). Die Verabreichung von oralem Methionin oder intravenösem N-Acetylcystein (NAC), das sich bis mindestens 48 Stunden nach der überdosierung positiv auswirken kann, kann erforderlich sein. Die Verabreichung von intravenösem NAC ist am vorteilhaftesten, wenn es innerhalb von 8 Stunden nach der Einnahme einer überdosierung eingeleitet wird. NAC sollte jedoch weiterhin verabreicht werden, wenn die Zeit bis zur Präsentation mehr als 8 Stunden nach einer überdosierung beträgt und für einen vollständigen Therapieverlauf fortgesetzt wird. Die Nac-Behandlung sollte sofort begonnen werden, wenn der Verdacht auf eine massive überdosierung besteht. Allgemeine unterstützende Maßnahmen müssen verfügbar sein.

Unabhängig von der gemeldeten Menge an paracetamol eingenommen, das Gegenmittel für paracetamol, NAC, sollte oral oder intravenös verabreicht werden, so schnell wie möglich, wenn möglich, innerhalb von 8 Stunden nach der überdosierung.

Klinische Präsentation

ULTRACET ist ein kombinationspräparat. Das klinische Erscheinungsbild einer überdosierung kann die Anzeichen und Symptome einer tramadoltoxizität, einer acetaminophentoxizität oder beidem umfassen. Die ersten Symptome einer tramadol-überdosierung können Atemdepression und/oder Krampfanfälle sein. Die ersten Symptome, die innerhalb der ersten 24 Stunden nach einer paracetamol-überdosierung auftreten, sind: Anorexie, übelkeit, Erbrechen, Unwohlsein, Blässe und Diaphorese.

Tramadol

Eine akute überdosierung mit tramadol kann sich in Atemdepression, Schläfrigkeit, stupor oder Koma, Schlaffheit der Skelettmuskulatur, kalter und Klammer Haut, verengten Pupillen und in einigen Fällen in lungenödemen, Bradykardie, Hypotonie, teilweiser oder vollständiger Atemwegsobstruktion, atypischem Schnarchen, Anfällen und Tod äußern. Eine ausgeprägte mydriasis anstelle einer miosis kann bei Hypoxie in überdosierungssituationen auftreten.

Todesfälle aufgrund von überdosierung wurden mit Missbrauch und Missbrauch von tramadol berichtet. Die überprüfung der Fallberichte hat gezeigt, dass das Risiko einer tödlichen überdosierung weiter erhöht ist, wenn tramadol gleichzeitig mit Alkohol oder anderen ZNS-Depressiva, einschließlich anderer Opioide, missbraucht wird.

Paracetamol

Bei akuter acetaminophen-überdosierung ist eine dosisabhängige, potenziell tödliche lebernekrose die schwerwiegendste nachteilige Wirkung. Renale tubuläre Nekrose, hypoglykämisches Koma und Thrombozytopenie treten ebenfalls auf. Die Plasma-paracetamol-Spiegel > 300 mcg / mL nach 4 Stunden nach oraler Einnahme waren bei 90% der Patienten mit Leberschäden verbunden; minimale Leberschäden sind zu erwarten, wenn Plasmaspiegel nach 4 Stunden sind < 150 mcg/mL oder < 37.5 mcg/mL bei 12 Stunden nach der Einnahme. Frühe Symptome nach einer potenziell hepatotoxischen überdosierung können sein: übelkeit, Erbrechen, Diaphorese und Allgemeines Unwohlsein. Klinische und laborbezogene Hinweise auf Lebertoxizität sind möglicherweise erst 48 bis 72 Stunden nach der Einnahme ersichtlich.

Behandlung von Überdosierung

Eine einzelne oder mehrere überdosierung mit tramadol und paracetamol ist eine potenziell tödliche überdosierung von polydrogen, und es wird eine Konsultation mit einem regionalen giftkontrollzentrum empfohlen. Die sofortige Behandlung umfasst die Unterstützung der kardiorespiratorischen Funktion und Maßnahmen zur Verringerung der arzneimittelabsorption. Sauerstoff, intravenöse Flüssigkeiten, vasopressoren, assistierte Beatmung und andere unterstützende Maßnahmen sollten wie angegeben angewendet werden.

Tramadol

Im Falle einer überdosierung sind Prioritäten die Wiedereinsetzung eines patentierten und geschützten Atemwegs und die Einrichtung einer unterstützten oder kontrollierten Beatmung, falls erforderlich. Verwenden Sie andere unterstützende Maßnahmen (einschließlich Sauerstoff und vasopressoren) bei der Behandlung von kreislaufschock und Lungenödem, wie angegeben. Herzstillstand oder Arrhythmien erfordern fortgeschrittene lebenserhaltungstechniken.

Die opioidantagonisten, Naloxon oder nalmefen, sind spezifische Gegenmittel gegen atemdepressionen, die aus einer opioidüberdosierung resultieren.

Bei klinisch signifikanter Atem-oder kreislaufdepression nach tramadol-überdosierung einen opioidantagonisten verabreichen. Opioidantagonisten sollten nicht verabreicht werden, wenn keine klinisch signifikante Atem-oder kreislaufdepression infolge einer tramadol-überdosierung vorliegt.

Während Naloxon einige, aber nicht alle Symptome, die durch eine überdosierung mit tramadol verursacht werden, umkehrt, ist das Risiko von Anfällen auch bei der Verabreichung von Naloxon erhöht. Bei Tieren konnten Krämpfe nach Verabreichung toxischer ultracet-Dosen mit Barbituraten oder Benzodiazepinen unterdrückt werden, waren jedoch mit Naloxon erhöht. Die Verabreichung von Naloxon änderte nicht die Letalität einer überdosierung bei Mäusen. Es wird nicht erwartet, dass eine Hämodialyse bei einer überdosierung hilfreich ist, da Sie in einer 4-stündigen dialyseperiode weniger als 7% der verabreichten Dosis entfernt.

Da die Dauer der opioidumkehrung voraussichtlich geringer ist als die Wirkungsdauer von tramadol in ULTRACET, überwachen Sie den Patienten sorgfältig, bis die spontanatmung zuverlässig wiederhergestellt ist. Wenn die Reaktion auf einen opioidantagonisten suboptimal oder nur kurz ist, verabreichen Sie einen zusätzlichen Antagonisten gemäß den verschreibungsinformationen des Produkts.

Bei einer Person, die physisch von Opioiden abhängig ist, führt die Verabreichung der empfohlenen üblichen Dosierung des Antagonisten zu einem akuten Entzugssyndrom. Die schwere der erlebten Entzugserscheinungen hängt vom Grad der körperlichen Abhängigkeit und der Dosis des verabreichten Antagonisten ab. Wenn eine Entscheidung zur Behandlung einer schweren Atemdepression bei dem körperlich abhängigen Patienten getroffen wird, sollte die Verabreichung des Antagonisten mit Vorsicht und durch titration mit kleineren als üblichen Dosen des Antagonisten begonnen werden.

Paracetamol

Bei Verdacht auf eine acetaminophen-überdosierung erhalten Sie so schnell wie möglich, jedoch frühestens 4 Stunden nach oraler Einnahme, einen serumacetaminophen-assay. Erhalten Sie zunächst leberfunktionsstudien und wiederholen Sie diese in 24-Stunden-Intervallen. Verabreichen Sie das Gegenmittel N-Acetylcystein (NAC) so früh wie möglich. Als Leitfaden für die Behandlung der akuten Einnahme kann der paracetamolspiegel gegen die Zeit seit der oralen Einnahme auf einem Nomogramm Rumack-Matthew aufgetragen werden). Die untere toxische Linie auf dem Nomogramm entspricht 150 mcg / mL nach 4 Stunden und 37.5 mcg/mL bei 12 Stunden. Wenn der Serumspiegel über der unteren Linie liegt, verabreichen Sie den gesamten Verlauf der NAC-Behandlung. Halten Sie die Nac-Therapie zurück, wenn der acetaminophenspiegel unter der unteren Linie liegt.

Die magendekontamination mit Aktivkohle sollte kurz vor der Einnahme von N-Acetylcystein (NAC) verabreicht werden, um die systemische Resorption zu verringern, wenn die Einnahme von acetaminophen bekannt ist oder der Verdacht besteht, dass Sie innerhalb weniger Stunden nach der Präsentation aufgetreten ist. Die acetaminophenspiegel im Serum sollten sofort erhalten werden, wenn der patient 4 Stunden oder länger nach der Einnahme Auftritt, um das potenzielle Risiko einer Hepatotoxizität zu beurteilen; acetaminophenspiegel von weniger als 4 Stunden nach der Einnahme können irreführend sein. Um das bestmögliche Ergebnis zu erzielen, sollte NAC so schnell wie möglich verabreicht werden, wenn der Verdacht auf eine bevorstehende oder sich entwickelnde leberverletzung besteht. Intravenöses NAC kann verabreicht werden, wenn Umstände die orale Verabreichung ausschließen.

Bei schwerer Intoxikation ist eine kräftige unterstützende Therapie erforderlich. Verfahren zur Begrenzung der anhaltenden Resorption des Arzneimittels müssen ohne weiteres durchgeführt werden, da die leberverletzung dosisabhängig ist und früh im Verlauf der Intoxikation Auftritt.

Farmakoterapötik grup: opioid olmayan analjezikler ile kombinasyon halinde opioidler; tramadol ve parasetamol

ATC kodu: N02A J 13

ANALGETİK

Tramadol, merkezi sinir sistemine etki eden opioid bir analjeziktir. Tramadol, opioid reseptörlerinin Î1⁄4, Î ve Îo'nun âµ reseptörlerine daha yüksek afiniteye sahip saf, seçici olmayan bir agonistidir. Analjezik etkilerine katkıda bulunan diğer mekanizmalar arasında noradrenalinin nöronal yeniden başlamasının inhibisyonu ve serotonin salınımının arttırılması yer alır. Tramadol'un antitussif bir etkisi vardır. Morfinin aksine, çok çeşitli analjezik tramadol dozlarının solunum depresif etkileri yoktur. Benzer şekilde, gastrointestinal motilite değişmez. Kardiyovasküler etkiler genellikle düşüktür. Tramadolün etkinliği morfinin onda biri ila altıda biri olarak kabul edilir.

Parasetamolün analjezik özelliklerinin kesin mekanizması bilinmemektedir ve merkezi ve periferik etkileri olabilir.

Resadol, WHO ağrı merdiveni içinde seviye II analjezik olarak konumlandırılır ve doktor tarafından buna göre kullanılmalıdır.

Merkezi sinir sistemi üzerindeki etkiler

Tramadol, beyin sapı solunum merkezlerine doğrudan etki ederek solunum depresyonu üretir. Solunum depresyonu, beyin sapı solunum merkezlerinin hem artan karbondioksit hem de elektriksel stimülasyona duyarlılığının azaltılmasını içerir.

Tramadol tam karanlıkta bile kadın düşmanlığına neden olur. Hassas öğrenciler opioid doz aşımının bir işaretidir, ancak patognomonik değildir (ör. hemorajik veya iskemik kökenli pontinal lezyonlar benzer bulgular üretebilir). Doz aşımı durumlarında hipoksi nedeniyle miyoz yerine belirgin bir midriyazis oluşabilir.

Gastrointestinal sistem ve diğer düz kaslar üzerindeki etkiler

Tramadol, mide ve duodenumun antrumundaki düz kas tonusunda bir artışla ilişkili olan motilitede bir azalmaya neden olur. İnce bağırsakta yiyeceklerin sindirimi ertelenir ve ileri kasılmalar azalır. Kalın bağırsaktaki dürtüsel peristaltik dalgalar azalırken, ton kabızlığa yol açan bir spazma arttırılabilir. Opioid kaynaklı diğer etkiler arasında safra ve pankreas sekresyonlarında azalma, oddi sfinkterinin spazmı ve serum amilazında geçici artışlar sayılabilir.

Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkiler

Tramadol, ortostatik hipotansiyon veya senkop oluşturabilen periferik vazodilatasyon üretir. Histamin salınımı ve / veya periferik vazodilatasyon belirtileri kaşıntı, kızarıklık, kırmızı gözler, terleme ve / veya ortostatik hipotansiyon olabilir.

Endokrin sistem üzerindeki etkiler

Opioidler insanlarda adrenokortikotropik hormon (ACTH), kortizol ve luteinize edici hormon (LH) salgılanmasını inhibe eder. Ayrıca prolaktin, büyüme hormonu (GH) salgılanması ve insülin ve glukagonun pankreas sekresyonunu uyarırlar.

Opioidlerin kronik kullanımı hipotalamik-hipofiz-gonadal ekseni etkileyebilir ve bu da kendisini düşük libido, iktidarsızlık, erektil disfonksiyon, amenore veya infertilite olarak gösterebilen bir androjen eksikliğine yol açabilir. Hipogonadizmin klinik sendromunda opioidlerin nedensel rolü bilinmemektedir, çünkü gonadal hormon seviyelerini etkileyebilecek çeşitli tıbbi, fiziksel, yaşam tarzı ve psikolojik stres faktörleri bugüne kadar yapılan çalışmalarda yeterince kontrol edilmemiştir.

Bağışıklık sistemi üzerindeki etkiler

Opioidler gösterilmiştir in vitro ve hayvan modellerinin bağışıklık sisteminin bileşenleri üzerinde çeşitli etkileri vardır. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir. Genel olarak, opioidlerin etkileri mütevazı bir şekilde immünosüpresif görünmektedir.

Konsantrasyon-etkinlik ilişkileri

Minimum etkili analjezik konsantrasyon, özellikle daha önce güçlü opioidagonistlerle tedavi edilen hastalarda büyük ölçüde değişir. Her hasta için minimum etkili analjezik tramadol konsantrasyonu, ağrıdaki artış, yeni bir ağrı sendromunun gelişimi ve / veya analjezik tolerans gelişimi nedeniyle zamanla artabilir.

Konsantrasyon-dezavantajlı reaksiyon ilişkileri

Tramadolplasma konsantrasyonundaki bir artış ile bulantı, kusma, CNS etkileri ve solunum depresyonu gibi doza bağlı opioid yan etkilerin sıklığı arasında bir bağlantı vardır. Opioide toleranslı hastalarda, opioide bağlı yan etkilere tolerans gelişmesi nedeniyle durum değişebilir.