Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 28.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
yetişkin hastalarda aktif formda romatoid artrit;
NIPP tedavisine yeterli yanıt vermeyen, aktif formda şiddetli juvenil kronik artritli hastalarda poliartrit;
fototerapi dahil geleneksel tedaviye cevap vermeyen yetişkin hastalarda şiddetli kalıcı, engelli sedef hastalığı formları PUVA-terapi, retinoid tedavisi;
yetişkin hastalarda ciddi psoriatik artrit formları.
romatoid artrit (dahil. Felty sendromu);
şiddetli sedef hastalığı formları (yayılmış artrit ve omurga lezyonu, üç veya daha fazla ay boyunca hastalığın yüksek aktivitesi, yıkıcı artritin hızlı ilerlemesi, sistemik belirtilerle malign form, artrit ve boş veya redodermik sedef hastalığı kombinasyonu);
juvenil kronik artrit;
dermatomiyozit;
sistem kırmızı lupus;
ankilozan spondilartrit.
akut lenfoleukemi (sitostatik olarak destekleyici bir tedavi olarak kullanılır).
İçerideyemeden önce, çiğnemeden.
Metotreksat temel tedavi için bir seçim ilacıdır. Romatoid artritin herhangi bir aşamasında kullanılabilir, h. ve hastalığın başlangıcında. Her bir vakada bir mod ve doz seçerken, özel literatür verileri tarafından yönlendirilmelisiniz.
Romatoid artrit: başlangıç dozu - haftada 1 kez 7.5 mg (yaşlılarda ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan - haftada 5 mg) bir kez veya 12 saatte bir 2.5 mg, haftada maksimum - 25 mg. Optimal klinik etki elde edildiğinde, dozun azaltılması en düşük etkili olana başlamalıdır. Optimal tedavi süresi bilinmemektedir. Oral uygulama sırasında veya LCT'den toksik reaksiyonların geliştirilmesi sırasında bir etkinin olmaması durumunda, parenteral uygulama değiştirilmelidir. Böbrek yetmezliği ve ciddi akciğer hasarı için kullanmayın. Verimlilik ve toksisite 4 hafta sonra tahmin edilir. Normal toleransla, doz haftada 2.5 mg artırılır. Yan etkilerin şiddetini azaltmak için, asetilsalisilik asit ve diklofenak kullanımından kaçınmak için kısa etkili NSA'ların kullanılması önerilir. Folik asit, metotreksat alındıktan sonra haftada 5-10 mg'lık bir dozda reçete edilir ve alkol, kafein ve anti-folat aktivitesine sahip ilaçların alımı hariç tutulur.
Psoriatik artrit: - Haftada 10-25 mg. Doz genellikle iyi toleransla kademeli olarak arttırılır - haftada 2.5 mg; optimal klinik etki elde edildiğinde, en düşük etkili olana dozun azaltılması başlatılır. Kötü tolerans veya yetersiz verimlilik ile parenteral kullanım değiştirilmelidir.
Çocuk kronik artriti: Sistem seçenekleri olan çoğu hastada, standart dozlardaki metotreksat, sistem belirtilerinin şiddetini önemli ölçüde etkilemez (daha yüksek dozların kullanılması gereklidir). Çocuklar için 10-30 mg / m'lik dozlar etkilidir2/ hafta (0.3–1 mg / kg). Genellikle tedaviye 10 mg / m'lik bir dozla başlanması tavsiye edilir2/ hafta. Başlangıçta, ilaç bir kez, yarım dozda reçete edilir. İyi toleransla, bir hafta sonra hasta saat 12'de paylaşılan tam bir doz alır. Yan etkileri azaltmak için folik asit reçete edilir - metotreksat alımından bağımsız olarak haftada 5 mg veya günde 1 mg / gün.
metotreksata veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık;
karaciğer yetmezliği (bkz. “Uygulama yöntemi ve dozlar”);
alkolizm;
belirgin böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <20 ml / dak, bakınız. “Uygulama yöntemi ve dozlar”);
kemik iliği hipoplazisi, lökopeni, trombositopeni gibi anamnezde kan üreme bozuklukları, ifade edilen anemi;
tüberküloz, HIV enfeksiyonu gibi ciddi akut veya kronik bulaşıcı hastalıklar;
belirgin immün yetmezlik;
oral ülserler;
aktif fazda peptik ülser;
canlı aşılarla eşzamanlı aşılama;
gebelik;
emzirme dönemi.
metotreksata ve / veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
belirgin anemi; lökopeni; nötropeni;
trombositopeni;
böbrek veya karaciğer yetmezliği;
su çiçeği (dahil. son zamanlarda acı çekti); belting liken ve diğer bulaşıcı hastalıklar;
gebelik;
emzirme dönemi.
Dikkatle:
asitli;
plevral boşluğa süpürür;
mide ve duodenumun peptik ülseri;
ülseratif kolit;
dehidrasyon;
anamnezde gut veya nefrolitikaz;
daha önce radyasyon veya kemoterapi yapılmıştı.
Metotreksatın teratojenik bir etkisi vardır. Bu bağlamda, beklenen fayda olası riskleri aşmadığı sürece çocuk doğurma çağındaki kadınların atanması önerilmez. Hamilelik sırasında onkolojik endikasyonlar için metotreksatın reçete edilmesi gereken durumlarda veya başlamış olan tedavinin arka planında hamilelik meydana geldiğinde, fetus için tedaviye devam etme riski değerlendirilmelidir. Metotreksat anne sütüne nüfuz eder ve bu nedenle tedavi sırasında emzirme kontrendikedir.
Nordimet kullanırken en yaygın yan etkiler® kan şekillendirme sistemi ve LCD'den gelen reaksiyonlardır
Aşağıdaki derecelendirmeler ayrıca etkilerin sıklığını belirtmek için kullanılır: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100, <1/10); seyrek olarak (≥1 / 1000, <1/100); nadiren (≥1 / 1000, <1/1000); çok nadiren (<1/10000000) mevcut değildir.
LCD'nin yanından: çok sık - stomatit, dispepsi, bulantı, iştahsızlık, karın ağrısı; sık sık - ağız boşluğunda ülserler, ishal; seyrek olarak - farenjit, enterit, kusma, pankreatit; nadiren - diş eti iltihabı, gastrointestinal sistemin erosik-lafenöz lezyonları; çok nadiren - hematemez, jüt kanaması.
Cilt ve cilt uzantılarının yanından: sık - ekzantem, eritem, cilt kaşıntısı; seyrek olarak - ışığa duyarlılık, kellik, romatizmal düğümlerde artış, vaskülit Herpes zosterherpeform deri döküntüsü, ürtiker; nadiren - artmış pigmentasyon, akne, ekimoz, alerjik vaskülit; çok nadiren - Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (Layella sendromu), tırnak pigmentasyonundaki değişiklikler, akut paronmi, furunculosis, teleangiekt..
Uygulama yerinde genel reaksiyonlar ve reaksiyonlar: nadiren - anafilaktik şoka kadar alerjik reaksiyonlar, ateş, enfeksiyonların gelişimi, sepsis, yara iyileşmesinin bozulması, hipogamaglobulinemi; çok nadiren - uygulama yerinde lokal reaksiyonlar: cilde ve çevresindeki dokulara zarar (steril apsesi, lipodistrofi).
Metabolik bozukluklar: seyrek olarak - diyabetin ilerlemesi.
Sinir sisteminin yanından: sık - baş ağrısı, yorgun hissetme, uyuşukluk; seyrek - baş dönmesi, ruh hali değişikliği, depresyon; çok nadiren - ağrı, kas güçsüzlüğü veya uzuvların parestezi, bozulmuş tat hissi (metal tat), görme bozukluğu, kramplar, menenjizm, felç; frekans bilinmiyor - lökoensefalopati..
Görüş gövdesinin yanından: nadiren - konjonktivit; görme bozukluğu; çok nadiren - retinopati.
Hepatobiliyer sistemden: çok sık - transaminaz seviyesinde bir artış (ALT, AST, SCF, bilirubin); seyrek olarak - karaciğerin sirozu, fibrozu ve yağ dejenerasyonu, serum albümin konsantrasyonunda bir azalma; nadiren - akut hepatit; çok nadiren - karaciğer yetmezliği.
MSS'nin yanından: nadiren - perikardit, perikardiyal efüzyon, perikard tamponadı, kan basıncında azalma, tromboembolik komplikasyonlar.
Solunum tarafından: sıklıkla - pnömoni, interstyatik alveolit / pnömonit, sıklıkla eozinofili (potansiyel olarak ciddi interstisyel pnömonit belirtileri - kuru verimsiz öksürük, nefes darlığı ve ateş); nadiren - pulmoner fibroz, pnömoni neden olur Pneumocystis cariniisolunum yetmezliği ve bronşiyal astım, plevral efüzyon.
Kan oluşturma sisteminin ve lenfatik sistemin yanından: sıklıkla - lökopeni, anemi, trombositopeni; seyrek olarak - panzitofeni; çok nadiren - agranülositoz, kemik iliği fonksiyonunun şiddetli baskısı; sıklığı bilinmiyor - eozinofili.
Üspolin ve idrar sistemlerinden: seyrek olarak - mesane ve / veya vajinanın iltihabı ve çıkarılması, böbrek fonksiyon bozukluğu, idrara çıkma bozukluğu; nadiren - böbrek yetmezliği, oligüri, anüri, elektrolit bozukluğu; çok nadiren - vajinal akıntı, cinsel istek kaybı, jinekomasti, iktidarsızlık, oligospermi, adet döngüsünün ihlali;.
Kas-iskelet sistemi tarafından: seyrek olarak - artralji, kas ağrısı, osteoporoz; frekans bilinmiyor - stresli kırık.
Yeni Eğitim : çok nadiren, bazıları metotreksat tedavisinin kesilmesinden sonra gerileyen bireysel lenf gelişimi vakaları bildirilmiştir. Yakın tarihli bir çalışma, metotreksat tedavisinin lenf gelişimi riskini artırdığını bulmuştur. Metotreksat tedavisinin yan etkilerinin sıklığı ve şiddeti, ilacın dozuna ve kullanım sıklığına bağlıdır. Bununla birlikte, düşük doz metotreksat kullanıldığında ciddi yan etkiler ortaya çıkabilir, bu nedenle metotreksat kullanan hastaların kısa aralıklarla düzenli olarak tıbbi muayeneden geçmesi gerekir.
P / c uygulanırken, metotreksat iyi lokal tolerans gösterir: bu uygulama yöntemiyle, tedavi süreci sırasında şiddeti azalan sadece orta derecede cilt reaksiyonları gözlenmiştir.
Yan etkilerin sıklığının ve şiddetinin doza bağlı olduğuna inanılmaktadır.
Yan etkilerin sıklığı: çok sık ->% 10, genellikle -> 1– <% 10, nadiren -> 0.1– <% 1, çok nadiren - <% 0.01.
Enfeksiyonlar ve istilalar : çok sık - enfeksiyona, farenjit, vajinite karşı azaltılmış direnç; sık sık - ateş, kistit; nadiren - kuşaklı herpes, pnömositoz pnömonisi, enfeksiyon veya farklı lokalizasyonlu sepsis; çok nadiren - furunküliyazis.
Kan şekillendirme ve lenfatik sistem tarafından ihlaller: çok sık - lökopeni; sıklıkla - kemik iliği baskısı çoğunlukla lökopeni ile kendini gösterir, ancak trombositopeni, anemi veya herhangi bir kombinasyon oluşabilir; nadiren - trombositopeni, kabuk, agranülositoz.
Bağışıklık sistemi tarafından ihlaller: nadiren - hipogamaglobulinemi; çok nadiren - anafilaktik reaksiyonlar, romatoid düğüm sayısında bir artış.
Metabolik ve beslenme bozuklukları: sık sık - anoreksiya.
Zihinsel bozukluklar : nadiren - depresyon, karışıklık, ruh hali değişikliği.
Sinir sisteminden ihlaller: çok sık - baş dönmesi, baş ağrısı, afazi, parezi, hemiparezi, yüksek dozlar uyguladıktan sonra kramplar; sıklıkla - uyuşukluk; nadiren - düşük doz tedavisi sırasında zihinsel yeteneklerin hafif ve geçici olarak zayıflaması, ruh halindeki bir değişiklik ve kafadaki olağandışı duyumlar.
Görme bozukluğu: sık - bulanık görme; nadiren - göz tahrişi.
Kalp kırıcı bozukluklar: nadiren - perikardiyal efüzyon.
Vasküler Bozukluklar : sık - vaskülit, kanamalar.
Nefes alma, meme ve mediantisal bozukluklar: sıklıkla - kronik interstitik pnömonit (genellikle eozinofili ile kombinasyon halinde ölümcül sonuçlar ortaya çıkar). Oral kullanımdan sonra akut pulmoner ödem de bildirilmiştir; nadiren - burun kanaması, pulmoner fibroz, pnömonit, alveolit, bronşiyal astım, plevral efüzyon; çok nadiren - yüksek dozlar uygulandıktan sonra plevral ağrı ve plevral kalınlaşmadan oluşan bir sendrom bildirilmiştir.
LCD ihlalleri: çok sık - karın bozukluğu, ülseratif stomatit, bulantı, kizit, diş eti iltihabı, enterit, bağırsak ülseri ve kanama; sıklıkla - bulantı, kusma, stomatit, ishal; çok nadiren - metotreksatın bağırsak mukozası üzerindeki etkisi malabsorpsiyona veya toksik megakolonlara neden oldu.
Hepatobiliyer hastalıklar: sıklıkla - hepatotoksisite, hepatik enzimlerde güvenilir bir artışa, karaciğerin akut atrofisine, yağ dejenerasyonuna, ışığa duyarlılık, pigment değişiklikleri, cilt kanamaları, ekimoz, teleangiektazi, akne.
Deri ve deri altı dokudan kaynaklanan bozukluklar: nadiren - kaşıntı, ürtiker; çok nadiren - Stevens-Johnson sendromu, epidermal nekroliz (Layella sendromu). Psoriatik cilt lezyonları UV radyasyonu ile şiddetlenebilir. Sedef hastalığı olan hastalarda cilt ülseri bildirilmiştir.
İskelet kası, bağ ve kemik dokusundan kaynaklanan bozukluklar: sık - artralji.
Böbrek ve mesane bozuklukları: çok sık - böbrek yetmezliği, hematüri, nefropati; sık - üremi.
Üreme sistemi ve meme bezi ihlalleri: nadiren - libido, iktidarsızlık, vajinal ülserde azalma.
Genel bozukluklar: sık sık - aşırı yorgunluk, halsizlik, titreme.
Laboratuvar göstergelerindeki değişiklik: çok sık - transaminazlarda geri dönüşümlü bir artış; çoğu zaman - diğer hepatik enzimlerin seviyesinde önemli bir artış.
Yaralanmalar ve zehirlenme: çok nadiren - cilde tekrarlanan radyasyon ve güneş hasarı vakaları.
Osteoporoz, kırmızı kan hücrelerinin morfolojik yapısının ihlali (genellikle megaloblasti), diyabet provokasyonu ve diğer değişim bozuklukları gibi metotreksatın girişine ilişkin diğer yan reaksiyonların yanı sıra ani ölüm vakaları da vardır.
Romatoid artrit tedavisinde
Metotreksatın neden olduğu pulmoner hastalık, tedaviye herhangi bir zamanda akut olarak ortaya çıkabilen ve her zaman tamamen geri dönüşümlü olmayan, ilaca potansiyel olarak ciddi bir advers reaksiyondur. Pulmoner semptomlar (özellikle kuru, verimsiz öksürük) tedavinin iptalini ve kapsamlı bir muayeneyi gerektirebilir.
Kanserojenez, mutajenez ve doğurganlığın bozulması
Metotreksatın, hayvanların somatik hücrelerindeki kromozomal bozukluklardan ve insanlarda kemik iliği hücrelerinden kaynaklandığı bildirilmiştir; bu etkiler geçici ve geri dönüşümlüdür. Metotreksat alan hastalarda, artmış neoplazi riski mümkündür (lenfoma, genellikle geri dönüşümlü), ancak bu veriler nihai bir değerlendirme yapmak için yeterli değildir. Metotreksatın tedavi sırasında ve tedavinin iptal edilmesinden kısa bir süre sonra insanlarda doğurganlık bozukluklarına, adet fonksiyon bozukluğu, oligospermi ve amenore neden olduğu bildirilmiştir. Ek olarak, metotreksat embriyotoksisiteye sahiptir, insanlarda düşüklere ve embriyonik kusurlara neden olur. Bu nedenle, üreme maruziyetinin olası riskleri çocuk doğurma çağındaki hastalarla tartışılmalıdır.
Belirtiler : Metotreksatın toksik etkisi esas olarak kan oluşturma sistemi ile kendini gösterir.
Tedavi: Metotreksatın toksik etkilerini nötralize eden spesifik bir antidot folik asittir. Yanlışlıkla aşırı doz durumunda, metotreksatın uygulanmasından sonraki ilk saat içinde (mümkünse hemen), folik asit preparatlarının (folinat kalsiyum) / içinde veya içinde / içinde veya içinde bir doz spesifik antidot verilmelidir. metotreksat dozu. Ayrıca, gerektiğinde, kan serumundaki metotreksat konsantrasyonu 10'un altına düşene kadar folik asit preparatlarının uygulanmasına devam edilmelidir-7 mol / l.
Önemli bir aşırı doz durumunda, vücut hidratlanır ve metotreksat ve / veya metabolitlerinin renal tübüllerde edatlanmasını önlemek için idrar sızar. Hemodiyaliz ve periton diyalizi metotreksatın çıkarılmasını hızlandırmaz. Yüksek hızlı diyaliz aparatı kullanılarak aralıklı (periyodik) hemodiyalizin etkinliği bildirilmiştir.
Metotreksatın hematopoietik sistem üzerindeki akut toksik etkisi, oral olarak, / m cinsinden veya bir bolar enjeksiyon veya infüzyonda a / yoluyla uygulanan kalsiyum folinat ile nötralize edilir. Yanlışlıkla aşırı doz durumunda, kalsiyum folinat, aşırı dozda metotreksat ile aynı veya daha fazla miktarda 1 saatten fazla uygulanmaz; serumdaki metotreksat konsantrasyonu 10'un altına düşene kadar giriş devam eder-7 M. Kan nakli ve hemodiyaliz gibi destekleyici tedavinin kullanımı hariç tutulmamıştır.
Folik asit antagonisti, sitotoksik ilaç - anti-metabolit. Dihidrofolik asidin tetrahidrofolik aside (pürin nükleotitlerinin ve türevlerinin sentezi için gerekli karbon fragmanlarının translatörü) restorasyonunda yer alan dihidrofolatreduktaz enzimini rekabetçi bir şekilde inhibe eder ve böylece DNA sentezini inhibe eder.
Antitümör ile birlikte immünosüpresif bir etkiye sahiptir.
Sedef hastalığı, psoriatik artrit ve romatoid artrit tedavisinde metotreksatın etkinliğini neyin belirlediği belirsizliğini korumaktadır (dah. juvenil kronik artrit): antienflamatuar veya immünosüpresif etkisi. Ayrıca, iltihaplanma yerlerinde metotreksatın neden olduğu hücre dışı adenosin konsantrasyonundaki artışla tedavinin etkinliğinin ne ölçüde açıklandığı tespit edilmemiştir.
Dihidrofolik asidin tetrahidrofolik aside (pürin nükleotitlerinin ve türevlerinin sentezi için gerekli karbon fragmanlarının translatörü) restorasyonunda yer alan dihidrofolatreduktazın inhibisyonu.
Sentezi, DNA onarımını ve hücre mitozunu (S fazında) frenler. Yüksek hücre proliferasyonu ile metotreksat kumaşın etkisine özellikle duyarlı: tümör dokusu, kemik iliği, mukoza zarının epitel hücreleri, embriyonik hücreler. Ek olarak, metotreksat immünosüpresif özelliklere sahiptir.
Girişte p / c, c / m ve c / 'de biyoyararlanım yakın değerlere sahiptir ve neredeyse% 100'dür.
Metotreksatın yaklaşık% 50'si plazma proteinlerine bağlanır.
Dokularda dağılımdan sonra, poliglotamatlar formunda yüksek metotreksat konsantrasyonları karaciğerde, böbreklerde ve özellikle metotreksatın birkaç hafta hatta aylarca tutulabileceği dalakta bulunur.
Küçük dozlarda kullanıldığında, beyin omurilik sıvısına minimum miktarda nüfuz eder.
T1/2 ortalama 6-7 saattir ve yüksek değişkenlik (3-17 saat) ile karakterizedir. T1/2 ek V'li hastalardad (pleural efüzyon, asit varlığı) ortalama değerlerden 4 kat daha yüksek değerlere yükselebilir.
Girilen dozun yaklaşık% 10'u karaciğerde metabolize edilir, ana metabolit ayrıca farmakolojik aktiviteye sahip olan 7-hidroksimetorexattır. Esas olarak RA ve kanal sekresyonu ile böbrekler tarafından değişmemiş bir formda elde edilir.
Metotreksatın yaklaşık% 5-20'si ve 7-hidroksiximetotreksatın% 1-5'i safradır (daha sonra bağırsaklarda önemli ölçüde yeniden emilim ile).
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın geri çekilmesi önemli ölçüde yavaşlar. Yetersiz karaciğer fonksiyonu ile metotreksat gideriminin yavaşlaması hakkında veri yoktur.
Oral uygulamada emme doza bağlıdır: resepsiyonda 30 mg / m2 iyi emilir, ortalama biyoyararlanım -% 50. 80 mg / m'yi aşan dozlarda alındığında emme azalır2 (doygunluk nedeniyle varsayalım).
Lösemili çocuklarda emilim% 23 ila 95 arasında değişir.
C'ye ulaşma zamanımak - Oral uygulama ile 1-2 saat. Gıda emişi yavaşlatır ve C'yi azaltırmak Plazma proteinleri ile bağlantı yaklaşık% 50'dir.
Terapötik dozlarda alındığında, pratik olarak GEB'ye nüfuz etmez (serebrospinal sıvıda hedeflenmiş uygulamadan sonra, yüksek konsantrasyonlar elde edilir). Anne sütüne nüfuz eder.
Oral uygulamadan sonra, bağırsak florası tarafından kısmen metabolize edilir, ana kısım, dihidrofolatreduktaz ve timidin sentezini inhibe eden farmakolojik olarak aktif bir poliglutamin formunun oluşumu ile karaciğerdedir (uygulama yolundan bağımsız olarak). T1/2 başlangıç aşamasında 2-4 saat ve finalde (uzun) - geleneksel dozlar kullanıldığında 3-10 saat ve yüksek dozda ilaç kullanıldığında 8-15 saattir. Kronik böbrek yetmezliği durumunda, ilacın her iki fazı da önemli ölçüde uzatılabilir.
Esas olarak böbrekler tarafından değişmemiş haliyle, safra çıkışı% 10'a kadar olan (daha sonra bağırsaklarda yeniden emilim ile), karışık filtrasyon ve kanal sekresyonu ile türetilir. Böbrek fonksiyon bozukluğu, eksprese edilen veya transudat olan hastalarda ilacın geri çekilmesi önemli ölçüde yavaşlar. Yeniden sokulduğunda, dokularda metabolit şeklinde birikir.
- Anti-metabolitler
Alkol, hepatotoksik ve hematotoksik ilaçlar. Düzenli alkol kullanımı ve hepatotoksik ilaçların metotreksat ile aynı anda kullanılması ilacın hepatotoksisite riskini artırır. Diğer hepatotoksik ilaçları kullanan hastalar için (dahil. leflunomide), dikkatli izleme gereklidir. Bu aynı zamanda hematotoksik ilaçların eşzamanlı kullanımı vakaları için de geçerlidir (dah. leflunomid, azatioprin, retinoidler, sülfasalazin), bu da metotreksatın hematotoksisitesini geliştirme riskini artırır.
Leflunomid ve metotreksatın eşzamanlı olarak atanmasıyla, kabukla çalışan ve hepatotoksisite riski artar.
Metotreksat retinoidlerle eşzamanlı kullanım (dahil. akitretin, etretinat) hepatotoksisite riskini artırır.
Penisilinler, glikopeptitler, sülfonamidler, siprofloksasin, sefalotin gibi antibiyotikler, bazı durumlarda metotreksatın böbrekler tarafından çıkarılmasını azaltabilir, bu da plazmada konsantrasyonunda bir artışa ve dolayısıyla hematolojik ve gastrointestinal toksisite riskine yol açar.
Dahilde kullanılan antibiyotikler. Dahili olarak kullanıldığında, tetrasiklin, kloramfenikol, çok çeşitli eylemlerin doymamış antibiyotikleri gibi antibiyotikler, bağırsak florasının inhibisyonu veya bakteriyel metabolizmanın baskılanması nedeniyle metotreksatın enterohepatik dolaşımını etkileyebilir.
Plazma proteinleri ile iyi ilişkili ilaçlar. Metotreksat plazma proteinlerine bağlanır ve ilişkili metotreksat, proteinlerle iyi ilişkili diğer ilaçlarla değiştirilebilir (dah. salisilatlar, hipoglisemik ilaçlar, diüretikler, sülfonamidler, difenilhidantoin (fenitoin, difenin), tetrasiklin, kloramfenikol, aminobenzoik asit, antienflamatuar ilaçlar), aynı anda kullanılırsa metotreksat toksisitesinin artmasına neden olabilir.
Probenezid, zayıf organik asitler, pirazolonöz ilaçlar ve diğer NVPN'ler. Probenezid, zayıf organik asitler (dahil. benzin diüretikleri) ve pirazolon preparatları (fenilbutazon) metotreksatın çıkarılmasını azaltabilir ve buna bağlı olarak plazmadaki konsantrasyonunu artırabilir, bu da hematolojik toksisitede bir artışa neden olabilir. Artan toksisite riski, düşük dozlarda metotreksat ve NPVP veya salisilatların bir kombinasyonu birleştirildiğinde ortaya çıkar.
kemik iliğini etkileyen ilaçlar. Etkileyebilecek ilaçların kullanımı durumunda (dahil. yan etki olarak) kemik iliği üzerinde (dahil. sülfonamidler, trimetoprim, sülfametoksazol, kloramfenikol, pirimetamin), kan yetiştiriciliğinin belirgin baskı olasılığını dikkate almak gerekir.
Folat sıkıntısına neden olabilecek ilaçlar. Bu tür ilaçların eşzamanlı reçetesi (dahil. sülfonamidler, trimetoprim, sülfametoksazol) metotreksat toksisitesinde bir artışa yol açabilir. Bu nedenle, folik asit eksikliği olduğunda özellikle dikkatli olunması önerilir.
Folat içeren ilaçlar. Vitamin preparatları ve folik, folik asit veya bunların türevlerini içeren diğer ilaçlar metotreksatın etkinliğini azaltabilir.
Anti-romatizmal ilaçlar. Kural olarak, metotreksatın diğer anti-romatizmal ilaçlarla (dah. altın preparatları, penisillamin, hidroksikloroquin, sülfasalazin, azatioprin, siklo-soreen) metotreksatın toksik etkisinde artış gözlenmez.
Sulfasalazin. Metotreksatın sülfasalazin ile kombinasyonu, metotreksatın verimliliğini artırabilir ve sonuç olarak sülfasalazin folik asit sentezinin baskılanmasıyla ilişkili yan etkileri artırabilir. Bununla birlikte, bu tür yan etkiler birkaç çalışma sırasında sadece bazı nadir durumlarda gözlenmiştir.
Mercaptopurin. Metorexate plazmada merkaptopurin konsantrasyonunu arttırır, bu nedenle metotreksat ve merkaptopurinin eşzamanlı kullanımı ile doz düzeltmesi gerekebilir.
Proton pompası inhibitörleri. Proton pompası inhibitörlerinin eşzamanlı olarak atanmasıyla (dahil. omprazol, pantoprazol) metotreksatın çıkışını değiştirebilir. Metotreksat ve omeprazolün eşzamanlı kullanımı, metotreksatın çıkarılma zamanında bir artışa yol açtı. Metotreksat ve pantoprazol kullanılırken miyalji ve titreme ile birlikte metotreksat metabolitinin -7-hidroksiximetotreksat - çıkarılmasında bir azalma olduğu bildirilmiştir.
Theophyllin. Metotreksat tofilin klerensini azaltabilir. Metotreksat ve teofilin eşzamanlı olarak atanmasıyla, plazmada teofilin seviyesini kontrol etmek gerekir.
Kafein ve teofilin içeren içecekler. Metotreksat ile tedavi sırasında, kafein ve teofilin içeren büyük miktarlarda içeceklerin kullanılmasından kaçınılmalıdır (dah. kahve, kafein alkolsüz içecekler içeren çay).
Metotreksat immünosüpresör aktivitesine sahiptir ve bu nedenle mevcut aşılamaya karşı bağışıklık tepkisini inhibe edebilir. Ek olarak, canlı bir aşı ile eşzamanlı kullanımı ciddi bir antijenik reaksiyona neden olabilir.
Metotreksat, plazma proteinlerine bağlı salisilatlar, sülfonamidler, fenitoin, tetrasiklin, kloramfenikol, sülfazol, doksorubisin, siklofosfamid ve barbitüratlarla değiştirilir. Kan plazmasındaki serbest metotreksat konsantrasyonunun arttırılması toksisitenin artmasına neden olabilir.
Böbrek sekresyonuna maruz kalan ilaçlarla eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki metotreksat konsantrasyonunda bir artış mümkündür.
Barvinka alkaloidleri, metotreksat ve poliglutamatlarının hücre içi konsantrasyonunu arttırır.
Nefrotoksik veya hepatotoksik etkileri olan (alkol dahil) ilaçların eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Folik asit içeren oral uygulama için vitamin ve demir bileşikleri, metotreksata reaksiyonu değiştirebilir.
NSA'lar metotreksatın renal klerensini bozabilir ve ciddi toksik etkilere neden olabilir.
Kan serumundaki metotreksat konsantrasyonu etretinat varlığında artabilir; bu ilaçlar kullanılırken şiddetli hepatit vakaları bilinmektedir.
Bazı hastalarda, nadir durumlarda trimetoprim / sülfametoksazol gibi folat antagonistlerinin eşzamanlı olarak sokulmasının akut kabuk tedavisine neden olduğu bildirilmektedir. Penisilinler, probenosit ve zayıf asitler, metotreksatın renal mellarini azaltabilir, bu da serum ve hematolojik / gastrointestinal toksisitede konsantrasyonunda bir artışa neden olabilir. Probenosit ve metotreksatın eşzamanlı olarak sokulmasıyla, ikincisinin dozu azaltılmalıdır.
Folik asit eksikliğine yol açabilecek ilaçların birlikte kullanımı (ör. sülfonamid, trimetoprim / sülfametoksazol) metotreksat toksisitesinde bir artışa yol açabilir. Daha önce folik asit eksikliği olan hastalarda özellikle dikkat edilmelidir. Aksine, folik asit ile birlikte tedavi metotreksatın etkinliğini azaltabilir.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
Evetrex ilacının raf ömrü3 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Haplar | 1 tablo. |
metotreksat | 5 mg |
10 mg | |
yardımcı maddeler: laktoz; nişasta; MCC; silikon dioksit kolloidal; magnezyum stearat |
polipropilen 10, 20 veya 50 adet şişelerde.
However, we will provide data for each active ingredient