MS Contin

MS Contin, günlük, kapsamlı ve uzun süreli opioid tedavisi gerektirecek kadar şiddetli olan ve alternatif tedavi seçeneklerinin yetersiz olduğu ağrının tedavisi için endikedir.

Uygulama kısıtlamaları

• Opioidlerle bağımlılık, istismar ve kötüye kullanım riski nedeniyle, önerilen dozlarda bile ve uzun süreli salım opioid formülasyonları ile aşırı doz ve ölüm riskinin artması nedeniyle, MS Contin'i alternatif tedavi seçenekleri olan hastalarda (örn.opioid olmayan analjezikler veya derhal salınan opioidler) etkisizdir, tolere edilemez veya yeterli ağrı tedavisi sağlamak için yetersizdir.
• MS Contin gerektiği gibi (prn) bir analjezik olarak gösterilmez.

önemli doz ve uygulama talimatları

MS Contin sadece kronik ağrıyı tedavi etmek için güçlü opioidlerin kullanımına aşina olan sağlık profesyonelleri tarafından reçete edilmelidir.

60 mg'dan fazla tek bir MS Contin dozu veya 120 mg'dan fazla toplam günlük doz sadece opioid etkinliğine toleranslı olduğu tespit edilen hastalarda kullanım içindir. Hastalar, opioid toleranslı olanlar, bir hafta veya daha uzun süre günde en az 60 mg morfin alır, Saatte 25 mcg transdermal fentanil, Günde 30 mg oksikodon alın, Günde 8 mg hidromorfon alın, Günde 25 mg oksimorfon alın, Günde almak için 60 mg hidrokodon veya eşzamanlı olarak başka bir opioid dozu.

• hastanın bireysel tedavi hedeflerine uygun olarak en kısa sürede en düşük etkili dozu kullanın.
• Hastanın şiddetli ağrısı, hasta yanıtı, önceki analjezik tedavi deneyimi ve bağımlılık, istismar ve istismar için risk faktörlerini dikkate alarak her hasta için dozlama programını ayrı ayrı başlatın.
• Hastaları solunum depresyonu için, özellikle tedavinin başlamasından sonraki ilk 24-72 saat içinde ve MS Contin ile doz arttıktan sonra yakından izleyin ve dozu buna göre ayarlayın.

Hastalara, MS Contin tabletlerini, her biri bir tableti, ağız içine yerleştirdikten hemen sonra tamamen yutmayı sağlamak için yeterli su ile almalarını söyleyin. Hastalara, tableti ağızlarına yerleştirmeden önce tableti önceden atlatmamalarını, yalamamalarını veya başka bir şekilde ıslatmamalarını söyleyin. MS Contin tabletlerinin kesilmesi, kırılması, ezilmesi, çiğnemesi veya çözülmesi, aşırı doz ve ölüme yol açabilecek kontrolsüz bir morfin salınımına yol açar.

MS Contin her 8 veya 12 saatte bir oral yoldan uygulanır.

İlk dozaj

MS Contin'in ilk opioid analjezik (opioid-na hasta) olarak kullanımı

MS Contin ile tedaviye her 8 veya 12 saatte bir oral olarak 15 mg tabletlerle başlayın.

Opioide toleranslı olmayan hastalarda (opioide toleranslı hastalar) MS Contin kullanımı

Opioide toleranslı olmayan hastalar için başlangıç dozu, her 8 veya 12 saatte bir oral yoldan 15 mg MS Contin'dir.

Opioide toleranslı olmayan hastalarda daha yüksek başlangıç dozlarının kullanılması ölümcül solunum depresyonuna yol açabilir.

Diğer oral morfinin MS Contin'e dönüştürülmesi

Diğer oral morf bilgisi alan hastalar, hastanın 24 saatlik ihtiyacının yarısını MS Contin olarak her 12 saatte bir veya hastanın günlük ihtiyaçlarının üçte birini MS Contin olarak 8 saatte bir uygulayarak MS Contin'a dönüştürülebilir.

Diğer opioidlerden MS Contin'e dönüşüm

MS Contin tedavisi başlatıldığında diğer tüm opioid ilaçlarını 24 saat durdurun.

Klinik çalışmalarda tanımlanan diğer opioidlerin MS Contin'e dönüştürülmesi için belirlenmiş bir dönüşüm oranı yoktur. MS Contin ile oral dozlamayı başlatın 8 ila 12 saatte bir 15 mg.

Bir hastanın 24 saatlik oral morfin dozunu hafife almak ve kurtarma ilacı sağlamak daha güvenlidir (ör. derhal salınan morfin) 24 saatlik oral morfin dozunu abartmak ve aşırı doz nedeniyle olumsuz reaksiyonu yönetmek. Opioid eşdeğerlerinin yararlı tabloları kolayca mevcut olsa da, opioidlerin ve opioid formülasyonlarının etkinliğinde hastalar arasında değişkenlik vardır.

Yeni opioidde ağrı yönetimi stabil olana kadar doğru gözlem ve sık titrasyon haklı çıkar. Hastaları MS Contin'e dönüştürdükten sonra opioid yoksunluğu belirtileri ve semptomları ve aşırı sedasyon / toksisite belirtileri açısından izleyin.

Parenteral morfin veya diğer opioidlerin (parenteral veya oral) MS Contin'e dönüştürülmesi

Parenteral morfin veya diğer morfin olmayan opioidleri (parenteral veya oral) MS Contin'a dönüştürürken, aşağıdaki genel noktaları göz önünde bulundurun:

Parenteralın oral morfine oranı

1 mg parenteral morfine eşdeğer analjezi sağlamak için 2 ila 6 mg arasında oral morfin gerekebilir. Tipik olarak, önceki günlük parenteral morfin gereksiniminin yaklaşık üç katı bir morfin dozu yeterlidir.

Oral morfin sülfata diğer parenteraller veya oral morfin olmayan opioidler

Özel öneriler mevcut değildir, çünkü bu tip analjezik ikame için sistematik kanıt eksikliği vardır. Yayınlanan göreceli güç verileri mevcuttur, ancak bu oranlar yaklaşıktır. Genellikle başlangıç dozu olarak tahmini günlük morfin ihtiyacının yarısı ile başlayın ve derhal salım ile morfin ile takviye ederek yetersiz analjezi tedavi edin.

Metadonun MS Contin'e dönüştürülmesi

Metadonu diğer opioidagonistlere dönüştürürken hassas izleme özellikle önemlidir. Metadon ve diğer opioidagonistler arasındaki oran, önceki doza maruz kalmaya bağlı olarak büyük ölçüde değişebilir. Metadon uzun bir yarı ömre sahiptir ve plazmada birikebilir.

Terapinin titrasyonu ve bakımı

Titrat MS Yeterli analjezi sunan ve yan etkileri en aza indiren bir doz için ayrı ayrı devam edin. MS Contin alan hastalar, ağrı kontrolünün sürdürülmesini ve göreceli yan etki sıklığını değerlendirmenin yanı sıra bağımlılık, istismar veya kötüye kullanım gelişimini izlemek için sürekli olarak yeniden değerlendirilir. İlk titrasyon dahil olmak üzere analjezik gereksinimlerin değiştiği zamanlarda reçete yazan doktor, sağlık ekibinin diğer üyeleri, hasta ve bakıcı / aile için sık iletişim önemlidir. Kronik tedavi sırasında düzenli olarak yeniden değerlendirmek için opioid analjeziklerin kullanımına olan sürekli ihtiyaç.

Atılım ağrısı yaşayan hastalar MS Contin doz artışlarına ihtiyaç duyabilir veya derhal serbest bırakılarak uygun bir analjezik dozu ile kurtarma ilacına ihtiyaç duyabilir. Doz stabilizasyonundan sonra ağrı seviyesi yükselirse, MS Contin dozunu artırmadan önce artan ağrı kaynağını belirlemeye çalışın. Sabit plazma konsantrasyonları 1 günde yaklaşık olduğundan, MS Contin doz ayarlamaları her 1 ila 2 günde bir yapılabilir.

Kabul edilemez opioid ile ilişkili yan etkiler gözlenirse, aşağıdaki dozlar azaltılabilir. Ağrı tedavisi ve opioid yan etkileri arasında uygun bir denge sağlamak için dozu ayarlayın.

MS Contin ayarı

Hastanın artık MS Contin tabletleri ile tedaviye ihtiyacı yoksa, yoksunluk belirtilerine ve semptomlarına dikkat ederken, dozu yavaş yavaş her 2 ila 4 günde bir% 25 ila% 50 oranında azaltın. Hasta bu belirti veya semptomları geliştirirse, dozu bir önceki seviyeye yükseltin ve azalmalar arasındaki aralığı artırarak, doz değişikliklerinin miktarını azaltarak veya her ikisini birden daha yavaş gençleştirin. MS Contin'i aniden durdurmayın.

MS Contin, aşağıdaki hastalarda kontrendikedir

• Önemli solunum depresyonu
• Katılımsız bir ortamda veya resüsitasyon ekipmanının yokluğunda akut veya şiddetli bronşiyal astım
• Monoamin oksidaz inhibitörlerinin (MAOI) veya son 14 gün içinde eşzamanlı kullanımı
• Paralitik ileus dahil bilinen veya şüphelenilen gastrointestinal tıkanıklık
• Aşırı duyarlılık (ör. anafilaksi) ila morfin
li>

UYARILAR

Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.

ÖNLEMLER

Bağımlılık, istismar ve istismar

MS Contin, Çizelge II'nin kontrollü bir maddesi olan morfin içerir. Bir opioid olarak MS Contin, kullanıcılarını bağımlılık, istismar ve istismar risklerine maruz bırakır. MS Contin gibi genişletilmiş salım ürünleri opioidi daha uzun bir süre bıraktığından, mevcut daha fazla morfin nedeniyle aşırı doz ve ölüm riski daha yüksektir.

Bağımlılık riski her birey tarafından bilinmemekle birlikte, MS Contin'i yeterince reçete eden hastalarda ve ilacı yasadışı olarak alan hastalarda ortaya çıkabilir. Bağımlılık önerilen dozlarda ve ilacın yanlış veya yanlış kullanılması durumunda ortaya çıkabilir.

MS Contin reçete etmeden önce her hastanın opioid bağımlılığı, kötüye kullanımı veya kötüye kullanımı riskini değerlendirin ve MS Contin alan tüm hastaları bu davranış veya koşulların gelişimi için izleyin. Kişisel veya ailede uyuşturucu bağımlılığı (uyuşturucu veya alkol kötüye kullanımı veya bağımlılığı dahil) veya akıl hastalığı (ları) olan hastalarda riskler artar., ana düşük). Bununla birlikte, bu risklerin potansiyeli belirli bir hastada ağrının uygun tedavisini önlememelidir. Artan risk altındaki hastalara MS Contin gibi opioidler reçete edilebilir, ancak bu hastalarda kullanım MS Contin'in uygun kullanım riskleri hakkında yoğun tavsiye ve bağımlılık, istismar ve istismar belirtileri için yoğun izleme gerektirir.

Çözünmüş ürünü ezerek, burundan alarak veya enjekte ederek MS Contin'i kötüye kullanma veya kötüye kullanma girişimleri, morfin iletimine neden olabilecek ve aşırı doz ve ölüme yol açabilecek genişletilmiş salım özelliklerinin bazılarını etkileyebilir.

Opioidler uyuşturucu bağımlıları ve bağımlılık bozukluğu olan kişiler tarafından aranır ve cezai dikkat dağıtıcılığa maruz kalırlar. MS Contin reçete edilirken veya dağıtırken bu riskleri dikkate alın. Bu riskleri azaltma stratejileri, ilacın en az uygun miktarda reçete edilmesini ve hastaya kullanılmayan ilaçların uygun şekilde depolanması ve atılması konusunda tavsiyelerde bulunmayı içerir. Bu ürünün kötüye kullanımını veya saptırılmasını nasıl önleyeceği ve tespit edeceği hakkında bilgi için yerel devlet profesyonel lisanslama otoritesine veya Kontrollü Maddeler Devlet Otoritesine başvurun.

hayatı tehdit eden solunum depresyonu

Opioid kullanırken, önerildiği gibi kullanılmış olsa bile, şiddetli, hayatı tehdit eden veya ölümcül solunum depresyonu bildirilmiştir. Solunum depresyonu, hemen tanınmaz ve tedavi edilmezse solunum durmasına ve ölüme yol açabilir. Hastanın klinik durumuna bağlı olarak, solunum depresyonu tedavisi yakın gözlem, destekleyici önlemler ve opioidantagonistlerin kullanımını içerebilir. Opioid kaynaklı solunum depresyonuna bağlı karbondioksit (CO2) tutulumu opioidlerin yatıştırıcı etkilerini kötüleştirebilir.

MS Contin kullanımı sırasında herhangi bir zamanda şiddetli, hayatı tehdit eden veya ölümcül solunum depresyonu meydana gelse de, risk tedavinin başlangıcında veya dozda bir artıştan sonra en yüksektir. MS Contin'de doz artışları ile ve sonrasında tedaviye başladıktan sonraki ilk 24-72 saat içinde hastaları solunum depresyonu açısından yakından izleyin.

Solunum depresyonu riskini azaltmak için MS Contin'in uygun dozlanması ve titrasyonu gereklidir. Aşırı MS Hastaları başka bir opioid ürününden dönüştürürken sürekli doz, ilk dozla ölümcül aşırı doza yol açabilir.

Sadece bir doz MS Contin'in, özellikle çocukların yanlışlıkla kullanılması, aşırı dozda morfin nedeniyle solunum depresyonuna ve ölüme yol açabilir.

Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu

MS Contin'in hamilelik sırasında uzun süre kullanılması yenidoğanın geri çekilmesine yol açabilir. Opioid yoksunluk sendromunun aksine, yetişkinlerde neonatal opioid yoksunluk sendromu, tanınmazsa ve tedavi edilmezse hayatı tehdit edebilir ve neonatolojik uzmanlar tarafından geliştirilen protokollere göre tedavi gerektirir. Yenidoğanları yenidoğan opioid yoksunluk sendromu belirtileri açısından izleyin ve buna göre tedavi edin. Opioidleri daha uzun süre yenidoğan opioid yoksunluk sendromu riski taşıyan hamile kadınlara tavsiye edin ve uygun tedavinin mevcut olduğundan emin olun.

Benzodiazepinler veya diğer CNS depresanları ile eşzamanlı kullanımdan kaynaklanan riskler

Derin sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüm, MS Contin'in benzodiazepinler veya diğer CNS depresanları ile eşzamanlı kullanımından kaynaklanabilir (ör. benzodiazepin olmayan yatıştırıcılar / hipnotikler, anksiyolitikler, yatıştırıcılar, kas gevşeticiler, genel anestezikler, antipsikotikler, diğer opioidler, alkol). Bu riskler nedeniyle, bu ilaçların eşzamanlı reçetesi, alternatif tedavi seçeneklerinin yetersiz olduğu hastalarda kullanım için tercih edilir.

Gözlem çalışmaları, opioid analjeziklerin ve benzodiazepinlerin eşzamanlı kullanımının, sadece opioid analjeziklerin kullanımına kıyasla ilaç mortalitesi riskini arttırdığını göstermiştir. Benzer farmakolojik özellikler nedeniyle, opioid analjezikler ile diğer CNS depresanları kullanıldığında benzer bir risk beklenebilir.

Opioid analjezik ile aynı anda bir benzodiazepin veya başka bir CNS depresif reçete etmeye karar verirken, en düşük etkili dozları ve en az birlikte kullanım süresini reçete edin. Zaten opioid analjezik alan hastalarda, bir opioid yokluğunda belirtilenden daha düşük bir başlangıç benzodiazepin veya başka bir CNS depresif dozu ve klinik cevaba dayalı titrat reçete edin. Zaten benzodiazepin veya başka bir CNS depresan alan bir hastada bir opioidanaljezik başlatılırsa, opioid analjezik için daha düşük bir başlangıç dozu reçete edin ve klinik yanıta göre titre edin. Solunum depresyonu ve sedasyon belirtileri ve semptomları için hastayı yakından takip edin.

MS Contin benzodiazepinler veya diğer CNS depresanları (alkol ve yasadışı uyuşturucular dahil) ile kullanıldığında hem hastalara hem de hemşirelere solunum depresyonu ve sedasyon riski konusunda tavsiyelerde bulunun. Hastalar, benzodiazepin veya başka herhangi bir CNS depresifinin birlikte kullanımının etkileri tespit edilene kadar ağır makine kullanmamalarını veya kullanmamalarını tavsiye eder. Opioid kötüye kullanımı ve kötüye kullanımı da dahil olmak üzere madde bozukluğu riski altındaki hastaları gözden geçirin ve alkol ve yasadışı uyuşturucular da dahil olmak üzere ek CNS depresanlarının kullanılmasıyla ilişkili aşırı doz ve ölüm riski konusunda onları uyarın.

Hayatı tehdit eden solunum depresyonu Kronik akciğer hastalığı olan hastalarda veya yaşlılarda, kaşektik veya zayıflamış hastalarda

Akut veya şiddetli bronşiyal astımı olan hastalarda katılımsız bir ortamda veya resüsitasyon ekipmanı olmayan MS Contin kullanımı kontrendikedir.

Kronik akciğer hastalığı olan hastalar

MS Önemli kronik obstrüktif akciğer hastalığı veya kor pulmoneri olan sürekli tedavi gören hastalar ve solunum rezervi, hipoksi, hiperkapni veya önceden var olan solunum depresyonu olan hastalar, önerilen MS Contin dozlarında bile apne dahil olmak üzere solunum azalması riskinde artışa sahiptir. .

Yaşlı, kaşektik veya zayıflamış hastalar

Hayatı tehdit eden solunum depresyonu yaşlı, kaşektik veya zayıflamış hastalarda daha yaygındır, çünkü daha genç, daha sağlıklı hastalara kıyasla farmakokinetiği veya klerensi değiştirmiş olabilirsiniz.

Özellikle MS Contin ve titrat başlatırsanız ve MS Contin nefes almayı etkileyen diğer ilaçlarla birlikte uygulanırsa bu hastaları yakından izleyin. Alternatif olarak, bu hastalarda opioid olmayan analjezikler kullanmayı düşünebilirsiniz.

Monoamin oksidaz inhibitörleri ile etkileşim

Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) solunum depresyonu, koma ve konfüzyon dahil morfinin etkilerini artırabilir. MS Contin, MAOI alan hastalarda veya bu tedaviyi bıraktıktan sonraki 14 gün içinde kullanılmamalıdır.

Adrenal yetmezlik

Opioid kullanımı ile adrenal yetmezlik vakaları, bir aydan fazla kullanımdan sonra daha sık bildirilmiştir. Adrenal yetmezliğin gösterilmesi, bulantı, kusma, anoreksiya, yorgunluk, halsizlik, baş dönmesi ve düşük tansiyon gibi spesifik olmayan semptomları ve belirtileri içerebilir. Adrenal yetmezlikten şüpheleniliyorsa, tanı testleri ile tanıyı mümkün olan en kısa sürede doğrulayın. Adrenal yetmezlik teşhis edilirse, kortikosteroidlerin fizyolojik replasman dozları ile tedavi edin. Adrenal fonksiyonun iyileşene kadar kortikosteroid tedavisini geri kazanabilmesi ve devam edebilmesi için hastayı opioidden ayırın. Diğer opioidler denenebilir, çünkü bazı durumlarda adrenal yetmezlik tekrarlaması olmadan başka bir opioid kullanımı bildirilmiştir. Mevcut bilgiler, adrenal yetmezlikle ilişkili olma olasılığı daha yüksek olan belirli opioidleri tanımlamaz.

Şiddetli hipotansiyon

MS Contin, ayaktan hastalarda ortostatik hipotansiyon ve senkop dahil olmak üzere ciddi hipotansiyona neden olabilir. Kan basıncını koruma yeteneği, kan hacminin azalması veya belirli CNS depresanlarının eşzamanlı uygulanması nedeniyle zaten bozulmuş olan hastalarda artmış bir risk vardır (ör., Fenotiazin veya Genel Anestezikler). MS Contin dozunu başlattıktan veya titre ettikten sonra bu hastaları hipotansiyon belirtileri açısından izleyin. Dolaşım şoku olan hastalarda MS Contin, kardiyak debi ve kan basıncını daha da azaltabilen vazodilatasyona neden olabilir. Dolaşım şoku olan hastalarda Contin kullanmaktan kaçının.

İntrakraniyal basıncı, beyin tümörleri, kafa yaralanmaları veya bilinci bozulmuş hastalarda risk kullanın

CO2 tutulmasının intrakraniyal etkilerine duyarlı olabilecek hastalarda (ör. kafa içi basınç veya beyin tümörü belirtileri olanlar), MS Contin solunum tahrikini azaltabilir ve ortaya çıkan CO2 retansiyonu kafa içi basınç artışını daha da artırabilir. Özellikle MS Contin tedavisine başlarken bu tür hastaları sedasyon ve solunum depresyonu belirtileri açısından izleyin.

Opioidler ayrıca kafa travması olan bir hastada klinik seyri de kapsayabilir. Bilinç bozukluğu veya koma olan hastalarda MS Contin kullanmaktan kaçının.

Küçük bir gastrointestinal lümen riski olan hastalarda yutkunma zorlukları ve tıkanma riski

Islak MS Contin tabletleri yapışkan hale gelebilir, bu da tabletleri yutmada zorluklara yol açar. Hastalar boğulur, boğulur, geğirir ve tabletleri boyunlarına koyabilirler. Hastalara, MS Contin tabletlerini ağız içine yerleştirmeden önce atlatmamalarını, yalamamalarını veya başka bir şekilde ıslatmamalarını ve ağız içine yerleştirdikten hemen sonra tamamen yutulmasını sağlamak için yeterli suyla bir tablet almalarını söyleyin.

Tablet yapışkanlığı ve şişmesi hastaları bağırsak tıkanıklığına ve divertikülitin kötüleşmesine yatkın hale getirebilir. Özofagus kanseri veya küçük bir gastrointestinal lümenli kolon kanseri gibi altta yatan GI bozuklukları olan hastalar bu komplikasyonları geliştirme riski daha yüksektir. Yutma güçlüğü çeken hastalarda ve küçük bir gastrointestinal lümene yol açan altta yatan GI bozuklukları riski olan hastalarda alternatif bir analjezik kullanmayı düşünün.

Gastrointestinal hastalıkları olan hastalarda risk kullanın

MS Contin, paralitik ileus dahil gastrointestinal tıkanıklığı olan hastalarda kontrendikedir.

MS Contin'deki morfin Oddi sfinkterinin spazmlarına neden olabilir. Opioidler serum amilazında artışa neden olabilir. Akut pankreatit dahil biliyer bozuklukları olan hastaları kötüleşen semptomlar açısından izleyin.

Nöbet bozukluğu olan hastalarda nöbet riski artar

MS Contin'deki morfin, nöbet bozukluğu olan hastalarda nöbet sıklığını artırabilir ve nöbetlerle ilgili diğer klinik ortamlarda ortaya çıkan nöbet riskini artırabilir. MS Contin tedavisi sırasında nöbet bozukluğu öyküsü olan hastaları, nöbet kontrolü bozukluğu açısından izleyin.

Çekilme

Karışık agonistler / antagonistler kullanmaktan kaçının (ör. pentazosin, nalbuphin ve butorphanol) veya kısmi agonistler (ör. buprenorfin) - MS Contin dahil tam opioidagonist analjezik ile tedavi gören veya alan hastalarda analjezikler. Bu hastalarda, karışık agonistler / antagonistler ve kısmi agonist analjezikler analjezik etkiyi azaltabilir ve / veya yoksunluk semptomlarını tetikleyebilir.

MS Contin almayı bırakırsanız, dozu yavaş yavaş gençleştirin. MS Contin'i aniden durdurmayın.

Araç ve makine kullanırken tehlike

MS Contin, araç veya makine kullanımı gibi potansiyel olarak tehlikeli faaliyetler için gerekli zihinsel veya fiziksel becerileri etkileyebilir. MS Contin'in etkilerine toleranslı olmadıkça ve ilaca nasıl tepki vereceğini bilmedikçe, hastaları tehlikeli makineleri sürmeleri veya kullanmaları konusunda uyarın.

Hasta tavsiye bilgileri

Hastaya FDA onaylı hasta etiketini okumasını tavsiye edin (İlaç kılavuzu ).

Bağımlılık, istismar ve istismar

Hastalara MS Contin kullanmanın, tavsiye edildiği gibi alınsa bile, aşırı doz ve ölüme yol açabilecek istismar ve istismara neden olabileceğini söyleyin. Hastalara MS Contin'i başkalarıyla paylaşmamalarını ve MS Contin'i hırsızlık veya istismardan korumak için önlemler almalarını söyleyin.

hayatı tehdit eden solunum depresyonu

Hastalara, MS Contin başlangıcında veya artan dozlarda riskin en yüksek olduğu ve önerilen dozlarda bile ortaya çıkabileceği bilgisi de dahil olmak üzere hayatı tehdit eden solunum depresyonu riski hakkında bilgi verin. Hastalara solunum depresyonunu nasıl tanıyacakları konusunda tavsiyelerde bulunun ve nefes almakta zorlanıyorlarsa doktora görünün.

Yanlışlıkla alım

Hastalara, özellikle çocuklar tarafından kazara yutulmanın solunum depresyonuna veya ölüme yol açabileceğini bildirin. Hastalara MS Contin'i güvende tutmak için önlemler almalarını ve tabletleri tuvalete durulayarak kullanılmayan MS Contin'i atmalarını söyleyin.

Benzodiazepinler ve diğer CNS depresanları ile etkileşimler

Hastalara ve hemşirelere, MS Contin benzodiazepinler veya alkol dahil diğer CNS depresanları ile kullanıldığında potansiyel olarak ölümcül katkı etkilerinin ortaya çıkabileceğini söyleyin ve doktor izlenmedikçe bunları aynı anda kullanmayın.

MAOI etkileşimi

Monoamin oksidazı inhibe eden ilaçlar alırken hastalara MS Contin almaktan kaçınmalarını söyleyin. MS Contin alırken hastalar MAOI'lere başlamamalıdır.

Serotonin sendromu

Hastalara opioidlerin, serotonerjiklerin eşzamanlı uygulanmasından kaynaklanan nadir ancak potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir duruma neden olabileceğini söyleyin. Hastaları serotonin sendromu semptomları konusunda uyarır ve semptomlar gelişirse hemen doktora görün. Serotonerjik ilaçları alırken veya planlarken hastalara sağlık hizmeti sağlayıcılarınıza söylemelerini söyleyin..

Adrenal yetmezlik

Hastalara opioidlerin potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durum olan adrenal yetmezliğe neden olabileceğini söyleyin. Adrenal yetmezlik, bulantı, kusma, anoreksiya, yorgunluk, halsizlik, baş dönmesi ve düşük tansiyon gibi spesifik olmayan semptom ve belirtilerle ortaya çıkabilir. Bu semptomların bir takımyıldızı varsa hastalara doktora görünmelerini tavsiye edin.

yönetim için önemli talimatlar

Hastalara aşağıdakiler de dahil olmak üzere MS Contin'i nasıl doğru şekilde alacaklarını söyleyin:

• hayatı tehdit eden yan etki riskini azaltmak için MS Contin'i tam olarak reçete edildiği gibi kullanın (ör.Solunum depresyonu).
• MS Contin yalnızca yutulması halinde düzgün çalışır. Tabletleri kesmeye, kırmaya, ezmeye, çiğnemeye veya çözmeye çalışmak ölümcül bir aşırı doza neden olabilir.
• MS Contin tabletleri her biri bir tablet ile alınmalıdır.
• Tableti ağzına yerleştirmeden önce ıslatmayın, yalamayın veya başka şekilde ıslatmayın.
• Ağzınıza yerleştirdikten hemen sonra tamamen yutulmasını sağlamak için her tableti yeterli suyla alın.
• MS Contin'i önce reçete yazan doktorla gençleştirme programına duyulan ihtiyacı tartışmadan durdurmayın.

Hipotansiyon

Hastalara MS Contin'in ortostatik hipotansiyon ve senkop oluşturabileceğini söyleyin. Hastalara düşük tansiyon semptomlarını tanımasını ve hipotansiyon meydana gelirse ciddi sonuç riskini azaltmasını söyleyin (ör. oturma veya yalan söyleme, oturma veya yalan söyleme konumundan dikkatlice ayakta durma).

Anafilaksi

Hastalara MS Contin'de bulunan bileşenlerle anafilaksinin bildirildiğini söyleyin. Hastalara böyle bir reaksiyonun nasıl tanınacağı ve ne zaman doktora görüneceği konusunda tavsiyelerde bulunun.

Gebelik

Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu

Kadın hastaları, hamilelik sırasında MS Contin'in uzun süreli kullanımının, tanınmadığı ve tedavi edilmediği takdirde hayatı tehdit edebilecek yenidoğan opioid yoksunluk sendromuna yol açabileceği üreme potansiyeli hakkında bilgilendirin.

Embriyo-fetal toksisite

Kadın hastalara MS Contin'in fetal hasara neden olabileceği üreme potansiyelini anlatın ve doktorunuza bilinen veya şüphelenilen bir hamilelik hakkında bilgi verin.

Emzirme

MS Contin ile tedavi sırasında emzirmenin önerilmediğini hastalara bildirin.

Kısırlık

Hastalara kronik opioid kullanımının doğurganlığın azalmasına neden olabileceğini söyleyin. Bu doğurganlık etkilerinin geri dönüşümlü olup olmadığı bilinmemektedir.

Ağır makine kullanmak veya kullanmak

Hastalara MS Contin'in ağır makine kullanmak veya çalıştırmak gibi potansiyel olarak tehlikeli faaliyetler gerçekleştirme yeteneğini etkileyebileceğini söyleyin. Hastalara ilaca nasıl tepki vereceğinizi bilinceye kadar bu tür görevleri yerine getirmemelerini tavsiye edin.

Kabızlık

Hastalara yönetim talimatları da dahil olmak üzere şiddetli kabızlık potansiyeli ve ne zaman doktora görünmeleri konusunda tavsiyelerde bulunun.

Kullanılmayan MS'in atılması Devam

MS Contin artık gerekli olmadığında hastalara kullanılmayan tabletleri tuvalette durulamalarını tavsiye edin.

Sağlık profesyonelleri Egalet US Inc. aramak. Bu ürün hakkında bilgi için Tıbbi Bilgi Departmanı (1800-518-1084).

Klinik olmayan toksikoloji

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Karsinogenez

Morfinin kanserojen potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır.

Mutajenez

Morfinin mutajenik potansiyelini değerlendirmek için resmi bir çalışma yapılmamıştır. Yayınlanmış literatür, in vitro morfinin insan T hücrelerinde mutajenik DNA parçalanmasını arttırdığını bulmuştur. Morfinin in vivo fare mikronükleus testinde mutajenik olduğu ve spermatidlerde ve fare plemfositlerinde kromozomal anormalliklerin indüksiyonu için pozitif olduğu bildirilmiştir. Mekanik çalışmalar, farelerde morfin ile bildirilen in vivo klastojenik etkilerin, bu türde morfin tarafından üretilen glukokortikoid düzeylerindeki artışla ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. Yukarıda bahsedilen pozitiflerin aksine, literatürdeki in vitro çalışmalar da morfinin insan lökositlerinde kromozomal anormalliklere veya Drosophila'da translokasyonlara veya ölümcül mutasyonlara neden olmadığını göstermiştir.

Doğurganlığın bozulması

Morfinin doğurganlığı etkileme potansiyelini değerlendirmek için resmi klinik olmayan bir çalışma yapılmamıştır. Literatürden yapılan klinik olmayan bazı çalışmalar, morfin maruziyeti yoluyla sıçandaki erkek doğurganlığı üzerinde olumsuz etkiler göstermiştir. Bir çalışma, erkek sıçanlarda çiftleşmeden önce deri altından morfin sülfat (günde iki kez 30 mg / kg'a kadar) ve çiftleşme sırasında (Günde iki kez 20 mg / kg) tedavi edilmemiş kadınlara uygulandı, genel gebelikte azalma ve 20 mg / kg / gün daha yüksek psödopregnite insidansı dahil bir dizi olumsuz üreme etkisi (3 mg / kg. HDD'nin 2 katı) rapor edildi. Çiftleşmeden önce intraperitonal olarak morfin sülfat verilen dişi sıçanlar, 10 mg / kg / gün (HDD'nin 1.6 katı) uzun süreli östrojen döngüleri gösterdi.

Ergenlerin erkek sıçanlara morfine maruz kalması gecikmiş cinsel olgunlaşma ile ilişkilendirilmiştir ve tedavi edilmemiş kadınlarla çiftleştikten sonra, daha küçük çöpler, artmış köpek yavrusu mortalitesi ve / veya yetişkin erkek yavrularında üreme endokrin durumundaki değişiklikler bildirilmiştir (tahmini 5 kat plazma) HDD seviyeleri).

Belirli popülasyonlarda kullanın

Gebelik

Riske genel bakış

Hamilelik sırasında opioid analjeziklerin uzun süre kullanılması yenidoğan opioid yoksunluk sendromuna neden olabilir. Hamile kadınlarda MS Contin ile ilaca bağlı ciddi doğum kusurları ve düşükleri riskini belirleyen veri yoktur. Hamilelik sırasında morfin ile yapılan yayınlanmış çalışmalar, morfin ve ciddi doğum kusurları ile açık bir bağlantı bildirmemiştir. Yayınlanmış hayvan üreme çalışmalarında, erken gebelik sırasında subkütan morfin uygulanması nöral tüp kusurlarına yol açtı (yani., exensefaly ve cranioschisis) hamstern veya vücut yüzeyine (HDD) dayalı olarak insan günlük dozunun 5 - ve 16 katında. Fareler, fetüsün düşük vücut ağırlığı ve tavşanlarda HDD'nin 0.4 katında artan kürtaj insidansı, sıçandaki HDD'nin 6 katı büyüme geriliği ve faredeki HDD'nin 16 katı eksenel iskelet füzyonu ve kriptorşidizm. Organogenez ve laktasyon sırasında hamile sıçanlara morfin sülfat uygulanması siyanoza yol açtı, Hipotermi, beyin ağırlığını azalttı, köpek yavrusu ölüm, köpek yavrusu vücut ağırlığını ve üreme dokusu üzerindeki olumsuz etkileri HDD'nin 3-4 katında azalttı; ve yavruların beynindeki uzun süreli nörokimyasal değişiklikler, değişen davranışsal tepkilerle ilişkilidir, yetişkinlikte maruziyette var olan, HDD değeri ile karşılaştırılabilir ve altında olan.. Hamile kadınlara hayvan verilerini kullanarak fetus için potansiyel risk konusunda tavsiyelerde bulunun.

Belirtilen popülasyon için ciddi doğum kusurları ve düşükler için tahmini arka plan riski bilinmemektedir. Tüm gebeliklerin altında doğum kusurları, kayıp veya diğer istenmeyen sonuçlar vardır. ABD genel popülasyonunda, klinik olarak tanınan gebeliklerde ciddi doğum kusurları ve düşükler için tahmini arka plan riski% 2-4'tür veya.

Klinik düşünceler

Fetal / yenidoğan yan etkileri

Tıbbi veya tıbbi olmayan amaçlar için hamilelik sırasında opioid analjeziklerin uzun süre kullanılması, doğumdan kısa bir süre sonra yenidoğan ve yenidoğan opioid yoksunluk sendromunda fiziksel bağımlılığa yol açabilir. Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu sinirlilik, hiperaktivite ve anormal uyku paterni, yüksek çığlıklar, titreme, kusma, ishal ve kilo alımı olarak ortaya çıkar. Yenidoğan yoksunluk sendromunun başlangıcı, süresi ve şiddeti, kullanılan spesifik opioide, son anne kullanımının süresi, süresi ve miktarına ve ilacın yenidoğan tarafından eliminasyon oranına bağlı olarak değişir. Yenidoğanları yenidoğan opioid yoksunluk sendromu belirtileri açısından izleyin ve bunu yapın.

İş veya teslimat

Opioidler plasentayı geçer ve yenidoğanlarda solunum depresyonuna ve psikofizyolojik etkilere neden olabilir. Yenidoğanda opioid kaynaklı solunum depresyonunu tersine çevirmek için nalokson gibi bir opioidantagonist bulunmalıdır. MS Contin, daha kısa etkili analjezikler veya diğer analjezik teknikler kullanıldığında doğum sırasında ve hemen öncesinde kadınlarda kullanılması önerilmez. ARYMO ER dahil opioid analjezikler, uterus kasılmalarının gücünü, süresini ve sıklığını geçici olarak azaltan önlemlerle emeği uzatabilir. Bununla birlikte, bu etki tutarlı değildir ve emeği kısaltma eğiliminde olan artmış servikal dilatasyon oranı ile dengelenebilir. Aşırı sedasyon ve solunum depresyonu belirtileri için doğum sırasında opioid analjeziklere maruz kalan yenidoğanları izleyin.

Veri

İnsan verileri

İlk gebelik trimesterinde morfine maruz kalan 70 kadın ve hamilelik sırasında morfine maruz kalan 448 kadın dahil olmak üzere popülasyon temelli prospektif kohortun sonuçları, konjenital malformasyon riskinin arttığını göstermez. Bununla birlikte, küçük örneklem büyüklüğü ve randomize olmayan çalışma tasarımı da dahil olmak üzere metodolojik sınırlamalar nedeniyle, bu çalışmalar kesin bir risk olduğunu kesin olarak gösteremez.

Hayvan verileri

Morfin üzerine resmi üreme ve gelişimsel toksikolojik çalışmalar yapılmamıştır. Aşağıdaki yayınlanmış çalışma raporları için maruz kalma marjları, vücut yüzey alanı karşılaştırması (HDD) kullanan insanlarda günlük 60 mg morfin dozuna dayanmaktadır.

Nöral tüp defektleri (exensefali ve kranioschisis), 8'de subkütan morfin sülfat (35-322 mg / kg) uygulandıktan sonra uygulandı. Hamile hamsterlarda hamilelik günü (4) sabit sürücünün 7 ila 43.5 katı bulundu). Bu çalışmada hiçbir yan etki düzeyi tanımlanmamıştır ve sonuçlar annenin toksisitesine açıkça atfedilemez. Gebelik gününde 8 veya 9 / 200 mg / kg veya daha fazla gebelik gününde tek bir subkütan (SC) morfin sülfat enjeksiyonundan sonra nöral tüp defektleri (exensefali), eksenel iskelet füzyonları ve kriptorşizm bildirilmiştir. (16 kez HDD) ve fetal.). Bu modelde 100 mg / kg morfinden sonra hiçbir yan etki bulunmadı (HDD'nin 8 katı)). Farelerde (0.2 kat HDD) 2.72 mg / kg'a eşit veya daha yüksek dozların sürekli subkütan infüzyonundan sonra yapılan bir çalışmada, eksensefal, hidronefroz, bağırsak kanaması, split supraokzipital, malforme sternebralar ve malforme ksifoid. Etkiler artan günlük doz ile azaltıldı; muhtemelen bu infüzyon koşulları altında hızlı bir tolerans indüksiyonu nedeniyle. Bu raporun klinik önemi açık değildir.

20 mg / kg / gün morfin sülfat (HDD'nin 3, 2 katı) olan gebe sıçanlarda 7'den 9'a kadar fetal AĞIRLIKLAR gözlendi. Hamilelik günü tedavi edildi. Maternal toksisiteye (% 10 mortalite) rağmen malformasyon kanıtı yoktu. İkinci bir sıçan çalışmasında, 35 mg / kg / gün (5,7x HDD) azaltılmış fetal ağırlık ve artan büyüme gecikmeleri görülmüştür, ve günde 70 mg / kg'da azaltılmış fetüs sayısı vardı (11,4x HDD) 10 ile hamile sıçanlar varsa, 5 ila 20 arasında sürekli infüzyon yoluyla 35 veya 70 mg / kg / gün morfin sülfat. hamilelik günü tedavi edildi. Fetal malformasyonlara veya maternal toksisiteye dair bir kanıt yoktu.

Hamile tavşanların 6'dan 10'a çıktığı bir çalışmada kürtaj insidansında artış bulundu. Gebelik günü, subkütan enjeksiyon yoluyla 2, 5 (HDD'nin 0, 8 katı) ila 10 mg / kg morfin sülfat ile tedavi edildi. İkinci bir çalışmada, hamile tavşanların artan morfin dozları ile tedavisinden sonra (10-50 mg / kg / gün) çiftleşme mevsimi boyunca ve 50 mg / kg / gün (HDD'nin 16 katı) bildirilen fetüsün gebelik süresi boyunca vücut ağırlığında azalma gözlenmiştir. Her iki yayında da açık malformasyon bildirilmemiştir; ancak sadece sınırlı uç noktalar değerlendirildi.

Sıçanlarda yayınlanan çalışmalarda, hamilelik ve / veya emzirme döneminde morfine maruz kalma aşağıdakilerle ilişkilidir: 12.5 mg / kg / gün veya daha fazla köpek yavrusu canlılığı (HDD'nin 2 katı) yavru vücut ağırlıklarını 15 mg / kg / gün veya daha fazla azalttı (HDD'nin 2.4 katı) azaltılmış dağılım boyutu, mutlak beyin ve serebellar AĞIRLIK azaldı, Siyanoz, ve 20 mg / kg / gün hipotermi (HDD'nin 3,2 katı) Davranışsal reaksiyonlardaki değişim (Oyun, sosyal etkileşim) 1 mg / kg / gün veya daha fazla (HDD'nin 0.2 katı) Anne davranışındaki değişim (Örneğin. azalmış hemşirelik ve yavru alımı) 1 mg / kg veya daha yüksek farelerde (HDD'nin 0.08 katı) ve 1.5 mg / kg / gün veya daha yüksek sıçanlarda (0.2x HDD) ve sıçanların yavrularında çeşitli davranış bozuklukları, 4 mg / kg / gün opioidlere değişen bir yanıt dahil (HDD'nin 0.7 katı) veya daha büyük.

Gösterildi, farelerde ve sıçanlarda fetal ve / veya postnatal morfine fetal ve yenidoğan beynindeki morfolojik değişikliklere ve nöronal hücre kaybına maruz kalma, bir dizi nörotransmitter sistemindeki ve nöromodülatör sistemlerindeki değişiklikler, opioid ve nonopioid sistemleri dahil, ve çeşitli öğrenme ve hafıza testlerinde bozulmalara yol açar, yetişkinliğe kadar sürer. Bu çalışmalar genellikle morfin tedavisi ile 4 ila 20 mg / kg / gün (0.7-3.2 kez, HDD) aralığındaydı.

Ek olarak, cinsel olgunlaşma gecikti ve dişi yavrulardaki cinsel davranış 20 mg / kg / gün azaldı (3,2x HDD) ve luteinize edici hormon ve testosteronun plazma ve testis düzeylerinde azalma, azaltılmış testis ağırlığı, Kanalların büzülmesi, erkek yavrularında mikrop hücre aplazisi ve azalmış spermatogenez de 20 mg / kg / gün gözlenmiştir (Sabit sürücünün 3,2 katı). 25 mg / kg / gün çiftleşmeden 1 gün önce intraperitoneal morfin sülfat verilen erkek sıçanların yavrularında altlık boyutu ve canlılığı azalmıştır (4). HDD'nin 1 katı) ve tedavi edilmemiş kadınlarla eşleştirildi. Birinci ve ikinci nesillerin yavrularında azalmış canlılık ve vücut ağırlığı ve / veya hareket açıkları bildirilmiştir, erkek fareler 5 gün boyunca 120 ila 240 mg / kg / gün morfin sülfat artan dozlarla tedavi edildiğinde (HDD'nin 9,7 ila 19,5 katı) veya 60 ila 240 mg / kg / gün artan dozlara sahip dişi fareler (4) haftada 9 ila 19.5 kez tedavi edildi) ardından çiftleşmeden önce 5 günlük tedavi gerektirmeyen iyileşme aşaması gelir. 10 ila 22 mg / kg / gün morfin (1) eksiz dozlarla tedavi edilen dişi sıçanlarda da benzer çok nesil bulgular gözlenmiştir. HDD'nin 6 ila 3.6 katı).

Emzirme

Riske genel bakış

Morfin anne sütünde. Yayınlanan emzirme çalışmaları, emzirme sonrası erken dönemde emziren annelere emzirme döneminde 2.5: 1 süt plazma morfin-morfin EAA oranı ile emzirme çalışmasında ölçülen anne sütündeki değişken morfin konsantrasyonlarını rapor eder. Bununla birlikte, morfinin emzirilen çocuk üzerindeki etkilerini ve morfinin süt üretimi üzerindeki etkilerini belirlemek için yeterli bilgi yoktur. MS Contin dahil genişletilmiş salım morfin ile laktasyon çalışmaları yapılmamıştır. Emzirilen bir bebekte aşırı sedasyon ve solunum depresyonu da dahil olmak üzere ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle, MS Contin alırken hastalara emzirmemelerini tavsiye edersiniz.

Klinik düşünceler

MS Contin'e maruz kalan bebekleri aşırı sedasyon ve solunum depresyonu için anne sütünden izleyin. Anne morfinin uygulanması durdurulursa veya emzirme durdurulursa emzirilen bebeklerde yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir.

Üreme potansiyeli olan kadınlar ve erkekler

Kısırlık

Opioidlerin kronik kullanımı, üreme potansiyeli olan kadınlarda ve erkeklerde doğurganlığın azalmasına neden olabilir. Bu doğurganlık etkilerinin geri dönüşümlü olup olmadığı bilinmemektedir.

Yayınlanmış hayvan çalışmalarında, morfin uygulaması erkek sıçanlarda doğurganlığı ve üreme uç noktalarını ve dişi sıçanlarda uzun süreli östrus döngüsünü olumsuz etkilemiştir.

Pediatrik kullanım

18 yaşın altındaki pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

Geriatrik uygulama

MS Contin'in farmakokinetiği yaşlılarda araştırılmamıştır. Genişletilmiş salimli morfin sülfat formülasyonları ile yapılan klinik çalışmalar, genç deneklerden farklı yanıt verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu.

Yaşlılarda (65 yaş ve üstü) morfine karşı duyarlılığı artmış olabilir. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında azalma sıklığını ve eşlik eden bir hastalığı veya diğer ilaç tedavisini yansıtan dikkatli olmalıdır.

Solunum depresyonu, opioidlerle tedavi edilen ve yüksek başlangıç pati dozlarından sonra ortaya çıkan yaşlı hastalar için ana risktir

Aşağıdaki ciddi yan etkiler etiketin başka bir yerinde açıklanmaktadır:

• Bağımlılık, istismar ve istismar
• Hayatı tehdit eden solunum depresyonu
• Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu
• Benzodiazepinler ve diğer CNS depresanları ile etkileşimler
• Adrenal yetmezlik
• Şiddetli hipotansiyon
• Gastrointestinal yan etkiler
• Nöbetler
• Çekilme

klinik çalışma deneyimi

Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

MS Contin, solunum depresyonu, apne, solunum durması, dolaşım depresyonu, hipotansiyon veya şok gibi diğer opioid analjeziklerde görüldüğü gibi ciddi yan etki riskini artırabilir.

en sık gözlenen reaksiyonlar

Klinik çalışmalarda, uzun süreli salınımı olan morfin sülfat formülasyonları ile en sık görülen yan etkiler kabızlık, baş dönmesi, sedasyon, bulantı, kusma, terleme, disfori ve öforik ruh haliydi.

Bu etkilerin bazıları ayaktan hastalarda ve şiddetli ağrısı olmayan hastalarda daha belirgin görünmektedir.

Daha Az Gözlemlenen Reaksiyonlar

Kardiyovasküler hastalıklar: Taşikardi, bradikardi, çarpıntı

Göz bozuklukları: Görme bozukluğu, bulanık görme, diplopi, miyoz

Gastrointestinal hastalıklar: Ağız kuruluğu, ishal, karın ağrısı, kabızlık, hazımsızlık

Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar: Titreme, anormal his, ödem, periferik ödem, halsizlik

Hepatobiliyer hastalıklar: Biliyer kolik

Metabolizma ve beslenme bozuklukları: Anoreksiya

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları: kas sertliği, kas seğirmeleri

Sinir sistemi bozuklukları: presenkop, senkop, baş ağrısı, titreme, koordinasyonsuz kas hareketleri, kramplar, artan kafa içi basıncı, tat değişikliği, parestezi, nistagmus

Psikiyatrik bozukluklar: Huzursuzluk, ruh hali değişimleri, kaygı, depresyon, anormal rüyalar, halüsinasyonlar, yönelim bozukluğu, uykusuzluk

Böbrek ve idrar hastalıkları: İdrar retansiyonu, idrarda tereddüt, antidiüretik etki

Üreme sistemi ve meme hastalıkları: libido ve / veya güç azalması

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: laringospazm

Deri ve deri altı doku hastalıkları: kaşıntı, ürtiker, döküntü

Vasküler bozukluklar: kızarma, hipotansiyon, hipertansiyon

Pazarlama sonrası deneyim

Morfin sülfat uzatılmış salım formülasyonlarının onay sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir. Bu olaylar şunları içerir: amenore, asteni, bronkospazm, karışıklık durumu, ilaç aşırı duyarlılığı, yorgunluk, hiperaljezi, hipertansiyon, ileus, artmış karaciğer enzimleri, bağırsak tıkanıklığı, uyuşukluk, halsizlik, pulmoner ödem, düşünme bozuklukları, uyku hali ve baş dönmesi.

Serotonin sendromu

Serotonerjikli opioidler kullanılırken, potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durum olan serotonin sendromu vakaları bildirilmiştir.

Adrenal yetmezlik

Opioid kullanımı ile adrenal yetmezlik vakaları, bir aydan fazla bir süre sonra bildirilmiştir.

Anafilaksi

MS Contin'de bulunan bileşenlerle anafilaksi bildirilmiştir.

Androjen eksikliği

Kronik opioid kullanımı ile androjen eksikliği vakaları meydana gelmiştir.

Klinik sunum

Morfin ile akut doz aşımı solunum depresyonu, uyuşukluk, stupor veya koma, sarkma iskelet kasları, soğuk ve sıkı cilt, daralmış öğrenciler ve bazı durumlarda pulmoner ödem, bradikardi, hipotansiyon, kısmi veya tam solunum tıkanıklığı, atipik horlama ve ölümle sonuçlanabilir. Doz aşımı durumlarında şiddetli hipoksi nedeniyle miyoz yerine belirgin bir midriyazis oluşabilir.

Doz aşımı tedavisi

Doz aşımı durumunda öncelikler arasında patentli ve korumalı bir hava yolunun restore edilmesi ve gerekirse yardımlı veya kontrollü havalandırma kurulması yer alır. Belirtildiği gibi dolaşım şoku ve pulmoner ödem tedavisinde diğer destekleyici önlemleri (oksijen, vazopresörler dahil) kullanın. Kardiyak arritmiler ileri yaşam destek teknikleri gerektirir.

Opioidantagonistler, nalokson veya nalmefen, opioid doz aşımından kaynaklanan solunum depresyonuna karşı spesifik antidotlardır. Morfin doz aşımına bağlı klinik olarak anlamlı solunum veya dolaşım depresyonu durumunda bir opioidantagonist uygulayın. Morfin doz aşımına bağlı klinik olarak anlamlı solunum veya dolaşım depresyonu yoksa opioid antagonistleri uygulanmamalıdır.

Tersine çevirme süresinin MS Contin'de morfinin etki süresinden daha az olması beklendiğinden, spontan solunum güvenilir bir şekilde geri kazanılana kadar hastayı dikkatlice izleyin. MS Contin morfin salmaya devam eder ve yutulduktan sonra 24 ila 48 saat veya daha uzun süre morfin maruziyetini arttırır, bu da daha uzun izleme gerektirir. Bir opioidantagoniste verilen yanıt yetersiz veya kısa ise, ürünün reçete bilgilerine göre ek bir antagonist uygulayın.

Fiziksel olarak opioidlere bağımlı olan bir kişide, antagonistin önerilen dozunun uygulanması akut yoksunluk sendromuna yol açar. Yaşanan yoksunluk semptomlarının şiddeti, fiziksel bağımlılık düzeyine ve uygulanan antagonistin dozuna bağlıdır. Fiziksel olarak bağımlı hastada şiddetli solunum depresyonunun tedavisi için bir karar verilirse, antagonist dikkatle ve antagonistin normalden daha küçük dozlarla titrasyonla uygulanmalıdır.

CNS depresif / alkol etkileşimi

MS Contin alkol, diğer opioidler veya merkezi sinir sistemi depresyonuna neden olan yasadışı uyuşturucularla birlikte kullanıldığında ilave farmakodinamik etkiler beklenebilir.

Merkezi sinir sistemi üzerindeki etkiler

Morfinin terapötik değerinin ana eylemleri analjezi ve sedasyondur. Opioid benzeri aktiviteye sahip endojen bileşikler için spesifik CNS opioid reseptörleri, beyin ve omurilik boyunca tanımlanmıştır ve analjezik etkilerin ekspresyonunda rol oynama olasılığı yüksektir.

Morfin, beyin sapı solunum merkezlerine doğrudan etki ederek solunum depresyonu üretir. Solunum depresyon mekanizması, beyin kök solunum merkezlerinin hem artan karbondioksit hem de elektriksel stimülasyona duyarlılığının azaltılmasını içerir.

Morfin tam karanlıkta bile yaramazlıklara neden olur. Hassas öğrenciler narkotik aşırı dozun bir işaretidir, ancak patognomonik değildir (ör.hemorajik veya iskemik kökenli pontinal lezyonlar benzer bulgular üretebilir). Aşırı doz durumlarında hipokside miyoz yerine belirgin bir midriyazis oluşabilir.

Gastrointestinal sistem ve diğer düz kaslar üzerindeki etkiler

Morfin, midenin antrumunda ve duodenumda düz kas tonusunda bir artışla ilişkili olan motilitede bir azalmaya neden olur. Yiyeceklerin sindirimi ince bağırsakta gecikir ve ileri kasılmalar azalır. Kalın bağırsaktaki dürtüsel peristaltik dalgalar azalırken, ton krampa yükseltilebilir, bu da kabızlığa yol açar. Opioid kaynaklı diğer etkiler arasında safra ve pankreas sekresyonlarında azalma, oddi sfinkterinin spazmı ve serum amilazında geçici artışlar sayılabilir.

Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkiler

Morfin, ortostatik hipotansiyon veya senkoplara yol açabilen periferik vazodilatasyon üretir. Histamin salınımı ve / veya periferik vazodilatasyon belirtileri kaşıntı, kızarıklık, kırmızı gözler, terleme ve / veya ortostatik hipotansiyon olabilir.

Endokrin sistem üzerindeki etkiler

Opioidler insanlarda adrenokortikotropik hormon (ACTH), kortizol ve luteinize edici hormon (LH) salgılanmasını inhibe eder. Ayrıca prolaktin, büyüme hormonu (GH) salgılanması ve insülin ve glukagonun pankreas sekresyonunu uyarırlar.

Opioidlerin kronik kullanımı hipotalamik-hipofiz-gonadal ekseni etkileyebilir ve bu da kendisini düşük libido, iktidarsızlık, erektil disfonksiyon, amenore veya infertilite olarak gösterebilen bir androjen eksikliğine yol açabilir. Hipogonadizmin klinik sendromunda opioidlerin nedensel rolü bilinmemektedir, çünkü gonadal hormon seviyelerini etkileyebilecek çeşitli tıbbi, fiziksel, yaşam tarzı ve psikolojik stres faktörleri bugüne kadar yapılan çalışmalarda yeterince kontrol edilmemiştir.

Bağışıklık sistemi üzerindeki etkiler

Opioidlerin in vitro bağışıklık sisteminin bileşenleri ve hayvan modelleri üzerinde çeşitli etkileri olduğu gösterilmiştir. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir. Genel olarak, opioidlerin etkileri mütevazı bir şekilde immünosüpresif görünmektedir.

Konsantrasyon-etkinlik ilişkileri

Minimum etkili analjezik konsantrasyon, özellikle daha önce güçlü agonistenopioidlerle tedavi edilen hastalarda büyük ölçüde değişir. Her hasta için minimum etkili analjezik morfin konsantrasyonu, ağrıdaki artış, yeni bir ağrı sendromunun gelişimi ve / veya analjezik tolerans gelişimi nedeniyle zamanla artabilir.

Konsantrasyon-dezavantajlı reaksiyon ilişkileri

Morfin plazma konsantrasyonundaki bir artış ile bulantı, kusma, CNS etkileri ve solunum depresyonu gibi doza bağlı opioid yan etkilerin sıklığı arasında bir bağlantı vardır. Opioide toleranslı hastalarda, opioide bağlı yan etkilere tolerans gelişmesi nedeniyle durum değişebilir.

MS Contin, morfin sülfat içeren genişletilmiş bir salım tabletidir. Morfin, MS Contin'den derhal serbest bırakılan oral preparatlardan daha yavaş salınır. Belirli bir morfin dozunun oral yoldan uygulanmasından sonra, kaynağın MS Contin veya derhal salınan bir formülasyon olmasına bakılmaksızın, sonuçta emilen miktar esasen aynıdır. Sistemik eliminasyon (bağırsak duvarı ve karaciğerdeki metabolizmanın D.H.) nedeniyle, uygulanan dozun sadece% 40'ı merkezi bölmeye ulaşır.

Emilim

Morfinin oral biyoyararlanımı yaklaşık% 20 ila 40'tır. MS Contin sabit bir dozlama programına göre uygulandığında, kararlı duruma yaklaşık bir günde ulaşılır.

Gıda etkisi

Yiyeceklerin MS Contin'in sistemik biyoyararlanımı üzerindeki etkisi değerlendirildi. MS Contin 60 mg ile yapılan bir gıda etkisi çalışmasında, pik plazma konsantrasyonunda (Cmax) veya toplam maruziyette (AUC0-24h) anlamlı bir fark yoktu. MS Contin'e ayık duruma göre yüksek yağlı bir yemek verildiğinde medyan Tmax'ta (yiyeceksiz 4.5 saate kıyasla 6.5 saat yiyecekle 6.5 saat) 2 saatlik bir gecikme oldu. Gıda etkisinin kapsamının klinik olarak anlamlı olduğu düşünülmemektedir, bu nedenle MS Contin gıdadan bağımsız olarak alınabilir.

Dağıtım

Emiliminden sonra morfin iskelet kaslarına, böbreklere, karaciğere, bağırsak sistemine, akciğerlere, dalağa ve beyne dağıtılır. Morfin ayrıca plasenta bariyeri ile ve anne sütünde tespit edilmiştir. Morfin için dağılım hacmi (Vd) kilogram başına yaklaşık 3 ila 4 litredir ve morfin plazma proteinlerine geri dönüşümlü olarak% 30 ila 35 oranında bağlanır.

Eliminasyon

Metabolizma

Morfin metabolizmasının ana yolları arasında morfin-3-glukuronid, M3G (yaklaşık% 50) ve morfin-6-glukuronid, M6G (yaklaşık% 5 ila 15) dahil olmak üzere metabolitlerin üretimi için glukuronidasyon ve morfin 3 eter sülfat üretimi. Küçük bir oranda (% 5'ten az) morfin demetillenir. M6G'nin analjezik aktiviteye sahip olduğu, ancak kan-beyin bariyerinin zayıf olduğu gösterilirken, M3G'nin önemli bir analjezik aktivitesi yoktur.

Eliminasyon

Morfin öncelikle M3G'nin renal atılımı olarak elimine edilir ve intravenöz uygulamadan sonra etkili yarılanma ömrü genellikle 2 ila 4 saattir. Dozun yaklaşık% 10'u değişmeden idrarla atılır. Plazma gideriminin daha uzun olduğu bazı çalışmalarda, yaklaşık 15 saatlik daha uzun bir terminal yarılanma ömrü bildirilmiştir. Az miktarda glukuronid konjugatı safraya atılır ve çok az enterohepatik geri dönüşüm vardır.