Metinin

A. Yüksek tansiyon yönetimi

B. Anjina pektorisin yönetimi

C. Düzensiz kalp atışlarının yönetimi

D. Miyokard enfarktüsünün yönetimi. Miyokard enfarktüsünün iyileşmesinden sonra akut faza erken müdahale ve uzun süreli profilaksi

Oral uygulama.

Doz her zaman mümkün olan en düşük başlangıç dozu ile hastanın bireysel gereksinimlerine uyarlanmalıdır. Yönergeler şunlardır:

Yetişkinler

Hipertansiyon

Günde bir tablet. Çoğu hasta tek bir doz olarak günde 100 mg'a oral olarak yanıt verir. Bununla birlikte, bazı hastalar tek bir günlük doz olarak uygulanan 50 mg'a yanıt verir. Etki bir ila iki hafta sonra tamamen belirlenir. Metinin tabletleri diğer antihipertansif ajanlarla birleştirerek kan basıncında daha fazla azalma sağlanabilir. Örneğin, metinin tabletlerinin bir diüretik ile eşzamanlı uygulanması, oldukça etkili ve kullanışlı bir antihipertansif tedavi sunar.

Angina

Anjina pektoris hastalarının çoğu günde bir kez 100 mg veya günde iki kez 50 mg'a yanıt verir. Dozun arttırılmasıyla ek bir fayda elde edilmesi olası değildir.

Kardiyak aritmiler

Disritmileri intravenöz metinin ile kontrol ettikten sonra, uygun bir idame dozu tek bir doz olarak günde 50 mg-100 mg'dır.

Miyokard enfarktüsü

Hastalarda, intravenöz beta-blokaj ile tedavi için uygundur ve göğüs ağrısının başlamasından sonraki 12 saat içinde ortaya çıkar, yavaş intravenöz enjeksiyon ile 5-10 mg metinin olmalıdır (1 mg / dakika) uygulanmalıdır, ardından yaklaşık 15 dakika sonra oral olarak 50 mg metinin gelir, intravenöz dozdan olumsuz etkiler olmadıkça. Daha sonra, intravenöz dozdan 12 saat sonra ve daha sonra günde bir kez 12 saat sonra oral olarak 100 mg başka bir 50 mg alınmalıdır. Tedavi veya diğer olumsuz etkiler gerektiren bradikardi ve / veya hipotansiyon meydana gelirse, metinin kesilmelidir.

Daha yaşlı nüfus

Dozlama ihtiyacı, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda azaltılabilir.

Pediatrik popülasyon

Metinin ile pediatrik deneyim yoktur ve bu nedenle çocuklarda kullanılması önerilmez.

Böbrek yetmezliği

Metinin böbrekler yoluyla atıldığı için, dozaj ciddi böbrek yetmezliği için ayarlanmalıdır.

Kreatinin klerensi 35 ml / dak / 1.73 m'den fazla olan hastalarda önemli bir metinin birikimi meydana gelmez₂ (Standart aralık 100-150 ml / dak / 1.73 m'dir₂).

Kreatinin klerensi 15-35 ml / dak / 1.73 m olan hastalarda₂ (300-600 mikromol / litre serum kreatininine karşılık gelir), oral doz günde 50 mg ve intravenöz doz iki günde bir 10 mg olmalıdır.

Kreatinin klerensi 15 ml / dak / 1.73 m'den az olan hastalarda₂ (600 mikromol / litreden fazla serum kreatininine karşılık gelir), oral doz alternatif günlerde günde 25 mg veya 50 mg olmalı ve intravenöz doz dört günde bir 10 mg olmalıdır.

Hemodiyaliz hastalarına her diyalizden sonra oral yoldan 50 mg verilmelidir; kan basıncında önemli bir düşüş olabileceğinden, bu hastane gözetimi altında yapılmalıdır.

Uygulama şekli

Oral uygulama için.

- Diğer beta blokerler gibi, aşağıdaki semptomları olan hastalarda metinin kullanılmamalıdır:

Kardiyojenik şok

- Kontrolsüz kalp yetmezliği

- Hasta sinüs sendromu (sino-atriyal blok dahil)

- İkinci veya üçüncü derece kalp bloğu

- Tedavi edilmemiş feokromositoma

- Metabolik asidoz

- Bradikardi (tedavi başlamadan önce <50 bpm)

- hipotansiyon

- Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık

- Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozuklukları

- Şiddetli astım ve solunum bozuklukları gibi ciddi kronik obstrüktif akciğer hastalıkları

- Kalsiyum kanal blokerlerinin (verapamil / diltiazem tipi) intravenöz kullanımı, metinin kullanan hastalarda (yoğun bakım ünitesi hariç) kontrendikedir

Diğer beta blokerlerde olduğu gibi metinin:

- Aniden geri çekilmemelidir. Beta bloker dozunda bir azalmayı kolaylaştırmak için dozaj 7-14 günlük bir süre boyunca kademeli olarak kesilmelidir. Hastalar, özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalar, geri çekilme sırasında gözlemlenmelidir. Miyokard enfarktüsü ve ani ölüm riski de vardır.

- Hasta ameliyatı yapılacaksa ve beta bloke edici tedaviyi durdurma kararı verilirse, bu işlemden en az 24 saat önce yapılmalıdır. Beta blokajının sürdürülmesi, indüksiyon ve entübasyon sırasında aritmi riskini azaltır, ancak hipotansiyon riski de arttırılabilir. Beta ablukanın sona ermesinin risk-fayda değerlendirmesi her hasta için yapılmalıdır. Tedavi devam ederse, miyokardiyal depresyon riskini en aza indirmek için düşük negatif inotropik aktiviteye sahip bir anestezik seçilmelidir. Hasta intravenöz atropin uygulamasıyla vagal reaksiyonlardan korunabilir.

- Kontrolsüz kalp yetmezliğinde kontrendike olmasına rağmen, kalp yetmezliği belirtileri kontrol edilen hastalarda kullanılabilir. Kalp rezervi zayıf olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

- Koroner arterlerin dozlanmamış alfa-reseptör aracılı vazokonstriksiyonu nedeniyle Prinzmetal-anjina hastalarında anjina ataklarının sayısını ve süresini artırabilir. Metin bir beta₁ - seçici beta bloker; sonuç olarak, aşırı dikkat gerekmesine rağmen kullanımı düşünülebilir.

- Şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozukluklarında kontrendike olmasına rağmen, daha az şiddetli periferik arteriyel dolaşım bozuklukları (Raynaud hastalığı veya sendromu, aralıklı claudicatio) da ortaya çıkabilir.

- İletken dönem üzerindeki olumsuz etkileri nedeniyle, birinci derece kalp ablukası olan hastalara verildiğinde dikkatli olunmalıdır.

- Hipoglisemi semptomlarını, özellikle taşikardiyi maskeleyebilir. Metinin ile tedavi edilen hastalarda insülin duyarlılığı azaltılabilir.

- Tiroid oksisozu belirtilerini maskeleyebilir.

- Farmakolojik etkileri nedeniyle kalp atış hızını azaltır. Tedavi edilen bir hastanın yavaş kalp atış hızına atfedilebilecek semptomlar geliştirdiği ve nabız hızının barış içinde 50-55 bpm'den daha düşük olduğu nadir durumlarda, doz azaltılmalıdır.

- Bu tür alerjenlere anafilaktik reaksiyonu olan hastalarda çeşitli alerjenlere daha şiddetli reaksiyona yol açabilir. Bu hastalar alerjik reaksiyonları tedavi etmek için kullanılan normal adrenalin (adrenalin) dozlarına cevap veremezler.

- Anjiyoödem ve ürtiker dahil aşırı duyarlılık reaksiyonuna neden olabilir.

- Daha düşük bir dozdan başlayarak yaşlılarda dikkatli kullanılmalıdır.

Metinin böbrekler yoluyla atıldığı için dozaj, kreatinin klerensi 35 ml / dak / 1.73 m'nin altında olan hastalarda olmalıdır₂azaltılmak.

Kardiyoselektif beta blokerler olmasına rağmen (beta₁) Tüm beta-blokerlerde olduğu gibi, akciğer fonksiyonu üzerinde seçici olmayan beta blokerlere göre daha az etkiye sahip olabilirler, kullanımları için zorlayıcı klinik nedenler olmadıkça, geri dönüşümlü obstrüktif solunum hastalığı olan hastalarda bunlardan kaçınılmalıdır. Böyle nedenler varsa, metinin dikkatle kullanılabilir. Bununla birlikte, bazen astımlılar solunum direncinde bir miktar artış yaşayabilir ve bu genellikle salbutamol veya izoprenalin gibi yaygın olarak kullanılan bronkodilatörlerin dozu ile tersine çevrilebilir. Bu ürünün etiketi ve hasta bilgi broşürü şu uyarıyı verir: "Hiç astım veya hırıltı yaşadıysanız, bu belirtileri reçete yazan doktorla tartıştıysanız bu ilacı almamalısınız"?.

Diğer beta-blokerlerde olduğu gibi, faeokromositoma sahip hastalarda aynı anda bir alfa-bloker uygulanmalıdır.

Sedef hastalığı öyküsü olan hastalar sadece dikkatli bir şekilde değerlendirildikten sonra metinin almalıdır.

kullanımın hastaların makine veya makine kullanma yeteneğini etkilemesi olası değildir. Bununla birlikte, baş dönmesi veya yorgunluğun zaman zaman ortaya çıkabileceği akılda tutulmalıdır

Metin iyi tolere edilir. Klinik çalışmalarda, bildirilen advers olaylar genellikle metinin farmakolojik etkilerinden kaynaklanmaktadır.

Vücut sistemi tarafından listelenen aşağıdaki advers olaylar aşağıdaki frekanslarla bildirilmiştir: çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 ila <1/10), olağandışı (> 1/1, 000 ila <1/100), nadir (> 1 / 10.000 - <1/1, çok nadir. 000) izole raporlar dahil, bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemiyor).Kan ve lenfatik sistem bozuklukları:

Seyrek: purpura, trombositopeni, lökopeni.

Psikiyatrik bozukluklar:

Olağandışı: diğer beta-blokerlerde bulunan uyku bozukluklarının türü.

Seyrek: Ruh hali değişimleri, depresyon, kaygı, kabuslar, karışıklık, psikozlar ve halüsinasyonlar.

Sinir sistemi bozuklukları:

Seyrek: Baş dönmesi, baş ağrısı, ekstremitelerin parestezi.

Göz bozuklukları:

Seyrek: Kuru gözler, görme bozuklukları, görme bozuklukları.

Kalp hastalığı:

Yaygın: Bradikardi.

Seyrek: Kalp yetmezliğinin kötüleşmesi, kalp ablukasının çökmesi.

Vasküler bozukluklar:

Yaygın: Soğuk ekstremiteler.

Seyrek: Senkop, claudicatio ile aralıklı olarak ilişkili olabilen postüral hipotansiyon, Raynaud fenomeni olan duyarlı hastalarda, zaten mevcutsa arttırılabilir.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Seyrek: Bronkospazm, bronşiyal astım veya astım şikayeti olan hastalarda ortaya çıkabilir.

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: Gastrointestinal bozukluklar, kabızlık.

Seyrek: ağız kuruluğu.

Karaciğer biliyer bozuklukları:

Olağandışı: transaminaz düzeylerinde artış.

Seyrek: İntrahepatik kolestaz dahil karaciğer toksisitesi.

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Seyrek: Alopesi, sedef hastalığı cilt reaksiyonları, kötüleşen sedef hastalığı, döküntüler.

Bilinmiyor: anjiyoödem ve ürtiker dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları:

Bilinmiyor: lupus benzeri sendrom

Üreme sistemi ve meme hastalıkları:

Nadir: iktidarsızlık.

Uygulama alanındaki genel hastalıklar ve koşullar:

Yaygın: Yorgunluk, terleme.

Soruşturmalar:

Çok seyrek: ANA'da (antinükleer antikorlar) bir artış gözlenmiştir, ancak klinik önemi net değildir.

Klinik takdirine bağlı olarak, hastanın refahı yukarıdaki reaksiyonlardan birinden etkileniyorsa ilacın kesilmesi düşünülmelidir

Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri Sarı Kart Şeması web sitesi aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Doz aşımı belirtileri bradikardi, hipotansiyon, akut kalp yetmezliği ve bronkospazmı içerebilir.

Genel tedavi şunları içermelidir: yakın izleme; Yoğun bakım ünitesinde tedavi; mide lavajı kullanımı; Gastrointestinal sistemde hala mevcut olan ilaçların emilimini önlemek için aktif karbon ve müshil; hipotansiyon ve şoku tedavi etmek için plazma veya plazma ikamelerinin kullanılması. Hemodiyaliz veya hemoperfüzyonun olası kullanımları düşünülebilir.

Aşırı bradikardi, atropin 1-2 mg ve / veya kalp pili ile intravenöz olarak kontrol edilebilir. Gerekirse, 10 mg bolus glukagon dozu intravenöz olarak takip edilebilir. Gerekirse, bu tekrar tekrar yapılabilir veya ardından cevaba bağlı olarak 1-10 mg / saat intravenöz glukagon infüzyonu yapılabilir. Glukagon görünümüne veya glukagona reaksiyon yoksa, intravenöz infüzyonla dobutamin 2.5 ila 10 mikrogram / kg / dakika gibi bir beta-adrenoseptör uyarıcısı verilebilir. Pozitif inotropik etkileri nedeniyle dobutamin, hipotansiyon ve akut kalp yetmezliğini tedavi etmek için de kullanılabilir. Büyük bir aşırı doz alınırsa, bu dozların beta blokajının kardiyak etkilerini tersine çevirmek için yeterli olmayacağı muhtemeldir. Bu nedenle, hastanın klinik durumuna göre gerekli yanıtı elde etmek için gerekirse dobutamin dozu arttırılmalıdır.

Bronkospazm genellikle bronkodilatörler tarafından tersine çevrilebilir.

Farmakoterapötik grup: beta blokerler, basit, seçici.

ATC kodu: CO7A B03.

Etki mekanizması

Metin beta olan bir beta blokerdir₁ - seçicidir (ör. beta yapmayı tercih eder₁ - kalpteki adrenerjik reseptörler). Artan doz ile seçicilik azalır.

Metin, içsel sempatomimetik ve membran stabilize edici aktiviteye sahip değildir ve diğer beta blokerler gibi negatif inotropik etkilere sahiptir (ve bu nedenle kontrolsüz kalp yetmezliği durumunda kontrendikedir).

Diğer beta-blokerlerde olduğu gibi, yüksek tansiyon tedavisinde metinin etki şekli belirsizdir. Metinin, anjina hastalarının semptomlarını ortadan kaldırmayı veya azaltmayı etkili kılan kalp atış hızını ve kasılmayı azaltmada etkisi muhtemeldir.

S (-) metininin ek yan özelliklerinin, rasemik karışıma kıyasla farklı terapötik etkilere yol açması olası değildir.

Klinik etkililik ve güvenlik

Metin, çoğu etnik grupta etkili ve iyi tolere edilir, ancak siyah hastalarda daha az yaygın olabilir.

Metin, tek bir oral dozdan en az 24 saat sonra etkilidir. İlaç, hastaları kabul etmesi ve dozlamanın basitliği ile uyumu kolaylaştırır. Hastanın dar doz aralığı ve erken yanıtı, ilacın etkilerinin bireysel hastalarda hızlı bir şekilde gösterilmesini sağlar. Metin diüretikler, diğer antihipertansif ajanlar ve antianjinal ajanlarla uyumludur. Kalpteki beta reseptörlerini tercih ettiği için, metinin, seçici beta blokerlerini tolere edemeyen solunum yolu hastalıkları olan hastaların tedavisinde dikkatli bir şekilde kullanılabilir.

Akut miyokard enfarktüsüne metinin ile erken müdahale enfarktüs boyutunu azaltır ve morbidite ve mortaliteyi azaltır. Yaklaşan enfarktüsü olan daha az hasta kalp krizine dönüşür; ventriküler aritmilerin insidansı azalır ve önemli ağrı kesici opiat analjeziklerine olan ihtiyacın azalmasına neden olabilir. Erken ölüm oranı azalır. Metin, standart koroner ilaç temini için ek bir tedavidir.

Emilim

Oral dozlamadan sonra metinin emilimi tutarlıdır, ancak eksiktir (yaklaşık% 40-50), dozlamadan 2-4 saat sonra pik plazma konsantrasyonları meydana gelir. Yemek yerken biyoyararlanım% 20 azaltılır. Dozaj ve plazma konsantrasyonu arasında doğrusal bir ilişki vardır. AUC ve Cmax'ta denekler arası değişkenlik yaklaşık% 30-40'tır. Metininin önemli bir karaciğer metabolizması yoktur ve bunun% 90'ından fazlası sistemik dolaşımı değiştirmeden emmiştir.

Dağıtım

Düşük lipit çözünürlüğü nedeniyle, metinin dokuya zayıf nüfuz eder ve beyin dokusundaki konsantrasyonu düşüktür. Dağılım hacmi 50 ila 75 L'dir. Protein bağlanması düşüktür (yaklaşık. Emilen dozun çoğu (% 85-100) değişmeden idrarla atılır.

Eliminasyon

6 l / s ve yarılanma ömrü yaklaşık 6 ila 9 saattir. Yaşlılarda klerens azalır ve eliminasyon yarılanma ömrü artar. Klerens böbrek fonksiyonu ile ilişkilidir ve böbrek yetmezliği olan hastalarda eliminasyon uzar. Karaciğer yetmezliği, metinin farmakokinetiğini etkilemez.

Bilinmiyor.

Özel bir gereklilik yok