Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 06.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Kan basıncı üzerindeki etkiler
Erektil disfonksiyonu olan hastalarda yapılan klinik farmakolojik bir çalışmada, 20 mg'lık tek doz vardenafil, sırtüstü pozisyonda sistolik ve 8 mmHg diyastolik kan basıncında ortalama maksimum azalmaya neden oldu (plasebo ile karşılaştırıldığında) 7 mmHg, kalp atış hızında dakikada 4 atımlık ortalama maksimum artış eşlik eder. Kan basıncındaki maksimum düşüş, dozlamadan 1 ila 4 saat sonra meydana geldi. 31 gün boyunca çoklu dozlardan sonra, 1. güne benzer 31 kan basıncı reaksiyonu gözlendi. Vardenafil, antihipertansif ajanların hipotansif etkilerine katkıda bulunabilir.
Rectivard nitratlarla birleştirildiğinde kan basıncı ve kalp atış hızı üzerindeki etkiler
NTG uygulamasından önce farklı zamanlarda Rectivard 20 mg ile ön tedaviden sonra 18 sağlıklı gönüllüde 0.4 mg nitrogliserin (NTG) dilaltısına kan basıncı ve kalp atış hızı tepkisinin incelendiği bir çalışma yapılmıştır. Rectivard 20 mg, NTG uygulamasıyla bağlantılı olarak kan basıncında zamana bağlı ek bir düşüşe ve kalp hızında bir artışa neden oldu. Rectivard NTG'den 20 mg 1 veya 4 saat önce dozlandığında kan basıncı etkileri gözlendi ve NTG'den 20 mg 1, 4 veya 8 saat önce dozlar gözlendiğinde kalp atış hızı etkileri gözlendi. NTG'den 24 saat önce Rectivard dozlandığında ek kan basıncı ve kalp atış hızı değişiklikleri bulunamadı. (Bkz. Şekil 1.)
Şekil 1: 0.4 mg NTG dil altı öncesinde 24, 8, 4 ve 1 saatte vardenafil 20 mg ile doz öncesi ortalama maksimum kan basıncı ve kalp atış hızı etkilerinin plasebo ile çıkarılan nokta tahminleri (% 90 CI ile)
Nitratt tedavisine ihtiyaç duyan hastaların hipotansiyon olasılığını artırması beklendiğinden, nitratterapi veya azot oksit donörü alan hastalarda vardenafil kontrendikedir.
Hastalarda kan basıncı etkileri Stabil alfa bloker tedavisi
Alfuzosin, tamsulosin veya terazosinden oluşan stabil bir doz ile alfa-bloker tedavisi olan iyi huylu prostat hiperplazisi (BPH) olan hastalarda üç klinik farmakolojik çalışma yapılmıştır.
Çalışma 1
Bu çalışma, BPH hastalarına iki ayrı kohortta kronik alfa-bloker tedavisi üzerine uygulandığında plaseboya kıyasla 5 mg vardenafil etkisini değerlendirmek için geliştirilmiştir: günde 0.4 mg tamsulosin (kohort 1, n = 21) ve günde 5 veya 10 mg terazosin (kohort 2, n = 21). Tasarım, dört tedavi ile randomize, çift kör bir çapraz çalışmadır: alfa bloker ve 5 mg vardenafil veya alfa blokerden 6 saat sonra plasebo ile birlikte uygulanan vardenafil 5 mg veya plasebo. Kan basıncı ve nabız, vardenafil dozajından sonraki 6 saatlik aralıkta değerlendirildi. Kan basıncı (BP) sonuçları için bkz. tablo 2 5 mg vardenafil ve 10 mg terazosin ile eşzamanlı tedaviden sonra bir hasta, uygulamadan bir saat sonra meydana gelen 80/60 mmHg'lik bir kan basıncı ve daha sonra hafif baş dönmesi ve 6 saatlik orta uyuşukluk ile semptomatik hipotansiyon gösterdi. Vardenafil ve plasebo için, beş ve. iki hasta, terazosinin birlikte uygulanmasından sonra sistolik kan basıncını (SBP)> 30 mmHg'den düşürdü. Vardenafil 5 mg ve terazosin her 6 saatte bir uygulandığında hipotansiyon gözlenmedi. Vardenafil 5 mg ve tamsulosinin eşzamanlı uygulanmasından sonra, iki hastada <85 mmHg'lik bir SBP vardı. Aynı anda vardenafil alan tamsulosin alan iki hastada ve aynı zamanda plasebo tedavisi alan bir hastada SBP'de> 30 mmHg'lik bir azalma gözlenmiştir. Tamsulosin ve vardenafil 5 mg 6 saat ile ayrılırsa, iki hastada SBP <85 mmHg ve bir hastada SBP'de> 30 mmHg azalma vardı. Çalışma sırasında hipotansiyonla ilişkili ciddi advers olaylar bildirilmemiştir. Senkop vakası yoktu.
Tablo 2: Ortalama (% 95 C.Ich.Stabil alfa-bloker tedavisi alan BPH hastalarında vardenafil 5 mg'dan sonra başlangıç seviyesine kıyasla sistolik kan basıncında (mmHg) maksimum değişiklik (Çalışma 1)
Alfa engelleyici | Vardenafil 5 mg ve alfa bloker eşzamanlı dozaj, plasebo çıkarıldı | Vardenafil 5 mg ve alfa bloker dozajı 6 saat sonra ayrıldı, plasebo çıkarıldı | |
Terazosin | -3 (-6.7, 0.1) | -4 (-7.4, -0.5) | |
Günde 5 veya 10 mg | Arka konum SBP | -4 (-6.7, -0.5) | -4 (-7.1, -0.7) |
Tamsulosin | <SBP | -6 (-9.9, -2.1) | -4 (-8.3, -0.5) |
Günde 0.4 mg | SBP arkada | -4 (-7, -0.8) | -5 (-7.9, -1.7) |
5 mg veya plasebo vardenafil veya 5 mg vardenafil veya 6 saat ile ayrılmış plasebo uygulandıktan sonra 0.4 mg'lık kararlı bir tamsulosin dozunda normotansif erkeklerde kan basıncı etkileri (SBP'de) Şekil 2'de gösterilmektedir. 5 mg veya plasebo vardenafil veya 5 mg vardenafil veya 6 saat ile ayrılmış plasebo uygulandıktan sonra, stabil bir terazosin dozu (5 veya 10 mg) üzerinde normotansif erkeklerde kan basıncı etkileri (SBP'nin ayakta kalması) Şekil 3'te gösterilmektedir.
Şekil 2: standdaki sistolik kan basıncındaki ortalama değişim (mmHg) 5 mg veya plasebodan eşzamanlı veya 6 saatlik ayırma dozundan sonraki 6 saatlik bir süre boyunca başlangıç değeri ile karşılaştırıldığında, 0.4 mg'lık stabil bir tamsulosin dozu ile normotansif BPH hastaları (Çalışma 1)
Şekil 3: Vardenafil 5 mg veya plasebo'nun stabil bir terazosin dozu (5 veya 10 mg) ile eşzamanlı veya 6 saatlik bir aradan sonra 6 saatlik bir aralıkta başlangıç değerine kıyasla standdaki sistolik kan basıncındaki ortalama değişim (mmHg) ) normotansif BPH Hastalarında (Çalışma 1)
<>
Çalışma 2
Bu çalışma geliştirildi, 10 mg vardenafil etkisi için (Aşama 1) ve 20 mg vardenafil (Aşama 2) tek bir BPH hastası kohortuna uygulandığında plaseboya kıyasla (n = 23) en az dört hafta boyunca günde 0.4 mg veya 0.8 mg tamsulosin ile stabil tedaviyi değerlendirmek. Tasarım randomize, çift kör, iki dönemli bir geçiş çalışmasıydı. Vardenafil veya plasebo tamsulosin ile eşzamanlı olarak uygulandı. Vardenafil dozundan sonra 6 saatlik aralıkta kan basıncı ve nabız değerlendirildi. BP sonuçları için bkz. tablo 3 Bir hasta, vardenafil 10 mg'dan sonra SBP'deki başlangıç değerinden> 30 mmHg'lik bir azalma yaşadı. Kan basıncının başka bir aykırı vakası yoktu (SBP <85 mmHg veya SBP'de taban çizgisinden> 30 mmHg'lik düşüş). Üç hasta vardenafil 20 mg baş dönmesi bildirdi. Senkop vakası yoktu.
Tablo 3: Ortalama (% 95 C.Ich.) günde 0.4 veya 0.8 mg tamsulosin ile stabil alfa-bloker tedavisi altında BPH hastalarında vardenafil 10 ve 20 mg'dan sonra başlangıç sistolik kan basıncından (mmHg) maksimum değişiklik (Çalışma 2)
Vardenafil 10 mg plasebo ile çıkarılmıştır | Vardenafil 20 mg plasebo ile çıkarılmıştır | |
<SBP | -4 (-6.8, -0.3) | -4 (-6.8, -1.4) |
Arka konum SBP | -5 (-8.2, -0.8) | -4 (-6.3, -1.8) |
10 mg vardenafil, vardenafil 20 mg veya plasebo eşzamanlı uygulanmasından sonra 0.4 mg'lık kararlı bir tamsulosin dozu üzerinde normotansif erkeklerde kan basıncı etkileri (SBP'de) Şekil 4'te gösterilmektedir.
Şekil 4: Standdaki sistolik kan basıncındaki ortalama değişiklik (mmHg) Vardenafil 10 mg'ın eşzamanlı uygulanmasından sonraki 6 saatlik bir süre boyunca başlangıç değeri ile karşılaştırılır (aşama 1) vardenafil 20 mg (aşama 2) veya normotansif BPH hastalarında 0.4 mg kararlı doz tamsulosin ile plasebo (çalışma 2)
Çalışma 3
Bu çalışma, 5 mg vardenafil'in tek dozlarının etkisini ölçmek için geliştirilmiştir (aşama 1) ve 10 mg vardenafil (aşama 2) tek bir BPH hastasına uygulandığında plaseboya kıyasla alfuzosin ile stabil tedavi (n = 24) En az dört hafta boyunca günde 10 mg. Tasarım randomize, çift kör 3 dönemli çapraz çalışmadır. Alfuzosin uygulamasından 4 saat sonra vardenafil veya plasebo uygulandı. Kan basıncı ve nabız, vardenafil veya plasebo uygulandıktan sonraki 10 saatlik bir süre boyunca değerlendirildi. BP sonuçları için tablo 4'e bakınız.
Tablo 4: Ortalama (% 95 C.Ich.) günde 10 mg alfuzosin ile stabil alfa-bloker tedavisi altında BPH hastalarında vardenafil 5 ve 10 mg'dan sonra başlangıç sistolik kan basıncından (mmHg) maksimum değişiklik (Çalışma 3)
Vardenafil 5 mg plasebo ile çıkarılmıştır | Vardenafil 10 mg plasebo ile çıkarılmıştır | |
<SBP | -2 (-5.8, 1.2) | -5 (-8.8, -1.6) |
Arka konum SBP | -1 (-4.1, 2.1) | -6 (-9.4, -2.8) |
Bir hasta, vardenafil 5 mg film kaplı tablet ve vardenafil 10 mg film kaplı tablet uygulandıktan sonra taban çizgisi> 30 mm Hg'ye kıyasla sistolik kan basıncında bir azalma yaşadı. Bu çalışma sırasında <85 mm Hg ayakta sistolik kan basıncı vakası gözlenmemiştir. Biri plasebo, ikisi vardenafil 5 mg film kaplı tablet ve biri vardenafil 10 mg film kaplı tablet içeren dört hasta baş dönmesi bildirdi. Vardenafil 5 mg, vardenafil 10 mg veya 4 saat ile ayrılmış plasebo uygulandıktan sonra 10 mg'lık stabil bir alfuzosin dozu üzerinde normotansif erkeklerde kan basıncı etkileri (SBP'de durmaktadır) Şekil 5'te gösterilmektedir.
Şekil 5: Vardenafil 5 mg (aşama 1), vardenafil 10 mg (aşama 2) veya stabil bir doz ile plasebo uygulandıktan 4 saat sonra 6 saat boyunca standdaki sistolik kan basıncında (mmHg) taban çizgisine karşı ortalama değişiklik
Normotansif erkeklerde kan basıncı etkileri Alfa blokerlerle zorla titrasyondan sonra
Alfa-blokerler terazosinin 14 gün boyunca günde 10 mg'a (n = 29) zorla titrasyonundan sonra sağlıklı normotansif deneklerle (45-74 yaş grubu) iki randomize, çift kör, plasebo kontrollü klinik farmakoloji çalışması yapıldı. tamsulosin tanıtıldı.Beş gün boyunca günde .4 mg (n = 24). Her iki çalışmada da hipotansiyon ile ilgili ciddi bir olumsuz olay yoktu. Hipotansiyon belirtileri terazosin alan 2 kişide ve tamsulosin alan 4 kişide çekilme nedeniydi. Tamsulosin alan 9/24 ve terazosin alan 19/29 deneklerde aykırı kan basıncı değerleri (SBP <85 mmHg ayakta ve / veya ayakta duran SBP> 30 mmHg başlangıç değerinden bir azalma olarak tanımlanmıştır) gözlenmiştir. Eşzamanlı Tmax elde etmek için SBP <85 mmHg olan deneklerin insidansı, çalışmanın bu bölümünün erken sonlandırılmasına yol açtı. Bu deneklerin çoğunda (7/8), SBP <85 mmHg'nin ayakta durma örnekleri semptomlarla ilişkili değildi. Eşzamanlı bir Tmax elde etmek için terazosin ile tedavi edilen denekler arasında, Tmax'ı 6 saat boyunca ayırmak için bir doz uygulandığından daha sık gözlendi. Terazosin ve vardenafil'in eşzamanlı uygulanması ile 3 baş dönmesi vakası gözlenmiştir. Baş dönmesi, esas olarak tamsulosinin eşzamanlı TMAX uygulamasıyla meydana gelen yedi denekte meydana geldi. Senkop vakası yoktu.
Tablo 5: Ortalama (günde% 95 C.Ich.max.4 mg
10 mg ve 80 mg vardenafilin QT aralığı üzerindeki etkisi, 59 sağlıklı erkekte (% 81 beyaz,% 12 siyah, tek doz - çift kör, randomize, plasebo kontrollü (moksifloksasin 400 mg) çapraz çalışmada değerlendirildi. % 7 İspanyolca). QT aralığı dozdan bir saat sonra ölçüldü, çünkü bu süre pik-vardenafil konsantrasyonunun ortalama süresine karşılık geliyor. 80 mg Rectivard dozu (önerilen en yüksek dozun dört katı) çünkü bu doz düşük dozda Rectivard ile gözlemlenenleri kapsayan plazma konsantrasyonları sağlar (5 mg) ve 600 mg ritonavir DOSIS. İncelenen CYP3A4 inhibitörlerinden, ritonavir, ilaç ve ilaç arasında vardenafil ile en önemli etkileşime neden olur. Tablo 6, düzeltilmemiş ortalama QT ve düzeltilmiş ortalama QT aralığı (QTc) dozdan bir saat sonra farklı düzeltme yöntemleri (Fridericia ve doğrusal bireysel düzeltme yöntemi) ile. Bir düzeltme yönteminin diğerinden daha geçerli olduğu bilinmemektedir. Bu çalışmada, plaseboya kıyasla 10 mg'lık bir Rectivard dozu ile ilişkili ortalama kalp atış hızındaki artış 5 atım / dakika ve 80 mg'lık bir Rectivard sahtekarlığı dozu ile ortalama artış 6 atım / dakika idi.
Tablo 6. Orta Qt ve QTc Kalp atış hızının etkisini düzeltmek için çeşitli yöntemler kullanarak dozdan 1 saat sonra plaseboya göre taban çizgisinden msn (% 90 CI) değişiklikler.
İlaç / kutu | QT Düzeltilmedi (Msn) | Fridericia QT Düzeltme (Msn) | Bireysel QT Düzeltmesi (Msn) |
Vardenafil 10 mg | -2 (-4, 0) | 8 (6, 9) | 4 (3, 6) |
Vardenafil 80 mg | -2 (-4, 0) | 10 (8, 11) | 6 (4, 7) |
Moksifloksasina 400 mg | 3 (1, 5) | 8 (6, 9) | 7 (5, 8) |
a) Aktif Kontrol (Qt'yi uzatmak için BİLİNEN ilaç) |
Vardenafil ve aktif kontrol moksifloksasinin terapötik ve supraterapötik dozları Qt'de benzer artışlara yol açtıc - aralıklar. Bununla birlikte, bu çalışma ilaç veya dozlar arasında doğrudan istatistiksel karşılaştırmalar yapmak için geliştirilmemiştir. Bu Qtc - Değişiklikler bilinmiyor.
44 sağlıklı gönüllü ile yapılan ayrı bir pazarlama sonrası çalışmada, 10 mg Rectivard'ın tek dozları QT'de plasebo ile çıkarılan ortalama bir değişikliğe yol açtıc5 msn (% 90 CI: 2.8) F (Fridericia düzeltmesi). 400 mg'lık tek doz gatifloksasin, 4 msn'lik qtcf taban çizgisinden plasebo ile çıkarılan ortalama bir değişikliğe neden oldu (% 90 CI: 1.7). Rectivard 10 mg ve gatifloksasin 400 mg aynı anda uygulanırsa, başlangıç katkı maddesine kıyasla ortalama QTcF değişikliği her iki ilaca kıyasla tek başına idi ve taban çizgisine kıyasla ortalama 9 msn'lik bir QTcF değişikliği ile sonuçlandı (% 90 CI: 6.11) . Bu QT değişikliklerinin klinik etkileri bilinmemektedir.
Koşu bandı testi üzerindeki etkiler Koroner arter hastalığı (CAD) olan hastalarda
10 mg (n = 41) veya. 20 mg (n = 39) vardenafil değerlendirildi, vardenafil koşu bandının tüm eğitim süresini plaseboya göre değiştirmedi. Hasta popülasyonu, stres kaynaklı anjina pektoris stabil olan 40-80 yaş arası erkekleri içeriyordu, aşağıdaki kişilerden en az biri tarafından belgelenmiştir: 1) Miyokard enfarktüsünün tarih öncesi (MI) koroner arterlerin baypas grefti (KABG) perkütan transluminal koroner anjiyoplasti (PTCA) veya stentleme (6 ay içinde değil) 2) en az bir büyük koroner arterin çapının en az% 60 daralmasına sahip pozitif koroner anjiyogram; veya 3) pozitif bir stres ekokardiyogramı veya stres-nükleer perfüzyon çalışması.
Bu çalışmaların sonuçları Rectivard'ın koşu bandının tüm eğitim süresini plaseboya kıyasla değiştirmediğini göstermiştir (10 mg Rectivard vs. plasebo: 433 ve artı; 109 ve 426 ± 105 saniye; 20 mg Rectivard vs. plasebo: 414 ve artı; 114 ve 411 ± 124 saniye). Anjina pektorisin toplam süresi Rectivard tarafından plaseboya göre değişmemiştir (10 mg Rectivard vs). plasebo: 291 ± 123 ve 292 ± 110 saniye; 20 mg Rectivard vs. plasebo: 354 ± 137 ve 347 ± 143 saniye veya.). 1 mm veya daha fazla ST segment depresyonuna kadar geçen toplam süre hem 10 mg hem de 20 mg rektivard gruplarındaydı (10 mg rektivard vs. plasebo: 380 ± 108 ve 334 ± 108 saniye; 20 mg Rectivard vs. plasebo: 364 ± 101 ve 366 ve artı; 105 saniye).
Göz üzerindeki etkiler
Bireysel oral fosfodiesteraz inhibitörleri dozları, Farnsworth-Munsell 100 renk testi kullanılarak dozla ilişkili geçici bir renk ayrımcılığı bozukluğuna (mavi / yeşil) ve elektroretinogramın (ERG) B dalgası genliklerinde noktaya yakın pik etkilere sahip bir azalmaya sahiptir. pik plazma seviyesinin zamanında. Bu sonuçlar, retinada fototransdüksiyonda yer alan çubuk ve konilerde PDE6'nın inhibisyonu ile tutarlıdır. Sonuçlar uygulamadan en açık şekilde bir saat sonra azaldı, ancak uygulamadan 6 saat sonra hala mevcuttu. 25 normal erkekte yapılan tek dozlu bir çalışmada, Rectivard önerilen maksimum günlük doz, görme keskinliği, göz içi basıncı, fundoskopik ve yarık lamba bulgularının iki katı kadar 40 mg değişti.
Başka bir çift kör, plasebo kontrollü klinik çalışmada, 8 hafta boyunca 52 erkeğe plaseboya kıyasla en az 15 doz 20 mg vardenafil verildi. Hastaların 32'si (32) erkek (% 62) çalışmayı tamamladı. Retina fonksiyonu dozlamadan 2, 6 ve 24 saat sonra ERG ve FM-100 test 2 ile ölçüldü. Çalışma, hastaların% 10'undan fazlasında ortaya çıkabilecek retina fonksiyonundaki değişiklikleri tanımlamak için geliştirilmiştir. Vardenafil sağlıklı erkeklerde plaseboya kıyasla klinik olarak anlamlı ERG veya FM-100 etkilerine yol açmadı. Çalışmada vardenafil olan iki hastada geçici siyanopsi atakları bildirilmiştir (nesneler mavi görünür).
Sperm motilitesi / morfolojisi üzerindeki etkiler
Sağlıklı gönüllülerde 20 mg vardenafil oral dozlarından sonra spermin hareketliliği veya morfolojisi üzerinde herhangi bir etki yoktu.
However, we will provide data for each active ingredient