Kompozisyon:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 13.06.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Fenfluramin HCl, eksojen obezitenin tedavisinde, kalori kısıtlamasına dayalı bir ağırlık azaltma rejiminde kısa süreli (birkaç hafta) bir ek olarak endikedir.
Obezitede kullanılan bu sınıftaki ilaçlar genellikle "anorektik" veya "anoreksijenik" olarak bilinir.Bununla birlikte, bu tür ilaçların obezite tedavisinde etkisinin öncelikle iştah bastırma olduğu tespit edilmemiştir. Diğer merkezi sinir sistemi eylemleri veya metabolik etkiler söz konusu olabilir.
Diyet yönetiminde talimat verilen ve "anorektik" ilaçlarla tedavi edilen yetişkin obez denekler, nispeten kısa süreli çalışmalarda belirlendiği gibi, plasebo ve diyetle tedavi edilenlerden ortalama daha fazla kilo verir.
Plasebo ile tedavi edilen ilaçla tedavi edilen hastaların kilo kaybının ortalama büyüklüğü haftada bir poundun sadece bir kısmıdır. Kilo kaybı oranı, hem ilaç hem de plasebo denekleri için tedavinin ilk haftalarında en yüksektir ve sonraki haftalarda azalma eğilimindedir. Çeşitli ilaç etkileri nedeniyle artan kilo kaybının olası kökenleri belirlenmemiştir. "Anorektik" bir ilacın kullanımı ile ilişkili ortalama kilo kaybı miktarı denemeden denemeye değişir ve artan kilo kaybı, doktor-araştırmacı, tedavi edilen popülasyon gibi reçete edilen ilaç dışındaki değişkenlerle kanıt olarak ilişkili görünmektedir. ve reçete edilen diyet. Çalışmalar, ilaç ve ilaç dışı faktörlerin kilo kaybı üzerindeki göreceli önemi konusunda sonuçlara izin vermemektedir.
Obezitenin doğal öyküsü yıllar olarak ölçülürken, belirtilen çalışmalar birkaç hafta süreyle sınırlıdır; bu nedenle, ilaca bağlı kilo kaybının sadece diyete göre toplam etkisi klinik olarak sınırlı kabul edilmelidir.
Normal doz, yemeklerden önce günde üç kez bir 20 mg tablettir. Etkililik derecesine ve yan etkilere bağlı olarak, dozaj günde üç kez maksimum iki tablet dozajına ulaşılana kadar günlük aralıklarla bir tablet (20 mg) artırılabilir. Toplam fenfluramin dozu günde 120 mg'ı geçmemelidir.
Fenfluramin, glokomlu veya fenfluramin veya diğer sempatomimetik aminlere karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Hipertansif krizler ortaya çıkabileceğinden, monoamin oksidaz inhibitörlerinin uygulanmasını takip eden 14 gün içinde veya içinde fenfluramin uygulamayın. Uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Bu ilacı uygulayan birkaç hastada psikiyatrik semptomlar (paranoya, depresyon, psikoz) bildirildiğinden, alkolizm hastalarına fenfluramin uygulamayın.
Fenfluramin ayrıca psikotik hastalığı olan hastalarda da kaçınılmalıdır. Tedirgin, sanrılı ve saldırgan hale gelen şizofrenik hastaların raporları vardır.
Ameliyattan önce fenfluramin alan bir hastada anestezi indüksiyonundan kısa bir süre sonra ölümcül bir kalp durması bildirilmiştir. Fenfluramin, uzun süre uygulandığında katekolamin tüketen bir etkiye sahip olabilir; bu nedenle fenfluramin alan hastalara güçlü anestezik ajanlar dikkatle uygulanmalıdır. Genel anesteziden kaçınılamazsa, tam kardiyak izleme ve anında resüsitatif önlemler için tesisler asgari bir zorunluluktur.
UYARILAR
"Anorektik" etkiye tolerans geliştiğinde, etkiyi arttırmak için önerilen maksimum doz aşılmamalıdır; bunun yerine, ilaç kesilmelidir.
ÖNLEMLER
Genel
Fenfluramin, farmakolojik profilinde, reçete yazan uygulayıcının aşina olabileceği diğer "anorektik" ilaçlardan farklıdır. Buna bağlı olarak, diğer "anorektikler" ile ilişkili olmayan olası olumsuz etkiler vardır; bu etkiler ishal, sedasyon ve depresyon etkilerini içerir. Bu etkilerin olasılığı, merkezi sinir sistemi stimülasyonu ve / veya kötüye kullanım potansiyelinin olası avantajına karşı tartılmalıdır.
Fenfluramin kullanımı ile ilişkili olarak bildirilen dört pulmoner hipertansiyon vakası olmuştur. Fenfluraminin kesilmesinden sonra iki vaka görünüşte geri dönüşümlüdür, ancak fenfluramin ile yeniden mücadele üzerine bu hastalardan birinde pulmoner hipertansiyon kanıtı tekrarlanmıştır. Üçüncü bir hasta başlangıçta nifedipin tedavisi ile iyileştirildi, ancak dört aylık bir takip ziyaretinde pulmoner arter basıncını tekrar arttırdığı kaydedildi. Son olarak, ölümden on iki yıl önce 1 aylık yedi fenfluramin kürü olan bir hastada geri dönüşümsüz ve ölümcül bir pulmoner hipertansiyon vakası bildirilmiştir. Fenfluramin alan hastalara egzersiz toleransındaki herhangi bir bozulmayı derhal bildirmeleri tavsiye edilmelidir.
Bazı hipertansif hastalarda kan basıncı üzerinde olası bir olumsuz etkiyi ekarte etmek için kanıtlar yetersiz olduğundan, sadece hipertansiyonda dikkatli olun, kan basıncının izlenmesi ile kullanın. Şiddetli hipertansif hastalarda ilaç önerilmez. İlaç, aritmiler dahil semptomatik kardiyovasküler hastalığı olan hastalar için önerilmez.
Zihinsel depresyon öyküsü olan hastalar için fenfluramin reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Hasta fenfluramin üzerindeyken veya fenfluraminin çekilmesinden sonra ruh halinin daha fazla depresyonu ortaya çıkabilir. Ani çekilmeyi hemen takiben meydana gelen depresyon belirtileri, Fenfluramin HCl'nin yeniden yerleştirilmesi ve ardından günlük dozun kademeli olarak azaltılmasıyla kolayca kontrol edilebilir.
Hasta için bilgi
Fenfluramin, hastanın makine kullanmak veya motorlu taşıt kullanmak gibi potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunma yeteneğini bozabilir; hasta buna göre uyarılmalıdır. Fenfluramin HCl alırken hastaya alkollü içeceklerden kaçınmaları da tavsiye edilmelidir.
Kanserojenez, Mutajenez
Bu ilaçla hiçbir kanserojen çalışma veya mutajenik çalışma yapılmamıştır.
Gebelik Kategorisi C
Fenfluramin HCl'nin sıçanlarda şüpheli bir embriyotoksik etki ve insan dozunun 20 katı bir dozda verildiğinde düşük bir gebe kalma oranı ürettiği gösterilmiştir. Bununla birlikte, sıçanlarda, tavşanlarda, farelerde ve maymunlarda, insan dozunun sırasıyla 5 katı, 20 katı, 1 kez ve 5 katına kadar dozlarda ek üreme çalışmaları olumsuz sonuçlar vermiştir.
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Fenfluramin HCl hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
Emek ve Teslimat
Doğum veya doğum sırasında fenfluraminin anne ve fetus üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Çocuğun daha sonraki büyümesi, gelişimi ve fonksiyonel olgunlaşması üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Hemşirelik Anneler
Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiği için, emziren bir anneye fenfluramin uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik Kullanım
12 yaşın altındaki çocuklarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Fenfluramin, antihipertansif ilaçların etkisini biraz artırabilir, örn., guanetidin, metildopa, reserpin.
Fenfluramin alan hastalarda diğer CNS depresan ilaçlar dikkatle kullanılmalıdır, çünkü etkiler katkı maddesi olabilir.
Fenfluraminin en yaygın advers reaksiyonları uyuşukluk, ishal ve ağız kuruluğudur. Fenfluramin ile ilişkili olarak bildirilen daha az sıklıkta advers reaksiyonlar şunlardır:
Merkezi sinir sistemi: Baş dönmesi; karışıklık; koordinasyon; baş ağrısı; yüksek ruh hali; depresyon; anksiyete, sinirlilik veya gerginlik; uykusuzluk; zayıflık veya yorgunluk; libido artışı veya azalması; ajitasyon, dizartri.
Gastrointestinal : Kabızlık; karın ağrısı; mide bulantısı.
Otonom: Terleme; titreme; bulanık görme.
Genitoüriner: Dizüri; idrar sıklığı.
Kardiyovasküler: Çarpıntı; hipotansiyon; hipertansiyon; bayılma; pulmoner hipertansiyon.
Cilt: Döküntü; ürtiker; yanma hissi.
Çeşitli: Göz tahrişi; kas ağrısı; ateş; göğüs ağrısı; kötü tat.
Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı
Pondimin (fenfluramin hidroklorür) Çizelge IV'te kontrollü bir maddedir. Fenfluramin, farmakolojik olarak biraz farklı olmasına rağmen, amfetaminlerle kimyasal olarak ilişkilidir. Amfetaminler ve ilgili uyarıcı ilaçlar yoğun bir şekilde istismar edilmiştir ve tolerans ve şiddetli psikolojik bağımlılığın yanı sıra diğer olumsuz organik ve zihinsel değişikliklere neden olabilir. Bu bağlamda, diğer ilaçların kötüye kullanımı öyküsü olan denekler tarafından fenfluraminin kötüye kullanıldığı bir rapor bulunmaktadır. İlacın 80 ila 400 miligram kötüye kullanımının öfori, derealizasyon ve algısal değişikliklerle ilişkili olduğu bildirilmiştir. Fenfluramin hayvanlarda bağımlılık belirtileri üretmedi ve terapötik dozlarda CNS stimülasyonundan daha sık sedasyon ürettiği görülüyor. Kötüye kullanım potansiyeli amfetaminlerden niteliksel olarak farklı görünmektedir. İlacın bireysel hastaların kilo verme programlarına dahil edilmesinin istenmesi değerlendirilirken fenfluraminin bağımlılığa neden olma olasılığı akılda tutulmalıdır.
İşaretler ve Belirtiler
Fenfluraminin aşırı dozunun klinik etkileri ve yönetimi ile ilgili sadece sınırlı veri bildirilmiştir.
Ajitasyon ve uyuşukluk, konfüzyon, kızarma, titreme (veya titreme), ateş, terleme, karın ağrısı, hiperventilasyon ve dilate reaktif olmayan öğrenciler fenfluramin doz aşımında sık görülür. Refleksler abartılı veya depresyona girebilir ve bazı hastalarda döner nistagmus olabilir. Taşikardi mevcut olabilir, ancak kan basıncı normal olabilir veya sadece biraz yükselebilir. Ventriküler fibrilasyon ve kalp durması ile sonuçlanan konvülsiyonlar, koma ve ventriküler ekstrasistoller daha yüksek dozajlarda ortaya çıkabilir.
İnsan Toksisitesi
5 mg / kg'dan az insanlar için toksiktir. Beş on mg / kg koma ve konvülsiyon üretebilir. Bildirilen tek doz aşımı 300 ila 2000 mg arasında değişmektedir; bildirilen en düşük ölümcül doz küçük bir çocukta birkaç yüz mg idi ve bildirilen en yüksek ölümcül olmayan doz bir yetişkinde 1800 mg idi. Ölümlerin çoğu görünüşte solunum yetmezliği ve kalp durmasından kaynaklanıyordu.
Toksik etkiler 30 ila 60 dakika içinde ortaya çıkar ve 90 ila 240 dakika içinde potansiyel olarak ölümcül komplikasyonlara hızla ilerleyebilir. Semptomlar, alınan doza bağlı olarak uzun süreler devam edebilir.
Yönetimi
Doz aşımından sonra, ilacın sadece küçük bir yüzdesi idrarla atılır. Zorla asit diürezi sadece hastanın zehirlenmenin erken saatlerinde hayatta kaldığı ancak diğer önlemlerden kesin iyileşme gösteremediği aşırı durumlarda önerilmiştir. Hemodiyaliz ve periton diyalizi teorik olarak avantajlıdır, ancak klinik olarak kullanılmamıştır.
Bildirildiğine göre fenfluramin zehirlenmesi tedavisi şunları içermelidir:
Gastrik Lavaj: (ancak ilaca bağlı kusma değil çünkü hasta çok erken bir aşamada bilinçsiz hale gelebilir.) Trismus nedeniyle mide lavajının mümkün olmaması durumunda, kas gevşeticilerin uygulanmasından sonra endotrakeal entübasyon için bir anestezi uzmanına danışın; ancak o zaman mide tahliyesi t.i.d olmalıdır. Kusma veya lavajdan sonra aktif kömürün uygulanması ilacın emilimini azaltabilir.
Hayati Fonksiyonların İzlenmesi : Gerekirse, mekanik solunum, defibrilasyon veya "kardiyoversiyon" oluşturulmalıdır.
İlaç tedavisi: Konvülsiyonlar veya kas hiperaktivitesi için diazepam veya fenobarbital. Aşırı taşikardi varlığında: propranolol; ventriküler ekstrasistollerin varlığında: lidokain; hiperpireksiya varlığında: klorpromazin.
Fenfluraminin bazı hastalarda kan şekeri üzerinde hafif bir düşürücü etkisi olduğu gösterildiğinden, klinik aşırı doz vakalarında bu etki bildirilmemesine rağmen, hipogliseminin teorik olasılığı akılda tutulmalıdır.
Fenfluramin, farmakolojik aktivitesi, obezite, amfetaminlerde kullanılan bu sınıfın prototip ilaçlarından biraz farklı olan sempatomimetik bir amindir ve stimülasyondan daha merkezi sinir sistemi depresyonu üretir.
Fenfluramin HCl'nin etki mekanizması belirsizdir, ancak serotoninin beyin seviyeleri (veya devir hızları) veya artan glikoz kullanımı ile ilişkili olabilir. Fenfluramin HCl'nin antiappetit etkileri, serotonin bloke edici ilaçlar ve aminin beyin seviyelerini düşüren ilaçlar tarafından bastırılır. Ayrıca, seçici beyin lezyonları tarafından üretilen serotonin düzeylerinin azalması Fenfluramin HCl'nin etkisini baskılar.
20 normal erkek üzerinde yapılan bir çalışmada, fenfluramin glikoz kullanımını arttırdı ve bu da kan şekeri seviyelerinin düşmesine neden oldu. Hayvanlarda yapılan deneysel çalışmalar, artan glikoz kullanımının tokluk merkezini etkinleştirdiğini ve beslenme merkezinin aktivitesini azalttığını gösterdi. Belki de bu mekanizma ile Fenfluramin HCl iştahı engeller. Glikoz kullanımı ile serotonin arasındaki ilişki açıklığa kavuşturulamamıştır.
Fenfluramin gastrointestinal sistemden iyi emilir ve genellikle 2 ila 4 saat sonra maksimum anorektik etki görülür. İnsanda fenfluramin, daha sonra m-triflorometil benzoik aside oksitlenen ve glisin konjugatı, m-triflorometilhippurik asit olarak atılan norfenfluramine de-etillenir. İdrarda bulunan diğer bileşikler arasında değişmemiş fenfluramin ve norfenfluramin bulunur.
Fenfluraminin atılım hızı pH'a bağlıdır, bir alkalinde asit idrarından çok daha az miktarda görülür.
Fenfluraminin yarılanma ömrünün amfetamin için 5 saate kıyasla yaklaşık 20 saat olduğu söylenir; bununla birlikte, idrar atılımı hızlıysa ve pH asidik aralıkta (pH 5'in altında) korunursa, yarılanma ömrü 11 saate düşürülebilir. Fenfluramin ve norfenfluramin, kronik dozu takip eden 3 ila 4 gün içinde plazmada kararlı durum konsantrasyonlarına ulaşır.
En büyük kilo kaybı, en yüksek Fenfluramin HCl seviyelerini koruyan hastalarda görülür. 6 hafta boyunca 2 ila 3 kg kilo kaybı, 0.1 mcg / ml (veya 10 mcg / 100 ml) plazma seviyesi ile ilişkilidir.
Fenfluramin hemen hemen tüm vücut dokularında yaygın olarak dağılır. Lipidlerde çözünür ve kan-beyin bariyerini geçer. Fenfluramin plasentayı maymunlarda kolayca geçer.
Pondimin (fenfluramin - bizden pazardan çıkarılır) 20 mg turuncu, puanlanmış, sıkıştırılmış tabletler AHR ve 6447'de 100 ve 500 şişelerde mevcuttur.
Tablet, Kaplanmamış - Oral - 20 mg
Kontrollü oda sıcaklığında, 15 ° C ile 30 ° C (59 ° F ve 86 ° F) arasında saklayın.
İyi kapatılmış kapta dağıtım.