Melatonin-SZ

Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bir tarafında pirinç ile çift çarptım. Kesitte - çekirdek beyaz veya neredeyse beyazdır.

Uyku bozuklukları, h. desenkronoz gibi uyku uyanışının ritim bozukluğu nedeniyle (zaman dilimlerinin keskin değişimi).

İçeride, 30-40 dakika. Uyku bozukluğu durumunda - günde 1 kez 3 mg.

Zaman dilimleri değiştirilirken bir adaptojen olarak desinkroz - uçuştan 1 gün önce ve sonraki 2-5 gün içinde - her biri 3 mg. Maksimum günlük doz 6 mg'dır.

Yaşlı hastalar. Yaşla birlikte, yaşlı hastalar için bir dozlama modu seçerken dikkate alınması gereken melatonin metabolizması azalır. Bunu göz önünde bulundurarak, yaşlı hastalarda, ilacı uykudan 60-90 dakika önce almak mümkündür.

Böbrek yetmezliği. Değişen derecelerde böbrek yetmezliğinin melatoninin farmakokinetiği üzerindeki etkileri araştırılmamıştır, bu nedenle melatonin bu hastalar tarafından dikkatle alınmalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastaların ilacı kullanmaları önerilmez.

ilacın bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;

otoimmün hastalıklar;

karaciğer yetmezliği;

şiddetli böbrek yetmezliği;

gebelik;

emzirme dönemi;

18 yaşına kadar çocukluk.

Dikkatle: değişen derecelerde böbrek yetmezliği olan hastalar.

İlaç hamilelik sırasında ve emzirme sırasında kullanım için kontrendikedir

Yan etkilerin gelişme sıklığının WHO önerilerine göre sınıflandırılması: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100'den <1/10'a); seyrek olarak (≥1 / 1000'den <1/100'e); nadiren (≥1 / 1000'den <1/1000'e); çok nadiren bulunur (0.

Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: nadiren - kuşaklı uçuk.

Kan ve lenfatik sistemden: nadiren - lökopeni, trombositopeni.

Bağışıklık sisteminin yanından: frekans bilinmiyor - aşırı duyarlılık reaksiyonu.

Metabolizma ve beslenme açısından: nadiren - hipertrigliseridemi, hipokalemi, hiponatremi.

Hareket bozuklukları : seyrek - sinirlilik, sinirlilik, kaygı, uykusuzluk, olağandışı rüyalar, kabuslar, kaygı; nadiren - ruh hali değişiklikleri, saldırganlık, ajitasyon, kriyobozite, stres belirtileri, yönelim bozukluğu, sabah erken uyanış, artan libido, azalmış ruh hali, depresyon.

Sinir sisteminin yanından: seyrek olarak - migren, baş ağrısı, uyuşukluk, psikomotor hiperaktivite, baş dönmesi, uyuşukluk; nadiren - bayılma, hafıza bozukluğu, konsantrasyon bozukluğu, deliryum, huzursuz bacak sendromu, zayıf uyku kalitesi, macun.

Görüş gövdesinin yanından: nadiren - görme keskinliğinde azalma, bulanık görme, artan lakrimasyon.

İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: nadiren - baş dönmesi, konumsal baş dönmesi.

MSS'nin yanından: seyrek olarak - arteriyel hipertansiyon; nadiren - stenokardi gerginliği, kalp atışı hissi, gelgitler.

LCD'nin yanından: seyrek olarak - karın ağrısı, üst karın bölgesinde karın ağrısı, hazımsızlık, ülseratif stomatit, ağız kuruluğu, bulantı; nadiren - GERB, gastrointestinal bozukluk veya bozukluk, bulleseasonic stomatit, ülseratif parlaklık, kusma, artmış peristaller, şişkinlik, hipersecret.

Karaciğer ve safra yolundan: seyrek - hiperbilirubinemi.

Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek - dermatit, geceleri terleme, kaşıntı ve genel kaşıntı, döküntü, kuru cilt; nadiren - egzama, eritem, ellerin dermatiti, sedef hastalığı, genel döküntü, kaşıntı döküntüsü, tırnak hasarı; frekans bilinmiyor - Kinka ödemi, oral mukoza, dil şişmesi.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafından: seyrek olarak - uzuvlarda ağrı; nadiren - artrit, kas spazmı, boyun ağrısı, gece krampları.

Böbreklerden ve idrar yollarından: seyrek olarak - glukozüri, proteinüri; nadiren - poliüri, hematüri, niktüri.

Genital ve memeden: seyrek - menopoz semptomları; nadiren - priapizm, prostatit; frekans bilinmiyor - galaktore.

Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: seyrek - asteni, göğüs ağrısı; nadiren - yorgunluk, ağrı, susuzluk.

Laboratuvar ve alet verileri: seyrek olarak - karaciğer fonksiyonunun laboratuvar göstergeleri normundan sapma, vücut ağırlığında artış; nadiren - hepatik transaminazların aktivitesinde bir artış, kandaki elektrolit içeriği normundan sapma, laboratuvar test sonuçları normundan sapma.

Belirtiler: mevcut edebi verilere göre, günlük 300 mg'a kadar bir dozda melatonin kullanımı klinik olarak önemli istenmeyen reaksiyonlara neden olmamıştır. Birkaç hafta boyunca 3000-6600 mg'lık dozlarda melatonin kullanılırken hiperemi, karın krampları, ishal, baş ağrısı ve sığır vardı. Çok yüksek dozlarda melatonin (1 g'a kadar) kullanıldığında, istemsiz bilinç kaybı gözlenmiştir. Doz aşımı ile uyuşukluğun gelişimi mümkündür.

Tedavi: mide lavajı ve aktif karbon kullanımı, semptomatik tedavi. Aktif maddenin klerensinin içe alındıktan sonraki 12 saat içinde olduğu varsayılır.

Epifiz vücut hormonunun sentetik analogu (ephyse); uyarlanabilir, yatıştırıcı, uyku hapı etkisine sahiptir.

Sirkadiyen ritimleri normalleştirir. Orta beyin ve hipotalamustaki GAMK ve serotonin konsantrasyonunu arttırır, GAMK, dopamin ve serotonin sentezinde yer alan piridoksalkinazın aktivitesini değiştirir. Lokomotor aktivite ve vücut sıcaklığındaki günlük değişiklikler başına uyku-uyanıklık döngüsünü düzenler, beynin entelektüel-muhafazakar işlevlerini, duygusal-kişisel küreyi olumlu yönde etkiler.

Biyolojik ritim organizasyonunu ve gece uykusunun normalleşmesini teşvik eder. Uyku kalitesini artırır, uykuya dalmayı hızlandırır, nöroendokrin fonksiyonlarını düzenler. Hava koşullarına duyarlı kişilerin vücudunu hava koşullarındaki değişikliklere uyarlar.

Emilim. Melatonin, içeri alındıktan sonra hızla LCD'ye emilir. Yaşlılarda emme oranları% 50 azaltılabilir. 2-8 mg aralığında melatoninin kinetiği doğrusaldır. 3 mg C'lik bir dozda oral yoldan alındığında_mak kan plazması ve tükürükte sırasıyla 20 ve 60 dakika içinde elde edilir. T_mak kan serumunda - 60 dakika (normal aralık 20-90 dakika). 3-6 mg melatonin C aldıktan sonra_mak kan serumunda, kural olarak, geceleri kan serumunda 10 kat daha endojen melatonin.

Hesaplamalı yeme melatoninin emilimini geciktirir.

Biyoyararlanım. Oral uygulama sırasında melatoninin biyoyararlanımı% 9 ila 33 arasında değişmektedir (yaklaşık% 15).

Dağıtım. Araştırmada in vitro melatoninin plazma proteinleri ile bağlantısı% 60'tır. Çoğunlukla melatonin albümin, a1-kid glikoprotein ve LPVP ile ilişkilidir. V_d yaklaşık 35 l. Tükürükte hızla dağıtılır ve plasentada tanımlanan HEB'den geçer. Beyin omurilik sıvısındaki konsantrasyon plazmadan 2.5 kat daha düşüktür.

Biyotransformasyon. Melatonin öncelikle karaciğerde metabolize edilir. İçeri alındıktan sonra melatonin, karaciğerden birincil geçiş sırasında önemli bir dönüşüm geçirir, burada hidroksillenir ve 6-sülfatoksimelatonin oluşumu ile sülfat ve glukuronid ile konjüge edilir; sistem metabolizması seviyesi% 85'e ulaşabilir. Deneysel çalışmalar, melatoninin metabolizması sürecinde CYP1A1, CYP1A2 ve muhtemelen sitokrom P450'nin CYP2C19 izopro çerçevelerinin yer aldığını göstermektedir. Melatoninin ana metaboliti 6-sülfatoksimelatonin aktif değildir.

Vurgulamak. Melatonin vücuttan böbrekler tarafından salgılanır. Orta T_1/2 melatonin 45 dakikadır. Geri çekilme idrarla, yaklaşık% 90 sülfat ve glukuron konjugatları 6-hidroksimelatonin şeklinde gerçekleştirilir ve yaklaşık% 2-10 değişmeden geri çekilir.

Farmakokinetik göstergeler yaş, kafein alımı, sigara içme ve oral kontraseptif kullanımdan etkilenir. Kritik hastalar emilimi hızlandırdı ve eliminasyon bozukluğu gösterdi.

Yaşlılık. Melatoninin metabolizmasının yaşla birlikte yavaşladığı bilinmektedir. Farklı melatonin dozlarında, daha yüksek değerler AUC ve C'dir_mak bu hasta grubunda melatoninin metabolizmasının azalmasını yansıtan yaşlılardan elde edilir.

Böbrek fonksiyonunun ihlali. Uzun süreli tedavi ile melatonin birikimi kaydedilmedi. Bu veriler kısa T ile tutarlıdır_1/2 insanlarda melatonin.

Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Karaciğer, melatoninin metabolizmasında rol oynayan ana organdır, bu nedenle karaciğer hastalıkları endojen melatonin konsantrasyonunu arttırır. Sirozlu hastalarda, gündüz melatoninin plazma konsantrasyonu önemli ölçüde artmıştır.

• Adaptojenik alet [Timplantlar ve adaptojenler]
• Adaptojenik alet [Yangın]

Farmakokinetik etkileşim

- Terapötik değeri önemli ölçüde aşan konsantrasyonlarda melatoninin CYP3A izo-parçasını indüklediği bilinmektedir in vitro Bu fenomenin klinik önemi tam olarak açıklığa kavuşturulamamıştır. İndüksiyon belirtilerinin geliştirilmesi durumunda, aynı anda kullanılan ilaçların dozunun azaltılmasına dikkat edilmelidir;.

- terapötik değeri önemli ölçüde aşan konsantrasyonlarda melatonin, CYP1A grubunun izofenyumlarını indüklemez in vitro Sonuç olarak, melatoninin CYP1A grubunun izopherleri üzerindeki etkisi nedeniyle melatoninin diğer ilaçlarla etkileşimi önemsiz görünmektedir;.

- melatonin metabolizmasına esas olarak CYP1A izoperikmleri aracılık eder. Bu nedenle, melatoninin CYP1A grubunun izoplemleri üzerindeki etkisi nedeniyle melatoninin diğer ilaçlarla etkileşime girmesi mümkündür;

- Melatonin konsantrasyonunu artıran (EAA'yı 17 kat ve C arttıran) fluvoksamin alan hastalara dikkat edilmelidir_mak 12 kez) izofroma P450 ile metabolizmasını inhibe ederek: CYP1A2 ve CYP2C19. Böyle bir kombinasyondan kaçınılmalıdır;

- Metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle melatonin konsantrasyonunu artıran 5- ve 8-metoksipsoralen alan hastalara dikkat edilmelidir;

- Simetidin (CYP2D izofemi inhibitörü) alan hastalara dikkat edilmelidir, çünkü plazmada melatonin içeriğini ikincisini inhibe ederek arttırır;

- sigara içmek izopurment CYP1A2'nin indüksiyonu nedeniyle melatonin konsantrasyonunu azaltabilir;

- Metabolizmalarını CYP1A1 ve CYP1A2 izopormentleri ile inhibe ederek melatonin konsantrasyonunu artıran östrojen alan hastalara (örneğin kontraseptifler veya ikame hormonu tedavisi) dikkat edilmelidir;

- Kinolonlar gibi CYPA2 izofeni inhibitörleri melatoninin maruziyetini artırabilir;

- Karbamazepin ve rifampisin gibi CYP1A2 izofenment indükleyicileri melatoninin plazma konsantrasyonunu azaltabilir;

- Modern literatürde, adrenerjik ve opioid reseptörlerinin, antidepresanların, GHG inhibitörlerinin, benzodiazepinlerin, triptofan ve alkolün agonistlerinin / antagonistlerinin endojen melatoninin salgılanması üzerindeki etkisi hakkında birçok veri vardır. Melatoninin dinamikleri veya kinetiği üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır.

Farmakodinamik etkileşim

- melatonin alırken alkol içmemelisin, t.to. ilacın etkinliğini azaltır;

- melatonin, benzodiazepin ve glaplon, zolpidem ve zopiklon gibi benzodiazepin olmayan uyku haplarının yatıştırıcı etkisini potansiyeller. Klinik çalışma sırasında, alındıktan bir saat sonra melatonin ve zolpidem arasında geçici farmakodinamik etkileşim belirtileri vardı. Kombine kullanım, zolpidem monoterapisine kıyasla ilerleyici bir dikkat, hafıza ve koordinasyon bozukluğuna yol açabilir;

- Araştırma sırasında, merkezi sinir sistemini etkileyen ilaçlar olan tioridazin ve imipramin ile birlikte melatonin reçete edildi. Olguların hiçbirinde klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim tespit edilmemiştir. Bununla birlikte, melatonin ile eşzamanlı kullanım, imipramin ile monoterapiye kıyasla sakinlik hissinde bir artışa ve belirli görevleri yerine getirmekte zorluklara ve ayrıca tiroridazin ile monoterapiye kıyasla kafada bulutlanma hissinde bir artışa yol açtı.

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 3 mg. Her biri 10 veya 30 tablet. kontur hücre ambalajında. Her biri 30 tablet. PEDD'den kapaklı PEND polimer kutularında veya PED'den kapaklı PAND'tan polimer şişelerde. Her kavanoz, şişe, 1, 2, 3 kontur hücre paketi 10 tablet. veya 30 tabletlik 1, 2 kontur hücre paketi. bir karton pakete yerleştirilir.

Karşılaşma.

Melatonin-SZ ilacının kullanımı sırasında, parlak ışıkta olmamanız önerilir.

Hamile kalmak isteyen kadınları ilaçta zayıf bir kontraseptif varlığı hakkında bilgilendirmek gerekir. Otoimmün hastalıkları olan hastalarda melatonin kullanımına dair klinik bir kanıt yoktur ve bu nedenle bu kategorideki hastaların kullanılması önerilmez.

Araç kullanma ve mekanizmaları yönetme yeteneği üzerindeki etkisi. Melatonin-SZ ilacı uyuşukluğa neden olur, bununla bağlantılı olarak, tedavi süresi boyunca, araç kullanmaktan ve psikomotor reaksiyonların daha fazla dikkat ve hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlere katılmaktan kaçınılmalıdır.

• G47.0 Uyku yoksunluğu ve uyku destek bozuklukları [uyumsuzluk]
• G47.2 Uyku ve uyanıklığın döngüselliğinin ihlali