Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 17.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
MOBIC (meloksikam) Tabletler
- 7.5 mg: pastel sarı, yuvarlak, bikonveks, kaplanmamış tablet meloksikam içeren 7.5 mg. Boehringer Ingelheim logosundan etkilendim bir tarafta “M” harfi diğer tarafta.
- 15 mg: pastel sarı, dikdörtgen, bikonveks, kaplanmamış tablet meloksikam içeren 15 mg. Bir tarafta “15” tablet kodundan etkilenmiş ve diğer tarafta “M” harfi.
Depolama ve Taşıma
MOBİK pastel sarı, yuvarlak, bikonveks, olarak mevcuttur 7.5 mg meloksikam içeren veya pastel sarı, dikdörtgen şeklinde kaplanmamış tablet bikonveks, meloksikam içeren kaplanmamış tablet 15 mg. 7.5 mg tablet bir tarafta Boehringer Ingelheim logosundan, diğer tarafta etkilendi tarafı, “M” harfi. 15 mg tablet, “15” tablet kodundan etkilenir bir tarafta “M” harfi diğer tarafta.
MOBIC (meloksikam) tabletleri 7.5 mg: NDC 0597-0029-01 ;
100 şişe
MOBIC (meloksikam) tabletleri 15 mg: NDC 0597-0030-01 ;
100 şişe
Depolama
25 ° C'de (77 ° F) saklayın; 15 ° ila 30 ° C'ye izin verilen geziler (59 ° ila 86 ° F). MOBIC tabletleri saklayın kuru bir yerde.
Tabletleri sıkı bir kaba dağıtın.
Bunu ve tüm ilaçları erişilemez durumda tutun çocuklar.
Dağıtımı: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, A.Ş. Ridgefield, CT 06877 ABD. Revize: Mayıs 2016
Osteoartrit (OA)
MOBIC, belirti ve semptomların giderilmesi için endikedir osteoartrit.
Romatoid Artrit (RA)
MOBIC, belirti ve semptomların giderilmesi için endikedir romatoid artrit.
Juvenil Romatoid Artrit (JRA) Pauciarticular And Poliartiküler Kurs
MOBIC, belirti ve semptomların giderilmesi için endikedir pauciarticular veya poliartiküler kursun Juvenil Romatoid Artrit in ≥ 60 kg ağırlığındaki hastalar.
Genel Dozlama Talimatları
Potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice düşünün MOBIC kullanmaya karar vermeden önce MOBIC ve diğer tedavi seçenekleri. En düşük kullanın bireysel hasta ile tutarlı en kısa süre için etkili dozaj tedavi hedefleri.
İlk tedaviye yanıtı gözlemledikten sonra MOBIC, dozu bireysel bir hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlayın.
Yetişkinlerde, önerilen maksimum günlük oral doz MOBIC, formülasyondan bağımsız olarak 15 mg'dır. Hemodiyaliz hastalarında a maksimum günlük 7.5 mg dozaj önerilir.
MOBIC, yemeklerin zamanlamasına bakılmaksızın alınabilir.
Osteoartrit
Belirti ve semptomlarının giderilmesi için osteoartrit MOBIC'in önerilen başlangıç ve idame oral dozu Günde bir kez 7.5 mg. Bazı hastalar, bu hastaları artırarak ek fayda elde edebilir günde bir kez 15 mg'a doz.
Romatoid Artrit
Romatoid belirti ve semptomlarının giderilmesi için artrit, önerilen başlangıç ve idame oral MOBIC dozu 7.5'tir mg günde bir kez. Bazı hastalar, bu hastaları artırarak ek fayda elde edebilir günde bir kez 15 mg'a doz.
Juvenil Romatoid Artrit (JRA) Pauciarticular And Poliartiküler Kurs
Juvenil romatoid artrit tedavisi için tavsiye edilen oral MOBIC dozu, ağır olan çocuklarda günde bir kez 7.5 mg'dır ≥ 60 kg. Dozu artırarak ek bir fayda gösterilmemiştir klinik çalışmalarda 7.5 mg'ın üzerinde.
MOBIC tabletleri tartılan çocuklarda kullanılmamalıdır <60 kg.
Böbrek Bozukluğu
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda MOBIC kullanımı tavsiye edilmez.
Hemodiyaliz hastalarında maksimum MOBIC dozu günde 7.5 mg'dır.
Diğer Formülasyonlarla Değiştirilemez Meloksikam
MOBIC Tabletler eşdeğer sistemik maruziyet göstermemiştir oral meloksikamın onaylanmış diğer formülasyonlarına. Bu nedenle, MOBIC Tabletler oral meloksikam ürününün diğer formülasyonları ile değiştirilemez toplam miligram gücü aynıdır. Benzer doz kuvvetlerini değiştirmeyin oral meloksikam ürününün diğer formülasyonları ile MOBIC Tabletlerin.
MOBIC aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:
- Bilinen aşırı duyarlılık (ör., anafilaktik reaksiyonlar ve ciddi cilt reaksiyonları) meloksikam veya ilaç ürününün herhangi bir bileşenine
- Astım, ürtiker veya diğer alerjik tiplerin öyküsü aspirin veya diğer NSAID'leri aldıktan sonra reaksiyonlar. Şiddetli, bazen ölümcül bu hastalarda NSAID'lere anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir
- Koroner arter baypas grefti (CABG) ayarında ameliyat
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Kardiyovasküler Trombotik Olaylar
Birkaç COX-2 seçici ve klinik çalışmalar üç yıla kadar seçici olmayan NSAID'ler artmış bir risk göstermiştir miyokard enfarktüsü dahil ciddi kardiyovasküler (CV) trombotik olayların (MI) ve inme, ölümcül olabilir. Mevcut verilere dayanarak, belirsizdir CV trombotik olayları riskinin tüm NSAID'ler için benzer olduğunu. Akraba NSAID kullanımı ile sağlanan taban çizgisi üzerinde ciddi CV trombotik olaylarında artış ortaya çıkmaktadır CV hastalığı veya CV için risk faktörü bilinen ve olmayanlarda benzer olmak hastalık. Bununla birlikte, bilinen CV hastalığı veya risk faktörleri olan hastalar daha yüksekti aşırı ciddi CV trombotik olayların mutlak insidansı, nedeniyle artan taban çizgisi oranı. Bazı gözlemsel çalışmalar bunun arttığını buldu ciddi CV trombotik olayları riski ilk haftalarda başladı tedavisi. CV trombotik riskindeki artış en tutarlı şekilde gözlenmiştir daha yüksek dozlarda.
Olumsuz bir CV olayı için potansiyel riski en aza indirmek NSAID ile tedavi edilen hastalar, en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanırlar mümkün. Doktorlar ve hastalar, gelişimi için uyanık kalmalıdır bu tür olaylar, tüm tedavi kursu boyunca, yokluğunda bile önceki CV semptomları. Hastalar ciddi semptomlar hakkında bilgilendirilmelidir CV olayları ve meydana gelmeleri durumunda atılacak adımlar.
Eşzamanlı kullanımının tutarlı bir kanıtı yoktur aspirin, ilişkili ciddi CV trombotik olaylarının riskini azaltır NSAID kullanımı ile. Aspirin ve meloksikam gibi bir NSAID'in eşzamanlı kullanımı ciddi gastrointestinal (GI) olay riskini artırır.
Durum Sonrası Koroner Arter Baypas Grefti (CABG) Cerrahisi
Bir COX-2'nin iki büyük, kontrollü klinik çalışması takip eden ilk 10-14 gün içinde ağrının tedavisi için seçici NSAID KABG cerrahisi miyokard enfarktüsü ve inme insidansında artış buldu. NSAID'ler CABG ortamında kontrendikedir .
MI Sonrası Hastalar
Danimarka Ulusal'da yapılan gözlemsel çalışmalar Kayıt, MI sonrası NSAID'lerle tedavi edilen hastaların olduğunu göstermiştir dönem yeniden farksiyon, CV ile ilişkili ölüm ve tüm ölümlere neden olma riski altındaydı tedavinin ilk haftasında başlıyor. Aynı kohortta görülme sıklığı MI sonrası ilk yılda ölüm, NSAID ile tedavi edilen 100 kişi yılı başına 20 idi NSAID'ye maruz kalmayan hastalarda 100 kişi başına 12 hasta ile karşılaştırıldı. Her ne kadar mutlak ölüm oranı ilk yıldan sonra bir miktar geriledi MI sonrası, NSAID kullanıcılarında artan göreceli ölüm riski devam etti en az önümüzdeki dört yıl takip.
Yakın zamanda MI'sı olan hastalarda MOBIC kullanmaktan kaçının faydaların tekrarlayan CV riskinden daha ağır basması beklenmedikçe trombotik olaylar. MOBIC yakın zamanda MI'sı olan hastalarda kullanılıyorsa, izleyin kalp iskemisi belirtileri olan hastalar.
Gastrointestinal Kanama, Ülserasyon ve Perforasyon
Meloksikam dahil NSAID'ler ciddi gastrointestinal neden olabilir (GI) inflamasyon, kanama, ülserasyon ve advers olaylar yemek borusu, mide, ince bağırsak veya kalın bağırsağın delinmesi ölümcül olabilir. Bu ciddi advers olaylar, veya ile herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir uyarı semptomları olmadan, NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda. Beşte sadece bir NSAID tedavisi üzerinde ciddi bir üst GI advers olayı geliştiren hastalar semptomatik. Üst GI ülserleri, brüt kanama veya NSAID'lerin neden olduğu perforasyon 3-6 ay tedavi edilen hastaların yaklaşık% 1'inde ve yaklaşık olarak meydana geldi Bir yıl tedavi edilen hastaların% 2-4'ü. Bununla birlikte, kısa süreli NSAID tedavisi bile risksiz değildir.
GI Kanama, Ülserasyon ve Perforasyon için Risk Faktörleri
Önceden peptik ülser hastalığı öyküsü olan hastalar ve / veya NSAID kullanan GI kanaması, bir GI geliştirme riski 10 kattan fazladır bu risk faktörleri olmayan hastalara kıyasla kanama. Diğer faktörler NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda GI kanaması riskini arttırmak daha uzundur NSAID tedavisinin süresi; oral kortikosteroidlerin, aspirin, birlikte kullanımı antikoagülanlar veya seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar); sigara içmek; alkol kullanımı; yaşlılık; ve kötü genel sağlık durumu. Çoğu pazarlama sonrası yaşlı veya zayıflamış hastalarda ölümcül GI olaylarının raporları. Ek olarak, ileri karaciğer hastalığı ve / veya koagülopatisi olan hastalar yüksek risk altındadır GI kanaması için.
NSAID ile tedavi edilen GI Risklerini En Aza İndirme Stratejileri Hastalar
- Mümkün olan en kısa sürede en düşük etkili dozu kullanın süresi.
- Bir seferde birden fazla NSAID uygulamaktan kaçının.
- Faydaları olmadıkça daha yüksek risk altındaki hastalarda kullanmaktan kaçının artan kanama riskinden daha ağır basması bekleniyor. Bu hastalar için de aktif GI kanaması olanlar gibi, alternatif tedavileri düşünün NSAID'ler.
- GI ülseri belirtileri ve semptomları için uyarıda bulunun NSAID tedavisi sırasında kanama.
- Ciddi bir GI advers olayından şüpheleniliyorsa, derhal değerlendirme ve tedaviyi başlatın ve ciddi bir GI'ye kadar MOBIC'i bırakın olumsuz olay göz ardı edilir.
- Düşük doz aspirin için birlikte kullanım ortamında kardiyak profilaksi, GI kanaması kanıtı için hastaları daha yakından izleyin .
Hepatotoksisite
ALT veya AST yükselmeleri (üstten üç veya daha fazla) NSAID ile tedavi edilenlerin yaklaşık% 1'inde normal [ULN]) limiti bildirilmiştir klinik çalışmalarda hastalar. Ek olarak, nadir, bazen ölümcül vakalar fulminan hepatit, karaciğer nekrozu ve dahil olmak üzere ciddi karaciğer hasarı karaciğer yetmezliği bildirilmiştir.
ALT veya AST yükselmeleri (ULN'nin üç katından az) olabilir meloksikam dahil NSAID'lerle tedavi edilen hastaların% 15'ine kadar görülür.
Hastaları uyarı belirtileri ve semptomları hakkında bilgilendirin hepatotoksisite (ör., mide bulantısı, yorgunluk, uyuşukluk, ishal, kaşıntı, sarılık, sağ üst kadran hassasiyeti ve “grip benzeri” semptomlar). Eğer karaciğer hastalığı ile uyumlu klinik belirti ve semptomlar gelişir veya gelişir sistemik belirtiler meydana gelir (ör., eozinofili, döküntü vb.), bırak Hemen MOBIC ve hastanın klinik değerlendirmesini yapın.
Hipertansiyon
MOBIC dahil NSAID'ler yeni bir başlangıç yapabilir veya önceden var olan hipertansiyonun kötüleşmesi, her ikisi de katkıda bulunabilir CV olaylarının insidansında artış. Anjiyotensin dönüştürücü enzim alan hastalar (ACE) inhibitörleri, tiazid diüretikleri veya döngü diüretikleri bozulmuş olabilir NSAID alırken bu tedavilere yanıt.
Başlatma sırasında kan basıncını (BP) izleyin NSAID tedavisi ve tedavi süresince.
Kalp Yetmezliği ve Ödem
Coxib ve geleneksel NSAID Deneme Uzmanlarının İşbirliği randomize kontrollü çalışmaların meta-analizi yaklaşık olarak göstermiştir COX-2'de seçici tedavi edilen kalp yetmezliği için hastaneye yatışlarda iki kat artış plasebo ile tedavi edilen hastalara kıyasla hastalar ve seçici olmayan NSAID ile tedavi edilen hastalar. Kalp yetmezliği olan hastaların Danimarka Ulusal Sicili çalışmasında NSAID kullanımı MI, kalp yetmezliği için hastaneye yatış ve ölüm riskini artırdı.
Ek olarak, sıvı tutulması ve ödem olmuştur NSAID ile tedavi edilen bazı hastalarda gözlenmiştir. Meloksikam kullanımı körelebilir Bu tıbbi durumları tedavi etmek için kullanılan çeşitli terapötik ajanların CV etkileri (Örneğin.diüretikler, ACE inhibitörleri veya anjiyotensin reseptör blokerleri [ARB'ler]).
Şiddetli kalbi olan hastalarda MOBIC kullanmaktan kaçının faydaların kötüleşme riskinden daha ağır basması beklenmedikçe başarısızlık kalp yetmezliği. Şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda MOBIC kullanılıyorsa, izleyin kalp yetmezliği kötüleşen belirtileri için hastalar.
Böbrek Toksisitesi ve Hiperkalemi
Böbrek Toksisitesi
MOBIC dahil olmak üzere NSAID'lerin uzun süreli uygulanması vardır böbrek papiller nekrozu, böbrek yetmezliği, akut böbrek yetmezliği ile sonuçlandı ve diğer böbrek hasarı.
Böbrek toksisitesi, içinde bulunduğu hastalarda da görülmüştür renal prostaglandinler, renal bakımında telafi edici bir role sahiptir perfüzyon. Bu hastalarda, bir NSAID uygulanması a prostaglandin oluşumunda ve ikincil olarak böbrekte doza bağlı azalma açık böbrek dekompansasyonunu hızlandırabilen kan akışı. Hastalar bu reaksiyonun en büyük riski böbrek fonksiyon bozukluğu olanlardır dehidrasyon, hipovolemi, kalp yetmezliği, karaciğer fonksiyon bozukluğu, alanlar diüretikler ve ACE inhibitörleri veya ARB'ler ve yaşlılar. NSAID'in durdurulması tedaviyi genellikle ön tedavi durumuna iyileşme takip eder.
MOBIC'in böbrek etkileri ilerlemesini hızlandırabilir önceden var olan böbrek hastalığı olan hastalarda böbrek fonksiyon bozukluğu. Çünkü bazıları MOBIC metabolitleri böbrek tarafından atılır, hastaları belirtileri açısından izler kötüleşen böbrek fonksiyonu.
Susuz veya hipovolemikte doğru hacim durumu MOBIC başlamadan önce hastalar. Hastalarda böbrek fonksiyonlarını izleyin kullanım sırasında böbrek veya karaciğer yetmezliği, kalp yetmezliği, dehidrasyon veya hipovolemi MOBIC .
Kontrollü klinikte bilgi mevcut değildir ileri böbrek hastalığı olan hastalarda MOBIC kullanımına ilişkin çalışmalar. Yararları olmadığı sürece ileri böbrek hastalığı olan hastalarda MOBIC kullanmaktan kaçının böbrek fonksiyonlarının kötüleşme riskinden daha ağır basması beklenmektedir. MOBIC kullanılıyorsa ileri böbrek hastalığı olan hastalarda, hastaları belirtileri açısından izleyin kötüleşen böbrek fonksiyonu.
Hiperkalemi
Serum potasyum konsantrasyonunda artışlar dahil hiperkalemi, bazı hastalarda bile NSAID kullanımı ile bildirilmiştir böbrek yetmezliği olmadan. Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda bu etkiler hiporeninemik-hipoaldosteronizm durumuna atfedilmiştir.
Anafilaktik Reaksiyonlar
Meloksikam anafilaktik reaksiyonlarla ilişkilendirilmiştir meloksikam ve in aşırı duyarlılığı bilinen ve olmayan hastalarda aspirine duyarlı astımı olan hastalar.
Anafilaktik reaksiyon meydana gelirse acil yardım alın.
Aspirin Duyarlılığına Bağlı Astımın Alevlenmesi
Astımı olan hastaların alt popülasyonunda olabilir kronik rinosinusiti içerebilen aspirine duyarlı astım komplike burun polipleri ile; şiddetli, potansiyel olarak ölümcül bronkospazm; ve / veya aspirine karşı intolerans ve diğer NSAID'ler. Çünkü aspirin ve diğer NSAID'ler arasındaki çapraz reaktivite vardır aspirine duyarlı bu hastalarda bildirilen MOBIC kontrendikedir bu aspirin duyarlılığı olan hastalar. Önceden var olan astımı olan hastalarda (bilinen aspirin olmadan) MOBIC kullanıldığında duyarlılık), hastaları astım belirtilerinde ve semptomlarında değişiklikler açısından izleyin.
Ciddi Cilt Reaksiyonları
Meloksikam dahil NSAID'ler ciddi cilde neden olabilir eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson Sendromu gibi advers reaksiyonlar (SJS) ve ölümcül olabilen toksik epidermal nekroliz (TEN). Bunlar ciddi olaylar uyarı yapılmadan meydana gelebilir. Hastaları belirti ve semptomlar hakkında bilgilendirin ciddi cilt reaksiyonları ve ilk başta MOBIC kullanımını bırakmak deri döküntüsü veya aşırı duyarlılık belirtisi. MOBIC öyle NSAID'lere daha önce ciddi cilt reaksiyonları olan hastalarda kontrendikedir.
Fetal Ductus Arteriosus'un Erken Kapatılması
Meloksikam fetal duktusun erken kapanmasına neden olabilir arteriosus. Başlayan hamile kadınlarda MOBIC dahil NSAID'leri kullanmaktan kaçının 30 haftalık gebelik (üçüncü üç aylık dönem).
Hematolojik Toksisite
NSAID ile tedavi edilen hastalarda anemi meydana gelmiştir. Bu olabilir gizli veya brüt kan kaybı, sıvı tutulumu veya eksik olması nedeniyle eritropoez üzerinde tarif edilen etki. MOBIC ile tedavi edilen bir hastada varsa anemi belirtileri veya semptomları, hemoglobin veya hematokrit izleyin.
MOBIC dahil NSAID'ler riskini artırabilir kanama olayları. Pıhtılaşma bozuklukları gibi eşlik eden hastalıklı durumlar veya warfarin, diğer antikoagülanlar, antiplatelet ajanların (ör., aspirin), serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) ve serotonin norepinefrin geri alımı inhibitörler (SNRI'lar) bu riski artırabilir. Bu hastaları belirtileri açısından izleyin kanıyor.
Enflamasyon ve Ateş Maskelemesi
MOBIC'in azaltmada farmakolojik aktivitesi iltihaplanma ve muhtemelen ateş, tanısal işaretlerin faydasını azaltabilir enfeksiyonları tespit etmede.
Laboratuvar İzleme
Çünkü ciddi GI kanaması, hepatotoksisite ve böbrek yaralanma uyarı semptomları veya belirtileri olmadan ortaya çıkabilir, izlemeyi düşünün CBC ve kimya profili ile uzun süreli NSAID tedavisi gören hastalar periyodik olarak.
Hasta Danışmanlığı Bilgileri
Hastaya FDA onaylı hastayı okumasını tavsiye edin etiketleme (İlaç Kılavuzu) verilen her reçete ile birlikte verilir.
Hastaları, aileleri veya bakıcılarını bilgilendirin NSAID ile tedaviye başlamadan önce ve periyodik olarak bilgileri takip etmek devam eden tedavi sırasında.
Kardiyovasküler Trombotik Olaylar
Hastalara semptomları konusunda uyanık olmalarını tavsiye edin göğüs ağrısı, nefes darlığı, kardiyovasküler trombotik olaylar zayıflık veya konuşmanın azalması ve bu semptomlardan herhangi birini sağlık hizmetlerine bildirmek hemen sağlayıcı.
Gastrointestinal Kanama, Ülserasyon ve Perforasyon
Hastalara ülserasyon semptomlarını bildirmelerini tavsiye edin ve epigastrik ağrı, dispepsi, melena ve hematemez dahil kanama sağlık hizmeti sağlayıcıları. Düşük doz aspirin ile birlikte kullanım ortamında kardiyak profilaksi için, hastaları belirtiler için artan risk konusunda bilgilendirin ve GI kanaması belirtileri.
Hepatotoksisite
Hastaları uyarı belirtileri ve semptomları hakkında bilgilendirin hepatotoksisite (ör., mide bulantısı, yorgunluk, uyuşukluk, ishal, kaşıntı, sarılık, sağ üst kadran hassasiyeti ve “flulike” belirtileri). Bunlar meydana gelirse, hastalara MOBIC'i durdurmalarını ve hemen aramalarını söyleyin tıbbi tedavi.
Kalp Yetmezliği ve Ödem
Hastalara semptomları konusunda uyanık olmalarını tavsiye edin nefes darlığı, açıklanamayan ağırlık dahil konjestif kalp yetmezliği bu tür belirtiler ortaya çıkarsa, sağlık hizmeti sağlayıcılarına danışmak veya ödem yapmak .
Anafilaktik Reaksiyonlar
Hastaları anafilaktik reaksiyon belirtileri hakkında bilgilendirin (Örneğin., nefes almada zorluk, yüz veya boğazda şişme). Hastaları eğitin bunlar meydana gelirse acil yardım istemek.
Ciddi Cilt Reaksiyonları
Hastalara gelişirse MOBIC'i derhal durdurmalarını tavsiye edin her türlü döküntü ve en kısa zamanda sağlık uzmanlarıyla iletişime geçmek.
Kadın Doğurganlığı
Arzu eden üreme potansiyeli olan kadınlara tavsiyelerde bulunun MOBIC dahil NSAID'lerin geri dönüşümlü bir ile ilişkili olabileceği hamilelik yumurtlamada gecikme.
Fetal Toksisite
MOBIC ve diğerlerini kullanmaktan kaçınmak için hamile kadınları bilgilendirin Erken risk nedeniyle 30 haftalık gebelikte başlayan NSAID'ler fetal duktus arteriozusun kapanması.
NSAID'lerin Birlikte Kullanımından kaçının
Hastalara MOBIC'in birlikte kullanıldığını bildirin diğer NSAID'ler veya salisilatlar (ör., diflunisal, salsalat) önerilmez gastrointestinal toksisite riskinin artması ve çok az artış veya hiç artış olmaması nedeniyle etkinlikte. Hastaları NSAID'lerin “tezgah üstü” ilaçlarda bulunabileceği konusunda uyar soğuk algınlığı, ateş veya uykusuzluk tedavisi.
NSAID'lerin ve Düşük Doz Aspirin'in Kullanımı
Hastaları düşük doz aspirin kullanmamaları konusunda bilgilendirin sağlık hizmeti sağlayıcılarıyla konuşana kadar MOBIC ile.
Mevcut reçete bilgisi için aşağıdaki kodu tarayın veya Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.'i arayın. 1-800-542-6257 veya TTY'de 1-800-459-9906.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Karsinogenez
Uzun vadede tümör insidansında artış olmamıştır sıçanlarda (104 hafta) ve farelerde (99 hafta) kanserojenlik çalışmaları uygulandı sıçanlarda 0.8 mg / kg / gün'e kadar ve 8.0 mg / kg / gün'e kadar oral dozlarda meloksikam fareler (sırasıyla önerilen maksimum insan 0.5 ve 2.6 kata kadar) vücut yüzey alanı [BSA] karşılaştırmasına göre 15 mg / gün MOBIC dozu [MRHD]).
Mutajenez
Meloksikam bir Ames testinde mutajenik değildi, ya da insan lenfositleri ve bir in ile kromozom sapma testinde klastojenik fare kemik iliğinde vivo mikronükleus testi.
Doğurganlığın Bozukluğu
Meloksikam, erkek ve dişi doğurganlığını bozmadı erkeklerde 9 mg / kg / gün ve kadınlarda 5 mg / kg / gün'e kadar oral dozlarda sıçanlar (en fazla BSA karşılaştırmasına dayalı MRHD'den sırasıyla 5.8 ve 3.2 kat daha fazla).
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Risk Özeti
Üçüncü sırada MOBIC dahil NSAID'lerin kullanımı gebeliğin trimesterinde fetalin erken kapanması riski artar duktus arteriosus. Gebe kadınlarda MOBIC dahil NSAID'leri kullanmaktan kaçının 30 haftalık gebelikten başlayarak (üçüncü trimester).
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur Gebe kadınlarda MOBIC. Potansiyel ile ilgili gözlemsel çalışmalardan elde edilen veriler birinci veya ikinci trimesterlerde kadınlarda NSAID kullanımının embriyofetal riskleri hamilelik sonuçsuzdur. Genel ABD popülasyonunda, hepsi klinik olarak tanındı ilaç maruziyetine bakılmaksızın hamileliklerin arka plan oranı% 2-4'tür majör malformasyonlar ve gebelik kaybı için% 15-20.
Hayvan üreme çalışmalarında embriyofetal ölüm olmuştur organogenez döneminde tedavi edilen sıçanlarda ve tavşanlarda gözlenir önerilen maksimum 0.65 ve 6.5 kata eşdeğer oral dozlarda meloksikam insan dozu (MRHD) MOBIC. Septal kalp defekti insidansında artış gözlendi oral dozda meloksikam ile embriyogenez boyunca tedavi edilen tavşanlarda MRHD'nin 78 katına eşdeğer. Doğum öncesi ve sonrası üreme çalışmalarında distosi insidansında artış, gecikmiş doğum ve meloksikamın 0.08 kat MRHD'sinde yavruların hayatta kalmasını azalttı. Teratojenik yok sırasında meloksikam ile tedavi edilen sıçanlarda ve tavşanlarda etkiler gözlenmiştir MRHD'nin 2.6 ve 26 katına eşdeğer bir oral dozda organogenez .
Hayvan verilerine dayanarak, prostaglandinlerin olduğu gösterilmiştir endometriyal vasküler geçirgenlik, blastosistte önemli bir role sahiptir implantasyon ve decidualizasyon. Hayvan çalışmalarında prostaglandin uygulaması meloksikam gibi sentez inhibitörleri, pre- ve implantasyon sonrası kayıp.
Klinik Düşünceler
Emek veya Teslimat
Doğum sırasında MOBIC'in etkileri üzerine bir çalışma yoktur veya teslimat. Hayvan çalışmalarında, meloksikam dahil NSAID'ler inhibe edilir prostaglandin sentezi, gecikmiş doğumlara neden olur ve insidansı arttırır ölü doğum.
Veri
Hayvan Verileri
Meloksikam uygulandığında teratojenik değildi 4 mg / kg / güne kadar oral dozlarda fetal organogenez sırasında hamile sıçanlar (BSA karşılaştırmasına dayanarak 15 mg MOBIC MRHD'den 2,6 kat daha büyük). Embriyogenez boyunca hamile tavşanlara meloksikam uygulanması oral dozda kalbin septal defekt insidansında artış üretti 60 mg / kg / gün (BSA karşılaştırmasına göre MRHD'den 78 kat daha fazla). Hayır etki seviyesi 20 mg / kg / gün idi (BSA'ya dayalı MRHD'den 26 kat daha fazla dönüşüm). Sıçanlarda ve tavşanlarda oral meloksikam dozlarında embriyoletalite meydana geldi sırasıyla 1 mg / kg / gün ve 5 mg / kg / gün (0.65 ve 6.5 kat daha fazla) sırasıyla, BSA karşılaştırmasına dayalı MRHD'den) uygulandığında organogenez boyunca.
Hamile sıçanlara oral meloksikam uygulanması sırasında laktasyon yoluyla geç gebelik, distosi insidansını arttırdı, gecikti 0.125 meloksikam dozlarında doğum ve yavruların hayatta kalma oranının azalması mg / kg / gün veya daha fazla (BSA karşılaştırmasına göre 0.08 kez MRHD).
Emzirme
Risk Özeti
Meloksikamın olup olmadığı hakkında insan verisi yoktur anne sütünde veya emzirilen bebekler veya süt üzerindeki etkiler üzerinde bulunur üretim. Emzirmenin gelişimsel ve sağlık yararları olmalıdır annenin MOBIC'e ve herhangi bir potansiyele olan klinik ihtiyacı ile birlikte düşünülür emzirilen bebek üzerinde MOBIC veya altta yatan olumsuz etkiler anne durumu.
Veri
Hayvan Verileri
Meloksikam, emziren sıçanların sütünde mevcuttu plazmadakilerden daha yüksek konsantrasyonlar.
Üreme Potansiyeli Kadınları ve Erkekleri
Kısırlık
Dişiler
Etki mekanizmasına dayanarak, kullanımı MOBIC dahil prostaglandin aracılı NSAID'ler rüptürünü geciktirebilir veya önleyebilir bazılarında geri dönüşümlü infertilite ile ilişkili yumurtalık folikülleri KADIN. Yayınlanmış hayvan çalışmaları prostaglandin uygulamasının olduğunu göstermiştir sentez inhibitörleri prostaglandin aracılıyı bozma potansiyeline sahiptir yumurtlama için foliküler rüptür gereklidir. Tedavi edilen kadınlarda küçük çalışmalar NSAID'ler ayrıca yumurtlamada geri dönüşümlü bir gecikme göstermiştir. Geri çekilmeyi düşünün MOBIC dahil NSAID'ler, gebe kalmakta zorluk çeken veya devam eden kadınlarda infertilite araştırması.
Pediatrik Kullanım
Pediatrikte meloksikamın güvenliği ve etkinliği 2 ila 17 yaş arası JRA hastaları üç klinikte değerlendirilmiştir denemeler.
Geriatrik Kullanım
Yaşlı hastalar, genç hastalara kıyasla NSAID ile ilişkili ciddi kardiyovasküler, gastrointestinal için daha büyük risk ve / veya böbrek advers reaksiyonları. Yaşlı hasta için beklenen fayda bu potansiyel risklerden daha ağır basar, dozlamanın alt ucunda dozlamaya başlayın olumsuz etkiler için hastaları menzil ve izler.
Karaciğer yetmezliği
Hafif ila hafif olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur orta şiddette karaciğer yetmezliği. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar yoktur yeterince çalışıldı. Meloksikam önemli ölçüde metabolize olduğundan karaciğer ve hepatotoksisite oluşabilir, hastalarda meloksikamı dikkatli kullanın karaciğer yetmezliği.
Böbrek Bozukluğu
Hafif ila hafif olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur orta derecede böbrek yetmezliği. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar henüz görülmemiştir okudu. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda MOBIC kullanımı değildir tavsiye. Hemodiyaliz hastalarında meloksikam 7.5 mg'ı geçmemelidir günde. Meloksikam diyaliz edilemez.
YAN ETKİLER
Aşağıdaki advers reaksiyonlar daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır etiketlemenin diğer bölümlerinde ayrıntılar:
- Kardiyovasküler Trombotik Olaylar
- GI Kanama, Ülserasyon ve Perforasyon
- Hepatotoksisite
- Hipertansiyon
- Kalp Yetmezliği ve Ödem
- Böbrek Toksisitesi ve Hiperkalemi
- Anafilaktik Reaksiyonlar
- Ciddi Cilt Reaksiyonları
- Hematolojik Toksisite
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Çünkü klinik araştırmalar yaygın olarak yapılmaktadır değişen durumlar, a'nın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları ilaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ilaç ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Yetişkinler
Osteoartrit ve Romatoid Artrit
MOBIC Faz 2/3 klinik araştırma veritabanı içerir 10.122 OA hastası ve MOBIC 7.5 mg / gün, 3505 OA ile tedavi edilen 1012 RA hastası MOBIC 15 mg / gün ile tedavi edilen hastalar ve 1351 RA hastası. MOBIC bunlarda 661 hastaya en az 6 ay ve 312'ye doz uygulandı en az bir yıl boyunca hastalar. Bu hastaların yaklaşık 10.500'ü idi on plasebo ve / veya aktif kontrollü osteoartrit çalışmasında ve 2363'te tedavi edildi bu hastaların on plasebo ve / veya aktif kontrollü romatoid ile tedavi edildi artrit denemeleri. Gastrointestinal (GI) advers olaylar en sıktı MOBIC çalışmalarında tüm tedavi gruplarında advers olaylar bildirmiştir.
12 haftalık çok merkezli, çift kör, randomize bir çalışma yapıldı karşılaştırmak için diz veya kalça osteoartriti olan hastalarda yapılır plasebo ve aktif kontrol ile MOBIC'in etkinliği ve güvenliği. İki Hastalarda 12 haftalık çok merkezli, çift kör, randomize çalışmalar yapıldı MOBIC'in etkinliğini ve güvenliğini karşılaştırmak için romatoid artrit ile plasebo.
Tablo 1a, meydana gelen olumsuz olayları göstermektedir 12 haftalık plasebo ile MOBIC tedavi gruplarının% 2'si ve aktif kontrollü osteoartrit çalışması.
Tablo 1b, meydana gelen olumsuz olayları göstermektedir 12 12 haftalık plasebo kontrollü iki MOBIC tedavi grubunun% 2'si romatoid artrit denemeleri.
Tablo 1a: Olumsuz Olaylar (%) ≥% 2 olarak gerçekleşiyor
12 Haftalık Osteoartrit Plasebo ve Aktif Kontrollü MOBIC Hastalarının
Deneme
Plasebo | MOBIC günde 7.5 mg | MOBIC günde 15 mg | Diklofenak günde 100 mg | |
Hayır. Hastaların | 157 | 154 | 156 | 153 |
Gastrointestinal | 17.2 | 20.1 | 17.3 | 28.1 |
Karın ağrısı | 2.5 | 1.9 | 2.6 | 1.3 |
İshal | 3.8 | 7.8 | 3.2 | 9.2 |
Dispepsi | 4.5 | 4.5 | 4.5 | 6.5 |
Şişkinlik | 4.5 | 3.2 | 3.2 | 3.9 |
Bulantı | 3.2 | 3.9 | 3.8 | 7.2 |
Bir bütün olarak beden | ||||
Kaza hanehalkı | 1.9 | 4.5 | 3.2 | 2.6 |
Ödem1 | 2.5 | 1.9 | 4.5 | 3.3 |
Düşmek | 0.6 | 2.6 | 0.0 | 1.3 |
Grip benzeri semptomlar | 5.1 | 4.5 | 5.8 | 2.6 |
Merkezi ve Çevresel Sinir Sistemi | ||||
Baş dönmesi | 3.2 | 2.6 | 3.8 | 2.0 |
Baş ağrısı | 10.2 | 7.8 | 8.3 | 5.9 |
Solunum | ||||
Farenjit | 1.3 | 0.6 | 3.2 | 1.3 |
Üst solunum yolu enfeksiyonu | 1.9 | 3.2 | 1.9 | 3.3 |
Cilt | ||||
Döküntü2 | 2.5 | 2.6 | 0.6 | 2.0 |
1DSÖ ödem, ödem bağımlı terimlerini tercih etti
ödem periferik ve ödem bacakları birleşti 2DSÖ döküntü, döküntü eritematöz ve döküntü terimlerini tercih etti makülo-papüler kombine |
Tablo 1b: Olumsuz Olaylar (%) ≥% 2 olarak gerçekleşiyor
12 Haftalık Romatoid Artrit Plasebo Kontrollü Çalışmalarda MOBIC Hastalarının Listesi
Plasebo | MOBİK Günde 7.5 mg |
MOBİK Günde 15 mg |
|
Hayır. Hastaların | 469 | 481 | 477 |
Gastrointestinal Hastalıklar | 14.1 | 18.9 | 16.8 |
Karın ağrısı NOS2 | 0.6 | 2.9 | 2.3 |
Dispeptik belirti ve semptomlar1 | 3.8 | 5.8 | 4.0 |
Bulantı2 | 2.6 | 3.3 | 3.8 |
Genel Bozukluklar ve Uygulama Yeri Koşulları | |||
Grip benzeri hastalık2 | 2.1 | 2.9 | 2.3 |
Enfeksiyon ve Enfestasyonlar | |||
Üst solunum yolu enfeksiyonları-patojen sınıfı belirtilmemiş1 | 4.1 | 7.0 | 6.5 |
Kas-iskelet sistemi ve Bağ Doku Bozuklukları | |||
Eklemle ilgili belirti ve semptomlar1 | 1.9 | 1.5 | 2.3 |
Sinir Sistemi Bozuklukları | |||
Baş ağrısı NOS2 | 6.4 | 6.4 | 5.5 |
Deri ve Deri Altı Doku Bozuklukları | |||
Döküntü NOS2 | 1.7 | 1.0 | 2.1 |
1MedDRA üst düzey terimi (tercih edilen terimler):
dispeptik belirti ve semptomlar (dispepsi, dispepsi ağırlaştı, erütasyon,
gastrointestinal tahriş), üst solunum yolu enfeksiyonları-patojen belirtilmemiş
(larenjit NOS, farenjit NOS, sinüzit NOS), eklem ile ilgili belirtiler ve
semptomlar (artralji, artralji ağırlaştı, eklem krepitasyonu, eklem efüzyonu,
eklem şişmesi) 2MedDRA tercih edilen terim: mide bulantısı, karın ağrısı NOS, grip benzeri hastalık, baş ağrısı NOS ve döküntü NOS |
MOBIC ile ≥% 2 oranında meydana gelen advers olaylar kısa süreli (4 ila 6 hafta) ve uzun süreli (6 ay) tedavi edilen hastaların oranı aktif kontrollü osteoartrit çalışmaları Tablo 2'de sunulmaktadır.
Tablo 2: Olumsuz Olaylar (%) ≥% 2 oranında meydana gelir
4 ila 6 Hafta ve 6 Ay Aktif Kontrollü Osteoartritli MOBİK Hastalar
Denemeler
4 ila 6 Hafta Kontrollü Denemeler | 6 Aylık Kontrollü Denemeler | |||
MOBIC günde 7.5 mg | MOBIC günde 15 mg | MOBIC günde 7.5 mg | MOBIC günde 15 mg | |
Hayır. Hastaların | 8955 | 256 | 169 | 306 |
Gastrointestinal | 11.8 | 18.0 | 26.6 | 24.2 |
Karın ağrısı | 2.7 | 2.3 | 4.7 | 2.9 |
Kabızlık | 0.8 | 1.2 | 1.8 | 2.6 |
İshal | 1.9 | 2.7 | 5.9 | 2.6 |
Dispepsi | 3.8 | 7.4 | 8.9 | 9.5 |
Şişkinlik | 0.5 | 0.4 | 3.0 | 2.6 |
Bulantı | 2.4 | 4.7 | 4.7 | 7.2 |
Kusma | 0.6 | 0.8 | 1.8 | 2.6 |
Bir bütün olarak beden | ||||
Kaza hanehalkı | 0.0 | 0.0 | 0.6 | 2.9 |
Ödem1 | 0.6 | 2.0 | 2.4 | 1.6 |
Ağrı | 0.9 | 2.0 | 3.6 | 5.2 |
Merkezi ve Çevresel Sinir Sistemi | ||||
Baş dönmesi | 1.1 | 1.6 | 2.4 | 2.6 |
Baş ağrısı | 2.4 | 2.7 | 3.6 | 2.6 |
Hematolojik | ||||
Anemi | 0.1 | 0.0 | 4.1 | 2.9 |
Kas-iskelet sistemi | ||||
Artralji | 0.5 | 0.0 | 5.3 | 1.3 |
Sırt ağrısı | 0.5 | 0.4 | 3.0 | 0.7 |
Psikiyatrik | ||||
Uykusuzluk | 0.4 | 0.0 | 3.6 | 1.6 |
Solunum | ||||
Öksürük | 0.2 | 0.8 | 2.4 | 1.0 |
Üst solunum yolu enfeksiyonu | 0.2 | 0.0 | 8.3 | 7.5 |
Cilt | ||||
Pruritiis | 0.4 | 1.2 | 2.4 | 0.0 |
Döküntü2 | 0.3 | 1.2 | 3.0 | 1.3 |
Üriner | ||||
Mictiirition frekansı | 0.1 | 0.4 | 2.4 | 1.3 |
İdrar yolu enfeksiyonu | 0.3 | 0.4 | 4.7 | 6.9 |
Baş ağrısı | 2.4 | 2.7 | 3.6 | 2.6 |
Hematolojik | ||||
Anemi | 0.1 | 0.0 | 4.1 | 2.9 |
Kas-iskelet sistemi | ||||
Artralji | 0.5 | 0.0 | 5.3 | 1.3 |
Sırt ağrısı | 0.5 | 0.4 | 3.0 | 0.7 |
Psikiyatrik | ||||
Uykusuzluk | 0.4 | 0.0 | 3.6 | 1.6 |
Solunum | ||||
Öksürük | 0.2 | 0.8 | 2.4 | 1.0 |
Üst solunum yolu enfeksiyonu | 0.2 | 0.0 | 8.3 | 7.5 |
Cilt | ||||
Pruritiis | 0.4 | 1.2 | 2.4 | 0.0 |
Döküntü2 | 0.3 | 1.2 | 3.0 | 1.3 |
Üriner | ||||
Mictiirition frekansı | 0.1 | 0.4 | 2.4 | 1.3 |
İdrar yolu enfeksiyonu | 0.3 | 0.4 | 4.7 | 6.9 |
1DSÖ ödem, ödem bağımlı terimlerini tercih etti
ödem periferik ve ödem bacakları birleşti 2DSÖ döküntü, döküntü eritematöz ve döküntü terimlerini tercih etti makülo-papüler kombine |
Daha yüksek dozlarda MOBIC (22.5 mg ve daha fazla) olmuştur ciddi GI olayları riskinin artmasıyla ilişkili; bu nedenle günlük MOBIC dozu 15 mg'ı geçmemelidir.
Pediatri
Pauciarticular Ve Poliartiküler Kurs Çocuk Romatoid Artrit (JRA)
Üç yüz seksen yedi hasta pauciartiküler ve poliartiküler kurs JRA dozlarla MOBIC'e maruz bırakıldı üç klinik çalışmada günde 0.125 ila 0.375 mg / kg arasında değişmektedir. Bu çalışmalar 12 haftalık iki çok merkezli, çift kör, randomize çalışmalardan oluşuyordu (biri ile 12 haftalık açık etiketli ve 40 haftalık uzatma içeren bir uzantı) ve bir 1 yıllık açık etiketli PK çalışması. Bu pediatrik çalışmalarda gözlenen advers olaylar MOBIC ile doğada yetişkin klinik araştırma deneyimine benzerdi frekans farklılıkları olmasına rağmen. Özellikle, en çok aşağıdakiler yaygın advers olaylar, karın ağrısı, kusma, ishal, baş ağrısı ve pireksi, pediatrikte yetişkin denemelerinden daha yaygındı. Döküntü öyleydi MOBIC alan yedi (<% 2) hastada bildirilmiştir. Beklenmedik bir advers yok denemeler sırasında olaylar tespit edildi. Olumsuz olaylar yaptı yaşa veya cinsiyete özgü alt grup etkisi göstermez.
Aşağıda advers ilaç reaksiyonlarının bir listesi bulunmaktadır MOBIC alan hastaların <% 2'sinde klinik çalışmalarda meydana gelir yaklaşık 16.200 hasta.
Bir bütün olarak beden | alerjik reaksiyon, yüz ödemi, yorgunluk, ateş, sıcak basması, halsizlik, senkop, kilo kaybı, kilo artışı |
Kardiyovasküler | anjina pektoris, kalp yetmezliği, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokard enfarktüsü, vaskülit |
Merkezi ve Çevresel Sinir Sistemi | konvülsiyonlar, parestezi, titreme, baş dönmesi |
Gastrointestinal | kolit, ağız kuruluğu, duodenum ülseri, erütasyon, özofajit, mide ülseri, gastrit, gastroözofageal reflü, gastrointestinal kanama, hemmatez, hemorajik duodenum ülseri, hemorajik mide ülseri, bağırsak perforasyonu, melena, pankreatit, delikli duodenum ül |
Kalp Atış Hızı ve Ritim | aritmi, çarpıntı, taşikardi |
Hematolojik | lökopeni, purpura, trombositopeni |
Karaciğer ve Biliyer Sistemi | ALT arttı, AST arttı, bilirubinemi, GGT arttı, hepatit |
Metabolik ve Beslenme | dehidrasyon |
Psikiyatrik | anormal rüya, anksiyete, iştah artışı, karışıklık, depresyon, sinirlilik, uyku hali |
Solunum | astım, bronkospazm, dispne |
Cilt ve Ekler | alopesi, anjiyoödem, büllöz patlama, ışığa duyarlılık reaksiyonu, kaşıntı, terleme arttı, ürtiker |
Özel Duyular | anormal görme, konjonktivit, tat sapması, kulak çınlaması |
Üriner Sistem | albüminüri, BUN arttı, kreatinin arttı, hematüri, böbrek yetmezliği |
Pazarlama Sonrası Deneyim
Aşağıdaki advers reaksiyonlar tanımlanmıştır MOBIC'in onay sonrası kullanımı sırasında. Çünkü bu reaksiyonlar rapor edilmiştir belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak, güvenilir bir şekilde her zaman mümkün değildir sıklıklarını tahmin etmek veya ilaca maruz kalmayla nedensel bir ilişki kurmak. Kendiliğinden raporlardan olumsuz bir olayın dahil edilip edilmeyeceğine dair kararlar etiketleme tipik olarak aşağıdaki faktörlerden bir veya daha fazlasına dayanır: (1) olayın ciddiyeti, (2) rapor sayısı veya (3) nedensel güç ilaçla ilişkisi. Dünya çapında post bildirilen advers reaksiyonlar pazarlama deneyimi veya literatür şunları içerir: akut idrar retansiyonu; agranülositoz; ruh halindeki değişiklikler (ruh hali yükselmesi gibi); anafilaktoid şok dahil reaksiyonlar; eritema multiforme; eksfolyatif dermatit; interstisyel nefrit; sarılık; karaciğer yetmezliği; Stevens-Johnson sendromu; toksik epidermal nekroliz ve infertilite dişi.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri için Tablo 3'e bakınız meloksikam ile. Ayrıca bakınız UYARILAR VE ÖNLEMLER ve KLİNİK İLAÇ.
Tablo 3: Klinik Olarak Önemli İlaç Etkileşimleri
Meloksikam ile
Hemostaz ile Müdahale Eden İlaçlar | |
Klinik etki: |
|
Müdahale: | Antikoagülanlarla birlikte MOBIC kullanan hastaları izleyin (ör., warfarin), antiplatelet ajanlar (ör., aspirin), seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) ve kanama belirtileri için serotonin norepinefrin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar). |
Aspirin | |
Klinik etki: | Kontrollü klinik çalışmalar, NSAID'lerin ve analjezik aspirin dozlarının birlikte kullanılmasının, sadece NSAID'lerin kullanımından daha büyük bir terapötik etki üretmediğini göstermiştir. Klinik bir çalışmada, bir NSAID ve aspirinin birlikte kullanımı, sadece NSAID kullanımına kıyasla GI advers reaksiyon insidansında anlamlı bir artış ile ilişkilendirilmiştir. |
Müdahale: | MOBIC ve düşük doz aspirin veya analjezik aspirin dozlarının birlikte kullanılması, kanama riskinin artması nedeniyle genellikle önerilmez. MOBIC, kardiyovasküler koruma için düşük doz aspirin yerine geçmez |
ACE İnhibitörleri, Anjiyotensin Reseptör Engelleyicileri veya Beta Engelleyiciler | |
Klinik etki: |
|
Müdahale: |
|
Diüretikler | |
Klinik etki: | Klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası gözlemler, NSAID'lerin döngü diüretiklerinin natriüretik etkisini azalttığını göstermiştir (ör., furosemid) ve bazı hastalarda tiazid diüretikleri. Bu etki, renal prostaglandin sentezinin NSAID inhibisyonuna bağlanmıştır. Bununla birlikte, furosemid ajanları ve meloksikam ile yapılan çalışmalar natriüretik etkide bir azalma göstermemiştir. Furosemid tek ve çoklu doz farmakodinamiği ve farmakokinetiği, çoklu meloksikam dozlarından etkilenmez |
Müdahale: | MOBIC'in diüretiklerle birlikte kullanımı sırasında, antihipertansif etkiler de dahil olmak üzere diüretik etkinliği sağlamanın yanı sıra, böbrek fonksiyonlarında kötüleşme belirtileri için hastaları gözlemleyin. |
Lityum | |
Klinik etki: | NSAID'ler plazma lityum seviyelerinde yükselmeler ve renal lityum klerensinde azalma üretmiştir. Ortalama minimum lityum konsantrasyonu% 15 arttı ve böbrek klerensi yaklaşık% 20 azaldı. Bu etki, renal prostaglandin sentezinin NSAID inhibisyonuna bağlanmıştır. |
Müdahale: | MOBIC ve lityumun birlikte kullanımı sırasında, hastaları lityum ila xicity belirtileri açısından izleyin. |
Metotreksat | |
Klinik etki: | NSAID'lerin ve metotreksatın birlikte kullanımı metotreksat toksisitesi riskini artırabilir (örn., nötropeni, trombositopeni, böbrek fonksiyon bozukluğu). |
Müdahale: | MOBIC ve metotreksatın birlikte kullanımı sırasında, hastaları metotreksat ila xicity açısından izleyin. |
Siklosporin | |
Klinik etki: | MOBIC ve siklosporinin birlikte kullanımı siklosporinin nefrotoksisitesini artırabilir. |
Müdahale: | MOBIC ve siklosporinin birlikte kullanımı sırasında, hastaları böbrek fonksiyonlarında kötüleşme belirtileri açısından izleyin |
NSAID'ler ve Salisilatlar | |
Klinik etki: | Meloksikamın diğer NSAID'ler veya salisilatlarla birlikte kullanımı (ör., diflunisal, salsalat) etkinlikte çok az artış olan veya hiç artış olmayan GI toksisitesi riskini artırır. |
Müdahale: | Meloksikamın diğer NSAID'ler veya salisilatlarla birlikte kullanılması önerilmez. |
Pemetrekset | |
Klinik etki: | MOBIC ve pemetrekset'in birlikte kullanımı pemetrekset ile ilişkili miyelosupresyon renal ve GI toksisitesi riskini artırabilir (bkz. Pemetrekset reçete bilgisi). |
Müdahale: | MOBIC ve pemetrekset'in birlikte kullanımı sırasında, kreatinin klerensi 45 ila 79 mL / dak arasında değişen böbrek yetmezliği olan hastalarda miyelosupresyon, böbrek ve GI toksisitesini izleyin. Meloksikam alan hastalar, pemetrekset uygulamasından en az beş gün önce, gün ve iki gün sonra dozlamayı kesmelidir. Kreatinin klerensi 45 mL / dk'nın altında olan hastalarda, meloksikamın pemetrekset ile birlikte uygulanması önerilmez. |
Risk Özeti
Üçüncü sırada MOBIC dahil NSAID'lerin kullanımı gebeliğin trimesterinde fetalin erken kapanması riski artar duktus arteriosus. Gebe kadınlarda MOBIC dahil NSAID'leri kullanmaktan kaçının 30 haftalık gebelikten başlayarak (üçüncü trimester).
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur Gebe kadınlarda MOBIC. Potansiyel ile ilgili gözlemsel çalışmalardan elde edilen veriler birinci veya ikinci trimesterlerde kadınlarda NSAID kullanımının embriyofetal riskleri hamilelik sonuçsuzdur. Genel ABD popülasyonunda, hepsi klinik olarak tanındı ilaç maruziyetine bakılmaksızın hamileliklerin arka plan oranı% 2-4'tür majör malformasyonlar ve gebelik kaybı için% 15-20.
Hayvan üreme çalışmalarında embriyofetal ölüm olmuştur organogenez döneminde tedavi edilen sıçanlarda ve tavşanlarda gözlenir önerilen maksimum 0.65 ve 6.5 kata eşdeğer oral dozlarda meloksikam insan dozu (MRHD) MOBIC. Septal kalp defekti insidansında artış gözlendi oral dozda meloksikam ile embriyogenez boyunca tedavi edilen tavşanlarda MRHD'nin 78 katına eşdeğer. Doğum öncesi ve sonrası üreme çalışmalarında distosi insidansında artış, gecikmiş doğum ve meloksikamın 0.08 kat MRHD'sinde yavruların hayatta kalmasını azalttı. Teratojenik yok sırasında meloksikam ile tedavi edilen sıçanlarda ve tavşanlarda etkiler gözlenmiştir MRHD'nin 2.6 ve 26 katına eşdeğer bir oral dozda organogenez .
Hayvan verilerine dayanarak, prostaglandinlerin olduğu gösterilmiştir endometriyal vasküler geçirgenlik, blastosistte önemli bir role sahiptir implantasyon ve decidualizasyon. Hayvan çalışmalarında prostaglandin uygulaması meloksikam gibi sentez inhibitörleri, pre- ve implantasyon sonrası kayıp.
Klinik Düşünceler
Emek veya Teslimat
Doğum sırasında MOBIC'in etkileri üzerine bir çalışma yoktur veya teslimat. Hayvan çalışmalarında, meloksikam dahil NSAID'ler inhibe edilir prostaglandin sentezi, gecikmiş doğumlara neden olur ve insidansı arttırır ölü doğum.
Veri
Hayvan Verileri
Meloksikam uygulandığında teratojenik değildi 4 mg / kg / güne kadar oral dozlarda fetal organogenez sırasında hamile sıçanlar (BSA karşılaştırmasına dayanarak 15 mg MOBIC MRHD'den 2,6 kat daha büyük). Embriyogenez boyunca hamile tavşanlara meloksikam uygulanması oral dozda kalbin septal defekt insidansında artış üretti 60 mg / kg / gün (BSA karşılaştırmasına göre MRHD'den 78 kat daha fazla). Hayır etki seviyesi 20 mg / kg / gün idi (BSA'ya dayalı MRHD'den 26 kat daha fazla dönüşüm). Sıçanlarda ve tavşanlarda oral meloksikam dozlarında embriyoletalite meydana geldi sırasıyla 1 mg / kg / gün ve 5 mg / kg / gün (0.65 ve 6.5 kat daha fazla) sırasıyla, BSA karşılaştırmasına dayalı MRHD'den) uygulandığında organogenez boyunca.
Hamile sıçanlara oral meloksikam uygulanması sırasında laktasyon yoluyla geç gebelik, distosi insidansını arttırdı, gecikti 0.125 meloksikam dozlarında doğum ve yavruların hayatta kalma oranının azalması mg / kg / gün veya daha fazla (BSA karşılaştırmasına göre 0.08 kez MRHD).
Aşağıdaki advers reaksiyonlar daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır etiketlemenin diğer bölümlerinde ayrıntılar:
- Kardiyovasküler Trombotik Olaylar
- GI Kanama, Ülserasyon ve Perforasyon
- Hepatotoksisite
- Hipertansiyon
- Kalp Yetmezliği ve Ödem
- Böbrek Toksisitesi ve Hiperkalemi
- Anafilaktik Reaksiyonlar
- Ciddi Cilt Reaksiyonları
- Hematolojik Toksisite
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Çünkü klinik araştırmalar yaygın olarak yapılmaktadır değişen durumlar, a'nın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları ilaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ilaç ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Yetişkinler
Osteoartrit ve Romatoid Artrit
MOBIC Faz 2/3 klinik araştırma veritabanı içerir 10.122 OA hastası ve MOBIC 7.5 mg / gün, 3505 OA ile tedavi edilen 1012 RA hastası MOBIC 15 mg / gün ile tedavi edilen hastalar ve 1351 RA hastası. MOBIC bunlarda 661 hastaya en az 6 ay ve 312'ye doz uygulandı en az bir yıl boyunca hastalar. Bu hastaların yaklaşık 10.500'ü idi on plasebo ve / veya aktif kontrollü osteoartrit çalışmasında ve 2363'te tedavi edildi bu hastaların on plasebo ve / veya aktif kontrollü romatoid ile tedavi edildi artrit denemeleri. Gastrointestinal (GI) advers olaylar en sıktı MOBIC çalışmalarında tüm tedavi gruplarında advers olaylar bildirmiştir.
12 haftalık çok merkezli, çift kör, randomize bir çalışma yapıldı karşılaştırmak için diz veya kalça osteoartriti olan hastalarda yapılır plasebo ve aktif kontrol ile MOBIC'in etkinliği ve güvenliği. İki Hastalarda 12 haftalık çok merkezli, çift kör, randomize çalışmalar yapıldı MOBIC'in etkinliğini ve güvenliğini karşılaştırmak için romatoid artrit ile plasebo.
Tablo 1a, meydana gelen olumsuz olayları göstermektedir 12 haftalık plasebo ile MOBIC tedavi gruplarının% 2'si ve aktif kontrollü osteoartrit çalışması.
Tablo 1b, meydana gelen olumsuz olayları göstermektedir 12 12 haftalık plasebo kontrollü iki MOBIC tedavi grubunun% 2'si romatoid artrit denemeleri.
Tablo 1a: Olumsuz Olaylar (%) ≥% 2 olarak gerçekleşiyor
12 Haftalık Osteoartrit Plasebo ve Aktif Kontrollü MOBIC Hastalarının
Deneme
Plasebo | MOBIC günde 7.5 mg | MOBIC günde 15 mg | Diklofenak günde 100 mg | |
Hayır. Hastaların | 157 | 154 | 156 | 153 |
Gastrointestinal | 17.2 | 20.1 | 17.3 | 28.1 |
Karın ağrısı | 2.5 | 1.9 | 2.6 | 1.3 |
İshal | 3.8 | 7.8 | 3.2 | 9.2 |
Dispepsi | 4.5 | 4.5 | 4.5 | 6.5 |
Şişkinlik | 4.5 | 3.2 | 3.2 | 3.9 |
Bulantı | 3.2 | 3.9 | 3.8 | 7.2 |
Bir bütün olarak beden | ||||
Kaza hanehalkı | 1.9 | 4.5 | 3.2 | 2.6 |
Ödem1 | 2.5 | 1.9 | 4.5 | 3.3 |
Düşmek | 0.6 | 2.6 | 0.0 | 1.3 |
Grip benzeri semptomlar | 5.1 | 4.5 | 5.8 | 2.6 |
Merkezi ve Çevresel Sinir Sistemi | ||||
Baş dönmesi | 3.2 | 2.6 | 3.8 | 2.0 |
Baş ağrısı | 10.2 | 7.8 | 8.3 | 5.9 |
Solunum | ||||
Farenjit | 1.3 | 0.6 | 3.2 | 1.3 |
Üst solunum yolu enfeksiyonu | 1.9 | 3.2 | 1.9 | 3.3 |
Cilt | ||||
Döküntü2 | 2.5 | 2.6 | 0.6 | 2.0 |
1DSÖ ödem, ödem bağımlı terimlerini tercih etti
ödem periferik ve ödem bacakları birleşti 2DSÖ döküntü, döküntü eritematöz ve döküntü terimlerini tercih etti makülo-papüler kombine |
Tablo 1b: Olumsuz Olaylar (%) ≥% 2 olarak gerçekleşiyor
12 Haftalık Romatoid Artrit Plasebo Kontrollü Çalışmalarda MOBIC Hastalarının Listesi
Plasebo | MOBİK Günde 7.5 mg |
MOBİK Günde 15 mg |
|
Hayır. Hastaların | 469 | 481 | 477 |
Gastrointestinal Hastalıklar | 14.1 | 18.9 | 16.8 |
Karın ağrısı NOS2 | 0.6 | 2.9 | 2.3 |
Dispeptik belirti ve semptomlar1 | 3.8 | 5.8 | 4.0 |
Bulantı2 | 2.6 | 3.3 | 3.8 |
Genel Bozukluklar ve Uygulama Yeri Koşulları | |||
Grip benzeri hastalık2 | 2.1 | 2.9 | 2.3 |
Enfeksiyon ve Enfestasyonlar | |||
Üst solunum yolu enfeksiyonları-patojen sınıfı belirtilmemiş1 | 4.1 | 7.0 | 6.5 |
Kas-iskelet sistemi ve Bağ Doku Bozuklukları | |||
Eklemle ilgili belirti ve semptomlar1 | 1.9 | 1.5 | 2.3 |
Sinir Sistemi Bozuklukları | |||
Baş ağrısı NOS2 | 6.4 | 6.4 | 5.5 |
Deri ve Deri Altı Doku Bozuklukları | |||
Döküntü NOS2 | 1.7 | 1.0 | 2.1 |
1MedDRA üst düzey terimi (tercih edilen terimler):
dispeptik belirti ve semptomlar (dispepsi, dispepsi ağırlaştı, erütasyon,
gastrointestinal tahriş), üst solunum yolu enfeksiyonları-patojen belirtilmemiş
(larenjit NOS, farenjit NOS, sinüzit NOS), eklem ile ilgili belirtiler ve
semptomlar (artralji, artralji ağırlaştı, eklem krepitasyonu, eklem efüzyonu,
eklem şişmesi) 2MedDRA tercih edilen terim: mide bulantısı, karın ağrısı NOS, grip benzeri hastalık, baş ağrısı NOS ve döküntü NOS |
MOBIC ile ≥% 2 oranında meydana gelen advers olaylar kısa süreli (4 ila 6 hafta) ve uzun süreli (6 ay) tedavi edilen hastaların oranı aktif kontrollü osteoartrit çalışmaları Tablo 2'de sunulmaktadır.
Tablo 2: Olumsuz Olaylar (%) ≥% 2 oranında meydana gelir
4 ila 6 Hafta ve 6 Ay Aktif Kontrollü Osteoartritli MOBİK Hastalar
Denemeler
4 ila 6 Hafta Kontrollü Denemeler | 6 Aylık Kontrollü Denemeler | |||
MOBIC günde 7.5 mg | MOBIC günde 15 mg | MOBIC günde 7.5 mg | MOBIC günde 15 mg | |
Hayır. Hastaların | 8955 | 256 | 169 | 306 |
Gastrointestinal | 11.8 | 18.0 | 26.6 | 24.2 |
Karın ağrısı | 2.7 | 2.3 | 4.7 | 2.9 |
Kabızlık | 0.8 | 1.2 | 1.8 | 2.6 |
İshal | 1.9 | 2.7 | 5.9 | 2.6 |
Dispepsi | 3.8 | 7.4 | 8.9 | 9.5 |
Şişkinlik | 0.5 | 0.4 | 3.0 | 2.6 |
Bulantı | 2.4 | 4.7 | 4.7 | 7.2 |
Kusma | 0.6 | 0.8 | 1.8 | 2.6 |
Bir bütün olarak beden | ||||
Kaza hanehalkı | 0.0 | 0.0 | 0.6 | 2.9 |
Ödem1 | 0.6 | 2.0 | 2.4 | 1.6 |
Ağrı | 0.9 | 2.0 | 3.6 | 5.2 |
Merkezi ve Çevresel Sinir Sistemi | ||||
Baş dönmesi | 1.1 | 1.6 | 2.4 | 2.6 |
Baş ağrısı | 2.4 | 2.7 | 3.6 | 2.6 |
Hematolojik | ||||
Anemi | 0.1 | 0.0 | 4.1 | 2.9 |
Kas-iskelet sistemi | ||||
Artralji | 0.5 | 0.0 | 5.3 | 1.3 |
Sırt ağrısı | 0.5 | 0.4 | 3.0 | 0.7 |
Psikiyatrik | ||||
Uykusuzluk | 0.4 | 0.0 | 3.6 | 1.6 |
Solunum | ||||
Öksürük | 0.2 | 0.8 | 2.4 | 1.0 |
Üst solunum yolu enfeksiyonu | 0.2 | 0.0 | 8.3 | 7.5 |
Cilt | ||||
Pruritiis | 0.4 | 1.2 | 2.4 | 0.0 |
Döküntü2 | 0.3 | 1.2 | 3.0 | 1.3 |
Üriner | ||||
Mictiirition frekansı | 0.1 | 0.4 | 2.4 | 1.3 |
İdrar yolu enfeksiyonu | 0.3 | 0.4 | 4.7 | 6.9 |
Baş ağrısı | 2.4 | 2.7 | 3.6 | 2.6 |
Hematolojik | ||||
Anemi | 0.1 | 0.0 | 4.1 | 2.9 |
Kas-iskelet sistemi | ||||
Artralji | 0.5 | 0.0 | 5.3 | 1.3 |
Sırt ağrısı | 0.5 | 0.4 | 3.0 | 0.7 |
Psikiyatrik | ||||
Uykusuzluk | 0.4 | 0.0 | 3.6 | 1.6 |
Solunum | ||||
Öksürük | 0.2 | 0.8 | 2.4 | 1.0 |
Üst solunum yolu enfeksiyonu | 0.2 | 0.0 | 8.3 | 7.5 |
Cilt | ||||
Pruritiis | 0.4 | 1.2 | 2.4 | 0.0 |
Döküntü2 | 0.3 | 1.2 | 3.0 | 1.3 |
Üriner | ||||
Mictiirition frekansı | 0.1 | 0.4 | 2.4 | 1.3 |
İdrar yolu enfeksiyonu | 0.3 | 0.4 | 4.7 | 6.9 |
1DSÖ ödem, ödem bağımlı terimlerini tercih etti
ödem periferik ve ödem bacakları birleşti 2DSÖ döküntü, döküntü eritematöz ve döküntü terimlerini tercih etti makülo-papüler kombine |
Daha yüksek dozlarda MOBIC (22.5 mg ve daha fazla) olmuştur ciddi GI olayları riskinin artmasıyla ilişkili; bu nedenle günlük MOBIC dozu 15 mg'ı geçmemelidir.
Pediatri
Pauciarticular Ve Poliartiküler Kurs Çocuk Romatoid Artrit (JRA)
Üç yüz seksen yedi hasta pauciartiküler ve poliartiküler kurs JRA dozlarla MOBIC'e maruz bırakıldı üç klinik çalışmada günde 0.125 ila 0.375 mg / kg arasında değişmektedir. Bu çalışmalar 12 haftalık iki çok merkezli, çift kör, randomize çalışmalardan oluşuyordu (biri ile 12 haftalık açık etiketli ve 40 haftalık uzatma içeren bir uzantı) ve bir 1 yıllık açık etiketli PK çalışması. Bu pediatrik çalışmalarda gözlenen advers olaylar MOBIC ile doğada yetişkin klinik araştırma deneyimine benzerdi frekans farklılıkları olmasına rağmen. Özellikle, en çok aşağıdakiler yaygın advers olaylar, karın ağrısı, kusma, ishal, baş ağrısı ve pireksi, pediatrikte yetişkin denemelerinden daha yaygındı. Döküntü öyleydi MOBIC alan yedi (<% 2) hastada bildirilmiştir. Beklenmedik bir advers yok denemeler sırasında olaylar tespit edildi. Olumsuz olaylar yaptı yaşa veya cinsiyete özgü alt grup etkisi göstermez.
Aşağıda advers ilaç reaksiyonlarının bir listesi bulunmaktadır MOBIC alan hastaların <% 2'sinde klinik çalışmalarda meydana gelir yaklaşık 16.200 hasta.
Bir bütün olarak beden | alerjik reaksiyon, yüz ödemi, yorgunluk, ateş, sıcak basması, halsizlik, senkop, kilo kaybı, kilo artışı |
Kardiyovasküler | anjina pektoris, kalp yetmezliği, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokard enfarktüsü, vaskülit |
Merkezi ve Çevresel Sinir Sistemi | konvülsiyonlar, parestezi, titreme, baş dönmesi |
Gastrointestinal | kolit, ağız kuruluğu, duodenum ülseri, erütasyon, özofajit, mide ülseri, gastrit, gastroözofageal reflü, gastrointestinal kanama, hemmatez, hemorajik duodenum ülseri, hemorajik mide ülseri, bağırsak perforasyonu, melena, pankreatit, delikli duodenum ül |
Kalp Atış Hızı ve Ritim | aritmi, çarpıntı, taşikardi |
Hematolojik | lökopeni, purpura, trombositopeni |
Karaciğer ve Biliyer Sistemi | ALT arttı, AST arttı, bilirubinemi, GGT arttı, hepatit |
Metabolik ve Beslenme | dehidrasyon |
Psikiyatrik | anormal rüya, anksiyete, iştah artışı, karışıklık, depresyon, sinirlilik, uyku hali |
Solunum | astım, bronkospazm, dispne |
Cilt ve Ekler | alopesi, anjiyoödem, büllöz patlama, ışığa duyarlılık reaksiyonu, kaşıntı, terleme arttı, ürtiker |
Özel Duyular | anormal görme, konjonktivit, tat sapması, kulak çınlaması |
Üriner Sistem | albüminüri, BUN arttı, kreatinin arttı, hematüri, böbrek yetmezliği |
Pazarlama Sonrası Deneyim
Aşağıdaki advers reaksiyonlar tanımlanmıştır MOBIC'in onay sonrası kullanımı sırasında. Çünkü bu reaksiyonlar rapor edilmiştir belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak, güvenilir bir şekilde her zaman mümkün değildir sıklıklarını tahmin etmek veya ilaca maruz kalmayla nedensel bir ilişki kurmak. Kendiliğinden raporlardan olumsuz bir olayın dahil edilip edilmeyeceğine dair kararlar etiketleme tipik olarak aşağıdaki faktörlerden bir veya daha fazlasına dayanır: (1) olayın ciddiyeti, (2) rapor sayısı veya (3) nedensel güç ilaçla ilişkisi. Dünya çapında post bildirilen advers reaksiyonlar pazarlama deneyimi veya literatür şunları içerir: akut idrar retansiyonu; agranülositoz; ruh halindeki değişiklikler (ruh hali yükselmesi gibi); anafilaktoid şok dahil reaksiyonlar; eritema multiforme; eksfolyatif dermatit; interstisyel nefrit; sarılık; karaciğer yetmezliği; Stevens-Johnson sendromu; toksik epidermal nekroliz ve infertilite dişi.
Akut NSAID doz aşımlarını takiben semptomlar olmuştur tipik olarak uyuşukluk, uyuşukluk, bulantı, kusma ve epigastrik ile sınırlıdır genellikle destekleyici bakım ile geri dönüşümlü olan ağrı. Gastrointestinal kanama meydana geldi. Hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği, solunum depresyon ve koma meydana geldi, ancak nadirdi.
Semptomatik ve destekleyici bakımı olan hastaları yönetin NSAID doz aşımını takiben. Spesifik bir antidot yoktur. Emesis'i düşünün ve / veya aktif kömür (yetişkinlerde 60 ila 100 gram, kg başına 1 ila 2 gram pediyatrik hastalarda vücut ağırlığı) ve / veya semptomatik olarak ozmotik katartik yutulduktan sonraki dört saat içinde veya büyük olan hastalarda görülen hastalar doz aşımı (önerilen dozajın 5 ila 10 katı). Zorla diürez, alkalinizasyon idrar, hemodiyaliz veya hemoperfüzyon yüksek protein nedeniyle yararlı olmayabilir ciltleme.
Meloksikam doz aşımı konusunda sınırlı deneyim bulunmaktadır. Kolestiraminin meloksikamın temizlenmesini hızlandırdığı bilinmektedir. Hızlandırılmış üç kez verilen 4 g oral kolestiramin dozları ile meloksikamın çıkarılması a gün klinik bir çalışmada gösterilmiştir. Kolestiramin uygulaması olabilir aşırı dozdan sonra faydalı olacaktır.
Doz aşımı tedavisi hakkında ek bilgi için bir zehir kontrol merkezi çağırın (1-800-222-1222).
Emilim
Meloksikam kapsüllerinin mutlak biyoyararlanımı idi 30 mg IV bolus ile karşılaştırıldığında 30 mg'lık tek bir oral dozun ardından% 89 enjeksiyon. Tek intravenöz dozları takiben, doz orantılı farmakokinetik 5 mg ila 60 mg aralığında gösterilmiştir. Birden fazla oral dozdan sonra farmakokinetik meloksikam kapsüllerinin 7.5 mg ila 15 mg aralığında doz orantılıydı. Ortalama Cmax, 7.5 mg meloksikamdan sonra dört ila beş saat içinde elde edildi tablet, uzun süreli bir ilacı gösteren açlık koşulları altında alındı emilim. Çoklu dozlama ile kararlı durum konsantrasyonlarına ulaşıldı 5. gün. İkinci bir meloksikam konsantrasyon zirvesi yaklaşık 12 ila 14 saat arasında gerçekleşir doz sonrası safra geri dönüşümü düşündürmektedir.
Meloksikam oral süspansiyon dozları 7.5 mg / 5 mL ve 15 mg / 10 mL'nin meloksikam 7.5 mg ve 15 mg'a biyoeşdeğer olduğu bulunmuştur sırasıyla kapsüller. Meloksikam kapsüllerinin biyoeşdeğer olduğu gösterilmiştir MOBIC tabletlere.
Tablo 4: Tek Dos e ve Kararlı Durum
Oral 7.5 mg ve 15 mg Meloksikam için farmakokinetik Parametreler (Ortalama ve% CV)1
Kararlı durum | Tek Doz | ||||
Farmakokinetik Parametreler (% CV) | Sağlıklı erkek yetişkinler (Fed)2 | Yaşlı erkekler (Fed)2 | Yaşlı kadınlar (Fed)2 | Böbrek yetmezliği (Fasted) | Karaciğer yetmezliği (Fasted) |
7.5 mg3 tabletler | 15 mg kapsül | 15 mg kapsül | 15 mg kapsül | 15 mg kapsül | |
N | 18 | 5 | 8 | 12 | 12 |
Cmax [μg / mL] | 1.05 (20) | 2.3 (59) | 3.2 (24) | 0.59 (36) | 0.84 (29) |
tmax [h] | 4.9 (8) | 5 (12) | 6 (27) | 4 (65) | 10 (87) |
t½ [h] | 20.1 (29) | 21 (34) | 24 (34) | 18 (46) | 16 (29) |
CL / f [mL / dak] | 8.8 (29) | 9.9 (76) | 5.1 (22) | 19 (43) | 11 (44) |
Vz / f4 [L] | 14.7 (32) | 15 (42) | 10 (30) | 26 (44) | 14 (29) |
1Tablodaki parametre değerleri
çeşitli çalışmalar 2yüksek yağ koşullarında değil 3MOBIC tabletleri 4Vz / f = Doz / (AUC • K) |
Gıda ve Antasit Etkileri
Yüksek bir yağdan sonra meloksikam kapsüllerinin uygulanması kahvaltı (75 g yağ) ortalama pik ilaç seviyeleri ile sonuçlandı (yani., Cmax) olmak emilim derecesi (EAA) iken yaklaşık% 22 artmıştır değişmedi. Maksimum konsantrasyona (Tmax) kadar geçen süre 5 ile arasında elde edildi 6 saat. Buna karşılık, meloksikam için ne AUC ne de Cmax değerleri süspansiyon benzer bir yüksek yağlı öğünden sonra etkilenirken, ortalama Tmax değerler yaklaşık 7 saate çıkarıldı. Farmakokinetik etkileşim yok antasitlerin birlikte uygulanmasıyla tespit edildi. Bu sonuçlara dayanarak, MOBIC, yemeklerin zamanlamasına veya eşzamanlı olarak uygulanabilir antasitlerin uygulanması.
Dağıtım
Meloksikamın ortalama dağılım hacmi (Vss) yaklaşık 10 L. Meloksikam, insan plazma proteinlerine ~% 99.4 oranında bağlanır (öncelikle albümin) terapötik doz aralığında. Proteinin fraksiyonu bağlanma, klinik olarak anlamlı olana göre ilaç konsantrasyonundan bağımsızdır konsantrasyon aralığı, ancak böbrek hastalığı olan hastalarda ~% 99'a düşer. Oral dozlamadan sonra insan kırmızı kan hücrelerine meloksikam penetrasyonu daha azdır % 10'dan fazla. Radyoaktif işaretli bir dozun ardından, radyoaktivitenin% 90'ından fazlası tespit edildi plazmada değişmemiş meloksikam vardı.
Sinovyal sıvıdaki meloksikam konsantrasyonları, a tek oral doz, plazmada bulunanların% 40 ila% 50'si arasında değişir. Serbest kesir sinovyal sıvı, düşük albümin içeriği nedeniyle plazmadan 2,5 kat daha yüksektir plazmaya kıyasla sinovyal sıvı içinde. Bu penetrasyonun önemi bilinmiyor.
Eliminasyon
Metabolizma
Meloksikam karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize edilir. Meloksikam metabolitleri arasında P-450'den 5'karboksi meloksikam (dozun% 60'ı) bulunur bir ara metabolit 5'hidroksimetil oksidasyonu ile oluşan aracılı metabolizma daha az bir ölçüde atılan meloksikam (dozun% 9'u). İn vitro çalışmalar CYP2C9'un (sitokrom P450 metabolize edici enzim) önemli olduğunu gösterir CYP3A4 izoziminin küçük bir katkısıyla bu metabolik yoldaki rolü. Hastaların peroksidaz aktivitesi muhtemelen diğer ikisinden sorumludur uygulanan dozun% 16 ve% 4'ünü oluşturan metabolitler, sırasıyla. Dört metabolitin hepsinin in vivo farmakolojik olduğu bilinmemektedir aktivite.
Boşaltım
Meloksikam atılımı ağırlıklı olarak şeklindedir metabolitler ve idrar ve dışkıda eşit boyutlarda ortaya çıkar. Sadece izleri değişmemiş ana bileşik idrar (% 0.2) ve dışkı içine atılır (% 1.6). İdrar atılımının kapsamı etiketsiz olarak doğrulandı çoklu 7.5 mg dozlar: dozun% 0.5,% 6 ve% 13'ü idrarda bulundu meloksikam formu ve 5'hidroksimetil ve 5'carboxy metabolitler. Önemli biliyer ve / veya enteral vardır ilacın salgılanması. Bu oral uygulama sırasında gösterilmiştir tek bir IV meloksikam dozunu takiben kolestiramin, EAA'sını azalttı meloksikam% 50 oranında.
Ortalama eliminasyon yarılanma ömrü (t1 / 2) 15 arasında değişir saat ila 20 saat. Eliminasyon yarılanma ömrü doz seviyeleri boyunca sabittir terapötik doz aralığında doğrusal metabolizmayı gösterir. Plazma klerensi 7 ila 9 mL / dk arasında değişir.