Prazona

NAPROSYN Tabletler, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS aşağıdakiler için endikedir:

belirtilerinin ve semptomlarının giderilmesi:

• romatoid artrit
• osteoartrit
• ankilozan spondilit
• Poliartiküler Juvenil İdiyopatik Artrit

NAPROSYN Tabletler ve ANAPROX DS ayrıca aşağıdakiler için endikedir:

belirtileri ve semptomlarının giderilmesi:

• tendinit
• bursit
• akut gut

yönetimi:

• Ağrı
• birincil dismenore

Yetişkinler:

Romatoid artrit, osteoartrit (dejeneratif artrit), ankilozan spondilit, akut gut, akut kas-iskelet sistemi bozuklukları ve dismenore tedavisi.

Çocuklar:

Juvenil romatoid artrit

Prazona Tabletleri aşağıdakilerin tedavisi için endikedir

• romatoid artrit (RA)
• osteoartrit (OA)
• ankilozan spondilit (AS)
• tendinit, bursit
• akut gut
• primer dismenore (PD)
• hafif ila orta derecede ağrının giderilmesi

.

Prazona Tabletleri, EC-Prazona ve ANAPROX DS aşağıdakiler için endikedir:

belirtilerinin ve semptomlarının giderilmesi:

• romatoid artrit
• osteoartrit
• ankilozan spondilit
• Poliartiküler Juvenil İdiyopatik Artrit

Prazona Tabletler ve ANAPROX DS ayrıca aşağıdakiler için endikedir:

belirtileri ve semptomlarının giderilmesi:

• tendinit
• bursit
• akut gut

yönetimi:

• Ağrı
• birincil dismenore

Genel Dozlama Talimatları

NAPROSYN Tabletler, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS ve diğer tedavi seçeneklerinin potansiyel faydalarını ve risklerini NAPROSYN Tabletler, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS kullanmaya karar vermeden önce dikkatlice düşünün. Bireysel hasta tedavi hedefleriyle tutarlı olarak en kısa sürede en düşük etkili dozu kullanın.

NAPROSYN Tabletler, EC-NAPROSYN veya ANAPROX DS ile başlangıç tedavisine verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve sıklık hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır.

Enterik kaplamanın bütünlüğünü korumak için, EC-NAPROSYN tableti yutulması sırasında kırılmamalı, ezilmemeli veya çiğnenmemelidir.

NAPROSYN, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS gibi naproksen içeren ürünler ve diğer naproksen ürünleri, hepsi naproksen anyonu olarak plazmada dolaştığı için birlikte kullanılmamalıdır.

Romatoid Artrit, Osteoartrit ve Ankilozan Spondilit

NAPROSYN Tabletler, ANAPROX DS ve EC-NAPROSYN'nin önerilen dozajları Tablo 1'de gösterilmektedir.

Tablo 1: NAPROSYN Tabletler, ANAPROX DS ve EC-NAPROSYN için önerilen dozajlar

Uzun süreli uygulama sırasında, naproksen dozu hastanın klinik yanıtına bağlı olarak yukarı veya aşağı ayarlanabilir. Uzun süreli uygulama için daha düşük bir günlük doz yeterli olabilir. Sabah ve akşam dozlarının boyutu eşit olmak zorunda değildir ve ilacın günde iki kereden daha sık uygulanması gerekli değildir.

Sabah ve akşam dozlarının boyutu eşit olmak zorunda değildir ve ilacın günde iki kereden daha sık uygulanması genellikle yanıtta bir fark yaratmaz.

Daha düşük dozları iyi tolere eden hastalarda, daha yüksek bir anti-enflamatuar / analjezik aktivite gerektiğinde 6 aya kadar sınırlı süreler boyunca doz 1500 mg / gün naproksene yükseltilebilir. Bu tür hastaları 1500 mg / gün naproksen ile tedavi ederken, doktor potansiyel artan riski dengelemek için yeterli artmış klinik faydaları gözlemlemelidir.

Poliartiküler Juvenil İdiyopatik Artrit

Naproksen katı-oral dozaj formları, poliartiküler juvenil idiyopatik artritli pediatrik hastalarda gerekli esnek doz titrasyonuna izin vermeyebilir. Sıvı bir formülasyon, ağırlık bazlı dozlama ve çocuklarda doz esnekliği ihtiyacı nedeniyle daha uygun olabilir.

Pediyatrik hastalarda, 5 mg / kg / gün dozları, 500 mg naproksen alan yetişkinlerde görülenlere benzer plazma naproksen seviyeleri üretti. Önerilen toplam günlük naproksen dozu, 2 bölünmüş dozda verilen yaklaşık 10 mg / kg'dır. NAPROSYN Tabletlerle dozlama, 50 kilogramdan hafif çocuklar için uygun değildir.

Ağrı, Primer Dismenore ve Akut Tendinit ve Bursit Yönetimi

ANAPROX DS (naproksen sodyum) tabletlerinin önerilen başlangıç dozu 550 mg'dır, bunu 12 saatte bir 550 mg veya gerektiğinde her 6 ila 8 saatte bir 275 mg (550 mg tabletin yarısı) takip eder. Başlangıç toplam günlük dozu 1375 mg'ı (iki buçuk tablet) naproksen sodyumunu geçmemelidir. Daha sonra, toplam günlük doz 1100 mg naproksen sodyumunu geçmemelidir. Naproksen sodyum tuzu daha hızlı emildiği için, ağrı kesici derhal başlanması istendiğinde akut ağrılı durumların yönetimi için ANAPROX DS önerilir. NAPROSYN Tabletler de kullanılabilir. NAPROSYN Tabletlerin önerilen başlangıç dozu 500 mg'dır, bunu 6-8 saatte bir 250 mg (500 mg NAPROSYN tabletin yarısı) takip eder.. Toplam günlük doz 1250 mg naproksen'i geçmemelidir.

Akut ağrının ilk tedavisi için EC-NAPROSYN önerilmez, çünkü naproksen emilimi diğer naproksen içeren ürünlere kıyasla gecikir.

Akut Gut

Önerilen başlangıç dozu 750 mg (bir buçuk tablet) NAPROSYN Tablet, ardından saldırı azalıncaya kadar her 8 saatte bir 250 mg (bir buçuk tablet). ANAPROX DS ayrıca 825 mg'lık bir başlangıç dozunda (bir buçuk tablet) ve ardından 8 saatte bir 275 mg (bir buçuk tablet) kullanılabilir. Emilimdeki gecikme nedeniyle EC-NAPROSYN önerilmez.

Naproksen'in Diğer Formülasyonları ile Değiştirilemezlik

Farklı doz güçleri ve formülasyonları (ör., tabletler, süspansiyon) naproksen değiştirilemez. Güçlü yönler veya formülasyonlar değiştirilirken bu fark dikkate alınmalıdır.

Oral uygulama için

Yaşlı: Yaşlılar, advers reaksiyonların ciddi sonuçları açısından yüksek risk altındadır. Bir NSAID gerekli görülürse, en düşük doz ve mümkün olan en kısa süre için kullanılmalıdır. NSAID tedavisi sırasında hasta GI kanaması açısından düzenli olarak izlenmelidir.

Tercihen yiyecekle birlikte veya sonra alınmalıdır

Romatizmal Bozukluklar (Yetişkinler):

12 saatlik aralıklarla veya alternatif olarak tek bir uygulama olarak 2 dozda 500 mg ila 1 g alınır. Aşağıdaki durumlarda akut faz için günde 750 mg veya 1 g'lık bir yükleme dozu önerilir:

a) Şiddetli gece ağrısı / veya sabah sertliği bildiren hastalarda.

b) Yüksek dozda başka bir anti-romatizmal bileşikten Naprosyn'e geçirilen hastalarda.

c) Ağrının baskın semptom olduğu osteoartrozda.

Çocuklar (5 yaş üstü): Juvenil romatoid artritli 5 yaşın üzerindeki çocuklarda günde iki bölünmüş dozda vücut ağırlığının kilogramı başına 10 mg'lık bir doz kullanılmıştır.

Akut Gut (Yetişkinler): Akut gutta 750 mg'lık bir başlangıç dozu ve ardından saldırı geçene kadar her 8 saatte bir 250 mg; önerildi.

Çocuk: 16 yaşın altındaki çocuklarda önerilmez.

Kas-İskelet bozuklukları ve Dismenore (Yetişkinler); Başlangıçta 500 mg verilebilir, ardından her 6 ila 8 saatte bir 250 mg verilebilir. İlk günden sonra maksimum günlük doz günde 1250 mg'dır.

Çocuk: 16 yaşın altındaki çocuklarda önerilmez.

Tavsiye edilen en düşük doz, advers reaksiyon riskini azaltmak için özellikle yaşlılarda kullanılmalıdır.

Yaşlılar: Çalışmalar, Prazona'nın toplam plazma konsantrasyonu değişmese de, yaşlılarda Prazona'nın bağlanmamış plazma fraksiyonunun arttığını göstermektedir.

Böbrek / karaciğer yetmezliği: Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda daha düşük bir doz düşünülmelidir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan veya diyaliz hastalarında Prazona metabolitlerinin birikmesi görüldüğünden, başlangıç kreatinin klerensi 30 ml / dakikadan az olan hastalarda naprosin kontrendikedir.

Tedavi düzenli aralıklarla gözden geçirilmeli ve herhangi bir fayda görülmezse veya hoşgörüsüzlük meydana gelirse kesilmelidir.

Genel Dozlama Talimatları

Prazona kullanmaya karar vermeden önce Prazona ve diğer tedavi seçeneklerinin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice düşünün. Bireysel hasta tedavi hedefleri ile tutarlı olarak en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın.

Prazona ile başlangıç tedavisine verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve sıklık bireysel bir hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır.

Romatoid Artrit, Osteoartrit ve Ankilozan Spondilit

Yetişkinlerde önerilen başlangıç Prazona Tablet dozu günde bir kez iki Prazona 375 mg tablet (750 mg), günde bir kez bir Prazona 750 mg (750 mg) veya günde bir kez iki Prazona 500 mg tablettir (1.000 mg). Halihazırda günde iki kez 250 mg, 375 mg veya 500 mg (sabah ve akşam) naproksen alan hastalar, günlük günlük toplam dozlarını tek bir günlük doz olarak Prazona Tabletleri ile değiştirebilir.

Uzun süreli uygulama sırasında, Prazona Tabletlerin dozu hastanın klinik yanıtına bağlı olarak yukarı veya aşağı ayarlanabilir. Daha düşük dozlarda Prazona Tabletlerini iyi tolere eden hastalarda, doz, daha yüksek bir anti-enflamatuar seviyenin sınırlı olduğu durumlarda, günde bir kez iki Prazona 750 mg tablete (1.500 mg) veya üç Prazona 500 mg tablete (1.500 mg) yükseltilebilir. / analjezik aktivite gereklidir. Hastaları, özellikle daha yüksek doz seviyelerinde tedavi ederken, doktor potansiyel artan riski dengelemek için yeterli artmış klinik fayda gözlemlemelidir. En düşük etkili doz her hastada aranmalı ve kullanılmalıdır. Artritte semptomatik iyileşme genellikle bir hafta içinde başlar; bununla birlikte, terapötik bir fayda elde etmek için iki hafta boyunca tedavi gerekebilir.

Ağrı, Primer Dismenore ve Akut Tendinit ve Bursit Yönetimi

Önerilen başlangıç dozu günde bir kez iki Prazona 500 mg tablettir (1.000 mg). Daha fazla analjezik yarar gerektiren hastalar için sınırlı bir süre için iki Prazona 750 mg tablet (1.500 mg) veya üç Prazona 500 mg tablet (1.500 mg) kullanılabilir. Daha sonra, toplam günlük doz iki Prazona 500 mg tableti (1.000 mg) geçmemelidir.

Akut Gut

İlk gün önerilen doz günde bir kez iki ila üç Prazona 500 mg tablettir (1.000 ila 1.500 mg), ardından saldırı azalıncaya kadar günde bir kez iki Prazona 500 mg tablet (1.000 mg) gelir.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Dozaj Ayarlamaları

Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda veya yaşlı hastalarda daha düşük bir doz düşünülmelidir. Çalışmalar, naproksen toplam plazma konsantrasyonu değişmese de, naproksen'in bağlanmamış plazma fraksiyonunun yaşlılarda arttığını göstermektedir. Yüksek dozlar gerektiğinde dikkatli olunması ve yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekebilir. Yaşlılarda kullanılan diğer ilaçlarda olduğu gibi, en düşük etkili dozu kullanmak akıllıca olacaktır.

Genel Dozlama Talimatları

Prazona Tabletleri, EC-Prazona ve ANAPROX DS'yi kullanmaya karar vermeden önce Prazona Tabletleri, EC-Prazona ve ANAPROX DS'nin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice düşünün. Bireysel hasta tedavi hedefleriyle tutarlı olarak en kısa sürede en düşük etkili dozu kullanın.

Prazona Tabletler, EC-Prazona veya ANAPROX DS ile başlangıç tedavisine verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve sıklık hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır.

Enterik kaplamanın bütünlüğünü korumak için, EC-Prazona tableti yutma sırasında kırılmamalı, ezilmemeli veya çiğnenmemelidir.

Prazona, EC-Prazona ve ANAPROX DS gibi naproksen içeren ürünler ve diğer naproksen ürünleri, hepsi naproksen anyonu olarak plazmada dolaştığı için birlikte kullanılmamalıdır.

Romatoid Artrit, Osteoartrit ve Ankilozan Spondilit

Prazona Tabletleri, ANAPROX DS ve EC-Prazona'nın önerilen dozajları Tablo 1'de gösterilmektedir.

Tablo 1: Prazona Tabletleri, ANAPROX DS ve EC-Prazona için önerilen dozajlar

Uzun süreli uygulama sırasında, naproksen dozu hastanın klinik yanıtına bağlı olarak yukarı veya aşağı ayarlanabilir. Uzun süreli uygulama için daha düşük bir günlük doz yeterli olabilir. Sabah ve akşam dozlarının boyutu eşit olmak zorunda değildir ve ilacın günde iki kereden daha sık uygulanması gerekli değildir.

Sabah ve akşam dozlarının boyutu eşit olmak zorunda değildir ve ilacın günde iki kereden daha sık uygulanması genellikle yanıtta bir fark yaratmaz.

Daha düşük dozları iyi tolere eden hastalarda, daha yüksek bir anti-enflamatuar / analjezik aktivite gerektiğinde 6 aya kadar sınırlı süreler boyunca doz 1500 mg / gün naproksene yükseltilebilir. Bu tür hastaları 1500 mg / gün naproksen ile tedavi ederken, doktor potansiyel artan riski dengelemek için yeterli artmış klinik faydaları gözlemlemelidir.

Poliartiküler Juvenil İdiyopatik Artrit

Naproksen katı-oral dozaj formları, poliartiküler juvenil idiyopatik artritli pediatrik hastalarda gerekli esnek doz titrasyonuna izin vermeyebilir. Sıvı bir formülasyon, ağırlık bazlı dozlama ve çocuklarda doz esnekliği ihtiyacı nedeniyle daha uygun olabilir.

Pediyatrik hastalarda, 5 mg / kg / gün dozları, 500 mg naproksen alan yetişkinlerde görülenlere benzer plazma naproksen seviyeleri üretti. Önerilen toplam günlük naproksen dozu, 2 bölünmüş dozda verilen yaklaşık 10 mg / kg'dır. Prazona Tabletleri ile dozlama, 50 kilogramdan daha hafif çocuklar için uygun değildir.

Ağrı, Primer Dismenore ve Akut Tendinit ve Bursit Yönetimi

ANAPROX DS (naproksen sodyum) tabletlerinin önerilen başlangıç dozu 550 mg'dır, bunu 12 saatte bir 550 mg veya gerektiğinde her 6 ila 8 saatte bir 275 mg (550 mg tabletin yarısı) takip eder. Başlangıç toplam günlük dozu 1375 mg'ı (iki buçuk tablet) naproksen sodyumunu geçmemelidir. Daha sonra, toplam günlük doz 1100 mg naproksen sodyumunu geçmemelidir. Naproksen sodyum tuzu daha hızlı emildiği için, ağrı kesici derhal başlanması istendiğinde akut ağrılı durumların yönetimi için ANAPROX DS önerilir. Prazona Tabletleri de kullanılabilir. Prazona Tabletlerin önerilen başlangıç dozu 500 mg'dır, bunu 6-8 saatte bir 250 mg (500 mg Prazona tabletin yarısı) takip eder.. Toplam günlük doz 1250 mg naproksen'i geçmemelidir.

EC-Prazona, akut ağrının ilk tedavisi için önerilmez, çünkü naproksen emilimi diğer naproksen içeren ürünlere kıyasla gecikir.

Akut Gut

Önerilen başlangıç dozu 750 mg (bir buçuk tablet) Prazona Tablet'tir ve ardından saldırı azalıncaya kadar her 8 saatte bir 250 mg'dır (bir buçuk tablet). ANAPROX DS ayrıca 825 mg'lık bir başlangıç dozunda (bir buçuk tablet) ve ardından 8 saatte bir 275 mg (bir buçuk tablet) kullanılabilir. Emilimdeki gecikme nedeniyle EC-Prazona önerilmez.

Naproksen'in Diğer Formülasyonları ile Değiştirilemezlik

Farklı doz güçleri ve formülasyonları (ör., tabletler, süspansiyon) naproksen değiştirilemez. Güçlü yönler veya formülasyonlar değiştirilirken bu fark dikkate alınmalıdır.

NAPROSYN Tabletler, EC-NAPROSYN ve ANAPROX DS aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:

• Bilinen aşırı duyarlılık (ör., anafilaktik reaksiyonlar ve ciddi cilt reaksiyonları) naproksen veya ilaç ürününün herhangi bir bileşenine
• Aspirin veya diğer NSAID'leri aldıktan sonra astım, ürtiker veya diğer alerjik tip reaksiyonların öyküsü. Bu hastalarda NSAID'lere şiddetli, bazen ölümcül, anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir
• Koroner arter baypas greft (KABG) cerrahisi ortamında

- Bileşenlerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.

- Çapraz duyarlılık reaksiyonları potansiyeli bulunduğundan, Prazona daha önce aşırı duyarlılık reaksiyonları gösteren hastalarda kontrendikedir (örn. astım, rinit, burun polipleri, anjiyoödem veya ürtiker) ibuprofen, aspirin veya diğer steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlara yanıt olarak. Bu reaksiyonların ölümcül olma potansiyeli vardır. Bu hastalarda Prazona'ya şiddetli anafilaktik benzeri reaksiyonlar bildirilmiştir.

- Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).

-)

- Önceki NSAID tedavisi ile ilişkili gastrointestinal kanama veya perforasyon öyküsü. Aktif veya peptik ülser / veya aktif gastrointestinal kanama öyküsü (kanıtlanmış ülserasyon veya kanamanın iki veya daha fazla farklı atakları).

- Prensip olarak, gastrointestinal ülserasyonları, konjestif gastrit veya atrofik gastrit, gastrointestinal kanama veya serebrovasküler kanama gibi diğer kanamaları olan hastalara Prazona uygulanmamalıdır.

- Hemoroid veya rektal kanamaya yatkınlık.

Prazona aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:

• Bilinen aşırı duyarlılık (ör., anafilaktik reaksiyonlar ve ciddi cilt reaksiyonları) naproksen veya ilaç ürününün herhangi bir bileşenine
• Aspirin veya diğer NSAID'leri aldıktan sonra astım, ürtiker veya diğer alerjik tip reaksiyonların öyküsü. Bu hastalarda NSAID'lere şiddetli, bazen ölümcül, anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir
• Koroner arter baypas greft (KABG) cerrahisi ortamında

Prazona Tabletler, EC-Prazona ve ANAPROX DS aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:

• Bilinen aşırı duyarlılık (ör., anafilaktik reaksiyonlar ve ciddi cilt reaksiyonları) naproksen veya ilaç ürününün herhangi bir bileşenine
• Aspirin veya diğer NSAID'leri aldıktan sonra astım, ürtiker veya diğer alerjik tip reaksiyonların öyküsü. Bu hastalarda NSAID'lere şiddetli, bazen ölümcül, anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir
• Koroner arter baypas greft (KABG) cerrahisi ortamında

Naproksen ve naproksen sodyum,% 95 in vivo biyoyararlanımı ile gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. NAPROSYN'in farklı dozaj formları, emilim derecesi (AUC) ve pik konsantrasyon (Cmax) açısından biyoeşdeğerdir; bununla birlikte, ürünler emilim modellerinde farklılık gösterir. Naproksen ürünleri arasındaki bu farklılıklar, hem kullanılan naproksen kimyasal formu hem de formülasyonu ile ilgilidir. Emilim paterninde gözlenen farklılıklarla bile, naproksen eliminasyon yarılanma ömrü 12 ila 17 saat arasında değişen ürünler arasında değişmez. Kararlı durumdaki naproksen seviyelerine 4 ila 5 gün içinde ulaşılır ve naproksen birikim derecesi bu yarı ömürle tutarlıdır. Bu, salım paternindeki farklılıkların kararlı durum plazma seviyelerine ulaşmada sadece ihmal edilebilir bir rol oynadığını göstermektedir.

Emilim

NAPROSYN Tabletler / ANAPROX DS: NAPROSYN Tabletlerin uygulanmasından sonra, pik plazma seviyelerine 2 ila 4 saat içinde ulaşılır. ANAPROX DS'nin oral uygulamasından sonra, pik plazma seviyelerine 1 ila 2 saat içinde ulaşılır. İki ürün arasındaki oran farkı, ANAPROX DS'de kullanılan naproksen sodyum tuzunun artan sulu çözünürlüğünden kaynaklanmaktadır

EC-NAPROSYN: EC-NAPROSYN, midenin asidik ortamında parçalanmaya karşı bir engel sağlamak ve ince bağırsağın daha nötr ortamında bütünlüğünü kaybetmek için pH'a duyarlı bir kaplama ile tasarlanmıştır. EC-NAPROSYN için seçilen enterik polimer kaplama pH 6'nın üzerinde çözülür. Açlık deneklere EC-NAPROSYN verildiğinde, ilk dozdan yaklaşık 4 ila 6 saat sonra pik plazma seviyelerine ulaşıldı (aralık: 2 ila 12 saat). Bir in vivo radyoaktif işaretli ECNAPROSYN tabletleri kullanan insanlarda yapılan çalışma, EC-NAPROSYN'nin mideden ziyade öncelikle ince bağırsakta çözündüğünü gösterdi, bu nedenle ilacın emilimi mide boşalana kadar ertelendi.

1 haftalık dozlamadan sonra yapılan bir geçiş çalışmasında açlık deneklere (n = 24) EC-NAPROSYN ve NAPROSYN Tabletleri verildiğinde, pik plazma seviyelerine (Tmax) kadar zaman farklılıkları gözlendi, ancak toplam emilimde ölçülen hiçbir fark yoktu. Cmax ve AUC ile:

Antasit Etkileri

EC-NAPROSYN, antasitli (54 mEq tamponlama kapasitesi) tek bir doz olarak verildiğinde, naproksen'in pik plazma seviyeleri değişmedi, ancak zirve süresi azaltıldı (ortalama Tmax 5.6 saat, ortalama Tmax, antasit 5 saat), önemli değil.

Gıda Etkileri

EC-NAPROSYN gıda ile tek bir doz olarak verildiğinde, çoğu denekte pik plazma seviyelerine yaklaşık 12 saat içinde ulaşıldı (aralık: 4 ila 24 saat). Parçalanmaya kadar ince bağırsakta kalma süresi gıda alımından bağımsızdı. Yiyeceklerin varlığı, tabletlerin midede kaldığı süreyi, ilk saptanabilir serum naproksen seviyelerine kadar geçen süreyi ve maksimum naproksen seviyelerine (Tmax) kadar olan süreyi uzattı, ancak pik naproksen seviyelerini (Cmax) etkilemedi.

Dağıtım

Naproksen, 0.16 L / kg'lık bir dağılım hacmine sahiptir. Terapötik seviyelerde naproksen% 99'dan fazla albümine bağlıdır. 500 mg / gün'den daha yüksek naproksen dozlarında, plazma proteinlerine bağlanmanın daha yüksek dozlarda doygunluğundan kaynaklanan klerens artışı nedeniyle plazma seviyelerinde oransaldan daha az artış vardır (ortalama oluk Css 36.5, 500 ile 49.2 ve 56.4 mg / L, Günlük 1000 ve 1500 mg naproksen dozu, sırasıyla). Naproksen anyonu, emziren kadınların sütünde, plazmada maksimum naproksen konsantrasyonunun yaklaşık% 1'ine eşdeğer bir konsantrasyonda bulunmuştur.

Eliminasyon

Metabolizma

Naproksen karaciğerde 6-0-desmetil naproksene yoğun bir şekilde metabolize edilir ve hem ebeveyn hem de metabolitler metabolize edici enzimleri indüklemez. Hem naproksen hem de 6-0-desmetil naproksen, ilgili asilglukuronid konjüge metabolitlerine ayrıca metabolize edilir.

Boşaltım

Naproksen klerensi 0.13 mL / dak / kg'dır. Herhangi bir dozdan naproksen yaklaşık% 95'i idrarda, öncelikle naproksen (<% 1), 6-0-desmetil naproksen (<% 1) veya konjugatları (% 66 ila% 92) olarak atılır. İnsanlarda naproksen anyonunun plazma yarılanma ömrü 12 ila 17 saat arasında değişir. Hem naproksen metabolitlerinin hem de konjugatların karşılık gelen yarılanma ömürleri 12 saatten kısadır ve atılım oranlarının plazmadan naproksen klerensi oranıyla yakından çakıştığı bulunmuştur. Uygulanan dozun% 3'ü veya daha azı küçük miktarlar dışkıya atılır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda metabolitler birikebilir.

Prazona gastrointestinal sistemden kolayca emilir ve pik plazma seviyelerine 2 ila 4 saat içinde ulaşılır. Prazona kanda esas olarak değişmemiş ilaç olarak bulunur. Plazma proteinlerine yoğun bir şekilde bağlıdır ve yaklaşık 15 saatlik bir yarı ömre sahiptir. günde iki kez doz rejiminde tedaviye başlandıktan sonraki 3 gün içinde sabit bir duruma ulaşılmasını sağlar. Emilim derecesi, gıdalardan veya çoğu antasitten önemli ölçüde etkilenmez. Boşaltım neredeyse tamamen değişmemiş bir ilaçla, esas olarak konjüge Prazona gibi idrar yoluyla yapılır. Çocuklarda metabolizma yetişkinlerde benzerdir. Kronik alkolik karaciğer hastalığı, Prazona'nın toplam plazma konsantrasyonunu azaltır, ancak bağlı olmayan Prazona konsantrasyonu artar. Yaşlılarda, toplam plazma konsantrasyonu değişmese de Prazona'nın bağlanmamış plazma konsantrasyonu artar. Dozun yaklaşık yarısı 24 saat içinde idrarla ve 5 gün içinde yaklaşık% 94'ü büyük ölçüde glukuronid olarak atılır.

Naproksen'in kendisi iyi emilmiş olsa da, sodyum tuzu formu daha hızlı emilir ve bu da belirli bir doz için daha yüksek pik plazma seviyelerine yol açar. Prazona Tabletlerindeki toplam naproksen sodyum dozunun yaklaşık% 30'u dozaj formunda hemen salım bileşeni olarak bulunur. Kalan naproksen sodyum, sürekli salım özellikleri sağlamak için mikropartiküller olarak kaplanır. Oral uygulamadan sonra, dozlamadan yaklaşık 5 saat sonra pik plazma seviyeleri meydana gelen dozlamadan sonraki 30 dakika içinde naproksen plazma seviyeleri tespit edilir. Hem derhal salınan naproksen sodyum hem de Prazona Tabletlerinden naproksen'in gözlenen terminal eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 15 saattir. 3 gün içinde sabit durum naproksen seviyelerine ulaşılır ve kandaki naproksen birikim derecesi bununla tutarlıdır.

Plazma Naproksen Konsantrasyonları 24 Konunun Ortalaması (+/- 2SD) (Kararlı Durum, 5. Gün)

Kararlı Durum 5. Gününde Farmakokinetik Parametreler (24 Konunun Ortalaması)

Emilim

Naproksen'in kendisi,% 95'lik bir in vivo biyoyararlanımı ile GI yolundan hızla ve tamamen emilir. Farmakokinetik profile dayanarak, Prazona Tabletlerin emilim fazı uygulamadan sonraki ilk 4 ila 6 saat içinde ortaya çıkar. Bu, tabletin midede parçalanması, sürekli salimli mikro parçacıkların ince bağırsaktan ve proksimal kalın bağırsağa geçişi ile çakışır. Sağlıklı gönüllülerde, tablet matrisinin hızlı parçalanmasını ve mikro partiküllerin dağılmasını doğrulayan bir in vivo görüntüleme çalışması yapılmıştır.

Prazona Tabletlerin sürekli salimli partikül bileşeninden emilim oranı, geleneksel naproksen sodyum tabletlerinkinden daha yavaştır. Plazma seviyelerini koruyan ve günde bir kez dozlamaya izin veren ilaç emilim süreçlerinin bu uzamasıdır.

Gıda Etkileri

Yirmi dört deneğe bir gece hızlı bir şekilde veya bir yemekten 30 dakika sonra 500 mg'lık tek bir doz Prazona Tablet verildiğinde önemli bir gıda etkisi gözlenmemiştir. Geleneksel naproksen ve naproksen sodyum formülasyonları ile ortak olarak, gıda Prazona Tabletleri uygulamasını takiben naproksen emilim oranında hafif bir azalmaya neden olur.

Dağıtım

Naproksen, 0.16 L / kg'lık bir dağılım hacmine sahiptir. Terapötik seviyelerde naproksen,% 99'dan fazla albümine bağlıdır. 500 mg / gün'den daha yüksek naproksen dozlarında, plazma proteinlerine bağlanmanın daha yüksek dozlarda doygunluğundan kaynaklanan klerens artışı nedeniyle plazma seviyelerinde oransaldan daha az bir artış vardır. Bununla birlikte, bağlanmamış naproksen konsantrasyonu doza orantılı olarak artmaya devam etmektedir. Prazona Tabletleri benzer doz orantılı özellikleri sergiler.

Eliminasyon

Metabolizma

Naproksen, 6-0-desmetil naproksene yoğun bir şekilde metabolize edilir ve hem ebeveyn hem de metabolitler metabolize edici enzimleri indüklemez.

Boşaltım

Prazona Tabletlerin ve geleneksel naproksenlerin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 15 saattir. 2 ila 3 doz Prazona Tabletinden sonra kararlı durum koşullarına ulaşılır. İlacın çoğu, öncelikle değişmemiş naproksen (% 1'den az), 6-0-desmetil naproksen (% 1'den az) ve glukuronid veya diğer konjugatlar (% 66 ila 92) olarak idrarla atılır. İlacın küçük bir miktarı (<% 5) dışkıya atılır. Boşaltma oranının plazmadan temizleme oranıyla yakından örtüştüğü bulunmuştur. Böbrek yetmezliği olan hastalarda metabolitler birikebilir.

Naproksen ve naproksen sodyum,% 95 in vivo biyoyararlanımı ile gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. Prazona'nın farklı dozaj formları, emilim derecesi (EAA) ve pik konsantrasyon (Cmax) açısından biyoeşdeğerdir; bununla birlikte, ürünler emilim modellerinde farklılık gösterir. Naproksen ürünleri arasındaki bu farklılıklar, hem kullanılan naproksen kimyasal formu hem de formülasyonu ile ilgilidir. Emilim paterninde gözlenen farklılıklarla bile, naproksen eliminasyon yarılanma ömrü 12 ila 17 saat arasında değişen ürünler arasında değişmez. Kararlı durumdaki naproksen seviyelerine 4 ila 5 gün içinde ulaşılır ve naproksen birikim derecesi bu yarı ömürle tutarlıdır. Bu, salım paternindeki farklılıkların kararlı durum plazma seviyelerine ulaşmada sadece ihmal edilebilir bir rol oynadığını göstermektedir.

Emilim

Prazona Tabletler / ANAPROX DS: Prazona Tabletlerin uygulanmasından sonra, pik plazma seviyelerine 2 ila 4 saat içinde ulaşılır. ANAPROX DS'nin oral uygulamasından sonra, pik plazma seviyelerine 1 ila 2 saat içinde ulaşılır. İki ürün arasındaki oran farkı, ANAPROX DS'de kullanılan naproksen sodyum tuzunun artan sulu çözünürlüğünden kaynaklanmaktadır

EC-Prazona: EC-Prazona, midenin asidik ortamında parçalanmaya karşı bir engel sağlamak ve ince bağırsağın daha nötr ortamında bütünlüğünü kaybetmek için pH'a duyarlı bir kaplama ile tasarlanmıştır. EC-Prazona için seçilen enterik polimer kaplama pH 6'nın üzerinde çözülür. Açlık deneklere EC-Prazona verildiğinde, ilk dozdan yaklaşık 4 ila 6 saat sonra pik plazma seviyelerine ulaşıldı (aralık: 2 ila 12 saat). Bir in vivo radyoaktif işaretli ECPrazona tabletleri kullanan insanlarda yapılan çalışma, EC-Prazona'nın mideden ziyade öncelikle ince bağırsakta çözündüğünü gösterdi, bu nedenle ilacın emilimi mide boşalana kadar ertelendi.

1 haftalık dozlamadan sonra bir geçiş çalışmasında açlık deneklere (n = 24) EC-Prazona ve Prazona Tabletleri verildiğinde, pik plazma seviyelerine (Tmax) kadar zaman farklılıkları gözlendi, ancak ölçülen toplam emilim açısından hiçbir fark yoktu. Cmax ve AUC ile:

Antasit Etkileri

EC-Prazona, antasit (54 mEq tamponlama kapasitesi) ile tek bir doz olarak verildiğinde, naproksen'in pik plazma seviyeleri değişmedi, ancak zirve süresi azaltıldı (ortalama Tmax 5.6 saat, ortalama Tmax, antasit 5 saat), önemli değil.

Gıda Etkileri

EC-Prazona gıda ile tek bir doz olarak verildiğinde, çoğu denekte pik plazma seviyelerine yaklaşık 12 saat içinde ulaşıldı (aralık: 4 ila 24 saat). Parçalanmaya kadar ince bağırsakta kalma süresi gıda alımından bağımsızdı. Yiyeceklerin varlığı, tabletlerin midede kaldığı süreyi, ilk saptanabilir serum naproksen seviyelerine kadar geçen süreyi ve maksimum naproksen seviyelerine (Tmax) kadar olan süreyi uzattı, ancak pik naproksen seviyelerini (Cmax) etkilemedi.

Dağıtım

Naproksen, 0.16 L / kg'lık bir dağılım hacmine sahiptir. Terapötik seviyelerde naproksen% 99'dan fazla albümine bağlıdır. 500 mg / gün'den daha yüksek naproksen dozlarında, plazma proteinlerine bağlanmanın daha yüksek dozlarda doygunluğundan kaynaklanan klerens artışı nedeniyle plazma seviyelerinde oransaldan daha az artış vardır (ortalama oluk Css 36.5, 500 ile 49.2 ve 56.4 mg / L, Günlük 1000 ve 1500 mg naproksen dozu, sırasıyla). Naproksen anyonu, emziren kadınların sütünde, plazmada maksimum naproksen konsantrasyonunun yaklaşık% 1'ine eşdeğer bir konsantrasyonda bulunmuştur.

Eliminasyon

Metabolizma

Naproksen karaciğerde 6-0-desmetil naproksene yoğun bir şekilde metabolize edilir ve hem ebeveyn hem de metabolitler metabolize edici enzimleri indüklemez. Hem naproksen hem de 6-0-desmetil naproksen, ilgili asilglukuronid konjüge metabolitlerine ayrıca metabolize edilir.

Boşaltım

Naproksen klerensi 0.13 mL / dak / kg'dır. Herhangi bir dozdan naproksen yaklaşık% 95'i idrarda, öncelikle naproksen (<% 1), 6-0-desmetil naproksen (<% 1) veya konjugatları (% 66 ila% 92) olarak atılır. İnsanlarda naproksen anyonunun plazma yarılanma ömrü 12 ila 17 saat arasında değişir. Hem naproksen metabolitlerinin hem de konjugatların karşılık gelen yarılanma ömürleri 12 saatten kısadır ve atılım oranlarının plazmadan naproksen klerensi oranıyla yakından çakıştığı bulunmuştur. Uygulanan dozun% 3'ü veya daha azı küçük miktarlar dışkıya atılır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda metabolitler birikebilir.