Nefoxef

Nefoxef 120 mg, mevsimsel alerjik rinit ile ilişkili semptomları hafifletmek için yetişkinlerde ve 12 yaş ve üstü çocuklarda endikedir.

Nefoxef 180mg, kronik idiyopatik ürtiker ile ilişkili semptomları hafifletmek için yetişkinlerde ve 12 yaş ve üstü çocuklarda endikedir.

Pozoloji

Yetişkinler

Yetişkinler için önerilen feksofenadin hidroklorür dozu, yemekten önce günde bir kez 120 mg'dır.

Feksofenadin, terfenadinin farmakolojik olarak aktif bir metabolitidir.

Pediatrik popülasyon

- 12 yaşından büyük çocuklar

12 yaş ve üstü çocuklar için önerilen feksofenadin hidroklorür dozu, yemekten önce günde 120 mg'dır.

- 12 yaşından küçük çocuklar

120 mg'lık feksofenadin hidroklorürün etkinliği ve güvenliği 12 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

6 ila 11 yaş arası çocuklarda: Feksofenadin hidroklorür 30 mg tablet, bu popülasyonda uygulama ve dozaj için uygun formülasyondur.

özel popülasyonlar

Özel risk gruplarındaki çalışmalar (böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalar), bu hastalarda feksofenadin hidroklorür dozunun ayarlanması gerekmediğini göstermektedir.

Pozoloji

Yetişkinler

Yetişkinler için önerilen Nefoxef dozu, yemekten önce günde bir kez 180 mg'dır. Feksofenadin, terfenadinin farmakolojik olarak aktif bir metabolitidir.

Pediatrik popülasyon

- 12 yaşından büyük çocuklar

12 yaş ve üstü çocuklar için önerilen Nefoxef dozu, yemekten önce günde bir kez 180 mg'dır.

- 12 yaşından küçük çocuklar

12 yaşın altındaki çocuklarda 180 mg nefoxef'in etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır.

özel popülasyonlar

Özel risk gruplarındaki çalışmalar (yaşlılar, böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar), bu hastalarda nefoxef dozunun ayarlanması gerekmediğini göstermektedir.

Çoğu yeni ilaçta olduğu gibi, yaşlı ve böbrek veya karaciğer hastalarında sınırlı veri vardır. Feksofenadin hidroklorür bu özel gruplarda dikkatle uygulanmalıdır.

Kardiyovasküler hastalık öyküsü olan veya devam eden hastalar, tıbbi sınıf olarak antihistaminiklerin yan etkiler, taşikardi ve çarpıntı ile ilişkili olduğu konusunda uyarılmalıdır.

Çoğu yeni ilaçta olduğu gibi, yaşlılarda ve böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda sınırlı veri vardır. Bu özel gruplarda nefoxef dikkatle kullanılmalıdır.

Kardiyovasküler hastalık öyküsü olan veya devam eden hastalar, tıbbi sınıf olarak antihistaminiklerin yan etkiler, taşikardi ve çarpıntı ile ilişkili olduğu konusunda uyarılmalıdır.

Farmakodinamik profil ve bildirilen yan etkiler nedeniyle, feksofenadin hidroklorür tabletlerinin araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemesi olası değildir. Objektif testler, Nefoxef'in merkezi sinir sisteminin işleyişi üzerinde önemli bir etkisi olmadığını göstermiştir. Bu, hastaların konsantrasyon gerektiren görevleri yerine getirebileceği veya gerçekleştirebileceği anlamına gelir. Bununla birlikte, ilaçlara olağandışı bir reaksiyon gösteren hassas insanları tanımlamak için, sürüşten veya karmaşık görevlerden önce bireysel reaksiyonu kontrol etmeniz önerilir.

farmakodinamik profil ve bildirilen yan etkiler nedeniyle, nefoxef tabletlerin araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemesi olası değildir.

objektif testler, Nefoxef'in merkezi sinir sisteminin işleyişi üzerinde önemli bir etkisi olmadığını göstermiştir. Bu, hastaların konsantrasyon gerektiren görevleri yerine getirebileceği veya gerçekleştirebileceği anlamına gelir. Bununla birlikte, ilaçlara olağandışı bir reaksiyon gösteren hassas insanları tanımlamak için, sürüşten veya karmaşık görevlerden önce bireysel reaksiyonu kontrol etmeniz önerilir.

Gegebenenfalls wurde die folgende Frequenzbewertung verwendet:

Sehr Häufig >1/10; Häufig >1/100 und < 1/10; Ungewöhnlich >1/1, 000 und <1/100; Selten >1/10,000 und <1/1,000; Sehr selten <1/10. 000 und nicht bekannt (Häufigkeit kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Innerhalb jeder frequenzgruppe werden unerwünschte Wirkungen in der Reihenfolge Abnehmender schwere dargestellt.

Bei Erwachsenen wurden in klinischen Studien die folgenden unerwünschten Wirkungen berichtet, wobei die Inzidenz ähnlich der mit placebo beobachteten war:

Störungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel

Magen-Darm-Erkrankungen

Häufig: übelkeit

Allgemeine Störungen und Bedingungen des verabreichungsortes

Gelegentlich: Müdigkeit

Bei Erwachsenen wurden die folgenden unerwünschten Wirkungen in der überwachung nach dem Inverkehrbringen berichtet. Die Häufigkeit, mit der Sie auftreten, ist nicht bekannt (kann aus verfügbaren Daten nicht geschätzt werden):

Störungen des Immunsystems

überempfindlichkeitsreaktionen mit Manifestationen wie Angioödem, Engegefühl in der Brust, Dyspnoe, Spülung und systemischer Anaphylaxie

Psychiatrische Störungen

Schlaflosigkeit, Nervosität, Schlafstörungen oder Albträume/übermäßiges träumen (paronirie)

Herzerkrankungen

Tachykardie, Herzklopfen

Magen-Darm-Erkrankungen

Durchfall

Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes

Hautausschlag, Urtikaria, pruritus

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Gegebenenfalls wurde die folgende Frequenzbewertung verwendet:

Sehr Häufig >1/10;

Häufige >1/100 und <1/10;

Gelegentlich >1/1,000 und <1/100;

Selten >1/10,000 und <1/1,000;

Sehr selten <1/10,000

und nicht bekannt (Häufigkeit kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Innerhalb jeder frequenzgruppe werden unerwünschte Wirkungen in der Reihenfolge Abnehmender schwere dargestellt.

Bei Erwachsenen wurden in klinischen Studien die folgenden unerwünschten Wirkungen berichtet, wobei die Inzidenz ähnlich der mit placebo beobachteten war:

Störungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel

Magen-Darm-Erkrankungen

Häufig: übelkeit

Allgemeine Störungen und Bedingungen des verabreichungsortes

Gelegentlich: Müdigkeit

Bei Erwachsenen wurden die folgenden unerwünschten Wirkungen in der überwachung nach dem Inverkehrbringen berichtet. Die Häufigkeit, mit der Sie auftreten, ist nicht bekannt (kann aus verfügbaren Daten nicht geschätzt werden):

Störungen des Immunsystems

überempfindlichkeitsreaktionen mit Manifestationen wie Angioödem, Engegefühl in der Brust, Dyspnoe, Spülung und systemischer Anaphylaxie

Psychiatrische Störungen

Schlaflosigkeit, Nervosität, Schlafstörungen oder Albträume/übermäßiges träumen (paronirie)

Herzerkrankungen:

Tachykardie und Herzklopfen

Magen-Darm-Erkrankungen

Durchfall

Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes

Hautausschlag, Urtikaria, pruritus

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden.

Website: https://yellowcard.mhra.gov.uk/

Feksofenadin hidroklorür doz aşımı ile baş dönmesi, uyuşukluk, yorgunluk ve ağız kuruluğu bildirilmiştir. Plaseboya kıyasla klinik olarak anlamlı yan etkiler gelişmeden sağlıklı gönüllülere 800 mg'a kadar tek dozlar ve 1 ay boyunca günde iki kez 690 mg'a kadar veya 1 yıl boyunca günde bir kez 240 mg'a kadar dozlar uygulandı. Maksimum tolere edilen feksofenadin hidroklorür dozu belirlenmemiştir.

Emilmeyen ilaçları çıkarmak için standart önlemler dikkate alınmalıdır. Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir. Hemodiyaliz, feksofenadin hidroklorürü kandan etkili bir şekilde çıkarmaz.

Aşırı dozda Nefoxef ile baş dönmesi, uyuşukluk, yorgunluk ve ağız kuruluğu bildirilmiştir. Plaseboya kıyasla klinik olarak anlamlı yan etkiler gelişmeden sağlıklı gönüllülere 800 mg'a kadar tek dozlar ve 1 ay boyunca günde iki kez 690 mg'a kadar veya 1 yıl boyunca günde bir kez 240 mg'a kadar dozlar uygulandı. Maksimum tolere edilen Nefoxef dozu belirlenmemiştir.

Emilmeyen ilaçları çıkarmak için standart önlemler dikkate alınmalıdır. Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir. Hemodiyaliz, nefoxef'i kandan etkili bir şekilde çıkarmaz.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur systemischen Verwendung, ATC-code: R06A X26

Wirkungsmechanismus

Fexofenadinhydrochlorid ist ein nicht sedierendes H₁ - Antihistaminikum. Fexofenadin ist ein pharmakologisch aktiver Metabolit von Terfenadin.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Humane Histamin-wheal-und flare-Studien nach einmaligen und zweimal täglichen Dosen von Fexofenadin-Hydrochlorid zeigen, dass das Arzneimittel eine antihistaminische Wirkung zeigt, die innerhalb einer Stunde beginnt und ein maximum von 6 Stunden erreicht und 24 Stunden dauert. Es gab keine Hinweise auf eine Verträglichkeit dieser Wirkungen nach 28 Tagen Dosierung. Es wurde eine positive Dosis-Wirkungs-Beziehung zwischen oral eingenommenen Dosen von 10 mg bis 130 mg festgestellt. In diesem Modell der antihistaminischen Aktivität wurde festgestellt, dass Dosen von mindestens 130 mg erforderlich waren, um eine konsistente Wirkung zu erzielen, die über einen Zeitraum von 24 Stunden aufrechterhalten wurde. Maximale Hemmung in Haut wheal und flare Bereichen waren größer als 80%. Klinische Studien bei saisonaler allergischer rhinitis haben gezeigt, dass eine Dosis von 120 mg für eine 24-stündige Wirksamkeit ausreicht.

Bei saisonalen allergischen rhinitis-Patienten, denen fexofenadinhydrochlorid bis zu 240 mg zweimal täglich für 2 Wochen verabreicht wurde, wurden im Vergleich zu placebo keine signifikanten Unterschiede in DEN Qt_c - Intervallen beobachtet. Außerdem wurde bei gesunden Probanden, denen fexofenadinhydrochlorid bis zu 60 mg zweimal täglich für 6 Monate, 400 mg zweimal täglich für 6, 5 Tage und 240 mg einmal täglich für 1 Jahr verabreicht wurde, im Vergleich zu placebo keine signifikante Veränderung DER Qt_c - Intervalle beobachtet. Fexofenadin in Konzentrationen 32-mal größer als die therapeutische Konzentration beim Menschen hatte keinen Einfluss auf den verzögerten Gleichrichter K+ - Kanal, der vom menschlichen Herzen geklont wurde.

Fexofenadinhydrochlorid (5-10 mg/kg po) hemmte den antigeninduzierten Bronchospasmus bei sensibilisierten Meerschweinchen und hemmte die histaminfreisetzung in supratherapeutischen Konzentrationen (10-100 μM) aus peritonealen Mastzellen.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur systemischen Verwendung, ATC-code: R06A X26

Wirkungsmechanismus

Nefoxef ist ein nicht sedierendes H1-Antihistaminikum. Fexofenadin ist ein pharmakologisch aktiver Metabolit von Terfenadin.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Humane Histamin-wheal-und flare-Studien nach einmaligen und zweimal täglichen Dosen von Nefoxef zeigen, dass das Arzneimittel eine antihistaminische Wirkung zeigt, die innerhalb einer Stunde beginnt und ein maximum von 6 Stunden erreicht und 24 Stunden dauert. Es gab keine Hinweise auf eine Verträglichkeit dieser Wirkungen nach 28 Tagen Dosierung. Es wurde eine positive Dosis-Wirkungs-Beziehung zwischen oral eingenommenen Dosen von 10 mg bis 130 mg festgestellt. In diesem Modell der antihistaminischen Aktivität wurde festgestellt, dass Dosen von mindestens 130 mg erforderlich waren, um eine konsistente Wirkung zu erzielen, die über einen Zeitraum von 24 Stunden aufrechterhalten wurde. Maximale Hemmung in Haut wheal und flare Bereichen waren größer als 80%.

Bei saisonalen Patienten mit allergischer rhinitis, die nefoxef bis zu 240 mg zweimal täglich für 2 Wochen erhielten, wurden im Vergleich zu placebo keine signifikanten Unterschiede in den QTc-Intervallen beobachtet. Außerdem wurde bei gesunden Probanden, die Nefoxef bis zu 60 mg zweimal täglich für 6 Monate, 400 mg zweimal täglich für 6,5 Tage und 240 mg einmal täglich für 1 Jahr erhielten, im Vergleich zu placebo keine signifikante änderung der QTc-Intervalle beobachtet. Fexofenadin in Konzentrationen 32-mal größer als die therapeutische Konzentration beim Menschen hatte keinen Einfluss auf den verzögerten Gleichrichter K+ - Kanal, der vom menschlichen Herzen geklont wurde.

Nefoxef (5-10 mg/kg po) hemmte den antigeninduzierten Bronchospasmus bei sensibilisierten Meerschweinchen und hemmte die histaminfreisetzung in supratherapeutischen Konzentrationen (10-100 μM) aus peritonealen Mastzellen.

Emilim

Feksofenadin hidroklorür, oral uygulamadan sonra T ile vücuda hızla emilir_Maks dozdan yaklaşık 1-3 saat sonra. Orta C_Maks - 120 mg'lık tek bir dozdan sonra yaklaşık 427 ng / ml dolandırıcılık değeri.

Dağıtım

Feksofenadin% 60-70 plazma proteinine bağlıdır.

Biyotransformasyon ve eliminasyon

Feksofenadin ihmal edilebilir metabolizmaya (hepatik veya hepatik olmayan) maruz kalır, çünkü hayvanların ve insanların idrarında ve dışkısında tanımlanan tek önemli bileşikti. Feksofenadinin plazma konsantrasyon profilleri, çoklu dozlamadan 11 ila 15 saat sonra terminal eliminasyon yarılanma ömrü ile iki yüzlü bir azalmaya neden olur. Feksofenadinin tek ve çok dozlu farmakokinetiği, 120 mg'a kadar oral dozlar için doğrusaldır.. 240 mg BID'lik bir doz, eğrinin altındaki sabit alanda orantılı bir artıştan (% 8.8) biraz daha fazla üretir, bu da günde 40 mg ila 240 mg arasındaki bu dozlarda feksofenadinin farmakokinetiğinin pratik olarak doğrusal olduğunu gösterir. Ana atılım yolunun safra atılımı yoluyla olduğuna inanılırken, alınan dozun% 10'una kadarı değişmeden idrarla atılır.

Emilim

Nefoxef, oral uygulamadan sonra T ile vücuda hızla emilir_Maks doz görünümünden yaklaşık 1-3 saat sonra. Orta C_Maks - Dolandırıcılık değeri günde bir kez 180 mg doz uygulandıktan sonra yaklaşık 494 ng / ml'dir.

Dağıtım

Feksofenadin% 60-70 plazma proteinine bağlıdır.

Biyotransformasyon ve eliminasyon

Feksofenadin ihmal edilebilir metabolizmaya (hepatik veya hepatik olmayan) maruz kalır, çünkü hayvanların ve insanların idrarında ve dışkısında tanımlanan tek önemli bileşikti. Feksofenadinin plazma konsantrasyon profilleri, çoklu dozlamadan 11 ila 15 saat sonra terminal eliminasyon yarılanma ömrü ile iki yüzlü bir azalmaya neden olur. Feksofenadinin tek ve çok dozlu farmakokinetiği, 120 mg'a kadar oral dozlar için doğrusaldır.. 240 mg BID'lik bir doz, eğrinin altındaki sabit alanda orantılı bir artıştan (% 8.8) biraz daha fazla üretir, bu da günde 40 mg ila 240 mg arasındaki bu dozlarda feksofenadinin farmakokinetiğinin pratik olarak doğrusal olduğunu gösterir. Ana atılım yolunun safra atılımı yoluyla olduğuna inanılırken, alınan dozun% 10'una kadarı değişmeden idrarla atılır.

Hunde tolerierten 450 mg / kg, die 6 Monate lang zweimal täglich verabreicht wurden, und zeigten keine andere Toxizität als gelegentliche emesis. Auch in Einzeldosis-Hunde-und nagetierstudien wurden nach Nekropsie keine behandlungsbedingten groben Befunde beobachtet.

Radioaktiv markiertes fexofenadinhydrochlorid in gewebeverteilungsstudien der Ratte zeigte, dass Fexofenadin die Blut-Hirn-Schranke nicht überquerte.

Es wurde festgestellt, dass fexofenadinhydrochlorid in verschiedenen mutagenitätstests in vitro und in vivo nicht mutagenisch ist.

Das Karzinogene Potenzial von fexofenadinhydrochlorid wurde unter Verwendung von Terfenadin-Studien mit unterstützenden pharmakokinetischen Studien bewertet, die eine fexofenadinhydrochlorid-Exposition (über plasma-AUC-Werte) zeigten. Bei Ratten und Mäusen, denen Terfenadin verabreicht wurde (bis zu 150 mg/kg/Tag), wurden keine Hinweise auf Karzinogenität beobachtet.

In einer reproduktionstoxizitätsstudie an Mäusen beeinträchtigte fexofenadinhydrochlorid die Fruchtbarkeit nicht, war nicht teratogen und beeinträchtigte die Prä - oder postnatale Entwicklung nicht.

Hunde tolerierten 450 mg / kg, die 6 Monate lang zweimal täglich verabreicht wurden, und zeigten keine andere Toxizität als gelegentliche emesis. Auch in Einzeldosis-Hunde-und nagetierstudien wurden nach Nekropsie keine behandlungsbedingten groben Befunde beobachtet.

Radioaktiv markierte Nefoxef in gewebeverteilungsstudien der Ratte zeigten, dass Fexofenadin die Blut-Hirn-Schranke nicht überquerte.

Es wurde festgestellt, dass Nefoxef in verschiedenen in vitro-und in vivo - mutagenitätstests nicht mutagenisch ist.

Das krebserzeugende Potenzial von Nefoxef wurde anhand von Terfenadin-Studien mit unterstützenden pharmakokinetischen Studien bewertet, die Eine nefoxef-Exposition zeigten (über plasma-AUC-Werte). Bei Ratten und Mäusen, denen Terfenadin verabreicht wurde (bis zu 150 mg/kg/Tag), wurden keine Hinweise auf Karzinogenität beobachtet.

In einer reproduktionstoxizitätsstudie an Mäusen beeinträchtigte Nefoxef die Fruchtbarkeit nicht, war nicht teratogen und beeinträchtigte nicht die Prä - oder postnatale Entwicklung.

Uygulanamaz

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