Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 20.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsüller, 10 mg, opaktır sert jelatin, kayısı ve ametist renkli kapsüller, kapakta 606 kodlu ve Vücutta PRILOSEC 10.
PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsüller, 20 mg, opaktır sert jelatin, ametist renkli kapsüller, kapakta 742 ve PRILOSEC 20 kodlu vücut.
PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsüller, 40 mg, opaktır sert jelatin, kayısı ve ametist renkli kapsüller, kapakta 743 kodlu ve Vücutta PRILOSEC 40.
PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Oral Süspansiyon için, 2.5 mg veya 10 mg, ince sarı bir toz içeren birim doz paketi olarak verilir beyaz ila kahverengimsi omeprazol granülleri ve soluk sarı inaktiften oluşur granüller.
Depolama ve Taşıma
PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsüller, 10 mg, opak sert jelatin, kayısı ve ametist renkli kapsüller, kapakta 606 kodlu ve Vücutta PRILOSEC 10. Bunlar aşağıdaki gibi sağlanır:
NDC 0186-0606-31 adet 30 adet kullanım şişesi
PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsüller, 20 mg, opak sert jelatin, ametist renkli kapsüller, kapakta 742 ve PRILOSEC 20 kodlu vücut. Bunlar aşağıdaki gibi sağlanır:
NDC 0186-0742-31 birim kullanım şişesi 30
NDC 0186-0742-82 şişe 1000
PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsüller, 40 mg, opak sert jelatin, kayısı ve ametist renkli kapsüller, kapakta 743 kodlu ve Vücutta PRILOSEC 40. Bunlar aşağıdaki gibi sağlanır:
NDC 0186-0743-31 birim kullanım şişesi 30
NDC 0186-0743-68 şişe 100
PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Oral Süspansiyon için, 2.5 mg veya 10 mg, ince sarı bir toz içeren birim doz paketi olarak sağlanır beyaz ila kahverengimsi omeprazol granülleri ve soluk sarı inaktiften oluşur granüller. PRILOSEC birim doz paketleri aşağıdaki gibi sağlanır:
NDC 0186-0625-01 birim doz paketleri 30: 2.5 mg
paketler
NDC 0186-0610-01 birim doz paketleri 30: 10 mg
paketler
Depolama
PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsülleri sıkıca saklayın ışık ve nemden korunan kap. 15 ° C ile 30 ° C (59 ° F) arasında saklayın ve 86 ° F).
PRILOSEC'i Gecikmeli Salımlı Oral Süspansiyon için saklayın 25 ° C (77 ° F); 15 - 30 ° C'ye (59 - 86 ° F) izin verilen geziler.
AstraZeneca Pharmaceuticals LP Wilmington, DE 19850. Gözden geçirilmiş Aralık 2014
Duodenal Ülser (yetişkinler)
PRILOSEC, aktifin kısa süreli tedavisi için endikedir yetişkinlerde duodenum ülseri. Çoğu hasta dört hafta içinde iyileşir. Bazı hastalar dört haftalık ek tedavi gerektirebilir.
Klaritromisin ve ile kombinasyon halinde PRILOSEC amoksisilin, hastaların tedavisi için endikedir H. pylori enfeksiyon ve duodenum ülser hastalığı (aktif veya 1 yıla kadar) ortadan kaldırmak için H . pylori yetişkinlerde.
Klaritromisin ile kombinasyon halinde PRILOSEC endikedir hastaların tedavisi için H. pylori enfeksiyon ve duodenum ülseri ortadan kaldırmak için hastalık H. pylori yetişkinlerde.
Eradikasyonu H. pylori azaldığı gösterilmiştir duodenum ülseri nüksü riski.
Tedavisi başarısız olan hastalar arasında PRILOSEC ile klaritromisinin gelişimi ile ilişkili olması daha olasıdır üçlü tedaviye kıyasla klaritromisin direnci. Başarısız olan hastalarda tedavi, duyarlılık testi yapılmalıdır. Klaritromisine direnç varsa kanıtlanmıştır veya duyarlılık testi mümkün değildir, alternatif antimikrobiyal tedavi uygulanmalıdır ve klaritromisin paket eki, Mikrobiyoloji bölümü.
Gastrik Ülser (Yetişkinler)
PRILOSEC kısa süreli tedavi için endikedir (4-8 hafta) yetişkinlerde aktif iyi huylu mide ülseri.
Gastroözofageal Reflü Hastalığının (GERD) tedavisi (Yetişkinler ve Pediatrik Hastalar)
Semptomatik GERD
PRILOSEC mide ekşimesi ve tedavisi için endikedir pediatrik hastalarda ve yetişkinlerde GERD ile ilişkili diğer semptomlar 4 hafta.
Erosive Özofajit
PRILOSEC kısa süreli tedavi için endikedir (4-8 haftalar) pediyatrikte endoskopi tanısı konan erozif özofajit hastalar ve yetişkinler.
PRILOSEC'in etkinliği 8 haftadan daha uzun süre kullanılır bu hastalar kurulmamıştır. Bir hasta 8'e cevap vermezse tedavi haftalarında, 4 haftalık ek tedavi verilebilir. Eğer varsa erozif özofajit veya GERD semptomlarının tekrarlamasıdır (örn. mide ekşimesi) ek 4-8 haftalık omeprazol kursları düşünülebilir.
Erozif Özofajitin İyileşmesinin Bakımı (Yetişkinler ve Pediatrik Hastalar)
PRILOSEC'in aşındırıcı iyileşmesini sürdürdüğü belirtilir pediyatrik hastalarda ve yetişkinlerde özofajit.
Kontrollü çalışmalar 12 aydan fazla sürmez.
Patolojik Hipersecretory Koşulları (Yetişkinler)
PRILOSEC, uzun süreli tedavisi için endikedir patolojik hipersecretory durumlar (örn. Zollinger-Ellison sendromu, çoklu endokrin adenomları ve sistemik mastositoz).
PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsüller daha önce alınmalıdır yemek. Klinik çalışmalarda antasitler PRILOSEC ile birlikte kullanılmıştır
Hastalar PRILOSEC hakkında bilgilendirilmelidir Gecikmeli Salımlı Kapsül tamamen yutulmalıdır.
Bozulmamış bir kapsülü yutamayan hastalar için alternatif yönetim seçenekleri mevcuttur.
Aktif Duodenal Ülserin Kısa Süreli Tedavisi
PRILOSEC'in önerilen yetişkin oral dozu bir kez 20 mg'dır günlük. Çoğu hasta dört hafta içinde iyileşir. Bazı hastalar bir ek dört haftalık tedavi.
H. pylori Azaltılması İçin Eradikasyon Duodenal Ülser Tekrarlama Riski
Üçlü Terapi (PRILOSEC / klaritromisin / amoksisilin)
Önerilen yetişkin oral rejimi PRILOSEC 20 mg artıdır klaritromisin 500 mg artı amoksisilin 1000 mg, her biri 10 için günde iki kez verilir günler. Tedaviye başlandığı sırada ülseri olan hastalarda ülser için günde bir kez 18 günlük PRILOSEC 20 mg önerilir iyileşme ve semptomların giderilmesi.
Çift Terapi (PRILOSEC / klaritromisin)
Önerilen yetişkin oral rejimi bir kez 40 mg PRILOSEC'dir günlük artı klaritromisin 14 gün boyunca günde üç kez 500 mg. Hastalarda tedavinin başlangıcında ülser mevcutken, ek 14 ülser iyileşmesi ve semptomu için günde bir kez 20 mg PRILOSEC günü önerilir kabartma.
Gastrik Ülser
Önerilen yetişkin oral doz günde bir kez 40 mg'dır 4-8 hafta.
Gastroözofageal Reflü Hastalığı (GERD)
Tedavisi için önerilen yetişkin oral doz semptomatik GERD olan ve özofagus lezyonu olmayan hastalar günlük 20 mg'dır 4 haftaya kadar. Hastaların tedavisi için önerilen yetişkin oral doz erozif özofajit ve GERD'ye bağlı semptomlar 4 için günde 20 mg'dır 8 haftaya kadar.
Erozif Özofajitin İyileşmesinin Bakımı
Önerilen yetişkin oral doz günde 20 mg'dır. Kontrollü çalışmalar 12 aydan fazla sürmez.
Patolojik Hipersecretory Koşulları
Patolojik hastalarda PRILOSEC dozu hipersecretory durumlar bireysel hastaya göre değişir. Önerilen yetişkin oral başlangıç dozu günde bir kez 60 mg'dır. Dozlar ayarlanmalıdır bireysel hasta ihtiyacı vardır ve klinik olarak devam etmelidir belirtilen. Günde üç kez 120 mg'a kadar dozlar uygulanmıştır. Günlük 80 mg'dan daha yüksek dozajlar bölünmüş dozlarda uygulanmalıdır. Biraz Zollinger-Ellison sendromlu hastalar sürekli tedavi görmektedir 5 yıldan fazla PRILOSEC.
Pediatrik Hastalar
GERD tedavisi ve iyileşmesinin sürdürülmesi için erozif özofajit, 1 ila 16 arasındaki pediyatrik hastalar için önerilen günlük doz yaş aşağıdaki gibidir:
Hasta Ağırlığı | Omeprazol Günlük Doz |
5 <10 kg | 5 mg |
10 <20 kg | 10 mg |
≥ 20 kg | 20 mg |
Kg bazında, dozları pediyatrik hastalarda eroziv özofajiti iyileştirmek için gerekli omeprazol vardır yetişkinler için olanlardan daha büyük.
Alternatif idari bozulmamış bir kapsülü yutamayan pediyatrik hastalar için seçenekler kullanılabilir .
Alternatif Yönetim Seçenekler
PRILOSEC a olarak mevcuttur gecikmeli salimli kapsül veya gecikmeli salimli oral süspansiyon olarak.
Sahip olan hastalar için kapsülleri yutmakta zorluk, PRILOSEC Gecikmeli Salım içeriği Elma suyuna kapsül eklenebilir.
Boş bir çorba kaşığı elma püresi eklenmelidir kase ve kapsül açılmalıdır. Kapsül içindeki tüm peletler elma suyunda dikkatlice boşaltılmalıdır. Peletler karıştırılmalıdır elma püresi ve hemen bir bardak soğuk su ile yutuldu peletlerin tamamen yutulmasını sağlayın. Kullanılan elma püresi sıcak olmamalıdır ve çiğnemeden yutulacak kadar yumuşak olmalıdır. Peletler olmalı çiğnenmez veya ezilmez. Peletler / elma püresi karışımı depolanmamalıdır ileride kullanmak için.
PRILOSEC Gecikmeli Salım Oral Süspansiyon için olmalıdır aşağıdaki gibi uygulanır:
- 2.5 mg'lık bir paketin içeriğini bir kaba boşaltın 5 mL su içerir.
- 10 mg'lık bir paketin içeriğini bir kaba boşaltın 15 mL su içerir.
- Karıştırmak
- Kalınlaşmak için 2 ila 3 dakika bırakın.
- 30 dakika içinde karıştırın ve için.
- İçtikten sonra herhangi bir malzeme kalırsa, daha fazla su ekleyin karıştırın ve hemen için.
Nazogastrik veya mide tüpü olan hastalar için:
- Kateter uçlu bir şırıngaya 5 mL su ekleyin ve ardından 2.5 mg'lık bir paketin (veya 10 mg'lık paket için 15 mL su) içeriğini ekleyin. Sadece uygulanırken kateter uçlu bir şırınga kullanmak önemlidir Nasogastrik bir tüp veya mide tüpü yoluyla PRILOSEC.
- Şırıngayı hemen sallayın ve 2 ila 3 dakika bekletin kalınlaşmak.
- Şırıngayı sallayın ve nazogastrik veya mideden enjekte edin 6 veya daha büyük Fransız tüpü, 30 dakika içinde mideye.
- Şırıngayı eşit miktarda suyla doldurun.
- Kalan içerikleri çalkalayın ve yıkayın mideye nazogastrik veya mide tüpü.
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Eşzamanlı Gastrik Malignancy
Omeprazol ile tedaviye semptomatik yanıt vermez mide malignitesinin varlığını engeller.
Atrofik Gastrit
Atrofik gastrit bazen midede kaydedilmiştir omeprazol ile uzun süreli tedavi edilen hastalardan alınan korpus biyopsileri.
Akut İnterstisyel Nefrit
Akut interstisyel nefrit gözlenmiştir PRILOSEC dahil PPI alan hastalar. Akut interstisyel nefrit oluşabilir ÜFE tedavisi sırasında herhangi bir noktada ve genellikle idiyopatik ile ilişkilendirilir aşırı duyarlılık reaksiyonu. Akut interstisyel nefrit varsa PRILOSEC'i bırakın geliştirir.
Siyanocobalamin (B-12 vitamini) Eksikliği
Asit baskılayıcı ilaçlarla günlük tedavi uzun bir süre boyunca (ör., 3 yıldan uzun) malabsorpsiyona yol açabilir hipo veya aklorhidrinin neden olduğu siyanocobalamin (B-12 vitamini). Nadir raporlar asidsupresyon tedavisi ile ortaya çıkan siyanokobalamin eksikliği olmuştur literatürde bildirilmiştir. Klinik ise bu tanı düşünülmelidir siyanocobalamin eksikliği ile uyumlu semptomlar gözlenir.
Clostridium Difficile İlişkili İshal
Yayınlanmış gözlemsel çalışmalar ÜFE tedavisinin olduğunu göstermektedir PRILOSEC gibi artmış bir risk ile ilişkili olabilir Clostridium difficile özellikle hastanede yatan hastalarda ilişkili ishal. Bu iyileşmeyen ishal için tanı düşünülmelidir.
Hastalar en düşük dozu ve en kısa süreyi kullanmalıdır tedavi edilen duruma uygun ÜFE tedavisi.
Clostridium difficile ilişkili ishal (CDAD) neredeyse tüm antibakteriyel ajanların kullanımı ile bildirilmiştir. Daha fazlası için antibakteriyel ajanlara (klaritromisin ve amoksisilin) özgü bilgiler PRILOSEC ile birlikte kullanım için belirtilen, UYARILAR ve Bu paket eklerinin ÖNLEM bölümleri.
Klopidogrel ile Etkileşim
PRILOSEC'in klopidogrel ile birlikte kullanılmasından kaçının. Klopidogrel bir ön ilaçtır. Trombosit agregasyonunun klopidogrel ile inhibisyonudur tamamen aktif bir metabolit nedeniyle. Klopidogrel metabolizması aktif metabolit, gibi eşlik eden ilaçlarla kullanım nedeniyle bozulabilir CYP2C19 aktivitesini inhibe eden omeprazol. Klopidogrelin birlikte kullanımı 80 mg omeprazol, klopidogrelin farmakolojik aktivitesini, ne zaman bile azaltır 12 saat arayla uygulanır. PRILOSEC kullanırken alternatif düşünün anti-trombosit tedavisi.
Kemik Kırık
Yayınlanmış birkaç gözlemsel çalışma bunu göstermektedir proton pompası inhibitörü (PPI) tedavisi artmış bir riskle ilişkili olabilir kalça, bilek veya omurganın osteoporozla ilişkili kırıkları için. Riski çoklu olarak tanımlanan yüksek doz alan hastalarda kırık artmıştır günlük dozlar ve uzun süreli ÜFE tedavisi (bir yıl veya daha uzun). Hastalar kullanmalıdır PPI tedavisinin en düşük dozu ve en kısa süresi tedavi edilen durum. Osteoporoz ile ilişkili kırıklar riski taşıyan hastalar belirlenmiş tedavi kılavuzlarına göre yönetilmelidir.
Hipomagnezemi
Semptomatik ve asemptomatik hipomagnezemi olmuştur PPI ile tedavi edilen hastalarda en az üç ay nadiren bildirilmiştir bir yıllık tedaviden sonra çoğu vaka. Ciddi advers olaylar arasında tetany bulunur aritmiler ve nöbetler. Çoğu hastada hipomagnezemi tedavisi gerekli magnezyum replasmanı ve ÜFE'nin kesilmesi .
Uzun süreli tedavi görmesi beklenen veya kim olan hastalar için digoksin veya neden olabilecek ilaçlar gibi ilaçlarla PPI alın hipomagnezemi (ör., diüretikler), sağlık uzmanları düşünebilir ÜFE tedavisine başlamadan önce magnezyum seviyelerinin izlenmesi ve periyodik olarak.
PRILOSEC'in St. John's Wort Veya rifampin
CYP2C19 veya CYP3A4'ü indükleyen ilaçlar (St. John Wort veya rifampin) omeprazol konsantrasyonlarını önemli ölçüde azaltabilir. PRILOSEC ile St. John's Wort veya rifampin.
Nöroendokrin için Teşhis Araştırmaları ile Etkileşimler Tümörler
Serum kromogranin A (CgA) seviyeleri ikincil olarak artar mide asiditesinde ilaca bağlı azalmalar. Artan CgA seviyesi neden olabilir nöroendokrin tümörler için tanısal araştırmalarda yanlış pozitif sonuçlar. Sağlık hizmeti sağlayıcıları omeprazol tedavisini geçici olarak en az 14 durdurmalıdır CgA seviyelerini değerlendirmeden günler önce ve ilk CgA ise testi tekrarlamayı düşünün seviyeleri yüksektir. Seri testler yapılırsa (ör. izleme için), aynı ticari laboratuvar test için kullanılmalıdır testler değişebilir.
PRILOSEC'in Metotreksat ile Eşzamanlı Kullanımı
Literatür, PPI'lerin birlikte kullanılmasını önermektedir metotreksat (öncelikle yüksek dozda; bkz metotreksat reçete bilgi) metotreksat ve / veya serum seviyelerini yükseltebilir ve uzatabilir muhtemelen metotreksat toksisitelerine yol açan metaboliti. Yüksek dozda metotreksat uygulaması ÜFE'nin geçici olarak geri çekilmesi düşünülebilir bazı hastalarda.
Hasta Danışmanlığı Bilgileri
"Görmek FDA Onaylı İlaç Kılavuzu”
PRILOSEC yemeden önce alınmalıdır. Hastalar yapmalıdır PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsülün yutulması gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir bütün.
Kapsülleri yutmakta zorluk çeken hastalar için PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsülün içeriği elma suyuna eklenebilir. Bir boş bir kaseye ve kapsüle çorba kaşığı elma püresi eklenmelidir açılmalıdır. Kapsül içindeki tüm peletler dikkatli olmalıdır elma suyunda boşaltıldı. Peletler elma püresi ile karıştırılmalıdır daha sonra tamamlandığından emin olmak için hemen bir bardak soğuk su ile yutulur peletlerin yutulması. Kullanılan elma püresi sıcak olmamalı ve olmalıdır çiğnemeden yutulacak kadar yumuşak. Peletler çiğnenmemelidir veya ezilmiş. Peletler / elma püresi karışımı ileride kullanılmak üzere saklanmamalıdır.
PRILOSEC Gecikmeli Salım Oral Süspansiyon için olmalıdır aşağıdaki gibi uygulanır:
- 2.5 mg'lık bir paketin içeriğini bir kaba boşaltın 5 mL su içerir.
- 10 mg'lık bir paketin içeriğini bir kaba boşaltın 15 mL su içerir.
- Karıştırmak
- Kalınlaşmak için 2 ila 3 dakika bırakın.
- 30 dakika içinde karıştırın ve için.
- İçtikten sonra herhangi bir malzeme kalırsa, daha fazla su ekleyin karıştırın ve hemen için.
Nazogastrik veya mide tüpü olan hastalar için:
- Kateter uçlu bir şırıngaya 5 mL su ekleyin ve ardından 2.5 mg'lık bir paketin (veya 10 mg'lık paket için 15 mL su) içeriğini ekleyin. Sadece uygulanırken kateter uçlu bir şırınga kullanmak önemlidir Nasogastrik bir tüp veya mide tüpü yoluyla PRILOSEC.
- Şırıngayı hemen sallayın ve 2 ila 3 dakika bekletin kalınlaşmak.
- Şırıngayı sallayın ve nazogastrik veya enjekte edin 6 veya daha büyük Fransız tüpü, mideye 30 dakika içinde.
- Şırıngayı eşit miktarda suyla doldurun.
- Kalan içerikleri çalkalayın ve yıkayın mideye nazogastrik veya mide tüpü.
Hastalara derhal rapor vermelerini ve bakım aramasını tavsiye edin iyileşmeyen ishal. Bu bir işaret olabilir Clostridium difficile ilişkili ishal.
Hastalara derhal rapor vermelerini ve bakım aramasını tavsiye edin çarpıntı, baş dönmesi, dahil olmak üzere herhangi bir kardiyovasküler veya nörolojik semptom nöbetler ve tetani hipomagnezemi belirtileri olabilir.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Sıçanlarda yapılan 24 aylık iki karsinojenite çalışmasında günlük 1.7, 3.4, 13.8, 44.0 ve 140.8 mg / kg / gün dozlarında omeprazol (yaklaşık Vücut yüzey alanında ifade edildiği gibi, 40 mg / gün insan dozunun 0.4 ila 34 katı baz) her ikisinde de doza bağlı bir şekilde mide ECL hücre karsinoidleri üretti erkek ve dişi sıçanlar; bu etkinin görülme sıklığı belirgin şekilde yüksekti kan seviyeleri omeprazol olan dişi sıçanlar. Gastrik karsinoidler tedavi edilmemiş sıçanda nadiren görülür. Ek olarak, ECL hücre hiperplazisi idi her iki cinsiyetten tüm tedavi edilen gruplarda bulunur. Bu çalışmalardan birinde kadın sıçanlar 13.8 mg omeprazol / kg / gün (insan dozunun yaklaşık 3.4 katı) ile tedavi edildi vücut yüzey alanına göre 40 mg / gün) bir yıl boyunca takip etti ilaçsız ek bir yıl. Bu sıçanlarda karsinoid görülmedi. Bir tedaviye bağlı ECL hücre hiperplazisi insidansında artış gözlenmiştir bir yılın sonu (% 94 tedavi ve% 10 kontrol). İkinci yıla kadar tedavi edilen ve kontrol sıçanları arasındaki fark çok daha küçüktü (% 46'ya karşı% 26) tedavi edilen grupta hala daha fazla hiperplazi görülmüştür. Gastrik adenokarsinom idi bir sıçanda görülür (% 2). Tedavi edilen erkek veya dişi sıçanlarda benzer bir tümör görülmemiştir iki yıl boyunca. Bu sıçan suşu için benzer bir tümör kaydedilmemiştir tarihsel olarak, ancak sadece bir tümörü içeren bir bulguyu yorumlamak zordur. Sprague-Dawley sıçanlarında yapılan 52 haftalık bir toksisite çalışmasında beyin astrositomları vardı doz seviyelerinde omeprazol alan az sayıda erkekte bulundu 0.4, 2 ve 16 mg / kg / gün (40 mg / gün insan dozunun yaklaşık 0.1 ila 3.9 katı, vücut yüzey alanı bazında). Kadınlarda astrositom gözlenmedi bu çalışmada sıçanlar. Sprague-Dawley sıçanlarında yapılan 2 yıllık karsinojenisite çalışmasında 140.8 yüksek dozda erkeklerde veya kadınlarda astrositom bulunmadı mg / kg / gün (vücut yüzey alanında 40 mg / gün insan dozunun yaklaşık 34 katı temeli). Omeprazolün 78 haftalık fare karsinojenisite çalışması göstermedi tümör oluşumunu arttırdı, ancak çalışma kesin değildi. 26 haftalık bir p53 (+/-) transgenik fare karsinojenisite çalışması pozitif değildi.
Omeprazol, bir in içindeki klastojenik etkiler için pozitifti ikisinden birinde in vitro insan lenfosit kromozomal sapma deneyi in vivo fare mikronükleus testleri ve bir in vivo kemik iliği hücresi kromozomal sapma tahlil. Omeprazol negatifti in vitro Ames testi, bir in vitro fare lenfoma hücresi ileri mutasyon deneyi ve bir in vivo sıçan karaciğer DNA hasarı tahlil.
Sıçanlarda 138 mg / kg / güne kadar oral dozlarda Omeprazol (vücut yüzey alanı bazında 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 34 katı) idi doğurganlık ve üreme performansı üzerinde hiçbir etkisi olmadığı bulunmuştur.
Sıçanlarda yapılan 24 aylık karsinojenite çalışmalarında a mide karsinoid tümörlerinde ve ECL hücresinde doza bağlı önemli artış hem erkek hem de dişi hayvanlarda hiperplazi gözlendi. Maruz kalan sıçanlarda karsinoid tümörler de gözlenmiştir fonektomi veya diğer proton pompası inhibitörleri veya yüksek ile uzun süreli tedavi H2-reseptör antagonistlerinin dozları.
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Gebelik Kategorisi C
Risk Özeti
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur Hamile kadınlarda PRILOSEC. Mevcut epidemiyolojik veriler bir majör konjenital malformasyon veya diğer advers gebelik riskinde artış ilk trimester omeprazol kullanımı ile sonuçlar.
Hayvan üremesinde teratojenisite gözlenmemiştir sıçanlarda ve tavşanlarda oral esomeprazol magnezyum uygulaması ile çalışmalar dozları sırasıyla yaklaşık 68 kez ve 42 kez, oral insan dozu 40'tır mg (60 kg'lık bir kişi için vücut yüzey alanı bazında). Ancak, değişiklikler kemik morfolojisi, çoğu dozda sıçanların yavrularında gözlenmiştir yaklaşık 34'e eşit veya daha yüksek dozlarda gebelik ve emzirme 40 mg'lık bir oral insan dozunun çarpımı (bkz Hayvan Verileri). Çünkü yüksek dozlarda esomeprazol magnezyumunda kemik gelişmesi üzerinde gözlenen etki sıçan çalışmaları, PRILOSEC hamilelik sırasında sadece potansiyel varsa kullanılmalıdır fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarır.
İnsan Verileri
Dört yayınlanmış epidemiyolojik çalışma karşılaştırılmıştır kullanılan kadınlardan doğan bebekler arasında konjenital anormalliklerin sıklığı hamilelik sırasında bebekler arasında anormallik sıklığı ile omeprazol H2-reseptör antagonistlerine veya diğer kontrollere maruz kalan kadınların oranı.
Popülasyon temelli retrospektif kohort epidemiyolojik İsveç Tıbbi Doğum Sicilinden yaklaşık% 99'unu kapsayan bir çalışma 1995-99 yılları arasında hamilelikler 955 bebek (824 maruz kalma sırasında) rapor etmiştir bunlardan 39'u ilk üç aylık dönemin ötesine maruz kalan ilk üç aylık dönem ve 131 ilk üç aylık dönemden sonra maruz kalan) anneleri sırasında omeprazol kullandı gebelik. Uteroda omeprazole maruz kalan bebek sayısı malformasyon, düşük doğum ağırlığı, düşük Apgar skoru veya hastaneye yatış benzerdi bu popülasyonda gözlenen sayıya. Doğan bebek sayısı ventriküler septal defektler ve ölü doğmuş bebeklerin sayısı hafifti omeprazole maruz kalan bebeklerde bu sayıdan daha yüksektir nüfus.
Nüfus temelli retrospektif kohort çalışması 1996-2009 yılları arasında Danimarka'daki tüm canlı doğumlar, 1.800 canlı doğumda rapor edilmiştir anneler gebeliğin ilk üç ayında omeprazol ve 837, 317 kullandı anneleri herhangi bir proton pompası inhibitörü kullanmayan canlı doğumlar. Genel ilk trimester maruziyeti olan annelerden doğan bebeklerde doğum kusurlarının oranı omeprazole maruz kalmayan annelerden doğan bebeklerde% 2.9 ve% 2.6 idi ilk trimesterde proton pompası inhibitörü.
689 gebe üzerinde retrospektif bir kohort çalışması bildirilmiştir ilk üç aylık dönemde H2-blokerlerine veya omeprazole maruz kalan kadınlar (134 omeprazole maruz) ve 1.572 hamile kadın sırasında maruz bırakılmamış ilk üç aylık dönem. Annelerden doğan yavrulardaki genel malformasyon oranı ilk trimester omeprazole, bir H2-bloker'a maruz kaldı veya maruz bırakılmadı sırasıyla% 3.6,% 5.5 ve% 4.1 idi.
Bunu küçük bir prospektif gözlemsel kohort çalışması izledi Hamilelik sırasında omeprazole maruz kalan 113 kadın (% 89 ilk trimester pozlar). Bildirilen majör konjenital malformasyon oranı% 4'tür omeprazol grubu, teratojen olmayanlara maruz kalan kontrollerde% 2 ve% 2.8 hastalık eşli kontroller. Spontan ve seçmeli kürtaj oranları, erken dönem doğumlar, doğumdaki gebelik yaşı ve ortalama doğum ağırlığı benzerdi gruplar arasında.
Birçok çalışma belirgin bir yan etki bildirmemiştir tek doz oral veya intravenöz olduğunda bebek üzerinde kısa süreli etkiler 200'den fazla hamile kadına premedikasyon olarak omeprazol uygulandı genel anestezi altında sezaryen.
Hayvan Verileri
Sıçanlarda omeprazol ile yapılan üreme çalışmaları 138 mg / kg / gün'e kadar oral dozlar (yaklaşık 34 kez oral insan dozu 40 mg a vücut yüzey alanı bazında) ve tavşanlarda 69 mg / kg / gün'e kadar (yaklaşık 34 vücut yüzey alanı bazında 40 mg'lık bir oral insan dozu) olmadı omeprazolün teratojenik potansiyeli için herhangi bir kanıt açıklar. Tavşanlarda 6.9 ila 69.1 mg / kg / gün doz aralığında omeprazol (yaklaşık 3.4 ila 34 kez) vücut yüzey alanı bazında 40 mg oral insan dozu) doza bağlı olarak üretildi embriyo ölümcüllüğü, fetal rezorpsiyonlar ve gebelik bozukluklarında artış. İçinde sıçanlar, doza bağlı embriyo / fetal toksisite ve doğum sonrası gelişimsel toksisite omeprazol ile tedavi edilen ebeveynlerden kaynaklanan yavrularda gözlenmiştir 13.8 ila 138.0 mg / kg / gün (40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 3.4 ila 34 katı vücut yüzey alanı bazında).
Üreme çalışmaları ile birlikte yapılmıştır 280 mg / kg / gün'e kadar oral dozlarda sıçanlarda esomeprazol magnezyum (yaklaşık 68 vücut yüzey alanı bazında 40 mg'lık bir oral insan dozu) ve tavşanlarda 86 mg / kg / güne kadar oral dozlarda (40 mg oral insan dozunun yaklaşık 42 katı) vücut yüzey alanı bazında) ve doğurganlığın azaldığına dair bir kanıt ortaya koymamıştır veya esomeprazol magnezyum nedeniyle fetüse zarar verebilir.
Sıçanlarda doğum öncesi ve sonrası gelişimsel toksisite çalışması kemik gelişimini değerlendirmek için ek uç noktalarla gerçekleştirildi 14 ila 280 mg / kg / gün oral dozlarda esomeprazol magnezyum (yaklaşık 3.4 ila 68 vücut yüzey alanı bazında 40 mg'lık bir oral insan dozu). Yenidoğan / erken doğum sonrası (sütten kesime doğum) sağkalım veya eşit dozlarda azalmıştır 138 mg / kg / gün'den fazla (a üzerinde 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 34 katı vücut yüzey alanı temeli). Vücut ağırlığı ve vücut ağırlığı artışı azaldı ve sütten kesmeden hemen sonra nörodavranışsal veya genel gelişimsel gecikmeler zaman aralığı 69 mg / kg / gün'e eşit veya daha yüksek dozlarda (yaklaşık 17) belirgindi vücut yüzey alanı bazında 40 mg'lık bir oral insan dozu). Ayrıca, azalmış femur uzunluğu, kortikal kemiğin genişliği ve kalınlığı azalır tibial büyüme plakasının kalınlığı ve minimal ila hafif kemik iliği hipokelülerite, 14 mg / kg / gün'e eşit veya daha yüksek dozlarda kaydedildi (vücut yüzey alanı bazında 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 3.4 katı). Femurdaki fizeal displazi, tedavi edilen sıçanların yavrularında gözlenmiştir 138'e eşit veya daha yüksek dozlarda oral esomeprazol magnezyum dozları mg / kg / gün (vücut yüzey alanında 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 34 katı temeli).
Hamile ve maternal kemik üzerindeki etkiler gözlenmiştir esomeprazol olduğunda doğum öncesi ve sonrası toksisite çalışmasında emziren sıçanlar magnezyum 14 ila 280 mg / kg / gün (yaklaşık 3.4 ila Vücut yüzey alanı bazında 40 mg'lık bir oral insan dozunun 68 katı). Sıçanlar doğum günü 7'den doğum sonrası 21. günde sütten kesilerek dozlandı maternal femur ağırlığında% 14'e kadar istatistiksel olarak anlamlı azalma (as plasebo tedavisine kıyasla) eşit veya daha yüksek dozlarda gözlenmiştir 138 mg / kg / gün (vücut yüzeyinde 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 34 katı alan bazında).
Sıçanlarda doğum öncesi ve sonrası gelişim çalışması esomeprazol stronsiyum (esomeprazole kıyasla ekimolar dozlar kullanarak) magnezyum çalışması) yukarıda tarif edildiği gibi barajlarda ve yavrularda benzer sonuçlar üretmiştir.
Hemşirelik Anneler
Omeprazol anne sütünde bulunur. Omeprazol konsantrasyonları oral yoldan sonra bir kadının anne sütünde ölçülmüştür 20 mg uygulama. Anne sütündeki omeprazolün pik konsantrasyonu pik serum konsantrasyonunun% 7'sinden azdı. Bu konsantrasyon olur 200 mL sütte 0.004 mg omeprazole karşılık gelir. Dikkat edilmelidir PRILOSEC emziren bir kadına uygulandığında uygulanır.
Pediatrik Kullanım
PRILOSEC'in 1 ila pediatrik ve ergen hastalarda kullanımı GERD tedavisi ve aşındırıcı iyileşmenin sürdürülmesi için 16 yaşında özofajit a) yeterli sonuçların ekstrapolasyonu ve yetişkinler için PRILOSEC onayını destekleyen iyi kontrollü çalışmalar ve b) pediatrik ve ergenlerde yapılan güvenlik ve farmakokinetik çalışmalar hastalar. hastalarda GERD tedavisi için PRILOSEC'in güvenliği ve etkinliği <1 yaş belirlenmemiştir. Güvenliği ve etkinliği Diğer pediatrik kullanımlar için PRILOSEC oluşturulmamıştır.
Çocuk Hayvan Verileri
Çocuk sıçan toksisitesi çalışmasında esomeprazol oral olarak hem magnezyum hem de stronsiyum tuzları ile uygulandı vücut yüzeyine göre günlük 40 mg'lık insan dozunun yaklaşık 34 ila 68 katı dozlar alanı. Ölüm artışları yüksek dozda ve tüm dozlarda görülmüştür esomeprazol, vücut ağırlığı, vücut ağırlığı artışı, femurda azalma vardı ağırlık ve femur uzunluğu ve toplam büyümede azalma.
Geriatrik Kullanım
Omeprazol 2000'den fazla yaşlıya uygulandı ABD'deki klinik çalışmalarda bireyler (≥ 65 yaş) ve Avrupa. Arasında güvenlik ve etkinlik açısından fark yoktu yaşlı ve genç konular. Bildirilen diğer klinik deneyimler yoktur yaşlı ve genç denekler arasındaki yanıt farklılıklarını tespit etmiştir ancak bazı yaşlı bireylerin daha fazla hassasiyeti göz ardı edilemez.
Farmakokinetik çalışmalar eliminasyon oranını göstermiştir yaşlılarda bir miktar azalmış ve biyoyararlanım artmıştır. omeprazolün plazma klerensi 250 mL / dak idi (gençlerin yaklaşık yarısı gönüllüler) ve plazma yarılanma ömrünün ortalama bir saat, yaklaşık iki katı genç sağlıklı gönüllüler. Bununla birlikte, doz ayarlamasına gerek yoktur yaşlı.
Karaciğer yetmezliği
Özellikle bakımı için doz azaltmayı düşünün aşındırıcı özofajitin iyileşmesi.
Böbrek Bozukluğu
Doz azaltılması gerekmez.
Asya Nüfusu
Özellikle bakımı için doz azaltmayı düşünün aşındırıcı özofajitin iyileşmesi.
Gebelik Kategorisi C
Risk Özeti
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur Hamile kadınlarda PRILOSEC. Mevcut epidemiyolojik veriler bir majör konjenital malformasyon veya diğer advers gebelik riskinde artış ilk trimester omeprazol kullanımı ile sonuçlar.
Hayvan üremesinde teratojenisite gözlenmemiştir sıçanlarda ve tavşanlarda oral esomeprazol magnezyum uygulaması ile çalışmalar dozları sırasıyla yaklaşık 68 kez ve 42 kez, oral insan dozu 40'tır mg (60 kg'lık bir kişi için vücut yüzey alanı bazında). Ancak, değişiklikler kemik morfolojisi, çoğu dozda sıçanların yavrularında gözlenmiştir yaklaşık 34'e eşit veya daha yüksek dozlarda gebelik ve emzirme 40 mg'lık bir oral insan dozunun çarpımı (bkz Hayvan Verileri). Çünkü yüksek dozlarda esomeprazol magnezyumunda kemik gelişmesi üzerinde gözlenen etki sıçan çalışmaları, PRILOSEC hamilelik sırasında sadece potansiyel varsa kullanılmalıdır fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarır.
İnsan Verileri
Dört yayınlanmış epidemiyolojik çalışma karşılaştırılmıştır kullanılan kadınlardan doğan bebekler arasında konjenital anormalliklerin sıklığı hamilelik sırasında bebekler arasında anormallik sıklığı ile omeprazol H2-reseptör antagonistlerine veya diğer kontrollere maruz kalan kadınların oranı.
Popülasyon temelli retrospektif kohort epidemiyolojik İsveç Tıbbi Doğum Sicilinden yaklaşık% 99'unu kapsayan bir çalışma 1995-99 yılları arasında hamilelikler 955 bebek (824 maruz kalma sırasında) rapor etmiştir bunlardan 39'u ilk üç aylık dönemin ötesine maruz kalan ilk üç aylık dönem ve 131 ilk üç aylık dönemden sonra maruz kalan) anneleri sırasında omeprazol kullandı gebelik. Uteroda omeprazole maruz kalan bebek sayısı malformasyon, düşük doğum ağırlığı, düşük Apgar skoru veya hastaneye yatış benzerdi bu popülasyonda gözlenen sayıya. Doğan bebek sayısı ventriküler septal defektler ve ölü doğmuş bebeklerin sayısı hafifti omeprazole maruz kalan bebeklerde bu sayıdan daha yüksektir nüfus.
Nüfus temelli retrospektif kohort çalışması 1996-2009 yılları arasında Danimarka'daki tüm canlı doğumlar, 1.800 canlı doğumda rapor edilmiştir anneler gebeliğin ilk üç ayında omeprazol ve 837, 317 kullandı anneleri herhangi bir proton pompası inhibitörü kullanmayan canlı doğumlar. Genel ilk trimester maruziyeti olan annelerden doğan bebeklerde doğum kusurlarının oranı omeprazole maruz kalmayan annelerden doğan bebeklerde% 2.9 ve% 2.6 idi ilk trimesterde proton pompası inhibitörü.
689 gebe üzerinde retrospektif bir kohort çalışması bildirilmiştir ilk üç aylık dönemde H2-blokerlerine veya omeprazole maruz kalan kadınlar (134 omeprazole maruz) ve 1.572 hamile kadın sırasında maruz bırakılmamış ilk üç aylık dönem. Annelerden doğan yavrulardaki genel malformasyon oranı ilk trimester omeprazole, bir H2-bloker'a maruz kaldı veya maruz bırakılmadı sırasıyla% 3.6,% 5.5 ve% 4.1 idi.
Bunu küçük bir prospektif gözlemsel kohort çalışması izledi Hamilelik sırasında omeprazole maruz kalan 113 kadın (% 89 ilk trimester pozlar). Bildirilen majör konjenital malformasyon oranı% 4'tür omeprazol grubu, teratojen olmayanlara maruz kalan kontrollerde% 2 ve% 2.8 hastalık eşli kontroller. Spontan ve seçmeli kürtaj oranları, erken dönem doğumlar, doğumdaki gebelik yaşı ve ortalama doğum ağırlığı benzerdi gruplar arasında.
Birçok çalışma belirgin bir yan etki bildirmemiştir tek doz oral veya intravenöz olduğunda bebek üzerinde kısa süreli etkiler 200'den fazla hamile kadına premedikasyon olarak omeprazol uygulandı genel anestezi altında sezaryen.
Hayvan Verileri
Sıçanlarda omeprazol ile yapılan üreme çalışmaları 138 mg / kg / gün'e kadar oral dozlar (yaklaşık 34 kez oral insan dozu 40 mg a vücut yüzey alanı bazında) ve tavşanlarda 69 mg / kg / gün'e kadar (yaklaşık 34 vücut yüzey alanı bazında 40 mg'lık bir oral insan dozu) olmadı omeprazolün teratojenik potansiyeli için herhangi bir kanıt açıklar. Tavşanlarda 6.9 ila 69.1 mg / kg / gün doz aralığında omeprazol (yaklaşık 3.4 ila 34 kez) vücut yüzey alanı bazında 40 mg oral insan dozu) doza bağlı olarak üretildi embriyo ölümcüllüğü, fetal rezorpsiyonlar ve gebelik bozukluklarında artış. İçinde sıçanlar, doza bağlı embriyo / fetal toksisite ve doğum sonrası gelişimsel toksisite omeprazol ile tedavi edilen ebeveynlerden kaynaklanan yavrularda gözlenmiştir 13.8 ila 138.0 mg / kg / gün (40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 3.4 ila 34 katı vücut yüzey alanı bazında).
Üreme çalışmaları ile birlikte yapılmıştır 280 mg / kg / gün'e kadar oral dozlarda sıçanlarda esomeprazol magnezyum (yaklaşık 68 vücut yüzey alanı bazında 40 mg'lık bir oral insan dozu) ve tavşanlarda 86 mg / kg / güne kadar oral dozlarda (40 mg oral insan dozunun yaklaşık 42 katı) vücut yüzey alanı bazında) ve doğurganlığın azaldığına dair bir kanıt ortaya koymamıştır veya esomeprazol magnezyum nedeniyle fetüse zarar verebilir.
Sıçanlarda doğum öncesi ve sonrası gelişimsel toksisite çalışması kemik gelişimini değerlendirmek için ek uç noktalarla gerçekleştirildi 14 ila 280 mg / kg / gün oral dozlarda esomeprazol magnezyum (yaklaşık 3.4 ila 68 vücut yüzey alanı bazında 40 mg'lık bir oral insan dozu). Yenidoğan / erken doğum sonrası (sütten kesime doğum) sağkalım veya eşit dozlarda azalmıştır 138 mg / kg / gün'den fazla (a üzerinde 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 34 katı vücut yüzey alanı temeli). Vücut ağırlığı ve vücut ağırlığı artışı azaldı ve sütten kesmeden hemen sonra nörodavranışsal veya genel gelişimsel gecikmeler zaman aralığı 69 mg / kg / gün'e eşit veya daha yüksek dozlarda (yaklaşık 17) belirgindi vücut yüzey alanı bazında 40 mg'lık bir oral insan dozu). Ayrıca, azalmış femur uzunluğu, kortikal kemiğin genişliği ve kalınlığı azalır tibial büyüme plakasının kalınlığı ve minimal ila hafif kemik iliği hipokelülerite, 14 mg / kg / gün'e eşit veya daha yüksek dozlarda kaydedildi (vücut yüzey alanı bazında 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 3.4 katı). Femurdaki fizeal displazi, tedavi edilen sıçanların yavrularında gözlenmiştir 138'e eşit veya daha yüksek dozlarda oral esomeprazol magnezyum dozları mg / kg / gün (vücut yüzey alanında 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 34 katı temeli).
Hamile ve maternal kemik üzerindeki etkiler gözlenmiştir esomeprazol olduğunda doğum öncesi ve sonrası toksisite çalışmasında emziren sıçanlar magnezyum 14 ila 280 mg / kg / gün (yaklaşık 3.4 ila Vücut yüzey alanı bazında 40 mg'lık bir oral insan dozunun 68 katı). Sıçanlar doğum günü 7'den doğum sonrası 21. günde sütten kesilerek dozlandı maternal femur ağırlığında% 14'e kadar istatistiksel olarak anlamlı azalma (as plasebo tedavisine kıyasla) eşit veya daha yüksek dozlarda gözlenmiştir 138 mg / kg / gün (vücut yüzeyinde 40 mg'lık bir oral insan dozunun yaklaşık 34 katı alan bazında).
Sıçanlarda doğum öncesi ve sonrası gelişim çalışması esomeprazol stronsiyum (esomeprazole kıyasla ekimolar dozlar kullanarak) magnezyum çalışması) yukarıda tarif edildiği gibi barajlarda ve yavrularda benzer sonuçlar üretmiştir.
PRILOSEC Monoterapisi ile Klinik Araştırmalar Deneyimi
Çünkü klinik araştırmalar yaygın olarak yapılmaktadır değişen durumlar, a'nın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları ilaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ilaç ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Aşağıda açıklanan güvenlik verileri maruz kalmayı yansıtır PRILOSEC Dünya çapında klinikten 3096 hastada Gecikmeli Salımlı Kapsüller denemeler (ABD çalışmalarından 465 hasta ve uluslararası hastalardan 2.631 hasta) çalışmaları). ABD çalışmalarında klinik olarak incelenen endikasyonlar arasında duodenum ülseri, dirençli ülser ve Zollinger-Ellison sendromu. Uluslararası klinik denemeler çift kör ve tasarımda açık etiketti. En yaygın olumsuz bildirilen reaksiyonlar (ör.insidans oranı ≥% 2) ile Bu çalışmalara katılan PRILOSEC ile tedavi edilen hastalar baş ağrısını (% 6.9), içermiştir karın ağrısı (% 5.2), bulantı (% 4.0), ishal (% 3.7), kusma (% 3.2) ve şişkinlik (% 2.7).
Bir ile bildirilen ek advers reaksiyonlar insidans ≥% 1 asit yetersizliği (% 1.9), üst solunum idi enfeksiyon (% 1.9), kabızlık (% 1.5), baş dönmesi (% 1.5), döküntü (% 1.5), asteni (% 1.3), sırt ağrısı (% 1.1) ve öksürük (% 1.1).
Daha büyük hastalarda klinik araştırma güvenlik profili 65 yaşından küçük hastalar 65 yaş ve altı hastalara benzerdi.
Pediyatrik hastalarda klinik araştırma güvenlik profili PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsülleri alan yetişkinlere benzerdi hastalar. Bununla birlikte, pediatrik popülasyona özgü, olumsuz reaksiyonları solunum sistemi en sık hem 1 ila <2 hem de 2'de bildirilmiştir 16 yaş grubuna kadar (sırasıyla% 75.0 ve% 18.5). Benzer şekilde ateş de öyleydi 1 ila 2 yaş grubunda (% 33.0) sık sık rapor edilir ve yanlışlıkla yaralanmalar 2 ila 16 yaş grubunda (% 3.8) sık bildirilmiştir.
Kombinasyonda PRILOSEC ile Klinik Araştırmalar Deneyimi İçin Terapi H. pylori Eradikasyon
İkili tedavi kullanan klinik çalışmalarda PRILOSEC ve klaritromisin veya PRILOSEC, klaritromisin ile üçlü tedavi ve amoksisilin, bu ilaç kombinasyonlarına özgü hiçbir advers reaksiyon yoktu gözlemlenen. Gözlenen advers reaksiyonlar daha önce bildirilenlerle sınırlıydı sadece omeprazol, klaritromisin veya amoksisilin ile.
Çift Terapi (PRILOSEC / klaritromisin)
Kontrollü klinik çalışmalarda görülen advers reaksiyonlar PRILOSEC ve klaritromisin (n = 346) ile kombinasyon tedavisi kullanarak farklılık gösterdi daha önce sadece PRILOSEC için tarif edilenlerden tat sapması (% 15) idi dil renk değişikliği (% 2), rinit (% 2), farenjit (% 1) ve grip sendromu (% 1). (Klaritromisin hakkında daha fazla bilgi için, klaritromisine bakınız bilgi reçete etme, Olumsuz Reaksiyonlar bölümü.)
Üçlü Terapi (PRILOSEC / klaritromisin / amoksisilin)
Klinikte en sık görülen advers reaksiyonlar gözlenir PRILOSEC, klaritromisin ve amoksisilin ile kombinasyon tedavisi kullanan çalışmalar (n = 274) ishal (% 14), tat sapması (% 10) ve baş ağrısı (% 7) idi. Yok bunların çoğu, alan hastalar tarafından bildirilenden daha yüksek bir sıklıkta meydana gelmiştir sadece antimikrobiyal ajanlar. (Klaritromisin veya. Hakkında daha fazla bilgi için amoksisilin, ilgili reçete bilgilerine, Advers Reaksiyonlara bakınız bölümleri.)
Pazarlama Sonrası Deneyim
Aşağıdaki advers reaksiyonlar tanımlanmıştır PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsüllerin onay sonrası kullanımı sırasında. Çünkü bunlar reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edilir gerçek frekanslarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya a oluşturmak her zaman mümkün değildir ilaca maruz kalma ile nedensel ilişki.
Bir Bütün Olarak Vücut: Aşırı duyarlılık reaksiyonları anafilaksi, anafilaktik şok, anjiyoödem, bronkospazm dahil interstisyel nefrit, ürtiker, (bkz Ayrıca Cilt altında); ateş; ağrı; yorgunluk; halsizlik;
Kardiyovasküler: Göğüs ağrısı veya anjina, taşikardi, bradikardi, çarpıntı, yüksek tansiyon, periferik ödem
Endokrin: Jinekomasti
Gastrointestinal : Pankreatit (bazıları ölümcül), anoreksiya, irritabl kolon, fekal renk değişikliği, özofagus kandidiyaz, mukozal dil atrofisi, stomatit, karın şişmesi, ağız kuruluğu, mikroskobik kolit. Omeprazol ile tedavi sırasında, mide fundik bez polipleri vardır nadiren not edildi. Bu polipler iyi huyludur ve ne zaman geri dönüşümlü gibi görünmektedir tedavi kesilir.
Gastroduodenal karsinoidler hastalarda bildirilmiştir PRILOSEC ile uzun süreli tedavide ZE sendromu ile. Bu bulguya inanılmaktadır bilinen altta yatan durumun bir tezahürü olmak bu tür tümörlerle ilişkili.
Karaciğer: Karaciğer yetmezliği dahil karaciğer hastalığı (bazıları ölümcül), karaciğer nekrozu (bazıları ölümcül), hepatik ensefalopati hepatosellüler hastalık, kolestatik hastalık, karışık hepatit, sarılık ve karaciğer fonksiyon testlerinin yükselmeleri [ALT, AST, GGT, alkalin fosfataz ve bilirubin]
Enfeksiyonlar ve Enfestasyonlar : Clostridium difficile ilişkili ishal
Metabolizma ve Beslenme bozuklukları : Hipoglisemi, hipomagnezemi, hipokalsemi ve / veya hipokalemi olan veya olmayan hiponatremi, kilo alımı
Kas-iskelet sistemi: Kas zayıflığı, kas ağrısı, kas krampları, eklem ağrısı, bacak ağrısı, kemik kırığı
Sinir Sistemi / Psikiyatrik: Psikiyatrik ve depresyon, ajitasyon, saldırganlık, halüsinasyonlar gibi uyku bozuklukları karışıklık, uykusuzluk, sinirlilik, ilgisizlik, uyku hali, kaygı ve rüya anormallikler; titreme, parestezi; baş dönmesi
Solunum: Epistaksi, faringeal ağrı
Cilt: Şiddetli genel cilt reaksiyonları dahil toksik epidermal nekroliz (bazıları ölümcül), Stevens-Johnson sendromu ve eritem multiforme; ışığa duyarlılık; ürtiker; döküntü; cilt iltihabı; kaşıntı; peteşiler; purpura; alopesi; kuru cilt; hiperhidroz
Özel Duyular: Kulak çınlaması, tat sapkınlığı
Oküler: Optik atrofi, ön iskemik optik nöropati, optik nörit, kuru göz sendromu, oküler tahriş, bulanık görme, çift görme
Ürogenital: İnterstisyel nefrit, hematüri, proteinüri, artmış serum kreatinin, mikroskobik pirüri, idrar yolu enfeksiyon, glikozüri, idrar sıklığı, testis ağrısı
Hematolojik: Agranülositoz (bazıları ölümcül), hemolitik anemi, pansitopeni, nötropeni, anemi, trombositopeni, lökopeni, lökositoz
Omeprazol ile aşırı doz raporları alınmıştır insanlarda. Dozlar 2400 mg'a kadar değişmiştir (olağan önerilen klinikten 120 kat daha fazla) doz). Tezahürler değişkendi, ancak karışıklık, uyuşukluk içeriyordu bulanık görme, taşikardi, bulantı, kusma, terleme, kızarma, baş ağrısı, ağız kuruluğu ve normal klinikte görülenlere benzer diğer advers reaksiyonlar deneyim. Semptomlar geçiciydi ve hayır PRILOSEC tek başına alındığında ciddi klinik sonuç bildirilmiştir. Hayır omeprazol doz aşımı için spesifik antidot bilinmektedir. Omeprazol yoğun bir şekilde proteine bağlıdır ve bu nedenle kolayca diyaliz edilemez. Olayında doz aşımı, tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır.
Herhangi bir aşırı dozun yönetiminde olduğu gibi, olasılık çoklu ilaç alımı düşünülmelidir. Hakkında güncel bilgi için aşırı dozda herhangi bir ilacın tedavisi, bir Zehir Kontrol Merkezi ile temasa geçin 1-800-222-1222.
1350, 1339 ve 1200'de tek oral omeprazol dozları mg / kg, fareler, sıçanlar ve köpekler için ölümcüldür. Hayvanlar bunları verdi dozlar sedasyon, pitoz, titreme, konvülsiyonlar ve azalmış aktivite gösterdi vücut ısısı ve solunum hızı ve artan solunum derinliği.
Antisekretuar Aktivite
Oral uygulamadan sonra antisekretorinin başlangıcı omeprazolün etkisi bir saat içinde meydana gelir ve maksimum etki meydana gelir iki saat içinde. Salgı inhibisyonu 24 saatte maksimumun yaklaşık% 50'sidir ve inhibisyon süresi 72 saate kadar sürer. Antisekretuar etki bu nedenle çok kısa olandan (birden az) beklenenden çok daha uzun sürer saat) plazma yarılanma ömrü, görünüşe göre parietal H'ye uzun süreli bağlanma nedeniyle+/K+ ATPaz enzimi. İlaç kesildiğinde, salgı aktivitesi geri döner yavaş yavaş, 3 ila 5 gün boyunca. Omeprazolün asit üzerindeki inhibitör etkisi salgılama günde bir kez tekrarlanan dozlama ile artar ve daha sonra bir platoya ulaşır dört gün.
Antisekretuar etki üzerine yapılan çok sayıda çalışmanın sonuçları normal gönüllülerde 20 mg ve 40 mg omeprazolün çoklu dozlarının ve hastalar aşağıda gösterilmiştir. “Maks” değeri bir seferde tespitleri temsil eder maksimum etki (dozlamadan 2-6 saat sonra), “min” değerleri ise 24'tür son omeprazol dozundan saatler sonra.
Tablo 1: Çoklu Çalışmalardan Ortalama Değer Aralığı
Çoklu Günlük Dozlamadan Sonra Omeprazolün Ortalama Antisekretuar Etkilerinin
Parametre | Omeprazol 20 mg | Omeprazol 40 mg | ||
Maks | Min | Maks | Min | |
Bazal Asit Çıkışı'nda% azalma | 78 * | 58-80 | 94 * | 80-93 |
Tepe Asit Çıkışı'nda% azalma | 79 * | 50-59 | 88 * | 62-68 |
24 saatte% azalma. İntragastrik Asitlik | 80-97 | 92-94 | ||
* Tek Çalışmalar |
Tek günlük oral dozlar 10 mg ila 40 mg arasında değişen omeprazol% 100 inhibisyon üretmiştir bazı hastalarda 24 saatlik intragastrik asitlik.
Serum Gastrin Etkileri
Daha fazlasını içeren çalışmalarda 200 hastada serum gastrin seviyeleri ilk 1-2 hafta boyunca artmıştır günde bir kez terapötik omeprazol dozlarının paralel olarak uygulanması asit sekresyonunun inhibisyonu. Serum gastrinde daha fazla artış olmadı tedaviye devam edildi. Histamin H2-reseptör antagonistleri ile karşılaştırıldığında, 20 mg omeprazol dozları ile üretilen medyan artışlar daha yüksekti (1.3 ila 3.6 kat vs. 1.1 ila 1.8 kat artış). Gastrin değerleri ön tedaviye geri döndü genellikle tedavinin kesilmesinden sonraki 1 ila 2 hafta içinde.
Artan gastrin nedenleri enterokromafin benzeri hücre hiperplazisi ve artmış serum Kromogranin A (CgA) seviyeleri. Artan CgA seviyeleri tanıda yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir nöroendokrin tümörler için araştırmalar. Sağlık hizmeti sağlayıcıları gerekir CgA değerlendirmeden en az 14 gün önce omeprazol tedavisini geçici olarak durdurun başlangıç CgA seviyeleri yüksekse testi tekrarlamayı düşünün.
Enterokromafin benzeri (ECL) Hücre Etkileri
İnsan gastrik biyopsi örnekleri 3000'den fazla hastadan (hem çocuklar hem de yetişkinler) elde edilmiştir uzun süreli klinik çalışmalarda omeprazol ile tedavi edilmiştir. ECL hücresi insidansı bu çalışmalarda hiperplazi zamanla artmıştır; ancak, hiçbir ECL hücresi vakası yoktur bu hastalarda karsinoidler, displazi veya neoplazi bulunmuştur. Bununla birlikte, bu çalışmaların süresi yetersizdir ve uzun vadeli yönetimin olası etkisini dışlamak için boyut herhangi bir premalign veya malign durumun geliştirilmesi üzerine omeprazol.
Diğer Etkiler
Omeprazolün sistemik etkileri CNS'de kardiyovasküler ve solunum sistemlerinin bugüne kadar bulunmadığı tespit edilmiştir. 2 ila 4 hafta boyunca 30 veya 40 mg oral dozlarda verilen Omeprazolün hiçbir etkisi yoktu tiroid fonksiyonu, karbonhidrat metabolizması veya dolaşımdaki paratiroid seviyeleri hormon, kortizol, estradiol, testosteron, prolaktin, kolesistokin veya salgılamak.
Katı ve sıvının mide boşalması üzerinde etkisi yoktur bir test yemeğinin bileşenleri, tek bir omeprazol 90 dozundan sonra gösterilmiştir mg. Sağlıklı kişilerde tek bir I.V. omeprazol dozunun (0.35 mg / kg) hiç yoktu içsel faktör salgılanmasına etkisi. Hiçbir sistematik doza bağlı etki yoktur insanlarda bazal veya uyarılmış pepsin çıktısında gözlenmiştir.
Bununla birlikte, intragastrik pH 4.0'da tutulduğunda veya yukarıda bazal pepsin çıkışı düşüktür ve pepsin aktivitesi azalır.
İntragastrik pH'ı yükselten diğer ajanlar gibi sağlıklı kişilerde 14 gün boyunca uygulanan omeprazol anlamlı bir sonuç verdi canlı bakterilerin intragastrik konsantrasyonlarında artış. Deseni bakteri türleri tükürükte yaygın olarak bulunandan değişmemiştir. Herşey değişiklikler tedaviyi bıraktıktan sonraki üç gün içinde düzeldi.
106 hastada Barrett yemek borusunun seyri idi PRILOSEC'in günde iki kez 40 mg'lık bir ABD çift kör kontrollü çalışmasında değerlendirildi 12 ay boyunca 12 ay boyunca günde iki kez 20 mg veya 300 mg ranitidin 24 ay boyunca günde iki kez. Barrett mukozası üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur antisekretuar tedavi ile gözlendi. Neoskuamöz epitel olmasına rağmen antisekretuar tedavi sırasında geliştirilen, Barrett'in tamamen ortadan kaldırılması mukoza elde edilemedi. Tedavi arasında anlamlı bir fark gözlenmemiştir Barrett mukozasında displazi gelişimi grupları ve hiçbir hasta gelişmedi tedavi sırasında özofagus karsinomu. Arasında önemli bir fark yok ECL hücre hiperplazisi, korpus gelişiminde tedavi grupları gözlenmiştir atrofik gastrit, korpus bağırsak metaplazisi veya kolon polipleri 3'ü aşan mm çapında.
Emilim
PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsüller bir içerir omeprazolün enterik kaplı granül formülasyonu (çünkü omeprazol asit-labil), böylece omeprazol emilimi sadece granüllerden sonra başlar mideyi bırak. Emilim hızlıdır, omeprazolün pik plazma seviyeleri ile 0.5 ila 3.5 saat içinde meydana gelir. Omeprazol ve pik plazma konsantrasyonları EAA, 40 mg'a kadar olan dozlarla yaklaşık orantılıdır, ancak a doygun birinci geçiş etkisi, pik plazmada doğrusal tepkiden daha büyük konsantrasyon ve EAA, 40 mg'dan daha yüksek dozlarda ortaya çıkar. Mutlak biyoyararlanım (intravenöz uygulamaya kıyasla) yaklaşık% 30-40'tır büyük ölçüde sistemik metabolizmaya bağlı olarak 20-40 mg'lık dozlar. Sağlıklı deneklerin plazma yarılanma ömrü 0.5 ila 1 saattir ve toplam vücut klerensi 500-600 mL / dk.
Göreceli bir biyoyararlanım çalışmasına dayanarak, AUC ve Gecikmeli Salımlı Oral Süspansiyon için PRILOSEC (omeprazol magnezyum) Cmax PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsüllerin sırasıyla% 87 ve% 88'i idi.
Omeprazolün biyoyararlanımı biraz artar PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsüllerin tekrar tekrar uygulanması.
PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsül 40 mg biyoeşdeğerdi elma püresi ile ve elma püresi olmadan uygulandığında. Ancak PRILOSEC Gecikmeli Salımlı Kapsül 20 mg ve ile birlikte uygulandığında biyoeşdeğer değildi elma püresi olmadan. Elma püresi ile uygulandığında, ortalama% 25 azalma PRILOSEC için EAA'da önemli bir değişiklik olmadan Cmax gözlendi Gecikmeli Salımlı Kapsül 20 mg. Bu bulgunun klinik önemi bilinmeyen.
Dağıtım
Protein bağlanması yaklaşık% 95'tir.
Metabolizma
Omeprazol sitokrom tarafından yoğun bir şekilde metabolize edilir P450 (CYP) enzim sistemi.
Boşaltım
Bir tamponlu tek doz oral uygulamadan sonra omeprazol çözeltisi, değişmemiş herhangi bir ilaç idrarla atılırsa çok az. dozun çoğunluğu (yaklaşık% 77) idrarda en az altı olarak elimine edildi metabolitleri. İkisi hidroksiomeprazol ve buna karşılık gelen olarak tanımlandı karboksilik asit. Dozun geri kalanı dışkıda geri kazanılabilirdi. Bu omeprazol metabolitlerinin önemli bir biliyer atılımı anlamına gelir. Üç metabolitler plazma -sülfür ve sülfon türevlerinde tanımlanmıştır omeprazol ve hidroksiomeprazol. Bu metabolitlerin çok az veya hiç yoktur antisekretuar aktivite.
Antimikrobiyallerle Kombinasyon Tedavisi
Günde 40 mg Omeprazol ile kombinasyon halinde verildi sağlıklı yetişkin erkek deneklere 8 saatte bir 500 mg klaritromisin. Sabit omeprazolün durum plazma konsantrasyonları arttırıldı (Cmax, AUC0-24 ve T1 / 2 sırasıyla% 30,% 89 ve% 34 oranında artar) klaritromisin uygulaması. Omeprazol plazmasında gözlenen artışlar konsantrasyon aşağıdaki farmakolojik etkilerle ilişkilendirilmiştir. omeprazol tek başına uygulandığında ortalama 24 saatlik gastrik pH değeri 5.2 idi ve 5.7 klaritromisin ile birlikte uygulandığında.
Klaritromisin ve plazma seviyeleri 14-hidroksi-klaritromisin, eşzamanlı uygulanmasıyla arttırıldı omeprazol. Klaritromisin için ortalama Cmaks% 10 daha büyüktü, ortalama Cmin % 27 daha yüksekti ve klaritromisin olduğunda ortalama AUC0-8% 15 daha fazlaydı tek başına klaritromisin uygulandığından daha omeprazol ile uygulanır. 14-hidroksi-klaritromisin için benzer sonuçlar görülmüştür, ortalama Cmax% 45'tir daha büyük, ortalama C min% 57 daha büyük ve ortalama AUC0-8% 45 daha büyüktü. Mide dokusu ve mukustaki klaritromisin konsantrasyonları da vardı omeprazolün birlikte uygulanmasıyla artmıştır.
Tablo 2: Klaritromisin Doku Konsantrasyonları 2 saat
Doz sonrası1
Doku | Klaritromisin | Klaritromisin + Omeprazol |
Antrum | 10.48 ± 2.01 (n = 5) | 19.96 ± 4.71 (n = 5) |
Fundus | 20.81 ± 7.64 (n = 5) | 24.25 ± 6.37 (n = 5) |
Mucus | 4.15 ± 7.74 (n = 4) | 39,29 ± 32,79 (n = 4) |
1Ortalama ± SD (μg / g) |
Birlikte Kullanım Clopidogrel
Geçiş klinik çalışmasında 72 sağlıklı deneğe klopidogrel uygulandı (300 mg yükleme dozu takip edildi günde 75 mg) ve omeprazol (80 mg ile aynı anda) klopidogrel) 5 gün boyunca. Klopidogrelin aktif metabolitine maruz kalma klopidogrel ve omeprazol olduğunda% 46 (1. Gün) ve% 42 (5. Gün) azaldı birlikte uygulandı.
Başka bir geçişten elde edilen sonuçlar sağlıklı kişilerde yapılan çalışma arasında benzer bir farmakokinetik etkileşim görülmüştür klopidogrel (300 mg yükleme dozu / günlük 75 mg idame dozu) ve omeprazol 30 gün boyunca birlikte uygulandığında günde 80 mg. Aktif metabolite maruz kalma klopidogrel bu süre zarfında% 41 oranında azalarak% 46'ya düşürüldü.
Başka bir çalışmada 72 sağlıklı deneklere aynı dozlarda klopidogrel ve 80 mg omeprazol verildi ilaçlar 12 saat arayla uygulandı; sonuçlar benzerdi, bu da gösterdi klopidogrel ve omeprazolün farklı zamanlarda uygulanması bunu yapmaz etkileşimlerini önlemek.
Birlikte Kullanım Mikofenolat Mofetil
Omeprazol uygulaması 20 4 gün boyunca günde iki kez mg ve yaklaşık bir tane 1000 mg MMF dozu bir çaprazlamada 12 sağlıklı kişiye son omeprazol dozundan bir saat sonra çalışma Cmax'ta% 52 ve AUC'de% 23 azalma ile sonuçlandı MPA .