Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 19.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Depresyon (dahil. alarm varsa), nüksetmenin tedavisi ve önlenmesi.
Depresyon (önleme ve tedavi).
Anksiyete belirtileri eşliğinde depresyon da dahil olmak üzere çeşitli etiyolojilerin depresyonlarının tedavisi.
Depresyon tedavisi ve nüksetmeyi önleme.
İçeride, yerken. Her kapsül bütünüyle yutulmalı ve sıvı ile yıkanmalıdır. Kapsüller bölünemez, ezilemez, çiğnenemez veya suya yerleştirilemez. Günlük doz, her seferinde yaklaşık aynı anda bir randevuda (sabah veya akşam) alınmalıdır.
Depresyon. Önerilen başlangıç dozu günde 75 mg'dır.
Doktora göre, daha yüksek bir doza ihtiyaç duyulursa (ağır depresif bozukluk veya yatarak tedavi gerektiren diğer durumlar), günde bir kez hemen 150 mg atayabilirsiniz. Daha sonra, günlük doz, istenen terapötik etki elde edilene kadar 2 hafta veya daha fazla (ancak 4 günden fazla olmamak üzere) aralıklarla 75 mg artırılabilir. Maksimum günlük doz 350 mg'dır.
Gerekli terapötik etkiyi elde ettikten sonra, günlük doz yavaş yavaş minimum etkili seviyeye düşürülebilir.
Tedaviyi ve nüksetmeyi önleme Depresyon tedavisi en az 6 ay sürmelidir. Stabilize edici tedavinin yanı sıra nüksetmenin veya yeni depresyon ataklarının önlenmesi için tedavi ile, etkili olduğu gösterilen dozlar genellikle kullanılır. Doktor düzenli olarak (en az 3 ayda bir) Olwexya ile uzun süreli tedavinin etkinliğini izlemelidir.®.
Olwexya tabletlerinden hasta transferi® Olwexya alan hastalar.® tabletler şeklinde, ilaca günde 1 kez eşdeğer bir doz atanarak pulonlu kapsüller şeklinde transfer edebilirsiniz. Bununla birlikte, bireysel doz ayarlaması gerekebilir.
Böbrek yetmezliği. Hafif böbrek yetmezliği (SCF 30 ml / dakikadan fazla) ile ölçüm modu düzeltmesi gerekli değildir. Orta derecede böbrek yetmezliği (SCF 10-30 ml / dak) ile doz% 50 azaltılmalıdır. T uzaması nedeniyle1/2 Venlafaksin ve EFA, bu tür hastalar günde bir kez tüm dozu almalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği (10 ml / dakikadan az SKF) için venlafaksin kullanılması önerilmez, çünkü bu tedaviye ilişkin güvenilir veriler mevcut değildir. Hemodiyaliz hastaları, hemodiyaliz tamamlandıktan sonra normal günlük venlafaksin dozunun% 50'sini alabilirler.
Pediatrik başarısızlık. Hafif karaciğer yetmezliği (14 c'den az PV) ile ölçüm rejimi düzeltmesi gerekli değildir. Orta derecede karaciğer yetmezliği (14 ila 18 c PV) ile doz% 50 azaltılmalıdır. Şiddetli karaciğer yetmezliği için venlafaksin kullanılması önerilmez, çünkü bu tür tedaviyle ilgili güvenilir veriler mevcut değildir.
Yaşlı hastalar. Hastanın sadece yaşlılık yaşı bir doz değişikliği gerektirmez, ancak (diğer ilaçların atanmasında olduğu gibi) yaşlı hastaların tedavisinde, örneğin böbrek fonksiyon bozukluğu olasılığı ile bağlantılı olarak dikkatli olunması gerekir. En küçük etkili doz uygulanmalıdır. Doz arttığında, hasta dikkatli tıbbi gözetim altında olmalıdır.
Çocuklar ve ergenler (18 yaş altı). 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kron kullanımının güvenliği ve verimliliği belirlenmemiştir.
Olwexya'nın iptali® Diğer antidepresanlarda olduğu gibi, korlofaksin alımının (özellikle yüksek dozların) keskin bir şekilde iptal edilmesi iptal semptomlarına neden olabilir (bkz. “Teminat eylemleri” ve “Özel talimatlar”). Bu nedenle, ilacın tamamen kaldırılmasından önce, kademeli bir dozun azaltılması önerilir. 6 haftadan fazla yüksek dozlar kullanılmışsa, dozların en az 2 hafta azaltılması önerilir. Dozu azaltmak için gereken süre doza, tedavinin süresine ve hastanın reaksiyonlarına bağlıdır.
İçeride, yemek yerken, tercihen aynı zamanda, çiğneme ve içme sıvısı olmadan.
Önerilen başlangıç dozu günde 2 dozda 75 mg'dır (günde 2 kez 37.5 mg). Tolerans ve verimliliğe bağlı olarak, doz yavaş yavaş 150 mg / güne çıkarılabilir. Gerekirse, doz 225 mg / güne çıkarılır. Dozda 75 mg / gün artış, klinik gereklilik durumunda, semptomların ciddiyeti nedeniyle, daha kısa sürede bir doz artışı, ancak en az 4 gün mümkün olduğunda, 2 hafta veya daha fazla aralıklarla yapılabilir. . Daha yüksek dozlar (2-3 dozda maksimum günlük 375 mg / gün dozuna kadar) hastaların yatarak izlenmesini gerektirir. Gerekli terapötik etkiyi elde ettikten sonra, günlük doz yavaş yavaş minimum etkili seviyeye düşürülebilir.
Tedaviyi ve nüksetmeyi önleme. Destek tedavisi 6 ay veya daha fazla sürebilir. Depresyondaki bir bölümün tedavisi için minimum etkili dozlar reçete edilir.
Böbrek yetmezliği. Hafif böbrek yetmezliği (SCF> 30 ml / dak) ile ölçüm modu düzeltmesi gerekli değildir. Orta derecede böbrek yetmezliği (SCF 10-30 ml / dak) ile doz% 25-50 azaltılmalıdır. T uzaması nedeniyle1/2 Bu tür hastalar için vollafaksin ve aktif metaboliti (EFA) günde bir kez tüm dozu almalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği (SKF <10 ml / dak) için venlafaksin kullanılması önerilmez, çünkü bu tedaviye ilişkin güvenilir veriler mevcut değildir. Hemodiyaliz ile günlük doz% 50 azaltılmalı, ilaç hemodiyaliz seansının bitiminden sonra alınmalıdır.
Pediatrik başarısızlık. Hafif karaciğer yetmezliği (PV <14 c) ile ölçüm rejimi düzeltmesi gerekli değildir. Orta derecede karaciğer yetmezliği (14 ila 18 c PV) ile günlük doz% 50 veya daha fazla azaltılmalıdır. Şiddetli karaciğer yetmezliği için venlafaksin kullanılması önerilmez, çünkü bu tür tedaviyle ilgili güvenilir veriler mevcut değildir.
Yaşlı hastalar. Akut ve kronik hastalıkların yokluğunda hastanın yaşlılığı doz değişikliği gerektirmez, ancak (diğer ilaçların reçetesinde olduğu gibi) yaşlı hastaların tedavisinde dikkatli olunması gerekir. Yaşlı hastalar en az etkili dozu kullanmalıdır. Doz arttığında, hasta dikkatli tıbbi gözetim altında olmalıdır.
İlacı iptal et
İlacın kaldırılmasıyla ilişkili riski en aza indirmek için ilacın alınmasının kesilmesi kademeli olarak yapılmalıdır. 6 hafta veya daha uzun süre tedavi görürken, ilacın kademeli olarak geri çekilme süresi en az 2 hafta olmalı ve hastanın dozuna, tedavi süresine ve bireysel özelliklerine bağlı olmalıdır.
İçeride, yemek yerken, tercihen aynı zamanda, çiğnemeden ve sıvı ile içmeden.
Depresyon tedavisi için önerilen başlangıç Olwexya dozu® - Günde 2 kez 37.5 mg. Birkaç haftalık tedaviden sonra önemli bir iyileşme olmazsa, doz günde 2 kez 150 mg / gün - 75 mg'a çıkarılabilir.
İlacın şiddetli depresif bozukluğu veya yatarak tedavi gerektiren diğer durumları olan daha yüksek bir dozda kullanılması gerekiyorsa, derhal günde 2 kez 75 mg atayabilirsiniz. Bundan sonra, günlük doz, istenen terapötik etki elde edilene kadar her 2-3 günde bir 75 mg artırılabilir. Günlük maksimum Olwexya dozu® 375 mg'dır. Gerekli terapötik etkiyi elde ettikten sonra, günlük doz yavaş yavaş minimum etkili seviyeye düşürülebilir.
Destek tedavisi 6 ay veya daha uzun sürer. İlaç, depresif bir bölümün tedavisinde kullanılan minimum etkili dozda reçete edilir.
Hafif şiddette böbrek yetmezliği (30 ml / dakikadan fazla fincanüler filtrasyon oranı) ile ölçüm modu düzeltmesi gerekli değildir.
Orta şiddette böbrek yetmezliği (kupüler filtrasyon hızı 10-30 ml / dak) ile doz% 25-50 azaltılmalıdır. T uzaması nedeniyle1/2 Vollafaksin ve bu tür hastalara aktif metaboliti günde bir kez tüm doz alınmalıdır.
Şiddetli derecede böbrek yetmezliği ile (10 ml / dakikadan daha az filtreleme hızı), Olwexya kullanımı® tavsiye edilmez, çünkü bu tür bir tedavinin deneyimi sınırlıdır.
Hemodiyaliz hastaları, hemodiyaliz tamamlandıktan sonra normal günlük venlafaksin dozunun% 50'sini alabilirler.
Hafif karaciğer yetmezliği (14 c'den az PV) ile ölçüm rejimi düzeltmesi gerekli değildir.
Orta derecede karaciğer yetmezliği (14 ila 18 c PV) ile doz% 50 azaltılmalıdır.
Şiddetli karaciğer yetmezliği ile Olwexya kullanımı® tavsiye edilmez, çünkü bu tür bir tedavinin deneyimi sınırlıdır.
Yaşlı hastalar doz düzeltmesine ihtiyaç duymazlar, ancak (diğer ilaçların reçetesinde olduğu gibi) tedavide, örneğin böbrek fonksiyon bozukluğu olasılığı ile bağlantılı olarak dikkatli olunmalıdır. Bu nedenle, yaşlı hastalarda ilacın en küçük etkili dozu kullanılmalıdır; dozu arttırmak gerekirse, dikkatli tıbbi gözetim gösterilir.
Olwexya'yı almanın sona ermesi®
Tedavinin sonunda, dozun kademeli olarak azaltılması önerilir. 75 mg veya daha yüksek bir dozda, 7 gün veya daha yüksek bir oranda kullanıldığında, ilaç en az bir hafta boyunca iptal edilir ve doz yavaş yavaş azaltılır. 6 haftadan fazla bir seyirle yüksek dozlarda kullanıldığında, ilacın tamamen kesilmesi için gereken süre en az 2 haftadır. Olwexya'nın kaldırılması sırasında nüks belirtilerinin ortaya çıkması® ilacın başlangıç dozunun atanmasını veya daha kademeli ve uzun süreli bir azalmayı gerektirir.
İçeride, çiğnemeden, sıvı içmeden, tercihen aynı zamanda, yemek yerken.
Önerilen başlangıç dozu günde 2 dozda (her biri 37.5 mg) 75 mg'dır. Orta derecede depresyon için önerilen doz 3 dozda 225 mg / gündür. Gerekirse, dozaj en az 4 günlük aralıklarla 75 mg / gün artırılabilir. Birkaç haftalık tedaviden sonra önemli bir iyileşme olmazsa, günlük doz 150 mg'a (günde 2 × 75 mg) yükseltilebilir. Doktora göre, daha yüksek bir doza ihtiyaç duyulursa (ağır depresif bozukluk veya yatarak tedavi gerektiren diğer durumlar), hemen iki dozda (günde 2 × 75 mg) 150 mg atayabilirsiniz. Bundan sonra, günlük doz, istenen terapötik etki elde edilene kadar her 2-3 günde bir 75 mg artırılabilir. Ephevelon'un maksimum günlük dozu 375 mg'dır. Gerekli terapötik etkiyi elde ettikten sonra, günlük doz yavaş yavaş minimum etkili seviyeye düşürülebilir.
Terapiyi ve nüksetmeyi önleme: destekleyici tedavi 6 ay veya daha fazla sürebilir. Depresyondaki bir bölümün tedavisi için minimum etkili dozlar reçete edilir.
Böbrek yetmezliği: hafif böbrek yetmezliği (30 ml / dakikadan fazla kaynatma filtreleme hızı (SKF)) ile ölçüm modu düzeltmesi gerekli değildir. Orta derecede böbrek yetmezliği (SKF - 10-30 ml / dak) ile doz% 25-50 azaltılmalıdır. Korollafaksinin ve aktif metabolitinin (EFA) yarılanma ömrünün uzaması nedeniyle, bu hastalar tüm dozu günde bir kez almalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği (10 ml / dakikadan az SKF) için venlafaksin kullanılması önerilmez, çünkü bu tedaviye ilişkin güvenilir veriler mevcut değildir. Hemodiyaliz hastaları, hemodiyaliz tamamlandıktan sonra normal günlük venlafaksin dozunun% 50'sini alabilirler.
Pediatrik yetmezlik: hafif karaciğer yetmezliği (protrombin zamanı (PV) 14 c'den az) ile dozlama modu düzeltmesi gerekli değildir. Orta derecede karaciğer yetmezliği (14 ila 18 c PV) ile doz% 50 azaltılmalıdır. Şiddetli karaciğer yetmezliği için venlafaksin kullanılması önerilmez, çünkü bu tür tedaviyle ilgili güvenilir veriler mevcut değildir.
Yaşlı hastalar : sadece hastanın yaşlılığı doz değişikliği gerektirmez, ancak (diğer ilaçların atanmasında olduğu gibi) yaşlı hastaların tedavisinde, örneğin böbrek fonksiyon bozukluğu olasılığı ile bağlantılı olarak dikkatli olunması gerekir. En küçük etkili doz uygulanmalıdır. Doz arttığında, hasta dikkatli tıbbi gözetim altında olmalıdır.
İlacı almayı bırak: Efevelon ilacının sonunda, ilacın dozajını en az 1 hafta boyunca yavaş yavaş azaltmanız ve ilacın kaldırılmasıyla ilişkili riski en aza indirmek için hastanın durumunu izlemeniz önerilir (bkz. altında).
İlacın almayı tamamen durdurmak için gereken süre, dozajına, tedavi süresinin süresine ve hastanın bireysel özelliklerine bağlıdır.
ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı (bkz. ayrıca “Etkileşim”);
böbreklerin ve / veya karaciğerin ciddi bozulmuş fonksiyonu (kupüler filtrasyon hızı (SKF) 10 ml / dakikadan az, PV 18 saniyeden fazla);
18 yaşına kadar yaş (bu yaş grubu için güvenlik ve etkinlik kanıtlanmamıştır);
hamilelik veya varsayılan hamilelik;
emzirme dönemi (kontrollü araştırmadan yeterli veri yok).
Dikkatle: son zamanlarda miyokard enfarktüsü, kararsız angina pektoris, kalp yetmezliği, koroner arter hastalığı, EKG değişiklikleri, h. QT aralığının uzaması, elektrolit dengesizliği, arteriyel hipertansiyon, taşikardi, anamnez krampları, göz içi hipertansiyonu, kapalı açılı glokom, anamnezdeki manik durumlar, cilt ve mukoza zarından kanamaya yatkınlık ve başlangıçta vücut ağırlığının azalması.
korollafaksine veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık;
MAO inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım (bkz. "Etkileşim");
böbreklerin ve / veya karaciğerin ciddi bozulmuş fonksiyonu (SKF <10 ml / dak);
gebelik;
emzirme dönemi;
18 yaşın altındaki çocukluk.
Dikkatle: son zamanlarda miyokard enfarktüsü geçirdi; kararsız angina pektoris; taşikardi; anamnezde konvülsif sendrom; GİB artışı; kapalı açılı glokom; anamnezde manik durumlar; cilt kapaklarından ve mukoza zarından kanamaya yatkınlık; başlangıçta vücut ağırlığını düşürdü.
venlafaksinin ve ilacın diğer bileşenlerinin bireysel intoleransı;
MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı (bkz. "Etkileşim");
şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu (Cl kreatinin <10 ml / dak) ve / veya karaciğer;
18 yaşına kadar;
gebelik;
emzirme dönemi.
Dikkatle: yakın zamanda miyokard enfarktüsü, kararsız anjina pektoris; arteriyel hipertansiyon; taşikardi; anamnezde konvülsif sendrom; göz içi basıncını arttırmak, kapalı açılı glokom; anamnezde manik durumlar; hiponatremi; hipovolemi; dehidrasyon; eşzamanlı diüretik alımı; intihar eğilimleri.
aşırı duyarlılık;
MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı (bkz. ayrıca "Etkileşim" bölümü);
böbreklerin ve / veya karaciğerin ciddi bozulmuş fonksiyonu (kulüp filtrasyon hızı 10 ml / dakikadan az);
18 yaşına kadar yaş (bu yaş grubu için güvenlik ve etkinlik kanıtlanmamıştır);
yerleşik hamilelik veya hamilelik şüphesi;
emzirme dönemi.
Dikkatli:
son zamanlarda miyokard enfarktüsü, kararsız angina pektoris;
arteriyel hipertansiyon;
taşikardi;
tarihte konvulsif sendrom;
göz içi basıncında artış, kapalı açılı glokom;
tarihte manik durumlar;
deriden ve mukoza zarından kanamaya yatkınlık;
başlangıçta vücut ağırlığını azalttı.
Aşağıda listelenen yan etkilerin çoğu doza bağımlıdır. Uzun süreli tedavi ile, bu etkilerin çoğunun şiddeti ve sıklığı azalır ve tedaviyi iptal etmeye gerek yoktur.
Frekansı azaltmak için: genellikle - <1/10 ve> 1/100; seyrek olarak - <1/100 ve> 1/1000; nadiren - <1/1000; çok nadiren - <1/10000.
Genel belirtiler : halsizlik, yorgunluk, baş ağrısı, karın ağrısı, titreme, ateş.
LCD'nin yanından: iştah azalması, kabızlık, bulantı, kusma, ağız kuruluğu; seyrek olarak - bruksizm, hepatik enzimlerin aktivitesinde geri dönüşümlü bir artış; nadiren - gastrointestinal kanama; çok nadiren - pankreatit.
Sinir sisteminin yanından: baş dönmesi, uykusuzluk, heyecan, uyuşukluk; sık sık - olağandışı rüyalar, anksiyete, karışık bir bilinç durumu, artmış kas tonusu, parestezi, titreme; seyrek olarak - ilgisizlik, halüsinasyon, miyoklon; nadiren - ataksi, konuşma bozuklukları, h. dizartri, mani veya hipomani (bkz. “Özel talimatlar”), nöroleptik malign sendroma benzeyen belirtiler, konvülsif nöbetler (bkz. “Özel talimatlar”), serotonerjik sendrom; çok nadiren - saçmalık, ekstrapiramit bozuklukları, h. diskinezi ve distoni, geç diskinezi, psikomotor uyarılma / akatya (bkz. "Özel talimatlar").
MSS'nin yanından: arteriyel hipertansiyon, kan damarı genişlemesi (kan gelgitleri), kalp çarpıntısı; seyrek olarak - ortostatik hipotansiyon, bayılma, taşikardi; çok nadiren - "pirüet" tipine göre aritmi, QT aralığının uzaması, ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon.
Duyuların yanından: konaklama bozuklukları, midriazis, görme bozukluğu, kulak çınlaması; seyrek olarak - tat ihlali.
Kan oluşturma sisteminin yanından: seyrek olarak - ciltte kanamalar (ekhimozlar) ve mukoza zarları; nadiren - trombositopeni, kanama süresinin uzaması; çok nadiren - agranülositoz, aplastik anemi, nötropeni, kabuk tedavisi.
Cildin yanından: terleme, cilt kaşıntısı ve döküntü; seyrek olarak - ışığa duyarlılık reaksiyonları, anjiyonörotik şişme, makülo-papula döküntüleri, ürtiker; nadiren - alopesi, multiform eritem, Stevens-Johnson sendromu.
Genitoüriner sistemden: boşalma, ereksiyon, anorgasmi; seyrek olarak - libidoda azalma, adet döngüsünün ihlali, menoraji, idrarda gecikme; nadiren - galaktore.
Metabolik taraftan: kan serumu kolesterolünün arttırılması, vücut ağırlığının azaltılması; seyrek olarak - hiponatremi, ADG yetersiz sekresyon sendromu, karaciğer fonksiyonunun bozulmuş laboratuvar örnekleri; nadiren - hepatit; çok nadiren - prolaktin seviyesinde bir artış.
Tahrik sistemi: artralji, kas ağrısı; çok nadiren - rabdomiyoliz.
Çocuklarda aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir: karın ağrısı, göğüs ağrısı, taşikardi, gıda terk, vücut ağırlığı kaybı, kabızlık, bulantı, ekimoz, burun kanaması, midriyazis, kas ağrısı, baş dönmesi, duygusal değişkenlik, titreme, düşmanlık ve intihar düşünceleri.
Korlofaxinin keskin bir şekilde iptal edilmesinden veya dozunda bir düşüşten sonra: yorgunluk, uyuşukluk, baş ağrısı, bulantı, kusma, anoreksiya, ağız kuruluğu, baş dönmesi, ishal, uykusuzluk, kaygı, kaygı, yönelim bozukluğu, hipomani, macun, terleme. Bu semptomlar genellikle hafif eksprese edilir ve tedavi edilmez. Bu semptomların olasılığı nedeniyle, özellikle yüksek dozlar aldıktan sonra ilacın dozunu (diğer herhangi bir antidepresan gibi) yavaş yavaş azaltmak çok önemlidir. Dozu azaltmak için gereken süre, doza, tedavinin süresine ve hastanın bireysel duyarlılığına bağlıdır.
Yan etkilerin sıklığı: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100 ila <1/10; seyrek olarak - ≥1 / 1000 ila <1/100; nadiren - ≥1 / 10000 ila <1/1000; çok nadiren - <1/10000; gerçek zamanlı reaksiyon verisi yok.
Genel belirtiler : sık sık - halsizlik, artan yorgunluk, titreme; seyrek - Quinke ödemi, ışığa duyarlılık reaksiyonları; frekans ayarlanmadı - anafilaktik reaksiyonlar.
Sinir sisteminin yanından: çok sık — ağız kuruluğu, baş ağrısı; sık — olağandışı rüyalar, libido azalması, baş dönmesi, uykusuzluk, artan uyarılabilirlik, parescia, stupor, karışıklık, duyarsızlaşma, kas tonusunu arttırır, titreme; seyrek — ilgisizlik, ajitasyon, halüsinasyonlar, miyoklon, hareketlerin ve dengenin koordinasyonunun ihlali; nadiren — akatya, psikomotor uyarılma, epileptik nöbetler, manik reaksiyonlar; frekans ayarlanmadı — baş dönmesi, malign nöroleptik sendrom (ZNS) serotonin sendromu, saçmalık, ekstrapiramit reaksiyonları (t.h. distoni ve diskinezi), geç diskinezi, intihar düşünceleri ve davranışları, saldırganlık.
LCD'nin ortak tarafı: çok sık - bulantı; sık sık - iştahta azalma (anoreksiya), kabızlık, kusma; seyrek - bruksizm, ishal; nadiren - hepatit; sıklık ayarlanmadı - pankreatit.
Solunum tarafından: sıklıkla - esneme, bronşit, nefes darlığı; nadiren - interstisyel akciğer hastalıkları (LUL) ve eozinofilik pnömoni, göğüs ağrısı.
MSS'nin yanından: sıklıkla - arteriyel hipertansiyon, cilt hiperemisi; seyrek olarak - postüral hipotansiyon, taşikardi, bayılma; frekans ayarlanmadı - hipotansiyon, QT aralığının uzaması, ventriküler fibrilasyon, ventriküler taşikardi (iki yönlü taşikardi dahil).
Kan oluşturma sisteminin yanından: seyrek olarak - ciltte kanamalar (ekhimozlar), gastrointestinal kanama; sıklık belirlenmedi - mukoza zarında kanamalar, kanama süresinin uzaması, trombositopeni, kandaki patolojik değişiklikler (agranülositoz, aplastik anemi, nötropeni ve pansitopeni dahil).
Metabolik taraftan: genellikle - kan serumundaki X seviyesinde bir artış, vücut ağırlığında bir azalma; seyrek olarak - vücut ağırlığında bir artış; çok nadiren - prolaktin içeriğinde bir artış; frekans belirlenmedi - karaciğer fonksiyonunun laboratuvar örneklerinde bir değişiklik, hepatit, hiponatremi, ADG yetersiz sekresyon sendromu.
Genitoüriner sistemden: sıklıkla - erkeklerde boşalma / orgazm bozuklukları, erektil disfonksiyon (iktidarsızlık), anorgazm, şekil bozukluğu (esas olarak idrara çıkma başlangıcındaki zorluklar), pollakiüri, artan kanama veya artmış düzensiz kanama (menorraji, metraj) ile ilişkili menstrüasyon bozuklukları; olmayan saatler.
Duyuların yanından: sık - konaklama bozuklukları, orta hal, görme bozukluğu; seyrek olarak - bozulmuş tat duyumları, gürültü veya kulak çınlaması; frekans ayarlanmadı - kapalı açılı glokom.
Cildin yanından: çok sık - terleme; seyrek - alopesi, hızlı hareket eden döküntü; frekans ayarlanmadı - multiform eritem, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, kaşıntı, ürtiker.
Kas-iskelet sistemi tarafından: frekans ayarlanmadı - rabdomiyoliz.
Venlafaksin almayı bıraktığınızda, dozu aniden iptal edin veya düşürün, t.n. ile ilgili semptomlar ortaya çıkabilir. yoksunluk sendromu: artan yorgunluk, asteni, baş ağrısı, baş dönmesi, uyku bozuklukları (uyuşukluk veya uykusuzluk, uykuya dalma zorluğu, olağandışı rüyaların ortaya çıkması), hipomani, anksiyete, ajitasyon (artmış sinir uyarılabilirliği ve sinirlilik), karışıklık, pastesi (dah. kendiliğinden oluşan hoş olmayan uyuşma hissi, karıncalanma, yanma, kaz tüyü taraması), artan terleme, ağız kuruluğu, iştah azalması, bulantı, kusma, ishal (bu reaksiyonların çoğu hafif eksprese edilir ve tedavi gerektirmez).
Yan etkiler aşağıdaki frekansa göre sınıflandırılır: çok sık (en az% 10); sıklıkla (en az% 1, ancak% 10'dan az); seyrek olarak (en az% 0.1, ancak% 1'den az); nadiren (en az% 0.01, ancak% 0.1'den az); çok nadiren (tek vakalar dahil% 0.01'den az).
Aşağıda listelenen yan etkilerin çoğu doza bağımlıdır. Uzun süreli tedavi ile şiddetleri ve sıklıkları azalır ve tedaviyi iptal etme ihtiyacı genellikle ortaya çıkmaz.
Sindirim sisteminden: sık sık - iştah, kabızlık, bulantı, kusma, ağız kuruluğu, hazımsızlık, karın ağrısı; seyrek olarak - bruksizm, karaciğer transaminazlarının artan aktivitesi; nadiren - hepatit; bazı durumlarda - pankreatit.
Metabolik taraftan: sıklıkla - kan serumunda kolesterolde bir artış (özellikle uzun süreli uygulamadan veya ilacı yüksek dozlarda aldıktan sonra), vücut ağırlığında bir azalma veya artış; seyrek olarak - hiponatremi, yetersiz ADG sekresyon sendromu; bazı durumlarda, kan plazması prolaktininde bir artış.
MSS'nin yanından: sıklıkla - kan basıncında bir artış, cildin hiperemisi; seyrek olarak - kan basıncında azalma, postüral hipotansiyon, bayılma, aritmi, taşikardi; çok nadiren - pirouet gibi aritmi, QT aralığının uzaması, mide taşikardi, ventriküler fibrilasyon.
Merkezi ve periferik sinir sisteminden: sık — baş dönmesi, asteni, kabus rüyalar, zayıflık, uykusuzluk, uyuşukluk, artan sinir uyarılabilirliği, parescia, stupor, kas hipertonusu, titreme, esnemek, yatıştırıcı etki; seyrek — ilgisizlik, halüsinasyonlar, miyoklon, bayılma; nadiren — kramplar, dengesizlik ve hareket koordinasyonu ile ataksi, konuşma bozukluğu, mani veya hipomani, serotonin sendromu, belirtileri, malign antipsikotik sendromu andırıyor, epileptik nöbetler; bireysel durumlarda — saçmalık, ekstrapiramit bozuklukları, t.h. diskinezi ve distoni, geç diskinezi, psikomotor anksiyete / akatya.
Zihinsel durum tarafından: sıklık belirlenmedi - depresyon, intihar düşüncelerinin ortaya çıkması ve tedavi sırasında ve ilacın kaldırılmasından sonra intihar davranışı.
Kan oluşturma sisteminin ve lenfatik sistemin yanından: seyrek olarak - ciltte kanamalar (ekhimozlar) ve mukoza zarları, trombositopeni, kanama süresinin uzaması, hemorajik sendrom; bazı durumlarda - agranülositoz, aplastik anemi, nötropeni ve kabuk tedavisi.
Üriner sistemin yanından: sık sık - idrara çıkma bozukluğu; seyrek olarak - idrar gecikmesi.
Cinsel sistemin yanından: sıklıkla - libido azalması, ereksiyon bozukluğu ve / veya boşalma, erkeklerde anorgasm, menoraji; seyrek - adet düzensizlikleri, kadınlarda anorgasmi.
Duyuların yanından: sık sık - konaklama, midriaz, görme bozukluğu, gürültü veya kulak çınlaması bozuklukları; seyrek - tadı bozulmuş.
Cildin ve uzantılarının yanından: sık sık - artan terleme (dahil. gece); seyrek - alopesi.
Solunum sisteminden: seyrek olarak - nefes darlığı; bazı durumlarda pulmoner eozinofili.
Endokrin sistemden: nadiren - galaktore; bazı durumlarda prolaktin seviyesinde bir artış.
Alerjik reaksiyonlar : seyrek olarak - deri döküntüsü (h. makülo-papula), kaşıntı, ışığa duyarlılık, anjiyonörotik şişme, ürtiker; nadiren - multiformal eksüdatif eritem, Stevens-Johnson sendromu; bazı durumlarda - anafilaktik reaksiyonlar.
Kas-iskelet sistemi tarafından: sıklıkla - artralji, kas ağrısı; seyrek olarak - kas krampları; bazı durumlarda rabdomiyoliz.
Korollafaksinin aniden iptal edilmesinden veya dozun azaltılmasından sonra, artan yorgunluk mümkündür, uyuşukluk, asteni, baş ağrısı, mide bulantısı, kusma, anoreksiya, ağız kuruluğu, baş dönmesi, ishal, uykusuzluk, olağandışı rüyalar, uykuya dalmakta güçlük çekiyor, kaygı, kaygı, sinirlilik ve duygusal değişkenlik, parescia, karışıklık, yönelim bozukluğu, hipomani, titreme, parescia, terleme arttı, taşikardi, kramplar, zil veya kulak çınlaması, gıdaların reddi. Yoksunluk sendromu semptomlarının gelişmesini önlemek için, özellikle yüksek dozlarda aldıktan sonra ilacın dozunu yavaş yavaş azaltmak çok önemlidir.
Aşağıda listelenen yan etkilerin çoğu doza bağımlıdır. Uzun süreli tedavi ile, bu etkilerin çoğunun şiddeti ve sıklığı azalır, tedaviyi iptal etme ihtiyacı ortaya çıkmaz.
Sıklığı azaltmak için: genellikle - ≥% 1, bazen - ≥0.1– <% 1, nadiren - ≥0.01– <% 0.1, çok nadiren - <% 0.01.
Genel belirtiler : zayıflık, artan yorgunluk.
LCD'nin yanından: iştah azalması, kabızlık, bulantı, kusma, ağız kuruluğu, nadiren - hepatit.
Metabolik taraftan: kan serumu kolesterolünün arttırılması, vücut ağırlığının azaltılması; bazen - karaciğer fonksiyonunun laboratuvar örneklerinde bir değişiklik, hiponatremi, antiduretik hormonun yetersiz sekresyon sendromu.
Kardiyovasküler sistemden: arteriyel hipertansiyon, cilt hiperemi; bazen - postüral hipotansiyon, taşikardi.
Sinir sisteminin yanından: olağandışı rüyalar, baş dönmesi, uykusuzluk, artan uyarılabilirlik, pastörizasyon, stupor, artmış kas tonu, titreme; bazen - ilgisizlik, halüsinasyonlar, kas krampları, serotonin sendromu; nadiren - epileptik nöbetler, manik reaksiyonlar ve malign nöroleptik sendroma benzeyen semptomlar.
Genitoüriner sistemden: boşalma, ereksiyon, anorgasmi, disürik bozukluklar (esas olarak idrara çıkma başlangıcındaki zorluklar); bazen - libido, menoraji, idrarda gecikme.
Duyuların yanından: konaklama bozuklukları, midriyaz, görme bozukluğu; bazen - tat ihlali.
Cildin yanından: terleme; bazen - ışığa duyarlılık reaksiyonları; nadiren - çok formlu eritem, Stevens-Johnson sendromu.
Kan demleme ve kan pıhtılaşma sisteminin yanından: bazen - trombositopeni; deride kanamalar (ekimozlar) ve mukoza zarları, nadiren - kanama süresinin uzaması.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları: bazen - deri döküntüsü; çok nadiren - anafilaktik reaksiyonlar.
Korollafaksinin keskin bir şekilde iptal edilmesinden veya dozunda bir düşüşten sonra şunlar olabilir: yorgunluk, uyuşukluk, baş ağrısı, bulantı, kusma, anoreksiya, ağız kuruluğu, baş dönmesi, ishal, uykusuzluk, anksiyete, artan sinirlilik, yönelim bozukluğu, hipomanya, macun , terleme. Bu semptomlar genellikle hafif eksprese edilir ve tedavi edilmez. Bu semptomların olasılığı nedeniyle, ilacın dozunu yavaş yavaş azaltmak çok önemlidir.
Belirtiler : EKG değişiklikleri (QT aralığının uzatılması, Gis ışınının bacaklarının bloke edilmesi, QRS kompleksinin genişlemesi), sinüs veya ventriküler taşikardi, bradikardi, arteriyel hipotansiyon, konvülsif koşullar, bilinç depresyonu (azalmış uyanma). Alkol ve / veya diğer psikotrop ilaçlarla birlikte alınırken venlafaksin doz aşımı olduğunda ölümcül bir sonuç bildirilmiştir.
Tedavi: semptomatik. Spesifik panzehirler bilinmemektedir. Hayati fonksiyonların (nefes alma ve kan dolaşımı) sürekli izlenmesi önerilir. Aktif karbonun amacı ilacın emilimini azaltmaktır. Aspirasyon riski nedeniyle kusmaya neden olması önerilmez. Venlafaksin ve EFA diyaliz ile atılmaz.
Belirtiler : bilinç ihlali (uyuşukluktan komaya) ajitasyon, kusma, ishal; titreme, azaltma veya (zayıf) kan basıncında artış, baş dönmesi, medriasis, konvulsif koşullar, sinüs veya ventriküler taşikardi veya bradikardi; EKG'deki değişiklikler (QT aralığının uzatılması, Gisa ışınının bacaklarının ablukası, QR kompleksinin genişletilmesi. Pazarlama sonrası kullanım deneyimi, Venlafaksin'in en sık doz aşımının alkol ve / veya diğer psikotropik ilaçlar alırken meydana geldiğini gösterir. Tekrarlanan ölüm raporları var. Venlafaksin doz aşımı retrospektif çalışmaları için yayınlanan edebi kaynaklar, bu tür ölümcül sonuç riskinin, SSRI grubunun tıbbi olarak mevcut antidepresanlarına kıyasla Vollafaxin'de doğal olabileceğini bildirmektedir, ancak bu risk trisiklik antidepresanlarda bulunan riskten daha düşüktür. Epidemiyolojik çalışmalar, venelafaksin ile tedavi edilen hastaların, SSRI'larla (Venefaksin dışında) tedavi edilen hastalara kıyasla intihar riski üzerinde daha büyük bir yüke sahip olduklarını göstermiştir. Bununla birlikte, bu tür yüksek ölüm yüzdelerinin (Venlafaksin doz aşımı nedeniyle) ilacın kendisinin toksik özelliklerinden veya Venlafaksin ile tedavi edilen hasta grubunun özel özelliklerinden ne ölçüde kaynaklandığı hala belirsizliğini korumuştur. Klinik deneyime göre, Venlafaksin reçetelerinin, kasıtlı aşırı doz riskini azaltmak için hastanın bir sonraki doktora ziyaretine kadar yeterli olan minimum miktarı reçete etmesi önerilir (bkz. ayrıca “Özel talimatlar”).
Tedavi: semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır. Spesifik panzehirler bilinmemektedir. Hayati fonksiyonların (nefes alma, kan dolaşımı ve kalp ritmi) sürekli izlenmesi önerilir. Doz aşımı, acil mide lavajı olduğunda, ilacın emilimini azaltmak için aktif karbon kullanılması önerilir. Kusmanın aspirasyonunu riske atarken kusmaya neden olması önerilir. Zorla diürez, diyaliz, kan nakli etkisizdir.
Semptomlar (genellikle etanolün eşzamanlı alınmasıyla ortaya çıkar): baş dönmesi, kan basıncının düşmesi, EKG'deki değişiklikler (QT aralığının uzatılması, Gis ışın bacağının blokajı, QRS kompleksinin genişlemesi), sinüs ve ventriküler taşikardi veya bradikardi, bilinç bozukluğu (çatalıktan komaya), kramplar; ölümcül sonuç mümkündür.
Tedavi: semptomatik, EKG'nin sürekli kontrolü ve hayati organların işlevleri altında. Aspirasyon riski nedeniyle kusmaya neden olması önerilmez. Solunum melezleme, yeterli pulmoner ventilasyon ve oksijenasyonun sağlanması tavsiye edilir. Hemodiyaliz etkisizdir - Venlafaksin ve EFA diyalizle atılmaz. Spesifik panzehirler bilinmemektedir.
Belirtiler : EKG değişiklikleri (QT aralığının uzatılması, Gis ışınının bacaklarının bloke edilmesi, QRS kompleksinin genişlemesi), sinüs veya ventriküler taşikardi, bradikardi, hipotansiyon, konvülsif koşullar, bilinç değişikliği (azalmış uyanma). Alkol ve / veya diğer psikotrop ilaçlarla birlikte alınırken venlafaksin doz aşımı olduğunda ölümcül bir sonuç bildirilmiştir.
Tedavi: semptomatik. Spesifik panzehirler bilinmemektedir. Hayati fonksiyonların (nefes alma ve kan dolaşımı) sürekli izlenmesi önerilir. Aktif karbonun amacı ilacın emilimini azaltmaktır. Aspirasyon riski nedeniyle kusmaya neden olması önerilmez. Venlafaksin ve EFA diyaliz ile atılmaz.
Venlafaksin bir antidepresandır. Kimyasal yapıda, bilinen herhangi bir antidepresan sınıfına (trisiklik, tetrasiklik veya diğerleri) atfedilemez. İki aktif enantiyomerik rasemik formu vardır.
Venlafaksinin antidepresif etkisi, CNS'deki nörotransmitter aktivitesindeki bir artışla ilişkilidir. Venlafaksin ve ana O-desmetilvenlafaksin (ODV) metaboliti, serotonin ve norepinefrin ters yakalanması için güçlü inhibitörlerdir ve dopaminin nöronlar tarafından ters yakalanmasını zayıf bir şekilde bastırır. Venlafaksin ve EFA, nörotransmitterlerin ters yakalanmasını eşit derecede etkili bir şekilde etkiler. Venlafaksin ve EFA beta-adrenerjik reaksiyonları azaltır.
Venlafaksin, muskarin, kolinerjik, histon H için bir afiniteye sahip değildir1- ve α1-adrenerjik beyin reseptörleri. Venlafaksin IAO'nun aktivitesini baskılamaz. Opiat, benzodiazepin, fensiklidin veya N-metil-D-apartat (NMDA) reseptörlerine afinitesi yoktur.
Herhangi bir antidepresan sınıfına (trisiklik, tetrasiklik veya diğerleri) kimyasal olarak ait olmayan bir antidepresan olan Venlafaksin, iki aktif enantiyomerin rasematıdır.
Venlafaksin ve ana metaboliti - O-desmetilvenlafaksin (ODV) - güçlü SIOZSN ve zayıf dopamin ters inhibitörleridir.
İlacın antidepresif etki mekanizması, merkezi sinir sisteminde sinir impulsunun iletimini güçlendirme yeteneği ile ilişkilidir.
Venlafaksin ve EFA, afiniteleri olmasa da yukarıdaki nörotransmitterlerin ters yakalanmasını eşit derecede etkili bir şekilde etkiler (çalışıldı in vitro) kolinerjik (muscarin), H1-histaminikler, alfa1-adrenerjik, opiat ve benzodiazepin reseptörleri MAO aktivitesini baskılamaz. Ayrıca opiat, fensiklidin veya N-metil-d-apartat için bir afiniteye sahip değildir (NMDA) reseptörler. Serotoninin ters yakalanmasını inhibe ederek Venlafaksin SSRI'lardan daha düşüktür. Ek olarak, Venlafaksin ve ODV hem tek bir girişten sonra hem de sürekli alımla beta-adrenerjik reaktiviteyi azaltır.
Antidepresan, bilinen herhangi bir antidepresan sınıfına ait olmayan kimyasal yapıda (dah. trisiklik, tetrasiklik veya diğerleri). İki aktif enantiyomerin bir rasematıdır. Korollafaksinin antidepresif etkisi, merkezi sinir sisteminde sinir impulsunun iletimini güçlendirme yeteneği ile ilişkilidir. Venlafaksin ve ana O-desmetilvenlafaksin (ODV) metaboliti, serotonin ve norepinefrin nöronlar tarafından ters yakalanması ve dopaminin ters yakalanmasını zayıf bir şekilde bastırması için güçlü inhibitörlerdir. Venlafaksin ve EFA, hem tek bir alımdan sonra hem de sürekli alımla CNS'nin beta-adrenerjik reaktivitesini azaltır.
Venlafaksin m-kolinerjik, N için afiniteye sahip değildir1-histaminikler ve α1-adrenerjik beyin reseptörleri. IAO'nun aktivitesini baskılamaz. İlaç, beyin dokusundan norepinefrin salınımını etkilemez.
Herhangi bir antidepresan sınıfına (trisiklik, tetrasiklik veya diğerleri) kimyasal olarak ait olmayan bir antidepresan olan Venlafaksin, iki aktif enantiyomerin bir karışımıdır.
İlacın antidepresif etkilerinin mekanizması, merkezi sinir sisteminde sinir impulsunun bulaşmasını güçlendirme yeteneği ile ilişkilidir. Venlafaksin ve ana O-desmetilvenlafaksin (ODV) metabolitleri, serotonin ve norepineflin (SNRI) ve zayıf dopamin ters inhibitörlerinin güçlü inhibisyonudur. Ek olarak, Venlafaksin ve O-desmetilvenlafaksin hem tek bir girişten sonra hem de sürekli alım ile beta-adrenerjik reaktiviteyi azaltır. Venlafaksin ve EFA, nörotransmitterlerin ters yakalanmasını eşit derecede etkili bir şekilde etkiler.
Venlafaksin, muskarin kolinerjik, histamin ve a'ya yakın değildir1-adrenerjik beyin reseptörleri. Venlafaksin IAO'nun aktivitesini baskılamaz. Opiat, benzodiazepin, fensiklidin veya N-metil-d-apart (NMDA) reseptörlerine afinitesi yoktur.
После приема Olwexyaа® капсулы пролонгированного действия, Cmax венлафаксина и ОДВ (основной метаболит) в плазме достигаются в течение (6,0±1,5) и (8,8±2,2) ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T1/2 венлафаксина после назначения Olwexyaа® в виде капсул пролонгированного действия — (15±6) ч — представляет собой фактически T1/2 всасывания, нежели T1/2 распределения — (5±2) ч, — который отмечается после назначения препарата Olwexya® в виде таблеток.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27 и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками. При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды Tmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина ниже 30 мл/мин.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
Абсорбция. Всасывание из ЖКТ хорошее, около 92% для однократной дозы, количественно не зависит от приема пиши.
Распределение. Общая биодоступность — 40–45%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы человека на 27 и 30% соответственно; они оба проникают в грудное молоко. В диапазоне суточных доз венлафаксина 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Tmax в плазме крови венлафаксина и ОДВ — 2 и 3 ч соответственно, после приема таблеток Венлафаксина внутрь.
В случае приема пролонгированных форм венлафаксина показатели Tmax — 5,5 и 9 ч соответственно.
T1/2 составил (5±2) ч и (11±2) ч для венлафаксина и ОДВ соответственно.
Css для венлафаксина и ОДВ достигается после 3 дней многократного приема терапевтических доз.
Метаболизм. Метаболизируется в основном в печени с участием изофермента CYP2D6 до единственного фармакологически активного метаболита (ОДВ), а также до неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина.
Венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6, не ингибирует CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.
Выведение. Выводится преимущественно почками: примерно 87% принятой единичной дозы выводится с мочой в течение 48 ч (5% — в неизмененном виде, 29% — в виде неконъюгированного ОДВ, 26% — в виде конъюгированного ОДВ, 27% — в виде других неактивных метаболитов), а через 72 ч почками выводится 92% препарата.
Среднее значение ± стандартное отклонение для плазменного клиренса венлафаксина и ОДВ составляет (1,3±0,6) и (0,4±0,2) л/ч/кг соответственно; кажущийся T1/2 (5±2) и (11±2) ч соответственно; кажущийся Vss (7,5±3,7) и (5,7±1,8) л/кг соответственно.
Особые группы пациентов
Пол и возраст пациента не оказывают существенное влияние на фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ.
Для пожилых пациентов специальной корректировки дозы в зависимости от возраста не требуется.
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 нет необходимости в подборе индивидуальных доз. Несмотря на разнонаправленное изменение концентраций, взятых по отдельности, а именно венлафаксина (повышается) и ОДВ (снижается), сумма AUC этих двух активных веществ фактически не изменяется из-за снижения активности изофермента CYP2D6, соответственно, корректировка дозы не требуется.
У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью от средней до тяжелой степени метаболизм венлафаксина и выведение ОДВ снижается, повышается Cmax венлафаксина и ОДВ, удлиняется T1/2. Снижение общего клиренса венлафаксина наиболее выражено у больных при Cl креатинина ниже 30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на почечном диализе (T1/2 увеличивается на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ, а клиренс обоих активных веществ снижается примерно на 57%). Для таких пациентов, особенно находящихся на гемодиализе, необходим индивидуальный подбор дозы венлафаксина и контроль кинетики с учетом длительности лечения этим препаратом.
Хотя данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени по шкале Чайлд-Пью ограничены, следует учитывать, что индивидуальные вариации фармакокинетики, в частности клиренса препарата и его T1/2, носят весьма разнообразный характер, который следует учитывать при назначении венлафаксина таким пациентам. У пациентов с классом А по Чайлд-Пью (легкие нарушения функции печени) и классом В по Чайлд-Пью (средние нарушения) T1/2 венлафаксина и ОДВ удлинен приблизительно в 2 раза по сравнению с таковым у здоровых пациентов, а клиренс снижен более чем наполовину.
После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25–150 мг Cmax в плазме крови достигаются в течение приблизительно 2,4 ч и составляют 33–172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не меняются.
Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Главный метаболит — ОДВ. Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4,3 ч после введения и составляет 61–325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75–450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27 и 30% соответственно. При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.
T1/2 венлафаксина и ОДВ составляют 5 и 11 ч соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема 25–150 мг Cmax в плазме крови достигает 33–172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ). T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. Cmax ОДВ в плазме крови (61–325 нг/мл) достигается приблизительно через 4,3 ч после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови — соответственно 27 и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса, в основном, наблюдается у пациентов с Cl креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
- Antidepresanlar
However, we will provide data for each active ingredient