Nepresol

Tek başına veya ek olarak esansiyel hipertansiyon.

Tedaviyi yavaş yavaş artan dozlarda başlatın; bireysel reaksiyona uyum sağlar. İlk 2-4 gün boyunca günde dört kez 10 mg ile başlayın, ilk haftanın dengesi için günde dört kez 25 mg'a yükselin. İkinci ve sonraki haftalar için dozu günde dört kez 50 mg'a çıkarın. Dozu bakım için en düşük etkili değerlere ayarlayın.

Toksik reaksiyon insidansı, özellikle L.E. hücre sendromu, yüksek dozda nepresol (hidralazin) alan hasta grubunda yüksektir.

Bazı dirençli hastalarda, önemli bir hipotansif etki için günde 300 mg'a kadar nepresol (hidralazin) gerekebilir. Bu gibi durumlarda, bir tiazid ve / veya reserpin veya bir beta bloker ile kombinasyon halinde daha düşük bir nepresol (hidralazin) dozu düşünülebilir. Bununla birlikte, tedaviyi birleştirirken, her ilacın mümkün olan en düşük terapötik dozunu sağlamak için bireysel titrasyon gereklidir.

Hidralazine karşı aşırı duyarlılık; koroner arter hastalığı; mitral kapakçıkların romatizmal kalp hastalığı.

UYARILAR

Bazı hastalarda hidralazin, glomerülonefrit dahil sistemik lupus eritematozusu simüle eden klinik bir görüntü üretebilir. Bu gibi hastalarda, kullanım riski tayini bu ilaçla kan basıncını düşürücü tedavinin devam etmesini gerektirmedikçe hidralazin kesilmelidir. Semptomlar ve belirtiler genellikle ilaç kesildiğinde geri çekilir, ancak kalıntılar yıllar sonra bulunmuştur. Steroidlerle uzun süreli tedavi gerekebilir. (Bkz. ÖNLEMLER, laboratuvar testleri.)

ÖNLEMLER

genel

Nepresol (hidralazin) ile miyokardiyal stimülasyon anjina ataklarına ve miyokard iskemisinde EKG değişikliklerine neden olabilir. İlaç miyokard enfarktüsünün üretiminde rol oynadı. Bu nedenle koroner arter hastalığı olduğundan şüphelenilen hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Nepresol (hidralazin) ile "hiperdinamik" dolaşım, spesifik kardiyovasküler eksiklikleri şiddetlendirebilir. Örneğin, nepresol (hidralazin) mitral kapak hastalığı olan hastalarda pulmoner arterin basıncını artırabilir. İlaç adrenaline basınç reaksiyonlarını azaltabilir. Postüral hipotansiyon nepresolden (hidralazin) kaynaklanabilir, ancak ganglioner bloke edici ajanlardan daha az yaygındır. Serebral vasküler kazaları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Nepresol (hidralazin) ile tedavi edilen normal böbrekleri olan hipertansif hastalarda böbrek kan akışında artış ve glomerüler filtrasyon hızının korunduğuna dair kanıtlar bulunur. Kontrol değerlerinin normal değerin altında olduğu bazı durumlarda, nepresol (hidralazin) uygulandıktan sonra böbrek fonksiyonlarında iyileşme bulundu. Bununla birlikte, herhangi bir antihipertansif ajanda olduğu gibi, ileri böbrek hasarı olan hastalarda nepresol (hidralazin) dikkatle kullanılmalıdır.

Parestezi, uyuşma ve karıncalanma ile kanıtlanan periferik nörit gözlenmiştir. Yayınlanan kanıtlar bir antipiridoksin etkisi olduğunu ve semptomlar geliştiğinde rejime piridoksin eklenmesi gerektiğini göstermektedir. Nepresol (hidralazin) tabletleri (100 mg) FD içerir!Bazı duyarlı bireylerde alerjik reaksiyonlara (bronşiyal astım dahil) neden olabilecek 5 (tartrazin). Rağmen FD genel insidansı!5 (tartrazin) Genel popülasyonda duyarlılık düşüktür, aspirine aşırı duyarlı olan hastalarda sıklıkla görülür.

Hastalar için bilgi

Hastalar olası yan etkiler hakkında bilgilendirilmeli ve ilacı düzenli ve sürekli olarak almaları konusunda bilgilendirilmelidir.

Laboratuvar testleri

Hasta asemptomatik olmasına rağmen, tam kan sayımı ve antinükleer antikor baştankara tayinleri hidralazin ile uzun süreli tedavi öncesinde ve periyodik olarak endikedir. Bu çalışmalar ayrıca hasta artralji, ateş, göğüs ağrısı, kalıcı halsizlik veya açıklanamayan diğer belirti veya semptomlar geliştirdiğinde de endikedir.

Pozitif bir antinükleer antikor titresi, doktorun test sonuçlarının hidralazin ile kan basıncı tedavisini düşürmenin yararları üzerindeki etkilerini dikkatlice düşünmesini gerektirir.

Hemoglobinde azalma ve kırmızı kan hücresi, lökopeni, agranülositoz ve purpura sayısından oluşan kan diskrazileri bildirilmiştir. Bu tür anormallikler gelişirse, tedavi kesilmelidir.

İlaçlar ve ilaçlar arasındaki etkileşimler

Hidralazin alan hastalarda MAO inhibitörleri dikkatle kullanılmalıdır.

Diazoksit gibi diğer güçlü ebeveyn antihipertansif ilaçlar hidralazin ile kombinasyon halinde kullanıldığında, hastalar kan basıncında aşırı bir düşüş için birkaç saat boyunca sürekli izlenmelidir. Diazoksit enfeksiyonu ve nepresol (hidralazin) aynı anda kullanılırsa derin kan basıncını düşüren ataklar ortaya çıkabilir.

İlaç ve gıda arasındaki etkileşimler

Hidralazinin gıda ile uygulanması daha yüksek plazma seviyelerine yol açar.

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu

İsviçre albino farelerinde ömür boyu yapılan bir çalışmada, akciğer tümörlerinin insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir artış vardı (adenomlar ve adenokarsinomlar) hem erkek hem de dişi fareler, hangi hidralazin içme suyunuzda sürekli olarak uygulanmaktadır, günde yaklaşık 250 mg / kg'lık bir dozda (önerilen maksimum insan dozunun yaklaşık 80 katı). Sıçanlarda yapılan iki yıllık karsinojenite çalışmasında, 15 doz seviyesinde lavaj ile hidralazin, 30 ve 60 mg / kg / gün uygulandı (önerilen günlük insan dozunun yaklaşık 5 ila 20 katı) karaciğerin mikroskobik incelemesi çok az şey gösterdi, ancak yüksek doz grubundan erkek ve dişi sıçanlarda ve interdoz grubundan dişi sıçanlarda iyi huylu neoplastik nodüllerde istatistiksel olarak anlamlı artış. Testislerin iyi huylu interstisyel hücre tümörleri, yüksek doz grubundan erkek sıçanlarda da önemli ölçüde artmıştır. Gözlenen tümörler sıklıkla yaşlı sıçanlarda görülür ve insidans sadece 18 aylık tedaviden sonra gözlenmiştir. Hidralazin, bakteriyel sistemlerde (genetik mutasyon ve DNA onarımı) ve sıçanlarda ve tavşanlarda mutajenik olarak yapılan iki in vitro DNA onarım çalışmasından birinde bulundu. Ek olarak lenfoma hücreleri, mikrop hücreleri ve farelerden fibroblastlar, Çin hamsterlerinden kemik iliği hücreleri ve insan hücre hatlarından fibroblastlar ile yapılan vim ve in vitro çalışmalarda hidralazin için mutajenik bir potansiyel görülmemiştir.

Bu bulguların insanlar için bir risk oluşturduğunu belirsizdir. Uzun süreli klinik gözlem, insan kanserinin hidralazin kullanımı ile ilişkili olduğunu göstermese de, epidemiyolojik çalışmalar şimdiye kadar sonuçlara ulaşmak için yeterli olmamıştır.

Gebelik kategorisi C

Hayvan çalışmaları, hidralazinin farelerde maksimum insan günlük dozunun 20 ila 30 katı ve muhtemelen tavşanlarda maksimum insan günlük dozunun 10 ila 15 katı teratojenik olduğunu, ancak sıçanlarda teratojenik olmadığını göstermektedir. Teratojenik etkiler damak yarık ve yüz ve kafatası kemiklerinde malformasyonlar gözlendi.

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Klinik deneyim, insan fetusu üzerinde herhangi bir yan etki belirtisi içermese de, hidralazin hamilelik sırasında sadece beklenen kullanım fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.

Emziren anneler

Hidralazinin anne sütüne geçtiği gösterilmiştir.

Pediatrik kullanım

Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik kontrollü klinik çalışmalarda gösterilmemiştir, ancak bu hastalar nepresol (hidralazin) kullanımı konusunda deneyime sahiptir. Her zaman önerilen oral başlangıç dozu, dört bölünmüş dozda günde 0.75 mg / kg vücut ağırlığıdır. Dozaj, önümüzdeki 3-4 hafta içinde kademeli olarak maksimum 7.5 mg / kg veya günde 200 mg'a yükseltilebilir.

Nepresol (hidralazin) ile yan etkiler genellikle dozaj azaltıldığında geri dönüşümlüdür. Bununla birlikte, bazı durumlarda, ilacı durdurmak gerekebilir. Aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir, ancak sıklığınızın tahminini desteklemek için yeterli sistematik veri toplama olmamıştır.

Genel

Baş ağrısı, anoreksiya, bulantı, kusma, ishal, çarpıntı, taşikardi, anjina pektoris.

daha az sıklıkta

Sindirim: Kabızlık, felç ileus.

Kardiyovasküler : Hipotansiyon, paradoksal basın tepkisi, ödem.

solunum yolu: Nefes darlığı.

Nörolojik : parestezi, uyuşma ve karıncalanma, baş dönmesi, titreme, kas krampları, depresyon, yönelim bozukluğu veya anksiyete ile karakterize psikotik reaksiyonlar ile karakterize periferik nörit.

Ürogenital: İdrar yapmada zorluk.

Hematolojik : hemoglobin azalması ve kırmızı kan hücrelerinin sayısı, lökopeni, agranülositoz, purpura, lenfadenopati içeren kan diskrazileri; Splenomegali.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Döküntü, ürtiker, kaşıntı, ateş, titreme, artralji, eozinofili ve nadiren hepatit.

Diğer: burun tıkanıklığı, durulama, gözyaşı akışı, konjonktivit.

Akut toksisite

Akut zehirlenme ölümü bildirilmemiştir.
   Bilinen en yüksek doz hayatta kalır: yetişkinler, oral 10g.
    Sıçanlarda oral LD50: 173 ve 187 mg / kg.

Belirti ve bulgular

Doz aşımı belirtileri ve semptomları arasında hipotansiyon, taşikardi, baş ağrısı ve cildin genel olarak kızarması bulunur.
    Komplikasyonlar arasında miyokard iskemisi ve müteakip miyokard enfarktüsü, düzensiz kalp atışı ve derin şok sayılabilir.

Tedavi

Spesifik bir antidot yoktur.
   mide içeriği, aspirasyona karşı uygun önlemler alınarak ve solunum yollarını korumak için boşaltılmalıdır. Koşullar izin verirse aktif bir karbon alev tedavisi enjekte edilebilir. Kardiyovasküler durum stabilize edildikten sonra bu manipülasyonların atlanması veya gerçekleştirilmesi gerekebilir, çünkü düzensiz kalp atışlarına neden olabilir veya şok seviyelerini artırabilir.
    Kardiyovasküler sistem için destek birincil öneme sahiptir. Şok plazma genişleticilerle tedavi edilmelidir. Mümkünse, vazopresörler uygulanmamalıdır, ancak bir vazopresör gerekiyorsa, kardiyak aritmilerin başarısız olmamasına veya kötüleşmemesine dikkat edilmelidir. Taşikardi beta blokerlere tepki verir. Dijitalleşme gerekli olabilir ve böbrek fonksiyonu gerektiği gibi izlenmeli ve desteklenmelidir.
   ekstrakorporeal veya periton diyalizi ile ilgili herhangi bir deneyim bildirilmemiştir.