Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 14.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil "KORUMALAR" Bölüm
ÖNLEMLER
Aşırı duyarlılık Reaksiyonları
Aşırı duyarlılık reaksiyonları (kızarıklık, hırıltılar ve eritema multiforme) ve anafilaksi (ürtiker, kan basıncında azalma ve dispne) ile spontan pazarlama sonrası raporlarda bildirilmiştir RADICAVA .
Hastalar aşırı duyarlılık reaksiyonları açısından dikkatle izlenmelidir. Aşırı duyarlılık reaksiyonları meydana gelirse RADICAVA'yı bırakın, bakım standardına göre tedavi edin ve durum çözülene kadar izleyin.
Sülfit Alerjik Reaksiyonları
RADICAVA, anafilaktik dahil alerjik tip reaksiyonlara neden olabilecek bir sülfit olan sodyum bisülfit içerir duyarlı insanlarda semptomlar ve hayatı tehdit eden veya daha az şiddetli astım atakları. Genel prevalans genel popülasyonda sülfit duyarlılığı bilinmemektedir. Sülfit duyarlılığı daha sık görülür astımlı insanlar.
Hasta Danışmanlığı Bilgileri
Hastalara FDA onaylı hasta etiketlemesini okumalarını tavsiye edin (HASTA BİLGİLERİ).
Aşırı duyarlılık Reaksiyonları
Aşırı duyarlılık belirtileri veya semptomları yaşarlarsa hastalara acil tıbbi bakım talep etmelerini tavsiye edin tepki.
Sülfit Alerjik Reaksiyonları
Hastalara sülfit duyarlılığı potansiyeli hakkında bilgi verin. Hastalara RADICAVA'nın sodyum içerdiğini bildirin anafilaktik semptomlar ve hayatı tehdit eden veya daha az alerjik tip reaksiyonlara neden olabilecek bisülfit şiddetli astım atakları ve bu belirti veya semptomları yaşarlarsa derhal tıbbi bakım almak.
Hamilelik ve Emzirme
Hastalara hamile kalmaları veya hamile kalmayı planlamaları durumunda sağlık uzmanlarını bilgilendirmelerini tavsiye edin RADICAVA tedavisi.
Hastalara emzirmeyi planlıyorlarsa veya bir bebeği emziriyorlarsa sağlık uzmanlarını bilgilendirmelerini tavsiye edin.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Karsinogenez
Edaravonun kanserojen potansiyeli yeterince değerlendirilmemiştir.
Mutajenez
Edaravone negatifti in vitro (bakteriyel ters mutasyon ve Çin hamster akciğer kromozomal sapma) ve in vivo (fare mikronükleusu) deneyleri.
Doğurganlığın Bozukluğu
Erkeklerde çiftleşmeden önce ve boyunca edaravonun (0, 3, 20 veya 200 mg / kg) intravenöz uygulanması dişiler ve dişilerde gebelik gününe devam etmenin doğurganlık üzerinde hiçbir etkisi yoktu; ancak östrusun bozulması test edilen en yüksek dozda döngü ve çiftleşme davranışı gözlenmiştir. Üreme fonksiyonu üzerinde herhangi bir etki görülmemiştir vücut yüzey alanında (mg / m2) temeli.
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Risk Özeti
Gebe RADICAVA kullanımı ile ilişkili gelişimsel risk hakkında yeterli veri yoktur KADIN. Hayvan çalışmalarında, edaravonun hamile sıçanlara ve tavşanlara uygulanması olumsuz sonuçlanmıştır gelişimsel etkiler (artmış mortalite, büyümenin azalması, cinsel gelişimin gecikmesi ve değişmesi) davranış) klinik olarak anlamlı dozlarda. Bu etkilerin çoğu, ilişkili dozlarda da meydana geldi maternal toksisite (bkz. Hayvan Verileri).
ABD genel nüfusunda, büyük doğum kusurları ve düşük yapma tahmini arka plan riski klinik olarak tanınan gebelikler sırasıyla% 2-4 ve% 15-20'dir. Büyük doğum için arka plan riski ALS hastalarında kusurlar ve düşükler bilinmemektedir.
Veri
Hayvan Verileri
Sıçanlarda, dönem boyunca intravenöz edaravon (0, 3, 30 veya 300 mg / kg / gün) uygulanması organogenez tüm dozlarda fetal ağırlığın azalmasına neden oldu. Doğal olarak teslim edilmesine izin verilen barajlarda, yavrular test edilen en yüksek dozda ağırlık azaltıldı. Test edilen en yüksek dozda maternal toksisite de gözlenmiştir. Yavrularda üreme fonksiyonu üzerinde olumsuz bir etki olmamıştır. Embriyofetal için etkisiz bir doz gelişimsel toksisite tanımlanmadı; düşük doz, önerilen 60 mg'lık insan dozundan daha azdır bir vücut yüzey alanı (mg / m2) temel
Tavşanlarda, süre boyunca intravenöz edaravon (0, 3, 20 veya 100 mg / kg / gün) uygulanması organogenez, maternal ile ilişkili test edilen en yüksek dozda embriyofetal ölümle sonuçlandı toksisite. Embriyofetal gelişimsel toksisite için daha yüksek etkisiz doz yaklaşık 6 kattır vücut yüzey alanında (mg / m2) temeli.
Sıçanlara intravenöz enjeksiyonla uygulanan edaravonun yavruları (0, 3, 20 veya 200 mg / kg / gün) üzerindeki etkiler laktasyon boyunca GD 17'den iki çalışmada değerlendirildi. İlk çalışmada, yavru ölüm oranı vardı yüksek dozda gözlendi ve orta ve yüksek dozlarda artmış aktivite gözlendi. İkinci çalışmada, ölü doğumlarda, yavru ölümlerinde ve gecikmiş fiziksel gelişimde (vajinal açılış) bir artış oldu test edilen en yüksek doz. Her iki çalışmada da yavrularda üreme fonksiyonu etkilenmemiştir. Maternal toksisite test edilen en düşük doz dışında her iki çalışmada da belirgindi. Gelişimsel toksisite için etkisiz doz (3 mg / kg / gün) mg / m'de RHD'den daha azdır2 temeli.
Emzirme
Risk Özeti
Anne sütünde edaravonun varlığı, emzirilen bebek üzerindeki etkileri veya etkileri hakkında veri yoktur süt üretimi ile ilgili ilacın. Edaravone ve metabolitleri emziren sıçanların sütüne geçer. emzirmenin gelişimsel ve sağlık yararları, annenin klinik ihtiyacı ile birlikte düşünülmelidir RADICAVA ve RADICAVA veya emzirilen bebek üzerindeki olası olumsuz etkiler için altta yatan anne durumu.
Pediatrik Kullanım
Pediatrik hastalarda RADICAVA'nın güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
3 plasebo kontrollü klinik çalışmada RADICAVA alan 184 ALS hastasından toplam 53'ü hastalar 65 yaş ve üzerindeydi, 2 hasta 75 yaş ve üstü. Genel bir fark yok bu hastalar ve genç hastalar arasında güvenlik veya etkinlik gözlendi, ancak daha fazla duyarlılık gözlendi bazı yaşlı bireyler göz ardı edilemez.
Böbrek Bozukluğu
Böbrek yetmezliğinin RADICAVA'nın farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. Ancak, böbrek değer düşüklüğünün edaravona maruz kalmayı önemli ölçüde etkilemesi beklenmemektedir. Doz ayarlamasına gerek yoktur bu hastalar.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliğinin RADICAVA'nın farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. Doz yok hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda ayarlama yapılması gerekir. Spesifik doz yok Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için tavsiye verilebilir.
YAN ETKİLER
Aşağıdaki ciddi advers reaksiyonlar etiketlemenin başka bir yerinde açıklanmaktadır:
- Aşırı duyarlılık Reaksiyonları
- Sülfit Alerjik Reaksiyonları
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Klinik araştırmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, olumsuz reaksiyon oranları gözlenmiştir bir ilacın klinik denemeleri, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve olmayabilir uygulamada gözlenen oranları yansıtmaktadır.
Randomize, plasebo kontrollü çalışmalarda 184 ALS hastasına tedavide 60 mg RADICAVA uygulandı 6 ay boyunca döngü. Nüfus, ortanca yaşı 60 olan Japon hastalardan oluşuyordu (aralık 29- 75) ve% 59 erkekti. Bu hastaların çoğu (% 93) tarama sırasında bağımsız olarak yaşıyordu.
Klinik Çalışmalar Sırasında Gözlemlenen En Yaygın Olumsuz Reaksiyonlar
Tablo 1, RADICAVA ile tedavi edilen gruptaki hastaların%% 2'sinde meydana gelen advers reaksiyonları listelemektedir randomize plasebo kontrollü ALS'de plasebo ile tedavi edilen gruba göre en az% 2 daha sık meydana geldi denemeler. RADICAVA ile tedavi edilen hastaların%% 10'unda meydana gelen en yaygın advers reaksiyonlar olmuştur kontüzyon, yürüyüş rahatsızlığı ve baş ağrısı.
Tablo 1: Havuzlanmış Plasebo Kontrollü Denemelerden Olumsuz Reaksiyonlara ≥% 2 oranında meydana geldi
RADICAVA ile Tedavi Edilen Hastalar ve Plasebo Hastalarına göre ≥% 2 Daha Sık
Olumsuz Reaksiyon | RADICAVAb (N = 184) % |
Plasebo (N = 184) % |
Contusion | 15 | 9 |
Yürüyüş rahatsızlığı | 13 | 9 |
Baş ağrısı | 10 | 6 |
Dermatit | 8 | 5 |
Egzama | 7 | 4 |
Solunum yetmezliği, solunum bozukluk, hipoksi | 6 | 4 |
Glikozüri | 4 | 2 |
Tinea enfeksiyonu | 4 | 2 |
a Toplanan plasebo kontrollü çalışmalar, hepsi aynı tedavi rejimini kullanan 231 ek hasta ile yapılan iki ek çalışmayı içermektedir. |
Pazarlama Sonrası Deneyim
RADICAVA'nın onay sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki advers reaksiyonlar tespit edilmiştir Amerika Birleşik Devletleri. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiği için değildir sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalmayla nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkündür.
Deri ve Deri Altı Doku Bozuklukları
Aşırı duyarlılık reaksiyonları ve anafilaksi.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Bilgi Verilmedi
Risk Özeti
Gebe RADICAVA kullanımı ile ilişkili gelişimsel risk hakkında yeterli veri yoktur KADIN. Hayvan çalışmalarında, edaravonun hamile sıçanlara ve tavşanlara uygulanması olumsuz sonuçlanmıştır gelişimsel etkiler (artmış mortalite, büyümenin azalması, cinsel gelişimin gecikmesi ve değişmesi) davranış) klinik olarak anlamlı dozlarda. Bu etkilerin çoğu, ilişkili dozlarda da meydana geldi maternal toksisite (bkz. Hayvan Verileri).
ABD genel nüfusunda, büyük doğum kusurları ve düşük yapma tahmini arka plan riski klinik olarak tanınan gebelikler sırasıyla% 2-4 ve% 15-20'dir. Büyük doğum için arka plan riski ALS hastalarında kusurlar ve düşükler bilinmemektedir.
Veri
Hayvan Verileri
Sıçanlarda, dönem boyunca intravenöz edaravon (0, 3, 30 veya 300 mg / kg / gün) uygulanması organogenez tüm dozlarda fetal ağırlığın azalmasına neden oldu. Doğal olarak teslim edilmesine izin verilen barajlarda, yavrular test edilen en yüksek dozda ağırlık azaltıldı. Test edilen en yüksek dozda maternal toksisite de gözlenmiştir. Yavrularda üreme fonksiyonu üzerinde olumsuz bir etki olmamıştır. Embriyofetal için etkisiz bir doz gelişimsel toksisite tanımlanmadı; düşük doz, önerilen 60 mg'lık insan dozundan daha azdır bir vücut yüzey alanı (mg / m2) temel
Tavşanlarda, süre boyunca intravenöz edaravon (0, 3, 20 veya 100 mg / kg / gün) uygulanması organogenez, maternal ile ilişkili test edilen en yüksek dozda embriyofetal ölümle sonuçlandı toksisite. Embriyofetal gelişimsel toksisite için daha yüksek etkisiz doz yaklaşık 6 kattır vücut yüzey alanında (mg / m2) temeli.
Sıçanlara intravenöz enjeksiyonla uygulanan edaravonun yavruları (0, 3, 20 veya 200 mg / kg / gün) üzerindeki etkiler laktasyon boyunca GD 17'den iki çalışmada değerlendirildi. İlk çalışmada, yavru ölüm oranı vardı yüksek dozda gözlendi ve orta ve yüksek dozlarda artmış aktivite gözlendi. İkinci çalışmada, ölü doğumlarda, yavru ölümlerinde ve gecikmiş fiziksel gelişimde (vajinal açılış) bir artış oldu test edilen en yüksek doz. Her iki çalışmada da yavrularda üreme fonksiyonu etkilenmemiştir. Maternal toksisite test edilen en düşük doz dışında her iki çalışmada da belirgindi. Gelişimsel toksisite için etkisiz doz (3 mg / kg / gün) mg / m'de RHD'den daha azdır2 temeli.
RADICAVA IV infüzyonu ile uygulanır. Edaravonun maksimum plazma konsantrasyonu (Cmax) idi infüzyonun sonunda ulaşıldı. Altındaki alanda doz orantılı artıştan daha fazla bir eğilim vardı edaravonun konsantrasyon-zaman eğrisi (AUC) ve Cmax'ı. Çok dozlu uygulama ile edaravone yapar plazmada birikmez.
Dağıtım
Edaravone, konsantrasyon bağımlılığı olmadan insan serum proteinlerine (% 92), esas olarak albümine bağlıdır 0.1 ila 50 mikromol / L aralığı
Eliminasyon
Edaravonun ortalama terminal eliminasyon yarılanma ömrü 4.5 ila 6 saattir. Metabolitlerinin yarı ömürleri 2'dir 2.8 saat.
Metabolizma
Edaravone, farmakolojik olmayan bir sülfat konjugat ve bir glukuronid konjugatına metabolize edilir aktif. Edaravonun glukuronid konjugasyonu, çoklu üridin difosfat içerir karaciğerde glukuronosiltransferaz (UGT) izoformları (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7 ve UGT2B17) ve böbrek. İnsan plazmasında, edaravon esas olarak varsayılan sülfat konjugatı olarak tespit edilir sülfotransferazlar tarafından oluşturulur.
Boşaltım
Japon ve Kafkas sağlıklı gönüllü çalışmalarında, edaravone esas olarak idrarla atılmıştır glukuronid konjugat formu (dozun% 70-90'ı). Dozun yaklaşık% 5-10'u idrarda geri kazanıldı sülfat konjugatı olarak ve dozun sadece% 1'i veya daha azı değişmemiş form olarak idrarda geri kazanılmıştır. İn vitro çalışmalar, edaravonun sülfat konjugatının edaravona hidrolize edildiğini ve daha sonra dönüştürüldüğünü göstermektedir idrara atılmadan önce insan böbreğindeki glukuronid konjugatı.
However, we will provide data for each active ingredient