Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023

Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
GSL
Romatizmal ve kas ağrısı, sırt ağrısı, nevralji, migren, baş ağrısı, diş ağrısı, dismenore, ateş gibi hafif ila orta derecede ağrıyı hafifletmek ve soğuk algınlığı ve grip semptomlarını hafifletmek.
migren baş ağrılarını, sırt ağrısını, diş ağrısını, nevraljiyi ve dönem ağrısının yanı sıra romatizmal ve kas ağrısını hafifletmek için.
Protifen ağrıyı hafifletir ve iltihabı ve sıcaklığı azaltır, ayrıca baş ağrısını ve diğer ağrı türlerini hafifletir. Ayrıca soğuk algınlığı ve grip semptomlarını hafifletir.
Amaç
Ağrı kesiciler / ateş basıncı düşürücüler
Kullanılmış
- geçici olarak küçük rahatsızlık ve ağrıdan kurtuldu:
- Baş ağrısı
- Soğuk
- Diş ağrısı
- Kas ağrısı
- Sırt ağrısı
- Adet krampları
- artritten hafif ağrı
- ateşi geçici olarak azalttı
Protifen, romatoid artrit (juvenil romatoid artrit veya hala hastalık dahil), ankilozan spondilit, osteoartrit ve diğer romatoid olmayan (seronegatif) artropatinin tedavisinde analjezik ve antienflamatuar etkileri ile endikedir.
Artiküler olmayan romatizmal durumların tedavisinde protifen, donmuş omuz (kapsülit), bursit, tendinit, tenosinovit ve sırt ağrısı gibi peri-artiküler koşullarda endikedir; Protifen ayrıca burkulma ve stres gibi yumuşak doku yaralanmaları için de kullanılabilir.
Protifen ayrıca dismenore, diş ve postoperatif ağrı gibi hafif ila orta derecede ağrının giderilmesinde analjezik etkileri ve migren baş ağrısı dahil baş ağrılarının semptomatik olarak giderilmesi için endikedir.
Protifen yetişkinlerde ve pediatrik hastalarda altı aydan itibaren endikedir:
- Hafif ila orta derecede ağrının tedavisi ve opioid analjeziklere ek olarak orta ila şiddetli ağrının tedavisi
- ateş azaltma
Hemodinamik olarak anlamlı bir patentin tedavisi duktus arteriosus 34 haftalık gebeliğin altındaki prematüre bebeklerde.
Protifen'in, normal tıbbi tedavi ile 32 haftalık hamilelik yaşından büyük olmayan 500 ila 1500 g ağırlığındaki prematüre bebeklerde klinik olarak anlamlı bir patent duktus arteriozusu (PDA) kapattığı belirtilmektedir (örn. sıvı kısıtlaması, diüretikler, solunum desteği vb .).) etkisizdir. Klinik çalışma asemptomatik PDA'lı bebeklerde gerçekleştirildi. Bununla birlikte, tedaviden 8 hafta sonra ortaya çıkan sonuçlar değerlendirilmemiştir, bu nedenle tedavi klinik olarak anlamlı bir PDA'ya sahip olan bebekler için ayrılmalıdır
Sadece oral uygulama ve kısa süreli kullanım için. Semptomları kontrol etmek için gereken en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılarak yan etkiler en aza indirilebilir.
Yetişkinler, yaşlılar ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar ve ergenler:
Bu ilaca 12 ila 18 yaş arasındaki çocuklarda ve ergenlerde 3 günden fazla ihtiyaç duyulursa veya semptomlar kötüleşirse, bir doktora danışılmalıdır.
18 yaş ve üstü yetişkinlerde, semptomları hafifletmek için en kısa sürede minimum etkili doz kullanılmalıdır. Ürüne 10 günden fazla ihtiyaç duyulursa veya semptomlar kötüleşirse veya devam ederse, hasta bir eczacı veya doktor görmelidir.
Gerekirse günde üç defaya kadar alınabilen 1 veya 2 tablet. Tabletler su ile alınmalıdır.
Dozlar arasında en az 4 saat bırakın ve her 24 saatlik dönemde 1200 mg'dan (6 tablet) fazla almayın.
12 yaşın altındaki çocuklara verilmez.
Sadece oral uygulama ve kısa süreli kullanım için.
Kısa süreli kullanım sırasında, semptomlar devam ettiğinde veya kötüleştiğinde, hastaya bir doktora görünmesi tavsiye edilmelidir.
Yetişkinler ve çocuklar ve 12 ila 18 yaş arası ergenler:
Semptomları kontrol etmek için gereken en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılarak yan etkiler en aza indirilebilir.
Bu ilaca 12 ila 18 yaş arasındaki çocuklarda ve ergenlerde 3 günden fazla ihtiyaç duyulursa veya semptomlar kötüleşirse, bir doktora danışılmalıdır.
Ürüne yetişkinlerde 10 günden fazla ihtiyaç duyulursa veya semptomlar kötüleşirse, hasta bir doktora görünmelidir.
12-18 yaş arası çocuklar ve ergenler: Gerektiğinde günde üç defaya kadar su ile 1 veya 2 kapari alın.
Yetişkinler: Gerektiğinde günde üç defaya kadar su ile 1 veya 2 kapari alın.
Dozlar arasında en az dört saat bırakın.
24 saatlik periyotlarda 6'dan fazla tablet almayın.
12 yaşın altındaki çocuklar için değil.
Yol tarifi
- yönlendirilenden fazlasını almayın
- en küçük etkili doz kullanılmalıdır
- Yetişkinler ve 12 yaş ve üstü çocuklar: semptomlar devam ederken her 4 ila 6 saatte bir 1 tablet alın
- ağrı veya ateş 1 tablete cevap vermezse, 2 tablet kullanılabilir
- Bir doktor tarafından reçete edilmedikçe 24 saat içinde 6 tableti geçmeyin
- 12 yaş arası çocuklar: doktora danışın
Semptomları kontrol etmek için gereken en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılarak yan etkiler en aza indirilebilir.
Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar: tek bir günlük doz olarak iki tablet, tercihen akşamın erken saatlerinde, yatmadan çok önce. Tabletler bol miktarda sıvı ile yutulmalı ve ağız problemlerini ve tahrişi önlemek için çiğnenmemeli, kırılmamalı, ezilmemeli veya emilmemelidir. Şiddetli veya akut koşullarda, toplam günlük doz iki bölünmüş dozda üç tablete yükseltilebilir.
Çocuklar: 12 yaşın altındaki çocuklar için önerilmez.
Yaşlı insanlar: yaşlı insanlar ciddi yan etki riski altındadır. Bir NSAID gerekli görülürse, en düşük etkili doz ve mümkün olan en kısa süre kullanılmalıdır. NSAID tedavisi sırasında hasta düzenli olarak GI kanaması açısından izlenmelidir. Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu varsa, dozaj ayrı ayrı değerlendirilmelidir.
Oral uygulama için. Hassas mideli hastaların yiyecekle birlikte brip almaları önerilir. Yemekten kısa bir süre sonra alınırsa, demlemenin etkilerinin başlaması gecikebilir. Tercihen yemekle birlikte veya yemekten sonra alınır.
Önemli dozaj ve alma talimatları
Hastanın bireysel tedavi hedeflerine uygun olarak en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın.
Protifen ile başlangıç tedavisine yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve sıklık tek bir hastanın ihtiyaçlarına göre uyarlanmalıdır. Yetişkinlerde toplam günlük 3200 mg dozunu aşmayın. 17 yaşın altındaki pediatrik hastalarda toplam günlük doz hangisi daha azsa, 40 mg / kg veya 2.400 mg'ı aşmayın.
Böbrekler üzerinde yan etki riskini azaltmak için, Protifen almadan önce hastalar iyi nemlendirilmelidir. Protifen uygulamadan önce seyreltilmelidir.
4 mg / mL veya daha düşük bir nihai konsantrasyona seyreltin. Uygun seyrelticiler arasında% 0.9 sodyum klorür enjeksiyonu USP (normal tuzlu su çözeltisi),% 5 dekstroz enjeksiyonu USP (D5W) veya laktasyonlu halka çözeltisi bulunur.
- 100 mg doz: En az 100 mL seyreltikte 1 mL protifen
- 200 mg doz: En az 100 mL seyreltikte 2 mL protifen
- 400 mg doz: En az 100 mL seyreltikte 4 mL protifen
- 800 mg doz: En az 200 mL seyreltikte 8 mL protifen
Ağırlığa bağlı 10 mg / kg'lık bir dozla, protifen konsantrasyonunun 4 mg / mL veya daha az olduğundan emin olun.
Uygulamadan önce, parenteral ilaçları, çözelti ve kap izin verdiğinde partikül ve renk değişikliği açısından görsel olarak kontrol edin. Görünür opak parçacıklar, renk değişikliği veya diğer yabancı parçacıklar gözlenirse, çözelti kullanılmamalıdır.
Seyreltilmiş çözeltiler, ortam sıcaklığında (yaklaşık. Deg; C ila 25 ° C) ve oda aydınlatması.
Yetişkinler
analjezi için (ağrı)
Doz, gerektiğinde her 6 saatte bir intravenöz olarak 400 mg ila 800 mg'dır. İnfüzyon süresi en az 30 dakika olmalıdır. Maksimum günlük doz 3.200 mg'dır.
ateş ile
Doz intravenöz olarak 400 mg'dır, bunu her 4 ila 6 saatte bir 400 mg veya gerektiğinde her 4 saatte bir 100 mg ila 200 mg takip eder. İnfüzyon süresi en az 30 dakika olmalıdır. Maksimum günlük doz 3.200 mg'dır.
Pediatrik hastalar
analjezi (ağrı) ve ateşte
12 ila 17 yaş arası
Doz, gerektiğinde her 4 ila 6 saatte bir intravenöz olarak 400 mg'dır. İnfüzyon süresi en az 10 dakika olmalıdır. Maksimum günlük doz 2.400 mg'dır.
6 aydan 12 yaşına kadar
Doz, gerektiğinde her 4 ila 6 saatte bir maksimum 400 mg'lık tek bir doza kadar intravenöz olarak 10 mg / kg'dır. İnfüzyon süresi en az 10 dakika olmalıdır. Maksimum günlük doz, hangisi daha düşükse 40 mg / kg veya 2.400 mg'dır.
Ateş ve ağrı için gerektiği gibi pediatrik dozaj
Protifen ile tedavi sadece deneyimli bir neonatologun gözetiminde yeni doğmuş yoğun bakım ünitesinde yapılmalıdır.
Pozoloji
Bir tedavi süreci, 24 saatlik aralıklarla üç intravenöz protifen enjeksiyonu olarak tanımlanır. İlk enjeksiyon yaşamın ilk 6 saatinden sonra yapılmalıdır.
İbuprofen dozu aşağıdaki gibi vücut ağırlığına ayarlanır:
- 1st Enjeksiyon: 10 mg / kg,
- 2nd ve 3rd - Enjeksiyonlar: 5 mg / kg.
Birinci veya ikinci dozdan sonra bir anüri veya belirgin oligüri meydana gelirse, idrar atılımı normal seviyeye dönene kadar bir sonraki doz korunmalıdır.
Eğer duktus arteriosus Son enjeksiyonun kapanmamasından veya tekrar açılmasından 48 saat sonra, yukarıdaki gibi 3 dozluk ikinci bir kurs verilebilir.
İkinci tedaviden sonra durum değişmezse, patentli olanın bir operasyonu yapılabilir duktus arteriosus gerekli.
Uygulama şekli
Sadece intravenöz kullanım için.
Protifen, tercihen seyreltilmemiş 15 dakika boyunca kısa bir infüzyon olarak verilmelidir. Gerekirse, enjeksiyon hacmi ya enjeksiyon için sodyum klorür 9 mg / ml (% 0.9) çözeltisi ya da enjeksiyon için glikoz 50 mg / ml (% 5) çözeltisi ile ayarlanabilir. Çözeltinin kullanılmayan kısımları atılmalıdır.
Enjekte edilen çözeltinin toplam hacmi, uygulanan toplam günlük sıvı hacmini dikkate almalıdır.
Önerilen doz
Bir tedavi süreci, intravenöz olarak uygulanan üç doz protifenden oluşur (göbek kordonu yoluyla uygulama araştırılmamıştır). Kilogram başına 10 mg'lık bir başlangıç dozundan sonra, 24 ve 48 saat sonra kilogram başına 5 mg'lık iki doz izleyin. Tüm dozlar doğum ağırlığına dayanmalıdır. İkinci veya üçüncü protifen dozunun planlanan zamanında anüri veya belirgin oligüri (uyuşma çıkışı <0.6 mL / kg / s) açıksa, laboratuvar testleri böbrek fonksiyonunun normale döndüğünü gösterene kadar ek doz uygulanmamalıdır. Duktus arteriozus ilk protifen kursu tamamlandıktan sonra kapanırsa veya önemli ölçüde azalırsa, başka dozlara gerek yoktur. Duktus arteriozus devam eden tıbbi tedavi sırasında kapanmazsa veya yeniden açılmazsa, ikinci bir protifen kursu, alternatif farmakolojik tedavi veya cerrahi gerekebilir.
Kullanım talimatları
Sadece intravenöz uygulama için. Parenteral ilaçlar, çözelti ve kap izin veriyorsa uygulamadan önce parçacıklar ve renk değişikliği açısından görsel olarak incelenmelidir. Parçacıklar gözlendiğinde protifen kullanmayın.
Şişeden ilk çekildikten sonra, Protifen koruyucu içermediğinden kalan herhangi bir çözelti atılmalıdır.
Uygulama için protifen, dekstroz veya salin ile uygun bir hacme seyreltilmelidir. Protifen infüzyon için hazırlanmalı ve hazırlandıktan sonraki 30 dakika içinde uygulanmalı ve 15 dakikalık bir süre boyunca sürekli olarak infüze edilmelidir. İlaç, yerleştirme bölgesine en yakın IV portu üzerinden uygulanmalıdır. Şişeden ilk çekildikten sonra, Protifen koruyucu içermediğinden kalan herhangi bir çözelti atılmalıdır.
Protifen dokuyu tahriş edebileceğinden, ekstravazasyonu önlemek için dikkatle uygulanmalıdır.
Protifen, Total Parenteral Nutrition (TPN) ile aynı intravenöz çizgide aynı anda uygulanmamalıdır. Gerekirse, TPN ilacın uygulanmasından önce ve sonra 15 dakika boyunca kesilmelidir. Hattın sürekliliği dekstroz veya salin kullanılarak korunmalıdır.
Yaş grubu | Doz | Dozaj aralığı | Min infüzyon süresi | maksimum günlük doz |
6 aydan 12 yıla kadar | 10 mg / kg ila 400 mg maks | gerektiğinde her 4 ila 6 saatte bir | 10 dakika | * 40 mg / kg veya 2.400 mg |
12 ila 17 yıl | 400 mg | gerektiğinde her 4 ila 6 saatte bir | 10 dakika | 2.400 mg |
* maksimum günlük doz 40 mg / kg veya 2.400 mg'dır (hangisi daha azsa) |
Kimse önerilen dozlarda ve tedavi süresinde beklenmiyordu.
Kimse önerilen doz ve tedavi süresinde beklemiyordu.
NSAID'ler alındıktan sonra baş dönmesi, uyuşukluk, yorgunluk ve görme sorunları gibi olumsuz etkiler mümkündür. Etkilenirse, hastalar makine kullanmamalı veya kullanmamalıdır.
Alakalı değil
Farmakoterapötik grup: propiyonik asit türevleri.
ATC kodu: M01AE
Protifen, prostaglandin sentezini inhibe ederek etkinliğini gösteren bir fenilpropiyonik asit türevi NSAID'dir. İnsanlarda protifen, enflamatuar ağrıyı, şişmeyi ve ateşi azaltır. Ek olarak, protifen trombosit agregasyonunu geri dönüşümlü olarak inhibe eder.
Deneysel veriler, protifenin aynı anda dozlanırsa düşük doz aspirin (asetilsalisilik asit) trombosit agregasyonu üzerindeki etkilerini rekabetçi bir şekilde inhibe edebileceğini düşündürmektedir. Bazı farmakodinamik çalışmalar, aspirin (asetilsalisilik asit) (81 mg) derhal salınmasından sonraki 30 dakika içinde 400 mg'lık tek doz protifenin, tromboksan veya trombosit agregasyonu oluşumu üzerinde aspirin (asetilsalisilik asit) üzerinde azaltılmış bir etkiye sahip olduğunu göstermektedir. Bu verilerin klinik duruma ekstrapolasyonu ile ilgili belirsizlikler olmasına rağmen, protifenin düzenli uzun süreli kullanımının düşük doz aspirinin (asetilsalisilik asit) kardiyoprotektif etkisini azaltma olasılığı göz ardı edilemez. Ara sıra protifen kullanımı ile klinik olarak anlamlı bir etki düşünülmemektedir.
ATC kodu: M01AE01
Ibuprofen, prostaglandin sentezini inhibe ederek etkinliğini gösteren bir propiyonik asit türevi NSAID'dir. İnsanlarda ibuprofen, enflamatuar ağrıyı, şişmeyi ve ateşi azaltır. Ek olarak ibuprofen, trombosit agregasyonunu geri dönüşümlü olarak inhibe eder.
Deneysel veriler ibuprofen'in, aynı anda dozlanırsa düşük doz aspirinin (asetilsalisilik asit) trombosit agregasyonu üzerindeki etkilerini rekabetçi bir şekilde inhibe edebileceğini düşündürmektedir. Bazı farmakodinamik çalışmalar, aspirin dozunun (81 mg) derhal salınmasından 8 saat önce veya 30 dakika içinde 400 mg'lık tek doz ibuprofen dozunun, tromboksan veya trombosit agregasyonu oluşumu üzerinde (asetilsalisilik asit) azaltılmış bir etkiye sahip olduğunu göstermektedir. Bu verilerin klinik duruma ekstrapolasyonu ile ilgili belirsizlikler olmasına rağmen, ibuprofen'in düzenli uzun süreli kullanımının düşük doz asetilsalisilik asidin kardiyoprotektif etkisini azaltma olasılığı göz ardı edilemez. İbuprofen ara sıra kullanıldığında klinik olarak anlamlı bir etki düşünülmez.
Farmakoterapötik sınıflandırma: anti-enflamatuar ve anti-romatizmal ürünler, steroidal olmayan; propiyonik asit türevleri.
ATC kodu: M01AE01
İbuprofen, analjezik, antienflamatuar ve antipiretik etkiye sahip bir propiyonik asit türevidir. İlacın NSAID olarak terapötik etkisinin, siklo-oksijenaz enzimi üzerindeki inhibitör etkisinden kaynaklandığına inanılmaktadır, bu da prostaglandin sentezinde önemli bir azalmaya yol açar.
Deneysel veriler ibuprofen'in aynı anda dozlanırsa düşük doz aspirinin trombosit agregasyonu üzerindeki etkilerini rekabetçi bir şekilde inhibe edebileceğini düşündürmektedir. Bazı farmakodinamik çalışmalar, aspirinin (81 mg) hemen salınmasından 8 saat önce veya 30 dakika içinde 400 mg'lık tek doz ibuprofen dozunun, aspirinin tromboksan veya trombosit agregasyonu oluşumu üzerinde azalmış bir etkiye sahip olduğunu göstermektedir. Bu verilerin klinik duruma ekstrapolasyonu ile ilgili belirsizlikler olmasına rağmen, ibuprofen'in düzenli uzun süreli kullanımının düşük doz asetilsalisilik asidin kardiyoprotektif etkisini azaltma olasılığı göz ardı edilemez. İbuprofen ara sıra kullanıldığında klinik olarak anlamlı bir etki düşünülmez.
Farmakoterapötik grup: diğer kalp preparatları, ATC kodu: C01 EB16
İbuprofen, antienflamatuar, analjezik ve antipiretik aktiviteye sahip bir NSAID'dir. İbuprofen, s (+) ve R (-) enantiyomerinin rasemik bir karışımıdır. İn vivo ve in vitro Çalışmalar S (+) - izomerinin klinik aktiviteden sorumlu olduğunu göstermektedir. Ibuprofen, prostaglandinlerin sentezinin azalmasına yol açan seçici olmayan bir siklo-oksijenaz inhibitörüdür.
Çünkü prostaglandinler kalıcılığı duktus arteriosus doğumdan sonra dahil olan bu etkinin, bu endikasyonda ibuprofen'in ana etki mekanizması olduğuna inanılmaktadır.
40 prematüre bebekte protifende yapılan bir doz-yanıt çalışmasında dolandırıcılık duktus arteriosus - 27-29 haftalık gebeliğin yenidoğanlarında% 75 (6/8) ve 24-26 haftalık gebeliğin yenidoğanlarında% 33 (2/6) 10-5-5 mg / kg doz programı ile bağlantılı olarak kapanma oranı.
Protifenin yaşamın ilk 3 gününde profilaktik kullanımı (doğumdan sonraki 6 saat içinde başlar) 28 haftalık gebeliğin altındaki prematüre bebeklerde böbrek yetmezliği insidansı ve hipoksi gibi pulmoner yan etkiler görülmüştür, tedavi edici kullanıma kıyasla pulmoner hipertansiyon ve akciğer kanaması. Tersine, yenidoğan derece III-IV ve cerrahi ligatürün intraventriküler kanama insidansı, protifenin profilaktik kullanımı ile ilişkilendirilmiştir.
Protifen uygulamadan sonra hızla emilir ve vücuda hızla dağıtılır. Boşaltım böbrekler yoluyla hızlı ve tamamen gerçekleşir.
maksimum plazma konsantrasyonlarına aç karnına alındıktan 45 dakika sonra ulaşılır. Yiyecekle birlikte alındığında, pik değerler 1 ila 2 saat sonra gözlenir. Bu süreler farklı dozaj formlarına göre değişebilir.
protifenin yarılanma ömrü yakl.
sınırlı çalışmalarda protifen anne sütünde çok düşük konsantrasyonlarda görülür.
İbuprofen uygulamadan sonra kuduzda emilir ve vücuda hızla dağıtılır. Boşaltım böbrekler yoluyla hızlı ve tamamen gerçekleşir.
maksimum plazma konsantrasyonlarına aç karnına alındıktan 45 dakika sonra ulaşılır. Yiyecekle birlikte alındığında, pik değerler 1 ila 2 saat sonra gözlenir. Bu süreler farklı dozaj formlarına göre değişebilir.
Eliminasyon yarılanma ömrü yakl.
sınırlı çalışmalarda ibuprofen anne sütünde çok düşük konsantrasyonlarda görülür.
Protifenin geleneksel 400 mg salım tabletlerine kıyasla farmakokinetik profili, geciktirici formülasyonun geleneksel salım tabletlerinin karakteristik piklerini ve oluklarını azalttığını ve 5, 10, 15 ve 24 saat sonra daha yüksek değerlerle sonuçlandığını gösterdi. Geleneksel geciktirici tabletlerle karşılaştırıldığında, geciktirici tabletler için plazma konsantrasyon zaman eğrisinin altındaki alan neredeyse aynıydı.
Hem ortalama plazma profilleri hem de dozdan önceki plazma seviyeleri, genç ve yaşlılık grubu arasında anlamlı bir fark göstermedi. Birkaç çalışmada protifen, açlık koşulları altında alındığında çift uçlu bir plazma profili üretti. İbuprofen'in eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 2 saattir. İbuprofen, karaciğerde, değişmemiş ibuprofen ile birlikte veya böbrek yoluyla konjugatlar olarak atılan iki aktif olmayan metabolite metabolize edilir. Böbrek tarafından eliminasyon hızlı ve eksiksizdir. İbuprofen büyük ölçüde plazma proteinlerine bağlıdır.
İbuprofen [-] R ve [+] S izomerlerinin rasemik bir karışımıdır. in vivo vein vitro Çalışmalar [+] S izomerinin klinik aktiviteden sorumlu olduğunu göstermektedir. [-] R formu, farmakolojik olarak inaktif olarak kabul edilmesine rağmen, yavaş ve eksik (~% 60) yetişkinlerde aktif [+] türlerine dönüştürülür. [-] R izomeri, aktif bileşen seviyesini korumak için dolaşan bir rezervuar görevi görür. Gönüllülerle yapılan bir çalışmada belirlenen protifenin farmakokinetik parametreleri aşağıda gösterilmiştir.
Tablo 4: İntravenöz ibuprofen'in farmakokinetik parametreleri
400 mg * Protifen ortalaması (% CV) | 800 mg * Protifen ortalaması (% CV) | |
Hasta sayısı | 12 | 12 |
EAA (mcg • h / mL) | 109.3 (26.4) | 192,8 (18,5) |
Cmax (µg / mL) | 39,2 (15,5) | 72,6 (13,2) |
KEL (1 / s) | 0.32 (17.9) | 0.29 (12.8) |
T½ (h) | 2.22 (20.1) | 2.44 (12.9) |
AUC = eğrinin altındaki alan Cmax = maksimum plazma konsantrasyonu CV = varyasyon katsayısı KEL = birinci dereceden eliminasyon oranı sabiti T½ = eliminasyon yarılanma ömrü * = 60 dakikalık infüzyon süresi |
Ateşli pediatrik hastalarda yapılan bir çalışmada belirlenen protifenin farmakokinetik parametreleri Tablo 5'te gösterilmektedir. Medyan Tmax'ın infüzyonun sonunda olduğu ve protifenin pediatrik hastalarda yetişkinlere göre daha kısa eliminasyon yarılanma ömrüne sahip olduğu gözlenmiştir. Dağılım ve klerens hacmi yaşla birlikte arttı.
Tablo 5: 10 mg / kg intravenöz ibuprofen, pediatrik hastaların farmakokinetik parametreleri, yaş grubuna göre
6 ay <2 yıl ortalama (% CV) | 2 yıl <6 yıl ortalama (% CV) | Ortalama 6 yıl ila 16 yıl (% CV) | |
Hasta sayısı | 5 | 12 | 25 |
AUC (mcgh / mL) | 71.1 (37.1) | 79,2 (37,0) | 80,7 (36,9) |
Cmax (µg / mL) | 59,2 (34,8) | 64,2 (34,3) | 61,9 (26,6) |
Tmax (min) * | 10 (10-30) | 12 (10-46) | 10 (10-40) |
T½ (h) | 1.8 (29.9) | 1.5 (41.8) | 1.55 (26.4) |
Cl (mL / s) | 1172,5 (38,9) | 1967.3 (56.0) | 4878.5 (71.0) |
Vz (mL) | 2805.7 (20.1) | 3695,8 (30,0) | 10314.2 (67.4) |
Cl / WT - # (mL / s / kg) | 133,7 (58,6) | 130.1 (82.4) | 109.2 (41.6) |
Vz / WT - # (mL / kg) | 311,2 (35,4) | 227,2 (41,7) | 226,8 (30,4) |
* Ortalama (minimum maksimum) #WT: vücut ağırlığı (kg) |
Çoğu NSAID gibi, ibuprofen de proteine güçlü bir şekilde bağlıdır (20 mcg / mL'de>% 99 bağlanır). Protein bağlanması doymuştur ve> 20 mcg / mL konsantrasyonlarda bağlanma doğrusal değildir. Oral dozlama verilerine dayanarak, ibuprofen için dağılım hacminde yaşa bağlı veya ateşle ilgili bir değişiklik vardır.
Dağıtım
Prematüre bebek popülasyonunda büyük değişkenlik gözlenmesine rağmen, 35-40 mg / l'lik pik plazma konsantrasyonları, gebelik ve doğum sonrası yaştan bağımsız olarak 10 mg / kg'lık başlangıç stres dozundan sonra ve son idame dozundan sonra ölçülür. Kalan konsantrasyonlar, son 5 mg / kg dozundan 24 saat sonra yaklaşık 10-15 mg / l'dir.
S enantiyomerinin plazma konsantrasyonları, R enantiyomerininkinden çok daha yüksektir, bu da R - 'nin S formuna yetişkin benzeri bir oranda (yaklaşık% 60) hızlı bir kiral ters çevrilmesini yansıtır.
Görünen dağılım hacmi ortalama 200 ml / kg'dır (çeşitli çalışmalara göre 62 ila 350). Merkezi dağılım hacmi, kanalın durumuna bağlı olabilir ve kanal kapatıldığında azalabilir.
in vitro Çalışmalar, ibuprofen'in, diğer NSAID'ler gibi, plazma albümine güçlü bir şekilde bağlı olduğunu, ancak bunun yetişkin plazmasından (% 99) (% 95) önemli ölçüde daha düşük olduğunu göstermektedir. İbuprofen, yenidoğanların serumunda albümin bağlanması için bilirubin ile rekabet eder ve sonuç olarak bilirubinin serbest fraksiyonu yüksek ibuprofen konsantrasyonlarında arttırılabilir.
Eliminasyon
Eliminasyon oranı büyük çocuk ve yetişkinlerden önemli ölçüde düşüktür, eliminasyon yarılanma ömrünün yaklaşık 30 saat olduğu tahmin edilmektedir (16-43). Her iki enantiyomerin klerensi gebelik yaşı ile en az 24 ila 28 hafta arasında artar.
PK-PD ilişkisi
Prematüre bebeklerde ibuprofen, prostaglandinlerin ve metabolitlerinin, özellikle PGE2 ve 6-keto-PGF-1-alfa'nın plazma konsantrasyonlarını önemli ölçüde azalttı. 3 doz ibuprofen alan yenidoğanlarda düşük seviyeler 72 saate kadar korunurken, sadece 1 doz ibuprofenden 72 saat sonra daha sonra artış gözlenmiştir.
Bilinmiyor.
Uygulanamaz
"Yok.
Protifen çözeltisi, bazı antibiyotikler veya diüretikler gibi asidik çözeltilerle temas etmemelidir. İnfüzyon hattı her ürün teslimi arasında durulanmalıdır.
Uygulanamaz.
Uygulanamaz
"Yok.
İdari verilerTüm parenteral ürünlerde olduğu gibi, protifen ampuller kullanılmadan önce parçacıklar ve kabın bütünlüğü açısından görsel olarak incelenmelidir. Ampuller sadece tek kullanımlıktır, kullanılmayan kısımlar atılmalıdır.
Protifen çözeltisi ile uyumlu olmadığı için ampul boynunu dezenfekte etmek için klorheksidin kullanılmamalıdır. Bu nedenle, kullanımdan önce ampulün asepsisi için% 60 etanol veya% 70 izopropil alkol önerilir.
Ampulün boynunu antiseptik ile dezenfekte ederken, protifen çözeltisi ile etkileşimi önlemek için ampul açılmadan önce tamamen kuru olmalıdır.
Bebeğe uygulanacak gerekli hacim vücut ağırlığına göre belirlenmeli ve 15 dakika boyunca kısa bir infüzyon olarak tercihen seyreltilmemiş olarak intravenöz olarak enjekte edilmelidir.
Enjeksiyon hacmini ayarlamak için sadece sodyum klorür 9 mg / ml (% 0.9) çözeltisi veya glikoz 50 mg / ml (% 5) çözeltisi kullanın.
Prematüre bebeklere enjekte edilen çözeltinin toplam hacmi, günlük uygulanan toplam sıvı miktarını dikkate almalıdır. Yaşamın ilk gününde maksimum 80 ml / kg / gün hacim korunmalıdır; bu, takip eden 1-2 hafta içinde kademeli olarak maksimum 180 ml / kg doğum ağırlığı / gün hacmine yükseltilmelidir (yaklaşık 20 ml / kg doğum ağırlığı / gün).
Asidik bir çözelti ile temasını önlemek için protifen uygulanmadan önce ve sonra, infüzyon hattını 15 dakika boyunca 1.5 ila 2 ml sodyum klorür 9 mg / ml (% 0.9) veya glikoz 50 mg / ml (% 5) ile durulayın. enjeksiyon.
Bir ampulün ilk açılmasından sonra, kullanılmayan tüm kısımlar atılmalıdır.
Kullanılmayan ürünler veya atık malzemeler yerel gerekliliklere göre imha edilmelidir.