Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 07.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Klinik bir çalışmada, tip 2 diyabetli hastalar, 6 hafta boyunca günde 4 kez (her öğünde) 4 ila 20 mg'lık bir haftalık artan dozda repaglinid aldı. Kan şekeri konsantrasyonunda istenen azalmaya ek olarak, ilacın güvenlik profilini etkilemeyen tek taraflı reaksiyonlar gözlenmiştir.
Bu çalışmada kalori içeriğindeki artış nedeniyle, hipoglisemi gözlenmemiştir, ancak göreceli aşırı doz, hipoglisemi semptomlarının gelişmesiyle (başlık, artan terleme, titreme, baş ağrısı vb.) Kan şekeri konsantrasyonunda aşırı bir azalma olarak kendini gösterebilir. .). Bu belirtiler ortaya çıkarsa, kandaki glikoz konsantrasyonunu arttırmak için uygun önlemler alınmalıdır (içeride dekstroz veya hidrokarbonca zengin gıdalar alın). Şiddetli hipoglisemi (bilinç kaybı, koma) ile kararname getirilir.
Emilim. Repaglinid, plazmada konsantrasyonunda hızlı bir artış ile birlikte LCD'den hızla emilir. Cmak plazmada repaglinid, alımdan sonraki bir saat içinde elde edilir, bundan sonra plazmada repaglinid konsantrasyonu hızla azalır.
Yemekten hemen önce alındığında, yemekten 15 veya 30 dakika önce veya aç karnına repaglinidin farmakokinetiği arasındaki klinik farklılıklar tespit edilmemiştir.
Repaglinid ilaçları, ortalama% 63 mutlak biyoyararlanım ile karakterize edilir (değişkenlik katsayısı (CV)% 11'dir).
Klinik çalışmalar, plazmada repaglinid konsantrasyonunun bireyler arası yüksek bir değişkenliğini (% 60) ortaya koydu. Bireysel değişkenlik düşük ila orta arasında değişir (% 35). Bir doz repaglinid titrasyonu, hastanın tedaviye klinik yanıtına bağlı olarak gerçekleştirildiğinden, bireyler arası değişkenlik tedavinin etkinliğini etkilemez.
Dağıtım. Repaglinidin farmakokinetiği düşük V ile karakterizedird 30 l (hücre içi sıvı dağılımına uygun olarak) ve ayrıca insan plazma proteinleri ile yüksek derecede bağlanma (% 98'den fazla).
Metabolizma. Repaglinid, esas olarak CYP2C8 izoporsement tarafından tamamen metabolize edilir, ancak daha az ölçüde CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilir ve klinik olarak anlamlı hipoglisemik etkiye sahip hiçbir metabolit tanımlanmamıştır.
Sonuç. T1/2 ilaç yaklaşık bir saattir. Repaglinid 4-6 saat içinde tamamen atılır. Repaglinid metabolitleri esas olarak bağırsaklardan atılır, ilacın% 2'sinden azı değişmemiş bir formda bulunur. Girilen dozun küçük bir kısmı (yaklaşık% 8) idrarda, esas olarak metabolitler formunda bulunur.
Böbrek yetmezliği. Tip 2 diabetes mellituslu ve değişen şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tek bir alımda ve denge durumunda repaglinidin farmakokinetik parametreleri değerlendirildi. AUC ve C değerlerimak normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda ve hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği şiddeti olan hastalarda aynıydı (ortalama değerler 57.2 ng / ml · h ile karşılaştırıldığında 56.7 ng / ml · h idi, ve sırasıyla 37.7 ng / ml'ye kıyasla 37.5 ng / ml).
Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, yüksek AUC ve C değerleri kaydedildimak (sırasıyla 98 ng / ml · h ve 50.7 ng / ml), ancak bu çalışma repaglinidin konsantrasyonu ile kreatinin klerensi arasında sadece zayıf bir korelasyon olduğunu ortaya koymuştur.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların başlangıç dozunu düzeltmeleri gerekmediği görülmektedir. Bununla birlikte, tip 2 diabetes mellituslu hastalarda, hemodiyaliz gerektiren ciddi bozulmuş böbrek fonksiyonu ile birlikte daha sonra doz artışı dikkatle yapılmalıdır.
Pediatrik başarısızlık. 12 sağlıklı gönüllü tarafından tek seferlik repaglinidin alımının yanı sıra Child-Pugh ölçeğine göre sınıflandırılan 12 kronik karaciğer hastalığı (CZP) hastasını ve kafeinin değerini içeren açık bir çalışma yapılmıştır. açıklık. Orta veya şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, serumda sağlıklı gönüllülerden daha yüksek ve uzun süreli toplam ve bağlanmamış repaglinidin konsantrasyonları tespit edilmiştir (Sağlıklı gönüllüler için EAA = 91.6 ng / ml · h; CPP hastalarında EAA = 368.9 ng / ml · h; Cmak sağlıklı gönüllülerde = 46.7 ng / ml, Cmak CPP = 105.4 ng / ml olan hastalarda). AUC değeri istatistiksel olarak kafein klerensi ile ilişkilendirilmiştir. Bu gruplar arasındaki glikoz konsantrasyonundaki farklılıklar ortaya çıkmamıştır. Bu nedenle, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda geleneksel dozlarda repaglinid alırken, normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalara göre daha yüksek repaglinid ve metabolitleri elde edilecektir. Bu nedenle, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda repaglinid dikkatle kullanılmalıdır. Ayrıca tedaviye yanıtı daha doğru bir şekilde değerlendirmek için doz düzeltmeleri arasındaki aralıkları artırmalısınız.
Klinik öncesi güvenlik verileri farmakolojik güvenlik, tekrarlanan dozların toksisitesi, genotoksisite ve kanserojen potansiyel çalışmalarına dayanarak insanlar için herhangi bir tehlike ortaya koymamıştır. Hayvan çalışmaları, repaglinidin teratojenik etkileri olmadığını göstermiştir. Gebeliğin son üçte birinde ve emzirme döneminde yüksek dozlarda repaglinidin alan dişi sıçanlardan doğan embriyolarda ve yenidoğan sıçanlarda teratojenik olmayan uzuvların gelişiminin anomalileri gözlenmiştir. Repaglinid hayvan sütünde bulundu.
However, we will provide data for each active ingredient