Kompozisyon:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 23.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Mirabegron, idrar kaçırma, aciliyet ve idrar sıklığı semptomları olan aşırı aktif mesanenin (OAB) tedavisi için belirtilen bir beta-3 adrenerjik agonistidir. (Overaktif mesane;)
Mirabegron (Mirabegron) mesane ve idrar yollarının kas spazmlarını azaltır.
Mirabegron, aşırı aktif mesaneyi sık veya acil idrara çıkma ve idrar kaçırma semptomları ile tedavi etmek için kullanılır.
Mirabegron, bu ilaç kılavuzunda listelenmeyen amaçlar için de kullanılabilir.
Dozlama Bilgileri
Mirabegron®'un önerilen başlangıç dozu, günde bir kez yiyecek olsun veya olmasın 25 mg'dır. Mirabegron® 25 mg 8 hafta içinde etkilidir. Bireysel hasta etkinliği ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak doz günde bir kez 50 mg'a çıkarılabilir.
Mirabegron® su ile alınmalı, bütün olarak yutulmalı ve çiğnenmemeli, bölünmemeli veya ezilmemelidir.
Spesifik Popülasyonlarda Doz Ayarlamaları
Mirabegron®'un günlük dozu, aşağıdaki popülasyonlarda günde bir kez 25 mg'ı geçmemelidir:
- Serat vere böbrek yetmezliği olan hastalar (CLcr 15 ila 29 mL / dak veya eGFR 15 ila 29 mL / dak / 1.73 m²).
- Modlu hastalar
karaciğer yetmezliği (Child-Pugh Sınıf B).
Mirabegron®'un son dönem böbrek yetmezliği (ESRD) olan hastalarda veya şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh Sınıf C) olan hastalarda kullanılması önerilmez.
Nasıl sağlanır
Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
Mirabegron® genişletilmiş salimli tabletler, aşağıda açıklandığı gibi iki farklı güçte tedarik edilir:
- 25 mg oval, kahverengi, film kaplı tablet, (Astellas logosu) ve “325” ile ayrıştırılmıştır
- 50 mg oval, sarı, film kaplı tablet, (Astellas logosu) ve “355” ile ayrıştırılmıştır
Depolama ve Taşıma
Mirabegron®, şişelerde ve blister ünitelerde bulunan oval, film kaplı genişletilmiş salimli tabletler olarak tedarik edilir:
Güç | 25 mg | 50 mg |
Renk | kahverengi | Sarı |
Debossed | logo, 325 | logo, 355 |
Şişe 30 | NDC 0469-2601-30 | NDC 0469-2602-30 |
Şişe 90 | NDC 0469-2601-90 | NDC 0469-2602-90 |
Birim doz paketi 100 | NDC 0469-2601-71 | NDC 0469-2602-71 |
15 ° C ila 30 ° C (59 ° F ila 86 ° F) arasında izin verilen gezilerle 25 ° C'de (77 ° F) saklayın {bkz USP kontrollü Oda Sıcaklığı}.
Pazarlanan ve Dağıtılan: Astellas Pharma US, Inc., Northbrook, Illinois 60062. Revize: Aralık 2015
Ayrıca bakınız:
Mirabegron hakkında bilmem gereken en önemli bilgi nedir??
Alerjiniz varsa veya ciddi böbrek hastalığınız, şiddetli karaciğer hastalığınız veya tedavi edilmemiş veya kontrolsüz hipertansiyonunuz (yüksek tansiyon) varsa Mirabegron'u kullanmamalısınız.
Mirabegron'u almadan önce, doktorunuza böbrek veya karaciğer hastalığı, yüksek tansiyon, glokom, genişlemiş bir prostat veya idrar yapma sorunu veya sindirim sisteminizde (mide veya bağırsaklar) bir tıkanma olup olmadığını söyleyin.
Kan basıncınızın sık sık kontrol edilmesi gerekecektir. Doktorunuzu düzenli olarak ziyaret edin.
Semptomlarınızın düzelmesi 8 hafta kadar sürebilir. İlacı belirtildiği gibi kullanmaya devam edin ve 8 haftalık tedaviden sonra semptomlarınız düzelmezse doktorunuza söyleyin.
Ciddi yan etkiler arasında hızlı veya vurucu kalp atışları, idrar yaparken ağrı veya yanma veya artan kan basıncı (şiddetli baş ağrısı, kulaklarınızda vızıltı, anksiyete, konfüzyon, göğüs ağrısı, nefes darlığı, düzensiz kalp atışları, nöbet) sayılabilir.
Doktorunuza, psikiyatrik bir bozukluğu, kanser ilacını, öksürük ilacını, kalp ritmi ilacını, reçeteli ağrı ilacını veya aşırı aktif mesaneyi tedavi etmek için diğer ilaçları, özellikle kan basıncı ilaçlarını, bir antidepresan veya ilacı söyleyin.
Mirabegron'u doktorunuzun belirttiği gibi kullanın. Tam dozlama talimatları için ilacın etiketini kontrol edin.
- Mirabegron ile ekstra bir hasta broşürü mevcuttur. Bu bilgiler hakkında sorularınız varsa eczacınızla konuşun.
- Mirabegron'u yiyecekle birlikte veya yemeksiz ağızdan alın.
- Mirabegron'u su ile yutun. Yutmadan önce kırmayın, ezmeyin veya çiğnemeyin.
- Bir doz Mirabegron'u kaçırırsanız, kaçırılan dozu atlayın ve düzenli doz programınıza geri dönün. Aynı gün 2 doz almayın.
Sağlık uzmanınıza Mirabegron'u nasıl kullanacağınız hakkında sorularınızı sorun.
Bir ilacın veya ilacın spesifik ve genel kullanımları vardır. Bir ilaç, bir hastalığı önlemek, bir süre boyunca bir hastalığı tedavi etmek veya bir hastalığı tedavi etmek için kullanılabilir. Hastalığın belirli semptomlarını tedavi etmek için de kullanılabilir. İlaç kullanımı hastanın aldığı forma bağlıdır. Enjeksiyon formunda veya bazen tablet formunda daha yararlı olabilir. İlaç tek bir rahatsız edici semptom veya hayatı tehdit eden bir durum için kullanılabilir. Bazı ilaçlar birkaç gün sonra durdurulabilirken, bazı ilaçların bundan faydalanabilmesi için uzun süre devam etmesi gerekir.Kullanımı: Etiketli Endikasyonlar
Aşırı aktif mesane: Aşırı aktif mesanenin (OAB) idrar sıklığı, aciliyet veya idrar kaçırma semptomları ile monoterapi olarak veya solifenasin ile kombinasyon halinde tedavisi
Ayrıca bakınız:
Diğer ilaçlar Mirabegron'u etkileyecek?
İn vitro Veri : Mirabegron birden fazla yoldan taşınır ve metabolize edilir. Mirabegron, sitokrom P450 (CYP) 3A4, CYP2D6, butirilkolinesteraz, üridin difosfo-glukuronosil transferazları (UGT), akıntı taşıyıcı P-glikoprotein (P-gp) ve akı organik katyon taşıyıcıları (OCT2) için bir substrattır. OCT1. Mirabegron'un insan karaciğer mikrozomları ve rekombinant insan CYP enzimleri kullanılarak yapılan çalışmalar, Mirabegron'un orta ve zamana bağlı bir CYP2D6 inhibitörü ve zayıf bir CYP3A inhibitörü olduğunu göstermiştir. Mirabegron, yüksek konsantrasyonlarda P-gp aracılı ilaç taşınmasını inhibe etti.
İn vivo Veri : CYP2D6 Polimorfizm: CYP2D6 genetik polimorfizmasının Mirabegron'a ortalama plazma maruziyeti üzerinde minimum etkisi vardır. Mirabegron'un bilinen bir CYP2D6 inhibitörü ile etkileşimi beklenmez ve araştırılmamıştır. CYP2D6 inhibitörleri ile veya CYP2D6 zayıf metabolizması olan hastalarda Mirabegron için doz ayarlamasına gerek yoktur.
İlaç-İlaç Etkileşimleri: Birlikte uygulanan tıbbi ürünlerin Mirabegron'un farmakokinetiği üzerindeki etkisi ve Mirabegron'un diğer tıbbi ürünlerin farmakokinetiği üzerindeki etkisi tek ve çok dozlu çalışmalarda incelenmiştir. Çoğu ilaç-ilaç etkileşimi, oral kontrollü emilim sistemi (OCAS) tabletleri olarak verilen 100 mg'lık bir Mirabegron dozu kullanılarak incelenmiştir. Mirabegron'un metoprolol ve metformin ile etkileşim çalışmaları Mirabegron derhal serbest bırakılma (IR) 160 mg kullandı.
Mirabegron ve CYP izozimlerinden veya taşıyıcılarından biri için bir substrat inhibe eden, indükleyen veya bir substrat olan tıbbi ürünler arasında klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri, Mirabegron'un CYP2D6 substratlarının metabolizması üzerindeki inhibitör etkisi dışında beklenmez.
Enzim İnhibitörlerinin Etkisi : Mirabegron maruziyeti (EAA), sağlıklı gönüllülerde güçlü CYP3A / P-gp ketokonazol inhibitörü varlığında 1.8 kat artmıştır. Mirabegron, CYP3A ve / veya P-gp inhibitörleri ile birleştirildiğinde doz ayarlamasına gerek yoktur. Bununla birlikte, hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFR 30 ila 89 mL / dak / 1.73 m2) veya hafif karaciğer yetmezliği (Child-Pugh Sınıf A), aynı zamanda güçlü CYP3A inhibitörleri, örneğin itrakonazol, ketokonazol, ritonavir ve klaritromisin alan önerilen doz, günde bir kez yiyecek olsun veya olmasın 25 mg'dır. Mirabegron, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFR 15 ila 29 mL / dak / 1.73 m) önerilmez2) veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalar (Child-Pugh Sınıf B) birlikte güçlü CYP3A inhibitörleri alırlar.
Enzim İndükleyicilerinin Etkisi: CYP3A veya P-gp'nin indükleyicisi olan maddeler Mirabegron'un plazma konsantrasyonlarını azaltır. Terapötik rifampisin dozları veya diğer CYP3A veya P-gp indükleyicileri ile uygulandığında Mirabegron için doz ayarlamasına gerek yoktur.
Mirabegron'un CYP2D6 Substratları Üzerindeki Etkisi: Sağlıklı gönüllülerde Mirabegron'un CYP2D6'ya karşı inhibitör gücü orta düzeydedir ve CYP2D6 aktivitesi Mirabegron'un kesilmesinden sonraki 15 gün içinde düzelir. Mirabegron IR'nin günde bir kez birden fazla dozlanması C'de% 90 artışa neden oldumak ve tek bir metoprolol dozunun EAA'sında% 229 artış. Mirabegron'un günde bir kez çoklu dozlanması C'de% 79 artışla sonuçlandımak ve tek bir desipraminin EAA'sında% 241'lik bir artış. Mirabegron'un dar bir terapötik indekse sahip tıbbi ürünlerle birlikte uygulanması ve tioridazin, tip 1C antiaritmikler (örn. CYP2D6 tarafından önemli ölçüde metabolize edilmesi durumunda dikkatli olunması önerilir., flekainid, propafenon) ve trisiklik antidepresanlar (ör., imipramin, desipramin). Mirabegron'un ayrı ayrı doz titre edilen CYP2D6 substratları ile birlikte uygulanması durumunda da dikkatli olunması önerilir.
Mirabegron'un Taşıyıcılar Üzerindeki Etkisi: Mirabegron, P-gp'nin zayıf bir inhibitörüdür. Mirabegron C'yi artırdımak ve sağlıklı gönüllülerde P-gp substrat digoksinin sırasıyla% 29 ve% 27 oranında EAA. Mirabegron ve digoksin kombinasyonunu başlatan hastalar için, başlangıçta en düşük digoksin dozu reçete edilmelidir. Serum digoksin konsantrasyonları izlenmeli ve istenen klinik etkiyi elde etmek için digoksin dozunun titrasyonu için kullanılmalıdır. Mirabegron hassas P-gp substratları ile birleştirildiğinde P-gp'nin Mirabegron tarafından inhibisyon potansiyeli dikkate alınmalıdır. dabigatran.
Diğer Etkileşimler: Mirabegron, terapötik dozlarda solifenasin, tamsulosin, warfarin, metformin veya etinilestradiol ve levonorgestrel içeren birleşik oral kontraseptif tıbbi ürün ile birlikte uygulandığında klinik olarak anlamlı bir etkileşim gözlenmemiştir. Doz ayarlaması önerilmez.
İlaç-ilaç etkileşimlerine bağlı olarak Mirabegron maruziyetindeki artışlar, nabız hızındaki artışlarla ilişkili olabilir.
Ayrıca bakınız:
Mirabegron'un olası yan etkileri nelerdir?
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Klinik araştırmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Aşırı aktif mesanesi olan hastalarda (Çalışma 1, 2 ve 3) üç, 12 haftalık, çift kör, plasebo kontrollü, güvenlik ve etkinlik çalışmalarında Mirabegron® 2736 hastada güvenlik açısından değerlendirildi. Çalışma 1 ayrıca aktif bir kontrol içeriyordu. Kombine Çalışmalar 1, 2 ve 3 için 432 hastaya Mirabegron® 25 mg, 1375'e Mirabegron® 50 mg ve 929'a günde bir kez 100 mg Mirabegron® verildi. Bu çalışmalarda hastaların çoğunluğu Kafkasyalı (% 94) ve ortalama yaşı 59 (18 ila 95 yaş arası) olan kadın (% 72) idi.
Mirabegron® ayrıca 1 yıl içinde randomize, sabit doz, çift kör, aktif olarak Mirabegron® 50 mg (n = 812 hasta) veya Mirabegron® 100 mg (n = 820 hasta) alan 1632 hastada güvenlik açısından değerlendirildi. aşırı aktif mesanesi olan hastalarda kontrollü (Çalışma 4). Bu hastaların 731'i önceki 12 haftalık bir çalışmada Mirabegron® aldı. Çalışma 4'te 1385 hasta sürekli olarak en az 6 ay Mirabegron®, 1311 hasta en az 9 ay Mirabegron® ve 564 hasta en az 1 yıl Mirabegron® aldı.
25 mg veya 50 mg doz için Çalışma 1, 2 ve 3'te kesilmeye yol açan en sık görülen advers olaylar (% 0.2) bulantı, baş ağrısı, hipertansiyon, ishal, kabızlık, baş dönmesi ve taşikardi idi.
Atriyal fibrilasyon (% 0.2) ve prostat kanseri (% 0.1) 1'den fazla hasta tarafından ve plasebodan daha yüksek bir oranda ciddi advers olaylar olarak bildirilmiştir.
Tablo 1, Çalışma 1, 2 ve 3'te plasebodan daha yüksek bir insidansta ve Mirabegron® 25 mg veya 50 mg ile tedavi edilen hastaların% 1 veya daha fazlasında bildirilen tüm advers olaylardan türetilen advers reaksiyonları listelemektedir. 12 hafta. En sık bildirilen advers reaksiyonlar (Mirabegron® hastalarının% 2'sinden fazlası ve plasebodan daha fazlası) hipertansiyon, nazofarenjit, idrar yolu enfeksiyonu ve baş ağrısıdır.
Tablo 1: Tüm Reklamcılar e Olaylarından Elde Edilen, Plasebo Oranını Aşan ve Çalışmalarda Günde Bir Kez 1, 2 ve 3'te Mirabegron® ile Tedavi Edilen 25 mg veya 50 mg ile Tedavi Edilen Hastaların% 1 veya Daha Fazlası Tarafından Bildirilen Reklamları e Reaksiyonlu Hastaların Yüzdeleri
Plasebo (%) | Mirabegron® 25 mg (%) | Mirabegron® 50 mg (%) | |
Hasta Sayısı | 1380 | 432 | 1375 |
Hipertansiyon * | 7.6 | 11.3 | 7.5 |
Nazofarenjit | 2.5 | 3.5 | 3.9 |
Üriner Kanal Enfeksiyonu | 1.8 | 4.2 | 2.9 |
Baş ağrısı | 3.0 | 2.1 | 3.2 |
Kabızlık | 1.4 | 1.6 | 1.6 |
Üst Solunum Yolu Enfeksiyonu | 1.7 | 2.1 | 1.5 |
Artralji | 1.1 | 1.6 | 1.3 |
İshal | 1.3 | 1.2 | 1.5 |
Taşikardi | 0.6 | 1.6 | 1.2 |
Karın Ağrısı | 0.7 | 1.4 | 0.6 |
Yorgunluk | 1.0 | 1.4 | 1.2 |
* Kan basıncının normal aralığın üzerindeki raporlarını içerir ve BP, esas olarak başlangıç hipertansiyonu olan hastalarda ortaya çıkan başlangıçtan artmıştır. |
Çalışma 1, 2 veya 3'te Mirabegron® ile tedavi edilen hastaların% 1'inden daha azı tarafından bildirilen diğer advers reaksiyonlar şunları içerir:
Kardiyak bozukluklar: çarpıntı, kan basıncı arttı
Göz bozuklukları: glokom
Gastrointestinal hastalıklar: hazımsızlık, gastrit, karın şişliği
Enfeksiyonlar ve Enfestasyonlar : sinüzit, rinit
Soruşturmalar: GGT arttı, AST arttı, ALT arttı, LDH arttı
Böbrek ve idrar hastalıkları: nefrolitiazis, mesane ağrısı
Üreme sistemi ve meme hastalıkları: vulvovajinal kaşıntı, vajinal enfeksiyon
Deri ve deri altı doku hastalıkları: ürtiker, lökositoklastik vaskülit, döküntü, kaşıntı, purpura, lipödem
Tablo 2, Çalışma 4'te 52 haftaya kadar Mirabegron® 50 mg ile tedavi edilen hastalarda tüm advers olaylardan türetilen en sık bildirilen advers reaksiyonların oranlarını listelemektedir. En sık bildirilen advers reaksiyonlar (Mirabegron® hastalarının>% 3'ü) hipertansiyon, idrar yolu enfeksiyonu, baş ağrısı ve nazofarenjitti.
Tablo 2: Tüm Olumsuz Olaylardan Elde Edilen Olumsuz Reaksiyonlu Hastaların Yüzdeleri, Çalışmada Günde Bir Kez Mirabegron® ile Tedavi Edilen Hastaların% 2'sinden Fazlası Tarafından Bildirilmektedir 4
Mirabegron® 50 mg (%) | Aktif Kontrol (%) | |
Hasta Sayısı | 812 | 812 |
Hipertansiyon | 9.2 | 9.6 |
Üriner Kanal Enfeksiyonu | 5.9 | 6.4 |
Baş ağrısı | 4.1 | 2.5 |
Nazofarenjit | 3.9 | 3.1 |
Sırt ağrısı | 2.8 | 1.6 |
Kabızlık | 2.8 | 2.7 |
Kuru Ağız | 2.8 | 8.6 |
Baş dönmesi | 2.7 | 2.6 |
Sinüzit | 2.7 | 1.5 |
Grip | 2.6 | 3.4 |
Artralji | 2.1 | 2.0 |
Sistit | 2.1 | 2.3 |
Çalışma 4, günde bir kez 50 mg Mirabegron® ile tedavi edilen hastalarda, 2'den fazla hasta tarafından bildirilen ve aktif kontrolden daha yüksek bir oranda kesilmeye yol açan advers reaksiyonlar şunları içerir: kabızlık (% 0.9) baş ağrısı (% 0.6) baş dönmesi (% 0.5) hipertansiyon (% 0.5) kuru gözler (% 0.4) mide bulantısı (% 0.4) görme bulanık (% 0.4) ve idrar yolu enfeksiyonu (% 0.4). En az 2 hasta tarafından bildirilen ve aktif kontrolü aşan ciddi advers olaylar arasında serebrovasküler kaza (% 0.4) ve osteoartrit (% 0.2) vardı. Serum ALT / AST, Mirabegron® 50 mg alan 2 hastada (% 0.3) başlangıçtan 10 kattan fazla arttı ve bu belirteçler daha sonra her iki hasta Mirabegron®'a devam ederken taban çizgisine döndü.
Çalışma 4'te, Mirabegron® 50 mg, Mirabegron® 100 mg ve aktif kontrol ile tedavi edilen hastaların% 0.1,% 1.3 ve% 0.5'inde ciddi neoplazma olayları bildirilmiştir. Mirabegron® 100 mg ile tedavi edilen 2 hasta tarafından bildirilen neoplazmalar arasında meme kanseri, akciğer neoplazm malign ve prostat kanseri vardı.
Japonya'da yapılan ayrı bir klinik çalışmada, Mirabegron® 100 mg alan bir hastada ve ayrıca bitkisel bir ilaçta (Kyufu Gold) artmış serum ALT, AST ve bilirubin ile Stevens-Johnson sendromu olarak tek bir vaka bildirilmiştir.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Kendiliğinden bildirilen bu olaylar dünya çapında pazarlama sonrası deneyimlerden, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan geldiğinden, olayların sıklığı ve Mirabegron'un nedenselliklerindeki rolü güvenilir bir şekilde belirlenemez.
Dünya çapında pazarlama sonrası deneyimlerde Mirabegron kullanımı ile ilgili olarak aşağıdaki olaylar bildirilmiştir:
Gastrointestinal hastalıklar: mide bulantısı
Deri ve deri altı dokusu : solunum semptomları olan veya olmayan yüz, dudak, dil ve gırtlak anjiyoödem; kaşıntı
Ürolojik: idrar retansiyonu
Each tablet contains 25 mg and 50 mg of Mirabegron.
Excipients/Inactive Ingredients: Core Tablet: Macrogols, hydroxypropylcellulose, butylhydroxytoluene and magnesium stearate.
Film-Coating (25 mg):
Hypromellose, macrogol, iron oxide yellow, iron oxide red.Film-Coating (50 mg): Hypromellose, macrogol, iron oxide yellow.