Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 21.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
tedaviye başlamadan önce alkol almaktan kaçınabilen hastalarda alkol bağımlılığının tedavisi (hastalar Naltrekson hidroklorür ile tedavinin başlangıcında aktif olarak alkol tüketmemelidir);
opioid detoksifikasyondan sonra opioid bağımlılığının nüksetmesinin önlenmesi (hastalar ilaçla tedavinin başlangıcında opioid almamalıdır).
Naltrekson hidroklorür ile tedavi, psikososyal destek içeren uygun bir alkol bağımlılığı programının bir parçası olmalıdır.
Çocuklar ve yaşlı hastalar
Çocuklarda ilacın güvenliği ve verimliliği ile ilgili veriler mevcut değildir. 65 yaşın üzerindeki yetersiz hastalar, yaşlı hastalarda ve genç hastalarda tedavinin etkisini karşılaştırmak için ilaç Naltrekson hidroklorürün klinik çalışmalarına dahil edilmiştir.
opioidlerin karakteristik bir etkiye sahip olamayacağı bir hastanın durumunu korumak için opioid uyuşturucu bağımlılığının (bağımlılık) kapsamlı tedavisi (ilaç sadece yoksunluk semptomlarının geri çekilmesinden sonra reçete edilir);
alkolizmin kapsamlı tedavisi, h. destekleyici terapi ile (psikoterapinin arka planına karşı eroin bağımlılığı ile aynı dozajlarda).
V / m, gluteus kasına, alternatif kalçalara.
Naltrekson hidroklorür, yalnızca pakette bulunan bileşenler kullanılarak kalifiye sağlık çalışanları tarafından kullanılmalıdır. Paketin bileşenlerini değiştiremezsiniz.
Önerilen Naltrekson hidroklorür dozu, her 4 haftada bir veya ayda 1 kez / m başına 380 mg'dır.
Naltrekson hidroklorür içeri / içeri girilemez!
Hasta bir sonraki dozun girişini kaçırırsa, bir sonraki enjeksiyon mümkün olduğunca çabuk yapılmalıdır. Naltrekson hidroklorür ilacını kullanmadan önce, naltreksonun oral yoldan uygulanması gerekli değildir.
Aradan sonra tedavinin yeniden başlaması. Bir aradan sonra tedavinin yeniden başlamasına ilişkin veriler mevcut değildir.
Alkol bağımlılığı olan hastaların oral naltrekssondan Naltrekson hidroklorüre transferi. Hastaların oral naltrekssondan Naltrekson hidroklorüre transferi hakkında sistematik bir veri yoktur.
Reçete Yönergeleri
Süspansiyonun hazırlanması için kullanılmalıdır sadece kit ile birlikte verilen çözücü. İlaç sadece iğne tarafından uygulanmalıdır. İlacın sokulması için tüm ambalaj bileşenleri - bir şişe toz, bir çözücü ile bir şişe, bir süspansiyon hazırlamak için bir iğne ve koruyucu kapaklı bir enjeksiyon iğnesi - gereklidir. Kit ayrıca koruyucu kapaklı yedek bir enjeksiyon iğnesi içerir. Dahil edilen bileşenleri değiştirmeyin. Doğru dozlamayı sağlamak için, ilacı hazırlama ve enjekte etme talimatlarını açıkça izlemelisiniz. Aseptik kurallarına uymalısınız.
1. Süspansiyonun hazırlanması için kitin bileşimi
1 şişe çözücü ile; 1 şişe toz; 1 tek kullanımlık şırınga; Koruyucu kapaklı 2 enjeksiyon iğnesi; Süspansiyon hazırlamak için 1 kısa iğne.
2. Askıya alma prosedürü
- kullanmadan önce, buzdolabından bir ilaç içeren bir paket alın ve oda sıcaklığına kadar (yaklaşık 45 dakika) ısınmasına izin verin;
- karıştırmayı kolaylaştırmak için, tozu gevşetmek için şişeyi sert bir yüzeyde tozla yıkın;
- her iki şişeden alüminyum kapakları çıkarın (şişe kapakları hasar görmüş veya eksikse ilacı kullanmayın);
- şişelerin boynunu alkol peçetesi ile silin;
- bir şırınga üzerinde süspansiyon hazırlamak için kısa bir iğne takın ve çözücü içeren bir şişeden 3.4 ml çözücü seçin (şişede bir dizi çözücü kalacaktır);
- toz ile şişeye 3.4 ml çözücü girin;
- çözücü ve tozu karıştırın, şişeyi yaklaşık 1 dakika yoğun bir şekilde çalkalayın. Devam etmeden önce, süspansiyonun homojen olduğundan emin olmalısınız. Doğru karıştırılmış süspansiyon, topaklar olmadan süt beyazı olmalı ve şişenin duvarlarından serbestçe akmalıdır.
3. Askıya alma prosedürü
- hazırlandıktan hemen sonra, süspansiyonu hazırlamak için iğneyi kullanarak şırıngada 4.2 ml süspansiyon seçin;
- bu iğneyi çıkarın ve enjeksiyon için bir şırınga iğnesi takın;
- enjeksiyondan önce, hava kabarcıklarını serbest bırakmak için şırıngayı çalın, ardından şırıngada 4 ml süspansiyon kalana kadar pistonu dikkatlice bastırın. Süspansiyon hazır derhal Giriş.
4. Süspansiyonun getirilmesi prosedürü
- şırınganın iğnesi gluteus kasının derinliklerine yerleştirilir; bundan sonra, bir emme hareketi ile piston, iğnenin kaba girip girmediğini kontrol eder (eğer vurursa, kan şırınganın içine atılır). Kan göründüğünde, önce iğneyi yedek bir tane ile değiştirerek prosedürü tekrarlamalısınız;
- ilaç gluteus kasının derinliklerinde pürüzsüz bir hareketle uygulanır. Süspansiyon dönüşümlü olarak farklı kalçalara sokulur.
Naltrekson hidroklorür içeri / içeri ve içeri girilemez.
5. Kullanılmış ve kullanılmamış ambalaj bileşenlerinin atılması
- ilacın verilmesinden sonra, iğneyi koruyucu bir kapakla kapatın, bir eliyle sert yüzeye bastırmak ve kendi yönünde tutmak (koruyucu bir kapağın kullanılması sıvı spreyini önler, enjeksiyondan sonra iğne üzerinde kalabilir)
- kullanılmış ve kullanılmayan ambalaj bileşenlerini atın.
İçeride.
Eroin bağımlılığı tedavisi. Uygulama, uyuşturucu bağımlılığının tedavisi için uzmanlaşmış departmanlarda başlar.
Opioid ilacın son kullanımından en geç 7-10 gün sonra tedaviye başlanabilir ve yoksunluk sendromu olmaması şartıyla. İlaç kullanımından yoksunluk, opioidlerin içeriği için idrar analizinin sonuçları ile belirlenir. Tedavi, 0.5 mg naloksonun sokulmasında / ile kışkırtıcı bir numune negatif olana kadar başlamaz. Bir nalokson örneği, yoksunluk sendromu belirtileri olan hastalar tarafından veya idrarda opioidler tespit edildiğinde gerçekleştirilmez. Tekrar tekrar nalokson örneklemesi 24 saat sonra yapılabilir. Gelecekte, hasta sıkı tıbbi gözetim altında olmalıdır. Hasta uyuşturucu bağımlılığının tedavisine karşı olumlu bir tutum sergilemelidir.
Destekleyici terapi. Giriş aşamasının bitiminden sonra, her 24 saatte bir 50 mg ilaç reçete edilir (bu doz, sokulan eroinin içinde / içinde 25 mg'lık etkiyi önlemek için yeterlidir).
Diğer tedavi rejimlerini kullanabilirsiniz:
1. Haftanın ilk 5 günü boyunca günde 50 mg ve Cumartesi günü 100 mg.
2. 2 günde bir 100 mg veya 3 günde bir 150 mg.
3. Pazartesi ve Salı günleri 100 mg ve Cuma günleri 150 mg. Bu şema, opioidlerin uzun süreli yoksunluğu için kurulumu olan hastalar için uygundur.
Minimum kurs 3 aydan, standart kurs 6 aydır.
Alkolizmin tedavisi. Günlük alım - 50 mg, minimum kurs - 3 ay.
Vücuttaki opioidlerin varlığını dışlamak için bir nalokson örneği yapılana kadar tedavi başlamaz.
ilaç analjezikleri alan hastalar;
ilaçla tedavinin arka planına karşı opioidler alırken;
akut opioid yoksunluğu (opioid yoksunluk sendromu) durumundaki hastalar;
hasta, nalokson ile kışkırtıcı bir teste tabi tutulmamış veya idrarda opioidlerin varlığı için pozitif bir test sonucuna sahip;
ilacın aktif maddesine veya dolgu maddelerine ve çözücü bileşenlerine karşı aşırı duyarlılığı olan hasta;
ciddi bozulmuş karaciğer fonksiyonu için (akut hepatit ve karaciğer yetmezliği dahil);
hamilelik ve emzirme döneminde;
18 yaşına kadar çocukluk.
Dikkatli
Karaciğer yetmezliği için uygulama: hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar (Child Pu'nin A ve B sınıfları) doz düzeltmesine ihtiyaç duymazlar. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, Naltrexone hidroklorür ilacının farmakokinetiği araştırılmamıştır. Bu tür Naltrekson hidroklorür hastaları, diğer tüm enjeksiyonlar gibi, a / m enjeksiyonu ile ilişkili risk nedeniyle (örneğin trombositop ve pıhtılaşma bozuklukları ile) dikkatle reçete edilmelidir.
Böbrek yetmezliği için başvuru: hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 50-80 ml / dak) doz düzeltmesine gerek yoktur. Orta derecede şiddetli ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, Naltrekson hidroklorür ilacının farmakokinetiği araştırılmamıştır. Naltrekson ve birincil metabolitinin esas olarak idrardan atılması nedeniyle, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara Naltrekson hidroklorürün atanması önerilir.
tarihte naltrekson ilaçlarına aşırı duyarlılık;
narkotik analjeziklerin kullanımı veya idrardaki opioid içeriğinin pozitif analizi;
nalokson ile kışkırtıcı bir testte veri eksikliği (bkz. “Uygulama projesi ve dozlar”);
akut hepatit veya karaciğer yetmezliği.
Dikkatle: karaciğer fonksiyon bozukluğu ve / veya böbrekler; gebelik; emzirme dönemi; 18 yaşına kadar olan yaşlar (18 yaşın altındaki hastalarda, hamilelik sırasında ve emzirme döneminde kullanım güvenliği belirlenmemiştir).
Vivitrol ilacının hamile kadınlar üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. Vivitrol hamilelik sırasında sadece kullanımının potansiyel faydaları fetusun potansiyel riskini aşarsa reçete edilmelidir.
Naltreksonun oral uygulamasında, naltrekson ve 6-β-naltreksolün anne sütü ile tahsisi kaydedildi. Potansiyel kanserojenlik ve bebeklerde ciddi yan etki olasılığı nedeniyle, emzirme sırasında Vivitrol tedavisini durdurma veya anne için tedavinin önemine bağlı olarak tedavi sırasında emzirmeyi durdurma kararı alınmalıdır.
6 aya kadar yapılan klinik çalışmalarda, alkol bağımlılığı olan hastaların% 9'u Naltrekson hidroklorür ile tedavi edilen yan etkiler nedeniyle tedaviyi durdurdu. Plasebo verilen hasta grubunda hastaların% 7'si yan etkiler nedeniyle tedaviyi bıraktı. Naltrekson hidroklorür ile tedaviyi reddetmenin en yaygın nedenleri enjeksiyon bölgesinde (% 3), bulantı (% 2), gebelik (% 1), baş ağrısı (% 1) ve intihar davranışı (% 0.3) reaksiyonlarıdır. Plasebo enjeksiyonu alan hasta grubunda, hastaların sadece% 1'i enjeksiyon bölgesindeki reaksiyonlar nedeniyle tedaviyi bırakmıştır.
6 aya kadar yapılan klinik çalışmalarda, Naltrekson hidroklorür ile tedavi edilen opioide bağımlı hastaların% 2'si yan etkiler nedeniyle tedaviyi durdurdu. Plasebo verilen hasta grubunda, yan etkilere bağlı tedavi hastaların% 2'si tarafından durduruldu.
Alkol bağımlılığı olan hastalarda yan etkiler
Klinik çalışmalarda vakaların% 5'inden fazlasında (sık) tanıştık, bu yan etkilerin şiddet derecesi hafif ve orta olarak karakterize edildi.
LCD'nin yanından: bulantı, kusma, ishal, sık dışkılama çağrıları, gastrointestinal bozukluk, sık sıvı dışkı, karın ağrısı, mide rahatsızlığı, ağız kuruluğu, anoreksiya, iştah azalması, iştahsızlık.
Solunum sisteminden: üst solunum yolu enfeksiyonları, larenjit, sinüzit, farenjit (dah. streptokok), nazofarenjit.
Enjeksiyon bölgesinde genel bozukluklar ve reaksiyonlar: ağrı, ağrı, sıkıştırma, şişme, kaşıntı, kanama, asteni, uyuşukluk, uyuşukluk.
Kas-iskelet sistemi tarafından: artrit, eklem ağrısı, eklem sertliği, sırt ağrısı, kas spazmı, kas seğirmesi, kas sertliği.
Deriden ve deri altı dokusundan: döküntü, papulet döküntüleri, terleme.
Sinir sisteminin yanından: baş ağrısı, migren, baş dönmesi, bayılma, uyuşukluk, kaygı, yatıştırıcı durum.
Opioid bağımlılığı olan hastalarda yan etkiler
Temelde alkol bağımlılığı olan hastalarda olduğu gibiydi.
Aşağıdakiler, klinik çalışmalarda vakaların% 2'sinden fazlasında (sık) bulunan opioide bağımlı hastalarda yan etkilerdir, bu yan etkilerin şiddeti hafif ve orta olarak karakterize edilmiştir.
Laboratuvar göstergeleri: ALT, AST ve GGT aktivitesinde artış .
Solunum sisteminden: nazofaringit, grip.
Sinir sisteminin yanından: uykusuzluk, baş ağrısı.
MSS'nin yanından: AD'yi artırın .
Enjeksiyon bölgesinde genel bozukluklar ve reaksiyonlar: Ağrı.
LCD'nin yanından: diş ağrısı.
İlacın kayıt öncesi çalışmaları sırasında tespit edilen yan etkiler
LCD'nin yanından: tat sapması, iştah artışı, reflü özofajit, kabızlık, meteorizm, hemoroid, kolit, gastrointestinal kanama, paralitik bağırsak tıkanıklığı, pararektal apse, gastroenterit, diş apsesi, karında rahatsızlık, akut pankreatit.
Enjeksiyon bölgesinde genel bozukluklar ve reaksiyonlar: ateş, uyuşukluk, göğüs ağrısı, göğüs kısıtlaması, vücut ağırlığında artış veya azalma, titreme, titreme, yüzün şişmesi.
Zihinsel bozukluklar : sinirlilik, uyku bozukluğu, alkol yoksunluğu sendromu, ajitasyon, öfori, deliryum.
Sinir sisteminin yanından: dikkat bozukluğu, migren, azalmış zihinsel aktivite, kramplar, iskemik inme, beyin arteri anevrizmaları, parestezi.
Duyuların yanından: bulanık görme, konjonktivit.
Kas-iskelet sistemi tarafından: uzuvlarda ağrı, kas spazmı, eklem sertliği, kas ağrısı.
Deriden ve deri altı dokusundan: terleme dahil, h. geceleri kaşınıyor.
Solunum sisteminden: boğaz ağrısı, nefes darlığı, burun tıkanıklığı, obstrüktif bronşit, bronşit, pnömoni, larenjit, sinüzit, üst solunum yolu enfeksiyonları.
Metabolik taraftan: ısı inme, dehidrasyon, hiperkolesterinemi.
MSS'nin yanından: gelgitler, derin ven trombozu, pulmoner tromboz, kalp çarpıntısı, atriyal fibrilasyon, miyokard enfarktüsü, anjina pektoris, kararsız anjina pektoris, kronik kalp yetmezliği, koroner arterlerin aterosklerozu.
Kan ve lenfatik sistemden: lenfadenopati, h. servikal lenf düğümlerinin iltihabı, kandaki lökosit içeriğinde bir artış.
Bağışıklık sisteminin yanından: mevsimsel alerji, aşırı duyarlılık reaksiyonları, h. anjiyonörotik şişme ve ürtiker, HIV ile enfekte hastalarda HIV enfeksiyonu.
Genitoüriner sistemden: spontan düşük, libidoda azalma, idrar yolu enfeksiyonları.
Hepatobiliyer sistemden: koleliaz, ALT ve AST aktivitesinde artış, akut kolesistit.
Vücudu opioid içermeyen hastalarda terapötik dozlarda, nultrekson genellikle ciddi yan etkilere neden olmaz. 200 mg / günü aşan dozlarda naltreksonun hepatotoksik etkisi olabilir.
Sindirim sisteminden: daha sık - bulantı ve / veya kusma, karın ağrısı; nadiren - iştahta azalma veya artış, anoreksiya, ishal veya kabızlık, ağız kuruluğu, meteorizm, hemoroid semptomlarının alevlenmesi, gastrointestinal sistemin erozyon-kuduz lezyonları, karın ağrısı, hepatik enzimlerin aktivitesinde artış.
Sinir sisteminin ve duyuların yanından: daha sık - kaygı, sinirlilik, olağanüstü yorgunluk, genel halsizlik, huzursuz uyku, kabus rüyaları, baş ağrısı; nadiren - baş dönmesi, bulanık görsel algı, karışıklık, halüsinasyon, merkezi sinir sisteminin baskısı, çınlama ve kulaklarda tıkanıklık hissi, ağrı ve gözlerde yanma hissi, fotofobi, sinirlilik, uyuşukluk.
Solunum sisteminden: nadiren - öksürük, sesin okriplensitesi, burun tıkanıklığı (burun vasküler hipermi), rinore, chihanje, bronkoprosting, nefes almada zorluk, nefes darlığı, burun kanaması, boğazda kuruluk, mokokok mukoza zarının yüksek ayrılması, sinüzit.
MSS'nin yanından: nadiren - göğüs ağrısı, kan basıncı, taşikardi, kalp atışı, EKG'de spesifik olmayan değişiklikler, flebit.
Genitoüriner sistemden: idrara çıkma sırasında rahatsızlık, artmış idrara çıkma, yenilebilir sendrom (yüz şişmesi, ayaklar, bacaklar), erkeklerde cinsel bozukluklar (boşalmada gecikme, azalmış güç).
Alerjik reaksiyonlar : daha az sıklıkla - deri döküntüsü, cilt hiperemi (dah. yüz hiperemi); nadiren - hipertermi, cilt kaşıntısı, yağ bezlerinin salgılanmasını arttırma, titreme.
Diğer: daha sık - artralji, kas ağrısı; nadiren - susuzluk, vücut ağırlığının artması veya kaybı, kasık bölgesinde ağrı, akne, alopesi, lenf düğümlerinde artış, lenfositoz; bir durumda, ilaca ön duyarlılığın arka planına karşı idiyopatik trombositopenik mor gelişimi tarif edilir.
Opioid İptal Sendromu: karın ağrısı, epigastri krampları, anksiyete, sinirlilik, yorgunluk, sinirlilik, ishal, taşikardi, hipertermi, rinore, hapşırma, kaz derisi, terleme, esneme, artralji, kas ağrısı, anoreksiya, bulantı ve / veya kusma, titreme, genel zayıflık.
Doz aşımı verileri çok sınırlıdır. 5 sağlıklı gönüllüye 784 mg'lık tek dozlar verildi. Ciddi bir yan etkisi yoktu.
Belirtiler : en sık görülen yan etkiler enjeksiyon bölgesinde reaksiyonlar, bulantı, karın ağrısı, uyuşukluk ve baş dönmesidir. Karaciğer enzimlerinin aktivitesinde önemli bir artış yoktu.
Tedavi: destekleyici terapi.
Şu anda ilacın aşırı doz olasılığı hakkında yeterli klinik kanıt bulunmamaktadır. Zehirlendiğinizden şüpheleniyorsanız, semptomatik tedavi reçete etmeli ve özel bir tıbbi kurumla iletişime geçmelisiniz.
Naltrekson, opioid μ reseptörlerine en yüksek afiniteye sahip opioid reseptörlerinin antagonistidir. Opioid reseptörlerinin bloke edilmesine ek olarak, ilacın çok az iç aktivitesi yoktur veya çok azdır. İlacın bilinmeyen nedenlerle kullanılması öğrencilerin daralmasına neden olabilir.
İlacın Naltrexone hidroklorür kullanımına tolerans veya zihinsel ve fiziksel bağımlılık gelişmesi eşlik etmez. Fiziksel opioid bağımlılığı olan hastalarda, ilacın sokulması “iptal” semptomlarına neden olur.
Nalthrexon, opioid beyin reseptörleri ile rekabet ederek opioidlerin etkisini engeller. Alkol bağımlılığı ile tedavi edilen hastalarda gözlenen alkol tüketimini azaltmaktan sorumlu nörobiyolojik mekanizmalar tam olarak açık değildir, ancak etki mekanizmasının endojen opioid sistemini etkilediği varsayılmaktadır.
Opioid reseptörlerinin blokajı, karakteristik bir klinik tablo ile histamin salınımında bir artışa yol açabilecek yüksek dozlarda opioidlerin sokulmasıyla ortadan kaldırılabilir.
Naltrekson hidroklorür, bir kaçınma tedavisi aracı değildir ve opiatlar veya alkol alırken disülfiram benzeri bir reaksiyona neden olmaz.
Nalthrexon FV spesifik bir opioid reseptör antagonistidir. Rekabetçi olarak her türlü opioid reseptörüyle temas eder ve hem endojen opioidlerin hem de ekzojen opioid ilaçların - narkotik analjezikler ve bunların vekillerinin etkilerini önler veya ortadan kaldırır. Opioidleri artan dozlarda sokarak, bu antagonistin etkisi zayıflatılabilir veya ortadan kaldırılabilir.
Opioidlerin etkisini bloke etme özelliklerine ek olarak, Nalthrexon FV, öğrencinin daralması dışında önemli kendi farmakolojik özelliklerine sahip değildir. 50 mg'lık bir dozda, Naltrexon FV, 24 saat içinde 25 mg eroinin sokulmasında / 100 mg'lık bir dozda, 100 mg'lık bir dozda, etkisi 48 saate kadar ve 150 mg ila 72 dozunda ortaya çıkan farmakolojik etkileri engeller. saatler.
İlaç bağımlılığa ve uyuşturucu bağımlılığına neden olmaz.
Emme. Naltrekson hidroklorür, ayda 4 haftada bir veya 1 kez enjeksiyon için tasarlanmış uzun süreli bir ilaçtır.
Girişten sonra, kan plazmasındaki naltrekson konsantrasyonundaki değişiklik, uygulamadan sonra maksimum yaklaşık 2 saat ve 2-3 gün sonra ikinci zirve ile başlangıç zirvesi ile karakterizedir. İlacın sokulmasından sonraki 14. günden başlayarak, plazmada konsantrasyonu yavaş yavaş azalır, ancak ölçülebilir konsantrasyon 1 aydan fazla kalır.
Сmak ve naltreksonun EAA değeri ve kan plazmasındaki ana 6-p-naltreksol metaboliti, Naltrekson hidroklorür ilacının sokulan dozu ile orantılıdır. 380 mg ilaç Naltrexone hidroklorürün tek bir uygulamasından sonra naltrexson'un toplam maruziyeti, 28 gün boyunca 50 mg miktarındaki alımına kıyasla 3-4 kat daha fazladır. İlk C enjeksiyonundan sonrass zaman aralığının sonuna kadar ulaşıldı. İlacın Naltrekson hidroklorürün yeniden sokulmasından sonra, minimal kümülasyon (<% 15) naltrekson veya 6-β-naltreksol gözlenir.
Dağıtım. Nalthrexon, kan plazma proteinleri ile zayıf bir şekilde ilişkilidir in vitro (% 21).
Metabolizma. Nalthrexon vücutta aktif metabolizmaya uğrar. Ana metabolit - 6-β-naltreksol - sitosol enzimi dihidrodioldehidrojenaz tarafından oluşturulur. Sitokrom P450 sisteminin enzimleri ilacın metabolizmasına katılmaz. Diğer metabolitler 2-hidroksi-3-metoksi-6-p-naltreksol ve 2-hidroksi-3-metoksi-naltreksondur. Nalthrexon ve metabolitleri glukuronid ile konjugatlar oluşturur.
İlacın Naltrekson hidroklorür ile, karaciğerde azaltılmış sistem metabolizmasının neden olduğu oral uygulamaya kıyasla 6-β-naltreksolden önemli ölçüde daha az oluşur.
Sonuç. Naltrekson ve metabolitleri esas olarak idrarla elde edilir ve ilacın minimum miktarı değişmeden çekilir.
T1/2 naltrekson 5-10 gündür ve polimer bozunma derecesine bağlıdır. T1/2 6-β-naltreksol 5-10 gündür.
Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik
Pediatrik başarısızlık. İlacın Naltrexone hidroklorür ilaçları, hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child Pugh için A ve B sınıfları) değişmez, bu tür hastaların doz düzeltmesine ihtiyacı yoktur. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, Naltrexone hidroklorür ilacının farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Böbrek yetmezliği. Farmakokinetik testler, hafif böbrek yetmezliğinin (Cl kreatinin 50-80 ml / dak) ilacın Naltrekson hidroklorürün farmakokinetiği üzerinde çok az etkisi olduğunu ve ilacın doz düzeltmesine gerek olmadığını göstermektedir. Orta derecede şiddetli ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, Naltrekson hidroklorür ilacının farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Zeminin etkisi. Her iki cinsiyetten (18 kadın ve 18 erkek) sağlıklı hastalarla yapılan bir çalışma, cinsiyetin Naltrekson hidroklorür ilacının farmakokinetiğini etkilemediğini göstermiştir.
Yaş ve ırkın etkisi. İlacın farmakokinetiği Naltrekson hidroklorür yaşlı hastalarda, çocuklarda ve farklı ırkların temsilcilerinde çalışılmamıştır.
Dahil edildikten sonra iyi emilir ve farmakolojik olarak aktif metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir. Ana metabolit - 6-β-naltrekson - ayrıca rekabetçi bir opioid antagonistinin özelliklerine sahiptir. Ek olarak, 2-hidroksi-3-metoksi-6-β-naltrekson oluşur. Kan plazmasındaki naltrekson ve 6-β-naltreksonun pik içeriği, ilacı aldıktan bir saat sonra gözlenir. İlaç histomatik bariyerlere iyi nüfuz eder - Vd 1350 l'dir; kan plazmasındaki yarı-varlık süresi 4 saattir, çünkü 6-β-naltrekson metaboliti 13 saattir, bu da birikme yeteneğini açıklar.
Metabolitler pedalı geri dönüşümden geçer. İlaç, böbrekler yoluyla değişmemiş (yaklaşık% 1) ve metabolize formda (% 38 - serbest ve bağlı 6-p-naltrekson formunda) atılır.
- Panzehirler dahil detoksifiye edici ajanlar
- Opioid narkotik olmayan analjezikler
İlacın Naltrexone hidroklorürün diğer ilaçlarla etkileşimi araştırılmamıştır.
Nalthrexon, opioid içeren ilaçların bir antagonistidir (ör. öksürük ilaçları, soğuk algınlığı, anti-ishal ilaçları ve opioid analjezikler).
Naltrekson sitokrom enzimlerinin bir substratı olmadığından, bu enzimlerin indüktörleri veya inhibitörlerinin Naltrekson hidroklorürün klerensini etkilemesi olası değildir. Diğer ilaçların Naltrekson hidroklorür ilacının metabolizması üzerindeki etkisinin klinik önemini değerlendirmek için herhangi bir çalışma yapılmamıştır, bu nedenle dikkatli olunmalı ve ilacı reçete etmenin potansiyel riski ve potansiyel faydaları Naltrekson hidroklorür diğer ilaçlarla birlikte değerlendirilmelidir.
Antidepresanlar ile birlikte ve bunlar olmadan Naltrekson hidroklorür ilacının kullanımı için güvenlik göstergeleri aynıdır.
Opioid içeren bazı ilaçlar (h. anti-nakit, antienflamatuar ilaçlar, ilaç analjezikler) Nalthrexon FV alanlarda istenen etkiye neden olmayabilir. Bu durumlarda, opioid içermeyen alternatif ilaçlar kullanılmalıdır.
Hepatotoksik ilaçlar karaciğer hasarı riskini (karşılıklı olarak) artırır.
Tioridazin ile birleştirildiğinde uyuşukluk veya artan uyuşukluk mümkündür.
Uyuşturucu bağımlılığının arka planına karşı yoksunluk sendromu semptomlarının ortaya çıkması hızlanır (semptomlar, ilaç enjeksiyon alanının 5 dakikasından sonra ortaya çıkabilir, 48 saat devam eder, kalıcılık ve bunları ortadan kaldırmada zorluk ile karakterizedir).
Diğer farmakolojik grupların ilaçlarıyla uyumsuzluk vakaları tanımlanmamıştır.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
İlacın raf ömrü Naltrexon FV3 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Kapsüller | 1 kapak. |
aktif madde: | |
naltrekson hidroklorür | 50 mg |
yardımcı maddeler: laktoz - 96 mg; magnezyum stearat - 4 mg | |
kapsül (sert jelatin No. 4): (jelatin, titanyum dioksit, indigokarmin) - 150 mg ağırlığındaki kapsülün içeriği elde edilene kadar |
Kapsüller, 50 mg. Her biri 10 kapak. kontur hücresi ambalajında, 1 veya 2 kontur hücresi ambalajı bir karton pakete yerleştirilir.