Kompozisyon:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 17.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Emme. İçeri aldıktan sonra, eletriptan hızlı ve oldukça tamamen LCD'ye emilir, emilim yaklaşık% 81'dir. Erkeklerde ve kadınlarda içeri alındığında mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 50'dir. Tmak plazmada, içe doğru alındıktan ortalama 1.5 saat sonra idi. 20 ila 80 mg farmakokinetik arasındaki terapötik dozlar aralığında, eletriptan doğrusal bağımlılık ile karakterizedir.
Cmak yağlı yiyecekler yedikten sonra ilacı alırken eletriptan ve EAA yaklaşık% 20-30 artmıştır. Bir saldırı sırasında içeri alındığında, AUC migreni yaklaşık% 30 azaldı ve Tmak kan plazmasında 2.8 saate yükseldi.
5-7 gün boyunca düzenli kullanımla (günde 3 kez 20 mg), eletriptanın farmakokinetiği öngörülebilir birikimle doğrusal kaldı. 7 günden fazla bir süre daha yüksek dozlarda (günde 3 kez 40 mg ve günde 2 kez 80 mg) atandığında, eletriptan birikimi beklenenleri aştı (yaklaşık% 40).
Dağıtım. Vd uygulamada / uygulamada eletriptan 138 l'dir, bu da dokularda iyi bir dağılım olduğunu gösterir. Elettan orta derecede kan plazma proteinleri ile ilişkilidir (yaklaşık% 85 oranında).
Metabolizma. Araştırma in vitro eletriptanın birincil metabolizmasının karaciğerdeki izopurme CYP3A4 sitokrom P450'nin etkisi altında meydana geldiğini gösterir. Bu gerçek, CYP3A4 izofeninin güçlü bir seçici inhibisyonu olan kırmızı kan hücresi alırken kan plazmasındaki eletriptan konsantrasyonundaki bir artışla doğrulanır. Araştırma in vitro Ayrıca, klinik çalışmalar bu enzimin polimorfizminin eletriptanın farmakokinetiği üzerindeki etkisini ortaya koymamış olsa da, CYP2D6 izoproframının eletriptanın metabolizmasına belirli bir katkı yaptığını göstermektedir.
Karbon izotop ile etiketlenmiş eletriptan girişinden sonra kan plazmasının toplam radyoaktivitesinin önemli bir parçası olan 2 ana dolaşım metaboliti tanımlanmıştır 14İLE.
Deneylerde in vitro N-oksidasyondan kaynaklanan metabolitin aktivitesi yoktur, N-demetilasyon ile üretilen metabolit ise eletriptan ile aktivite ile karşılaştırılabilirdi. Radyoaktif plazmanın üçüncü bileşeni tanımlanmamıştır. Böbrekler ve bağırsaklar tarafından da atılan hidroksillenmiş metabolitlerin bir karışımı olduğuna inanılmaktadır.
Kan plazmasındaki aktif N-demetillenmiş metabolit konsantrasyonu, eletriptan konsantrasyonunun sadece% 10-20'sidir ve buna bağlı olarak terapötik etkisine önemli bir katkı sağlamaz.
Sonuç. Uygulamada / uygulamada eletriptanın kan plazmasından toplam klerensi ortalama 36 l / s ve T'dir1/2 - yaklaşık 4 saat. Dahil edildikten sonra ortalama renal klerens yaklaşık 3.9 l / s'dir. Nokta dışı klerens oranı toplam klerensin yaklaşık% 90'ıdır; bu, eletriptanın esas olarak böbrekler ve bağırsaklar yoluyla metabolitler şeklinde türetildiğini gösterir.
Özel hasta grupları
Zemin. Klinik ve farmakolojik çalışmaların metaanalizinin ve popüler farmakokinetik analizin sonuçları, cinsiyetin kan plazmasındaki eletriptan konsantrasyonu üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip olmadığını göstermektedir.
Yaşlı insanlar (65 yaş üstü). Yaşlılarda (65-93 yaş), eletriptan klerensinde% 16 oranında küçük ve istatistiksel olarak güvenilir olmayan bir azalma ve T'de istatistiksel olarak anlamlı bir artış ortaya çıkmıştır1/2 (yaklaşık 4.4 ila 5.7 saat) gençlerde bu göstergelere kıyasla. Eletriptanın yaşlılarda kan basıncı üzerindeki etkisi, genç yaştaki hastalardan daha belirgin olabilir.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre A ve B aşamaları), EAA (% 34) ve T'de istatistiksel olarak güvenilir bir artış ortaya çıkmıştır1/2ve C'de hafif bir artışmak (% 18 oranında), ancak bu değişiklikler klinik olarak anlamlı değildir.
Böbrek fonksiyonunun ihlali. Hafif (Cl kreatinin 61-89 ml / dak), orta (Cl kreatinin 31-60 ml / dak) veya şiddetli (Cl kreatinin <30 ml / dak) böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, eletriptanın farmakokinetiğinde istatistiksel olarak güvenilir değişiklikler değil veya kan plazma proteinleri ile bağlanma derecesi.
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler | 1 tablo. |
aktif madde: | |
eletriptan (hidrobromür formunda) | 20 mg |
40 mg | |
yardımcı maddeler: MCC; laktoz monogydrat; sodyum kroskarmelloz; magnezyum stearat | |
film kabuğu: Opadry turuncu OY-LS-23016 (hipromelloz, monogidrat laktoz, titanyum dioksit (E171), triasetin, alüminyum vernikli "Güneşli gün batımı" sarı (E110); Opadry şeffaf YS-2-19114-A (hipromelloz, triasetin) |
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 20 mg, 40 mg. PVC / alüminyum folyo blisterde, 2, 3, 4, 6 veya 10 adet. Bir karton paket içinde 1, 2, 3, 4, 5, 6 veya 10 kabarcık.
However, we will provide data for each active ingredient