Motival (Nimesulide)

Semptomatik tedavi için, aşağıdaki durumlarda ve hastalıklarda kullanım sırasında ağrı yoğunluğunun ve iltihabın azaltılması (hastalığın ilerlemesini etkilemez):

romatoid artrit;

gutun şiddetlenmesi ile ortak elma şarabı;

psoriatik artrit;

ankilozan spondilartrit;

kök sendromlu osteokondroz;

osteoartroz;

romatizmal ve romatizmal olmayan genezin kas ağrısı;

bağların, tendonların, bursitin iltihabı (dahil. yumuşak dokuların travma sonrası iltihabı);

çeşitli genezin ağrı sendromu (dahil. postoperatif dönemde, yaralanmalar için, algodismenorea, diş ağrısı, baş ağrısı, artralji, lumboishialia).

Osteoartrit, osteoartrit, ekstraktik lezyonlu ağrı sendromu (tendinit, bursit, çürükler, burkulma vb.).), diş ağrısı ve iltihaplanma, primer dismenore (semptomatik tedavi).

akut ağrının tedavisi (sırtta ağrı, bel; kas-iskelet sistemi patolojisinde yaralanmalar, burkulmalar ve eklemlerin ıslık çalması dahil ağrı sendromu; tendinit, bursit);

diş ağrısı;

osteoartrozun ağrı sendromu ile semptomatik tedavisi;

disalgomenorya.

İlaç, kullanım sırasında semptomatik tedavi, ağrı azalması ve iltihaplanma için tasarlanmıştır.

İçeride, yedikten sonra. Torbanın içeriğini 80-100 ml su içinde çözün. Hazırlanan çözelti depolamaya tabi değildir.

Yetişkinler: Önerilen doz - 100 mg (1 tablo. veya 1 torba granül) günde 2 kez. Gerekirse, dozaj, hastalığın seyrinin şiddetine bağlı olarak günde 2 kez 200 mg'a çıkarılabilir. Tedavi süresi klinik etkiye bağlıdır.

65 yaşın üzerindeki hastalara ilacın minimum etkili dozunu kullanmaları önerilir.

Hafif böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar (Cl kreatinin - 30-80 ml / dak) doz düzeltmesine ihtiyaç duymaz. İlacı reçete ederken, böbrek yetmezliği olan hastalar (Cl kreatinin <30 ml / dak) dikkatli olmalıdır (gerekirse, bu hastalarda dozaj azaltılabilir).

İçeride, yemekten sonra. Her biri 1 paket. (100 mg nemesulid) günde 2 kez. Torbanın içeriği bir bardağa dökülür ve yaklaşık 100 ml su içinde çözülür. Hazırlanan çözelti depolamaya tabi değildir.

Motival (Nimesulid)^® Sadece 12 yaşın üzerindeki hastaların tedavisi için kullanılır.

Gençler (12 ila 18 yaş arası). Nesulidin farmakokinetik profiline ve farmakodinamik özelliklerine dayanarak, ergenlerin dozu ayarlamasına gerek yoktur.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Farmakokinetik verilere dayanarak, hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği formlarına sahip hastalarda (Cl kreatinin 30-80 ml / dak) dozun ayarlanmasına gerek yoktur.

Yaşlı hastalar. Yaşlı hastaları tedavi ederken, günlük dozu ayarlama ihtiyacı, diğer ilaçlarla etkileşim olasılığına bağlı olarak doktor tarafından belirlenir.

Nekesulid ile maksimum tedavi süresi 15 gündür.

İstenmeyen yan etki riskini azaltmak için, minimum etkili dozu minimal kısa bir kursta kullanmalısınız.

Aşırı duyarlılık, t.h. aspirin veya tarihteki diğer NSAID'lere (bronkospazm, rinit, ürtiker), akut peptik ülserler, gastrointestinal sistemin erozyonu ve lardenasyonu, kan pıhtılaşma sistemi bozuklukları, şiddetli böbrek fonksiyonu, karaciğer yetmezliği, 12 yıla kadar çocukluk.

Dikkatli: arteriyel hipertansiyon, kalp yetmezliği, diabetes mellitus.

nemolide veya ilacın bileşenlerinden birine karşı aşırı duyarlılık;

asetilsalisilik asit veya diğer NPV'lerin alımı ile ilişkili bronkospazm, rinit, ürtiker gibi hipergikal reaksiyonlar (tarihte). h. nemesulida;

nemesulide hepatotoksik reaksiyonlar (tarihte);

parasetamol veya diğer analjezik ajanlar veya NPVS gibi potansiyel hepatotoksisiteye sahip ilaçların eşzamanlı (eşzamanlı) tekniği;

alevlenme evresinde inflamatuar bağırsak hastalıkları (Kron hastalığı, spesifik olmayan ülseratif kolit);

aorokoroner bypass sonrası dönem;

soğuk algınlığı ve akut solunum viral enfeksiyonları ile ateşli sendrom;

bronşiyal astım, tekrarlayan burun polipozisi veya perinosal sinüsün asetilsalisilik asit ve diğer NSAID'lerin intoleransı ile tam veya eksik bir kombinasyonu (dah. tarihte);

alevlenme evresinde mide veya duodenumun peptik ülseri, anamnezde gastrointestinal sistemde ülser, perforasyon veya kanama varlığı

serebrovasküler kanama veya diğer kanama öyküsünün yanı sıra kanama eşliğinde hastalıklar;

şiddetli kan pıhtılaşma bozuklukları;

şiddetli kalp yetmezliği;

şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <30 ml / dak), doğrulanmış hiperkalemi;

karaciğer yetmezliği veya herhangi bir aktif karaciğer hastalığı;

hamilelik ve emzirme;

alkolizm, uyuşturucu bağımlılığı;

12 yaşın altındaki çocuklar.

Dikkatle: şiddetli arteriyel hipertansiyon formları, tip 2 diabetes mellitus, kalp yetmezliği, koroner kalp hastalığı, serebrovasküler hastalık, dislipidemi / hiperlipidemi, periferik arter hastalıkları, sigara içme, kreatinin 60 ml / dakikadan az.

Gastrointestinal sistemde ülseratif hasarın varlığına ilişkin anamnestik veriler, enfeksiyona neden oldu Helicobacter pylori; yaşlılık; NSAID'in uzun süre önce kullanımı; şiddetli somatik hastalıklar.

Aşağıdaki ilaçlarla ilişkili tedavi: antikoagülanlar (ör. warfarin), anti-agreganlar (ör. asetilsalisilik asit, klopidogrel), oral SCS (ör. nizolon öncesi), SSRI'lar (ör. sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Motivalid (Nimesulid) ilacını reçete etme kararı^® ilacı alma riskinin ve yararlarının bireysel değerlendirmesine dayanmalıdır.

Alerjik reaksiyonlar : çoğu zaman - döküntü, ürtiker, kaşıntı, eritem, anjiyonörotik şişme, izole vakalarda - Stevens-Johnson sendromu ve epidermal nekroliz.

LCD'nin yanından: sık - mide ekşimesi, bulantı, gastralji, karın ağrısı, ishal, kabızlık; nadiren - peptik ülserler, perforatif ülserler, gastrointestinal kanama.

Hepatobiliyer sistemden: hepatik enzimlerdeki (transaminazlar) değişiklikler daha sık geçici ve geri dönüşümlüdür; izole vakalarda - akut hepatit, yıldırım hızında karaciğer yetmezliği (birkaç ölümcül sonuç).

Sinir sisteminin yanından: uyuşukluk, baş ağrısı, kaygı, baş dönmesi.

Üriner sistemden: oligüri, ödem, izole hematüri,

böbrek yetmezliği.

Kan sisteminden ve lenfatik sistemden: tek vakada

lökopeni, anemi, agranülositoz, kanama süresinin uzaması, hematüri, mor, trombositopeni.

Solunum sisteminden: izole vakalarda - dispne, astım atakları şeklinde anafilaktik reaksiyonlar, esas olarak aspirine (asetilsalisilik asit) ve diğer NSAID'lere alerjisi olan hastalarda.

Frekans, davanın oluşumuna bağlı olarak kategoriye göre sınıflandırılır: çok sık (> 10), sıklıkla (> 100– <10); seyrek (> 1000– <100), nadiren (> 1000– <1000), çok nadiren (<1000).

Dolaşım ve lenfatik sistemlerin ihlali: nadiren - anemi, eozinofili, kanamalar; çok nadiren - trombositopeni, shellpura trombositopenik.

Alerjik reaksiyonlar : seyrek - kaşıntı, döküntü, artan terleme; nadiren - aşırı duyarlılık reaksiyonları, eritem, dermatit; çok nadiren - anafilaktoid reaksiyonlar, ürtiker, anjiyonörotik şişme, poliformal eritem, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (Layella sendromu).

CNS tarafından ihlaller: seyrek - baş dönmesi; nadiren - korku, sinirlilik, kabus rüyaları; çok nadiren - baş ağrısı, uyuşukluk, ensefalopati (Raye sendromu).

Duyuların ihlali: nadiren - bulanık görme.

CCC'nin ihlalleri: seyrek olarak - arteriyel hipertansiyon, taşikardi, kan basıncının değişkenliği, gelgitler.

Solunum sisteminden kaynaklanan bozukluklar: seyrek - nefes darlığı; çok nadiren - bronşiyal astımın alevlenmesi, bronkospazm.

LCD ihlalleri: sık - ishal, bulantı, kusma; seyrek - kabızlık, şişkinlik, gastrit; çok nadiren - karın ağrısı, dispepsi, stomatit, katran şeklindeki sandalye, gastrointestinal kanama, mide veya duodenumun ülseri ve / veya perforasyonu.

Karaciğer ve safra sisteminden kaynaklanan bozukluklar: çok nadiren - hepatit, yıldırım hepatit, sarılık, kolestaz, hepatik enzimlerin aktivitesinde artış.

Böbrek ve idrar sistemi bozuklukları: nadiren - dizüri, hematüri, idrara çıkma gecikmesi; çok nadiren - böbrek yetmezliği, oligüri, interstisyel nefrit.

Genel ihlaller : nadiren - halsizlik, asteni; çok nadiren - hipotermi.

Diğer: nadiren - hiperkalemi.

Лечение: промывание желудка, выявление и коррекция водно-электролитных расстройств, симптоматическая терапия.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, — индукция рвоты и/или назначение активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5%). Показан контроль функции почек и печени.

Siklooksijenaz seçici inhibitörü, GHG sentezinde rol oynayan bir enzimdir. Nemosulid içindeki fonksiyonel grup sülfoniliddir. Araştırmada in vivo ve in vitro nemesulidin esas olarak sentezi inflamasyon sürecinde hüküm süren ve mukoza midesi veya böbrekler üzerinde koruyucu bir etkiye sahip olan siklooksijenaz I üzerinde minimal etkiye sahip olan siklooksijenaz II'yi inhibe ettiği bulunmuştur. Enflamatuar reaksiyonda, hücresel yanıtın II. Aşamasında nötrofilleri etkiler. Nötrofillerin kemotaksi faktörleri (doğrudan hücresel etki) ile etkileşim sürecinde oksidanların ürünlerini etkili bir şekilde azaltırken, hücrenin lokomotor özelliklerini azaltmaz ve fagositoz işleminde nötrofillerin emici etkinliğini sınırlamaz. Fagositoz (bertaraf işlemi) sürecinde hipoklorik asidin aktivatörü olarak işlev görür. Enflamatuar süreçlerde klorlu oksitleyici ajanlar tarafından nötrofillerde kloramin oluşumunu ve toksik doku hasarını önler.

Nimesulid bir sülfonamid NPV'dir. Antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Nimesulid, GHG sentezinden sorumlu COG enziminin inhibitörü olarak işlev görür ve esas olarak COG-2'yi inhibe eder.

Oral uygulama sırasında iyi emilir. 100 mg C'lik tek bir dozdan sonra _mak plazmada 2-3 saat sonra not edilir ve 3-4 mg / l'dir. EAA = 20–35 mg / l / s. Yukarıdaki veriler ile ilacı 7 gün boyunca günde 2 kez 100 mg'lık bir dozda kullanırken elde edilen değerler arasında istatistiksel bir fark yoktu. Maddenin% 97.5'ine kadar plazma proteinlerine bağlanır.

Karaciğerde metabolize. Ana metabolit, farmakolojik aktiviteye sahip paragidroksi formdur. Metabolit dolaşım sisteminde görünmeden önceki tahmini süre önemsizdir ve 0.8 saattir, ancak oluşum sabiti küçüktür ve nemesulidin emilim sabitinden önemli ölçüde daha azdır. Hidroksinimesulid plazmada tek metabolittir ve neredeyse tamamen serbest durumdadır. T_1/2 3.2 ila 6 saat arasındadır. Esas olarak idrarla ayırt edilir (girilen dozun yaklaşık% 50'si). Sadece% 1-3 değişmeden atılır. Hidroksinimesulid - ana metabolit - sadece glukuronid formunda tespit edilir. Enjekte edilen maddenin yaklaşık% 29'u dışkı ile biyotransformasyondan sonra salınır.

Tek ve tekrarlanan girişleri olan yaşlı hastalarda kinetik nemesulid profili değişmez.

Küçük böbrek fonksiyon bozuklukları için (Cl kreatinin 30-80 ml / dak) C _mak nemosulida ve metabolitleri sağlıklı gönüllülerin seviyesini aşmaz. İlacın tekrar tekrar kullanılması birikmeye yol açmaz. Kümülasyon riski yüksek olduğundan karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için kontrendikedir.

İçeri aldıktan sonra, ilaç LCD'den iyi emilir ve C'ye ulaşır_mak 2-3 saat sonra kan plazmasında; plazma protein bağı -% 97.5; T_1/2 3.2-6 saattir. Histomatik bariyerlere kolayca nüfuz eder.

Sitokrom izopurm P450CYP 2C9 kullanılarak karaciğerde metabolize edildi. Ana metabolit farmakolojik olarak aktif paragidroksiprodutory nesulide - hidroksinimesuliddir. Hidroksinimesülid safra ile metabolize bir formda atılır (sadece glukuronat formunda tespit edilir - yaklaşık% 29).

Nimesulid vücuttan, özellikle böbrekler (kabul edilen dozun yaklaşık% 50'si) ile atılır.

Yaşlılarda nemesis'in farmasötik profili, tek ve çoklu / tekrarlanan dozlar atandığında değişmez.

Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30-80 ml / dak) ve sağlıklı gönüllüler, C. ile yapılan deneysel bir çalışmaya göre_mak nemesulid ve hastaların plazmasındaki metaboliti, sağlıklı gönüllülerde nemesulid konsantrasyonunu aşmadı. AUC ve T_1/2 böbrek yetmezliği olan hastalarda% 50 daha yüksekti, ancak farmakokinetik parametrelerin değerlerinin sınırları dahilinde. İlacı tekrar alırken birikim gözlenmez.

• Steroid olmayan ve diğer antienflamatuar ilaçlar da dahil olmak üzere diğer okotik olmayan analjezikler

• Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NPVP) [steroidal olmayan ve diğer antienflamatuar ilaçlar dahil olmak üzere diğer ilaç dışı analjezikler]

Araştırma sırasında in vivo Glisamid, teofilin, warfarin, digoksin, kimetidin ve antasitler ile klinik olarak anlamlı etkileşimler tanımlanmamıştır. Çalışmanın sonuçlarına göre klinik olarak anlamlı etkileşim ortaya çıkmamıştır. Aulin, diüretiklerin etkinliğini azaltır ve özellikle furosemid tarafından uyarılan plazmada ravent konsantrasyonundaki artışı engeller. Diüretiklerle (furosemid) devam eden tedaviye tabi tutulan hastalarda nemosulid konsantrasyonunun farmasötik analizi, dağılım hacminde klinik olarak önemsiz bir azalma olduğunu ortaya koymuştur. Asetilsalisilik asidin hemostaz üzerindeki etkisini arttırır. Aulina'nın salisilatlar veya kolbutamid ile eşzamanlı kullanımı, plazmada ikincisinin konsantrasyonunu ve dolayısıyla klinik etkililiğini etkileyebilir. NSAID'ler lityum klerensini azaltır, bu da plazma konsantrasyonunda bir artışa ve toksik etkilerin gelişmesine yol açar (lityum tuzları ile tedavi gören hastalar için nemesulid reçete edildiğinde, konsantrasyonunu düzenli olarak belirlemek gerekir).

Farmakodinamik etkileşimler

SCS . Gastrointestinal ülser veya kanama riskini artırın.

Antitrombositik ilaçlar ve fluoksetin gibi SSRI'lar. Gastrointestinal kanama riskini artırın.

Antikoagülanlar. NPV'ler warfarin gibi antikoagülanların etkisini artırabilir. Artan kanama riski nedeniyle, şiddetli pıhtılaşma bozukluğu olan hastalar için böyle bir kombinasyon önerilmez ve kontrendikedir. Kombinasyon tedavisinden kaçınılamazsa, kan pıhtılaşma göstergelerinin dikkatle izlenmesi gerekir.

Diüretikler. NPVS diüretiklerin etkisini azaltabilir.

Sağlıklı gönüllülerde nemosulid, furosemidin etkisi altında sodyum atılımını geçici olarak daha az bir ölçüde potasyum giderimini azaltır ve gerçek diüretik etkisini azaltır.

Nemosulid ve furosemidin eklem alımı, furosemidin renal klerensini değiştirmeden AUC'nin azalmasına (yaklaşık% 20 oranında) ve furosemidin kümülatif atılımında bir azalmaya yol açar.

Furosemid ve nemesis'in birlikte atanması, böbrek veya kalp fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli olunmasını gerektirir.

APF inhibitörleri ve aniyotenzin-II reseptörlerinin antagonistleri . NSA'lar antihipertansif ilaçların etkisini azaltabilir. Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30-80 ml / dak) APF inhibitörlerinin ortak atanmasıyla, Anjiyotensin II reseptörlerinin antagonistleri veya COG sistemini baskılayan maddeler (NPVS, anti-agregatlar) böbrek fonksiyonunun daha da bozulması ve akut böbrek yetmezliği oluşumu, hangi, kural olarak, dönüştürülebilir. Motivalid alan hastalarda bu etkileşimler dikkate alınmalıdır^® APF inhibitörleri veya Anjiyotensin II reseptörlerinin antagonistleri ile kombine edilmiştir. Bu nedenle, özellikle yaşlı hastalar için bu ilaçların ortak alımı dikkatle reçete edilmelidir. Hastalara yeterli miktarda sıvı verilmeli ve eklem tedavisine başladıktan sonra böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmelidir.

Diğer ilaçlarla farmakokinetik etkileşimler

Lityum preparatları. NSAI'lerin lityum klerensini azalttığına dair kanıtlar vardır, bu da kan plazmasındaki lityum konsantrasyonunda ve toksisitesinde bir artışa yol açar. Nemosulid reçete edildiğinde, lityum tedavisi alan hastalar plazmada lityum konsantrasyonunu düzenli olarak izlemelidir.

Glislamid, teofilin, digoksin, kimetidin ve antasit ilaçları (örneğin, alüminyum ve hidroksit magnezyum kombinasyonu) ile klinik etkileşimler gözlenmemiştir.

Nimesulid, CYP2C9 izopurmiyum aktivitesini inhibe eder. Bu enzimin substratları olan nemosulid ile ilaç alırken, bu ilaçların plazmada konsantrasyonu artabilir.

Metotreksat almadan önce veya sonra 24 saatten daha kısa bir nemoid atarken, dikkatli olunmalıdır. bu gibi durumlarda, plazmada metotreksat seviyesi ve buna bağlı olarak, bu ilacın toksik etkileri artabilir.

Renal GHG'ler üzerindeki etki ile bağlantılı olarak, nemesulidin ait olduğu merkezi ısıtma tesisinin inhibitörleri, siklosporinlerin nefrotoksisitesini artırabilir.

Diğer ilaçların nemesulid ile etkileşimi

Araştırma in vitro nemosulidin holbutamid, salisilik asit ve valproeik asit ile bağlanma yerlerinden yer değiştirdiğini gösterdi, ancak bu etkiler ilacın klinik kullanımı sürecinde gözlenmedi.