Moxifloxacin

Moksifloksasin aşağıdakilerin tedavisi için endikedir

- Topluluk kaynaklı pnömoni (CAP)

- Karmaşık cilt ve cilt yapısı enfeksiyonları (cSSSI)

Moksifloksasin, sadece bu enfeksiyonların ilk tedavisi için genellikle önerilen antibakteriyel ajanların kullanılması uygun görülmediğinde kullanılmalıdır.

antibakteriyel ajanların uygun kullanımı için resmi yönergeler dikkate alınmalıdır.

Moksifloksasin ve reg; Çözelti, aşağıdaki organizmaların duyarlı suşlarının neden olduğu bakteriyel konjonktivit tedavisi için endikedir:

Corynebacterium Türler*
Micrococcus luteus *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Staphylococcus warneri *
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans Grup
Acinetobacter lwoffii *
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae *
Chlamydia trachomatis

* Bu organizmanın etkinliği 10'dan az enfeksiyonda incelenmiştir.

Pozoloji

Önerilen doz günde bir kez aşılanan 400 mg moksifloksasindir.

Moksifloksasin 400 mg tabletlerle oral tedavi, klinik olarak endike ise ilk intravenöz tedaviye neden olabilir.

Klinik çalışmalarda, çoğu hasta 4 gün (CAP) veya 6 gün (cSSSI) içinde oral tedaviye geçti. İntravenöz ve oral tedavinin önerilen toplam süresi CAP için 7-14 gün ve cSSSI için 7-21 gündür .

Böbrek / karaciğer fonksiyon bozukluğu

Hafif ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda veya kronik diyaliz, D.H. hemodiyaliz ve sürekli ayaktan periton diyalizi olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda yeterli veri yoktur.

Diğer özel popülasyonlar

Yaşlı ve düşük vücut ağırlıklı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Pediatrik popülasyon

Moksifloksasin çocuklarda ve ergenlerde kontrendikedir. Moksifloksasinin çocuklarda ve ergenlerde etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir.

Uygulama şekli

Tıbbi endikasyon durumunda, infüzyon çözeltisi bir T tüpü yoluyla uyumlu infüzyon çözeltileri ile birlikte uygulanabilir.

Etkilenen göze 7 gün boyunca günde 3 kez bir damla yerleştirin.

- hamilelik ve emzirme.

- - - - 18 yaşın altındaki hastalar.

- Kinolon tedavisine bağlı tendon hastalığı / bozukluğu öyküsü olan hastalar.

Moksifloksasine maruz kaldıktan sonra hem klinik öncesi hem de insan çalışmalarında QT uzaması şeklinde kardiyak elektrofizyolojide değişiklikler gözlenmiştir.).

sınırlı klinik veriler nedeniyle, moksifloksasin ayrıca karaciğer yetmezliği (Child Pugh C) olan hastalarda ve transaminazları> 5 kat ULN olan hastalarda kontrendikedir .

Moksifloksasin® çözeltisi, moksifloksasine, diğer kinolonlara veya bu ilaçtaki herhangi bir bileşene karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.

Moksifloksasin tedavisinin, özellikle düşük şiddetli enfeksiyonlar için kullanımı, Uyarılar ve Önlemler bölümündeki bilgilere göre tartılmalıdır.

QTc aralığının uzatılması ve potansiyel olarak QTc uzatma klinik koşulları

EKG bulguları olsun veya olmasın düzensiz kalp atışı ile ilişkili olabilecek belirti veya semptomlar tedavi sırasında ortaya çıkarsa, moksifloksasin tedavisi kesilmelidir.

Moksifloksasin, düzensiz kalp atışına eğilimli bir rahatsızlığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (örn. akut miyokard iskemisi) ventriküler aritmi riskinde artış olabilir (KDV. torsade de pointes) ve kalp durması. 5.

Moksifloksasin, potasyum seviyelerini düşürebilecek ilaçlar alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. 5.

Moksifloksasin, klinik olarak anlamlı bradikardi ile ilişkili ilaçlar alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Kadın hastalar ve yaşlılar, moksifloksasin gibi QTc uzatıcı ilaçların etkilerine daha duyarlı olabilirler, bu yüzden özel bakım gereklidir.

Aşırı duyarlılık / alerjik reaksiyonlar

İlk uygulamadan sonra moksifloksasin dahil florokinolonlar için aşırı duyarlılık ve alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir. Anafilaktik reaksiyonlar, ilk uygulamadan sonra bile hayatı tehdit eden şoka yol açabilir. Şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonlarının klinik belirtilerinde moksifloksasin kesilmeli ve uygun tedavi (örn. şok tedavisi) başlatıldı.

Şiddetli karaciğer hastalıkları

Moksifloksasin ile karaciğer yetmezliğine yol açabilecek fulminan hepatit vakaları (ölümcül vakalar dahil) bildirilmiştir. Sarılık, koyu idrar, kanama veya karaciğer ensefalopatisi ile ilişkili hızla gelişen asteni gibi fulminan karaciğer hastalığı belirtileri ve semptomları varsa, hastalara tedaviye devam etmeden önce doktorlarına başvurmaları tavsiye edilmelidir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu belirtilerinin ortaya çıktığı durumlarda karaciğer fonksiyon testleri / muayeneleri yapılmalıdır.

Şiddetli büllöz cilt reaksiyonları

Moksifloksasin ile Stevens-Johnson sendromu veya toksik epidermal nekroliz gibi büllöz cilt reaksiyonları vakaları bildirilmiştir. Deri ve / veya mukozal reaksiyonlarda, hastalara tedaviye devam etmeden hemen önce doktorunuza başvurmaları tavsiye edilmelidir.

Hastalar nöbetlere yatkındır

Chinolonların nöbetlere neden olduğu bilinmektedir. CNS bozukluğu olan hastalarda veya nöbetlere yatkın olabilecek veya nöbet eşiğini düşürebilecek diğer risk faktörlerinde dikkatli kullanılmalıdır. Nöbet durumunda, moksifloksasin tedavisi kesilmeli ve uygun önlemler alınmalıdır.

Periferik nöropati

Parestezi, hipoestezi, dysaestezi veya halsizlik ile sonuçlanan moksifloksasin dahil kinolon alan hastalarda duyusal veya sensorimotor polinöropati vakaları bildirilmiştir. Moksifloksasin ile tedavi edilen hastalar, geri dönüşümsüz bir durumun gelişmesini önlemek için ağrı, yanma, karıncalanma, uyuşma veya halsizlik gibi nöropati belirtileri ortaya çıkarsa, tedaviye devam etmeden önce doktorunuza söylemelidir.

Psikiyatrik reaksiyonlar

Psikiyatrik reaksiyonlar, moksifloksasin dahil olmak üzere ilk kinolon uygulamasından sonra da ortaya çıkabilir. Çok nadir durumlarda, depresyon veya psikotik reaksiyonlar intihar düşüncelerine ve intihar girişimi gibi kendine zarar veren davranışlara yol açmıştır. Hastanın bu reaksiyonları geliştirmesi durumunda, moksifloksasin kesilmeli ve uygun önlemler alınmalıdır. Psikotik hastalarda veya psikiyatrik bozukluğu olan hastalarda moksifloksasin öyküsü kullanıldığında dikkatli olunması önerilir.

Antibiyotikle ilişkili ishal dahil. kolit

Psödomembranöz kolit ve antibiyotikle ilişkili kolit (AAD) ve antibiyotikle ilişkili kolit (AAC) Clostridium difficile - Moksifloksasin dahil geniş spektrumlu antibiyotiklerin kullanımı ile ilişkili ishal bildirilmiştir ve hafif ishalden ölümcül kolite kadar değişebilir. Bu nedenle, moksifloksasin kullanıldığında veya sonrasında şiddetli ishal gelişen hastalarda bu tanıyı dikkate almak önemlidir. AAD veya AAC'den şüpheleniliyor veya onaylanıyorsa, moksifloksasin dahil olmak üzere devam eden antibakteriyel tedavi kesilmeli ve derhal uygun terapötik önlemler başlatılmalıdır. Bulaşma riskini azaltmak için uygun enfeksiyon kontrol önlemleri alınmalıdır. Peristalsis'i inhibe eden ilaçlar şiddetli ishalli hastalarda kontrendikedir.

Miyastenia gravis hastaları

Moksifloksasin, miyastenia gravis hastalarında semptomlar kötüleşebileceğinden dikkatli kullanılmalıdır.

Tendinit, tendon gözyaşı

Tendinit ve rüptürler (özellikle Aşil tendonları), bazen iki taraflı olarak, tedavinin başlamasından sonraki 48 saat içinde moksifloksasin dahil kinolon tedavisi ile ortaya çıkabilir ve tedaviyi bıraktıktan sonra birkaç aya kadar bildirilmiştir. Yaşlılarda ve kortikosteroidlerle tedavi edilen hastalarda tendinit ve tendon yırtığı riski artar. Ağrı veya iltihaplanmanın ilk belirtisinde, hastalar moksifloksasin ile tedaviyi bırakmalı, etkilenen uzuvları dinlendirmeli ve uygun tedaviyi başlatmak için derhal doktorlarına danışmalıdır (ör. immobilizasyon) etkilenen tendon için.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Böbrek hastalığı olan yaşlı hastalar, dehidrasyon böbrek yetmezliği riskini artırabileceğinden, yeterli sıvı alımını sürdüremezlerse moksifloksasini dikkatle kullanmalıdır.

Görme bozuklukları

Görme bozukluğu varsa veya göz etkileri meydana gelirse, derhal bir göz doktoruna danışılmalıdır.

Disglisemi

Tüm florokinolonlarda olduğu gibi, moksifloksasin ile hipoglisemi ve hiperglisemi dahil kan şekeri bozuklukları bildirilmiştir. Moksifloksasin ile tedavi edilen hastalarda, disglisemi esas olarak oral hipoglisemik ajan (örn. sülfonilüre) veya insülin. Diyabet hastaları için kan şekerinin dikkatle izlenmesi önerilir.

Işık duyarlılığı reaksiyonlarının önlenmesi

Kinolonlar hastalarda ışığa duyarlılık reaksiyonlarına neden olduklarını göstermiştir. Bununla birlikte, çalışmalar moksifloksasinin ışığa duyarlılık indükleme riskinin daha düşük olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, hastalara moksifloksasin tedavisi sırasında UV radyasyonundan veya geniş ve / veya güçlü güneş ışığından kaçınmaları tavsiye edilmelidir.

Glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalar

Aile öyküsü veya gerçek glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalar, kinolonlarla tedavi edildiğinde hemolitik reaksiyonlara girme eğilimindedir. Bu nedenle, bu hastalarda moksifloksasin dikkatle kullanılmalıdır.

Peri-arteriyel doku iltihabı

Moksifloksasin infüzyon çözeltisi sadece intravenöz uygulama içindir. Preklinik çalışmalar, infüzyondan sonra peri-arteriyel doku iltihabını bu şekilde gösterdiğinden, intrarteriyel uygulamadan kaçınılmalıdır.

Özel cSSSI'lı hastalar

Şiddetli yanık enfeksiyonları, fasiit ve osteomiyelit ile diyabetik ayak enfeksiyonlarının tedavisinde moksifloksasinin klinik etkinliği belirlenmemiştir.

Sodyum diyeti olan hastalar

Bu ilaç doz başına 787 mg (yaklaşık 34 mmol) sodyum içerir. Kontrollü sodyum diyeti olan hastalar tarafından dikkate alınmalıdır.

Biyolojik testlere müdahale

Moksifloksasin tedavisi bunu yapabilir Mycobacterium spp. mikobakteri büyümesini baskılayarak kültür testi, şu anda moksifloksasin alan hastalardan alınan örneklerde yanlış negatif sonuçlara yol açmaktadır.

MRSA enfeksiyonu olan hastalar

MRSA enfeksiyonlarının tedavisi için moksifloksasin önerilmez. MRSA'ya bağlı şüpheli veya doğrulanmış enfeksiyon durumunda, uygun bir antibakteriyel ajan ile tedaviye başlanmalıdır.

Pediatrik popülasyon

Ergen hayvanlarda kıkırdak üzerindeki olumsuz etkiler nedeniyle, 18 yaşından küçük çocuklarda ve ergenlerde moksifloksasin kullanımı kontrendikedir.

UYARILAR

Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.

ÖNLEMLER

sadece topikal oftalmik kullanım için

ENJEKSİYON İÇİN DEĞİL. Moksifloksasin & reg; Çözelti sadece topikal oftalmik kullanım içindir ve sub-konjonktif olarak enjekte edilmemeli veya doğrudan gözün ön odasına sokulmamalıdır.

Aşırı duyarlılık reaksiyonu

Bazıları ilk dozdan sonra moksifloksasin dahil sistemik kinolon alan hastalarda ciddi ve nadiren ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktik) bildirilmiştir. Bazı reaksiyonlara kardiyovasküler çöküş, bilinç kaybı, anjiyoödem (gırtlak, boğaz veya yüz ödemi dahil), solunum tıkanıklığı, dispne, ürtiker ve kaşıntı eşlik etmiştir. Moksifloksasin görünümüne alerjik bir reaksiyon varsa, ilacı kullanmayı bırakın. Şiddetli akut aşırı duyarlılık reaksiyonları acil acil tedavi gerektirebilir. Oksijen ve solunum yönetimi klinik olarak belirtildiği gibi uygulanmalıdır.

Uzun süreli kullanımda dirençli organizmaların büyümesi

Diğer anti-enfektiflerde olduğu gibi, uzun süreli kullanım mantarlar da dahil olmak üzere aşırı büyümüş savunmasız organizmalara yol açabilir. Süperenfeksiyon görünümü oluşursa, kullanmayı bırakın ve alternatif tedavi uygulayın. Klinik karar bunu reçete ettiğinde, hasta yarık lamba biyomikroskopisi ve muhtemelen floresein boyama gibi bir genişleme yardımıyla incelenmelidir.

Kontakt lens aşınmasını önleme

Bakteriyel konjonktivit belirtileri veya semptomları varsa hastalara kontakt lens kullanmamaları tavsiye edilmelidir.

Klinik olmayan toksikoloji

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Moksifloksasinin kanserojen potansiyelini belirlemek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır. Ancak, başlatıcılar ve destekleyicilerle hızlandırılmış bir çalışmada, moksifloksasin, 500 mg / kg / gün 38 haftaya kadar oral bir dozdan sonra sıçanlarda kanserojen değildi (mg / kg bazında 50 kg göz ağırlığı olan bir kişi için önerilen en yüksek toplam günlük dozun yaklaşık 21.700 katı).

Moksifloksasin, Ames'deki dört bakteri suşundaydı Salmonella mutajenik değil, reversiyon deneyi kullanıldı. Diğer kinolonlarda olduğu gibi, aynı test kullanılarak TA 102 suşunda moksifloksasin ile gözlenen pozitif reaksiyon, DNA girazının inhibisyonundan kaynaklanabilir. Moksifloksasin, memeli hücreleri için cho / HGPRT gen mutasyon testinde mutajenik değildi. V79 hücreleri kullanıldığında aynı tahlilde belirsiz bir sonuç elde edildi. Moksifloksasin, V79 kromozom sapma testinde klastojenikti, ancak kültürlenmiş sıçan hepatositlerinde planlanmamış DNA sentezini indüklemedi. Genotoksisite kanıtı yoktu in vivo mikronükleus testinde veya farelerde baskın ölümcül testte.

Moksifloksasinin, erkek ve dişi sıçanlarda günde 500 mg / kg'a kadar oral dozlarda, önerilen en yüksek günlük insan göz dozunun yaklaşık 21.700 katı kadar doğurganlık üzerinde hiçbir etkisi yoktu. Oral olarak 500 mg / kg'da erkek sıçanlarda spermi morfolojisi (kafa kuyruğu ayrımı) ve dişi sıçanlarda östro döngüsü üzerinde hafif etkiler vardı.

Belirli popülasyonlarda kullanın

Gebelik

Gebelik kategorisi C .

Teratojenik etkiler

Moksifloksasin, 500 mg / kg / gün'e kadar oral dozlarda (önerilen en yüksek günlük insan göz dozunun yaklaşık 21.700 katı) organogenez sırasında hamile sıçanlara uygulandığında teratojenik değildi; bununla birlikte, fetüsün vücut ağırlığında azalma ve biraz gecikmiş fetal iskelet gelişimi gözlenmiştir. Hamile sinomolgus maymunlarına günde 100 mg / kg'a kadar oral dozlar verildiğinde teratojenisite kanıtı yoktu (insan gözü için önerilen en yüksek toplam günlük dozun yaklaşık 4.300 katı). 100 mg / kg / gün'de daha küçük fetüs insidansında artış gözlenmiştir.

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma olmadığından, moksifloksasin ve reg; Çözelti sadece hamilelik sırasında potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.

Emziren anneler

Moksifloksasin anne sütünde ölçülmemiştir, ancak anne sütüne atılacağı varsayılabilir. Emziren bir anneye moksifloksasin uygulandığında ® çözeltisi verildiğinde dikkatli olunmalıdır.

Pediatrik kullanım

1 yaşın altındaki bebeklerde Moxifloxacin® çözeltisinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Bazı kinolonların oral uygulamasının olgunlaşmamış hayvanlarda artropatiye neden olduğu gösterilmesine rağmen, Moxifloksasin® çözeltisinin oftalmik uygulamasının ağırlık taşıyan eklemler üzerinde hiçbir etkisi olmadığına dair bir kanıt yoktur.

Geriatrik uygulama

Yaşlı ve genç hastalar arasında genel güvenlik ve etkinlik farklılıkları gözlenmemiştir.

Klinik çalışmalarda gözlenen ve intravenöz veya oral yolla günde 400 mg moksifloksasin ile piyasaya sürüldükten sonra raporlardan türetilen yan etkiler (sadece intravenöz, sıralı [IV / oral] ve oral) sıklığa göre listelenmiştir:

Bulantı ve ishalin yanı sıra, tüm yan etkiler% 3'ün altındaki frekanslarda gözlenmiştir.

Olumsuz etkiler, her frekans grubunda şiddetli azalma sırasına göre gösterilir. Frekanslar şu şekilde tanımlanır:

- Ortak (> 1/100 ila <1/10)

- bazen (> 1 / 1,000 - <1/100)

- nadir (> 1 / 10.000 - <1 / 1.000)

- çok nadir (<1 / 10.000)

Aşağıdaki yan etkiler, oral tedavi ile veya sonraki oral tedavi olmadan IV ile tedavi edilen hastaların alt grubunda daha yüksek bir frekans kategorisine sahiptir:

Diğer florokinolonlarla tedaviden sonra, moksifloksasin tedavisi sırasında da ortaya çıkabilecek aşağıdaki yan etkilerin çok nadir vakaları bildirilmiştir: hipernükleemi, hiperkalsemi, hemolitik anemi, rabdomiyoliz, ışık duyarlılığı reaksiyonları..

Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri Sarı Kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

Gözün en sık bildirilen yan etkileri konjonktivit, azalmış görme keskinliği, kuru göz, keratit, göz problemleri, göz hiperemi, göz ağrısı, göz kaşıntısı, subkonjonktival kanama ve gözyaşıydı. Bu olaylar hastaların yaklaşık% 1-6'sında meydana gelmiştir.

% 1-4 oranında bildirilen oküler olmayan yan etkiler ateş, artmış öksürük, enfeksiyon, otitis media, farenjit, döküntü ve rinittir.

Yanlışlıkla aşırı dozdan sonra belirli bir karşı önlem önerilmez. Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi yapılmalıdır. QT aralığını genişletme olasılığı nedeniyle EKG izleme yapılmalıdır. Kömürün 400 mg oral veya intravenöz moksifloksasin dozunda birlikte uygulanması, ilacın sistemik kullanılabilirliğini% 80'den fazla azaltır veya. Emilim sırasında kömürün erken kullanımı, oral doz aşımı durumunda moksifloksasine sistemik maruziyette aşırı artışları önlemek için yararlı olabilir.

Bilgi yok.

Emilim ve biyoyararlanım

1 saat sonra 400 mg'lık bir kerelik intravenöz infüzyondan sonra, infüzyonun sonunda yaklaşık 4.1 mg / l'lik pik plazma konsantrasyonları gözlendi, oral uygulamadan sonra olanlara kıyasla ortalama% 26'lık bir artış (3.1 mg / l) karşılık geldi. I. v.'ye göre 39 mg-h / l.- Bertaraf, yaklaşık% 91'lik mutlak biyoyararlanımına göre oral uygulamadan (35 mg-h / l) sonra gözlenen değerden biraz daha yüksektir.

Hastaların intravenöz moksifloksasin için yaş veya cinsiyet dozu ayarlamasına ihtiyacı yoktur.

Farmakokinetik, 50-1200 mg oral tek doz, 600 mg intravenöz tek doz ve 10 gün boyunca günde bir kez 600 mg'a kadar doğrusaldır.

Dağıtım

Moksifloksasin ekstravasküler boşluklarda hızla dağılır. Sabit dağılım hacmi (VSS) yaklaşık 2 l / kg'dır. in vitro veex vivo Deneyler, ilacın konsantrasyonuna bakılmaksızın yaklaşık% 40-42 oranında bir protein bağlanması gösterdi. Moksifloksasin esas olarak serum albüminine bağlıdır.

Oral dozdan 2.2 saat sonra bronşiyal mukoza ve epitel mukozal sıvıda maksimum 5.4 mg / kg ve 20.7 mg / l (geometrik ortalama) konsantrasyonlarına ulaşıldı. Alveolar makrofajlarda karşılık gelen pik konsantrasyonu 56.7 mg / kg idi. 1.75 mg / l'lik deri mesane sıvısı konsantrasyonlarında, intravenöz uygulamadan sonra 10 saat gözlenmiştir. İntrasiyal sıvı içinde, intravenöz dozdan yaklaşık 1.8 saate ulaşan, 1.0 mg / l (geometrik ortalama) bağlanmamış pik konsantrasyonlarına sahip plazmada bulunanlara benzer bağlanmamış konsantrasyon zaman profilleri bulundu.

Biyotransformasyon

Moksifloksasin, faz II biyotransformasyona tabidir ve değişmemiş bir ilaç olarak ve bir sülfo bileşiği (M1) ve bir glukuronid (M2) şeklinde böbrek (yaklaşık% 40) ve safra / fekal (yaklaşık% 60) yollarıyla atılır. M1 ve M2, insanlarla ilgili tek metabolitlerdir, her ikisi de mikrobiyolojik olarak inaktiftir.

Faz I ve klinik çalışmalarda in vitro Sitokrom P450 enzimlerini içeren faz I biyotransformasyona uğramış diğer tıbbi ürünlerle metabolik farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir. Oksidatif metabolizma belirtisi yoktur.

Eliminasyon

Moksifloksasin, ortalama terminal yarılanma ömrü yaklaşık 12 saat olan plazmadan elimine edilir. 400 mg'lık bir dozdan sonra ortalama toplam vücut klerensi 179 ila 246 ml / dakika arasında değişir. 400 mg intravenöz infüzyondan sonra, ilacın idrardan geri kazanımı yaklaşık% 22 ve dışkıdan yaklaşık% 26 idi. Doz geri kazanımı (değişmemiş ilaç ve metabolitler) İlacın intravenöz uygulanmasından sonraki sahtekarlık yaklaşık% 98'dir . Böbrek klerensi yaklaşık 24-53 ml / dakika dolandırılır, bu da ilacın böbreklerden kısmi tübüler yeniden emilimini gösterir. Moksifloksasinin ranitidin veya probenesid ile eşzamanlı uygulanması, veterinerlik tıbbi ürününün renal klerensini değiştirmedi.

Böbrek yetmezliği

Moksifloksasinin farmakokinetik özellikleri, böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi> 20 ml / dak / 1.73 m dahil) önemli ölçüde farklılık göstermez₂). Böbrek fonksiyonu azaldığında, M2 metabolitinin (glukuronid) konsantrasyonları 2.5 faktöre kadar artar (kreatinin klerensi <30 ml / dak / 1.73 m₂).

karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child Pugh A, B) şimdiye kadar yapılan farmakokinetik çalışmalara dayanarak, sağlıklı gönüllülere kıyasla farklılıklar olup olmadığı belirlenemez. Karaciğer yetmezliği plazmada M1'e daha fazla maruz kalma ile ilişkiliyken, ilaca maruz kalma sağlıklı gönüllülerde maruziyetle karşılaştırılabilirdi. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda moksifloksasinin klinik kullanımı konusunda yeterli deneyim yoktur.

moksifloksasinin plazma konsantrasyonları sağlıklı yetişkinlerde, erkek ve dişi deneklerde ölçüldü, moksifloksasinin iki taraflı topikal göz dozları günde 3 kez alındı. Ortalama kararlı durum Cmax (2.7 ng / mL) ve tahmini günlük maruz kalma AUC (45 ngà ¢ â â ' ¢ hr / mL) değerleri, terapötik 400 mg dozundan sonra bildirilen ortalama Cmax ve AUC'den 1.600 ve 1.000 kat daha düşüktü. moksifloksasin. Moksifloksasinin plazma yarılanma ömrünün 13 saat olduğu tahmin edilmektedir.