Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 31.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Parenterals
- Sakinleştirici.
- Uykusuzluğun kısa süreli tedavisi için hipnotikler, 2 hafta sonra uyku indüksiyonu ve uyku bakımı için etkinliğinizi kaybediyor gibi görünüyorsunuz (bkz "KLİNİK FARMAKOLOJİ" bölümü).
- Preanestetikler.
- Antikonvülsan, anestezik dozlarda, bazı akut nöbetlerin acil kontrolünde, ör. durum epileptikus, kolera, eklampsi, menenjit, tetanoz ve striknin veya lokal anesteziklere toksik reaksiyonlar ile bağlantılı olanlar.
Barbitüratların dozajları, özel özellikleri ve önerilen uygulama oranı hakkında tam bilgi ile kişiselleştirilmelidir. Dikkate alınması gereken faktörler hastanın yaşı, kilosu ve durumudur. Parenteral yollar sadece oral uygulama imkansız veya pratik değilse kullanılmalıdır.
Kas içi uygulama: barbitüratların sodyum tuzlarının enjeksiyonu büyük bir kasın derinliklerinde olmalı ve olası ısıtma nedeniyle hiçbir noktada 5 mL'lik bir hacim aşılmamalıdır. Hipnotik bir doz enjekte edildikten sonra hastanın hayati fonksiyonları izlenmelidir. Yetişkin pentobarbital (pentobarbital) sodyum çözeltisi dozu, tek bir IM enjeksiyonu olarak 150 ila 200 mg'dır; önerilen pediatrik dozaj, 100 mg'ı aşmamak için tek bir IM enjeksiyonu olarak 2 ila 6 mg / kg arasında değişir.
İntravenöz uygulama : Pentobarbital (pentobarbital) sodyum çözeltisi diğer ilaçlar veya çözeltilerle karıştırılmamalıdır. IV enjeksiyonu, hastanın bayılması (serebral kanama, eklampsi veya durum epileptikusunda olduğu gibi) veya hastanın direnç sağlaması (deliryumda olduğu gibi) veya acil önlemlerin gerekli olması nedeniyle diğer yolların mümkün olmadığı durumlarla sınırlıdır . Yavaş IV enjeksiyonu gereklidir ve hastalar uygulama sırasında dikkatle izlenmelidir. Bu, kan basıncı, solunum ve kalp fonksiyonunun korunmasını, hayati belirtilerin kaydedilmesini ve resüsitasyon ve yapay havalandırma cihazlarının mevcut olmasını gerektirir. İntravenöz enjeksiyon oranı pentobarbital sodyum için 50 mg / dakikayı geçmemelidir.
Farklı hastalarda benzer etkilere sahip olmak için güvenilebilecek ortalama intravenöz pentobarbital sodyum çözeltisi (pentobarbital sodyum enjeksiyonu) dozu yoktur. İlaç yavaşça fraksiyonel dozlara enjekte edilirse, aşırı doz ve solunum depresyonu olasılığı düşüktür.
70 kg'lık yetişkin için yaygın olarak kullanılan bir başlangıç dozu 100 mg'dır. Pediatrik veya zayıflamış hastalar için oransal dozun azaltılması yapılmalıdır. İntravenöz pentobarbitalin tam etkisini belirlemek için en az bir dakika gereklidir. Gerekirse, normal yetişkinler için ilacın toplam 200 ila 500 mg'a kadar ek küçük artışları uygulanabilir.
Antikonvülsan kullanım: nöbetler durumunda, krampları etkileyebilecek depresyonun kötüleşmesini önlemek için pentobarbital (pentobarbital) sodyum çözeltisinin dozu en aza indirilmelidir. Enjeksiyon, kan-beyin bariyerine nüfuz etmek için ilacın geçen süreyi dikkate alarak yavaş olmalıdır.
özel hasta popülasyonu: yaşlılarda dozaj azaltılmalı veya zayıflamalıdır, çünkü bu hastalar barbitüratlara daha duyarlı olabilir. Böbrek yetmezliği veya karaciğer hastalığı olan hastalarda doz azaltılmalıdır.
Muayene: Parenteral ilaçlar, çözelti kapları izin verdiğinde uygulamadan önce partiküller ve renk değişikliği açısından görsel olarak incelenmelidir. Yağış tespiti ile enjeksiyon çözeltileri kullanılmamalıdır.
Barbitüratlar, barbitürat duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir. Barbitüratlar ayrıca belirgin veya gizli porfiri öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR
- Alışkanlık oluşumu: Barbitüratlar alışkanlık eğitimi olabilir. Hoşgörü, psikolojik ve fiziksel bağımlılık sürekli kullanımla ortaya çıkabilir. (Görmek "Uyuşturucu bağımlılığı ve bağımlılığı" ve "Farmakokinetik" - bölümler). Barbitüratlara psikolojik bağımlılığı olan hastalar, bir doktora danışmadan dozu artırabilir veya doz aralığını azaltabilir ve daha sonra barbitüratlara fiziksel bir bağımlılık geliştirebilir. Doz aşımı veya bağımlılık geliştirme olasılığını en aza indirmek için, yatıştırıcı-hipnotik barbitüratların reçetesi ve verilmesi, bir sonraki tarihe kadar olan aralık için gereken miktarla sınırlı olmalıdır. Bağımlı kişi tarafından uzun süreli kullanımdan sonra aniden durmak, deliryum, kramplar ve muhtemelen ölüm gibi yoksunluk semptomlarına yol açabilir. Barbitüratlar, uzun süre aşırı dozda olduğu bilinen herhangi bir hastadan yavaş yavaş çekilmelidir. (Görmek "Uyuşturucu İstismarı ve Bağımlılığı" bölümü).
- IV uygulaması: Çok hızlı uygulama, solunum depresyonu, apne, laringospazm veya kan basıncında bir düşüş ile vazodilatasyona yol açabilir.
- Akut veya kronik ağrı: Akut veya kronik ağrısı olan hastalara barbitüratlar uygulandığında dikkatli olunmalıdır, çünkü paradoksal uyarılma neden olabilir veya önemli semptomlar maskelenebilir. Bununla birlikte, barbitüratların postoperatif operasyonel aşamada yatıştırıcı olarak ve kanser kemoterapisine ek olarak kullanılması iyi bilinmektedir.
- Hamilelik sırasında kullanın: Barbitüratlar hamile bir kadına uygulandığında fetal hasara neden olabilir. Retrospektif, vaka kontrollü çalışmalar, annelerde barbitürat tüketimi ile beklenenden daha yüksek fetal anormallik insidansı arasında bir bağlantı olduğunu düşündürmektedir. Oral veya parenteral uygulamadan sonra barbitüratlar plasenta bariyerini kolayca geçer ve plasenta, fetal karaciğer ve beyinde en yüksek konsantrasyonlara sahip fetal doku üzerine dağıtılır. Parenteral uygulamadan sonra, fetal kan seviyeleri maternal kan seviyelerine yaklaşır.
Son gebelik üç aylık döneminde barbitürat alan annelerden doğan bebeklerde yoksunluk belirtileri görülür. (Görmek "Uyuşturucu İstismarı ve Bağımlılığı" bölümü). Bu ilaç hamilelik sırasında kullanılırsa veya hasta bu ilacı alırken hamile kalırsa, hasta fetusun potansiyel riski hakkında bilgilendirilmelidir. - Sinerjik etkiler: alkol veya diğer CNS depresanlarının eşzamanlı kullanımı ilave CNS depresif etkilere neden olabilir. </ ol>
- Hayvan verileri. Fenobarbital sodyum, ömür boyu uygulamadan sonra farelerde ve sıçanlarda kanserojendir. Farelerde iyi huylu ve malign karaciğer hücresi tümörleri üretti. Sıçanlarda iyi huylu karaciğer hücresi tümörleri yaşamın çok geç saatlerinde gözlenmiştir.
- İnsan verileri. fenobarbital içeren antikonvülsan bir protokolle tedavi edilen 9.136 hastayı içeren 29 yıllık bir epidemiyolojik çalışmada, sonuçlar normalden daha yüksek karaciğer kanseri insidansı göstermiştir. Daha önce, bu hastaların bazıları karaciğer kanserine neden olduğu bilinen bir ilaç olan torotrast ile tedavi edildi. Bu nedenle, bu çalışma fenobarbital sodyumun insanlarda kanserojen olduğuna dair yeterli kanıt sağlamamıştır.<br /> Barbitürat tiplerini tanımlamayan 235 çocuğun retrospektif bir çalışmasından elde edilen veriler, barbitüratlara prenatal maruziyet ile beyin tümörü insidansının artması arasında bir bağlantı olduğunu göstermiştir. (Gold, E., vd.,., "Barbitüratlara maruz kalan çocuklarda beyin tümörü riskinin artması," Ulusal Kanser Enstitüsü Dergisi, 61: 1031-1034, 1978).
- Teratojenik etkiler. Gebelik kategorisi D-Bkz "UYARI hamilelik sırasında kullanır" - bölüm.
- Teratojenik olmayan etkiler. Rahimde uzun süreli barbitüratlara maruz kalan bebeklerin raporları, nöbetlerden akut yoksunluk sendromu ve doğumdan 14 güne kadar gecikmiş başlangıca kadar hiperirritabliyi içeriyordu. (Görmek "Uyuşturucu İstismarı ve Bağımlılığı" bölümü). </ ol>
ÖNLEMLER
genel
Barbitüratlar bir alışkanlık olabilir. Tolerans ve psikolojik ve fiziksel bağımlılık sürekli kullanımla ortaya çıkabilir. (Görmek "Uyuşturucu İstismarı ve Bağımlılığı" bölümü). Varsa, zihinsel depresyonda olan, intihar eğilimi olan veya geçmişte uyuşturucu bağımlılığı olan hastalarda barbitüratlar dikkatle uygulanmalıdır.
Yaşlı veya zayıflamış hastalar barbitüratlara belirgin uyarılma, depresyon ve karışıklık ile yanıt verebilir. Bazı insanlarda, barbitüratlar defalarca depresyondan ziyade heyecana neden olur.
Karaciğer hasarı olan hastalarda barbitüratlar dikkatle ve başlangıçta düşük dozlarda uygulanmalıdır.
Erken karaciğer koma belirtileri gösteren hastalara barbitüratlar uygulanmamalıdır.
Barbitüratların parenteral çözeltileri kuvvetli alkalidir. Bu nedenle, perivasküler ekstravazasyon veya intrarteriyel enjeksiyondan kaçınmak için çok dikkatli olunmalıdır. Ekstravasküler enjeksiyon lokal doku hasarına ve ardından nekroza neden olabilir; İntraarteriyel enjeksiyonun sonuçları geçici ağrıdan ekstremitenin kangrenine kadar değişebilir. Ekstremitedeki ağrı ile ilgili herhangi bir şikayet enjeksiyonun durdurulmasını haklı çıkarır.
Laboratuvar testleri
Daha uzun barbitür tedavisine, hematopoietik, böbrek ve hepatik sistemler de dahil olmak üzere organ sistemlerinin düzenli laboratuvar testleri eşlik etmelidir. (Görmek "KORUMA Genel" ve "NEGATİF TAHMİNLER" bölümleri).
Karsinogenez
Gebelik
İş ve teslimat
Bu barbitüratların hipnotik dozlarının doğum sırasında uterus aktivitesini önemli ölçüde etkilediği görülmemektedir. Tam anestezik barbitürat dozları uterus kasılmalarının gücünü ve sıklığını azaltır. Doğum sırasında anneye yatıştırıcı hipnotik barbitüratların uygulanması yenidoğanlarda solunum depresyonuna yol açabilir.
Erken bebekler özellikle barbitüratların depresif etkilerine karşı hassastır. Doğum ve doğum sırasında barbitüratlar kullanılırsa, resüsitasyon cihazları bulunmalıdır.
Cımbız veya başka bir müdahale gerektiğinde bu barbitüratların etkinliğini değerlendirmek için şu anda veri mevcut değildir. Bu barbitüratların çocuğun daha sonraki büyümesi, gelişimi ve fonksiyonel olgunlaşması üzerindeki etkisini belirleyen veriler de yoktur.
Emziren anneler
Emziren bir kadına barbitürat verildiğinde dikkatli olunmalıdır, çünkü az miktarda barbitürat sütün içine atılır.
Pediatrik kullanım
Pediatrik hastalarda yeterli, iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır; bununla birlikte pentobarbitalin pediatrik hastalarda güvenliği ve etkinliği literatürde belirtilen çok sayıda çalışma ve vaka raporu ile desteklenmektedir. Pentobarbital için pediatrik dozlama bilgileri bölümde verilmiştir DOZAJ ve YÖNETİM tarif.
Geriatrik uygulama
Pentobarbital (pentobarbital) ile yapılan klinik çalışmalar, yaşlı deneklerin genç deneklerden farklı yanıt verip vermediğini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli denek içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında azalma sıklığını ve eşlik eden bir hastalığı veya diğer ilaç tedavisini yansıtan dikkatli olmalıdır.
Yaşlı hastalar barbitüratlara belirgin uyarılma, depresyon ve karışıklık ile yanıt verebilir. Bazı insanlarda, barbitüratlar defalarca depresyondan ziyade heyecana neden olur. Bu hastalar barbitüratlara karşı daha duyarlı olabileceğinden yaşlılarda dozaj azaltılmalıdır.
Die folgenden Nebenwirkungen und Ihre Inzidenz wurden aus der überwachung von tausenden von Krankenhauspatienten zusammengestellt. Da solche Patienten bestimmte der milderen Nebenwirkungen von Barbituraten möglicherweise weniger kennen, kann die Inzidenz dieser Reaktionen bei vollständig ambulanten Patienten etwas höher sein.
Mehr als 1 von 100 Patienten. die häufigste unerwünschte Reaktion, die schätzungsweise bei 1 bis 3 Patienten pro 100 Auftritt, ist: Nervensystem: Somnolenz.
Weniger als 1 von 100 Patienten. Nebenwirkungen, die schätzungsweise mit einer rate von weniger als 1 von 100 unten aufgeführten Patienten auftreten, gruppiert nach organsystem und in Abnehmender Reihenfolge des Auftretens sind:
Nervensystem: Unruhe, Verwirrung, hyperkinesie, Ataxie, ZNS-depression, Albträume, Nervosität, psychiatrische Störungen, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Schwindel, Denkstörungen.
Atemwege: Hypoventilation, Apnoe.
Herz-Kreislauf-system: Bradykardie, Hypotonie, Synkope.
Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung.
Andere berichtete Reaktionen: Kopfschmerzen, Reaktionen an der Injektionsstelle, überempfindlichkeitsreaktionen (Angioödem, Hautausschläge, exfoliative dermatitis), Fieber, Leberschäden, megaloblastenanämie nach chronischer phenobarbitalanwendung.
Drogenmissbrauch Und-Abhängigkeit
Die Pentobarbital-natriuminjektion unterliegt der Kontrolle durch das Federal Controlled Substances Act gemäß DEA schedule II.
Barbiturate können Gewohnheit bilden. Toleranz, psychische Abhängigkeit und körperliche Abhängigkeit können insbesondere nach längerem Gebrauch hoher barbituratdosen auftreten. Die tägliche Verabreichung von mehr als 400 Milligramm (mg) pentobarbital oder secobarbital über einen Zeitraum von etwa 90 Tagen führt wahrscheinlich zu einer gewissen körperlichen Abhängigkeit. Eine Dosierung von 600 bis 800 mg, die mindestens 35 Tage lang eingenommen wird, reicht aus, um Entzugserscheinungen hervorzurufen. Die Durchschnittliche Tagesdosis für den barbituratsüchtigen beträgt normalerweise etwa 1.5 Gramm. Wenn sich die Toleranz gegenüber Barbituraten entwickelt, steigt die Menge, die zur Aufrechterhaltung des gleichen intoxikationsniveaus benötigt wird; die Toleranz gegenüber einer tödlichen Dosierung erhöht sich jedoch nicht mehr als das zweifache. In diesem Fall wird der Spielraum zwischen einer berauschenden Dosierung und einer tödlichen Dosierung kleiner.
Symptome einer akuten Intoxikation mit Barbituraten sind instabiler Gang, verschwommene Sprache und anhaltender nystagmus. Psychische Anzeichen einer chronischen Intoxikation sind Verwirrung, schlechtes Urteilsvermögen, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit und somatische Beschwerden.
Die Symptome der barbituratabhängigkeit ähneln denen des chronischen Alkoholismus. Wenn eine Person mit Alkohol in einem Ausmaß berauscht zu sein scheint, das radikal unverhältnismäßig zu der Alkoholmenge in Ihrem Blut ist, sollte die Verwendung von Barbituraten vermutet werden. Die tödliche Dosis eines barbiturats ist weitaus geringer, wenn auch Alkohol eingenommen wird.
Die Symptome eines barbituratentzugs können schwerwiegend sein und zum Tod führen. Geringfügige Entzugserscheinungen können 8 bis 12 Stunden nach der letzten Dosis eines barbiturats auftreten.
Diese Symptome treten normalerweise in der folgenden Reihenfolge auf: Angstzustände, Muskelzuckungen, zittern von Händen und Fingern, fortschreitende Schwäche, Schwindel, Verzerrung der visuellen Wahrnehmung, übelkeit, Erbrechen, Schlaflosigkeit und orthostatische Hypotonie. Wichtige Entzugserscheinungen (Krämpfe und delirium) können innerhalb von 16 Stunden auftreten und bis zu 5 Tage nach abruptem absetzen dieser Medikamente anhalten. Die Intensität der Entzugserscheinungen nimmt über einen Zeitraum von etwa 15 Tagen allmählich ab. Zu den Personen, die anfällig für barbituratmissbrauch und-Abhängigkeit sind, gehören Alkoholiker und Opiatabhängige sowie andere Beruhigungsmittel-hypnotische und amphetaminabhängige.
Drogenabhängigkeit von Barbituraten entsteht durch wiederholte Verabreichung eines barbiturats oder mittels mit barbituratähnlicher Wirkung auf kontinuierlicher basis, im Allgemeinen in Mengen, die die therapeutischen dosisniveaus überschreiten. Zu den Merkmalen der Drogenabhängigkeit von Barbituraten gehören: (a) ein starkes verlangen oder Bedürfnis, das Medikament weiter einzunehmen; (b) eine Tendenz, die Dosis zu erhöhen; (c) eine psychische Abhängigkeit von den Wirkungen des Arzneimittels im Zusammenhang mit subjektiver und individueller Wertschätzung dieser Wirkungen; und (d) eine physische Abhängigkeit von den Wirkungen des Arzneimittels, die seine Anwesenheit zur Aufrechterhaltung der Homöostase erfordert und zu einem bestimmten, charakteristischen und selbstbeschränkten Abstinenzsyndrom führt, wenn das Arzneimittel.
Die Behandlung der barbituratabhängigkeit besteht aus einem vorsichtigen und allmählichen Entzug des Arzneimittels. Barbiturat-abhängige Patienten können unter Verwendung einer Reihe verschiedener entzugschemata entzogen werden. In allen Fällen dauert der Rücktritt eine längere Zeit. Eine Methode besteht darin, eine 30-mg-Dosis phenobarbital für jede 100-bis 200-mg-Dosis Barbiturat zu ersetzen, die der patient eingenommen hat. Die tägliche Gesamtmenge an phenobarbital wird dann in 3 bis 4 geteilten Dosen verabreicht, um 600 mg täglich nicht zu überschreiten. Sollten am ersten Behandlungstag Entzugserscheinungen auftreten, kann zusätzlich zur oralen Dosis eine beladungsdosis von 100 bis 200 mg phenobarbital verabreicht WERDEN. Nach Stabilisierung auf phenobarbital wird die tägliche Gesamtdosis um 30 mg pro Tag verringert, solange der Entzug reibungslos verläuft. Eine änderung dieses Regimes beinhaltet die Einleitung der Behandlung auf dem regulären dosierungsniveau des Patienten und die Verringerung der Tagesdosis um 10 Prozent, wenn Sie vom Patienten toleriert wird.
Säuglinge, die körperlich von Barbituraten abhängig sind, können phenobarbital 3 bis 10 mg/kg/Tag erhalten. Nachdem Entzugserscheinungen (Hyperaktivität, Schlafstörungen, zittern, Hyperreflexie) gelindert wurden, sollte die Dosierung von phenobarbital schrittweise verringert und über einen Zeitraum von 2 Wochen vollständig zurückgezogen werden.
Barbitüratların toksik dozu önemli ölçüde değişir. Genellikle, bir yetişkinde çoğu barbitüratın 1 gramlık bir oral dozu ciddi zehirlenmeye yol açar. Ölüm genellikle 2 ila 10 gram barbitürattan sonra ortaya çıkar. Barbiturat zehirlenmesi alkolizm, bromür zehirlenmesi ve çeşitli nörolojik bozukluklarla karıştırılabilir.
Barbitüratlı akut doz aşımı, Cheyne-Stokes'in nefes almasına, arefleksi, hafif öğrenci daralmasına (şiddetli zehirlenme durumunda felçli bir dilatasyon geçirmenize rağmen), oligüri, taşikardi, hipotansiyon, vücut ısısında azalmaya neden olabilecek CNS ve solunum depresyonunda kendini gösterir. ve koma. Tipik şok sendromu (apne, dolaşım çökmesi, solunum durması ve ölüm) ortaya çıkabilir.
Aşırı dozda, beyindeki tüm elektriksel aktivite durabilir, bu durumda normalde klinik ölümle eşit olan "düz" bir EEG kabul edilemez. Hipoksik hasar meydana gelmedikçe bu etki tamamen geri dönüşümlüdür. Travmanın olduğu durumlarda barbitürat zehirlenmesi olasılığı da dikkate alınmalıdır.
Zatürree, pulmoner ödem, düzensiz kalp atışı, kalp yetmezliği ve böbrek yetmezliği gibi komplikasyonlar ortaya çıkabilir. Üremi barbitüratlara karşı CNS duyarlılığını artırabilir. Ayırıcı tanı hipoglisemi, kopftravma, serebrovasküler kazalar, nöbetler ve diyabetik komayı içermelidir. Bazı barbitüratlar için akut doz aşımı kan seviyeleri Tablo 1'de listelenmiştir.
Tablo 1.- Kandaki barbitürat konsantrasyonu CNS depresyonu derecesine karşı
ppm cinsinden kan barbitürat seviyesi (Âug / mL) | ||||||
Barbiturat | Başlangıç / süre | Hoşgörüsüz insanlarda depresyon derecesi * | ||||
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | ||
Pentobarbital | hızlı / kısa | ≥ 2 | 0.5 ila 3 | 10 ila 15 | 12 ila 25 | 15 ila 40 |
Secobarbital | Hızlı / kısa | Ve ge; 2 | 0.max. Doz aşımı tedavisi esas olarak destekleyicidir ve aşağıdakilerden oluşur:
|