Moxon

Arteriyel hipertansiyon.

İçeride, ne olursa olsun yemek. Çoğu durumda, başlangıçtaki Moxonidine-SZ dozu 0.2 mg / gündür. Maksimum tek doz 0.4 mg'dır. 2 doza bölünmesi gereken maksimum günlük doz 0.6 mg'dır.

Hastanın tedaviye toleransına bağlı olarak günlük dozun bireysel olarak düzeltilmesi gereklidir.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar için doz düzeltmesi gerekli değildir.

Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar için başlangıç dozu 0.2 mg / gündür.

Gerekirse ve iyi toleransla, günlük doz maksimum 0.4 mg'a çıkarılabilir.

aktif maddeye ve ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık;

sinüs düğümü zayıflık sendromu;

belirgin bradikardi (50 cevherden az dinlenme PSS./ dk);

II ve III derecelerinin atriyoventriküler blokajı;

belirgin kalp ritmi bozuklukları;

akut ve kronik kalp yetmezliği (sınıflandırmaya göre III - IV fonksiyonel sınıf NYHA);

trisiklik antidepresanlarla eşzamanlı kullanım (bkz. "Etkileşim");

şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az);

hemodiyaliz;

kalıtsal laktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glikoz-galaktozun malabsorpsiyonu;

emzirme dönemi;

75 yaşın üzerindeki hastalar;

18 yaşın altındaki hastalar (güvenlik ve verimlilikle ilgili veri eksikliği nedeniyle).

Dikkatle: birinci dereceden atriyoventriküler blokaj (bradikardi gelişme riski); koroner damarların şiddetli hastalıkları; şiddetli iskemik kalp hastalığı veya kararsız anjina pektoris (kullanımdaki deneyim yetersizdir); kronik kalp yetmezliği; ciddi karaciğer yetmezliği; böbrek fonksiyon bozuklukları (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan fazla).

Hamilelik üzerinde olumsuz etkilere dair klinik bir kanıt yoktur. Hayvan çalışmaları hamilelik, embriyonik gelişim, doğum ve doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler ortaya koymamıştır. Ancak, bir Qint atanarak dikkatli olunmalıdır^® hamile kadınlar. Moksonidin anne sütüne nüfuz eder, kadınların tedavi sırasında emzirmeyi bırakmaları veya ilacı iptal etmeleri önerilir.

Aşağıdaki yan etkilerin sıklığı sırasıyla aşağıdakilerle belirlenmiştir: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100, <1/10); bireysel mesajlar dahil nadiren (≥1 / 1000, <1/100).

CNS'nin yanından: sık - baş ağrısı *, baş dönmesi (vertigo), uyuşukluk; seyrek - bayılma *.

MSS'nin yanından: seyrek olarak - kan basıncında belirgin bir azalma, ortostatik hipotansiyon^*bradikardi.

LCD'nin yanından: çok sık - oral mukozanın kuruluğu; sık sık - ishal, bulantı, kusma, hazımsızlık.

Deriden ve deri altı dokusundan: sık - deri döküntüsü, kaşıntı; seyrek - anjiyonörotik şişlik.

Hareket bozuklukları : sık sık - uykusuzluk; seyrek - sinirlilik.

İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: seyrek - kulak çınlaması.

İskelet kasının ve bağ dokusunun yanından: sık - sırt ağrısı; seyrek - boyun ağrısı.

Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: sık - asteni; seyrek olarak - periferik ödem.

* Sıklık plasebo ile karşılaştırılabilir.

Aynı anda 19.6 mg'a kadar dozlar uygulandığında, ölümcül sonuç olmadan birkaç aşırı doz vakasının raporları vardır.

Belirtiler : baş ağrısı, yatıştırıcı etki, kan basıncında ciddi azalma, baş dönmesi, asteni, bradikardi, kuru oral mukoza, kusma, artan yorgunluk, epigastral bölgede ağrı, solunum depresyonu ve bilinç bozukluğu. Ek olarak, hayvanlara yüksek dozlarda yapılan çeşitli çalışmalarda gösterildiği gibi, AD, taşikardi ve hiperglisemide kısa süreli artışlar da mümkündür.

Tedavi: ilacın spesifik bir panzehiri mevcut değildir. Kan basıncında belirgin bir azalma olması durumunda, sıvı ve dopamin (enjeksiyon) sokulması nedeniyle KİK'nin restorasyonu gerekebilir. Bradikardi atropin (enjeksiyon) satın alınabilir. Şiddetli aşırı doz vakalarında, bozulmuş bilinci dikkatlice izlemeniz ve solunum depresyonunu önlemeniz önerilir. Alfa-adrenoreseptör antagonistleri, aşırı dozda moksonidin olduğunda paradoksal hipertansif etkileri azaltabilir veya ortadan kaldırabilir. Moksonidin, hemodiyalizden hafifçe türetilir.

Moksonidin, merkezi bir etki mekanizmasına sahip hipotensif bir araçtır. Beynin kök yapılarında (lateral ventriküllerin rostral tabakası), moksonidin, sempatik bir sinir sisteminin tonik ve refleks regülasyonunda yer alan imidazoline duyarlı reseptörleri seçici olarak uyarır. İmidazolinöz reseptörlerin uyarılması periferik sempatik aktiviteyi ve kan basıncını azaltır. Moksonidin, a'ya daha düşük afinite ile diğer merkezi hipotensitöz ilaçlardan farklıdır₂- ağızda yatıştırıcı etki ve kuruluk gelişme olasılığını açıklayan adrenoreseptörler. Moksonidin almak sistem vasküler direncini ve kan basıncını azaltır. Moksonidin, obezite, insülin direnci ve orta derecede arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda insülin duyarlılık indeksini (plaseboya kıyasla)% 21 arttırır.

Emme. İçeri girdikten sonra, moksonidin LCD'nin üst bölümlerinde hızlı ve neredeyse tamamen emilir. Mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 88'dir. T_mak - yaklaşık 1 saat. Yeme ilacın farmakokinetiğini etkilemez.

Dağıtım. Kan plazma proteinleri ile bağlantı% 7.2'dir.

Metabolizma. Ana metabolit susuz moksonidindir. Susuz moksonidinin farmakodinamik aktivitesi, bu moksonidinin yaklaşık% 10'udur.

Sonuç. T_1/2 moksonidin ve metabolit sırasıyla 2.5 ve 5 saattir. 24 saat içinde, moksonidinin% 90'ından fazlası böbrekler tarafından atılır (yaklaşık% 78 değişmemiş ve% 13 dehidromoksonidin formunda, idrardaki diğer metabolitler kabul edilen dozun% 8'ini geçmez). Dozun% 1'inden azı bağırsaklardan atılır.

Özel hasta grupları

Arteriyel hipertansiyon. Sağlıklı gönüllülerle karşılaştırıldığında, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda moksonidinin farmakokinetiğinde değişiklik görülmez.

Yaşlılık. Yaşlı hastalarda moksonidinin farmakokinetik göstergelerinde klinik olarak önemsiz değişiklikler, muhtemelen metabolizmasının yoğunluğundaki azalma ve / veya biraz daha yüksek biyoyararlanım nedeniyle kaydedildi.

Çocuklar. Moksonidin 18 yaşın altındaki hastalarda kullanılması önerilmez ve bu nedenle bu grupta farmakokinetik çalışmalar yapılmamıştır.

Böbrek yetmezliği. Moksonidinin çıkarılması büyük ölçüde kreatinin klerensi ile ilişkilidir. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30-60 ml / dak) C_ss kan plazmasında ve sonlu T_1/2 normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre yaklaşık 2 ve 1.5 kat daha yüksek (Cl kreatinin 90 ml / dakikadan fazla). Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az), C_ss kan plazmasında ve sonlu T_1/2 Böbrek fonksiyonu normal olan hastalara göre 3 kat daha fazla. Çoklu dozlarda moksonidin amacı, orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastaların vücudunda öngörülebilir birikime yol açar. Hemodiyaliz üzerinde bulunan terminal böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 10 ml / dakikadan az) olan hastalarda, C_ss kan plazmasında ve sonlu T_1/2 normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre sırasıyla 6 ve 4 kat daha fazladır. Tüm gruplarda C_mak kan plazmasındaki moksonidin 1.5-2 kat daha yüksektir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozaj ayrı ayrı seçilmelidir. Moksonidin, hemodiyalizden hafifçe türetilir.

• Agonistler I₁-imidazolin reseptörleri

Moksonidinin diğer hipotensitif araçlarla birlikte kullanılması, ilave bir etkiye yol açar.

Trisiklik antidepresanlar hipotensif merkezi etki ajanlarının etkinliğini azaltabilir ve bu nedenle moksonidin ile kullanılması önerilmez.

Moksonidin, trisiklik antidepresanlar, sakinleştiriciler, etanol, yatıştırıcılar ve uyku haplarının etkilerini artırabilir.

Moksonidin, lorazepam alan hastalarda zayıflamış bilişsel fonksiyonları orta derecede iyileştirebilir.

Moksonidin, eşzamanlı amaçları ile benzodiazepin türevlerinin yatıştırıcı etkisini artırabilir.

Moxonidine kanal salgısı ile öne çıkıyor. Bu nedenle, kanal sekresyonu ile tahsis edilen diğer ilaçlarla etkileşimi hariç tutulmaz.

Beta adrenoblokatörler bradikardiyi, negatif yabancı ve dromotrop etkisinin şiddetini güçlendirir.

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

0.2 mg - 2 yıl kabuk ile kaplanmış tabletler.

0.3 mg - 3 yıl kabuk ile kaplanmış tabletler.

0.4 mg - 3 yıl kabuk ile kaplanmış tabletler.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

10 veya 14 adetlik bir blisterde.; blisterin kutu 1, 2, 3 veya 4'ünde.

10 veya 14 adetlik bir blisterde.; blisterin kutu 1, 2, 3 veya 4'ünde.

10 veya 14 adetlik bir blisterde.; blisterin kutu 1, 2, 3 veya 4'ünde.