Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 22.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Nepafenac Alcon 3 mg / ml göz damlası, süspansiyon yetişkinlerde aşağıdakiler için endikedir:
- Katarakt cerrahisi ile ilişkili postoperatif ağrı ve iltihaplanmanın önlenmesi ve tedavisi
- Diyabet hastalarında katarakt cerrahisi ile ilişkili postoperatif maküler ödem riskini azaltın
Nepafenac Alcon (nepafenak oftalmik süspansiyon),% 0.3 katarakt cerrahisi ile ilişkili ağrı ve iltihapların tedavisi için endikedir.
ILEVRO (nepafenak oftalmik süspansiyon),% 0.3 katarakt cerrahisi ile ilişkili ağrı ve iltihapların tedavisi için endikedir.
Pozoloji
Yaşlılar dahil yetişkinler
Ağrı ve iltihabı önlemek ve tedavi etmek için doz, katarakt ameliyatından 1 gün önce, ameliyat günü ve ilk 2 hafta boyunca, etkilenen göz (ler) in konjonktival kesesinde günde bir kez 1 damla Nepafenac Alcon'dur. postoperatif fazın. Tedavi, klinisyen tarafından belirtildiği gibi postoperatif fazın ilk 3 haftasına kadar uzatılabilir. Ameliyattan 30 ila 120 dakika önce ek bir düşüş verilmelidir.
Klinik çalışmalarda, hastalar 21 güne kadar 3 mg / ml göz damlası, süspansiyon ile Nepafenac Alcon ile tedavi edildi.
Diyabet hastalarında katarakt cerrahisi ile ilişkili postoperatif maküler ödem riskini azaltmak, doz, etkilenen gözün konjonktival kesesinde 1 damla Nepafenac Alcon'dur(etkilenen gözlerin) günde bir kez, katarakt ameliyatından 1 gün önce başlar, ameliyat günü ve doktor tarafından belirtildiği gibi postoperatif aşamadan 60 gün sonrasına kadar. Ameliyattan 30 ila 120 dakika önce ek bir düşüş verilmelidir.
Nepafenac Alcon 3 mg / ml göz damlası ile günde bir kez dozlandığında, süspansiyon, Nepafenac Alcon 1 mg / ml göz damlası, süspansiyon ile günde üç kez aynı günlük toplam nepafenak dozunu sağlar.
Özel popülasyonlar
Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Nepafenac Alcon, karaciğer hastalığı veya böbrek yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır. Nepafenac esas olarak biyotransformasyon ile elimine edilir ve topikal oküler uygulamadan sonra sistemik maruziyet çok düşüktür. Bu hastalarda doz ayarlaması haklı değildir.
Pediatrik popülasyon
Nepafenac Alcon'un çocuklarda ve ergenlerde güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Veri yok. Bu hastalarda kullanılması sadece daha fazla veri mevcut olduğunda önerilir.
Geriatrik popülasyon
Yaşlı ve genç hastalar arasında genel güvenlik ve etkinlik farklılıkları gözlenmemiştir.
Uygulama şekli
Mercek için kullanın.
Hastalara kullanımdan önce şişeyi iyice çalkalamaları söylenmelidir. Kurcalamaya dayanıklı bir geçmeli yaka varsa ve gevşekse kapak çıkarıldıktan sonra, üründen önce çıkarın.
Birden fazla topikal göz ilacı kullanılırsa, ilaçlar en az 5 dakika arayla uygulanmalıdır. Göz merhemleri en son uygulanmalıdır.
Damlacık ucunun ve çözeltinin kontaminasyonunu önlemek için, göz kapaklarına, çevre alanlara veya diğer yüzeylere şişenin damlacık ucu ile dokunmamaya dikkat edilmelidir. Hastalara kullanılmadığında şişeyi sıkıca kapalı tutmaları talimatı verilmelidir.
Bir doz kaçırılırsa, normal rutine dönmeden önce mümkün olan en kısa sürede tek bir damla kullanılmalıdır. Kaçırılan 1'i telafi etmek için çift doz kullanmayın.
Dozaj
Bir damla Nepafenac Alcon (nepafenak oftalmik süspansiyon), katarakt ameliyatından 1 gün önce, ameliyat günü ve ameliyat sonrası fazın ilk 2 haftasında etkilenen göze günde bir kez% 0.3 uygulanmalıdır. Ameliyattan 30 ila 120 dakika önce ek bir düşüş verilmelidir.
Diğer topikal oftalmik ilaçlarla kullanın
Nepafenac Alcon (nepafenak oftalmik süspansiyon),% 0.3 beta-blokerler, karboanhidraz inhibitörleri, alfa agonistleri, sikloplegika ve midriyatikler gibi diğer topikal oftalmik ilaçlarla birlikte uygulanabilir.
Birden fazla topikal göz ilacı kullanılırsa, ilaçlar en az 5 dakika arayla uygulanmalıdır.
Dozaj
Etkilenen göze katarakt ameliyatından 1 gün önce, ameliyat günü ve ameliyat sonrası fazın ilk 2 haftasında günde bir kez bir damla ilevro (nepafenak oftalmik süspansiyon) uygulanmalıdır. Ameliyattan 30 ila 120 dakika önce ek bir düşüş verilmelidir.
Diğer topikal oftalmik ilaçlarla kullanın
ILEVRO (nepafenak oftalmik süspansiyon),% 0.3 beta-blokerler, karboanhidraz inhibitörleri, alfa agonistleri, sikloplegika ve midriyatikler gibi diğer topikal oftalmik ilaçlarla birlikte uygulanabilir.
Birden fazla topikal göz ilacı kullanılırsa, ilaçlar en az 5 dakika arayla uygulanmalıdır.
Diğer steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlara (NSAID'ler) karşı aşırı duyarlılık.
Asetilsalisilik asit veya diğer NSAID'lerin neden olduğu astım atakları, ürtiker veya akut rinit olan hastalar.
Nepafenac Alcon (nepafenak oftalmik süspansiyon),% 0.3, formülasyondaki veya diğer NSAID'lerin herhangi birine karşı daha önce aşırı duyarlılık gösterilen hastalarda kontrendikedir.
ILEVRO (nepafenak oftalmik süspansiyon),% 0.3, formülasyondaki veya diğer NSAID'lerin herhangi birine karşı daha önce aşırı duyarlılık gösteren hastalarda kontrendikedir.
İlaç enjekte edilmemelidir. Hastalara Nepafenac Alcon'u yutmamaları talimatı verilmelidir.
Nepafenac Alcon ile tedavi sırasında hastalara güneş ışığından kaçınmaları talimatı verilmelidir.
Göz etkileri
Topikal NSAID'lerin kullanımı keratitlere yol açabilir. Bazı duyarlı hastalarda, topikal NSAID'lerin sürekli kullanımı epitel bozulmasına, korneanın incelmesine, kornea ülserlerine veya kornea perforasyonuna yol açabilir. Bu olaylar çok tehdit edici olabilir. Spinal epitelde bozunma belirtileri olan hastalar hemen Nepafenac Alcon kullanmayı bırakmalı ve kornea sağlığı açısından yakından izlenmelidir.
Topikal NSAID'ler iyileşmeyi yavaşlatabilir veya geciktirebilir. Topikal kortikosteroidlerin iyileşmeyi yavaşlattığı veya geciktirdiği de bilinmektedir. Topikal NSAID'lerin ve topikal steroidlerin eşzamanlı kullanımı iyileşme problemlerini artırabilir. Bu nedenle, Nepafenac Alcon, özellikle aşağıda açıklanan kornea yan etkileri riski yüksek olan hastalarda kortikosteroidlerle birlikte uygulandığında dikkatli olunması önerilir.
Topikal NSAID'lerle pazarlama sonrası deneyim, karmaşık göz cerrahisi, kornea denervasyonu, kornea epitel kusurları, diabetes mellitus, göz yüzeyi hastalıkları (örn. kuru göz sendromu), romatoid artrit veya kısa sürede tekrarlanan göz cerrahisi, görme bozukluğu olabilen kornea ile ilişkili yan etkiler için artmış bir riske sahiptir. Bu hastalarda topikal NSAID'ler dikkatle kullanılmalıdır. Topikal NSAID'lerin uzun süre kullanılması hastanın gelişme riskini ve kornea yan etkilerinin ciddi etkilerini artırabilir.
Göz cerrahisi ile ilişkili oftalmik NSAID'lerin göz dokusunun kanamaya neden olduğu bildirilmiştir (hiphaemler dahil). Nepafenac Alcon, bilinen kanama eğilimleri olan hastalarda veya kanama süresini uzatabilecek diğer ilaçları alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Akut göz enfeksiyonu topikal antienflamatuar ilaçlar tarafından maskelenebilir. NSAID'lerin antimikrobiyal özellikleri yoktur. Göz enfeksiyonu durumunda, anti-enfektif kullanımınız dikkatle yapılmalıdır.
Kontakt lensler
Katarakt ameliyatından sonra ameliyat sonrası dönemde kontakt lens kullanımı önerilmez. Bu nedenle, doktorunuz bunu açıkça belirtmedikçe hastalara kontakt lens takmamaları tavsiye edilmelidir.
Benzalkonyum klorür
Nepafenac Alcon, göz tahrişine neden olabilecek ve yumuşak kontakt lenslerin rengini değiştirdiği bilinen benzalkonyum klorür içerir. Tedavi sırasında kontakt lenslerin kullanılması gerekiyorsa, hastalara kullanımdan önce kontakt lensleri çıkarmaları ve tekrar takmadan önce en az 15 dakika beklemeleri tavsiye edilmelidir.
Benzalkonyum klorürün delinmiş keratopati ve / veya toksik ülseratif keratopatiye neden olduğu bildirilmiştir. Nepafenac Alcon benzalkonyum klorür içerdiğinden, sık veya uzun süreli kullanım için yakından izleme gereklidir.
Çapraz hassasiyet
Asetilsalisilik asit, fenilasetik asit türevleri ve diğer NSAID'lere nepafenak çapraz duyarlılığı potansiyeli vardır.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
artan kanama süresi
Nepafenac Alcon (nepafenak oftalmik süspansiyon) dahil olmak üzere bazı steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar,% 0.3, trombosit agregasyon bozukluğu nedeniyle artan kanama süresine sahip olma potansiyeline sahiptir. Göz ameliyatı ile birlikte yaygın olarak kullanılan steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar, göz dokusunun (hiphemus dahil) kanamanın artmasına neden olabilir.
Kanama eğilimi bilinen hastalarda veya kanama süresini uzatabilecek diğer ilaçlarda% 0.3 olan Nepafenac Alcon'un (nepafenac oftalmik süspansiyon) dikkatle kullanılması önerilir.
Gecikmiş iyileşme
Nepafenac Alcon (nepafenak oftalmik süspansiyon) dahil olmak üzere topikal steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler),% 0.3, iyileşmeyi yavaşlatabilir veya geciktirebilir. Topikal kortikosteroidlerin iyileşmeyi yavaşlattığı veya geciktirdiği de bilinmektedir. Topikal NSAID'lerin ve topikal steroidlerin eşzamanlı kullanımı iyileşme problemlerini artırabilir.
Kornea etkileri
Topikal NSAID'lerin kullanımı keratitlere yol açabilir. Bazı duyarlı hastalarda, topikal NSAID'lerin sürekli kullanımı epitel bozulmasına, korneanın incelmesine, kornea ülserlerine veya kornea perforasyonuna yol açabilir. Bu olaylar çok tehdit edici olabilir. Boynuzlu tüyü epitelde bozunma belirtileri olan hastalar,% 0.3'lük Nepafenac Alcon (nepafenak oftalmik süspansiyon) dahil topikal NSAID'leri kullanmayı bırakmalı ve kornea sağlığı açısından yakından izlenmelidir.
Topikal NSAID'lerle pazarlama sonrası deneyim, karmaşık göz cerrahisi, kornea denervasyonu, kornea epitel kusurları, diyabetes mellitus, göz yüzeyi hastalıkları (ör. kuru göz sendromu), romatoid artrit veya tekrarlanan göz ameliyatı, görme bozukluğu olabilecek kornea ile ilişkili yan etki riskini hızla artırabilir. Bu hastalarda topikal NSAID'ler dikkatle kullanılmalıdır.
Topikal NSAID'lerle pazarlama sonrası deneyim, ameliyattan 1 günden fazla veya ameliyattan 14 gün sonra kullanmanın hastalar için kornea olaylarının riskini ve şiddetini artırabileceğini düşündürmektedir.
Kontakt lens aşınması
Nepafenac Alcon (nepafenak oftalmik süspansiyon), kontakt lensler kullanılırken% 0.3 uygulanmamalıdır.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Nepafenac uzun süreli karsinojenisite çalışmalarında değerlendirilmemiştir. Çin hamster yumurta hücrelerinde yüksek kromozomal sapmalar gözlenmiştirin vitro nepafenak süspansiyonu açığa çıkarıldı. Nepafenac, Ames testinde veya fare lenfoma ileri mutasyon testinde mutajenik değildi. 5.000 mg / kg'a kadar oral dozlar, mikronükleer polikromatik eritrosit oluşumunu arttırmadı in vivo farelerin kemik iliğinde fare mikronükleus testinde.
Nepafenac, erkek ve dişi sıçanlara 3 mg / kg'da oral yoldan uygulandığında doğurganlığı etkilemedi.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Teratojenik etkiler
Gebelik kategorisi C
Tavşanlarda ve sıçanlarda günde 10 mg / kg'a kadar oral dozlarda nepafenak ile yapılan üreme çalışmaları, maternal toksisitenin indüklenmesine rağmen nepafenak nedeniyle teratojenisite kanıtı göstermemiştir. Bu dozda, nepafenak ve amfenaklara hayvan plazması maruziyeti, sıçanlar için önerilen insan topikal oftalmik dozunda insan plazmasına maruz kalmanın yaklaşık 70 ve 630 katı idi. 20 veya. Tavşanlar için insan plazma maruziyetinin 180 katı. Sıçanlarda maternal toksik dozlar ≥ 10 mg / kg distosi, implantasyon sonrası kayıp artışı, fetal ağırlık ve büyümenin azalması ve fetal sağkalımın azalması ile ilişkilendirildi.
Nepafenac'ın sıçanlarda plasenta bariyerini aştığı gösterilmiştir. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini tahmin etmediğinden, Nepafenac Alcon (nepafenac oftalmik süspansiyon),% 0.3 sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa hamilelik sırasında kullanılmalıdır.
teratojenik olmayan etkiler
İlaçları fetal kardiyovasküler sistem (duktus arteriozusun kapatılması) üzerinde inhibe eden prostaglandin biyosentezinin bilinen etkileri nedeniyle, geç gebelikte% 0.3 Nepafenac Alcon (nepafenak oftalmik süspansiyon) kullanımından kaçınılmalıdır.
Emziren anneler
Nepafenac emziren sıçanların sütüne geçer. Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Anne sütüne birçok ilaç atıldığından, emziren bir kadına% 0.3 Nepafenac Alcon (nepafenac oftalmik süspansiyon) uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik kullanım
10 yaşın altındaki pediatrik hastalarda% 0.3 olan Nepafenac Alcon'un (nepafenac oftalmik süspansiyon) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
Yaşlı ve genç hastalar arasında genel güvenlik ve etkinlik farklılıkları gözlenmemiştir.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
artan kanama süresi
ILEVRO (nepafenak oftalmik süspansiyon) dahil olmak üzere bazı steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar,% 0.3, trombosit agregasyon bozukluğu nedeniyle artan kanama süresine sahip olma potansiyeline sahiptir. Göz ameliyatı ile birlikte yaygın olarak kullanılan steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar, göz dokusunun (hiphemus dahil) kanamanın artmasına neden olabilir.
ILEVRO (nepafenak oftalmik süspansiyon) dahil olmak üzere topikal steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler),% 0.3, iyileşmeyi yavaşlatabilir veya geciktirebilir. Topikal kortikosteroidlerin iyileşmeyi yavaşlattığı veya geciktirdiği de bilinmektedir. Topikal NSAID'lerin ve topikal steroidlerin eşzamanlı kullanımı iyileşme problemlerini artırabilir.
Kornea etkileri
Topikal NSAID'lerin kullanımı keratitlere yol açabilir. Bazı duyarlı hastalarda, topikal NSAID'lerin sürekli kullanımı epitel bozulmasına, korneanın incelmesine, kornea ülserlerine veya kornea perforasyonuna yol açabilir. Bu olaylar çok tehdit edici olabilir. Boynuzlu tüyü epitelde bozunma belirtileri olan hastalar, hemen% 0.3'lük ILEVRO (nepafenak oftalmik süspansiyon) dahil topikal NSAID'leri kullanmayı bırakmalı ve kornea sağlığı açısından yakından izlenmelidir.
Topikal NSAID'lerle pazarlama sonrası deneyim, karmaşık göz cerrahisi, kornea denervasyonu, kornea epitel kusurları, diyabetes mellitus, göz yüzeyi hastalıkları (ör. kuru göz sendromu), romatoid artrit veya tekrarlanan göz ameliyatı, görme bozukluğu olabilecek kornea ile ilişkili yan etki riskini hızla artırabilir. Bu hastalarda topikal NSAID'ler dikkatle kullanılmalıdır.
Topikal NSAID'lerle pazarlama sonrası deneyim, ameliyattan 1 günden fazla veya ameliyattan 14 gün sonra kullanmanın hastalar için kornea olaylarının riskini ve şiddetini artırabileceğini düşündürmektedir.
Kontakt lens aşınması
ILEVRO (nepafenak oftalmik süspansiyon), kontakt lens kullanılırken% 0.3 uygulanmamalıdır.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Nepafenac uzun süreli karsinojenisite çalışmalarında değerlendirilmemiştir. Çin hamster yumurta hücrelerinde yüksek kromozomal sapmalar gözlenmiştirin vitro nepafenak süspansiyonu açığa çıkarıldı. Nepafenac, Ames testinde veya fare lenfoma ileri mutasyon testinde mutajenik değildi. 5.000 mg / kg'a kadar oral dozlar, mikronükleer polikromatik eritrosit oluşumunu arttırmadı in vivo farelerin kemik iliğinde fare mikronükleus testinde.
Nepafenac, erkek ve dişi sıçanlara 3 mg / kg'da oral yoldan uygulandığında doğurganlığı etkilemedi.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Teratojenik etkiler
Gebelik kategorisi C
Tavşanlarda ve sıçanlarda günde 10 mg / kg'a kadar oral dozlarda nepafenak ile yapılan üreme çalışmaları, maternal toksisitenin indüklenmesine rağmen nepafenak nedeniyle teratojenisite kanıtı göstermemiştir. Bu dozda, nepafenak ve amfenaklara hayvan plazması maruziyeti, sıçanlar için önerilen insan topikal oftalmik dozunda insan plazmasına maruz kalmanın yaklaşık 70 ve 630 katı idi. 20 veya. Tavşanlar için insan plazma maruziyetinin 180 katı. Sıçanlarda maternal toksik dozlar ≥ 10 mg / kg distosi, implantasyon sonrası kayıp artışı, fetal ağırlık ve büyümenin azalması ve fetal sağkalımın azalması ile ilişkilendirildi.
Nepafenac'ın sıçanlarda plasenta bariyerini aştığı gösterilmiştir. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini tahmin etmediğinden, ILEVRO (nepafenak oftalmik süspansiyon)% 0.3 sadece potansiyel kullanım fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa hamilelik sırasında kullanılmalıdır.
teratojenik olmayan etkiler
İlacı engelleyen prostaglandin biyosentezinin fetal kardiyovasküler sistem (duktus arteriyozusun kapatılması) üzerindeki bilinen etkileri nedeniyle, geç gebelikte% 0.3 ILEVRO (nepafenak oftalmik süspansiyon) kullanımından kaçınılmalıdır.
Emziren anneler
Nepafenac emziren sıçanların sütüne geçer. Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Anne sütüne birçok ilaç atıldığından, emziren bir kadına% 0.3 ile ilevro (nepafenak oftalmik süspansiyon) uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik kullanım
10 yaşın altındaki pediatrik hastalarda% 0.3 olan ILEVRO'nun (nepafenak oftalmik süspansiyon) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
Yaşlı ve genç hastalar arasında genel güvenlik ve etkinlik farklılıkları gözlenmemiştir.
Nepafenac Alcon'un araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde hiçbir etkisi yoktur veya ihmal edilebilir bir etkisi yoktur.
Geçici bulanık veya diğer görme problemlerini görmek, araç veya makine kullanma yeteneğini etkileyebilir. Damlatılırken bulanık bir görünüm görürseniz, hasta araba kullanmadan veya makine kullanmadan önce görme netliği temizlenene kadar beklemelidir.
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Ciddi ve başka türlü önemli yan etkiler
Aşağıdaki yan etkiler etiketin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak ele alınmaktadır.
- artan kanama süresi (UYARILAR ve ÖNLEMLER)
- gecikmiş iyileşme (UYARILAR ve ÖNLEMLER)
- Kornea etkileri (UYARILAR ve ÖNLEMLER)
Yan etkiler
Katarakt cerrahisinden sonra en sık bildirilen yan etkiler kapsüllenmiş opaklaşma, görme keskinliğinde azalma, yabancı vücut hissi, artmış göz içi basıncı ve yapışkan histi. Bu reaksiyonlar hastaların yaklaşık% 5 ila 10'unda meydana gelmiştir.
Yaklaşık% 1 ila 5 insidansla ortaya çıkan diğer göz yan etkileri arasında konjonktival ödem, kornea ödemi, kuru göz, lidarmın kabuklanması, göz problemleri, göz hiperemi, göz ağrısı, göz kaşıntısı, fotofobi, yırtılma ve vitreus dekolmanı vardı. Bu reaksiyonların bazıları katarakt cerrahisinden kaynaklanabilir.
Oküler olmayan yan etkiler
% 1 ila 4 insidansla bildirilen gözeneksiz yan etkiler arasında baş ağrısı, yüksek tansiyon, bulantı / kusma ve sinüzit vardı.
bilgi verilmedi.
Farmakoterapötik grup: oftalmolojik ajanlar, antienflamatuar ajanlar, steroid olmayanlar, ATC kodu: S01BC10
Etki mekanizması
Nepafenac steroidal olmayan bir anti-enflamatuar ve analjezik ön ilaçtır. Topikal oküler dozlamadan sonra nepafenak korneaya nüfuz eder ve göz dokusu hidrolazları ile steroidal olmayan bir anti-enflamatuar ilaç olan amfenak haline dönüştürülür. Amfenak, prostaglandin üretimi için gerekli olan bir enzim olan prostaglandin - h-synthase (siklooksijenaz) etkisini inhibe eder.
İkincil farmakoloji
Nepafenac'ın, PGE'nin bastırıldığı sırada tavşanlarda kan retina bariyerinin parçalanmasını inhibe ettiği gösterilmiştir2 - sentez. Ex vivo tek bir topikal göz dozunun iris / siliyer cisimde (% 85 -95) ve retina / koroidde (% 55) prostaglandin sentezini 6 saate kadar nepafenakladığı gösterilmiştir.
Farmakodinamik etkiler
Hidrolitik dönüşümün çoğu retina / koroidde gerçekleşir, bunu iris / siliyer cisim ve vaskülarize dokunun derecesine karşılık gelen kornea takip eder.
Klinik çalışmaların sonuçları, Nepafenac Alcon 3 mg / ml göz damlası, süspansiyonun göz içi basıncı üzerinde anlamlı bir etkisi olmadığını göstermektedir.
Klinik etkililik ve güvenlik
Katarakt cerrahisi ile ilişkili postoperatif ağrı ve iltihaplanmanın önlenmesi ve tedavisi.
Katarakt cerrahisi ile ilişkili postoperatif ağrı ve inflamasyonun önlenmesi ve tedavisinde Nepafenac Alcon 3 mg / ml'nin etkinliği ve güvenliği, toplam 1339 hastada iki maskeli, çift kör, plasebo kontrollü klinik çalışmada gösterilmiştir. Bu çalışmalarda, hastalara katarakt ameliyatından bir gün önce günlük doz verildi, operasyon günü ve postoperatif fazın ilk 14 günü boyunca devam etti, nepafenak Alcon 3 mg / ml göz damlası, süspansiyon, postoperatif ağrı ve iltihap tedavisinde aracına kıyasla üstün klinik etkinlik göstermiştir.
Nepafenac Alcon ile tedavi edilen hastalarda, tedavinin sonuna kadar erken postoperatif aşamada aracıyla tedavi edilen hastalara göre daha az göz ağrısı ve ölçülebilir iltihap belirtileri (sulu hücreler ve parlama) vardı. İki çalışmada, Nepafenac Alcon, araçtaki hastaların% 25 ve% 35'ine kıyasla hastaların% 65 ve% 68'inde ameliyattan sonraki 14. günde iltihabı ortadan kaldırdı. Nepafenac Alcon grubundaki ağrısız oranlar, araçtaki hastaların% 40 ve% 50'sine kıyasla% 89 ve% 91 idi.
Bazı hastalara operasyondan sonra 21 güne kadar süspansiyon halinde 3 mg / ml göz damlası Nepafenac Alcon verildi. Bununla birlikte, operasyondan sonraki 14. günden sonraki etkinlik ölçülmemiştir.
İki klinik çalışmadan birinde, Nepafenac Alcon 3 mg / ml göz damlası, süspansiyon Nepafenac Alcon, günde bir kez dozlandı, 1 mg / ml göz damlasından daha düşük değildi, katarakt ameliyatından sonra postoperatif ağrı ve iltihabı önlemek ve tedavi etmek için günde üç kez süspansiyon. Tüm postoperatif değerlendirmelerde, iltihaplanma özgürlüğü ve ağrısız oran her iki ürün için de benzerdi.
Diyabet hastalarında katarakt cerrahisi ile ilişkili postoperatif maküler ödem riskinin azaltılması:
Katarakt cerrahisi ile bağlantılı postoperatif maküler ödemi önlemek için günde bir kez süspansiyon olan Nepafenac Alcon 3 mg / ml göz damlasının etkinliğini ve güvenliğini değerlendirmek için diyabet hastaları üzerinde iki çalışma yapılmıştır. Bu çalışmalarda, çalışma ilacı ameliyattan bir gün önce başlatılmış, operasyon gününde ve ameliyat sonrası aşamadan 90 güne kadar devam etmiştir.
Diyabetik retinopati hastalarında yapılan çift maskeli, randomize araç kontrollü çalışmalarda, araç grubundaki hastaların önemli bir yüzdesinde Nepafenac Alcon 3 mg / ml (% 2.3 ve% 2.3) hastalarına kıyasla maküler ödem (% 17.3 ve% 14.3) gelişti. % 5.9). 2 çalışmanın entegre analizinde karşılık gelen yüzdeler araç grubunda% 15.9 ve Nepafenac Alcon grubunda% 4.1, p <0.001) idi. Hastaların önemli ölçüde daha büyük bir yüzdesi 14. günde 15 veya daha fazla harfle iyileşme sağladı ve Nepafenac Alcon 3 mg / ml grubunda 90. güne kadar iyileşmeyi korudu (61) % 7) araç grubuna kıyasla (% 43) bir çalışmada; ikinci çalışmada bu son nokta için 2 tedavi grubunda deneklerin yüzdesi benzerdi (Nepafenac Alcon grubunda% 48.8 ve araç grubunda% 50.5). 2 çalışmanın entegre analizinde, 15 harfli iyileşme olan deneklerin yüzdesi 14 gündü ve 90 güne kadar tutulan Nepafenac Alcon 3 mg / ml grubunda (% 55.4) araç grubuna göre (% 46.7, p = 0, .003).
Emilim
Bir damla Nepafenac Alcon 3 mg / ml göz damlasından sonra, dört gün boyunca günde bir kez her iki gözde süspansiyon, çoğu denekte 2 düşük fakat ölçülebilir plazma konsantrasyonları ve nepafenak ve amfenak bulundu. Orta sabit plazma CMaks nepafenak ve amfenak sahtekarlığı için 0.847 ± 0.269 ng / ml veya. Oküler uygulamadan sonra 1.13 ± 0.491 ng / ml.
Dağıtım
Amfenak, serum albümin proteinlerine yüksek bir afiniteye sahiptir. sıçan albümini, insan albümini ve insan serumuna bağlı yüzde in vitro dolandırıcılık% 98.4,% 95.4 ve.
Sıçanlarda yapılan çalışmalar, radyoaktif etiketli aktif madde ile ilgili materyallerin vücutta tek ve çoklu oral dozlardan sonra ortaya çıktığını göstermiştir 14C-nepafenak'ı yaygın olarak yayın.
Tavşanlarda yapılan çalışmalar, topikal olarak uygulanan nepafenakın gözün önünden gözün arka kısımlarına (retina ve koroid) lokal olarak dağıldığını göstermiştir.
Biyotransformasyon
Nepafenak, göz içi hidrolazları yoluyla amfenak için nispeten hızlı bir şekilde biyoaktive edilir. Amfenak daha sonra polar metabolitlere kapsamlı bir metabolizmadan geçer, aromatik halkanın hidroksilasyonu glukuronid konjugatının oluşumuna yol açar.
IC2 glukuronidaz hidrolizinden önce ve sonra radyokromatografik analizler, amfenak hariç tüm metabolitlerin glukuronid konjugatları formunda olduğunu gösterdi. Amfenak plazmada ana metabolitti ve toplam plazma radyoaktivitesinin yaklaşık% 13'ünü oluşturuyordu. İkinci en yaygın plazma metaboliti, C'deki toplam radyoaktivitenin yaklaşık% 9'u olan 5-hidroksi-nepafenak olarak tanımlandıMakskarşılık gelir.
Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim: Ne nepafenak ne de amfenak inhibiti, en önemli insan sitokrom P450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4) metabolik aktivitelerinden biridir in vitro3000 ng / ml'ye kadar konsantrasyonlarda. Bu nedenle, birlikte uygulanan tıbbi ürünlerin CYP aracılı metabolizması ile etkileşimler olası değildir. Protein bağlanmasının aracılık ettiği etkileşimler de olası değildir.
Eliminasyon
Oral uygulamadan sonra 14Sağlıklı gönüllülerde C-nepafenak, idrar atılımının radyoaktif atılımlar için ana yol olduğunu ve yaklaşık% 85 olduğunu, dışkı atılımının dozun yaklaşık% 6'sı olduğunu buldu.
Nepafenac Alcon'un (nepafenak oftalmik süspansiyon) günde bir kez iki taraflı topikal dozundan sonra, nepafenak ve amfenak konsantrasyonları sırasıyla 1. günde ve 4. günde ortalama 0.5 saate ulaştı. Nepafenak ve amfenak için ortalama kararlı durum Cmax, sırasıyla 0.847 ± 0.269 ng / mL ve 1.13 ± 0.491 ng / mL idi.
3000 ng / mL'ye kadar konsantrasyonlarda Nepafenac ve 1000 ng / mL'ye kadar konsantrasyonlarda amfenak bunu inhibe etmedi in vitro - Sitokrom P450 (CYP) - izozimlerin (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ve CYP3A4) 6 spesifik marker substratının metabolizması. Bu nedenle, aynı anda uygulanan tıbbi ürünlerin CYP aracılı metabolizmasını içeren tıbbi ürünler ile tıbbi ürünler arasındaki etkileşimler olası değildir.
ILEVRO'nun (nepafenak oftalmik süspansiyon) günde bir kez iki taraflı topikal oküler dozundan sonra% 0.3, nepafenak ve amfenak konsantrasyonları sırasıyla 1. ve 4. günde ortalama 0.5 saate ulaştı. Nepafenak ve amfenak için ortalama kararlı durum Cmax, sırasıyla 0.847 ± 0.269 ng / mL ve 1.13 ± 0.491 ng / mL idi.
3000 ng / mL'ye kadar konsantrasyonlarda Nepafenac ve 1000 ng / mL'ye kadar konsantrasyonlarda amfenak bunu inhibe etmedi in vitro - Sitokrom P450 (CYP) - izozimlerin (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ve CYP3A4) 6 spesifik marker substratının metabolizması. Bu nedenle, aynı anda uygulanan tıbbi ürünlerin CYP aracılı metabolizmasını içeren tıbbi ürünler ile tıbbi ürünler arasındaki etkileşimler olası değildir.
Klinik olmayan veriler, güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi ve genotoksisite üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike göstermemektedir.
Nepafenac uzun süreli karsinojenisite çalışmalarında çalışılmamıştır.
Sıçanlarda nepafenak ile yapılan üreme çalışmalarında,> 10 mg / kg maternal toksik dozlar distosi, implantasyon sonrası kayıp artışı, fetal kilo ve büyüme azalması ve fetal sağkalım ile ilişkilendirilmiştir. Hamile tavşanlarda, annelerde hafif toksisiteye neden olan 30 mg / kg'lık bir maternal doz, malformasyon insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir artış gösterdi.
Uygulanamaz.
özel imha gerekliliği yok.
However, we will provide data for each active ingredient