Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 21.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Kortikosteroidlerin sistemik ve lokal kullanımı aşağıdakilere yol açabilir:
- Candida albicans Enfeksiyon
- İmmünsüpresyon, artmış enfeksiyon riski
- Hiperkortikizm ve adrenal baskılama
- Kemik mineral yoğunluğunun azaltılması
- Büyüme üzerindeki etkiler
- Glokom, artmış göz içi basıncı ve katarakt
- Bronkospazm UL>
klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Aşağıdaki tabloda yan etkiler gösterilmektedir, hastalarda, daha önce bronkodilatörler ve / veya oral olarak inhale kortikosteroidler aldı, iki çift kör, Amerika Birleşik Devletleri'nde plasebo kontrollü klinik çalışmalar bildirilmiştir, 4-78 yaş arası 519 yetişkin ve pediatrik hasta (279 erkek ve 240 kadın) akciğer ile aerosol solundu (12 hafta boyunca günde iki kez 80 mcg ila 320 mcg) veya plasebo inhalasyon aerosolü (80 mcg ila 320 mcg. Pulmist inhalasyon için ortalama maruz kalma süresi 76.7, 78.2, 80.5, 69.4 gündü ve bunların hepsi günde iki kez dozlanan 80 mcg, 160 mcg, 320 mcg ve plasebo idi. Tablo, her bir pulmist inhalasyon aerosol grubunda>% 3 oranında meydana gelen tüm reaksiyonları içerir. Bu veriler göz önüne alındığında, pulmist inhalasyon aerosol hastalarında plasebo ile tedavi edilen hastalara göre artan ortalama maruz kalma süresi dikkate alınmalıdır.
Pulmist aerosol inhalasyonu ile kontrollü klinik çalışmalarda bildirilen>% 3 insidans ile yan etkiler (hastaların yüzdesi)
Yan etkiler | PLACEBO (n = 220) | Pulmist aerosol solunması | ||
80 MCG (n = 189) | 160 MCG (n = 217) | 320 MCG (n = 113) | ||
VÜCUTBÜTÜN | ||||
Baş ağrısı | 12.7 | 9.0 | 13.8 | 8.8 |
Alerjik reaksiyon | 2.3 | 4.2 | 4.6 | 4.4 |
Enfeksiyon, bakteriyel | 0.9 | 3.7 | 0.9 | 0.9 |
SİSTEMSİSTEM | ||||
Kusmak | 4.1 | 4.2 | 4.6 | 0.0 |
Dispepsi | 1.4 | 2.1 | 3.2 | 3.5 |
< SİSTEM | ||||
Farenjit | 13.2 | 17.5 | 16.6 | 16.8 |
Rinit | 10.0 | 9.0 | 15.7 | 3.5 |
Öksürük artar | 7.7 | 8.5 | 5.5 | 1.8 |
Sinüzit | 5.5 | 7.4 | 4.1 | 8.8 |
Epistaksis | 0.9 | 3.2 | 0.9 | 0.0 |
UROGENITAL SİSTEM | ||||
İdrar yolu enfeksiyonu | 0.5 | 1.1 | 0.9 | 3.5 |
Aşağıdaki diğer yan etkiler,% 1 ila 3 insidansı olan pulmist inhalasyon aerosollü bu klinik çalışmalarda meydana gelmiştir ve pulmist inhalasyon aerosolünde plasebo grubuna göre daha yaygındır.
Bir bütün olarak vücut : Karın ağrısı, göğüs ağrısı, enfeksiyonlar, boyun ağrısı
Sindirim sistemi: İshal, gastroenterit, bulantı, oral moniliaz
Metabolizma ve beslenme bozuklukları: ödem
Kas-iskelet sistemi: Miyalji
Sinir sistemi: Baş dönmesi, uykusuzluk, migren
Solunum yolu: bronşit, larenjit, ses değişimi
Cilt ve uzuvlar : eritema multiforme
Özel duyular: Konjonktivit, kulak ağrısı, tat sapması
Ürogenital sistem: Dismenore, vajinit
Uzun süreli klinik çalışmalar
12 ila 60 yaş arası 162 astım hastasında ve 4 ila 11 yaş arası 152 astım hastasında pulmist inhalasyon aerosolü ile 52 haftalık iki açık etiketli güvenlik çalışması yapılmıştır. Bu çalışmalarda sergilenen yan etki profili, 12 haftalık iki çalışmadakine benzerdi.
Diğer kaynaklardan gelen yan etkiler
Aşağıdaki ek yan etkiler, flunisolid-CFC inhalasyon aerosolü ile ≥% 1 sıklıkta yapılan ve yukarıda tarif edilmeyen klinik çalışmalardan elde edilmiştir:
Bir bütün olarak vücut : Grip, iştah azalması, titreme, iştah artışı, kilo alımı, halsizlik, periferik ödem, terleme, halsizlik
Gastrointestinal sistem: Gastrik üzgün, mide ekşimesi, kabızlık, gaz, karın bolluğu
Kardiyovasküler sistem: Çarpıntı, yüksek tansiyon, taşikardi
Sinir sistemi: Baş ağrısı, sinirlilik, titreme, anksiyete, depresyon, bayılma, yorgunluk, hiperaktivite, hipoaktivite, huysuzluk, uyuşma, baş dönmesi
Solunum yolu: Soğuk algınlığı, burun tıkanıklığı, üst solunum yolu enfeksiyonu, meme kabızlığı, ses kısıklığı, burun akıntısı, sinüs sinüs tıkanıklığı, sinüs enfeksiyonu, hapşırma, balgam sökme, hırıltılı solunum, göğüs sıkışması, bronkospazm, dispne, baş ağrısı, burun tahrişi, plörezi, pnömoni, sinüs şikayetleri
Cilt ve uzuvlar : Egzama, kaşıntı, akne, ürtiker
Özel duyular: koku kaybı, tat kaybı, kulak iltihabı, görme sorunları, göz problemleri, göz enfeksiyonu
Hemik ve lenf : Kılcal kırılganlık, genişlemiş lenf düğümleri
Ağız ve boğaz : Boğaz ağrısı, kuru boğaz, glossit, ağız tahrişi, mukus, boyun tahrişi
Pulmist inhalasyon aerosolü için doz tayini, flunisolid CFC inhalasyon aerosolüne sistemik maruziyetin karşılaştırılabilirliğine dayanmaktadır. Flunisolid CFC inhalasyon aerosol ve pulmist inhalasyon aerosolünün farmakokinetik ve 12 saatlik plazma kortizol seviyeleri üzerindeki etkileri iki çalışmada incelenmiştir. Her iki çalışmada da, 1000 mcg flunisolid-CFC-inhalasyon aerosolü için flunisolid, 6β - OH-flunisolid ve 12 saatlik plazma kortizolün CMAX ve AUC ölçümleri karşılaştırılabilirdi. Birincisi 31 kişide paralel bir kol çalışmasıydı. Farmakokinetik ve plazma kortizol seviyeleri, 13.5 gün boyunca günde iki kez tek ve çoklu dozlarda flunisolid-CFC inhalasyon aerosol 1000 μg ve pulmist inhalasyon aerosol 160 μg veya 320 μ G için belirlenmiştir. Kararlı durumda, flunisolid-CFC inhalasyon aerosol 1000 mcg ve pulmist inhalasyon aerosol 320 mcg'nin flunisolid-orta pik plazma konsantrasyonları sırasıyla 2.6 ng / mL ve 3.4 ng / mL olarak bulundu.. 12 saatlik dozlama aralığı için karşılık gelen ortalama EAA değerleri 5.7 ng.hr/mL ve 4.7 ng.hr/mL veya idi.. Kararlı durumda, 1000 mcg flunisolid flunisolid CFC aerosol inhalasyonu ve 320 mcg pulmist aerosol inhalasyonu ortalama maksimum plazma konsantrasyonları sırasıyla 0.9 ng / mL ve 0.3 ng / mL bulundu.. 12 saatlik dozlama aralığı için karşılık gelen ortalama EAA değerleri 3.8 ng.hr/mL ve 1.1 ng.hr/mL veya idi.. İkincisi, tek doz flunisolid CFC aerosol inhalasyonu 1000 mcg veya pulmist aerosol inhalasyonu 320 mcg'den sonra 11 denekte bir çapraz çalışmadır. Flunisolid CFC aerosol inhalasyonu 1000 mcg ve pulmist aerosol inhalasyonu 320 mcg'nin ortalama maksimum plazma konsantrasyonlarının sırasıyla 2.5 ng / mL ve 3.3 ng / mL olduğu bulunmuştur.. Karşılık gelen ortalama AUC değerleri 5.1 ng.hr/mL ve 5.8 ng.hr/mL veya idi.. 1000 mcg flunisolid flunisolid CFC aerosol inhalasyonu ve 320 mcg pulmist aerosol inhalasyonunun ortalama maksimum plazma konsantrasyonları sırasıyla 0.8 ng / mL ve 0.3 ng / mL bulundu.. Karşılık gelen ortalama AUC değerleri 3.8 ng.hr/mL ve 2.3 ng.hr/mL veya idi..
Flunisolid CFC inhalasyon aerosolü ile yapılan kontrollü klinik çalışmalar, 6 yaş ve üstü 150 çocuk dahil olmak üzere 500'den fazla tedavi edilmiş astım hastasını içermiştir. İki yıl veya daha uzun süreli açık etiket çalışmaları, 120'den fazla tedavi edilen hastayı içeriyordu. Bu çalışmalarda flunisolide atfedilen anlamlı adrenal supresyon gözlenmemiştir.
Pulmist inhalasyon aerosol ve flunisolid CFC inhalasyonlarının hipotalamus hipofiz adrenal ekseni (HPA) üzerindeki potansiyel etkileri 2 plasebo ve aktif olarak kontrol edilen çalışmada ve 2 aktif olarak kontrol edilen, açık uzun süreli çalışmada araştırılmıştır [bkz Klinik çalışmalar plasebo kontrollü çalışmalarda strese yanıt olarak kortizol üretimini arttırma yeteneği 60 dakikalık kozyntropin (ACTH) stimülasyon testi (ACTH) ile değerlendirildi.. Yetişkin ve ergenlerde hastalar, 80 mcg pulmist inhalasyon aerosol ile günde iki kez 12 hafta boyunca, 160 mcg, 320 mcg veya plasebo tedavi edildi, % 92 (22/24) % 93 (26/28) % 93 (26/28) ve% 92 (22/24) hastaların, çalışmanın başlangıcında normaldi, çalışmanın sonunda normal olarak uyarılmış bir kortizol reaksiyonu olmaya devam etti (pik kortizol ≥ 18 mcg / dL ve kozyntropin enjeksiyonundan sonraki 60 dakika içinde plazma kortizol ≥ 7 mcg / dL'de bir artış) . Tüm hastalarda pik kortizol seviyeleri ≥ 18mcg / dL idi. İdrarda 24 saatlik kortizolün belirgin bir şekilde baskılanması yoktu ve pulmist inhalasyon aerosolü ile tedavi edilen hastaların% 100'ünde (96/96) çalışmanın sonunda normal sabah serum kortizol seviyeleri vardı. Pulmist aerosol inhalasyonu, 12 hafta boyunca günde iki kez 80 mcg ve 160 mcg veya plasebo kullanan pediyatrik hastalar için, hasta sırasıyla% 91 (31/34),% 97 (28/29) ve% 89 (24/27) , normal bir yanıtı (kortizol) uyarmaya devam eder. İdrarda 24 saatlik kortizolün baskılanması bulunmadı. Flunisolid-CFC inhalasyon aerosol ile tedavi edilen hastalarda bu çalışmalarda karşılaştırılabilir sonuçlar elde edilmiştir.
Aktif olarak kontrol edilen açık etiketli, uzun süreli çalışmalarda, yetişkin ve ergen hastaların% 99,4'ü (161/162) ve pulmist inhalasyon aerosolü ile tedavi edilen% 98,4 (126/128) pediatrik hasta, 12 veya sonrasında çayırlar. Normal serum kortizol düzeylerinin 52 haftalık tedavisi (≥ 5 ug / dL). Hastalar için, pulmist inhalasyon aerosol ile tedavi edildi, % 92.5 (99/107) tüm pik kortizol seviyeleri ≥ 18mcg / dL ile çalışma sonunda normal uyarılmış plazma - kortizol reaksiyonu kosintropine devam eder. Bu çalışmalarda idrarda 24 saatlik kortizol baskılanması bulunmamıştır, ve hastalarda karşılaştırılabilir sonuçlar elde edilmiştir, flunisolid CFC inhalasyon aerosolü ile tedavi edildi.
Aşağıda açıklanan verilerin tümü, 18 ila 51 yaşlarındaki konularda yapılan çalışmalara dayanmaktadır.
Emilim
Flunisolid oral inhalasyondan sonra hızla emilir. Flunisolid'in maksimum konsantrasyonuna (Tmax) kadar geçen ortalama değerler, 320 mcg pulmist inhalasyon aerosolünün tek bir dozundan sonra 0.09 ila 0.17 saat arasında değişir. Flunisolidin maksimum konsantrasyonu (Cmax) için karşılık gelen ortalama değerler 1.9 ila 3.3 ng / mL arasında değişir. Oral biyoyararlanım% 7'den azdır. 80 mcg ila 320 mcg pulmist inhalasyon aerosol doz aralığında, Cmax değerleri tek ve çoklu doz uygulamasından sonra doz ile orantılı olarak artar.
Dağıtım
Flunisolid, vücutta büyük ölçüde dağıtılır, tek bir 320 mcg pulmist inhalasyon aerosolünden sonra 170 ila 350 L aralığında görünen dağılım hacmi için ortalama değerler.
Metabolizma
Flunisolid, karaciğerden ilk geçiş sırasında hızlı ve kapsamlı bir şekilde 6ß-OH flunisolid ve suda çözünür konjugatlara dönüştürülür. İnsan tarafından kanıtlanmış tek dolaşım metaboliti olan 6ß-OH-flunisolid'e dönüşümün sitokrom P450 enzim sistemi, özellikle CYP3A4 enzimi yoluyla gerçekleştiğine inanılmaktadır. 6ß-OH flunisolid düşük bir kortikosteroid gücüne sahiptir (kortizolden on kat daha az güçlü ve flunisolidden 200 kat daha az güçlü). Maksimum 6ß-OH flunisolid değerleri, tek bir 320 mcg pulmist inhalasyon aerosol dozundan sonra 0.66 mcg / mL ve çoklu dozlarda pulmist inhalasyon aerosolünden sonra 0.71 mcg / mL idi.
Eliminasyon
Flunisolidin idrarla atılımı düşüktür. Uygulanan flunisolid dozun% 1'inden azı idrarda solunduktan sonra geri kazanılır. 6ãÿ-OH flunisolid için yarı değerler, 160 mcg ila 320 mcg doz aralığında pulmist inhalasyon aerosolünün uygulanmasından 3.1 ila 5.1 saat arasında değişir.
Elden çıkarma ve eleme
Flunisolidin 14 güne kadar bir süre boyunca günde iki kez solunması, önemli bir flunisolid birikimine yol açmamıştır. 160 mcg ve 320 mcg katmanlarla çoklu dozlama ile Cmax değerleri 1.0 ng / mL veya. Karşılık gelen auc0-12 saat değerleri 1.2 ng.hr / mL ve 2.5 ng.hr / mL idi .
Flunisolid, uygulanan rota veya doza bakılmaksızın vücuttan hızla çıkarılır. Flunisolid, dozdan on iki saat sonra plazmada tespit edilemez. 320 mcg pulmist inhalasyon aerosolünün uygulanmasından sonra, eliminasyon yarılanma ömrü 1.3 ila 1.7 saat arasındadır. 320 mcg'lik tek bir dozdan sonra, biyoyararlanımına uyarlanmayan ortalama oral klerens değerleri 83 ila 167 L / H arasındadır .
However, we will provide data for each active ingredient