Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 15.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Yetişkinlerde, ergenlerde ve 6 yaşın üzerindeki çocuklarda, ikincil genel nöbetleri olan veya olmayan kısmi nöbetler ve primer genelleştirilmiş tonik-klonik nöbetler.
2 yaş ve üstü çocuklarda yardımcı tedavi, ikincil genelleme veya primer jeneralize tonik-klonik nöbetleri olan veya olmayan kısmi başlangıçlı nöbetleri olan ergenler ve yetişkinler ve Lennox-Gastaut sendromu ile ilişkili nöbetlerin tedavisi için.
Topiramat, yetişkinlerde olası alternatif tedavi seçeneklerinin dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra migren baş ağrısının profilaksisi için endikedir. Topiramat akut tedavi için tasarlanmamıştır.
Yetişkinlerde, ergenlerde ve 6 yaşın üzerindeki çocuklarda, ikincil genel nöbetleri olan veya olmayan kısmi nöbetler ve primer genelleştirilmiş tonik-klonik nöbetler.
2 yaş ve üstü çocuklarda yardımcı tedavi, ikincil genelleme veya primer jeneralize tonik-klonik nöbetleri olan veya olmayan kısmi başlangıçlı nöbetleri olan ergenler ve yetişkinler ve Lennox-Gastaut sendromu ile ilişkili nöbetlerin tedavisi için.
Protomax, yetişkinlerde olası alternatif tedavi seçeneklerinin dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra migren baş ağrısının profilaksisi için endikedir. Protomax akut tedavi için tasarlanmamıştır.
Kısmi Yerleşim Nöbetleri ve Birincil Genelleştirilmiş Tonik-Klonik Nöbetler
QUDEXY XR genişletilmiş salimli kapsüller, kısmi başlangıçlı veya primer jeneralize tonik-klonik nöbetleri olan 2 yaş ve üstü hastalarda başlangıç monoterapisi ve kısmi başlangıçlı veya primer jeneralize tonik-klonik nöbetleri olan hastalarda yardımcı tedavi olarak endikedir. . Daha önceki diğer antikonvülsan ilaç rejiminden monoterapiye dönüştürülen hastalarda güvenlik ve etkinlik kontrollü çalışmalarda belirlenmemiştir.
Lennox-Gastaut Sendromu
QUDEXY XR genişletilmiş salimli kapsüller, Lennox-Gastaut sendromu ile ilişkili nöbetleri olan 2 yaş ve üstü hastalarda yardımcı tedavi olarak endikedir.
Migren
QUDEXY XR genişletilmiş salimli kapsüller, 12 yaş ve üstü yetişkinlerde ve ergenlerde migren baş ağrısının profilaksisi için endikedir. Migren baş ağrısının akut tedavisinde QUDEXY XR'nin yararlılığı araştırılmamıştır.
Protomax'ın araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde küçük veya orta düzeyde etkisi vardır. Topiramat merkezi sinir sistemine etki eder ve uyuşukluk, baş dönmesi veya diğer ilgili semptomlar üretebilir. Ayrıca görme bozukluklarına ve / veya bulanık görmeye neden olabilir. Bu advers reaksiyonlar, özellikle bir hastanın kurulan tıbbi ürünlerle ilgili deneyimi kadar, bir aracı kullanan veya makine kullanan hastalarda potansiyel olarak tehlikeli olabilir.
Protomax merkezi sinir sistemine etki eder ve uyuşukluk, baş dönmesi veya diğer ilgili semptomlar üretebilir. Ayrıca görme bozukluklarına ve / veya bulanık görmeye neden olabilir. Bu advers reaksiyonlar, özellikle bir hastanın kurulan tıbbi ürünlerle ilgili deneyimi kadar, bir aracı kullanan veya makine kullanan hastalarda potansiyel olarak tehlikeli olabilir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileri konusunda herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Belirti ve bulgular
Topiramat doz aşımı bildirilmiştir. Belirti ve semptomlar arasında konvülsiyonlar, uyuşukluk, konuşma bozuklukları, bulanık görme, diplopi, mentalasyon bozukluğu, uyuşukluk, anormal koordinasyon, sersemlik, hipotansiyon, karın ağrısı, ajitasyon, baş dönmesi ve depresyon vardı. Klinik sonuçlar çoğu durumda ciddi değildi, ancak topiramat dahil olmak üzere birden fazla tıbbi ürünle aşırı dozdan sonra ölümler bildirildi.
Topiramat doz aşımı ciddi metabolik asidoz ile sonuçlanabilir.
Tedavi
Akut topiramat doz aşımında, yutma yakınsa, mide derhal lavaj veya kusma indüksiyonu ile boşaltılmalıdır. Aktif kömürün topiramatı adsorbe ettiği gösterilmiştir in vitro Tedavi uygun şekilde destekleyici olmalı ve hasta iyi nemlendirilmelidir. Hemodiyalizin topiramatın vücuttan atılmasının etkili bir yolu olduğu gösterilmiştir.
Belirti ve bulgular
Protomax doz aşımı bildirilmiştir. Belirti ve semptomlar arasında konvülsiyonlar, uyuşukluk, konuşma bozuklukları, bulanık görme, diplopi, mentalasyon bozukluğu, uyuşukluk, anormal koordinasyon, sersemlik, hipotansiyon, karın ağrısı, ajitasyon, baş dönmesi ve depresyon vardı. Klinik sonuçlar çoğu durumda ciddi değildi, ancak Protomax dahil olmak üzere birden fazla tıbbi ürünle aşırı dozdan sonra ölümler bildirildi.
Protomax doz aşımı ciddi metabolik asidoz ile sonuçlanabilir.
Tedavi
Akut Protomax doz aşımında, yutulması yakınsa, mide derhal lavaj veya kusmanın indüksiyonu ile boşaltılmalıdır. Aktif kömürün Protomax'ı adsorbe ettiği gösterilmiştir in vitro Tedavi uygun şekilde destekleyici olmalı ve hasta iyi nemlendirilmelidir. Hemodiyalizin Protomax'ı vücuttan uzaklaştırmanın etkili bir yolu olduğu gösterilmiştir.
Topiramat doz aşımı bildirilmiştir. Belirti ve semptomlar arasında konvülsiyonlar, uyuşukluk, konuşma bozukluğu, bulanık görme, diplopi, mentasyon bozukluğu, uyuşukluk, anormal koordinasyon, stupor, hipotansiyon, karın ağrısı, ajitasyon, baş dönmesi ve depresyon vardı. Klinik sonuçlar çoğu durumda ciddi değildi, ancak topiramat içeren çoklu ilaç aşırı dozlarından sonra ölümler bildirildi.
Topiramat doz aşımı ciddi metabolik asidoz ile sonuçlanmıştır.
96 g ile 110 g arasında topiramat dozu alan bir hasta, 20 ila 24 saat süren koma ile hastaneye yatırıldı ve ardından 3 ila 4 gün sonra tam iyileşme sağlandı.
QUDEXY XR doz aşımı ile benzer belirtiler, semptomlar ve klinik sonuçların ortaya çıkması beklenir. Bu nedenle, akut QUDEXY XR doz aşımında, yutma yakınsa, mide derhal lavaj veya kusma indüksiyonu ile boşaltılmalıdır. Aktif kömürün topiramatı adsorbe ettiği gösterilmiştir in vitro Tedavi uygun şekilde destekleyici olmalıdır. Hemodiyaliz, topiramatın vücuttan çıkarılmasının etkili bir yoludur.
Farmakoterapötik grup: antiepileptikler, diğer antiepileptikler, antimigren preparatları, ATC kodu: N03AX11
Topiramat, sülfamatla sübstitüe edilmiş monosakkarit olarak sınıflandırılır. Topiramatın antisizür ve migren profilaksi etkilerini uyguladığı kesin mekanizma bilinmemektedir. Kültürlenmiş nöronlar üzerinde elektrofizyolojik ve biyokimyasal çalışmalar, topiramatın antiepileptik etkinliğine katkıda bulunabilecek üç özellik tanımlamıştır.
Nöronların sürekli depolarizasyonu ile tekrar tekrar ortaya çıkan eylem potansiyelleri, duruma bağlı bir sodyum kanalı bloke etme eylemini düşündüren topiramat tarafından zamana bağlı bir şekilde bloke edildi. Topiramat, γ-aminobutiratın (GABA) GABA'yı etkinleştirdiği frekansı arttırdıA reseptörler ve GABA'nın nöronlara bir klorür iyonları akısı indükleme yeteneğini arttırdı, bu da topiramatın bu inhibitör nörotransmitterin aktivitesini güçlendirdiğini düşündürdü.
Bu etki, bir benzodiazepin antagonisti olan flumazenil tarafından engellenmedi veya topiramat, topiramatı GABA'yı modüle eden barbitüratlardan ayırarak kanal açık süresinin süresini artırmadıA reseptörler.
Topiramatın antiepileptik profili benzodiazepinlerinkinden belirgin şekilde farklı olduğundan, GABA'nın benzodiazepine duyarlı olmayan bir alt tipini modüle edebilirA reseptör. Topiramat, kainatın eksitator amino asit (glutamat) reseptörünün kainat / AMPA (Î ± -amino-3-hidroksi-5-metilizoksazol-4-propiyonik asit) alt tipini aktive etme yeteneğini antagonize etti, ancak aktivitesi üzerinde belirgin bir etkisi yoktu. NMDA reseptör alt tipinde N-metil-D-aspartat (NMDA). Topiramatın bu etkileri, 1 uM ila 200 uM aralığında konsantrasyona bağlıydı ve minimum aktivite 1 uM ila 10 uM arasında gözlendi
Ek olarak, topiramat bazı karbonik anhidraz izoenzimlerini inhibe eder. Bu farmakolojik etki, bilinen bir karbonik anhidraz inhibitörü olan asetazolamidden çok daha zayıftır ve topiramatın antiepileptik aktivitesinin önemli bir bileşeni olduğu düşünülmemektedir.
Hayvan çalışmalarında, topiramat, sıçan ve fare maksimum elektroşok nöbetinde antikonvülsan aktivite gösterir (MES) epilepsi kemirgen modellerinde etkilidir, spontan epileptik sıçandaki tonik ve yokluk benzeri nöbetleri içerir (SER) ve sıçanlarda amigdala çırağı veya küresel iskemi ile indüklenen tonik ve klonik nöbetler. Topiramat, GABA tarafından indüklenen klonik nöbetleri bloke etmede zayıf bir etkiye sahiptirA reseptör antagonisti, pentylenetetrazol.
Topiramat ve karbamazepin veya fenobarbitalin birlikte uygulanmasını alan farelerde yapılan çalışmalar sinerjistik antikonvülsan aktivite gösterirken, fenitoin ile kombinasyon ilave antikonvülsan aktivite göstermiştir. İyi kontrol edilen eklenti çalışmalarında, topiramatın plazma konsantrasyonları ile klinik etkinliği arasında bir korelasyon gösterilmemiştir. İnsanda hoşgörü kanıtı gösterilmemiştir.
Nöbet yok
4-11 yaş arası çocuklarla iki küçük bir kol çalışması yapılmıştır (CAPSS-326 ve TOPAMAT-ABS-001). Biri 5 çocuğu, diğeri ise terapötik yanıt eksikliği nedeniyle erken sonlandırılmadan önce 12 çocuğu içeriyordu. Bu çalışmalarda kullanılan dozlar, TOPAMAT-ABS-001 çalışmasında yaklaşık 12 mg / kg'a kadar ve CAPSS-326 çalışmasında maksimum 9 mg / kg / gün veya 400 mg / gün daha azdı. Bu çalışmalar, pediyatrik popülasyonda etkinlik veya güvenlik ile ilgili sonuca varmak için yeterli kanıt sağlamamaktadır.
Farmakoterapötik grup: antiepileptikler, diğer antiepileptikler, antimigren preparatları, ATC kodu: N03AX11
Protomax, sülfamat ile sübstitüe edilmiş monosakkarit olarak sınıflandırılır. Protomax'ın antisizür ve migren profilaksi etkilerini uyguladığı kesin mekanizma bilinmemektedir. Kültürlü nöronlar üzerinde elektrofizyolojik ve biyokimyasal çalışmalar, Protomax'ın antiepileptik etkinliğine katkıda bulunabilecek üç özellik tanımlamıştır.
Nöronların sürekli depolarizasyonu ile tekrar tekrar ortaya çıkan eylem potansiyelleri, duruma bağlı bir sodyum kanalı bloke etme eylemini düşündüren Protomax tarafından zamana bağlı bir şekilde bloke edildi. Protomax, γ-aminobutiratın (GABA) GABA'yı etkinleştirdiği frekansı arttırdıA reseptörler ve GABA'nın nöronlara bir klorür iyonları akısı indükleme yeteneğini arttırdı, bu da Protomax'ın bu inhibitör nörotransmitterin aktivitesini güçlendirdiğini düşündürdü.
Bu etki, bir benzodiazepin antagonisti olan flumazenil tarafından engellenmedi veya Protomax, kanal açık süresinin süresini arttırmadı ve Protomax'ı GABA'yı modüle eden barbitüratlardan ayırdıA reseptörler.
Protomax'ın antiepileptik profili benzodiazepinlerinkinden belirgin şekilde farklı olduğundan, benzodiazepine duyarlı olmayan bir GABA alt tipini modüle edebilirA reseptör. Protomax, kainatın eksitator amino asit (glutamat) reseptörünün kainat / AMPA (Î ± -amino-3-hidroksi-5 metilizoksazol-4-propiyonik asit) alt tipini aktive etme yeteneğini antagonize etti, ancak N- aktivitesi üzerinde belirgin bir etkisi yoktu. NMDA reseptör alt tipinde metil-Daspartat (NMDA). Protomax'ın bu etkileri, 1 Î1⁄4M ila 200 Î1⁄4M aralığına bağlı konsantrasyondu ve minimum aktivite 1 Î1⁄4M ila 10 Î1⁄4M arasında gözlendi
Ek olarak, Protomax bazı karbonik anhidraz izoenzimlerini inhibe eder. Bu farmakolojik etki, bilinen bir karbonik anhidraz inhibitörü olan asetazolamidden çok daha zayıftır ve Protomax'ın antiepileptik aktivitesinin önemli bir bileşeni olduğu düşünülmemektedir.
Hayvan çalışmalarında, Protomax, sıçan ve fare maksimum elektroşok nöbetinde antikonvülsan aktivite gösterir (MES) epilepsi kemirgen modellerinde etkilidir, spontan epileptik sıçandaki tonik ve yokluk benzeri nöbetleri içerir (SER) ve sıçanlarda amigdala çırağı veya küresel iskemi ile indüklenen tonik ve klonik nöbetler. Protomax, GABA tarafından indüklenen klonik nöbetleri bloke etmede zayıf bir etkiye sahiptirA reseptör antagonisti, pentylenetetrazol.
Protomax ve karbamazepin veya Fenobarbital ile birlikte uygulanan farelerde yapılan çalışmalar sinerjistik antikonvülsan aktivite gösterirken, fenitoin ile kombinasyon ilave antikonvülsan aktivite göstermiştir. İyi kontrol edilen eklenti çalışmalarında, Protomax'ın plazma konsantrasyonları ile klinik etkinliği arasında bir korelasyon gösterilmemiştir. İnsanda hoşgörü kanıtı gösterilmemiştir.
Nöbet yok
Devamsızlıklar üzerine yapılan iki çalışmanın (CAPSS-326 ve TOPMAT-ABS-001) sonuçları, Protomax tedavisinin devamsızlık nöbetlerinin sıklığını azaltmadığını göstermiştir.
Topiramat, sıçan ve fare maksimum elektroşok nöbet (MES) testlerinde antikonvülsan aktiviteye sahiptir. Topiramat, GABA-A reseptör antagonisti pentilenetetrazol tarafından indüklenen klonik nöbetleri bloke etmede zayıf etkilidir. Topiramat, spontan epileptik sıçanda (SER) tonik ve yokluk benzeri nöbetler ve sıçanlarda amigdala veya küresel iskemi ile indüklenen tonik ve klonik nöbetleri içeren kemirgen epilepsi modellerinde de etkilidir.
Değişiklikler (artar ve azalır) yaşamsal belirtilerde taban çizgisinden (sistolik kan basıncı-SBP, diyastolik kan basıncı-DBP, nabız) pediyatrik hastalarda daha sık görülür (6 ila 17 yıl) çeşitli günlük topiramat dozları ile tedavi edilir (50 mg, 100 mg, 200 mg, 2 ila 3 mg / kg) migren profilaksisi için kontrollü çalışmalarda plasebo ile tedavi edilen hastalara göre. En dikkate değer değişiklikler SBP <90 mm Hg, DBP <50 mm Hg, SBP veya DBP ≥ 20 mm Hg artar veya azalır ve darbe dakikada ≥ 30 atım artar veya azalır. Bu değişiklikler genellikle doza bağlıydı ve en sık 200 mg doz seviyesindeki en büyük tedavi farkı ile ilişkilendirildi. Bir denemede hayati belirtilerin ölçülmesi için bir pozisyon belirtildiğinde, ölçümler oturma pozisyonunda yapıldı. Ortostatik hayati belirtilerin sistematik olarak toplanması yapılmamıştır. Hayati belirtilerdeki bu çeşitli değişikliklerin klinik önemi açıkça belirlenmemiştir.
Klinik olmayan doğurganlık çalışmalarında, 8 mg / kg / gün gibi düşük maternal ve paternal toksisiteye rağmen, 100 mg / kg / gün'e kadar dozları olan erkek veya dişi sıçanlarda doğurganlık üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir.
Klinik öncesi çalışmalarda topiramatın incelenen türlerde (fareler, sıçanlar ve tavşanlar) teratojenik etkileri olduğu gösterilmiştir. Farelerde, fetal ağırlıklar ve iskelet kemikleşmesi maternal toksisite ile birlikte 500 mg / kg / gün azaltıldı. Farelerde toplam fetal malformasyon sayısı, ilaçla tedavi edilen tüm gruplar (20, 100 ve 500 mg / kg / gün) için arttırıldı.
Sıçanlarda, doza bağlı maternal ve embriyo / fetal toksisite (azaltılmış fetal ağırlıklar ve / veya iskelet ossifikasyonu) 400 mg / kg / gün ve daha fazla teratojenik etkilerle (limb ve basamak kusurları) 20 mg / kg / güne kadar gözlenmiştir. . Tavşanlarda, doza bağlı maternal toksisite, 35 mg / kg / güne kadar embriyo / fetal toksisite (artmış ölümcüllük) ve 120 mg / kg'da teratojenik etkiler (kaburga ve vertebral malformasyonlar) ile 10 mg / kg / güne kadar kaydedildi. / gün.
Sıçanlarda ve tavşanlarda görülen teratojenik etkiler, insanlarda malformasyonlarla ilişkili olmayan karbonik anhidraz inhibitörleri ile görülenlere benzerdi. Büyüme üzerindeki etkiler, gebelik ve emzirme döneminde 20 veya 100 mg / kg / gün ile tedavi edilen dişi sıçanlardan yavrular için doğumda ve emzirme döneminde daha düşük ağırlıklarla da gösterilmiştir. Sıçanlarda topiramat plasenta bariyerini geçer.
Juvenil sıçanlarda, bebeklik, çocukluk ve ergenliğe karşılık gelen gelişim döneminde 300 mg / kg / gün'e kadar dozlarda günlük oral topiramat uygulaması, yetişkin hayvanlarda olanlara benzer toksisitelere neden oldu (vücut ağırlığı artışı azalmış gıda tüketiminde azalma) , centrolobullar hepatoselüler hipertrofi). Uzun kemik (tibia) büyümesi veya kemik (femur) mineral yoğunluğu, ön sütten kesme ve üreme gelişimi, nörolojik gelişim (hafıza ve öğrenme değerlendirmeleri dahil), çiftleşme ve doğurganlık veya histerotomi parametreleri üzerinde herhangi bir ilgili etki yoktu.
Bir pil in vitro ve in vivo mutajenite deneyleri, topiramat genotoksik potansiyel göstermedi.
Klinik olmayan doğurganlık çalışmalarında, 8 mg / kg / gün gibi düşük maternal ve paternal toksisiteye rağmen, 100 mg / kg / gün'e kadar dozları olan erkek veya dişi sıçanlarda doğurganlık üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir.
Klinik öncesi çalışmalarda, Protomax'ın incelenen türlerde (fareler, sıçanlar ve tavşanlar) teratojenik etkileri olduğu gösterilmiştir. Farelerde, fetal ağırlıklar ve iskelet kemikleşmesi maternal toksisite ile birlikte 500 mg / kg / gün azaltıldı. Farelerde toplam fetal malformasyon sayısı, ilaçla tedavi edilen tüm gruplar (20, 100 ve 500 mg / kg / gün) için arttırıldı.
Sıçanlarda, doza bağlı maternal ve embriyo / fetal toksisite (azaltılmış fetal ağırlıklar ve / veya iskelet ossifikasyonu) 400 mg / kg / gün ve daha fazla teratojenik etkilerle (limb ve basamak kusurları) 20 mg / kg / güne kadar gözlenmiştir. . Tavşanlarda, doza bağlı maternal toksisite, 35 mg / kg / güne kadar embriyo / fetal toksisite (artmış ölümcüllük) ve 120 mg / kg'da teratojenik etkiler (kaburga ve vertebral malformasyonlar) ile 10 mg / kg / güne kadar kaydedildi. / gün.
Sıçanlarda ve tavşanlarda görülen teratojenik etkiler, insanlarda malformasyonlarla ilişkili olmayan karbonik anhidraz inhibitörleri ile görülenlere benzerdi. Büyüme üzerindeki etkiler, gebelik ve emzirme döneminde 20 veya 100 mg / kg / gün ile tedavi edilen dişi sıçanlardan yavrular için doğumda ve emzirme döneminde daha düşük ağırlıklarla da gösterilmiştir. Sıçanlarda Protomax plasenta bariyerini geçer.
Juvenil sıçanlarda, bebeklik, çocukluk ve ergenliğe karşılık gelen gelişim döneminde 300 mg / kg / gün'e kadar dozlarda günlük Protomax oral uygulaması, yetişkin hayvanlarda olanlara benzer toksisitelere neden oldu (vücut ağırlığı artışı azalmış gıda tüketiminde azalma) , centrolobullar hepatoselüler hipertrofi). Uzun kemik (tibia) büyümesi veya kemik (femur) mineral yoğunluğu, ön sütten kesme ve üreme gelişimi, nörolojik gelişim (hafıza ve öğrenme değerlendirmeleri dahil), çiftleşme ve doğurganlık veya histerotomi parametreleri üzerinde herhangi bir ilgili etki yoktu.
Bir pil in vitro ve in vivo mutajenite deneyleri, Protomax genotoksik potansiyel göstermedi.
However, we will provide data for each active ingredient