Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 24.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Prevomit FT süspansiyonu aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
-
- Prolaktin salgılayan hipofiz tümörü (prolaktinom).
- Mide motilitesinin uyarılması zararlı olabileceği zaman, ör. gastrointestinal kanama, mekanik tıkanma veya perforasyonlu hastalarda.
- Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda.
- Kardiyak iletim aralıklarının mevcut uzamasını bilen hastalarda, özellikle önemli elektrolit bozuklukları olan QTc hastaları veya konjestif kalp yetmezliği gibi altta yatan kalp hastalıkları
- apomorfin hariç QT uzatıcı ilaçlarla birlikte uygulama
- güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte uygulama (QT uzama etkilerine bakılmaksızın)
Farmakoterapötik grup: Propulsifler
ATC kodu: A03F A03
Etki mekanizması
Prevomit FT, anti-emetik özelliklere sahip bir dopamin antagonistidir, Prevomit FT kan-beyin bariyerini kolayca geçmez. Prevomit FT kullanıcılarında, özellikle yetişkinlerde, ekstrapiramidal yan etkiler çok nadirdir, ancak Prevomit FT hipofizden prolaktin salınımını teşvik eder. Anti-emetik etkisi, postrema bölgesindeki kan-beyin bariyerinin dışında kalan kemoreseptör tetik bölgesindeki periferik (gastrokinetik) etkilerin ve dopamin reseptörlerinin antagonizminin bir kombinasyonundan kaynaklanabilir. Hayvan çalışmaları, beyinde bulunan düşük konsantrasyonlarla birlikte, Prevomit FT'nin dopamin reseptörleri üzerinde ağırlıklı olarak periferik bir etkisini göstermektedir.
İnsanlarda yapılan çalışmalar, düşük özofagus basıncını arttırmak, antroduodenal motiliteyi iyileştirmek ve mide boşalmasını hızlandırmak için oral Prevomit FT'yi göstermiştir. Mide salgılanması üzerinde bir etkisi yoktur.
ICH € ”E14 yönergelerine uygun olarak kapsamlı bir QT çalışması yapılmıştır. Bu çalışma bir plasebo içeriyordu, aktif bir karşılaştırıcı ve pozitif bir kontrol ve günde 80 mg'a kadar olan sağlıklı kişilerde günde 4 kez Prevomit FT uygulanan 10 veya 20 mg'a kadar gerçekleştirildi. Bu çalışma, LS-ortalamalarında Prevomit FT ve plasebo arasında maksimum QTc farkı bulmuştur 4. günde günde 4 kez uygulanan 20 mg Prevomit FT için 3.4 msn taban çizgisinden değişim. 2 taraflı% 90 CI (1.0 ila 5.9 msn) 10 ms'yi geçmedi. Prevomit FT 80 mg / gün'e kadar uygulandığında bu çalışmada klinik olarak anlamlı QTc etkisi gözlenmemiştir (ör., önerilen maksimum dozun iki katından fazla).
Ancak, önceki iki ilaç-ilaç etkileşim çalışması, Prevomit FT monoterapi olarak uygulandığında QTc uzamasına dair bazı kanıtlar gösterdi (Günde 4 kez 10 mg)Prevomit FT ve plasebo arasındaki en büyük zaman eşleşmeli ortalama QTcF farkı 5.4 msn idi (% 95 CI: -1.7 ila 12.4) ve 7,5 ms (% 95 CI: 0.6 ila 14.4) sırasıyla.
Emilim
Prevomit FT oral uygulamadan sonra hızla emilir, pik plazma konsantrasyonları dozlamadan yaklaşık 1 saat sonra ortaya çıkar. Prevomit FT'nin Cmax ve AUC değerleri, 10 mg ila 20 mg doz aralığında doz ile orantılı olarak artmıştır. 4 gün boyunca günde dört kez (her 5 saatte bir) Prevomit FT dozlaması ile 2 ila 3 kat Prevomit FT EAA birikimi gözlendi.
Prevomit FT'nin biyoyararlanımı normal deneklerde yemekten sonra alındığında artmasına rağmen, gastrointestinal şikayeti olan hastalar yemekten 15-30 dakika önce Prevomit FT almalıdır. Azalan gastrik asitlik, Prevomit FT'nin emilimini bozar. Oral biyoyararlanım, simetidin ve sodyum bikarbonatın önceden birlikte uygulanmasıyla azalır.
Dağıtım
Oral Prevomit FT'nin kendi metabolizmasını biriktirdiği veya indüklediği görülmemektedir; günde 30 mg oral uygulamadan sonra 90 dakikalık 21 ng / ml'lik bir pik plazma seviyesi, ilk dozdan sonra 18 ng / ml ile hemen hemen aynıydı. Prevomit FT plazma proteinlerine% 91-93 oranında bağlanır. Hayvanlarda radyoaktif işaretli ilaç ile yapılan dağıtım çalışmaları geniş doku dağılımı, ancak düşük beyin konsantrasyonu göstermiştir. Sıçanlarda az miktarda ilaç plasentayı geçer.
Biyotransformasyon
Prevomit FT, hidroksilasyon ve N-dealkilasyon ile hızlı ve kapsamlı hepatik metabolizmaya uğrar. İn vitro tanı inhibitörleri ile metabolizma deneyleri, CYP3A4'ün Prevomit FT'nin N-dealkilasyonunda yer alan sitokrom P-450'nin önemli bir formu olduğunu ortaya koyarken CYP3A4, CYP1A2 ve CYP2E1, Prevomit FT aromatik hidroksilasyonunda yer almaktadır.
Boşaltım
Üriner ve fekal atılımlar oral dozun sırasıyla% 31 ve 66'sına karşılık gelir. Değişmeden atılan ilacın oranı küçüktür (fekal atılımın% 10'u ve idrar atılımının yaklaşık% 1'i). Tek bir oral dozdan sonra plazma yarılanma ömrü sağlıklı kişilerde 7-9 saattir, ancak ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda uzar.
Karaciğer yetmezliği
Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Pugh skoru 7 ila 9, Child-Pugh derece B), AUC ve Cmak Prevomit FT'nin sağlıklı deneklere göre sırasıyla 2.9 ve 1.5 kat daha yüksektir. Bağlanmamış fraksiyon% 25 arttırılır ve terminal eliminasyon yarılanma ömrü 15 ila 23 saat arasında uzatılır. Hafif karaciğer yetmezliği olan denekler, C'ye dayanan sağlıklı deneklere göre biraz daha düşük sistemik maruziyete sahiptirmak ve AUC, protein bağlanma veya terminal yarılanma ömründe değişiklik olmaz. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan denekler çalışılmamıştır. Prevomit FT, orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Böbrek yetmezliği
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <30 ml / dak / 1.73m2) Prevomit FT'nin eliminasyon yarılanma ömrü 7.4'ten 20.8 saate çıkarıldı, ancak plazma ilaç seviyeleri sağlıklı gönüllülerden daha düşüktü.
Çok az değişmemiş ilaç (yaklaşık% 1) atıldığından aracılığıyla böbrekler, böbrek yetmezliği olan hastalarda tek bir uygulama dozunun ayarlanması olası değildir.
Bununla birlikte, tekrarlanan uygulamada, dozlama sıklığı, bozukluğun şiddetine bağlı olarak günde bir veya iki kez azaltılmalıdır ve dozun azaltılması gerekebilir.
Pediyatrik popülasyon
Pediyatrik popülasyonda farmakokinetik veri mevcut değildir.
Elektrofizyolojik in vitro ve in vivo çalışmalar, insanlarda QTc aralığını uzatmak için genel olarak ılımlı bir Prevomit FT riskini göstermektedir. İçinde in vitro hERG ile transfekte edilmiş izole hücreler ve izole kobay miyositleri üzerinde deneyler, maruz kalma oranları 26-47 kat arasında değişmektedir, günde 3 kez uygulanan maksimum günlük 10 mg dozun uygulanmasından sonra insanlarda serbest plazma konsantrasyonlarına kıyasla IKr iyon kanalları yoluyla akımları inhibe eden IC50 değerlerine dayanmaktadır. Eylem potansiyel süresinin uzaması için güvenlik marjları in vitro izole kardiyak dokular üzerinde yapılan deneyler, insanlarda maksimum günlük dozda (günde 3 kez 10 mg uygulanır) serbest plazma konsantrasyonlarını 45 kat aştı. Güvenlik marjları in vitro pro-aritmik modeller (izole Langendorff perfüze kalp), insanlarda maksimum günlük dozda (günde 3 kez uygulanan 10 mg) 9-45 kat serbest plazma konsantrasyonlarını aştı. İçinde in vivo Torsades de Pointes için hassaslaştırılmış bir tavşan modelinde köpeklerde QTc uzaması ve aritmilerin indüksiyonu için hiçbir etki seviyesi, insanlarda maksimum günlük dozda (günde 3 kez uygulanan 10 mg) 22 kattan fazla ve 435'ten fazla serbest plazma konsantrasyonlarını aştı. kat, sırasıyla. Yavaş intravenöz enfüryonları takiben anestezi kobay modelinde, maksimum günlük dozda insanlarda toplam plazma seviyelerinden 3 kat daha yüksek olan 45.4 ng / mL'lik toplam plazma konsantrasyonlarında QTc üzerinde herhangi bir etki olmamıştır (10 mg günde 3 kez kabul edilmiştir) ). Oral olarak uygulanan Prevomit FT'ye maruz kaldıktan sonra ikinci çalışmanın insanlar için önemi belirsizdir.
Metabolizmanın CYP3A4 yoluyla inhibisyonu varlığında Prevomit FT'nin serbest plazma konsantrasyonları 3 kata kadar yükselebilir.
Yüksek, maternal toksik bir dozda (önerilen insan dozunun 40 katından fazla), sıçanda teratojenik etkiler görülmüştür. Fare ve tavşanlarda teratojenisite gözlenmedi.
Özel bir gereklilik yok.
Oral şırınga nasıl kullanılır
1. Kapağın şişenin üzerinde olduğundan emin olarak şişeyi iyice çalkalayın.
2. Kapağı çıkarın. Not: Her kullanımdan sonra şişeyi kapatmak için kapağı yakın tutun.
3. Plastik adaptörü şişenin boynuna itin. Not: adaptör her zaman şişede kalmalıdır.
4. Şırıngayı alın ve pistonun tamamen kapalı olduğunu kontrol edin.
5. Şişeyi dik tutun ve oral şırıngayı plastik adaptöre sıkıca yerleştirin.
6. Şırınga baş aşağı olacak şekilde tüm şişeyi çevirin.
7. Şırınganın ilaçla dolması için pistonu yavaşça tamamen aşağı çekin. Oral şırınganın içinde sıkışabilecek büyük hava kabarcıklarını dışarı atmak için pistonu tamamen yukarı doğru itin.
8. Ardından pistonu yavaşça dozunuz için ihtiyacınız olan hacme geri çekin.
9. Şırınga ile tüm şişeyi doğru şekilde çevirin ve şırıngayı şişeden çıkarın.
10. İlaç dozu artık doğrudan oral şırıngadan yutulabilir. Lütfen dik oturduğunuzdan ve dozu yutmanız için pistonun yavaşça itilmesi gerektiğinden emin olun.
11. Adaptörü yerinde bırakarak kullanımdan sonra çocuk korumalı kapağı değiştirin.
12. Oral şırıngayı temizlemek için pistonu tamamen çıkararak ayırın. Namludan düz bir şekilde çekin. Namlu ve piston sabun ve su ile yıkanabilir, durulanabilir ve kurumasına izin verilebilir. Oral şırıngayı bulaşık makinesinde yıkamayın.
However, we will provide data for each active ingredient