Parlodel-SRO

Hiperprolaktinemi

Hipogonadizm ve / veya galaktore olan erkek ve kadınlarda hiperprolaktineminin tedavisi.

Adet siklüzyon bozuklukları ve kadın infertilitesi

Amenore ve oligomenore, galaktorre ile veya galaktorre olmadan.

İlaca bağlı hiperprolaktinemik bozukluklar.

Polikistik over sendromu.

Oligomenore veya amenore ve galaktorre olan bazı steril kadınlar prolaktin'e aşırı duyarlı olabilir. Parlodel-SRO, saptanabilir hiperprolaktinemi olmayan galaktore ile bir dizi steril kadının tedavisinde başarıyla kullanılmıştır.

Prolaktinomlar

Tümör boyutunu azaltmak için, özellikle optik sinir kompresyonu riski olan hastalarda.

Akromegali

Parlodel-SRO, akromegal hastalarının tedavisinde dolaşan büyüme hormonunu azaltmak için cerrahi ve / veya radyasyon tedavisini desteklemek için bir dizi özel birimde kullanılmıştır.

Parkinson hastalığı

İdiyopatik Parkinson hastalığının tedavisinde Parlodel-SRO, daha önce tedavi edilmemiş hastaların ve engelli kişilerin "açık" fenomenlerle tedavisinde hem tek başına hem de levodopa ile kombinasyon halinde kullanıldı.).

Parlodel-SRO her zaman yiyecekle birlikte alınmalıdır.

Parlodel-SRO ile tedavi için bir dizi farklı koşula erişilebilir ve bu nedenle önerilen doz şemaları değişkendir.

Çoğu endikasyonda, son dozdan bağımsız olarak, minimum yan etki ile optimal yanıt en iyi şekilde Parlodel SRO'nun kademeli olarak sokulmasıyla elde edilir. Aşağıdaki şema önerilmektedir: İlk 1 mg ila 1, Yatmadan önce 25 mg, 2 ila 3 gün sonra 2 mg ila 2, Yatmadan önce 5 mg. Dozaj daha sonra günde iki kez 2.5 mg'lık bir doza ulaşılana kadar 2 ila 3 günlük aralıklarla 1 mg ila 2.5 mg arasında arttırılabilir. Gerekirse, benzer şekilde başka dozlama adımları eklenmelidir.

Hipogonadizm / galaktorre sendromları / infertilite

Önerilen şemaya göre Parlodel SRO'yu kademeli olarak tanıtın. Hiperprolaktinemi olan hastaların çoğu günde 7.5 mg'a bölünmüş dozlarda yanıt verdi, ancak günde 30 mg'a kadar dozlar kullanıldı. Serum prolaktin düzeylerini belirgin şekilde arttırmayan steril hastalarda, normal doz günde iki kez 2.5 mg'dır.

Prolaktinomlar

Önerilen şemaya göre Parlodel SRO'yu kademeli olarak tanıtın. Dozaj daha sonra aşağıdaki gibi 2 ila 3 günlük aralıklarla günde 2.5 mg artırılabilir: 2.5 mg sekiz saat, 2.5 mg altı saat, 5 mg altı saat. Günlük dozlar 30 mg'ı geçmemelidir.

Akromegali

Önerilen şemaya göre Parlodel SRO'yu kademeli olarak tanıtın. Dozaj daha sonra 2.5 mg sekiz saat, 2.5 mg altı saat, 5 mg altı saat, 5 mg altı saat, 5 mg altı saat gibi 2 ila 3 günlük aralıklarla günde 2.5 mg artırılabilir.

Parkinson hastalığı

Parlodel-SRO'yu kademeli olarak şu şekilde tanıtın: Hafta 1: yatmadan önce 1 mg ila 1.25 mg. 2. Hafta: Yatmadan önce 2 mg ila 2.5 mg. 3. Hafta: günde iki kez 2.5 mg. 4. Hafta: günde üç kez 2.5 mg. Daha sonra hastanın reaksiyonuna bağlı olarak her 3 ila 14 günde bir günde üç kez 2.5 mg artırın. Optimal doza ulaşılana kadar devam edin. Bu genellikle günde 10 mg ile 30 mg arasında olacaktır. Günlük dozlar 30 mg'ı geçmemelidir. Halihazırda levodopa alan hastalarda, bu ilacın dozu kademeli olarak azaltılabilirken, günlük levodel SRO dozu optimal denge belirlenene kadar arttırılır.

Çocuklarda ve ergenlerde kullanım (7-17 yaş)

Çocuklarda ve ergenlerde (7-17 yaş) Parlodel-SRO reçetesi pediatrik endokrinologlarla sınırlı olmalıdır.

Prolaktinomlar: 7 yaşından itibaren pediatrik popülasyon: günde 1 mg 2 veya 3 kez, plazma prolaktinini yeterince bastırmak için günde birkaç tablete kademeli olarak artar. 7 ila 12 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük doz 5 mg'dır. Ergenlerde (13-17 yaş) önerilen maksimum günlük doz 20 mg'dır.

Gigantizm (akromegali): 7 yaşından büyük çocuklar: başlangıç dozu büyüme hormonu seviyelerine yanıt olarak titre edilmelidir. 7 ila 12 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük doz 10 mg'dır. Ergenlerde (13-17 yaş) önerilen maksimum günlük doz 20 mg'dır.

Yaşlılarda kullanın

Parlodel SRO'nun yaşlılar için özel bir risk oluşturduğuna dair klinik bir kanıt yoktur.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanın

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda eliminasyon oranı gecikebilir ve doz ayarlaması gerektiren plazma seviyesi artabilir.

uzun süreli tedavi için: tedavi öncesi ekokardiyografi ile belirlenen kardiyak valvülopatinin tespiti.

Parlodel-SRO, şiddetli koroner arter hastalığı veya semptomları ve / veya tarihte ciddi zihinsel bozuklukları olan hastalarda laktasyon veya hayatı tehdit etmeyen diğer endikasyonların bastırılmasında kontrendikedir.

Diğer

Premenstrüel semptomların ve iyi huylu meme hastalıklarının tedavisinde Parlodel SRO'nun etkinliğine dair yeterli kanıt yoktur.). Dozun azaltılması veya tedavinin kesilmesi de düşünülebilir.

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar hiperprolaktinemi ile ilişkili olmayan hastalıklar için Parlodel-SRO ile tedavi edilirse, en düşük etkili doz kullanılmalıdır. Bu, luteal fonksiyonun bozulduğu sonuç ile prolaktin normal seviyelerin altında bastırılmasını önlemek içindir.

Parlodel SRO'yu daha uzun süre alan kadınlar için tercihen servikal ve endometriyal sitoloji içeren bir jinekolojik inceleme önerilmektedir. Menopoz sonrası kadınlar için altı aylık bir değerlendirme ve düzenli menstruasyonlu kadınlar için yıllık bir değerlendirme önerilmektedir.

Bazı gastrointestinal kanama ve mide ülseri vakaları bildirilmiştir. Bu durumda, Parlodel-SRO geri çekilmelidir. Mide ülseri öyküsü olan hastalar tedavi sırasında yakından izlenmelidir.

Kan basıncını düşürücü reaksiyonlar tedavinin ilk günlerinde zaman zaman meydana geldiğinden ve uyanıklığın azalmasına neden olabileceğinden, araç sürerken veya makine kullanırken özel dikkat gösterilmelidir.

Parlodel SRO hastalarında, özellikle uzun süreli ve yüksek doz tedavisinde plevral ve perikardiyal efüzyonlar, plevral ve pulmoner fibroz ve konstitütif perikardit bildirilmiştir. Açıklanamayan pleuropulmoner bozuklukları olan hastalar iyice incelenmeli ve Parlodel SRO tedavisinin kesilmesi düşünülmelidir.

Parlodel SRO'lu bazı hastalarda, özellikle uzun süreli ve yüksek doz tedavisinde retroperitoneal fibroz bildirilmiştir. Retroperitoneal fibrozun erken geri dönüşümlü tespitini sağlamak için, tezahürlerini gözlemlemeniz önerilir (ör. sırt ağrısı, alt ekstremitelerin ödemi, böbrek fonksiyon bozukluğu). Retroperitondaki fibrotik değişiklikler teşhis edilir veya şüphelenilirse parlodel SRO ilaçları kesilmelidir.

Belirtileri ve semptomları üzerine

dispne, nefes darlığı, kalıcı öksürük veya göğüs ağrısı gibi pleuropulmoner hastalıklar

Perikard fibrozu vakaları olarak kalp yetmezliği genellikle kendilerini kalp yetmezliği olarak gösterir. Bu tür semptomlar ortaya çıkarsa, daralma perikarditi hariç tutulmalıdır.

Fibrotik bir bozukluğun teşhisini desteklemek için gerekirse eritrosit sedimantasyon hızı, göğüs röntgeni ve serum kreatinin ölçümleri gibi uygun muayeneler yapılmalıdır. Tedaviye başlamadan önce eritrosit sedimantasyon hızı veya diğer enflamatuar belirteçler, akciğer fonksiyonu / göğüs röntgeni ve böbrek fonksiyonlarının ilk muayenelerinin yapılması da uygundur.

Bu bozukluklar sinsi olabilir ve Parlodel SRO alırken hastalar ilerleyici fibrotik bozuklukların belirtileri açısından düzenli ve dikkatli bir şekilde izlenmelidir. Fibrotik veya serozal inflamatuar değişiklikler teşhis edilirse veya şüphelenilirse parlodel SRO geri çekilmelidir.

Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu ile nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Dürtü kontrol bozuklukları

Hastalar nabız kontrol bozukluklarının gelişimi açısından düzenli olarak izlenmelidir. Hastalara ve bakıcılara, Parlodel SRO dahil dopamin agonistleri ile tedavi edilen hastalarda patolojik kumar oynama, artmış libido, hiperseksüalite, kompulsif harcama veya satın alma, yemek yeme ve kompulsif yeme gibi nabız kontrol bozukluklarının davranışsal semptomlarının ortaya çıkabileceği bildirilmelidir .. Bu tür semptomlar geliştiğinde dozun azaltılması / dozun kesilmesi düşünülmelidir.

Çocuklar ve ergenler (7-17 yaş)

Bromokriptin, 7 yaş ve üstü hastalarda prolaktinom ve gigantizmi (akromegali) tedavi etmek için kullanılmıştır ve vaka serileri literatürde belgelenmiştir. 7 yaşın altındaki pediatrik hastalarda bromokriptin kullanımı için sadece birkaç veri mevcuttur. Güvenlik verileri özellikle uzun vadede sınırlıdır. Reçete pediatrik endokrinologlarla sınırlıdır.

Daha yaşlı

Parlodel-SRO için yapılan klinik çalışmalar, yaşlı insanların genç deneklerden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bununla birlikte, pazarlama sonrası advers olaylar da dahil olmak üzere bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasında farklı reaksiyonlar veya toleranslar bulamamıştır.

Parlodel SRO geliri alan yaşlı hastalarda etkinlik veya advers reaksiyon profilinde herhangi bir değişiklik gözlenmese de, bazı yaşlılarda daha fazla duyarlılık kategorik olarak dışlanamaz. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında azalma sıklığını ve bu popülasyondaki eşlik eden hastalığı veya diğer ilaç tedavisini yansıtan dikkatli olmalıdır.

Bazı hastalarda tedavinin ilk günlerinde hipotansif reaksiyonlar yıkıcı olabilir ve araç veya makine kullanırken özel dikkat gösterilmelidir.

Bromokriptin ile tedavi edilen ve uyku hali ve / veya ani uyku atakları ile karşı karşıya olan hastalara, uyanıklığın ciddi yaralanma veya ölüm riski altında olduğu faaliyetlerde bulunmamaları veya katılmamaları talimatı verilmelidir (Z.).

Yan etkiler, dozun kademeli olarak sokulması veya dozun azaltılması, ardından daha kademeli bir titrasyon ile en aza indirilebilir. Gerekirse, ilk bulantı ve / veya kusma, bir yemek sırasında Parlodel-SRO alınarak ve Parlodel-SRO uygulanmadan en az bir saat önce birkaç gün boyunca Domperidon gibi periferik bir dopaminantagonist alınarak azaltılabilir.

Yan etkiler, aşağıdaki kural kullanılarak en yaygın olan başlık frekansı altında sınıflandırılır: çok yaygın (> 1/10); Yaygın (> 1/100, <1/10); olağandışı (> 1/1, 000, <1/100); nadir (> 1 / 10.000, <1/00), çok nadir.

Sinir sistemi bozuklukları

Yaygın: Baş ağrısı, uyuşukluk

Yaygın olmayan: Baş dönmesi, diskinezi

Seyrek: uyku hali, parestezi

Çok seyrek: aşırı gündüz uyku hali ve ani uyku

Psikiyatrik bozukluklar

Yaygın olmayan: Karışıklık, psikomotor uyarılma, halüsinasyonlar

Seyrek: Psikotik bozukluklar, uykusuzluk

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: mide bulantısı, kabızlık

Yaygın olmayan: kusma, ağız kuruluğu

Seyrek: ishal, karın ağrısı, retroperitoneal fibroz, gastrointestinal ülser, gastrointestinal kanama

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: ortostatik hipotansiyon içeren hipotansiyon (çok nadir durumlarda çökmeye neden olabilir)

Çok seyrek: Soğuktan dolayı parmak ve ayak parmaklarının geri dönüşümlü solgunluğu (özellikle Raynaud fenomeni öyküsü olan hastalarda)

Kalp hastalığı

Seyrek: taşikardi, bradikardi, aritmi

Çok seyrek: Kalp kapakçıklarının iltihabı (geğirme dahil) ve ilgili bozukluklar (perikardit ve perikardiyal efüzyon).

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın: burun tıkanıklığı

Seyrek: Plevral efüzyon, plevral ve pulmoner fibroz, plörit, dispneoa

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları

Yaygın olmayan: bacak krampları

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Alerjik cilt reaksiyonları, saç dökülmesi

Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar

Yaygın olmayan: Yorgunluk

Seyrek: Periferik ödem

Çok seyrek: Parlodel SRO geri çekildiğinde malign nöroleptik sendroma benzer bir sendrom bildirilmiştir.

Göz bozuklukları

Seyrek: Görme sorunları, görme sorunları

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Seyrek: Kulak çınlaması

Postpartal kadınlar

Nedensel ilişki belirsiz olmasına rağmen, yüksek tansiyon, miyokard enfarktüsü, kramplar, inme veya zihinsel bozukluklar gibi ciddi advers olaylar bildirilmiştir (emzirmeyi önlemek için Parlodel SRO ile tedavi edilen doğum sonrası kadınlar).).

Nabız kontrol bozuklukları

Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir.

Belirti ve bulgular

Parlodel SRO ile aşırı dozun, dopaminerjik reseptörlerin aşırı uyarılmasından kaynaklanabilecek kusma ve diğer semptomlarla sonuçlanması muhtemeldir ve bulantı, baş dönmesi, hipotansiyon, hipotansiyon sonrası, taşikardi, uyku hali, uyuşukluk, uyuşukluk, konfüzyon ve halüsinasyonları içerebilir. Emilmeyen materyali çıkarmak ve gerekirse kan basıncını korumak için genel destekleyici önlemler alınmalıdır.

Parlodel SRO'yu yanlışlıkla alan çocuklardan izole raporlar alınmıştır. Kusma, uyuşukluk ve ateş olumsuz olaylar olarak bildirilmiştir. Hastalar birkaç saat içinde veya semptomatik tedaviden sonra kendiliğinden iyileşti.

Doz aşımı yönetimi

Doz aşımı durumunda, aktif karbon uygulaması önerilir ve çok kısa bir süre alınırsa mide lavajı düşünülebilir.

Akut zehirlenmenin tedavisi semptomatiktir; Metoklopramid, kusma veya halüsinasyonların tedavisi için endike olabilir.

Farmakoterapötik grup: Dopamin agonistleri ATC kodu N04B C01), prolaktin inhibitörü (ATC kodu G02C B01)

Parlodel-SRO, aktif bileşen bromokriptin, prolaktin sekresyonunun bir inhibitörü ve dopamin reseptörlerinin bir uyarıcısıdır. Parlodel-SRO uygulama alanları endokrinolojik ve nörolojik endikasyonlara ayrılmıştır. Farmakolojik detaylar her endikasyon altında tartışılmaktadır.

Endokrinolojik Endikasyonları

Parlodel-SRO, diğer hipofiz hormonlarının normal seviyelerini etkilemeden hipofiz hormonu prolaktin ön salgılanmasını inhibe eder. Bununla birlikte, Parlodel-SRO akromegali olan hastalarda artan büyüme hormonu seviyelerini (GH) azaltabilir. Bu etkiler dopamin reseptörlerinin uyarılmasından kaynaklanmaktadır.

Puerperiumda, puerperium laktasyonunu başlatmak ve sürdürmek için prolaktin gereklidir. Diğer zamanlarda, artan prolaktin sekresyonu patolojik laktasyona (galaktorre) ve / veya yumurtlama ve menstrüasyon bozukluklarına yol açar.

Prolaktin sekresyonunun spesifik bir inhibitörü olarak Parlodel-SRO, fizyolojik laktasyonu önlemek veya bastırmak ve prolaktin kaynaklı patolojik durumları tedavi etmek için kullanılabilir. Amenore ve / veya anovülasyonda (galaktore ile veya galaktore olmadan), Parlodel-SRO adet döngülerini ve yumurtlamayı geri kazanmak için kullanılabilir.

Laktasyon supresyonu sırasında sıvı alımını kısıtlama gibi alınan olağan önlemler Parlodel-SRO için gerekli değildir. Ek olarak, Parlodel-SRO uterusun puerperal involyonunu etkilemez ve tromboembolizm riskini arttırmaz.

Parlodel SRO'nun büyümeyi durdurduğu veya prolaktin salgılayan hipofiz adenomlarının (prolaktinomlar) boyutunu azalttığı gösterilmiştir.

Akromegal hastalarda Parlodel - SRO - büyüme hormonu ve prolaktin plazma seviyelerini düşürmenin yanı sıra klinik semptomlar ve glikoz toleransı üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir.

Parlodel-SRO, normal bir LH sekresyonu paternini geri yükleyerek polikistik over sendromunun klinik semptomlarını iyileştirir.

Nörolojik endikasyonlar

Dopaminerjik aktivitesi nedeniyle, Parlodel-SRO, normalde endokrinolojik endikasyonlardan daha yüksek dozlarda spesifik bir nigrostriatal dopamin eksikliği ile karakterize edilen Parkinson hastalığının tedavisinde etkilidir. Dopamin reseptörlerinin Parlodel-SRO tarafından uyarılması, bu durumda striatum içindeki nörokimyasal dengeyi eski haline getirebilir.

Klinik olarak, Parlodel SRO titremesi, sertlik, bradikinezi ve diğer Parkinson semptomları hastalığın tüm aşamalarında düzelir. Terapötik etki genellikle yıllarca sürer (daha önce, sekiz yıla kadar tedavi edilen hastalarda iyi sonuçlar bildirilmiştir). Parlodel-SRO, tek başına veya - hem erken hem de ileri aşamalarda - diğer anti-Parkinson ilaçlarıyla kombinasyon halinde uygulanabilir. Levodopa tedavisi ile kombinasyon, genellikle levodopa dozunda bir azalmaya izin veren artmış bir Parkinson karşıtı etkiye yol açar. Parlodel-SRO, anormal istemsiz hareketler (koreoatoid dykinesia ve / veya ağrılı distoni), doz sonu başarısızlığı ve "açık" fenomen sergisi gibi kötüleşen terapötik veya komplikasyonlara yanıt veren levodopa tedavisi olan hastalara özel faydalar sunar.

Parlodel-SRO, Parkinson hastalarında yaygın olarak görülen depresif semptomları iyileştirir. Bunun nedeni, endojen veya psikojenik depresyonu olan Parkinson dışı hastalarda kontrollü çalışmalarla gösterilen doğal antidepresan özelliklerinden kaynaklanmaktadır.

Oral uygulamadan sonra parlodel SRO (bromokriptin) hızlı ve iyi emilir. En yüksek plazma seviyelerine 1-3 saat içinde ulaşılır. 5 mg bromokriptin oral dozu C'ye yol açar_Maks 0.465 ng / ml'den. Prolaktin düşürücü etki, yutulduktan 1-2 saat sonra ortaya çıkar, yaklaşık 5 saat içinde maksimum değerine ulaşır ve 8-12 saat sürer.

Parlodel SRO büyük ölçüde metabolize olur. Plazmada eliminasyon yarılanma ömrü ana ilaç için 3-4 saat ve inaktif metabolitler için 50 saattir. İlaçlı anne ve metabolitleri de karaciğere tamamen atılır, sadece% 6'sı böbreğe atılır. Parlodel-SRO plazma proteinlerine% 96 oranında bağlanır.

Parlodel-SRO'nun farmakokinetik özelliklerinin ve tolere edilebilirliğinin ileri yaştan doğrudan etkilendiğine dair bir kanıt yoktur. Bununla birlikte, karaciğer yetmezliği olan hastalarda eliminasyon oranı gecikebilir ve doz ayarlaması gerektiren plazma seviyesi artabilir.

Biyotransformasyon

Bromokriptin, karmaşık metabolit profillerine yansıyan karaciğerdeki ilk geçişte ve ilacın idrar ve dışkıda neredeyse tamamen yokluğunda kapsamlı biyotransformasyona uğrar. Ana metabolik yol olan siklopeptidin prolinringinde CYP3A ve hidroksilasyonlar için yüksek bir afinite gösterir. Bu nedenle CYP3A4 için inhibitörlerin ve / veya güçlü substratların bromokriptin klerensini inhibe etmesi ve artan aynaya yol açması beklenir. Bromokriptin ayrıca hesaplanan IC50 değeri 1.69 uM olan güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür. Bununla birlikte, hastalarda düşük terapötik serbest bromokriptin konsantrasyonları göz önüne alındığında, klerensi CYP3A4'e aracılık eden ikinci bir ilacın metabolizmasında önemli bir değişiklik beklenmemelidir.

Parlodel SRO (bromokriptin) için klinik öncesi veriler, tek ve tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, mutajenite, kanserojen potansiyel veya üreme toksisitesi üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir risk göstermemektedir.

Endometriyal karsinomlar sadece yüksek doz klinik öncesi sıçan çalışmalarında gözlenmiştir. Test hayvanlarının bromokriptin farmakolojik aktivitesine türe özgü duyarlılığından kaynaklandığı düşünülmektedir.

Klinik öncesi çalışmalardaki diğer etkiler sadece maksimum insan maruziyetinin ötesinde yeterli görülen ve klinik kullanım için çok az anlamlı olan maruziyetlerde gözlenmiştir.

Hayır

Özel bir gereklilik yok.