Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 01.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Propafenon tedavisinin, aritmileri tedavi etme konusunda deneyimi olan bir doktor tarafından hastane koşullarında başlatılması önerilir. Bireysel idame dozu, EKG izleme ve kan basıncı kontrolü dahil olmak üzere kardiyolojik izleme altında belirlenmelidir. QRS aralığı 160 MS'den fazla uzatılırsa veya PQ aralığı% 20'den fazla uzatılırsa, EKG normale dönene kadar doz azaltılmalı veya kesilmelidir.
Yetişkinler
İlk 150 mg'ı günde en az üç günlük aralıklarla günde üç kez 300 mg'a ve gerekirse günde üç kez maksimum 300 mg'a yükseltin.
Tabletler tamamen yutulmalı ve yemekten sonra bir içki ile alınmalıdır. Vücut ağırlığının 70 kg'ın altındaki hastalarda toplam günlük dozda bir azalma önerilir.
Daha yaşlı
Bu hasta popülasyonunda genel güvenlik veya etkinlik farklılıkları gözlenmemiştir, ancak bazı yaşlı insanların daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez, bu nedenle bu hastalar dikkatle izlenmelidir. Tedaviye yavaş yavaş ve küçük artımlı dozlarda özel dikkatle başlanmalıdır. Aynı şey idame tedavisi için de geçerlidir. Gerekli olabilecek herhangi bir doz artışı sadece beş ila sekiz günlük tedaviden sonra yapılmalıdır.
Çocuklar
Çocuklar için uygun bir propafenon hidroklorür tablet dozu formu mevcut değildir.
Karaciğer / böbrek yetmezliği
Karaciğer ve / veya böbrek fonksiyonu bozulmuş hastalar standart terapötik dozlardan sonra ilaç birikimi yaşayabilir. Bununla birlikte, bu rahatsızlıkları olan hastalar hala EKG ve plazma seviyesi izleme altında propafenon hidroklorür ile titre edilebilir.
Propafenon tedavisi sırasında PR aralığının ve intraventriküler iletim kusurlarının (QRS süresi% 20'den az) hafif bir uzaması beklenir ve doz azaltmayı veya ilaç çekilmesini haklı çıkarmaz.
Artan plazma konsantrasyonları potansiyeli nedeniyle, ritonavir ve propafenon hidroklorürün eşzamanlı uygulanması kontrendikedir.
Elektrolit bozuklukları tedaviden önce propafenon ile tedavi edilmelidir.
Kalp yetmezliğine yatkın hastalarda propafenonun zayıf negatif inotropik etkileri önemli olabilir. Diğer antiaritmiklerde olduğu gibi, propafenon da duyarlılığı ve eşiği değiştirdi.
Kalp pili olan hastalarda uygun ayarlamalar gerekebilir. Paroksismal atriyal fibrilasyonu, eşlik eden 2: 1 hat bloğu veya 1: 1 geçiş ile atriyal çarpıntıya dönüştürme potansiyeli vardır.
Beta bloke edici etki nedeniyle, obstrüktif solunum hastalığı veya astımı olan hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır.
Diğer bazı sınıf IC antiaritmiklerinde olduğu gibi, önemli yapısal kalp hastalığı olan hastalar ciddi yan etkilere yatkın olabilir. Bu nedenle propafenon bu hastalarda kontrendikedir.
Diğer antiaritmiklerde olduğu gibi proaritmik etki riski vardır. Ventriküler aritmilerin kötüleşmesi mümkündür.
Brugada sendromu maruz kalabilir veya Brugada benzeri elektrokardiyogram (EKG) - sendromun daha önce asemptomatik taşıyıcılarında propafenona maruz kaldıktan sonra değişikliklere neden olabilir. Propafenon ile tedaviye başladıktan sonra, Brugada sendromunu gösteren değişiklikleri dışlamak için bir EKG yapılmalıdır.
Ventriküler aritmilerin tedavisi için hasta EKG izleme ve kan basıncı kontrolü dahil kardiyolojik olarak izlenmeli ve defribillator tesisleri mevcut olmalıdır.
Tedavi durağı aşağıdaki EKG değişikliklerinden biriyle dikkate alınmalıdır:
-% 25'ten fazla QRS veya QT aralığı uzantısı,
-% 50'den fazla PR aralığı uzantısı,
- 500 milisaniyeden fazla QT aralığı uzantısı,
- veya aritmilerin sayısında veya kötüleşmesinde bir artış
Propafenon hidroklorür verilen her hastanın, propafenon hidroklorüre yanıt vermenin daha ileri tedaviyi destekleyip desteklemediğini belirlemek için tedaviden önce ve tedavi sırasında elektrokardiyografik ve klinik olarak incelenmesi önemlidir.
Propafenon lokal anesteziklerle birlikte alınırsa yan etkilerde olası bir artış meydana gelebilir (ör. kalp pili implantasyonu, cerrahi veya diş çalışması) ve miyokardın kalp atış hızı ve / veya kasılması üzerinde inhibitör etkisi olan diğer ilaçlar (ör. B. beta blokerler, trisiklik antidepresanlar).
Hastalarda birlikte kullanıldıktan sonra propafenon veya lidokainin farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etki gözlenmemiştir. Bununla birlikte, propafenon hidroklorür ve intravenöz lidokainin birlikte kullanımının, lidokainin merkezi sinir sistemi üzerindeki yan etki riskini arttırdığı bildirilmiştir.
Propafenon tedavisi sırasında propranolol, metoprolol, desipramin, siklosporin, teofilin ve digoksinin plazma düzeylerinde ve / veya kan düzeylerinde artış bildirilmiştir. Doz aşımı belirtileri görülürse bu ilaçların dozları azaltılmalıdır.
Propafenon, fluoksetin ve paroksetin gibi SSRI'larla birlikte kullanıldığında yüksek plazma propafenon konsantrasyonları ortaya çıkabilir. Propafenon ve fluoksetinin geniş metabolizörlerde birlikte kullanımı S-propafenon Cmax ve AUC'yi% 39 ve 50 ve R-propafenon Cmax ve AUC'yi% 71 ve 50 arttırır. Bu nedenle, istenen terapötik yanıtı elde etmek için daha düşük dozlarda propafenon yeterli olabilir.
Oral antikoagülan alan hastalarda pıhtılaşma durumunun kesin olarak izlenmesi (ör. propafenon bu tıbbi ürünlerin plazma seviyelerini artırabildiğinden, aynı zamanda protrombin süresinin artmasına neden olabileceğinden, fenprocoumon, warfarin) önerilir. Gerekirse bu ilaçların dozları ayarlanmalıdır.
Propafenon hidroklorürün CYP2D6 (venlafaksin gibi) tarafından metabolize edilen tıbbi ürünlerle birlikte uygulanması, bu tıbbi ürünlerin seviyelerinin artmasına neden olabilir.
CYP2D6, CYP1A2 ve CYP 3A4'ü inhibe eden tıbbi ürünler, ör. ketokonazol, simetidin, kinidin, eritromisin ve greyfurt suyu, propafenon seviyelerinin artmasına neden olabilir. Propafenon bu enzimlerin inhibitörleri ile uygulandığında, hastalar yakından izlenmeli ve doz buna göre ayarlanmalıdır.
Amiodaron ve propafenon hidroklorür ile kombinasyon tedavisi iletim ve repolarizasyonu etkileyebilir ve proaritmik olabilecek anormalliklere yol açabilir. Terapötik yanıta dayalı olarak her iki bileşikte doz ayarlaması gerekebilir.
Propafenon ve fenobarbital ve / veya rifampisin (CYP3A4 indükleyicileri) birlikte uygulanması, propafenon plazma seviyelerindeki bir azalma nedeniyle propafenonun antiaritmik etkinliğini azaltabilir. Bu nedenle, propafenon hidroklorür tedavisine yanıt, kronik fenobarbital ve / veya rifampisin ile eşzamanlı tedavi sırasında izlenmelidir.
Artan plazma konsantrasyonları potansiyeli nedeniyle, ritonavir ve propafenon hidroklorürün eşzamanlı uygulanması kontrendikedir.
Özel popülasyonlar
Pediatrik popülasyon
Etkileşim çalışmaları sadece yetişkinlerde gerçekleştirildi. Pediatrik yaş grubundaki etkileşimlerin boyutunun yetişkinlere benzer olup olmadığı bilinmemektedir.
Bulanık, baş dönmesi, yorgunluk ve duruş hipotansiyonunun görülmesi hastanın yanıt hızını etkileyebilir ve bireylerin makine veya otomobil kullanma yeteneğini etkileyebilir.
Doz aşımı belirtileri:
Miyokardiyal semptomlar: miyokardda aşırı dozda propafenonun etkileri, PQ uzantısı, QRS uzantısı, sinüs düğümü otomasyonunun baskılanması, AV blokajı, ventriküler taşikardi ve ventriküler fibrilasyon gibi dürtüsel ve çizgi bozuklukları olarak kendini gösterir. Kontraktürdeki bir azalma (negatif inotropik etki) hipotansiyona yol açabilir, bu da ciddi vakalarda kardiyovasküler şoka yol açabilir.
Kardiyak olmayan semptomlar: baş ağrısı, baş dönmesi, bulanık görme, parestezi, titreme, bulantı, kabızlık ve ağız kuruluğu sıklıkla ortaya çıkabilir. Çok nadir durumlarda, aşırı dozda kramplar bildirilmiştir. Ölüm de bildirildi.
Şiddetli zehirlenme vakalarında, klonik-tonik kramplar, parestezi, uyku hali, koma ve solunum durması meydana gelebilir.
Tedavi:
Genel acil durum önlemlerine ek olarak, hastanın yaşamsal belirtileri yoğun bakım ünitesinde izlenmeli ve gerekirse düzeltilmelidir.
Dopamin ve izoproterenolün defibrilasyonu ve infüzyonu ritim ve kan basıncının kontrolünde etkili olmuştur. Kramplar intravenöz diazepam ile hafifletilmiştir. Mekanik solunum desteği ve dış kalp masajı gibi genel destekleyici önlemler gerekebilir.
Hemoperfüzyon yoluyla eliminasyona yönelik girişimler sınırlı etkililiktedir.
Yüksek protein bağlanması (>% 95) ve büyük dağılım hacmi nedeniyle hemodiyaliz etkisizdir.
Propafenon, S ve R-propafenonun rasemik bir karışımıdır.
Emilim
Oral uygulamadan sonra, propafenon doza bağlı olarak gastrointestinal sistemden neredeyse tamamen emilir. Propafenon hidroklorürün uygulanmasından iki ila üç saat sonra maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşılır.
Tek bir tablet dozundan sonra, biyoyararlanım yaklaşık% 50'dir. Tekrarlanan dozlarda, plazma konsantrasyonu ve biyoyararlanım, karaciğerdeki ilk geçiş metabolizmasının (CYP2D6) doygunluğu nedeniyle orantısız bir şekilde artar. Gıda, tek dozlu bir çalışmada maksimum plazma konsantrasyonunu ve biyoyararlanımı artırsa da, sağlıklı gönüllülere propafenonun çoklu doz uygulaması sırasında gıdanın biyoyararlanımı önemli ölçüde değişmedi.
Dağıtım
Propafenon vücuda hızla dağılır. Sabit dağılım hacmi 1.9 ila 3.0 L / kg'dır.
Terapötik plazma seviyeleri 150 ng / mL ila 1500 ng / mL arasında değişir. Propafenonun plazma proteinlerine bağlanma derecesi konsantrasyona bağlıdır ve 0.25 Î1⁄4g / mL'de% 97.3'ten 100 Î1⁄4g / mL'de% 81.3'e düşmüştür. Terapötik konsantrasyon aralığında.
Biyotransformasyon ve eliminasyon
Kümülatif idrar atılımının 24 saat boyunca karşılaştırılması,% 1.3 intravenöz (70 mg) ve% 0.65 oral (600 mg) propafenonun değişmeden idrarla atıldığı hesaplanmasına izin verdi, D. H. propafenon neredeyse sadece karaciğerde metabolize edildi. Propafenon eliminasyonunun tahmini yarılanma ömrü, uzatılmış metabolizörler için 2 ila 10 saat ve zayıf metabolizörler için 10 ila 32 saattir. Hem sağlıklı kişilerde hem de hastalarda plazma seviyeleri ile AV azaltma süresi arasında yakın pozitif bir korelasyon görülmüştür. Propafenonun klerensi 0.67 ila 0.81 L / s / kg'dır.
500 ng / ml'lik bir plazma seviyesinden sonra, PR aralığı başlangıç değerlerine kıyasla istatistiksel olarak önemli ölçüde uzatılır, bu da EKG ölçülen değerleri yardımıyla hastaların doz titrasyonunu ve izlenmesini sağlar. Ventriküler ekstrasistollerin sıklığı, artan plazma konsantrasyonu ile azalır. <500 ng / ml'lik bireysel vakalarda plazma seviyelerinde mümkün olduğunca düşük antiaritmik aktivite gözlenmiştir.
Biyoyararlanım yaklaşık% 100'e yükseldiğinde kararlı duruma 3 veya 4 gün sonra ulaşılır. Propafenonun önerilen dozlama programı, metabolik duruma (D.H. zayıf veya geniş metabolizörler) bakılmaksızın tüm hastalar için aynıdır.
Daha yaşlı nüfus
Böbrek fonksiyonu normal olan yaşlılarda propafenon maruziyeti çok değişkendi ve sağlıklı genç deneklerden önemli ölçüde farklı değildi. 5-hidroksipropafenona maruz kalma benzerdi, ancak propafenon glukuronidlere maruz kalma iki katına çıktı.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği ile bile, kronik hemodiyaliz hastalarında vaka raporları ve tek kinetik çalışmalarla doğrulandığı gibi propafenon atılımının azalması olası değildir. Bununla birlikte, glukuronid metabolitlerinin biriktiği gözlenmiştir. Klinik kimya değerleri, uzlaşmaz böbrekleri olan hastalardan farklı değildi. Propafenon hidroklorür, böbrek hastalığı olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.
karaciğer fonksiyon bozukluğu
Propafenon, karaciğer yetmezliği olan hastalarda oral biyoyararlanımda ve yarılanma ömründe artış gösterir. Dozaj, karaciğer hastalığı olan hastalarda ayarlanmalıdır.
However, we will provide data for each active ingredient