Rapidol (NSAID)

GSL

Romatizmal ve kas ağrısı, sırt ağrısı, nevralji, migren, baş ağrısı, diş ağrısı, dismenore, ateş gibi hafif ila orta derecede ağrıyı hafifletmek ve soğuk algınlığı ve grip semptomlarını hafifletmek.

migren baş ağrılarını, sırt ağrısını, diş ağrısını, nevraljiyi ve dönem ağrısının yanı sıra romatizmal ve kas ağrısını hafifletmek için.

Rapidol (NSAID) ağrıyı hafifletir ve iltihabı ve sıcaklığı, baş ağrısını ve diğer ağrı türlerini azaltır. Ayrıca soğuk algınlığı ve grip semptomlarını hafifletir.

Amaç

Ağrı kesiciler / ateş basıncı düşürücüler

Kullanılmış

• geçici olarak küçük rahatsızlık ve ağrıdan kurtuldu:
  • Baş ağrısı
  • Soğuk
  • Diş ağrısı
  • Kas ağrısı
  • Sırt ağrısı
  • Adet krampları
  • artritten hafif ağrı
• ateşi geçici olarak azalttı

Rapidol (NSAID), romatoid artrit (juvenil romatoid artrit veya hala hastalık dahil), ankilozan spondilit, osteoartrit ve diğer romatoid olmayan (seronegatif) artropatilerin tedavisinde analjezik ve antienflamatuar etkileri ile endikedir.

Rapidol (NSAID), donmuş omuz (kapsülit), bursit, tendinit, tenosinovit ve sırt ağrısı gibi peri-artiküler koşullarda eklem dışı romatizmal durumların tedavisinde endikedir; Rapidol (NSAID) ayrıca burkulma ve stres gibi yumuşak doku yaralanmaları için de kullanılabilir.

Rapidol (NSAID) ayrıca dismenore, diş ve postoperatif ağrı gibi hafif ila orta derecede ağrının giderilmesinde analjezik etkileri ve migren baş ağrısı dahil baş ağrılarının semptomatik olarak giderilmesi için endikedir.

Rapidol (NSAID) yetişkinler ve altı aylık ve daha büyük pediatrik hastalar için endikedir:

• Hafif ila orta derecede ağrının tedavisi ve opioid analjeziklere ek olarak orta ila şiddetli ağrının tedavisi
• ateş azaltma

Hemodinamik olarak anlamlı bir patentin tedavisi duktus arteriosus 34 haftalık gebeliğin altındaki prematüre bebeklerde.

Rapidol'un (NSAID), normal tıbbi tedavi ile 32 haftalık hamilelik yaşından büyük olmayan 500 ila 1500 g ağırlığındaki prematüre bebeklerde klinik olarak anlamlı bir patent duktus arteriozusu (PDA) kapattığı belirtilmektedir (örn. sıvı kısıtlaması, diüretikler, solunum desteği vb.).) etkisizdir. Klinik çalışma asemptomatik PDA'lı bebeklerde gerçekleştirildi. Bununla birlikte, tedaviden 8 hafta sonra ortaya çıkan sonuçlar değerlendirilmemiştir, bu nedenle tedavi klinik olarak anlamlı bir PDA'ya sahip olan bebekler için ayrılmalıdır

Sadece oral uygulama ve kısa süreli kullanım için. Semptomları kontrol etmek için gereken en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılarak yan etkiler en aza indirilebilir.

Yetişkinler, yaşlılar ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar ve ergenler:

Bu ilaca 12 ila 18 yaş arasındaki çocuklarda ve ergenlerde 3 günden fazla ihtiyaç duyulursa veya semptomlar kötüleşirse, bir doktora danışılmalıdır.

18 yaş ve üstü yetişkinlerde, semptomları hafifletmek için en kısa sürede minimum etkili doz kullanılmalıdır. Ürüne 10 günden fazla ihtiyaç duyulursa veya semptomlar kötüleşirse veya devam ederse, hasta bir eczacı veya doktor görmelidir.

Gerekirse günde üç defaya kadar alınabilen 1 veya 2 tablet. Tabletler su ile alınmalıdır.

Dozlar arasında en az 4 saat bırakın ve her 24 saatlik dönemde 1200 mg'dan (6 tablet) fazla almayın.

12 yaşın altındaki çocuklara verilmez.

Sadece oral uygulama ve kısa süreli kullanım için.

Kısa süreli kullanım sırasında, semptomlar devam ettiğinde veya kötüleştiğinde, hastaya bir doktora görünmesi tavsiye edilmelidir.

Yetişkinler ve çocuklar ve 12 ila 18 yaş arası ergenler:

Semptomları kontrol etmek için gereken en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılarak yan etkiler en aza indirilebilir.

Bu ilaca 12 ila 18 yaş arasındaki çocuklarda ve ergenlerde 3 günden fazla ihtiyaç duyulursa veya semptomlar kötüleşirse, bir doktora danışılmalıdır.

Ürüne yetişkinlerde 10 günden fazla ihtiyaç duyulursa veya semptomlar kötüleşirse, hasta bir doktora görünmelidir.

12-18 yaş arası çocuklar ve ergenler: Gerektiğinde günde üç defaya kadar su ile 1 veya 2 kapari alın.

Yetişkinler: Gerektiğinde günde üç defaya kadar su ile 1 veya 2 kapari alın.

Dozlar arasında en az dört saat bırakın.

24 saatlik periyotlarda 6'dan fazla tablet almayın.

12 yaşın altındaki çocuklar için değil.

Yol tarifi

• yönlendirilenden fazlasını almayın
• en küçük etkili doz kullanılmalıdır
• Yetişkinler ve 12 yaş ve üstü çocuklar: semptomlar devam ederken her 4 ila 6 saatte bir 1 tablet alın
  • ağrı veya ateş 1 tablete cevap vermezse, 2 tablet kullanılabilir
  • Bir doktor tarafından reçete edilmedikçe 24 saat içinde 6 tableti geçmeyin
• 12 yaş arası çocuklar: doktora danışın

Semptomları kontrol etmek için gereken en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılarak yan etkiler en aza indirilebilir.

Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar: tek bir günlük doz olarak iki tablet, tercihen akşamın erken saatlerinde, yatmadan çok önce. Tabletler bol miktarda sıvı ile yutulmalı ve ağız problemlerini ve tahrişi önlemek için çiğnenmemeli, kırılmamalı, ezilmemeli veya emilmemelidir. Şiddetli veya akut koşullarda, toplam günlük doz iki bölünmüş dozda üç tablete yükseltilebilir.

Çocuklar: 12 yaşın altındaki çocuklar için önerilmez.

Yaşlı insanlar: yaşlı insanlar ciddi yan etki riski altındadır. Bir NSAID gerekli görülürse, en düşük etkili doz ve mümkün olan en kısa süre kullanılmalıdır. NSAID tedavisi sırasında hasta düzenli olarak GI kanaması açısından izlenmelidir. Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu varsa, dozaj ayrı ayrı değerlendirilmelidir.

Oral uygulama için. Hassas mideli hastaların yiyecekle birlikte brip almaları önerilir. Yemekten kısa bir süre sonra alınırsa, demlemenin etkilerinin başlaması gecikebilir. Tercihen yemekle birlikte veya yemekten sonra alınır.

Önemli dozaj ve alma talimatları

Hastanın bireysel tedavi hedeflerine uygun olarak en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın.

Rapidol (NSAID) ile başlangıç tedavisine verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve sıklık tek bir hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır. Yetişkinlerde toplam günlük 3200 mg dozunu aşmayın. 17 yaşın altındaki pediatrik hastalarda toplam günlük doz hangisi daha azsa, 40 mg / kg veya 2.400 mg'ı aşmayın.

Böbrekler üzerinde yan etki riskini azaltmak için, Rapidol (NSAID) almadan önce hastalar iyi nemlendirilmelidir. Rapidol (NSAID) uygulamadan önce seyreltilmelidir.

4 mg / mL veya daha düşük bir nihai konsantrasyona seyreltin. Uygun seyrelticiler arasında% 0.9 sodyum klorür enjeksiyonu USP (normal tuzlu su çözeltisi),% 5 dekstroz enjeksiyonu USP (D5W) veya laktasyonlu halka çözeltisi bulunur.

• 100 mg doz: 1 mL Rapidol'ü (NSAID) en az 100 mL seyreltici içinde seyreltin
• 200 mg doz: 2 mL Rapidol'ü (NSAID) en az 100 mL seyreltici içinde seyreltin
• 400 mg doz: 4 mL Rapidol'ü (NSAID) en az 100 mL seyreltici içinde seyreltin
• 800 mg doz: 8 mL Rapidol'ü (NSAID) en az 200 mL seyreltici içinde seyreltin

Ağırlığa bağlı 10 mg / kg'lık bir dozda, Rapidol (NSAID) konsantrasyonunun 4 mg / mL veya daha az olduğundan emin olun.

Uygulamadan önce, parenteral ilaçları, çözelti ve kap izin verdiğinde partikül ve renk değişikliği açısından görsel olarak kontrol edin. Görünür opak parçacıklar, renk değişikliği veya diğer yabancı parçacıklar gözlenirse, çözelti kullanılmamalıdır.

Seyreltilmiş çözeltiler, ortam sıcaklığında (yaklaşık. Deg; C ila 25 ° C) ve oda aydınlatması.

Yetişkinler

analjezi için (ağrı)

Doz, gerektiğinde her 6 saatte bir intravenöz olarak 400 mg ila 800 mg'dır. İnfüzyon süresi en az 30 dakika olmalıdır. Maksimum günlük doz 3.200 mg'dır.

ateş ile

Doz intravenöz olarak 400 mg'dır, bunu her 4 ila 6 saatte bir 400 mg veya gerektiğinde her 4 saatte bir 100 mg ila 200 mg takip eder. İnfüzyon süresi en az 30 dakika olmalıdır. Maksimum günlük doz 3.200 mg'dır.

Pediatrik hastalar

analjezi (ağrı) ve ateşte

12 ila 17 yaş arası

Doz, gerektiğinde her 4 ila 6 saatte bir intravenöz olarak 400 mg'dır. İnfüzyon süresi en az 10 dakika olmalıdır. Maksimum günlük doz 2.400 mg'dır.

6 aydan 12 yaşına kadar

Doz, gerektiğinde her 4 ila 6 saatte bir maksimum 400 mg'lık tek bir doza kadar intravenöz olarak 10 mg / kg'dır. İnfüzyon süresi en az 10 dakika olmalıdır. Maksimum günlük doz, hangisi daha düşükse 40 mg / kg veya 2.400 mg'dır.

Ateş ve ağrı için gerektiği gibi pediatrik dozaj

Rapidol'a (NSAID) veya ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık.

Rapidol (NSAID), daha önce aşırı duyarlılık reaksiyonları gösteren hastalarda kontrendikedir (örn. astım, rinit, anjiyotem veya ürtiker) aspirin veya diğer steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlara yanıt olarak.

Aktif veya önceki mide ülseri (iki veya daha fazla tespit edilmiş ülserasyon veya kanama).

Üst gastrointestinal kanama veya önceki NSAID tedavisi ile ilişkili deliklerin tarih öncesi.

Şiddetli karaciğer yetmezliği, böbrek yetmezliği veya şiddetli kalp yetmezliği olan hastalar (NYHA sınıf IV).

Hamileliğin son üç ayında kullanın.

İbuprofen veya üründeki yardımcı maddelerden birine karşı aşırı duyarlılık.

Daha önce aşırı duyarlılık reaksiyonları gösteren hastalar (ör. astım, rinit, anjiyoödem veya ürtiker) aspirin veya diğer steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlara yanıt olarak.

Aktif veya tekrarlayan mide ülseri / kanama öyküsü (iki veya daha fazla farklı kanıtlanmış ülserasyon veya kanama atakları).

Gastrointestinal kanama öyküsü veya önceki NSAID tedavisi ile ilgili delikler.

Şiddetli kalp yetmezliği (NYHA sınıf IV), böbrek yetmezliği veya karaciğer yetmezliği

Hamileliğin son üç aylık dönemi

Bilgi yok.

Brufen, aktif maddeye veya diğer bileşenlerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

Brufen, daha önce aşırı duyarlılık reaksiyonları olan hastalarda kullanılmamalıdır (ör. astım, ürtiker, anjiyoödem veya rinit) ibuprofen, aspirin veya diğer NSAID'leri aldıktan sonra.

Brufen ayrıca, önceki NSAID tedavisi ile ilişkili gastrointestinal kanama veya perforasyon öyküsü olan hastalarda kontrendikedir. Brufen, aktif veya mide ülseri veya gastrointestinal kanama öyküsü olan hastalarda (iki veya daha fazla farklı kanıtlanmış ülserasyon veya kanama atakları) kullanılmamalıdır.

Kanama bozukluğu olan hastalara Brufen verilmemelidir.

Brufen, şiddetli kalp yetmezliği (NYHA sınıf IV), karaciğer yetmezliği ve böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.

Brufen gebeliğin son üç ayında kontrendikedir.

Rapidol (NSAID) aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:

• bilinen aşırı duyarlılık (ör. anafilaktik reaksiyonlar ve şiddetli cilt reaksiyonları) ibuprofen veya ilacın diğer bileşenlerine
• Aspirin veya diğer NSAID'leri aldıktan sonra tarih öncesi astım, ürtiker veya diğer alerjik reaksiyonlar. Bu hastalarda NSAID'lere şiddetli, bazen ölümcül, anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir
• koroner arter baypas nakli (CABG) ayarlanırken

- aktif maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık;

- hayatı tehdit eden enfeksiyon;

- Aktif kanama, özellikle kafa içi veya gastrointestinal kanama;

- trombositopeni veya pıhtılaşma bozuklukları;

- Böbrek fonksiyonunda önemli bozulma;

- Konjenital kalp hastalığı, içinde süreklilik duktus arteriosus tatmin edici pulmoner veya sistemik kan akışı için gereklidir (ör. akciğer atrezi, şiddetli fallot tetralojisi, aortun şiddetli koarktasyonu);

- Bilinen veya şüphelenilen nekrotizan enterokolit;

Rapidol (NSAID) kontrendikedir:

• Tedavi edilmemiş veya şüphelenilen enfeksiyonu olan erken bebekler;
• Tatmin edici pulmoner veya sistemik kan akışı için PDA'nın sürekliliğini gerektiren konjenital kalp hastalığı olan erken bebekler (ör., akciğer atrezi, şiddetli Fallot tetralojisi, aortun şiddetli koarktasyonu);
• Erken bebekler, kanama, özellikle aktif intrakraniyal kanama veya gastrointestinal kanama olanlar;
• Trombositopenili erken bebekler;
• Antikoagülanlı erken bebekler;
• Nekrotizan enterokolitli veya şüpheli olan erken bebekler;
• Önemli böbrek yetmezliği olan erken bebekler;
Önemli böbrek yetmezliği olan erken bebekler; Fonksiyonlu erken bebekler.

Çocuklarda 400 mg / kg'dan fazla semptom almak neden olabilir. Doz reaksiyon etkisi yetişkinlerde daha az açıktır. Doz aşımı ile yarılanma ömrü 1.5-3 saattir.

Belirtiler

Klinik olarak önemli miktarda NSAID alan hastaların çoğunda bulantı, kusma, epigastrik ağrı veya nadir ishalden daha fazlası gelişmez. Kulak çınlaması, baş ağrısı ve gastrointestinal kanama da mümkündür. Şiddetli zehirlenmede, baş dönmesi, baş ağrısı, solunum depresyonu, dispne, uyuşukluk, nadiren uyarılma ve yönelim bozukluğu veya komada kendini gösteren merkezi sinir sisteminde toksisite oluşur. Bazen kramplar geliştirirsiniz. Şiddetli zehirlenme hipotansiyon, hiperkalemi ve metabolik asidoza neden olabilir ve muhtemelen dolaşımdaki pıhtılaşma faktörlerinin etkilerindeki bir rahatsızlık nedeniyle protrombin zamanı / INR uzatılabilir. Akut böbrek yetmezliği ve karaciğer hasarı oluşabilir. Astımlılarda astım alevlenmesi mümkündür.

Yönetim

Semptomatik ve destekleyici olmalı, açık hava yolunun korunmasını ve stabil olana kadar kalp ve hayati fonksiyonların izlenmesini içermelidir. Hasta potansiyel olarak toksik bir miktar aldıktan sonra 1 saat içinde ortaya çıkarsa, aktif karbonun oral yoldan verilmesini düşünün. Sık veya uzun süreli ise, kramplar intravenöz diazepam veya lorazepam ile tedavi edilmelidir. Astım için bronkodilatörlere girin.

Çocuklarda 400 mg / kg'dan fazla semptom almak neden olabilir. Doz reaksiyon etkisi yetişkinlerde daha az açıktır. Doz aşımı ile yarılanma ömrü 1.5-3 saattir.

Belirtiler:

Klinik olarak önemli miktarda NSAID alan hastaların çoğunda bulantı, kusma, epigastrik ağrı veya nadir ishalden daha fazlası gelişmez. Kulak çınlaması, baş ağrısı ve gastrointestinal kanama da mümkündür. Şiddetli zehirlenme durumunda, merkezi sinir sisteminde toksisite meydana gelir, bu da uyuşukluk, bazen uyarılma ve yönelim bozukluğu veya komada kendini gösterir. Bazen hastalar kramp geliştirir. Şiddetli zehirlenme ile metabolik asidoz oluşabilir ve muhtemelen dolaşımdaki pıhtılaşma faktörlerinin etkilerindeki bir rahatsızlık nedeniyle protrombin zamanı / INR uzatılabilir. Akut böbrek yetmezliği ve karaciğer hasarı oluşabilir. Astımlılarda astım alevlenmesi mümkündür.

Yönetim:

Yönetim, açık hava yollarının korunması ve kalp ve yaşamsal işlevlerin stabil olana kadar izlenmesi de dahil olmak üzere semptomatik ve destekleyici olmalıdır. Hasta potansiyel olarak toksik bir miktar aldıktan sonra 1 saat içinde ortaya çıkarsa, aktif karbonun oral yoldan verilmesini düşünün. Sık veya uzun süreli ise, kramplar intravenöz diazepam veya lorazepam ile tedavi edilmelidir. Astım için bronkodilatörlere girin.

Doz aşımı durumunda tıbbi yardım alın veya hemen bir zehir kontrol merkezine başvurun.

Toksisite

Toksisite belirtileri ve semptomları genellikle çocuklarda veya yetişkinlerde 100 mg / kg'ın altındaki dozlarda gözlenmemiştir. Bununla birlikte, bazı durumlarda destekleyici bakım gerekebilir. Çocukların 400 mg / kg veya daha fazla aldıktan sonra toksisite belirtileri ve semptomları gösterdikleri gözlenmiştir.

Belirtiler

Önemli miktarda ibuprofen alan hastaların çoğu 4 ila 6 saat içinde semptom gösterir.

En sık bildirilen aşırı doz belirtileri bulantı, kusma, karın ağrısı, uyuşukluk ve uyuşukluktur. Merkezi sinir sisteminin (CNS) etkileri baş ağrısı, kulak çınlaması, baş dönmesi, kramplar ve bilinç kaybını içerir. Nistagmus, metabolik asidoz, hipotermi, böbrek etkileri, gastrointestinal kanama, koma, apne, CNS ve solunum sisteminin ishal ve depresyonu da nadiren bildirilmiştir. Hipotansiyon, bradikardi ve taşikardi dahil oryantasyon bozukluğu, uyarılma, bayılma ve kardiyovasküler toksisite bildirilmiştir. Önemli bir aşırı doz varsa, böbrek yetmezliği ve karaciğer hasarı mümkündür. Başka hiçbir ilaç alınmazsa büyük doz aşımları genellikle iyi tolere edilir.

Terapötik önlemler

Hastalar gerektiğinde semptomatik olarak tedavi edilmelidir. Aktif karbon, potansiyel olarak toksik bir miktar alındıktan sonraki bir saat içinde düşünülmelidir. Alternatif olarak, yetişkinlerde mide lavajı, potansiyel olarak hayatı tehdit eden aşırı doz alındıktan sonraki bir saat içinde düşünülmelidir.

İyi bir idrar çıkışı garanti edilmelidir.

Böbrek ve karaciğer fonksiyonu yakından izlenmelidir.

Hastalar potansiyel olarak toksik miktarlar aldıktan en az dört saat sonra gözlemlenmelidir.

Yaygın veya kalıcı kramplar intravenöz diazepam ile tedavi edilmelidir. Diğer önlemler hastanın klinik durumu ile gösterilebilir.

Akut NSAID doz aşımı sonrası semptomlar tipik olarak uyuşukluk, uyuşukluk, bulantı, kusma ve epigastrik ağrı ile sınırlıydı ve bunlar genellikle dikkatle geri döndürülebilirdi. Gastrointestinal kanama meydana geldi. Hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği, solunum depresyonu ve koma meydana gelmiştir ancak nadirdir.

NSAID doz aşımından sonra semptomatik ve destekleyici bakımı olan hastaları yönetin. Spesifik bir antidot yoktur. Zorla diürez, idrarın alkalizasyonu, hemodiyaliz veya hemoperfüzyon, yüksek protein bağlanması nedeniyle yararlı olamaz.

Doz aşımı tedavisi hakkında daha fazla bilgi için 1-800-222-1222 numaralı telefondan bir zehir kontrol merkezine başvurun.

Prematüre bebeklerde intravenöz ibuprofen ile aşırı doz vakası bildirilmemiştir.

Bununla birlikte, oral olarak ibuprofen verilen bebeklerde ve çocuklarda aşırı doz tanımlanmıştır: CNS depresyonu, nöbetler, gastrointestinal bozukluklar, bradikardi, hipotansiyon, apne, anormal böbrek fonksiyonu, hematüri gözlenmiştir.

Koma, metabolik asidoz ve geçici böbrek yetmezliğine neden olduğu büyük doz aşımının (1000 mg / kg'dan fazla) bildirilmiştir. Tüm hastalar geleneksel tedavi ile iyileşti. Sadece bir ölüm kaydedildi: 469 mg / kg'lık aşırı dozdan sonra, 16 aylık bir çocuk nöbet ve ölümcül aspirasyon pnömonisi ile bir apne atağı geliştirdi.

İbuprofen doz aşımı yönetimi öncelikle destekleyicidir.

oral ibuprofen doz aşımından sonra insanlarda (mutlaka prematüre bebekler değil) aşağıdaki belirti ve semptomlar meydana gelmiştir: nefes almada zorluk, koma, uyuşukluk, düzensiz kalp atışı, böbrek yetmezliği, düşük tansiyon, nöbetler ve kusma. Rapidol (NSAID) ile akut doz aşımını tedavi etmek için spesifik bir önlem yoktur. Gastrointestinal ülserler ve kanama meydana gelebileceğinden hasta birkaç gün gözlemlenmelidir.

Rapidol (NSAID) uygulamadan sonra hızla emilir ve vücuda hızla dağıtılır. Boşaltım böbrekler yoluyla hızlı ve tamamen gerçekleşir.

maksimum plazma konsantrasyonlarına aç karnına alındıktan 45 dakika sonra ulaşılır. Yiyecekle birlikte alındığında, pik değerler 1 ila 2 saat sonra gözlenir. Bu süreler farklı dozaj formlarına göre değişebilir.

Rapidol'un (NSAID) yarılanma ömrü yakl.

sınırlı çalışmalarda, anne sütünde çok düşük konsantrasyonlarda rapidol (NSAID) ortaya çıkar.

İbuprofen uygulamadan sonra kuduzda emilir ve vücuda hızla dağıtılır. Boşaltım böbrekler yoluyla hızlı ve tamamen gerçekleşir.

maksimum plazma konsantrasyonlarına aç karnına alındıktan 45 dakika sonra ulaşılır. Yiyecekle birlikte alındığında, pik değerler 1 ila 2 saat sonra gözlenir. Bu süreler farklı dozaj formlarına göre değişebilir.

Eliminasyon yarılanma ömrü yakl.

sınırlı çalışmalarda ibuprofen anne sütünde çok düşük konsantrasyonlarda görülür.

Rapidol'un (NSAID) geleneksel salimli 400 mg tabletlere kıyasla farmakokinetik profili, gecikmeli salimli formülasyonun, geleneksel salimli tabletlerin karakteristik piklerini ve oluklarını 5, 10, 15 ve 24 saat sonra azalttığını gösterdi . Geleneksel geciktirici tabletlerle karşılaştırıldığında, geciktirici tabletler için plazma konsantrasyon zaman eğrisinin altındaki alan neredeyse aynıydı.

Hem ortalama plazma profilleri hem de dozdan önceki plazma seviyeleri, genç ve yaşlılık grubu arasında anlamlı bir fark göstermedi. Birkaç çalışmada Rapidol (NSAID), oruç koşulları altında alındığında çift sivri plazma profiline yol açtı. İbuprofen'in eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 2 saattir. İbuprofen, karaciğerde, değişmemiş ibuprofen ile birlikte veya böbrek yoluyla konjugatlar olarak atılan iki aktif olmayan metabolite metabolize edilir. Böbrek tarafından eliminasyon hızlı ve eksiksizdir. İbuprofen büyük ölçüde plazma proteinlerine bağlıdır.

İbuprofen [-] R ve [+] S izomerlerinin rasemik bir karışımıdır. in vivo vein vitro Çalışmalar [+] S izomerinin klinik aktiviteden sorumlu olduğunu göstermektedir. [-] R formu, farmakolojik olarak inaktif olarak kabul edilmesine rağmen, yavaş ve eksik (~% 60) yetişkinlerde aktif [+] türlerine dönüştürülür. [-] R izomeri, aktif bileşen seviyesini korumak için dolaşan bir rezervuar görevi görür. Gönüllülerle yapılan bir çalışmada belirlenen Rapidol'un (NSAID) farmakokinetik parametreleri aşağıda listelenmiştir.

Tablo 4: İntravenöz ibuprofen'in farmakokinetik parametreleri

Ateşli pediatrik hastalarda yapılan bir çalışmada belirlenen Rapidol'un (NSAID) farmakokinetik parametreleri Tablo 5'te gösterilmektedir. Medyan Tmax'ın infüzyonun sonunda olduğu ve Rapidol'un (NSAID) pediatrik hastalarda yetişkinlere göre daha kısa eliminasyon yarılanma ömrüne sahip olduğu gözlenmiştir. Dağılım ve klerens hacmi yaşla birlikte arttı.

Tablo 5: 10 mg / kg intravenöz ibuprofen, pediatrik hastaların farmakokinetik parametreleri, yaş grubuna göre

Çoğu NSAID gibi, ibuprofen de proteine güçlü bir şekilde bağlıdır (20 mcg / mL'de>% 99 bağlanır). Protein bağlanması doymuştur ve> 20 mcg / mL konsantrasyonlarda bağlanma doğrusal değildir. Oral dozlama verilerine dayanarak, ibuprofen için dağılım hacminde yaşa bağlı veya ateşle ilgili bir değişiklik vardır.

Dağıtım

Prematüre bebek popülasyonunda büyük değişkenlik gözlenmesine rağmen, 35-40 mg / l'lik pik plazma konsantrasyonları, gebelik ve doğum sonrası yaştan bağımsız olarak 10 mg / kg'lık başlangıç stres dozundan sonra ve son idame dozundan sonra ölçülür. Kalan konsantrasyonlar, son 5 mg / kg dozundan 24 saat sonra yaklaşık 10-15 mg / l'dir.

S enantiyomerinin plazma konsantrasyonları, R enantiyomerininkinden çok daha yüksektir, bu da R'nin S formuna yetişkin benzeri bir oranda (yaklaşık% 60) hızlı bir kiral ters çevrilmesini yansıtır.

Görünen dağılım hacmi ortalama 200 ml / kg'dır (çeşitli çalışmalara göre 62 ila 350). Merkezi dağılım hacmi, kanalın durumuna bağlı olabilir ve kanal kapatıldığında azalabilir.

in vitro Çalışmalar, ibuprofen'in, diğer NSAID'ler gibi, plazma albümine güçlü bir şekilde bağlı olduğunu, ancak bunun yetişkin plazmasından (% 99) (% 95) önemli ölçüde daha düşük olduğunu göstermektedir. İbuprofen, yenidoğanların serumunda albümin bağlanması için bilirubin ile rekabet eder ve sonuç olarak bilirubinin serbest fraksiyonu yüksek ibuprofen konsantrasyonlarında arttırılabilir.

Eliminasyon

Eliminasyon oranı büyük çocuk ve yetişkinlerden önemli ölçüde düşüktür, eliminasyon yarılanma ömrünün yaklaşık 30 saat olduğu tahmin edilmektedir (16-43). Her iki enantiyomerin klerensi gebelik yaşı ile en az 24 ila 28 hafta arasında artar.

PK-PD ilişkisi

Prematüre bebeklerde ibuprofen, prostaglandinlerin ve metabolitlerinin, özellikle PGE2 ve 6-keto-PGF-1-alfa'nın plazma konsantrasyonlarını önemli ölçüde azalttı. 3 doz ibuprofen alan yenidoğanlarda düşük seviyeler 72 saate kadar korunurken, sadece 1 doz ibuprofenden 72 saat sonra daha sonra artış gözlenmiştir.