Норколут

AYGESTIN (noretindron asetat tabletleri USP), submuköz fibroidler veya uterus kanseri gibi organik patolojinin yokluğunda hormonal dengesizliğe bağlı sekonder amenore, endometriozis ve anormal uterus kanamasının tedavisi için endikedir. AYGESTIN (noretindron asetat tabletleri USP), endometriyal koruma için postmenopaus al kadınlarında eşlik eden östrojen tedavisi ile birlikte kullanılması amaçlanmamıştır, tavsiye edilmez veya onaylanmaz.

AYGESTIN ile tedavi, hastanın spesifik endikasyonlarına ve terapötik yanıtına uyarlanmalıdır.

İkincil amenore, organik patolojinin yokluğunda hormonal dengesizlik nedeniyle anormal uterus kanaması

Endojen veya eksojen östrojen ile yeterince astarlanmış bir endometriyumun salgılayıcı dönüşümünü üretmek için 5 ila 10 gün boyunca günlük 2.5 ila 10 mg AYGESTIN verilebilir. Progestin yoksunluk kanaması genellikle AYGESTIN tedavisini bıraktıktan sonraki üç ila yedi gün içinde ortaya çıkar. Geçmişte tekrarlayan anormal uterus kanaması atakları öyküsü olan hastalar AYGESTIN ile planlanan adet döngüsünden yararlanabilir

Endometriozis

İki hafta boyunca ilk günlük 5 mg AYGESTIN dozu. Dozaj, günde 15 mg AYGESTIN'e ulaşılana kadar her iki haftada bir günde 2.5 mg artırılmalıdır. Terapi altı ila dokuz ay boyunca veya sinir bozucu atılım kanaması geçici fesih talep edene kadar bu seviyede tutulabilir.

• Bilinen veya şüphelenilen hamilelik. Hamilelikte AYGESTIN belirtisi yoktur. (Görmek ÖNLEMLER.)
• Teşhis edilmemiş vajinal kanama Memenin bilinen, şüphelenilen veya kanser öyküsü
• Aktif derin ven trombozu, pulmoner emboli veya bu durumların öyküsü
• Aktif veya yeni (ör., geçen yıl içinde) arteriyel tromboembolik hastalık (ör., inme, miyokard enfarktüsü)
• Bozulmuş karaciğer fonksiyonu veya karaciğer hastalığı
• Hamilelik için bir teşhis testi olarak
• İlaç bileşenlerinin herhangi birine karşı aşırı duyarlılık

UYARILAR

Kardiyovasküler Bozukluklar

Arteriyel vasküler hastalık için risk faktörleri olan hastalar (ör.hipertansiyon, diabetes mellitus, tütün kullanımı, hiperkolesterolemi ve obezite) ve / veya venöz tromboembolizm (ör., kişisel öykü veya aile öyküsü VTE, obezite ve sistemik lupus eritematozus) uygun şekilde yönetilmelidir.

Görsel Anormallikler

Ani kısmi veya tam görme kaybı varsa veya ani proptoz, diplopi veya migren başlangıcı varsa, muayeneyi bekleyen ilaçları bırakın. Muayene papilödem veya retina vasküler lezyonlarını ortaya çıkarırsa, ilaç kesilmelidir.

ÖNLEMLER

Genel

• Bu ilaç bir dereceye kadar sıvı tutulmasına neden olabileceğinden, epilepsi, migren, kardiyak veya böbrek fonksiyon bozuklukları gibi bu faktörden etkilenebilecek durumlar dikkatli gözlem gerektirir.
• Atılım kanaması ve vajina başına düzensiz kanama vakalarında, fonksiyonel olmayan nedenler akılda tutulmalıdır. Teşhis edilmemiş vajinal kanama durumunda, yeterli tanısal önlemler endikedir.
• Klinik depresyon öyküsü olan hastalar dikkatle izlenmeli ve depresyon ciddi derecede tekrarlanırsa ilaç kesilmelidir.
• Veriler progestin tedavisinin lipit ve karbonhidrat metabolizması üzerinde olumsuz etkileri olabileceğini düşündürmektedir. Progestin seçimi, dozu ve rejimi bu olumsuz etkileri en aza indirmek için önemli olabilir, ancak bu konular açıklığa kavuşturulmadan önce daha fazla çalışma gerektirecektir. Hiperlipidemi ve / veya diyabetli kadınlar progestin tedavisi sırasında yakından izlenmelidir.
• İlgili örnekler gönderildiğinde patoloğa progestin tedavisi konusunda bilgi verilmelidir.

Hasta İçin Bilgi

Sağlık hizmeti sağlayıcılarının tartışmaları tavsiye edilir HASTA BİLGİLERİ AYGESTIN reçete ettikleri hastalarla broşür .

Kanserojenez, Mutajenez ve Doğurganlığın Bozukluğu

Medroksiprogesteron asetat ile tedavi edilen bazı beagle köpeklerinde meme nodülleri gelişti. Nodüller zaman zaman kontrol hayvanlarında ortaya çıkmasına rağmen, doğada aralıklıydılar, oysa tedavi edilen hayvanlardaki nodüller daha büyük ve daha fazla idi ve devam etti. Nodüllerin iyi huylu mu yoksa kötü huylu mu olduğuna dair genel bir anlaşma yoktur. İnsanlara göre önemi belirlenmemiştir.

Gebelik

Kategori X

Noretindron asetat hamilelik sırasında kontrendikedir, çünkü hamile kadınlara uygulandığında fetal zarara neden olabilir. Bazı raporlar, gebeliğin ilk üç ayında progestasyonel ilaçlara intrauterin maruziyet ile erkek ve kadın fetüslerinde konjenital anormallikler arasında bir ilişki olduğunu göstermektedir. Bazı progestasyonel ilaçlar, kadın fetüslerinin dış genital organlarının hafif virilizasyonunu indükler.

Hemşirelik Anneler

Onları alan annelerin sütünde saptanabilir miktarda progestin tanımlanmıştır. Hemşirelik bir kadına progestinler uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

Pediatrik Kullanım

AYGESTIN tabletleri çocuklarda endike değildir.

Görmek UYARILAR ve ÖNLEMLER.

Progestin alan kadınlarda aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlenmiştir:

• Atılım kanaması
• Spotting
• Adet akışındaki değişim
• Amenore
• Ödem
• Ağırlık değişiklikleri (azalır, artar)
• Servikal squamo-sütun kavşağındaki değişiklikler ve servikal sekresyonlar
• Kolestatik sarılık
• Kaşıntı ile ve kaşıntı olmadan döküntü (alerjik)
• Melazma veya kloazma
• Klinik depresyon
• Akne
• Meme büyütme / hassasiyet
• Baş ağrısı / migren
• Ürtiker
• Karaciğer testlerindeki anormallikler (ör., AST, ALT, Bilirubin)
• HDL kolesterolü azaldı ve LDL / HDL oranını artırdı
• Ruh hali değişiyor
• Bulantı
• Uykusuzluk
• Anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar
• Trombotik ve tromboembolik olaylar (ör.derin ven trombozu, pulmoner emboli, retinal vasküler tromboz, serebral tromboz ve emboli)
• Optik nörit (kısmi veya tam görme kaybına yol açabilir)

Bilgi verilmedi.

Emilim

Noretindron asetat, oral uygulamadan sonra noretindrona (NET) tamamen ve hızla deasetillenir ve noretindron asetatın yerleşimi, oral yoldan uygulanan noretindrondan ayırt edilemez. Noretindron asetat, AYGESTIN tabletlerinden hızla emilir, maksimum doz noretindron plazma konsantrasyonu genellikle dozdan yaklaşık 2 saat sonra ortaya çıkar. 29 sağlıklı kadın gönüllüde AYGESTIN'in tek oral uygulamasını takiben noretindronun farmakokinetik parametreleri Tablo 1'de özetlenmiştir.

Tablo 1: Sağlıklı Kadınlarda Tek Bir AYGESTIN® Dozundan Sonra Farmakokinetik Parametreler

Şekil 1: Oruç Koşulları Altında 29 Sağlıklı Kadın Gönüllü'e 5 mg'lık Tek Dozdan Sonra Ortalama Plazma Konsantrasyon Profili

Yiyeceklerin Etkisi

Gıda uygulamasının AYGESTIN'in farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.

Dağıtım

Norethindrone, cinsiyet hormonu bağlayıcı globuline (SHBG)% 36 ve albümine% 61 bağlıdır. Noretindronun dağılım hacmi yaklaşık 4 L / kg'dır.

Metabolizma

Noretindron, öncelikle indirgeme yoluyla kapsamlı biyotransformasyona uğrar, bunu sülfat ve glukuronid konjugasyonu takip eder. Dolaşımdaki metabolitlerin çoğu sülfattır, glukuronidler idrar metabolitlerinin çoğunu oluşturur.

Boşaltım

Noretindron için plazma klerens değeri yaklaşık 0.4 L / saat / kg'dır. Norethindrone, öncelikle metabolitler olarak hem idrar hem de dışkı ile atılır. AYGESTIN'in tek doz uygulamasını takiben noretindronun ortalama terminal eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 9 saattir.