Precose

PRECOSE, 25 mg, 50 mg veya 100 mg yuvarlak olarak mevcuttur tabletler. Her tablet gücü beyaz ila sarı renklidir. 25 mg tablet bir tarafta “PRECOSE” ve diğer tarafta “25” kelimesiyle kodlanmıştır. 50 mg tablet aynı tarafta “PRECOSE” ve “50” kelimeleriyle kodlanmıştır. 100 mg tablet aynı tarafta “PRECOSE” ve “100” kelimeleriyle kodlanmıştır. PRECOSE, birim doz paketlerinde 100 ve 50 mg mukavemetli şişelerde mevcuttur 100.

25 ° C'nin (77 ° F) üzerinde saklamayın. Nemden koruyun. Şişeler için kabı sıkıca kapalı tutun.

Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. Wayne, NJ 07470. Yapılmış Almanyada. 11/11

Yönetimi için sabit bir dozaj rejimi yoktur PRECOSE veya başka bir farmakolojik ajan ile diabetes mellitus. Dozaj PRECOSE hem etkinlik hem de tolerans temelinde kişiselleştirilmelidir önerilen maksimum 100 mg t.i.d dozunu aşmaz. KORUNMAK her birinin başlangıcında (ilk ısırıkla) günde üç kez alınmalıdır ana yemek.

PRECOSE, kademeli doz ile düşük bir dozda başlatılmalıdır hem gastrointestinal yan etkileri azaltmak hem de aşağıda tarif edildiği gibi yükselme yeterli glisemik için gereken minimum dozun tanımlanmasına izin vermek hastanın kontrolü. Reçeteli diyet gözlenmezse, bağırsak yan etkiler yoğunlaşabilir. Şiddetle üzücü semptomlar gelişirse reçete edilen diyabetik diyete bağlı olmasına rağmen, doktor olmalıdır danışılmış ve doz geçici veya kalıcı olarak azaltılmıştır.

Tedaviye başlama ve doz titrasyonu sırasında (aşağıya bakınız), terapötik değeri belirlemek için bir saatlik postprandiyal plazma glikozu kullanılabilir PRECOSE'a yanıt verin ve hasta için minimum etkili dozu belirleyin. Daha sonra, glikosile hemoglobin aralıklarla ölçülmelidir yaklaşık üç ay. Terapötik amaç her ikisini de azaltmak olmalıdır postprandiyal plazma glikozu ve glikosile hemoglobin seviyeleri normal veya en düşük etkili PRECOSE dozunu kullanarak normale yakın monoterapi veya sülfonilüreler, insülin veya metformin ile kombinasyon halinde.

İlk Dozaj

PRECOSE'un önerilen başlangıç dozu 25 mg'dır her ana yemeğin başlangıcında (ilk ısırıkla) günde üç kez oral olarak. Bununla birlikte, bazı hastalar en aza indirmek için daha kademeli doz titrasyonundan yararlanabilir gastrointestinal yan etkiler. Bu, tedavinin başlatılmasıyla gerçekleştirilebilir Günde bir kez 25 mg ve daha sonra uygulama sıklığını arttırır 25 mg t.i.d.

Bakım Dozajı

Bir kez 25 mg t.i.d. dozaj rejimine ulaşılır, dozaj PRECOSE, postprandiyal bir saatlik süreye göre 4-8 haftalık aralıklarla ayarlanmalıdır glikoz veya glikosile hemoglobin seviyeleri ve tolerans üzerine. Dozaj olabilir 25 mg t.i.d.'den arttırıldı. 50 mg t.i.d. Bazı hastalar bundan yararlanabilir dozajın 100 mg t.i.d.'ye daha da arttırılması. Bakım dozu arasında değişir 50 mg t.i.d. 100 mg t.i.d. Bununla birlikte, düşük vücut ağırlığı olan hastalar olabilir yüksek serum transaminazları için yüksek risk altında olmak, sadece vücudu olan hastalar 50 mg t.i.d. üzerindeki doz titrasyonu için ağırlık> 60 kg düşünülmelidir. (Görmek ÖNLEMLER). Postprandiyal glikozda başka bir azalma yoksa veya glikosile hemoglobin seviyeleri 100 mg t.i.d.'ye titrasyon ile gözlenir., dozun düşürülmesine dikkat edilmelidir. Bir zamanlar etkili ve tolere edilen dozaj belirlenir, korunmalıdır.

Maksimum Dozaj

60 kg olan hastalar için önerilen maksimum doz 50 mg t.i.d. 60 kg'dan büyük hastalar için önerilen maksimum doz 100 mg'dır t.i.d.

Sülfonilüre veya İnsülin alan hastalar

Sülfonilüre ajanları veya insülin hipoglisemiye neden olabilir. Bir sülfonilüre veya insülin ile kombinasyon halinde verilen PRECOSE a kan şekerinin daha da düşürülmesi ve potansiyelini artırabilir hipoglisemi. Hipoglisemi meydana gelirse, dozajında uygun ayarlamalar yapılır bu ajanlar yapılmalıdır.

PRECOSE bilinen hastalarda kontrendikedir ilaca karşı aşırı duyarlılık. Prekoz hastalarında kontrendikedir diyabetik ketoasidoz veya siroz. PRECOSE ayrıca hastalarda kontrendikedir inflamatuar bağırsak hastalığı, kolon ülseri, kısmi bağırsak ile tıkanıklık veya bağırsak tıkanıklığına yatkın hastalarda. Ayrıca, PRECOSE, kronik bağırsak hastalıkları olan hastalarda kontrendikedir sindirim veya emilim bozuklukları ile ilişkili ve hastalarda artan gaz oluşumu nedeniyle bozulabilecek koşullara sahip olmak bağırsak.

UYARILAR

Bilgi verilmedi

ÖNLEMLER

Genel

Makrovasküler Sonuçlar

Kesin bir klinik çalışma yapılmamıştır PRECOSE veya başka herhangi bir makrovasküler risk azalması kanıtı anti-diyabetik ilaç.

Hipoglisemi

Etki mekanizması nedeniyle, ne zaman PRECOSE tek başına uygulanan açlık veya postprandiyalde hipoglisemiye neden olmamalıdır durum. Sülfonilüre ajanları veya insülin hipoglisemiye neden olabilir. Çünkü PRECOSE bir sülfonilüre veya insülin ile kombinasyon halinde verilen bir daha neden olacaktır kan şekerinin düşürülmesi, hipoglisemi potansiyelini artırabilir. Normal olarak tek başına metformin alan hastalarda hipoglisemi oluşmaz kullanım koşulları ve hipoglisemi insidansında artış gözlenmemiştir metformin tedavisine PRECOSE eklendiğinde.

Emilimi inhibe edilmeyen oral glikoz (dekstroz) PRECOSE tarafından, tedavisinde sükroz (şeker kamışı) yerine kullanılmalıdır hafif ila orta şiddette hipoglisemi. Hidrolizi glikoza ve sükroz fruktoz PRECOSE tarafından inhibe edilir, hızlı düzeltilmesi için uygun değildir hipoglisemi. Şiddetli hipoglisemi, intravenöz kullanılmasını gerektirebilir glikoz infüzyonu veya glukagon enjeksiyonu.

Yüksek Serum Transaminaz Seviyeleri

Uzun süreli çalışmalarda (12 aya kadar ve PRECOSE dahil) 300 mg t.i.d.'ye kadar dozlar.) Amerika Birleşik Devletleri'nde tedavi ile ortaya çıkmıştır serum transaminazlarının (AST ve / veya ALT) üst sınırının üzerindeki yükselmeleri normal (ULN), ULN'nin 1.8 katından fazla ve ULN'nin 3 katından fazla PRECOSE ile tedavi edilen hastaların sırasıyla% 14,% 6 ve% 3'ünde meydana gelmiştir plasebo ile tedavi edilen hastaların sırasıyla% 7,% 2 ve% 1'ine kıyasla. Rağmen tedaviler arasındaki bu farklılıklar istatistiksel olarak anlamlıydı, bunlar yükselmeler asemptomatik, geri dönüşümlü, kadınlarda daha yaygındı ve genel olarak, karaciğer fonksiyon bozukluğunun diğer kanıtları ile ilişkili değildi. İçinde ayrıca, bu serum transaminaz yükselmelerinin doza bağlı olduğu görülmüştür. İçinde Maksimum onaylanmış 100 mg doza kadar PRECOSE dozlarını içeren ABD çalışmaları t.i.d., herhangi bir seviyede tedaviye bağlı AST ve / veya ALT yükselmeleri PRECOSE ile tedavi edilen hastalar ile plasebo ile tedavi edilen hastalar arasında şiddet benzerdi hastalar (p ≥ 0.496).

Uluslararası yaklaşık 3 milyon hasta yılında PRECOSE ile pazarlama sonrası deneyim, 62 serum transaminaz vakası 29'u sarılık ile ilişkili olan> 500 IU / L yükselmeleri olmuştur bildirildi. Bu 62 hastanın kırk birinde 100 mg t.i.d. veya daha fazla ve ağırlığı bildirilen 45 hastanın 33'ü <60 ağırlığındaydı kg. İzlemenin kaydedildiği 59 vakada hepatik anormallikler 55'te PRECOSE'ın kesilmesiyle iyileştirildi veya çözüldü ve değişmedi ikide. Ölümcül sonuçları olan fulminan hepatit vakaları bildirilmiştir; akarboz ile ilişkisi belirsizdir.

Kan Şekeri Kontrol Kaybı

Diyabetik hastalar ateş gibi strese maruz kaldıklarında travma, enfeksiyon veya cerrahi, kan şekerinin geçici kontrol kaybı olabilir meydana gelir. Bu zamanlarda geçici insülin tedavisi gerekebilir.

Laboratuvar Testleri

PRECOSE'a terapötik yanıt izlenmelidir periyodik kan şekeri testleri. Glikosile hemoglobin seviyelerinin ölçümüdür uzun süreli glisemik kontrolün izlenmesi için önerilir.

PRECOSE, özellikle 50 mg t.i.d'yi aşan dozlarda., serum transaminazlarının yükselmesine ve nadir durumlarda ortaya çıkabilir hiperbilirubinemi. Serum transaminaz seviyelerinin kontrol edilmesi tavsiye edilir PRECOSE ile tedavinin ilk yılında her 3 ayda bir ve periyodik olarak sonra. Yüksek transaminazlar gözlenirse, dozajda bir azalma veya özellikle yükselmeler devam ederse tedavinin geri çekilmesi gösterilebilir.

Böbrek Bozukluğu

Böbrek yetmezliği olan PRECOSE plazma konsantrasyonları gönüllüler böbrek derecesine göre orantılı olarak artmıştır disfonksiyon. Önemli diyabetik hastalarda uzun süreli klinik çalışmalar böbrek fonksiyon bozukluğu (serum kreatinin> 2.0 mg / dL) yapılmamıştır. Bu nedenle, PRECOSE olan bu hastaların tedavisi önerilmez.

Kanserojenez, Mutajenez ve Doğurganlığın Bozukluğu

Akarboz ile sekiz karsinojenite çalışması yapılmıştır. Sıçanlarda (iki suş, Sprague-Dawley ve Wistar) altı çalışma yapılmıştır hamsterlarda iki çalışma yapılmıştır.

İlk sıçan çalışmasında Sprague-Dawley sıçanları alındı yüksek dozlarda (yaklaşık 500 mg / kg vücut ağırlığına kadar) yemde akarboz 104 hafta. Akarboz tedavisi, renal tümör insidansı (adenomlar ve adenokarsinomlar) ve iyi huylu Leydig hücresi tümörler. Bu çalışma benzer bir sonuçla tekrarlandı. İleri çalışmalar yapıldı akarbozun doğrudan kanserojen etkilerini dolaylıdan ayırmak için gerçekleştirilir büyük dozların neden olduğu karbonhidrat yetersiz beslenmesinden kaynaklanan etkiler çalışmalarda kullanılan akarbozun oranı. Sprague-Dawley sıçanlarını kullanan bir çalışmada akarboz yemle karıştırıldı, ancak karbonhidrat yoksunluğu önlendi diyete glikoz eklenmesi.

Sprague-Dawley sıçanlarının 26 aylık bir çalışmasında acarbose vardı farmakolojik önlemek için günlük postprandiyal gavaj ile uygulanır ilacın etkileri. Bu çalışmaların her ikisinde de böbrek insidansı artmıştır orijinal çalışmalarda bulunan tümörler meydana gelmedi. Akarboz da verildi Wistar sıçanlarında iki ayrı çalışmada gıda ve postprandiyal gavaj yoluyla. Hayır bu Wistar sıçanlarının her ikisinde de renal tümör insidansında artış bulundu çalışmaları. Hamsterlerin glikoz takviyesi olan ve olmayan iki beslenme çalışmasında kanserojenlik kanıtı da yoktu.

Akarboz herhangi bir DNA hasarı indüklemedi in vitro CHO'da kromozomal sapma deneyi, bakteriyel mutajenez (Ames) deneyi veya bir DNA bağlayıcı test. İn vivo olarak, baskın ölümcül testte DNA hasarı tespit edilmedi erkek farelerde veya fare mikronükleus testinde.

Oraldan sonra sıçanlarda doğurganlık çalışmaları yapılmıştır uygulama doğurganlık veya genel olarak olumsuz bir etki yaratmadı çoğaltma yeteneği.

Gebelik

Teratojenik Etkiler: Gebelik Kategorisi B .

Gebe kadınlarda PRECOSE'un güvenliği olmamıştır kurdu. Sıçanlarda üreme çalışmaları en fazla dozda yapılmıştır 480 mg / kg (ilaç kanına dayanarak insanlarda maruziyetin 9 katına karşılık gelir seviyeleri) ve doğurganlık veya zarar zararına dair hiçbir kanıt ortaya koymamıştır akarboz nedeniyle fetus. Tavşanlarda, muhtemelen anne vücut ağırlığı artışında azalma yüksek dozda akarbozun farmakodinamik aktivitesinin sonucu bağırsaklar, sayısında hafif bir artıştan sorumlu olabilir embriyonik kayıplar. Bununla birlikte, tavşanlara 160 mg / kg akarboz verildi (buna karşılık gelir Vücut yüzey alanına göre insandaki dozun 10 katı) hiçbir kanıt göstermedi embriyotoksisite ve 32 kez bir dozda teratojenisite kanıtı yoktu insandaki doz (vücut yüzey alanına göre). Ancak yeterli değildir ve hamile kadınlarda PRECOSE'un iyi kontrollü çalışmaları. Çünkü hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini, bu ilacı öngörmez hamilelik sırasında sadece açıkça ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır. Çünkü güncel bilgi, sırasında anormal kan şekeri seviyelerinin güçlü bir şekilde olduğunu göstermektedir gebelik, konjenital anomalilerin insidansı ile daha yüksektir yenidoğan morbiditesi ve mortalitesinin artmasının yanı sıra, çoğu uzman bunu önermektedir insülin hamilelik sırasında kan şekeri seviyelerini korumak için kullanılır mümkün olduğunca normal.

Hemşirelik Anneler

Sütte az miktarda radyoaktivite bulunmuştur radyoaktif işaretli akarboz uygulandıktan sonra emziren sıçanların oranı. Öyle değil bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmektedir. Çünkü birçok ilaç var anne sütüne atılan PRECOSE emziren bir kadına uygulanmamalıdır.

Pediatrik Kullanım

Pediyatrik hastalarda PRECOSE'un güvenliği ve etkinliği kurulmamış.

Geriatrik Kullanım

Klinik çalışmalardaki toplam denek sayısının Amerika Birleşik Devletleri'nde ÖNERİLEN% 27'si 65 yaş ve üzerindeyken% 4'ü 75 yaş ve üzerindeydi. Bunlar arasında güvenlik ve etkililik konusunda genel bir fark gözlenmemiştir konular ve genç konular. Eğrinin altındaki ortalama kararlı durum alanı (EAA) ve maksimum akarboz konsantrasyonları yaklaşık 1.5 kat daha yüksekti genç gönüllülere göre yaşlılar; ancak bu farklılıklar değildi istatistiksel olarak anlamlı.

YAN ETKİLER

Sindirim Yolu

Gastrointestinal semptomlar en sık görülen reaksiyonlardır PRECOSE. ABD plasebo kontrollü çalışmalarda karın ağrısı insidansı ishal ve şişkinlik 1255 hastada sırasıyla% 19,% 31 ve% 74 idi PRECOSE 50-300 mg t.i.d. ile tedavi edildi.oysa karşılık gelen olaylar 999 plasebo ile tedavi edilen hastada% 9,% 12 ve% 29 idi.

Hastaların tutulduğu bir yıllık güvenlik çalışmasında gastrointestinal semptomların günlükleri, karın ağrısı ve ishal geri dönme eğilimindedir zaman içindeki ön tedavi seviyelerine ve şişkinliğin sıklığına ve yoğunluğuna zamanla azalma eğilimi gösterdi. Gastrointestinal sistem semptomlarında artış PRECOSE ile tedavi edilen hastalar, etki mekanizmasının bir tezahürüdür KORUN ve altta sindirilmemiş karbonhidrat varlığı ile ilgilidir GI yolu.

Reçeteli diyet gözlenmezse, bağırsak tarafı etkiler yoğunlaştırılabilir. Şiddetli üzücü semptomlar gelişirse reçete edilen diyabetik diyete bağlılık, doktora danışılmalı ve doz geçici veya kalıcı olarak azaltılır.

Yüksek Serum Transaminaz Seviyeleri

Görmek ÖNLEMLER.

Diğer Anormal Laboratuvar Bulguları

Hematokritte küçük düşüşler daha sık meydana geldi PRECOSE ile tedavi edilen hastalar plasebo ile tedavi edilen hastalara göre fakat değildi hemoglobin azalmaları ile ilişkili. Düşük serum kalsiyum ve düşük plazma B6 vitamini seviyeleri PRECOSE tedavisi ile ilişkiliydi, ancak olduğu düşünülüyor sahte ya da klinik önemi yok.

Pazarlama Sonrası Olumsuz Olay Raporları

Dünya çapında bildirilen ek advers olaylar pazarlama sonrası deneyim, ölümcül sonuçları olan fulminan hepatiti içerir aşırı duyarlı cilt reaksiyonları (örneğin döküntü, eritem, ekzantem ve uticaria), ödem, ileus / subileus, sarılık ve / veya hepatit ve ilişkili karaciğer hasarı, trombositopeni ve pnömatoz kistoidleri bağırsak (bkz ÖNLEMLER).

Pnömatozis Sistositler Bağırsak

Pazarlama sonrası pnömatoz raporları nadirdir alfa-glukozidaz inhibitörlerinin kullanımı ile ilişkili kistoid bağırsakları, Precose dahil. Pnömatoz kistoidleri bağırsak semptomları ile ortaya çıkabilir ishal, mukus akıntısı, rektal kanama ve kabızlık. Komplikasyonlar pnömoperiton, volvulus, bağırsak tıkanıklığı içerebilir intussepsiyon, bağırsak kanaması ve bağırsak perforasyonu. Eğer pnömatoz kistoidleri bağırsaktan şüphelenilir, Precose ve uygun tanısal görüntülemeyi gerçekleştirin.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Bazı ilaçlar hiperglisemi üretme eğilimindedir ve buna yol açabilir kan şekeri kontrolü kaybı. Bu ilaçlar tiazidleri ve diğerlerini içerir diüretikler, kortikosteroidler, fenotiyazinler, tiroid ürünleri, östrojenler, oral kontraseptifler, fenitoin, nikotinik asit, sempatomimetik, kalsiyum kanal bloke edici ilaçlar ve izoniazid. Bu tür ilaçlar a PRECOSE alan hastada hasta kaybı nedeniyle yakından gözlemlenmelidir kan şekeri kontrolü. Bu tür ilaçlar alan hastalardan çekildiğinde PRECOSE, sülfonilüreler veya insülin ile kombinasyon halinde hastalar olmalıdır hipoglisemi kanıtı için yakından gözlemlenmiştir.

Sülfonilüre veya İnsülin Alan Hastalar: Sülfonilüre ajanlar veya insülin hipoglisemiye neden olabilir. PRECOSE a ile birlikte verilir sülfonilüre veya insülin kan şekerinin daha da düşmesine neden olabilir ve olabilir hipoglisemi potansiyelini arttırmak. Hipoglisemi oluşursa, uygun bu ajanların dozajında ayarlamalar yapılmalıdır. Çok nadiren, alan hastalarda bireysel hipoglisemik şok vakaları bildirilmiştir Sülfonilüreler ve / veya insülin ile kombinasyon halinde PRECOSE tedavisi.

Bağırsak adsorbanları (örneğin, kömür) ve sindirim karbonhidrat bölen enzimler içeren enzim preparatları (örneğin, amilaz, pankreatin) PRECOSE'ın etkisini azaltabilir ve alınmamalıdır eşzamanlı olarak.

PRECOSE'un biyoyararlanımını değiştirdiği gösterilmiştir birlikte uygulandığında digoksin, digoksin dozu gerektirebilir ayarlama. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, İlaç-İlaç Etkileşimleri.)

Sindirim Yolu

Gastrointestinal semptomlar en sık görülen reaksiyonlardır PRECOSE. ABD plasebo kontrollü çalışmalarda karın ağrısı insidansı ishal ve şişkinlik 1255 hastada sırasıyla% 19,% 31 ve% 74 idi PRECOSE 50-300 mg t.i.d. ile tedavi edildi.oysa karşılık gelen olaylar 999 plasebo ile tedavi edilen hastada% 9,% 12 ve% 29 idi.

Hastaların tutulduğu bir yıllık güvenlik çalışmasında gastrointestinal semptomların günlükleri, karın ağrısı ve ishal geri dönme eğilimindedir zaman içindeki ön tedavi seviyelerine ve şişkinliğin sıklığına ve yoğunluğuna zamanla azalma eğilimi gösterdi. Gastrointestinal sistem semptomlarında artış PRECOSE ile tedavi edilen hastalar, etki mekanizmasının bir tezahürüdür KORUN ve altta sindirilmemiş karbonhidrat varlığı ile ilgilidir GI yolu.

Reçeteli diyet gözlenmezse, bağırsak tarafı etkiler yoğunlaştırılabilir. Şiddetli üzücü semptomlar gelişirse reçete edilen diyabetik diyete bağlılık, doktora danışılmalı ve doz geçici veya kalıcı olarak azaltılır.

Yüksek Serum Transaminaz Seviyeleri

Görmek ÖNLEMLER.

Diğer Anormal Laboratuvar Bulguları

Hematokritte küçük düşüşler daha sık meydana geldi PRECOSE ile tedavi edilen hastalar plasebo ile tedavi edilen hastalara göre fakat değildi hemoglobin azalmaları ile ilişkili. Düşük serum kalsiyum ve düşük plazma B6 vitamini seviyeleri PRECOSE tedavisi ile ilişkiliydi, ancak olduğu düşünülüyor sahte ya da klinik önemi yok.

Pazarlama Sonrası Olumsuz Olay Raporları

Dünya çapında bildirilen ek advers olaylar pazarlama sonrası deneyim, ölümcül sonuçları olan fulminan hepatiti içerir aşırı duyarlı cilt reaksiyonları (örneğin döküntü, eritem, ekzantem ve uticaria), ödem, ileus / subileus, sarılık ve / veya hepatit ve ilişkili karaciğer hasarı, trombositopeni ve pnömatoz kistoidleri bağırsak (bkz ÖNLEMLER).

Pnömatozis Sistositler Bağırsak

Pazarlama sonrası pnömatoz raporları nadirdir alfa-glukozidaz inhibitörlerinin kullanımı ile ilişkili kistoid bağırsakları, Precose dahil. Pnömatoz kistoidleri bağırsak semptomları ile ortaya çıkabilir ishal, mukus akıntısı, rektal kanama ve kabızlık. Komplikasyonlar pnömoperiton, volvulus, bağırsak tıkanıklığı içerebilir intussepsiyon, bağırsak kanaması ve bağırsak perforasyonu. Eğer pnömatoz kistoidleri bağırsaktan şüphelenilir, Precose ve uygun tanısal görüntülemeyi gerçekleştirin.

Emilim

6 sağlıklı erkek üzerinde yapılan bir çalışmada, oral dozun% 2'sinden azı akarboz aktif ilaç olarak emilirken, toplamın yaklaşık% 35'i radyoaktivite a ¹⁴C etiketli oral doz emildi. Ortalama oral dozun% 51'i emilmemiş ilaca bağlı olarak dışkıya atılmıştır yutulduktan sonraki 96 saat içinde radyoaktivite. Çünkü akarboz yerel olarak hareket eder gastrointestinal sistem içinde, ebeveynin bu düşük sistemik biyoyararlanımı bileşik terapötik olarak arzu edilir. Sağlıklı oral dozlamadan sonra ile gönüllü ¹⁴C-etiketli akarboz, pik plazma konsantrasyonları radyoaktivite dozlamadan 14-24 saat sonra pik plazma ile elde edildi aktif ilaç konsantrasyonlarına yaklaşık 1 saatte ulaşıldı. akarboza bağlı radyoaktivitenin gecikmeli emilimi, emilimini yansıtır bağırsak bakterileri veya bağırsak tarafından oluşturulabilen metabolitler enzimatik hidroliz.

Metabolizma

Akarboz sadece içinde metabolize edilir gastrointestinal sistem, esas olarak bağırsak bakterileri tarafından, aynı zamanda sindirim enzimleri. Bu metabolitlerin bir kısmı (yaklaşık% 34'ü doz) emildi ve daha sonra idrarla atıldı. En az 13 metabolitler kromatografik olarak idrar örneklerinden ayrılmıştır. majör metabolitler 4-metilpirogallol türevleri olarak tanımlanmıştır (bu sülfat, metil ve glukuronid konjugatlarıdır). Bir metabolit (bölünme ile oluşur) akarbozdan bir glikoz molekülünün) ayrıca alfa-glukosidaz inhibitörüne sahiptir aktivite. Bu metabolit, ana bileşik ile birlikte geri kazanılmıştır idrar, uygulanan toplam dozun% 2'sinden daha azını oluşturur.

Boşaltım

Bozulmamış ilaç olarak emilen akarboz fraksiyonu neredeyse tamamen böbrekler tarafından atılır. Akarboz intravenöz olarak verildiğinde Dozun% 89'u 48 saat içinde idrarda aktif ilaç olarak geri kazanıldı. İçinde kontrast, oral dozun% 2'sinden azı aktif olarak idrarda geri kazanılmıştır (yani, ana bileşik ve aktif metabolit) ilaç. Bu tutarlıdır ana ilacın düşük biyoyararlanımı. Plazma eliminasyon yarılanma ömrü sağlıklı gönüllülerde akarboz aktivitesi yaklaşık 2 saattir. Sonuç olarak, ilaç birikimi günde üç kez gerçekleşmez (t.i.d.) oral dozlama.