Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 08.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
arteriyel hipertansiyon (monoterapide veya (gerekirse) diğer hipotensitif ilaçlarla kombinasyon halinde);
koroner kalp hastalığı: miyokard enfarktüsü (ikincil profilaksi - kompleks tedavi), anjina seçimlerinin önlenmesi;
kalp ritmi bozuklukları (pastriküler taşikardi, ventriküler ekstrasistolia);
taşikardi eşliğinde fonksiyonel kalp bozuklukları;
hipertiroidizm (karmaşık tedavi);
migren ataklarının önlenmesi.
İçeride, yemekle veya yemekten hemen sonra, çiğneme ve sıvı içmeden.
Arteriyel hipertansiyon: başlangıç günlük dozu 1-2 dozda (sabah ve akşam) 50-100 mg'dır. Terapötik etkinin yetersiz olması nedeniyle, günlük doz kademeli olarak 100-200 mg'a çıkarılabilir ve / veya diğer antihipertansif ilaçlar da reçete edilir.
Maksimum günlük doz 200 mg'dır.
Anjina pektoris, aritmiler, migren ataklarının önlenmesi: İki aşamada (sabah ve akşam) günde 100-200 mg.
Miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi: İki dozda (sabah ve akşam) günde 200 mg.
Taşikardi eşliğinde fonksiyonel kalp yetmezliği: İki dozda (sabah ve akşam) günde 100 mg.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda ve gerekirse hemodiyaliz, doz değişmez.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda, klinik duruma bağlı olarak ilacın dozu azaltılmalıdır.
İçerideanjina pektoris ve taşiaritmi ile - günde 2-3 kez 50-100 mg, arteriyel hipertansiyon ile günlük doz 1-2 dozda (sabah ve akşam) 100-200 mg / gündür.
İçeride, Metoprolol süksinat® tabletler yiyecekle veya yemekten bağımsız olarak alınabilir. Gerekirse, hap ikiye bölünebilir.
Aşırı bradikardiyi önlemek için doz kademeli ve ayrı ayrı seçilmelidir. Maksimum günlük doz 200 mg'dır.
Önerilen dozlar
Arteriyel hipertansiyon. Hafif veya orta derecede arteriyel hipertansiyon ile, başlangıç dozu günde iki kez (sabah ve akşam) 25-50 mg'dır. Gerekirse, günlük doz yavaş yavaş 100-200 mg / gün'e yükseltilebilir veya başka bir hipotansif araç eklenebilir.
Benocardia. Başlangıç dozu günde iki ila üç kez 25-50 mg'dır. Etkiye bağlı olarak, bu doz yavaş yavaş günde 200 mg'a çıkarılabilir veya başka bir anti-anjinal ilaç eklenebilir.
Miyokard enfarktüsünden sonra tedaviyi desteklemek. Normal günlük doz 100-200 mg / gündür, iki doza (sabah ve akşam) bölünür.
Kalp ritmi bozuklukları. Başlangıç dozu günde iki veya üç kez 25 ila 50 mg arasındadır. Gerekirse, günlük doz yavaş yavaş 200 mg / güne çıkarılabilir veya başka bir anti-aritmik ilaç eklenebilir.
Hipertiroidizm. Normal günlük doz 3-4 doz için günde 150-200 mg'dır.
İşlevsel kalp bozuklukları, kalp atışı hissi eşliğinde. Normal günlük doz günde 2 kez (sabah ve akşam) 50 mg'dır; gerekirse iki dozda 200 mg'a çıkarılabilir.
Migren ataklarının önlenmesi. Normal günlük doz iki dozda (sabah ve akşam) 100 mg / gündür; gerekirse 2 dozda 200 mg / güne çıkarılabilir.
Özel hasta grupları
Böbrek fonksiyonu bozulursa, dozlama modunda bir değişiklik gerekli değildir.
Siroz genellikle metoprololün kan plazma proteinleri ile düşük bağlanması nedeniyle doz değişikliği gerektirmez (% 5-10). Şiddetli karaciğer yetmezliği ile (örneğin, portokaval bypass ameliyatından sonra), Metoprolol süksinat dozunu azaltmak gerekebilir®.
Yaşlı hastalarda doz düzeltmesi gerekli değildir.
metoprolol veya ilacın herhangi bir bileşenine ve diğer beta adrenoblactorlara karşı aşırı duyarlılık;
II veya III dereceli atriyoventriküler (AV) abluka;
synotrial blokaj;
sinüs bradikardisi (MSS 50 dpi'den az./ dk);
sinüs düğümü zayıflık sendromu;
kardiyojenik şok;
şiddetli periferik dolaşım bozuklukları;
dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği;
18 yaşına kadar (yeterli klinik veri bulunmaması nedeniyle);
verapamilin eşzamanlı tanıtımı;
bronşiyal astımın şiddetli formu;
alfa adrenoblokatörün eşzamanlı kullanımı olmadan feokromositoma.
Klinik verilerin eksikliği nedeniyle Metoprolol süksinat® akut miyokard enfarktüsünde kontrendikedir, saat 45'in altında bir MSS eşlik eder./ dak, 240 ms'den fazla PQ aralığı ve 100 mm RT'nin altında bir cAD ile. Sanat.
Dikkatli: diabetes mellitus; metabolik asidoz; bronşiyal astım; KOAH / karaciğer yetmezliği; miyasteni; feokromositoma (alfa adrenoblokatör ile kullanılırken); tirotoksikoz; AV blokajı I derecesi; depresyon (dah. tarihte); sedef hastalığı; periferik damarların yok edici hastalıkları (geçici kromota, Reino sendromu); gebelik; emzirme dönemi; yaşlılık; ağır alerjik anamnezi olan hastalar (adrenalin kullanımında akla yatkın yanıt mümkündür).
Metoprolol süksinat® genellikle hastalar tarafından iyi tolere edilir. Yan etkiler genellikle zayıf ve geri dönüşümlüdür. Aşağıda listelenen yan etkiler klinik çalışmalarda ve metoprololün terapötik kullanımında bildirilmiştir. Bazı durumlarda, istenmeyen bir fenomenin ilacın kullanımı ile bağlantısı güvenilir bir şekilde belirlenmemiştir. Yan etki sıklığının aşağıdaki parametreleri şu şekilde tanımlanır: çok sık (≥% 10); sıklıkla (% 1-9.9); seyrek (% 0.1-0.9); nadiren (% 0.01-0.09); çok nadiren, bireysel mesajlar dahil (≤% 0.01).
Sinir sisteminin yanından: çok sık - artan yorgunluk; genellikle baş dönmesi, baş ağrısı; nadiren - artan uyarılabilirlik, anksiyete, iktidarsızlık / cinsel işlev bozukluğu; seyrek olarak - pastezia, kramplar, depresyon, azalmış konsantrasyon, uyuşukluk, uykusuzluk, kabus; çok nadiren - amnezi / hafıza bozukluğu, depresyon, safra.
MSS'nin yanından: sık - bradikardi, ortostatik hipotansiyon (bazı durumlarda senkopal koşullar mümkündür) alt ekstremitelerin soğutulması, kalp atışı hissi; seyrek olarak - kalp yetmezliği semptomlarının geçici olarak güçlendirilmesi, miyokard enfarktüsü olan hastalarda kardiyojenik şok, AV blok I derecesi; nadiren - iletim bozuklukları, aritmi; çok nadiren - dolaşım bozukluğu olan hastalar.
Sindirim sisteminden: sıklıkla - bulantı, karın ağrısı, kabızlık veya ishal; seyrek - kusma; nadiren - oral mukozanın kuruluğu, karaciğer fonksiyon bozukluğu.
Cildin yanından: seyrek olarak - ürtiker, artan terleme; nadiren - alopesi; çok nadiren - ışığa duyarlılık, sedef hastalığının seyrinin alevlenmesi.
Solunum sisteminden: sık sık - fiziksel çaba ile nefes darlığı; seyrek olarak - bronşiyal astımı olan hastalarda bronkospazm; nadiren - rinit.
Duyuların yanından: nadiren - görme bozukluğu, kuruluk ve / veya göz tahrişi, konjonktivit; çok nadiren - kulak çınlaması, tadı bozulmuş.
Diğer: seyrek olarak - vücut ağırlığında bir artış; çok nadiren - artralji, trombositopeni.
Metoprolol süksinat ilacını alın® yukarıdaki etkilerden herhangi biri klinik olarak anlamlı yoğunluğa ulaşırsa ve nedeni güvenilir bir şekilde belirlenemezse durdurulmalıdır.
Belirtiler : kan basıncında ciddi azalma, sinüs bradikardisi, atriyal ve periulus blokajı, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, asistoli, bulantı, kusma, bronkospazm, siyanoz, hipoglisemi, bilinç kaybı, koma.
Yukarıda listelenen semptomlar, etanol, hipotensif ilaçlar, kinidin ve barbitüratların eşzamanlı alımı ile artabilir.
Doz aşımının ilk belirtileri, ilacı aldıktan 20 dakika - 2 saat sonra ortaya çıkar.
Tedavi: yoğun bakım bağlamında hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi (kan basıncı, kalp atış hızı, solunum fonksiyonu, kan şekeri konsantrasyonu, kan serum elektrolitlerinin kontrolü) gereklidir.
İlaç yakın zamanda alınırsa, aktif karbon kullanan mide lavajı ilacın daha fazla emilimini azaltabilir (yıkama mümkün değilse, hasta bilinçli ise kusma neden olabilir).
Kan basıncının aşırı azalması durumunda, bradikardi ve kalp yetmezliği tehdidi - 2-5 dakikalık bir aralıkla / içinde, beta-adrenomimmetik atanır - istenen etki elde edilene veya 0.5-2 mg atropin sağlanana kadar sokuldu. Pozitif bir etkinin yokluğunda - dopamin, dobutamin veya norepinefrin (noradrenalin). Hipoglisemi ile - 1-10 mg glukagonun tanıtımı; geçici bir ritim sürücüsünün kurulması. Bronkospazm için beta uygulanmalıdır2-adrenomimetiki. Kramplarla - diazepamın girişinde / girişinde yavaş. Hemodiyaliz etkisizdir.
Etki mekanizması
Kırılma yöntemi, sempatik sistemin artan aktivitesinin kalp üzerindeki etkisini baskılar ve ayrıca kalp atış hızı, kontraktivite, kalp hızı ve kan basıncında hızlı bir azalmaya neden olur.
At arteriyel hipertansiyon metoprolol, ayakta ve yatar pozisyonda hastalarda kan basıncını düşürür. İlacın uzun süreli antihipertansif etkisi, OPS'de kademeli bir azalma ile ilişkilidir
Arteriyel hipertansiyon ile ilacın uzun süreli kullanımı, sol ventrikül kütlesinde istatistiksel olarak anlamlı bir azalmaya ve diyastolik fonksiyonunda bir iyileşmeye yol açar. Hafif veya orta derecede arteriyel hipertansiyonu olan erkeklerde metoprolol, kardiyovasküler nedenlerden (öncelikle ani ölüm, ölümcül ve ölümcül olmayan kalp krizi ve inme) ölüm oranını azaltır.
Diğer beta-adrenoblokatörler gibi metoprolol de sistemik kan basıncını, kalp atış hızını ve miyokardiyal kasılmayı azaltarak miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır. MSS'deki azalma ve metoprolol alırken diastolün karşılık gelen uzaması, kan akışında bir iyileşme ve kan akışında bozulmuş miyokard tarafından oksijenin emilimini sağlar. Bu nedenle, anjina pektoris ile ilaç, nöbetlerin sayısını, süresini ve şiddetini ve ayrıca iskeminin asemptomatik belirtilerini azaltır ve hastanın fiziksel performansını artırır.
Miyokard enfarktüsü ile metoprolol mortaliteyi azaltır ve ani ölüm riskini azaltır. Bu etki öncelikle ventriküler fibrilasyon ataklarının önlenmesi ile ilişkilidir. Miyokard enfarktüsünün hem erken hem de geç evrelerinde ve ayrıca yüksek riskli hastalarda ve diyabetli hastalarda metoprolol kullanıldığında mortalite oranında bir azalma da görülebilir. Miyokard enfarktüsünden sonra ilacın kullanımı, tekrarlanan büyük bir kalp krizi olasılığını azaltır.
XSN ile idiyopatik hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatinin arka planına karşı, tartrat metoprolol, dozda kademeli bir artışla düşük dozlardan (2 × 5 mg / gün) başlayarak, kalp fonksiyonunu, yaşam kalitesini ve hastanın fiziksel dayanıklılığını önemli ölçüde artırır.
Supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ve ventriküler ekstrasistoli ile metoprolol, mide kasılmalarının sıklığını ve ventriküler ekstrasistol sayısını azaltır.
Terapötik dozlarda, metoprololün periferik vazokonstriktörü ve bronkorbentrik etkileri, seçici olmayan beta adrenoblokatörün aynı etkilerinden daha az belirgindir.
Seçici olmayan beta adrenoblokatör ile karşılaştırıldığında, metoprolol insülin ürünlerini daha az ve karbonhidrat metabolizmasını etkiler. Hipoglisemi nöbetlerinin süresini arttırmaz.
Metoprolol, trigliserit konsantrasyonunda hafif bir artışa ve kan serumundaki serbest yağ asitleri konsantrasyonunda hafif bir azalmaya neden olur. Birkaç yıl metoprolol alımından sonra toplam kan serumu kolesterol konsantrasyonunda önemli bir azalma vardır.
Sunta hızlı ve tamamen LCD'ye emilir. İlaç, terapötik doz aralığında doğrusal farmakokinetik ile karakterizedir.
Cmak kan plazmasında içe doğru alındıktan 1.5-2 saat sonra elde edilir. Emmeden sonra, metoprolol büyük ölçüde karaciğerden birincil geçişin metabolizmasına maruz kalır. Metoprololün biyoyararlanımı tek bir% ile yaklaşık% 50 ve düzenli alım ile yaklaşık% 70'tir.
Gıda ile aynı zamanda alım, metoprololün biyoyararlanımını% 30-40 oranında artırabilir. Prolog yöntemi, kan plazma proteinleri ile hafifçe (~% 5-10) ilişkilidir. Vd 5,6 l / kg'dır. Yöntem, sitokrom P450'nin izopürleri ile karaciğerde metabolize edilir. Metabolitlerin farmakolojik aktivitesi yoktur. T1/2 ortalama - 3.5 saat (1 ila 9 saat). Toplam boşluk yaklaşık 1 l / dakikadır. Girilen dozun yaklaşık% 95'i böbrekler tarafından,% 5'i - sabit bir metoprolol şeklinde tahsis edilir. Bazı durumlarda, bu değer% 30'a ulaşabilir.
Yaşlı hastalarda farmakokinetikte önemli değişiklikler tespit edilmemiştir.
Böbreklerin fonksiyonunun ihlali, sistemik biyoyararlanımı veya metoprololün çıkarılmasını etkilemez. Bununla birlikte, bu durumlarda, metabolitlerin atılımında bir azalma vardır. Şiddetli böbrek yetmezliği ile (5 ml / dakikadan daha az filtreleme hızı), önemli miktarda metabolit birikimi gözlenir. Bununla birlikte, bu metabolit birikimi beta-adrenerjik blokaj derecesini arttırmaz.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali, metoprololün farmakokinetiğini biraz etkiler. Bununla birlikte, karaciğerin şiddetli sirozu ile ve portokaval şant uygulandıktan sonra, biyoyararlanım artabilir ve vücuttan toplam klerens azalabilir. Portokaval şantından sonra, ilacın vücuttan toplam klerensi yaklaşık 0.3 l / dakikadır ve AUC, sağlıklı gönüllülerinkine kıyasla yaklaşık 6 kat artar.
Metoprolol süksinatın antihipertansif etkileri® ve birlikte kullanıldığında diğer hipotensif ürünler genellikle güçlendirilir. Arteriyel hipotansiyondan kaçınmak için, bu tür ilaçların kombinasyonlarını alan hastaların dikkatle izlenmesi gerekir. Bununla birlikte, antihipertansif ilaçların etkilerinin toplamı, gerekirse, kan basıncının etkili kontrolünü sağlamak için kullanılabilir.
Metoprololol ve BMKK tipi diltiazem ve verapamilin eşzamanlı kullanımı, negatif inotropik ve kronotropik etkilerin artmasına neden olabilir. Beta adrenoblokatör alan hastalara BMKK tipi verapamil girişinden kaçınılmalıdır.
Aşağıdaki araçlarla alındığında dikkatli olunmalıdır
Oral anti-aritmik ilaçlar (chinidin ve amiodaron tipi) - bradikardi riski, AV blokajları.
Kalp glikozitleri (bradikardi riski, iletim bozuklukları; metoprolol, kardiyak glikozitlerin pozitif inotropik etkisini etkilemez).
Diğer hipotensif ilaçlar (özellikle guanetidin, rezerv, alfa-metildof, klonidin ve guanfasin) hipotansiyon ve / veya bradikardi riskinden kaynaklanmaktadır.
Eşzamanlı metoprolol ve klonidin alımının kesilmesi kesinlikle metoprolol ve daha sonra (birkaç gün sonra) klonidin iptal edilerek başlamalıdır; önce klonidin iptal edilirse, hipertonik bir kriz gelişebilir.
Merkezi sinir sisteminde çalışan uyku hapları, sakinleştiriciler, tri- ve tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotikler ve etanol gibi bazı ilaçlar arteriyel hipotansiyon riskini artırır.
Anestezi anlamına gelir (kardiyak aktiviteye baskı riski).
Alfa ve beta-sempatomimetik (arteriyel hipertansiyon riski, önemli bradikardi; kalbi durdurma yeteneği).
Ergotamin (vasokonstrik etkinin arttırılması).
Beta1-simpatomimetik (fonksiyonel antagonizm).
NPVS (ör. indometasin) - antihipertansif etkiyi zayıflatabilir.
Östrojenler (metoprololün antihipertansif etkisini azaltmak mümkündür).
Yutma ve insülin için hipoglisemik ilaçlar (metoprolol hipoglisemik etkilerini artırabilir ve hipoglisemi semptomlarını maskeleyebilir).
Kurare benzeri myorelaksanlar (nöromüsküler blokajın arttırılması).
Enzim inhibitörleri (ör. kimetidin, etanol, hidralazin; paroksetin, fluoksetin ve sertralin gibi seçici serotonin geri alım inhibitörleri) - kan plazmasındaki konsantrasyonundaki artış nedeniyle metoprolol etkileri arttı.
Enzim indükleyicileri (frampisin ve barbitüratlar): Metoprolog etkileri, artan hepatik metabolizma nedeniyle azalabilir.
Sempatik gangliyonları veya diğer beta adrenoblokatörleri (göz damlası gibi) veya MAO inhibitörlerini bloke eden ilaçların eşzamanlı kullanımı dikkatli tıbbi gözetim gerektirir.
- Beta adrenoblokatörler