Ponstel

Ponstel (mefenamik asit) 250 mg mavi bantlı, fildişi kapsüller halinde mevcuttur "FHPC 400" ve "PONSTEL® (mefenamik asit)" ile basılmıştır.

100 şişe...................NDC 59630-400-10

Depolama

20-25 ° C'de (68-77 ° F) saklayın; 15-30 ° C'ye (59-86 ° F) izin verilen geziler.

REFERANSLAR

4. Glazko AJ: Flufenamik, mefenamik, deneysel gözlemler ve meklofenamik asitler. Bölüm III. Tıpta Fenamatlarda metabolik eğilim. Sempozyum, Londra, 1966. Annals of Physical Medicine, Ek, s 23-36, 1967.

5. Dosyadaki veriler, İlk Ufuk (Protokol 356).

Dağıtımı: Atlanta, GA 30328. Mart 2007'de revize edildi. FDA Rev tarih: 3/6/2008

PONSTEL (mefenamik asit) ve diğer tedavilerin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice düşünün PONSTEL (mefenamik asit) kullanmaya karar vermeden önce seçenekler. İçin en düşük etkili dozu kullanın bireysel hasta tedavisi hedefleriyle tutarlı en kısa süre (bkz UYARILAR).

PONSTEL (mefenamik asit) endikedir:

• Hastalarda hafif ila orta derecede ağrının giderilmesi için = 14 yaşında, ne zaman tedavi bir haftayı (7 gün) geçmeyecektir.
• Primer dismenore tedavisi için.

PONSTEL (mefenamik asit) ve diğer tedavilerin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice düşünün PONSTEL (mefenamik asit) kullanmaya karar vermeden önce seçenekler. İçin en düşük etkili dozu kullanın bireysel hasta tedavisi hedefleriyle tutarlı en kısa süre (bkz UYARILAR).

PONSTEL (mefenamik asit) ile başlangıç tedavisine verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve sıklık bireysel bir hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır.

Yetişkinlerde ve ergenlerde akut ağrının giderilmesi için = 14 yaşında önerilen doz başlangıç dozu olarak 500 mg, ardından 6 saatte bir 250 mg'dır gerektiğinde, genellikle bir haftayı geçmemelidir.⁴

Primer dismenore tedavisi için önerilen doz 500 mg'dır başlangıç dozu ve ardından oral yoldan verilen her 6 saatte bir 250 mg kanamanın başlangıcı ve ilişkili semptomlar. Klinik çalışmalar bunu göstermektedir adetlerin başlamasıyla etkili tedaviye başlanabilir ve başlamamalıdır 2 ila 3 günden fazla gereklidir.⁵

PONSTEL (mefenamik asit), mefenamik aside aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

Astım, ürtiker yaşayan hastalara PONSTEL (mefenamik asit) verilmemelidir veya aspirin veya diğer NSAID'leri aldıktan sonra alerjik tip reaksiyonlar. Şiddetli, nadiren bu hastalarda NSAID'lere ölümcül, anafilaktik benzeri reaksiyonlar bildirilmiştir (Görmek UYARILAR - Anafilaktoid Reaksiyonlar ve ÖNLEMLER - Önceden var olan Astım).

PONSTEL (mefenamik asit), perioperatif ağrının tedavisi için kontrendikedir koroner arter baypas grefti (KABG) cerrahisinin ayarlanması (bkz UYARILAR).

Ponstel (mefenamik asit), akut aktif ülserasyonu veya üst veya alt gastrointestinal sistemin kronik inflamasyonu olan hastalarda kontrendikedir.

Ponstel (mefenamik asit) önceden var olan böbrek hastalığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR

Kardiyovasküler Etkiler

Kardiyovasküler Trombotik Olaylar

Üç yıla kadar süren birkaç COX-2 seçici ve seçici olmayan NSAID'in klinik çalışmaları, ölümcül olabilen ciddi kardiyovasküler (CV) trombotik olaylar, miyokard enfarktüsü ve inme riskinin arttığını göstermiştir. Hem COX-2 seçici hem de seçici olmayan tüm NSAID'lerin benzer bir riski olabilir. CV hastalığı veya CV hastalığı için risk faktörü olduğu bilinen hastalar daha büyük risk altında olabilir. NSAID ile tedavi edilen hastalarda olumsuz CV olayı için potansiyel riski en aza indirmek için, mümkün olan en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılmalıdır. Doktorlar ve hastalar, önceki CV semptomlarının yokluğunda bile, bu tür olayların gelişimi için uyanık kalmalıdır. Hastalar ciddi CV olaylarının belirtileri ve / veya semptomları ve ortaya çıkmaları durumunda atılacak adımlar hakkında bilgilendirilmelidir.

Aspirin'in eşzamanlı kullanımının hafiflettiğine dair tutarlı bir kanıt yoktur NSAID kullanımı ile ilişkili ciddi CV trombotik olay riski artar. aspirin ve NSAID'in eşzamanlı kullanımı ciddi GI riskini artırır olaylar (bkz GI UYARILARI).

Tedavi için bir COX-2 seçici NSAID'in iki büyük, kontrollü, klinik çalışması KABG ameliyatını izleyen ilk 10-14 gün içinde ağrı insidansında artış bulundu miyokard enfarktüsü ve inme (bkz KONTRENDİKASYONLAR).

Hipertansiyon

PONSTEL (mefenamik asit) dahil olmak üzere NSAID'ler, yeni hipertansiyonun başlamasına veya mevcut hipertansiyonun kötüleşmesine yol açabilir, bunlardan herhangi biri CV olaylarının insidansının artmasına katkıda bulunabilir. Tiazid veya döngü diüretikleri alan hastalar, NSAID'leri alırken bu tedavilere yanıt vermeyi bozmuş olabilir. PONSTEL (mefenamik asit) dahil olmak üzere NSAIDS, hipertansiyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. NSAID tedavisinin başlatılması sırasında ve tedavi süresince kan basıncı (BP) yakından izlenmelidir.

Konjestif Kalp Yetmezliği ve Ödem

NSAID alan bazı hastalarda sıvı tutulumu ve ödem gözlenmiştir. PONSTEL (mefenamik asit) sıvı tutulması veya kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Gastrointestinal Etkiler - Ülserasyon, Kanama ve Perforasyon Riski

PONSTEL (mefenamik asit) dahil olmak üzere NSAID'ler, ölümcül olabilen inflamasyon, kanama, ülserasyon ve mide, ince bağırsak veya kalın bağırsağın delinmesi gibi ciddi gastrointestinal (GI) advers olaylara neden olabilir. Bu ciddi advers olaylar, NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda uyarı semptomları olsun veya olmasın herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir. NSAID tedavisi üzerinde ciddi bir üst GI advers olayı geliştiren her beş hastadan sadece biri semptomatiktir. Üst GI ülserleri, brüt kanama veya NSAID'lerin neden olduğu perforasyon, 3-6 ay boyunca tedavi edilen hastaların yaklaşık% 1'inde ve bir yıl boyunca tedavi edilen hastaların yaklaşık% 2-4'ünde görülür. Bu eğilimler daha uzun kullanım süresiyle devam eder ve tedavi sırasında bir zamanda ciddi bir GI olayı geliştirme olasılığını artırır. Bununla birlikte, kısa süreli tedavi bile risksiz değildir.

NSAID'ler, önceden geçmişi olanlarda çok dikkatli bir şekilde reçete edilmelidir ülser hastalığı veya gastrointestinal kanama. Önceden geçmişi olan hastalar nın-nin peptik ülser hastalığı ve / veya gastrointestinal kanama NSAID kullanan kişiler karşılaştırıldığında bir GI kanaması geliştirme riski 10 kattan fazla artmıştır bu risk faktörlerinden hiçbirine sahip olmayan hastalara. Artan diğer faktörler NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda GI kanaması riski eşlik eder oral kortikosteroidlerin veya anti-koagülanların kullanımı, daha uzun NSAID tedavisi süresi, sigara içme, alkol kullanımı, yaşlılık ve kötü genel sağlık durumu. En spontan ölümcül GI olaylarının raporları yaşlı veya zayıflamış hastalardadır ve bu nedenle bu popülasyonun tedavisinde özel dikkat gösterilmelidir.

NSAID ile tedavi edilen hastalarda olumsuz bir GI olayı için potansiyel riski en aza indirmek için, mümkün olan en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılmalıdır. Hastalar ve doktorlar NSAID tedavisi sırasında GI ülseri ve kanama belirtileri ve semptomları konusunda uyanık kalmalı ve ciddi bir GI advers olayından şüpheleniliyorsa derhal ek değerlendirme ve tedavi başlatmalıdır. Bu, ciddi bir GI advers olayı reddedilene kadar NSAID'in kesilmesini içermelidir. Yüksek riskli hastalar için, NSAID'leri içermeyen alternatif tedaviler düşünülmelidir.

Böbrek Etkileri

NSAID'lerin uzun süreli uygulanması, böbrek papiller nekrozu ve diğer böbrek hasarlarına neden olmuştur. Renal toksisite, renal prostaglandinlerin renal perfüzyonun korunmasında telafi edici bir role sahip olduğu hastalarda da görülmüştür. Bu hastalarda, steroid olmayan bir antienflamatuar ilacın uygulanması, prostaglandin oluşumunda ve ikincil olarak, böbrek kan akışında doza bağlı bir azalmaya neden olabilir ve bu da açık böbrek dekompansasyonunu hızlandırabilir. Bu reaksiyon riski en yüksek olan hastalar böbrek fonksiyon bozukluğu, kalp yetmezliği, karaciğer fonksiyon bozukluğu, diüretik ve ACE inhibitörleri alan hastalar ve yaşlılardır. NSAID tedavisinin kesilmesini genellikle ön tedavi durumuna iyileşme takip eder.

İleri Böbrek Hastalığı

PONSTEL (mefenamik asit) kullanımı ile ilgili kontrollü çalışmalar için bilgi mevcut değildir ileri böbrek hastalığı olan hastalarda. Bu nedenle, PONSTEL (mefenamik asit) ile tedavi edilir ileri böbrek hastalığı olan bu hastalarda önerilmez (bkz KONTRENDİKASYONLAR).

Anafilaktoid Reaksiyonlar

Diğer NSAID'lerde olduğu gibi, anafilaktoid reaksiyonlar olmayan hastalarda ortaya çıkabilir önceden PONSTEL'e (mefenamik asit) maruz kaldığı bilinmektedir. PONSTEL (mefenamik asit) hastalarına verilmemelidir aspirin üçlüsü. Bu semptom kompleksi tipik olarak astımlı hastalarda görülür burun polipleri olan veya olmayan rinit yaşayan veya şiddetli sergileyen aspirin veya diğer NSAID'leri aldıktan sonra potansiyel olarak ölümcül bronkospazm (bkz KONTRENDİKASYONLAR ve ÖNLEMLER - Önceden var olan Astım). Acil yardım aranmalıdır anafilaktoid reaksiyonun meydana geldiği durumlarda.

Cilt Reaksiyonları

PONSTEL (mefenamik asit) dahil olmak üzere NSAID'ler, eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson Sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN) gibi ölümcül olabilen ciddi cilt advers olaylarına neden olabilir. Bu ciddi olaylar uyarı yapılmadan meydana gelebilir. Hastalar ciddi cilt belirtilerinin belirtileri ve semptomları hakkında bilgilendirilmeli ve ilacın kullanımı, deri döküntüsünün ilk görünümünde veya aşırı duyarlılık belirtisinde kesilmelidir.

Gebelik

Geç gebelikte, diğer NSAID'lerde olduğu gibi, duktus arteriyozusun erken kapanmasına neden olabileceğinden PONSTEL'den (mefenamik asit) kaçınılmalıdır.

ÖNLEMLER

Genel

PONSTEL'in (mefenamik asit) kortikosteroidlerin yerine geçmesi veya kortikosteroid yetmezliğini tedavi etmesi beklenemez. Kortikosteroidlerin aniden kesilmesi hastalığın alevlenmesine yol açabilir. Uzun süreli kortikosteroid tedavisi alan hastalar, kortikosteroidleri bırakmaya karar verilirse tedavilerini yavaşça konikleştirmelidir.

Ateş ve iltihabı azaltmada PONSTEL'in (mefenamik asit) farmakolojik aktivitesi, bu tanısal işaretlerin, enfekte olmayan, ağrılı durumların komplikasyonlarını tespit etmede faydasını azaltabilir.

Karaciğer Etkileri

PONSTEL (mefenamik asit) dahil olmak üzere NSAID alan hastaların% 15'ine kadar bir veya daha fazla karaciğer testinin sınırda yükselmeleri meydana gelebilir. Bu laboratuvar anormallikleri ilerleyebilir, değişmeden kalabilir veya devam eden tedavi ile geçici olabilir. NSAID'lerle yapılan klinik çalışmalarda hastaların yaklaşık% 1'inde kayda değer ALT veya AST yükselmeleri (normalin üst sınırının yaklaşık üç veya daha fazla katı) bildirilmiştir. Ek olarak, sarılık ve ölümcül fulminan hepatit, karaciğer nekrozu ve karaciğer yetmezliği dahil olmak üzere nadir görülen ciddi hepatik reaksiyon vakaları bildirilmiştir, bunların bazıları ölümcül sonuçları vardır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğunu gösteren veya anormal karaciğer testi yapılan semptomları ve / veya belirtileri olan bir hasta, PONSTEL (mefenamik asit) tedavisi sırasında daha şiddetli bir hepatik reaksiyonun geliştiğine dair kanıt açısından değerlendirilmelidir. Karaciğer hastalığı ile uyumlu klinik belirti ve semptomlar gelişirse veya sistemik belirtiler ortaya çıkarsa (ör., eozinofili, döküntü vb.), PONSTEL (mefenamik asit) kesilmelidir.

Hematolojik Etkiler

Anemi bazen PONSTEL (mefenamik asit) dahil NSAID alan hastalarda görülür. Bunun nedeni sıvı tutulumu, GI kan kaybı veya eritropoez üzerinde tam olarak tarif edilmemiş bir etki olabilir. PONSTEL (mefenamik asit) dahil olmak üzere NSAID'lerle uzun süreli tedavi gören hastalar, anemi belirtileri veya semptomları gösterip göstermediklerini hemoglobin veya hematokritlerini kontrol etmelidir. NSAID'lerin trombosit agregasyonunu inhibe ettiği ve bazı hastalarda kanama süresini uzattığı gösterilmiştir. Aspirinin aksine, trombosit fonksiyonu üzerindeki etkileri kantitatif olarak daha az, daha kısa süreli ve geri dönüşümlüdür. Pıhtılaşma bozukluğu olanlar veya antikoagülan hastalar gibi trombosit fonksiyonlarındaki değişikliklerden olumsuz etkilenebilecek PONSTEL (mefenamik asit) alan hastalar dikkatle izlenmelidir.

Önceden var olan Astım

Astımı olan hastalarda aspirine duyarlı astım olabilir. Aspirine duyarlı astımı olan hastalarda aspirin kullanımı ölümcül olabilen şiddetli bronkospazm ile ilişkilendirilmiştir. Aspirin ve diğer steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar arasında bronkospazm dahil çapraz reaktivite bildirildiğinden, bu aspirin duyarlılığı olan hastalara PONSTEL (mefenamik asit) uygulanmamalı ve dikkatli kullanılmalıdır. önceden var olan astımı olan hastalar.

Hastalar için bilgi

Başlamadan önce hastalar aşağıdaki bilgiler hakkında bilgilendirilmelidir NSAID ile tedavi ve devam eden tedavi sırasında periyodik olarak. Hastalar ayrıca NSAID'i okumaya teşvik edilmelidir İlaç Kılavuzu eşlik eder her reçete dağıtıldı.

1. PONSTEL (mefenamik asit), diğer NSAID'ler gibi, ciddi CV yan etkilerine neden olabilir MI veya inme, hastaneye yatış ve hatta ölümle sonuçlanabilir. Rağmen uyarı semptomları olmadan ciddi CV olayları meydana gelebilir, hastalar uyanık olmalıdır göğüs ağrısı, nefes darlığı, halsizlik, bulamaç belirtileri ve semptomları için ve herhangi bir gösterge gözlemlerken tıbbi tavsiye istemelidir işaret veya belirtiler. Hastalar bu takibin öneminden haberdar edilmelidir (Görmek UYARILAR, Kardiyovasküler Etkiler).
2. PONSTEL (mefenamik asit), diğer NSAID'ler gibi, GI rahatsızlığına ve nadiren ciddi olabilir Hastaneye yatışlara neden olabilecek ülser ve kanama gibi GI yan etkileri ve hatta ölüm. Her ne kadar ciddi GI yolu ülserasyonları ve kanama meydana gelebilir uyarı semptomları olmadan, hastalar belirti ve semptomlar için uyanık olmalıdır ülserasyon ve kanama ve gözlemlerken tıbbi tavsiye istemelidir epigastrik ağrı, dispepsi, melena, dahil olmak üzere herhangi bir gösterge veya semptom ve hematemesis. Hastalar bu takibin öneminden haberdar edilmelidir (Görmek UYARILAR, Gastrointestinal Etkiler: Ülserasyon Riski, Kanama, ve Perforasyon).
3. PONSTEL (mefenamik asit), diğer NSAID'ler gibi, ciddi cilt yan etkilerine neden olabilir eksfolyatif dermatit, SJS ve TEN, hastaneye yatışlara neden olabilir ve hatta ölüm. Uyarı yapılmadan ciddi cilt reaksiyonları meydana gelebilse de hastalar deri döküntüsü ve kabarcıkların belirti ve semptomları konusunda dikkatli olmalıdır ateş veya kaşıntı gibi diğer aşırı duyarlılık belirtileri ve sormalıdır herhangi bir belirti veya semptom gözlemlerken tıbbi tavsiye için. Hastalar herhangi bir tür gelişirse ilacı derhal durdurmanız tavsiye edilmelidir döküntü ve mümkün olan en kısa sürede doktorlarına başvurun.
4. Hastalar açıklanamayan kilo belirtilerini veya semptomlarını derhal bildirmelidir doktorlarına kazanç veya ödem.
5. Hastalar hepatotoksisitenin uyarı belirtileri ve semptomları hakkında bilgilendirilmelidir (Örneğin. bulantı, yorgunluk, uyuşukluk, kaşıntı, sarılık, sağ üst kadran hassasiyet ve "grip benzeri" belirtiler). Bunlar meydana gelirse, hastalar yapmalıdır tedaviyi durdurması ve acil tıbbi tedavi araması talimatı verilmelidir.
6. Hastalar anafilaktoid reaksiyon belirtileri hakkında bilgilendirilmelidir (ör. nefes almada zorluk, yüz veya boğazda şişme). Bunlar ortaya çıkarsa, hastalar acil yardım alması talimatı verilmelidir (bkz UYARILAR).
7. Geç gebelikte, diğer NSAID'lerde olduğu gibi, PONSTEL'den (mefenamik asit) kaçınılmalıdır çünkü duktus arteriozusun erken kapanmasına neden olur.

Laboratuvar Testleri

Uyarı semptomları olmadan ciddi GI yolu ülserasyonları ve kanama meydana gelebileceğinden, doktorlar GI kanamasının belirti veya semptomlarını izlemelidir. NSAID'lerle uzun süreli tedavi gören hastaların CBC'leri ve bir kimya profili periyodik olarak kontrol edilmelidir. Karaciğer veya böbrek hastalığı ile uyumlu klinik belirti ve semptomlar gelişirse, sistemik belirtiler ortaya çıkar (ör., eozinofili, döküntü vb.) veya anormal karaciğer testleri devam ederse veya kötüleşirse, Ponstel (mefenamik asit) kesilmelidir.

Gebelik

Teratojenik Etkiler

Gebelik Kategorisi C

Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan üreme çalışmaları, gelişimsel anormalliklere dair kanıt göstermemiştir. Bununla birlikte, hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini öngörmemektedir. Gebe kadınlarda yeterli veya iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur. Postel hamilelikte sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.

Teratojenik Olmayan Etkiler

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların fetal kardiyovasküler sistem (duktus arteriozusun kapatılması) üzerindeki bilinen etkileri nedeniyle, hamilelik sırasında (özellikle geç gebelik) kullanımdan kaçınılmalıdır.

Emek ve Teslimat

NSAID'lerle yapılan sıçan çalışmalarında, prostaglandin sentezini inhibe ettiği bilinen diğer ilaçlarda olduğu gibi, distosi insidansında artış, doğumda gecikme ve yavru sağkalımında azalma meydana geldi. Ponstel'in (mefenamik asit) hamile kadınlarda doğum ve doğum üzerindeki etkileri bilinmemektedir.

Hemşirelik Anneler

Anne sütünde eser miktarda Ponstel (mefenamik asit) bulunabilir ve emziren bebek.⁷ Ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle PONSTEL (mefenamik asit) emziren bebeklerde, bırakılıp bırakılmayacağına karar verilmelidir hemşirelik veya ilacı bırakmak, önemini dikkate alarak anneye ilaç.

Pediatrik Kullanım

14 yaşın altındaki pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

Geriatrik Kullanım

Ponstel'in (mefenamik asit) klinik çalışmaları, genç deneklerden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Herhangi bir NSAID'de olduğu gibi, yaşlıların (65 yaş ve üstü) tedavisinde dikkatli olunmalıdır.

Bu ilacın böbrek ve risk tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir Böbrek yetmezliği olan hastalarda bu ilaca toksik reaksiyonların daha yüksek olması mümkündür işlevi. Çünkü yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksektir doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve renal izlemeniz yararlı olabilir işlevi (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ ve REKLAM ETKİNLİKLER).

REFERANSLAR

7. Buchanan RA ve diğ. Mefenamiğin anne sütü atılımı asit. Curr Ther Res. 10: 592, 1968.

YAN ETKİLER

Ponstel (mefenamik asit) veya diğer NSAID'leri alan hastalarda, hastaların yaklaşık% 1-10'unda meydana gelen en sık bildirilen advers deneyimler şunlardır:

Gastrointestinal deneyimler - karın ağrısı, kabızlık, ishal, dispepsi, şişkinlik, brüt kanama / perforasyon, mide ekşimesi, bulantı, GI ülserleri (gastrik / duodenal), kusma, anormal böbrek fonksiyonu, anemi, baş dönmesi, ödem, yüksek karaciğer enzimleri, baş ağrıları , artmış kanama süresi, kaşıntı, döküntü, döküntü, kulak çınık

Ara sıra bildirilen ve burada vücut sistemi tarafından listelenen ek olumsuz deneyimler şunlardır:

Bir bütün olarak beden - ateş, enfeksiyon, sepsis

Kardiyovasküler sistem- konjestif kalp yetmezliği, hipertansiyon, taşikardi, senkop

Sindirim sistemi - ağız kuruluğu, özofajit, mide / peptik ülserler, gastrit, gastrointestinal kanama, glossit, hememez, hepatit, sarılık

Hemik ve lenfatik sistem - ekimoz, eozinofili, lökopeni, melena, purpura, rektal kanama, stomatit, trombositopeni

Metabolik ve beslenme - kilo değişiklikleri

Sinir sistemi - anksiyete, asteni, karışıklık, depresyon, rüya anormallikleri, uyuşukluk; uykusuzluk, halsizlik, sinirlilik, parestezi, uyku hali, titreme, baş dönmesi

Solunum sistemi- astım, nefes darlığı

Cilt ve uzantılar - alopesi, ışığa duyarlılık, kaşıntı, ter

Özel duyular - bulanık görme

Ürogenital sistem - sistit, dizüri, hematüri, interstisyel nefrit, oligüri / poliüri, proteinüri, böbrek yetmezliği

Nadiren meydana gelen diğer advers reaksiyonlar şunlardır:

Bir bütün olarak beden - anafilaktoid reaksiyonlar, iştah değişiklikleri, ölüm

Kardiyovasküler sistem - aritmi, hipotansiyon, miyokard enfarktüsü, çarpıntı, vaskülit

Sindirim sistemi - erütasyon, karaciğer yetmezliği, pankreatit

Hemik ve lenfatik sistem - agranülositoz, hemolitik anemi, aplastik anemi, lenf-adenopati, pansitopeni

Metabolik ve beslenme - hiperglisemi

Sinir sistemi - konvülsiyonlar, koma, halüsinasyonlar, menenjit.

Solunum- solunum depresyonu, zatürree

Cilt ve uzantılar - anjiyoödem, toksik epidermal nekroz, eritem multiforme, eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu, ürtiker

Özel duyular - konjonktivit, işitme bozukluğu

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Bazı bileşikler CYP2C9'un inhibitörleridir. Mefenamik asit ve bu bileşiklerin ilaç etkileşimleri çalışmaları yapılmamıştır. Ponstel (mefenamik asit) bu ilaçlarla birlikte kullanıldığında güvenlik ve etkinliğin değişmesi olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

ACE inhibitörleri

Raporlar, NSAID'lerin ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabileceğini düşündürmektedir. ACE inhibitörleri ile birlikte NSAID alan hastalarda bu etkileşim dikkate alınmalıdır.

Aspirin

PONSTEL (mefenamik asit) aspirin ile uygulandığında, protein bağlanması azalır serbest PONSTEL'in (mefenamik asit) klerensi değişmese de. Klinik önemi bu etkileşimin bilinmediği; ancak, diğer NSAID'lerde olduğu gibi, eşzamanlı MEFENAMİK ASİT ve aspirin uygulanması genellikle önerilmez çünkü artan yan etki potansiyeli.

Diüretikler

Klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası gözlemler PONSTEL'in (mefenamik asit) olduğunu göstermiştir bazı hastalarda furosemid ve tiazidlerin natriüretik etkisini azaltabilir. Bu yanıt, renal prostaglandin sentezinin inhibisyonuna bağlanmıştır. NSAID'lerin eşzamanlı tedavisi sırasında hasta yakından izlenmelidir böbrek yetmezliği belirtileri için (bkz ÖNLEMLER, Böbrek Etkileri) ve diüretik etkinliğini sağlamak için.

Lityum

NSAID'ler plazma lityum seviyelerinde bir artış ve renal lityum klerensinde bir azalma üretmiştir. Ortalama minimum lityum konsantrasyonu% 15 arttı ve böbrek klerensi yaklaşık% 20 azaldı. Bu etkiler NSAID tarafından renal prostaglandin sentezinin inhibisyonuna bağlanmıştır. Bu nedenle, NSAID'ler ve lityum eşzamanlı olarak uygulandığında, denekler lityum toksisitesi belirtileri açısından dikkatle gözlenmelidir.

Metotreksat

NSAID'lerin tavşan böbrek dilimlerinde metotreksat birikimini rekabetçi bir şekilde inhibe ettiği bildirilmiştir. Bu, metotreksatın toksisitesini artırabileceklerini gösterebilir. NSAID'ler metotreksat ile birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

Warfarin

Varfarin ve NSAID'lerin GI kanaması üzerindeki etkileri sinerjiktir, böylece her iki ilacın kullanıcıları birlikte sadece her iki ilacın kullanıcılarından daha yüksek ciddi GI kanaması riskine sahiptir.

Antasitler

Tek dozlu bir çalışmada (n = 6), 1.7 gram içeren bir antasidin yutulması 500 mg mefenamik asit içeren magnezyum hidroksit, Cmax ve AUC'yi arttırdı sırasıyla% 125 ve% 36 oranında mefenamik asit.¹

İlaç / Laboratuvar Test Etkileşimleri

Ponstel (mefenamik asit) protrombin süresini uzatabilir.⁴ Bu nedenle, ilaç ne zaman oral antikoagülan ilaçlar alan hastalara sık sık izleme yapılır protrombin zamanı gereklidir.

Diazo tablet testi kullanılarak idrar safrası için yanlış pozitif reaksiyon olabilir mefenamik asit uygulamasından sonra ortaya çıkar. Biliüri şüphesi varsa, diğer Harrison spot testi gibi teşhis prosedürleri yapılmalıdır.

REFERANSLAR

4. Glazko AJ: Flufenamik, mefenamik, deneysel gözlemler ve meklofenamik asitler. Bölüm III. Tıpta Fenamatlarda metabolik eğilim. Sempozyum, Londra, 1966. Annals of Physical Medicine, Ek, s 23-36, 1967.

Geç gebelikte, diğer NSAID'lerde olduğu gibi, duktus arteriyozusun erken kapanmasına neden olabileceğinden PONSTEL'den (mefenamik asit) kaçınılmalıdır.

ÖNLEMLER

Ponstel (mefenamik asit) veya diğer NSAID'leri alan hastalarda, hastaların yaklaşık% 1-10'unda meydana gelen en sık bildirilen advers deneyimler şunlardır:

Gastrointestinal deneyimler - karın ağrısı, kabızlık, ishal, dispepsi, şişkinlik, brüt kanama / perforasyon, mide ekşimesi, bulantı, GI ülserleri (gastrik / duodenal), kusma, anormal böbrek fonksiyonu, anemi, baş dönmesi, ödem, yüksek karaciğer enzimleri, baş ağrıları , artmış kanama süresi, kaşıntı, döküntü, döküntü, kulak çınık

Ara sıra bildirilen ve burada vücut sistemi tarafından listelenen ek olumsuz deneyimler şunlardır:

Bir bütün olarak beden - ateş, enfeksiyon, sepsis

Kardiyovasküler sistem- konjestif kalp yetmezliği, hipertansiyon, taşikardi, senkop

Sindirim sistemi - ağız kuruluğu, özofajit, mide / peptik ülserler, gastrit, gastrointestinal kanama, glossit, hememez, hepatit, sarılık

Hemik ve lenfatik sistem - ekimoz, eozinofili, lökopeni, melena, purpura, rektal kanama, stomatit, trombositopeni

Metabolik ve beslenme - kilo değişiklikleri

Sinir sistemi - anksiyete, asteni, karışıklık, depresyon, rüya anormallikleri, uyuşukluk; uykusuzluk, halsizlik, sinirlilik, parestezi, uyku hali, titreme, baş dönmesi

Solunum sistemi- astım, nefes darlığı

Cilt ve uzantılar - alopesi, ışığa duyarlılık, kaşıntı, ter

Özel duyular - bulanık görme

Ürogenital sistem - sistit, dizüri, hematüri, interstisyel nefrit, oligüri / poliüri, proteinüri, böbrek yetmezliği

Nadiren meydana gelen diğer advers reaksiyonlar şunlardır:

Bir bütün olarak beden - anafilaktoid reaksiyonlar, iştah değişiklikleri, ölüm

Kardiyovasküler sistem - aritmi, hipotansiyon, miyokard enfarktüsü, çarpıntı, vaskülit

Sindirim sistemi - erütasyon, karaciğer yetmezliği, pankreatit

Hemik ve lenfatik sistem - agranülositoz, hemolitik anemi, aplastik anemi, lenf-adenopati, pansitopeni

Metabolik ve beslenme - hiperglisemi

Sinir sistemi - konvülsiyonlar, koma, halüsinasyonlar, menenjit.

Solunum- solunum depresyonu, zatürree

Cilt ve uzantılar - anjiyoödem, toksik epidermal nekroz, eritem multiforme, eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu, ürtiker

Özel duyular - konjonktivit, işitme bozukluğu

Akut NSAID'lerin aşırı dozlarını takiben semptomlar genellikle uyuşukluk ile sınırlıdır genellikle geri dönüşümlü olan uyuşukluk, bulantı, kusma ve epigastrik ağrı destekleyici bakım ile. Gastrointestinal Hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği, solunum depresyonu ve koma oluşabilir, ancak nadirdir. Anafilaktoid NSAID'lerin terapötik yutulması ile reaksiyonlar bildirilmiştir ve ortaya çıkabilir aşırı dozdan sonra.

Hastalar, NSAID doz aşımını takiben semptomatik ve destekleyici bakım ile yönetilmelidir. Spesifik bir antidot yoktur. Semptomlarla yutulduktan sonraki 4 saat içinde veya büyük bir aşırı dozdan sonra (5 ila 10) görülen hastalarda emesis ve / veya aktif kömür (yetişkinlerde 60 ila 100 g, çocuklarda 1 ila 2 g / kg) ve / veya ozmotik katartik belirtilebilir. normal dozun katları). Zorla diürez, idrarın alkalileştirilmesi, hemodiyaliz veya hemoperfüzyon, yüksek protein bağlanması nedeniyle yararlı olmayabilir.

Ponstel (mefenamik asit), hayvan modellerinde antienflamatuar, analjezik ve antipiretik aktiviteler sergileyen steroidal olmayan bir antienflamatuar ilaçtır (NSAID). Ponstel'in (mefenamik asit) etki mekanizması, diğer NSAID'lerinki gibi, tam olarak anlaşılamamıştır, ancak prostaglandin sentetaz inhibisyonu ile ilişkili olabilir.

Emilim

Mefenamik asit oral uygulamadan sonra hızla emilir. İki 500 mg tek oral doz çalışmaları, ortalama emilim derecesi 30.5 mcg / saat / mL (% 17 CV) idi.^1,2 Kapsülün bir IV dozuna veya bir oral çözeltiye göre biyoyararlanımı çalışılmadı.

Tek bir 1 gram oral dozun ardından, ortalama 10-20 arasında değişen pik plazma seviyeleri mcg / mL³ rapor edildi. En yüksek plazma seviyelerine 2'de ulaşılır 4 saate kadar eliminasyon yarılanma ömrü 2 saate yaklaşır. Birden fazla takip dozlar, plazma seviyeleri, ilaç birikimi kanıtı olmadan dozla orantılıdır. 1 gram doz alan normal yetişkin deneklerin (n = 6) çoklu doz çalışmasında günde dört kez mefenamik asit, 20 mcg / mL kararlı durum konsantrasyonları kısa ile tutarlı olarak yönetimin ikinci gününde ulaşıldı yarılanma ömrü.

Yiyeceklerin mefenamik asidin emilim oranı ve kapsamı üzerindeki etkisi vardır çalışılmadı. Magnezyum hidroksit içeren antasitlerin birlikte yutulması mefenamik asidin oranını ve derecesini önemli ölçüde arttırdığı gösterilmiştir emilim (bkz ÖNLEMLER: İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ).¹

Dağıtım

Mefenamik asidin albümine% 90'dan fazla bağlı olduğu bildirilmiştir.⁹ Bağlanmamış fraksiyonun ilaç konsantrasyonu ile ilişkisi araştırılmamıştır. Görünen dağılım hacmi (Vzss / F) 500 mg oral yoldan sonra tahmin edilmiştir mefenamik asit dozu 1.06 L / kg idi.²

Fiziksel ve kimyasal özelliklerine dayanarak, Ponstel'in (mefenamik asit) anne sütüne geçmesi beklenmektedir.

Metabolizma

Mefenamik asit, sitokrom P450 enzimi CYP2C9 ila 3-hidroksimetil tarafından metabolize edilir mefenamik asit (Metabolit I). 3-karboksimefenamik aside daha fazla oksidasyon (Metabolit II) oluşabilir.¹⁰ Bu metabolitlerin aktivitesi vardır çalışılmadı. Metabolitler glukuronidasyon ve mefenamik olabilir asit ayrıca doğrudan glukuronide edilir. 20 mcg / mL'ye yaklaşan bir pik plazma seviyesi hidroksi metaboliti ve glukuronidi için 3 saatte gözlendi (n = 6) tek bir 1 gram dozdan sonra. Benzer şekilde, 8 mcg / mL'lik bir pik plazma seviyesi gözlenmiştir karboksi metaboliti ve glukuronidi için 6-8 saatte

Boşaltım

Bir mefenamik asit dozunun yaklaşık yüzde elli ikisi içine atılır öncelikle mefenamik asit (% 6), 3-hidroksimefenamik asit glukuronidleri olarak idrar (% 25) ve 3-karboksimefenamik asit (% 21). Eliminasyon hesaplarının fekal yolu dozun% 20'sine kadar, esas olarak konjuge olmayan 3-karboksimefenamik formunda asit.³

Mefenamik asidin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık iki saattir. Yarı hayatlar I ve II metabolitlerinin tam olarak bildirilmemiştir, ancak daha uzun olduğu görülmektedir ana bileşikten daha.³ Metabolitler hastalarda birikebilir böbrek veya karaciğer yetmezliği ile. Mefenamik asit glukuronid geri dönüşü olmayan bir şekilde bağlanabilir plazma proteinlerine. Çünkü hem böbrek hem de hepatik atılım önemlidir eliminasyon yolları, böbrek veya karaciğer hastalarında dozaj ayarlamaları disfonksiyon gerekli olabilir. Ponstel (mefenamik asit) hastalara uygulanmamalıdır önceden var olan böbrek hastalığı olan veya önemli ölçüde böbrek yetmezliği olan hastalarda işlevi.

TABLO 1: Mefenamik için Farmakokinetik Parametre Tahminleri Asit